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<s>[INST] Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Vitamina E (Acetato de Racealfatocoferol)? [/INST] O uso deve ser feito com cautela, nos pacientes com hipoprotrombinemia, na deficiência devitamina Ke naanemiapor deficiência deferro.GestaçãoEm estudos controlados em mulheres grávidas, o fármaco não demonstrou risco para o feto, no primeiro trimestre de gravidez. Não há evidências de risco nos trimestres posteriores, sendo remota a possibilidade de dano fetal.Categoria de risco na gravidez: “A”.LactaçãoProvavelmente seguro. Informações limitadas em humanos e/ou animais demonstram ausência de risco, ou risco mínimo para o lactente.Este medicamento pode ser utilizado durante a gravidez desde que sob prescrição médica, ou do cirurgião-dentista.</s>
<s>[INST] Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Vitamina E (Acetato de Racealfatocoferol) com outros remédios? [/INST] Resultados de EficáciaNum estudo duplo-cego, placebo-controlado, com 32 (trinta e dois) voluntários sadios (idosos) foram acompanhados por 30 (trinta) dias e randomizados para tratamento com Vitamina E (Acetato de Racealfatocoferol) (800 UI/dia) ou placebo. Ao término do estudo, observou se elevação do conteúdo de Vitamina E (Acetato de Racealfatocoferol) no plasma e nos leucócitos polimorfonucleares (P < 0,0001) dos pacientes que receberam o tratamento com a Vitamina E (Acetato de Racealfatocoferol).(1)Referências Bibliográficas1. Meydani SN, Barklund MP, Liu S, Meydani M, Miller RA, Cannon JG, et al. Vitamin E supplementation enhances cell-mediated immunity in healthy elderly subjects. Am J Clin Nutr. 1990;52(3):557-63.Características FarmacológicasA Vitamina E (Acetato de Racealfatocoferol) participa da formação de todos os tecidos de origem mesodérmica (fibras colágenas e elásticas do tecido conjuntivo, musculatura lisa e estriada, vasos, etc.), e da manutenção de suas funções. Na célula, a Vitamina E (Acetato de Racealfatocoferol) participa do metabolismo dos ácidos nucleicos, bem como da cadeia respiratória.A Vitamina E (Acetato de Racealfatocoferol) é o principal antioxidante biológico do organismo e combate às espécies reativas de oxigênio, também conhecidas como radicais livres. Devido às suas propriedades lipofílicas, a Vitamina E (Acetato de Racealfatocoferol) acumula-se nas membranas celulares, protegendo-as sob o aspecto funcional, principalmente quanto à inibição que exerce na peroxidação dos lipídios. A Vitamina E (Acetato de Racealfatocoferol) contribui, de forma especial, para a estabilização das membranas lisossomais, mitocondriais e dos capilares e, consequentemente, para a manutenção da resistência normal dos eritrócitos. Ainda baseada nessa ação, a Vitamina E (Acetato de Racealfatocoferol) promove um aumento da atividade fagocitária.A Vitamina E (Acetato de Racealfatocoferol) intervém em diferentes fases da síntese do ácido araquidônico e, portanto, atua no metabolismo das prostaglandinas.O uso davitamina Cpotencializa os efeitos antioxidantes da Vitamina E (Acetato de Racealfatocoferol).O acetato de racealfatocoferol, administrado por via oral, é absorvido nas porções intermediárias do intestino delgado. A melhor absorção só é possível na presença de sucos biliares pancreáticos. No sangue, a maior parte da Vitamina E (Acetato de Racealfatocoferol) liga-se à fração das beta-lipoproteínas. Sua eliminação se faz essencialmente pelas fezes.</s>
<s>[INST] Quais cuidados devo ter ao usar o Vitamina E (Acetato de Racealfatocoferol)? [/INST] Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Emama®.</s>
<s>[INST] Encontrado em 275 farmácias [/INST] Este medicamento é destinado ao tratamento adjuvante deedemadevido àinsuficiência cardíacacongestiva; edema induzido por medicamentos; epilepsias, pequeno mal não especificado, sem crises de grande mal, convulsões não classificadas em outras partes;glaucomaprimário de ângulo aberto; glaucoma secundário a outros transtornos do olho e uso pré-operatório em glaucoma primário de ângulo fechado, quando se deseja postergar a cirurgia para reduzir a pressão intraocular.Acetazolamida também é indicado para prevenir e aliviar os sintomas associados à doença aguda das montanhas em alpinistas, devido a subida rápida e naqueles que são muito suscetíveis à doença, apesar da subida gradual.</s>
<s>[INST] Encontrado em 275 farmácias [/INST] Acetazolamida é contraindicado a pacientes com hipersensibilidade à Acetazolamida ou qualquer excipiente da fórmula. Como a Acetazolamida é um derivado da sulfonamida, é possível ocorrência de sensibilidade cruzada entre Acetazolamida, sulfonamidas e outros derivados da sulfonamida.Acetazolamida é contraindicado em situações onde os níveis séricos de sódio e/ou potássio estão deprimidos, em casos de disfunção ou insuficiência renal grave ou insuficiência hepática grave, insuficiência das glândulas suprarrenais e em acidoses hiperclorêmicas. É contraindicado em pacientes comcirrosedevido ao risco de desenvolvimento de encefalopatia hepática.A administração prolongada de Acetazolamida é contraindicada em pacientes comglaucoma de ângulo fechadonão congestivo crônico, uma vez que permite o fechamento orgânico do ângulo enquanto a piora do glaucoma é mascarada pela diminuição da pressão intraocular.</s>
<s>[INST] Acetazolamida, para o que é indicado e para o que serve? [/INST] Você deve tomar Acetazolamida por via oral, com um copo de água, durante a refeição ou não.GlaucomaA Acetazolamida é utilizada como adjuvante à terapia usual.Glaucoma primário de ângulo aberto250 mg a 1 g por dia, normalmente em doses divididas quando a dose diária for maior que 250 mg.Em geral, doses maiores que 1 g não resultam em efeito maior. A posologia é ajustada com atenção individual cuidadosa quanto à sintomatologia e tensão ocular. Recomenda-se supervisão médica contínua.Glaucoma secundário a outros transtornos do olho e tratamento pré-operatório do glaucoma primário de ângulo fechadoA posologia preferida é 250 mg a cada 4 horas. Alguns pacientes respondem à 250 mg, 2 vezes ao dia, em terapia a curto prazo. Em alguns casos agudos, dependendo da situação individual, pode ser mais adequado administrar uma dose inicial de 500 mg, seguida de doses de 125 mg ou 250 mg, a cada 4 horas.EpilepsiaA dose diária sugerida é de 8 a 30 mg/kg de Acetazolamida, em doses divididas. Embora alguns pacientes respondam a baixas doses, aparentemente o intervalo de dose diária total ideal varia de 375 mg a 1 g de Acetazolamida. Alguns pesquisadores acreditam que as doses acima de 1 g não resultam em efeitos melhores do que a dose de 1 g.Quando a Acetazolamida for administrada em associação a outros anticonvulsivantes, sugere-se que a dose inicial seja de 250 mg de Acetazolamida, 1 vez ao dia. Essa dose pode ser aumentada conforme indicado acima.A troca de outros medicamentos para Acetazolamida deve ser gradativa e seguir a prática usual no tratamento da epilepsia.Insuficiência cardíaca congestivaA dose inicial usual é de 250 mg a 375 mg (5 mg/kg) de Acetazolamida, 1 vez por dia, pela manhã. Se após uma resposta inicial, o paciente não continuar a eliminar o líquido do edema, não se deve aumentar a dose, mas sim deve-se suspender a administração por um dia, permitindo a recuperação dos rins. Os resultados da Acetazolamida são melhores quando o fármaco é administrado em dias alternados ou por dois dias alternados com um dia de descanso.O uso da Acetazolamida não dispensa a necessidade de outras terapias.Edema induzido por medicamentosA posologia recomendada é de 250 mg a 375 mg (5 mg/kg) de Acetazolamida, 1 vez por dia, por um ou dois dias, alternando com um dia de descanso.Doença aguda das montanhasA posologia é de 500 mg a 1 g de Acetazolamida por dia, em doses divididas. Quando a subida for rápida, como em operações militares ou de resgate, recomenda-se a dose mais elevada de 1 g. Preferencialmente iniciar a administração 24 a 48 horas antes da subida e continuar por 38 horas enquanto em altitude elevada ou por período mais prolongado conforme a necessidade para controlar os sintomas.Uso em pacientes com insuficiência renalA Acetazolamida é contraindicada em pacientes com taxa de filtração glomerular (TFG) inferior a 10 ml/min (ver Contraindicações). Em pacientes com insuficiência renal moderada a grave e uma TFG superior a 10 ml/min, a dose deve ser reduzida pela metade ou o intervalo entre as doses deve ser aumentado para cada 12 horas.Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.</s>
<s>[INST] Quais as contraindicações do Acetazolamida? [/INST] Há casos de óbito devido a reações graves às sulfonamidas e derivados da sulfonamida, incluindo a Acetazolamida. Reações graves podem incluir eritema multiforme bolhoso e necrólise epidérmica tóxica, necrose hepática fulminante, agranulocitose,anemiaaplásticanão especificada e outras discrasias sanguíneas e choque anafilático não especificado (ver Reações Adversas). Reações de hipersensibilidade grave (incluindo choque anafilático) foram observadas em pacientes recebendo Acetazolamida. Pode haver recorrência das reações de hipersensibilidade se uma sulfonamida ou um derivado da sulfonamida for re-administrado independente da via de administração. Se ocorrerem sinais de reações de hipersensibilidade ou outras reações sérias, deve-se descontinuar o uso de Acetazolamida.Recomenda-se cautela para pacientes recebendo concomitantemente altas doses deácido acetilsalicílicoe Acetazolamida, pois têm sido reportadasanorexia, taquipnéia, letargia, acidose, coma e morte.O aumento da dose não aumenta a diurese, mas pode aumentar a incidência de sonolência e/ou parestesias cutâneas. O aumento da dose pode frequentemente resultar em diminuição da diurese. Entretanto, sob certas circunstâncias, doses muito elevadas foram administradas em associação a outrosdiuréticospara garantir a diurese em pacientes refratários ao tratamento.Houve relatos de aumento da fraqueza muscular, ocasionalmente grave, em pacientes com paralisia periódica hipocalêmica que receberam Acetazolamida.Reações adversas comuns a todos os derivados da sulfonamida podem ocorrer:Choque anafilático,febrenão especificada, eritema multiforme não bolhoso, eritema multiforme bolhoso, necrólise epidérmica tóxica, cristalúria, calculose do rim,depressãoda medula óssea, púrpuratrombocitopênicaidiopática,anemia hemolítica, outros transtornos dos glóbulos brancos, leucopenia, pancitopenia e agranulocitose.Recomenda-se atenção para a detecção precoce destas reações e, nesses casos, a droga deve ser descontinuada e terapia apropriada deve ser instituída.Para monitorizar as reações hematológicas comuns a todas as sulfonamidas, recomenda-se a realização dehemograma completoe contagem de plaquetas antes do início da terapia com a Acetazolamida e em intervalos regulares durante o tratamento. Se ocorrerem alterações significativas, é importante descontinuar o medicamento o mais rápido possível e instituir o tratamento adequado.Em pacientes com obstrução pulmonar ou enfisema, onde a ventilação alveolar possa estar prejudicada, Acetazolamida, que pode precipitar ou agravar a acidose, deve ser usado com cautela.Em escaladas e alpinismo, recomenda-se subida gradual para tentar evitar a Doença da montanha aguda. Se for feita uma subida rápida e se for usado Acetazolamida, deve-se atentar que tal uso não elimina a necessidade de descer rapidamente se formas severas de doenças relacionadas à altas altitudes ocorrerem, por exemplo,edema pulmonar, não especificado de outra forma ou edema cerebral.Algumas reações adversas à Acetazolamida, como sonolência,fadigaemiopia, podem prejudicar a habilidade do paciente para dirigir ou operar máquinas. Durante o tratamento o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.Organismo como um todoCefaleia, mal-estar e fadiga, febre não especificada, rubor, atraso do crescimento em crianças, paralisia flácida, reações anafiláticas/anafilactóides (incluindo choque e óbito).DigestivoDistúrbios gastrintestinais, como náusea evômitosediarreiafuncional.Hematológico/linfáticoDiscrasias sanguíneas, como anemia aplástica, agranulocitose, leucopenia, trombocitopenia não especificada, e púrpura trombocitopênica idiopática.Desordens hepato-biliaresFunção hepática anormal,icteríciacolestática, insuficiência hepática, sem outras especificações, necrose hepática fulminante.Metabólico/nutricionalAcidose metabólica e desequilíbrio eletrolítico, incluindohipocalemia,hiponatremia, osteomalácia do adulto com tratamento a longo prazo comfenitoína, perda de apetite, alteração do paladar,hiperglicemianão especificada /hipoglicemia não especificada.NervosoSonolência, parestesias cutâneas, depressão, excitação, ataxia não especificada, confusão, convulsões, não classificadas em outras partes,tonturae instabilidade.PeleReações cutâneas alérgicas, incluindourticária, fotossensibilidade, eritema multiforme bolhoso, necrólise epidérmica tóxica.Órgãos sensoriaisDistúrbios auditivos, tinido, miopia.UrogenitalCristalúria aumento do risco de calculose do rim (nefrolitíase) com terapia prolongada, hematúria não especificada, glicosúria, insuficiência renal e poliúria.Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.</s>
<s>[INST] Como usar o Acetazolamida? [/INST] Antagonistas doácido fólicoA Acetazolamida pode potencializar os efeitos de outros antagonistas do ácido fólico.Agentes hipoglicemiantesHá relatos de diminuição e aumento da glicemia em pacientes tratados com a Acetazolamida. Essas alterações devem ser levadas em consideração em pacientes tratados com agentes antidiabéticos.Anfetaminascomo a Acetazolamida aumenta o pH urinário no túbulo renal, diminui a excreção urinária da anfetamina e, portanto, pode aumentar o grau e a duração do efeito das anfetaminas.QuinidinaComo a Acetazolamida aumenta o pH urinário no túbulo renal, diminui a excreção urinária da quinidina e, portanto, pode aumentar o efeito da quinidina.Compostos metenaminaComo a Acetazolamida aumenta o pH urinário. Pode impedir o efeito anti-séptico urinário dos compostos metenamina.LítioA Acetazolamida aumenta a excreção do lítio devido ao comprometimento da reabsorção do lítio no túbulo proximal. Pode haver diminuição do efeito docarbonato de lítio.SalicilatosAconselha-se cautela em pacientes tratados concomitantemente com o ácido acetilsalicílico e a Acetazolamida, uma vez que há relatos de toxicidade grave. Foi relatada acidose metabólica grave em pacientes com função renal normal durante o tratamento com a Acetazolamida e salicilatos. Estudos de farmacocinética demonstraram que a taxa de ligação àsproteínasplasmáticas e a depuração renal da Acetazolamida foram significativamente reduzidas durante o tratamento crônico com salicilatos. A acidose sistêmica provocada pela Acetazolamida pode aumentar a toxicidade do salicilato devido ao aumento da penetração tecidual do salicilato.FenitoínaQuando administrada concomitantemente, a Acetazolamida modifica o metabolismo da fenitoína, resultando em aumento dos níveis séricos da fenitoína. A Acetazolamida pode aumentar ou acentuar a ocorrência de osteomalácia em alguns pacientes em tratamento crônico com a fenitoína. Aconselha-se cautela em pacientes em tratamento crônico concomitante com esses medicamentos.PrimidonaComo a Acetazolamida diminui a absorção gastrintestinal da primidona, pode diminuir as concentrações séricas da primidona e de seus metabólitos, consequentemente com possível diminuição do efeito anticonvulsivante. Aconselha-se cautela ao iniciar, descontinuar ou alterar a dose da Acetazolamida em pacientes tratados com primidona.Bicarbonato de sódioO uso concomitante de bicarbonato de sódio aumenta o risco de formação de calculose do rim em pacientes tratados com Acetazolamida.Inibidores da anidrase carbônicaDevido aos possíveis efeitos aditivos com outros inibidores da anidrase carbônica, não se recomenda o uso concomitante desses medicamentos.CiclosporinaQuando administrada concomitantemente, a Acetazolamida pode aumentar os níveis sanguíneos da ciclosporina. Recomenda-se cautela ao se administrar Acetazolamida em pacientes tratados com a ciclosporina.Interferência em exames laboratoriaisAs sulfonamidas podem ser responsáveis por valores falso-negativos ou reduzidos de fenolsulfonoftaleína urinária e valores de eliminação de vermelho fenol para ácido úrico sérico, ácido úrico não proteico nitrogenado sérico e protéico urinário.A Acetazolamida pode produzir um aumento do nível de cristais na urina. A Acetazolamida interfere no método HPLC de doseamento dateofilina. Essa interferência depende do solvente utilizado na extração; a Acetazolamida pode não interferir com outros métodos de doseamento da teofilina.Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.</s>
<s>[INST] Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Acetazolamida? [/INST] Metabolismo daglicoseHá relatos de diminuição e aumento da glicemia em pacientes tratados com a Acetazolamida. Essas alterações devem ser levadas em consideração em pacientes com intolerância à glicose oudiabetesmellitusnão especificado.Equilíbrio ácido/base e eletrolíticoO tratamento com a Acetazolamida pode causar desequilíbrios eletrolíticos, incluindo hiponatremia e hipocalemia, assim como acidose metabólica. Portanto, recomenda-se a monitorização periódica de eletrólitos séricos. Recomenda-se cuidado especial em pacientes com condições associadas a, ou que predispõe os pacientes a desequilíbrios eletrolíticos e ácido/base, como pacientes com insuficiência renal, pacientes com diabetesmellitusnão especificado e pacientes com comprometimento da ventilação alveolar.GravidezDemonstrou-se que a Acetazolamida, administrada por via oral ou parenteral, é teratogênica (defeitos nos membros) em camundongos, ratos, hamsters e coelhos, em doses orais ou parenterais acima de 10 vezes das recomendadas para uso em humanos. Não foram realizados estudos adequados e bem-controlados em mulheres grávidas. A Acetazolamida deve ser utilizada durante a gravidez apenas se o benefício potencial justificar o risco potencial ao feto.Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.AmamentaçãoA Acetazolamida é excretada no leite materno e há potencial de reações adversas no lactente. A Acetazolamida só deve ser utilizada por lactantes se o benefício potencial justificar o risco potencial à criança.PediatriaA segurança e a eficácia do uso de Acetazolamida por crianças ainda não foram estabelecidas. Em crianças tratadas a longo prazo, relatou-se atraso do crescimento considerado secundário à acidose crônica.IdososNão se dispõe de dados específicos em populações idosas. Pode ocorrer acidose metabólica, que pode ser grave, em idosos com comprometimento da função renal.</s>
<s>[INST] Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Acetazolamida com outros remédios? [/INST] Resultados de EficáciaEstudos clínicos controlados têm demonstrado que a administração profilática de Acetazolamida em uma dose de 250 mg a cada 8 – 12 horas, antes ou durante a subida rápida para grandes altitudes resulta em menos ou menores sintomas severos (tais como dor de cabeça, náusea, dispneia, tontura, sonolência e fadiga) de Doença da montanha aguda. A função pulmonar (por exemplo, ventilação por minuto, capacidade de expiração vital e fluxo máximo) foi maior no grupo tratado com Acetazolamida, tanto em pacientes com doença da montanha aguda como em pacientes assintomáticos.A Acetazolamida tem-se mostrado efetiva no controle de vários tipos de crises, como em crises parciais, mioclonias, ausência, e crises generalizadas tônico-clônicas que não são controladas por outras drogas antiepilépticas1. Resor & Resor avaliaram 84 pacientes com epilepsia mioclônica juvenil, dos quais 51 pacientes fizeram uso de Acetazolamida devido a efeitos colaterais induzidos peloácido valpróico, e observaram controle de 45% de crises generalizadas tônico-clônicas e menor efeito sobre crises mioclônicas.Oles et al. (1989) avaliaram 48 pacientes com epilepsia parcial e observaram que 44% tiveram diminuição da frequência das crises de 50%, quando a Acetazolamida foi associada àcarbamazepina.Referências Bibliográficas1.Reiss WG & Oles KS. Acetazolamide in the treatment of seizures. Ann Pharmacother, 30(5): 514-519, 1996.2. Resor SR & Resor LD. Chronic acetazolamide monotherapy in the treatment of myoclonic epilepsy. Neurology, 40(11): 1677-1681, 1990.3. Oles KS, Penry JK, Cole DL, Howard G. Use of Acetazolamida as an adjunct to carbamazepine in refractory partial seizures. Epilepsia, 30(1): 74-78, 1989.Características FarmacológicasPropriedades FarmacodinâmicasA Acetazolamida é um potente inibidor da anidrase carbônica, eficaz no controle da secreção de fluidos (por exemplo, alguns tipos de glaucoma) no tratamento de certas doenças convulsivas (por exemplo, epilepsia) e na promoção de diurese em situações de retenção hídrica anormal (por exemplo, edema cardíaco). A Acetazolamida não é um diurético mercurial.A Acetazolamida é uma sulfonamida não bacteriostática com estrutura química e atividade farmacológica nitidamente diferentes das sulfonamidas bacteriostáticas.A Acetazolamida é um inibidor enzimático que age especificamente sobre a anidrase carbônica, a enzima que catalisa a reação reversível envolvendo a hidratação do dióxido de carbono e adesidrataçãodo ácido carbônico. No olho, esta ação inibitória da Acetazolamida diminui a secreção do humor aquoso, resultando na redução da pressão intraocular, reação considerada desejável em casos de glaucoma e em algumas condições não glaucomatosas. As evidências parecem indicar que a Acetazolamida é útil como adjuvante no tratamento de certas disfunções dosistema nervoso central(por exemplo, epilepsia). A inibição da anidrase carbônica parece retardar as descargas excessivas, paroxísticas e anormais dos neurônios do sistema nervoso central. O efeito diurético da Acetazolamida é decorrente de sua ação sobre os rins, na reação reversível envolvendo a hidratação do dióxido de carbono e a desidratação do ácido carbônico. O resultado é a perda renal do íon HCO3, que carrega sódio, água e potássio. Dessa forma, obtém-se a alcalinização da urina e a promoção da diurese. A alteração no metabolismo da amônia deve-se ao aumento da reabsorção da amônia pelos túbulos renais como consequência da alcalinização da urina.Propriedades FarmacocinéticasAdministrada por via oral, a Acetazolamida é bem absorvida e amplamente distribuída no organismo, atingindo as concentrações máximas em tecidos que contêm altas concentrações de anidrase carbônica, especialmente eritrócitos e córtex renal; penetra também o humor aquoso;A ligação às proteínas é muito alta (93%);Meia-vida: 10 a 15 horas; Não sofre biotransformação; - O início da ação se dá em 2 horas, a concentração plasmática máxima é atingida em 2 a 4 horas e a ação dura de 8 a 12 horas;Pode ser excretada pelo leite;Atinge a concentração plasmática máxima de 12 a 27 (mg/mL) com dose de 500 mg;Excretada pela urina, na forma inalterada de 90 a 100% da dose em 24 horas.</s>
<s>[INST] Quais cuidados devo ter ao usar o Acetazolamida? [/INST] Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Diamox®.</s>
<s>[INST] 4 apresentações [/INST] Este medicamento é destinado ao tratamento de condições nas quais os efeitosanti-inflamatórioseimunossupressores(diminuição da atividade de defesa do organismo) doscorticosteróides(classe medicamentosa dadexametasona) são desejados, incluindo distúrbios reumáticos/artríticos, cutâneos (da pele), oculares, glandulares, pulmonares, sanguíneos e gastrintestinais.CR PROBula PDFBula Profissional no CR PROLeia a Bula PDF</s>
<s>[INST] Acetazona Elixir, para o que é indicado e para o que serve? [/INST] Acetazona®elixir é um glicocorticóide sintético usado principalmente por seus potentes efeitos antiinflamatório. Embora sua atividade anti-inflamatória seja acentuada, mesmo com doses baixas, seu efeito no metabolismo eletrolítico (das substâncias eletrolíticas como os sais do organismo) é leve.Acetazona®elixir é usado principalmente em afecções alérgicas e inflamatórias e outras doenças que respondem aos glicocorticóides.</s>
<s>[INST] Como o Acetazona Elixir funciona? [/INST] Acetazona®elixir é contraindicado nos casos de infecções fúngicas sistêmicas (infecções no organismo causadas por fungos), hipersensibilidade (alergia) a sulfitos ou a qualquer outro componente do medicamento e administração devacinasde vírus vivo.</s>
<s>[INST] Quais as contraindicações do Acetazona Elixir? [/INST] Acetazona®elixir deve ser tomado por via oral.A segurança e eficácia de Acetazona®elixir somente é garantida na administração por via oral.Acetazona®elixir deve ser utilizado apenas sob orientação médica.O tratamento é regido pelos seguintes princípios gerais: as necessidades posológicas são variáveis e individualizadas segundo a gravidade da moléstia e a sua resposta. A dose inicial usual varia de 0,75 a 15 mg por dia, dependendo da doença que está sendo tratada (para os lactentes e demais crianças as doses recomendadas terão, usualmente, de ser reduzidas, mas a posologia deve ser ditada mais pela gravidade da afecção que pela idade ou peso corpóreo).A terapia corticosteróide é adjuvante, e não-substituta à terapia convencional adequada, que deve ser instituída segundo a indicação.Deve-se reduzir a posologia ou cessar gradualmente o tratamento, quando a administração for mantida por mais do que alguns dias.Em afecções agudas em que é urgente o alívio imediato, são permitidas grandes doses e podem ser imperativas por um curto período. Quando os sintomas tiverem sido suprimidos adequadamente, a posologia deve ser mantida na mínima quantidade capaz de proporcionar alívio sem excessivos efeitos hormonais.Durante tratamento prolongado deve-se proceder, em intervalos regulares, a exames clínicos de rotina tais como: o exame de urina, a glicemia duas horas após refeição, a determinação da pressão arterial e do peso corpóreo e a radiografia do tórax.Quando se utilizam grandes doses são aconselháveis determinações periódicas do potássio sérico.Com adequado ajuste posológico, desde que orientado pelo médico, os pacientes podem mudar de qualquer outro glicocorticóide para Acetazona®elixir.Caso pare de tomar Acetazona®elixir após terapia prolongada, você poderá experimentar sintomas de dependência incluindofebre, dor muscular, dor nas articulações e desconforto geral.Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.</s>
<s>[INST] Como usar o Acetazona Elixir? [/INST] Deve-se tomar Acetazona®elixir conforme a prescrição. Se você deixou de tomar uma dose, deverá tomar a dose seguinte como de costume, isto é, na hora regular e sem duplicar a dose.Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.</s>
<s>[INST] O que devo fazer quando me esquecer de usar o Acetazona Elixir? [/INST] Deve-se utilizar a menor dose possível de corticosteróides para controlar afecção em tratamento e, quando possível a redução posológica, esta deve ser gradual.Os corticosteróides podem exacerbar infecções fúngicas (por fungos) sistêmicas e portanto não devem ser usados na presença de tais infecções a menos que sejam necessárias para controlar reações da droga devido àanfotericina b(medicamento usado para inibir o crescimento dos fungos). Além disso, existem casos relatados em que o uso concomitante de anfotericina b ehidrocortisonafoi seguido de aumento do coração e insuficiência congestiva (incapacidade do coração efetuar as suas funções de forma adequada).Relatos da literatura sugerem uma aparente associação entre o uso de corticosteróides e ruptura da parede livre do ventrículo esquerdo apósinfartorecente do miocárdio; portanto, terapêutica com corticosteroides deve ser utilizada com muita cautela nestes pacientes.Doses médias e grandes de hidrocortisona ou cortisona podem causar elevação da pressão arterial, retenção de sal e água e maior excreção de potássio. Tais efeitos são menos prováveis de ocorrerem com os derivados sintéticos (dexametasona), salvo quando se utilizam grandes doses. Pode ser necessária a restrição dietética de sal e suplementação de potássio. Todos os corticosteróides aumentam a excreção de cálcio. A insuficiência adrenocortical secundária induzida por drogas pode resultar da retirada muito rápida de corticosteróide e pode ser minimizada pela redução posológica gradual. Este tipo de insuficiência relativa pode persistir por meses após a cessação do tratamento. Por isso, em qualquer situação deestresseque ocorra durante esse período, deve-se reinstituir a terapia corticosteróide ou pode haver a necessidade de aumentar a posologia em uso. Dada a possibilidade de prejudicar a secreção mineralocorticóide, deve-se administrar conjuntamente sal e/ou mineralocorticóide. Após terapia prolongada, a retirada dos corticosteróides pode resultar em síndrome da retirada de corticosteróides, compreendendo febre, mialgia (dor muscular), artralgia (dor nas articulações) e mal-estar. Isso pode ocorrer mesmo em pacientes sem sinais de insuficiência das suprarrenais (glândula responsável pela produção de alguns hormônios).A administração das vacinas com vírus vivos é contraindicada caso esteja recebendo doses imunossupressoras de corticosteróides. Se forem administradas vacinas com vírus ou bactérias inativadas em indivíduos recebendo doses imunossupressoras de corticosteróides, a resposta esperada deanticorposséricos pode não ser obtida.Entretanto, pode realizar-se processos de imunização em pacientes que estejam recebendo corticosteróides como terapia de substituição como, por exemplo: nadoença de Addison(doença rara onde as glândulas adrenais não produzem hormônio cortisol e, algumas vezes, a aldosterona, em quantidade suficiente).O uso de Acetazona® elixir natuberculoseativa deve restringir-se aos casos de doença fulminante ou disseminada, em que se usa o corticosteróide para o controle da doença, em conjunto com o adequado tratamento antituberculoso. Se houver indicação de corticosteróides em pacientes com tuberculose latente ou reação à tuberculina, torna-se necessária estreita observação, dada a possibilidade de ocorrer reativação da moléstia. Durante tratamento corticosteróide prolongado, esses pacientes devem receber quimioprofilaxia.Medicamentos imunossupressores podem ativar focos primários de tuberculose.Os esteróides devem ser utilizados com cautela emcoliteulcerativa inespecífica (inflamação dos intestinos com formação de feridas), se houver probabilidade de iminente perfuração, abscessos ou outras infecções piogênicas (com pús),diverticulite(inflamação de parte do intestino grosso), anastomose intestinal recente (ligação de partes do intestino),úlcerapépticaativa ou latente, insuficiência renal (dos rins), hipertensão (aumento da pressão arterial),osteoporosee minia grave (doença que acomete os nervos e músculos causandocansaço). Sinais de irritação do peritônio, após perfuração gastrintestinal, em pacientes recebendo grandes doses de corticosteróides, podem ser mínimos ou ausentes. Tem sido relatada embolia gordurosa (rompimento de vasos com mistura da medula óssea com o sangue, obstruindo os vasos capilares) como possível complicação do hipercortisonismo (aumento da produção do hormônio cortisol).Nos pacientes comhipotireoidismo(diminuição da função da tireóide) e nos cirróticos há maior efeito dos corticosteróides.Em alguns pacientes os esteróides podem aumentar ou diminuir a motilidade (movimento) e o número de espermatozóides.Os corticosteróides podem mascarar alguns sinais de infecção e novas infecções podem aparecer durante o seu uso. Namaláriacerebral, o uso de corticosteróides está associado ao prolongamento do coma e a uma maior incidência depneumoniae sangramento gastrintestinal.Os corticosteróides podem ativar aamebíaselatente.O uso prolongado dos corticosteróides pode produzircataratasubcapsular posterior (opacidade na parte superior do cristalino),glaucoma(aumento da pressão intra-ocular) com possível lesão dos nervos ópticos e estimular o estabelecimento de infecções oculares secundárias devidas a fungos ou vírus.Os corticosteróides devem ser usados com cuidado em pacientes comherpessimples oftálmica devido à possibilidade de perfuração corneana.Gravidez e lactaçãoNão há estudos controlados suficientes com a dexametasona em mulheres grávidas para assegurar a segurança do uso deste medicamento durante a gestação. Desta forma, o seu uso durante a gravidez ou na mulher em idade fértil requer que os benefícios previstos sejam confrontados com os possíveis riscos para a mãe e o embrião ou feto. Crianças nascidas de mães que durante a gravidez tenham recebido doses substanciais de corticosteróides devem ser cuidadosamente observadas quanto a sinais de hipoadrenalismo.Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.Os corticosteróides aparecem no leite materno e podem inibir o crescimento, interferir na produção endógena de corticosteróides ou causar outros efeitos indesejáveis. Mães que utilizam doses farmacológicas de corticosteróides devem ser advertidas no sentido de não amamentarem.Acetazona®elixir não deve ser usado durante a amamentação, exceto sob orientação médica.Este medicamento pode causardoping.Alguns efeitos adversos relatados do uso de Acetazona®elixir podem afetar a capacidade de alguns pacientes de conduzir veículos ou operar máquinas.Este medicamento possuiálcool etílico.</s>
<s>[INST] Quais cuidados devo ter ao usar o Acetazona Elixir? [/INST] A literatura cita as seguintes reações adversas, sem frequência conhecida:Distúrbios líquidos e eletrolíticos: retenção de sódio, retenção de líquido,insuficiência cardíacacongestiva em pacientes suscetíveis, perda de potássio, alcalose hipocalêmica e hipertensão (aumento da pressão arterial);Músculoesqueléticas: fraqueza muscular, miopatia esteróide (doença muscular), perda de massa muscular, osteoporose (doença que atinge os ossos), fraturas por compressão vertebral, necrose asséptica das cabeças femorais e umerais, fratura patológica dos ossos longos e ruptura de tendão;Gastrintestinais: úlcera péptica com eventual perfuração e hemorragia subsequentes, perfuração de intestino grosso e delgado, particularmente em pacientes com doença intestinal inflamatória,pancreatite(inflamação do pâncreas), distensão abdominal eesofagiteulcerativa (inflamação do esôfago com formação de ferida);Dermatológicos: retardo na cicatrização de feridas, adelgaçamento e fragilidade da pele, acne (espinha), petéquias e equimoses (manchas vermelhas na pele), eritema (vermelhidão), hipersudorese (aumento do suor), possível supressão das reações aos testes cutâneos, reações cutâneas outras, tais como:dermatitealérgica (reação alérgica da pele),urticária(erupção na pele causando coceira) eedemaangioneurótico (inchaço súbito da pele e membranas causando coceira e vermelhidão);Neurológicos: convulsões, aumento da pressão intracraniana com papiledema (pseudotumor cerebral, geralmente após tratamento), vertigem (enjoo), cefaléia (dor de cabeça), distúrbios psíquicos;Psiquiátricos:depressão, euforia e disturbios psicoticos;Endócrinos: irregularidades menstruais, desenvolvimento de estado cushingóide (caracterizado pela face arredondada e distribuição irregular de gordura), supressão do crescimento da criança, ausência secundária da resposta adrenocortical e hipofisária, mormente por ocasião de "stress", como nos traumas na cirurgia ou nas enfermidades,porfiria,hiperglicemia( aumento daglicose), diminuição da tolerância aoscarboidratos, manifestação do diabete melito latente, aumento das necessidades de insulina ou de agentes hipoglicemiantes orais em diabéticos e hirsutismo (crescimento excessivo de pêlos);Oftálmicos: catarata subcapsular posterior, aumento da pressão intra-ocular (dentro do olho), glaucoma e exoftalmia (olhos saltados);Metabólicos: balanço nitrogenado negativo devido a catabolismo protéico;Imunológicos: imunosupressão, reação anafilactóide e candidiase orofaringea;Hematológico: diminuição da contagem de linfócitos e contagem anormal de monócitos;Cardiovasculares: ruptura do miocárdio após infarto recente do miocárdio;Outros: hipersensibilidade, tromboembolia, aumento de peso, aumento de apetite,náusea, mal estar e soluços.Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.</s>
<s>[INST] Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Acetazona Elixir? [/INST] As mesmas orientações dadas aos adultos devem ser seguidas para os pacientes idosos, crianças e outros grupos de risco.As crianças de qualquer idade, em tratamento prolongado de corticosteróides, devem ser cuidadosamente observadas quanto ao seu crescimento e desenvolvimento.</s>
<s>[INST] População Especial do Acetazona Elixir [/INST] Elixir 0,5 mg/5 mLEmbalagem com frasco plástico âmbar de 120 mL + copo dosador.Uso oral.Uso adulto e pediátrico.</s>
<s>[INST] Apresentações do Acetazona Elixir [/INST] Cada 5 mL de Acetazona®elixir contém:0,5 mg de dexametasona.Excipientes:sorbitol, ácido benzoico, sacarina sódica, álcool etílico, aroma artificial de morango,fosfato de sódiodibásico, corante vermelho bordeaux e água purificada.</s>
<s>[INST] Qual a composição do Acetazona Elixir? [/INST] São raros os relatos de toxicidade aguda e/ou morte por superdosagem de glicocorticóides. Para a eventualidade de ocorrer superdosagem não há antídoto específico; o tratamento é de suporte e sintomático.Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível.Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações sobre como proceder.</s>
<s>[INST] Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Acetazona Elixir maior do que a recomendada? [/INST] Medicamento-MedicamentoGravidade: ModeradaEfeito da interaçãoMedicamentoDeve ser utilizado cautelosamente na hipoprotrombinemia (risco aumentado de hemorragia)Ácido acetilsalicílicoDiminuição da eficácia da dexametasonaFenitoína,fenobarbital,rifampicinaMedicamento-Exame laboratorial e não laboratorialA difenil-hidantoína (fenitoína), o fenobarbital, aefedrinae a rifampicina podem acentuar a depuração metabólica (metabolismo) dos corticosteróides, suscitando redução dos níveis sanguíneos e diminuição de sua atividade fisiológica, o que exigirá ajuste na posologia do corticosteróide. Essas interações podem interferir nos testes de inibição de dexametasona, que deverão ser interpretados com cautela durante a administração destas drogas.Foram relatados resultados falso-negativos no teste de supressão de dexametasona em pacientes tratados comindometacina.Além disso, os corticosteróides podem afetar os testes de nitroazultetrazol (NBT) para infecção bacteriana, produzindo falsos resultados negativos.O tempo de protrombina deve ser verificado frequentemente caso esteja recebendo simultaneamente corticosteróides eanticoagulantescumarínicos, dadas as referências de que os corticosteróides têm alterado a resposta a estes anticoagulantes.Quando os corticosteróides são administrados simultaneamente comdiuréticosespoliadores de potássio, os pacientes devem ser observados estritamente quanto ao seu desenvolvimento dehipocalemia(redução dos níveis de cálcio no sangue).Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.</s>
<s>[INST] Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Acetazona Elixir com outros remédios? [/INST] Resultados de EficáciaCom o objetivo de avaliar a eficácia da dexametasona oral, crianças de 5 a 18 anos comfaringitemoderada a grave (odinofagia oudisfagia, eritema faringeal moderado a grave ou inchaço), foram randomizadas em um estudo clínico prospectivo, duplo-cego, placebo controlado, para determinar a eficácia de uma dose única oral de dexametasona na redução da dor associada à faringite.Concluiu-se que crianças com faringite moderada a grave tiveram início mais precoce do alívio da dor e menor tempo dedor de gargantaquando administrada dexametasona oral.Em um estudo duplo-cego, randomizado, placebo controlado envolvendo 70 crianças com menos de 24 meses, cada paciente recebeu ou 1 dose de 1 mg/kg de dexametasona por via oral ou placebo e foi avaliado a cada hora por um período de 4 horas para analisar a eficácia da dexametasona oral nabronquioliteaguda.Os pacientes ambulatoriais com bronquiolite aguda moderada a grave em tratamento com dexametasona oral na fase inicial de 4 horas de terapia, obtiveram benefício em relação à significância clínica e a hospitalização.Em um estudo clínico prospectivo, randomizado, com crianças (2 a 18 anos) com asma aguda, foi investigado se dois dias de tratamento com dexametasona oral seria mais eficaz que cinco dias de prednisona/prednisolona na melhora dos sintomas e prevenção de recaída. Concluiu-se que 2 doses de dexametasona proporcionam eficácia semelhante a 5 doses de prednisona/prednisolona.Referências BibliográficasOlympia RP, Khine H, Avner JR. Effectiveness of oral dexamethasone in the treatment of moderate to severe pharyngitis in children. Arch Pediatr Adolesc Med. 2005 Mar;159(3):278-82.Schuh S, Coates AL, Binnie R, Allin T, Goia C, Corey M, Dick PT. Efficacy of oral dexamethasone in outpatients with acute bronchiolitis. J Pediatr. 2002 Jan;140(1):27-32.Qureshi F, Zaritsky A, Poirier MP.Comparative efficacy of oral dexamethasone versus oral prednisone in acute pediatric asthma.J Pediatr. 2001 Jul;139(1):20-6.Características FarmacológicasElixir / ComprimidoPropriedades farmacodinâmicasDexametasona é um glicocorticóide sintético usado principalmente por seus potentes efeitos antiinflamatórios. Embora sua atividade anti-inflamatória seja acentuada, mesmo com doses baixas, seu efeito no metabolismo eletrolítico é leve. Em doses antiinflamatórias equipotentes, a dexamentasona é quase completamente isenta da propriedade retentora de sódio, da hidrocortisona e dos derivados intimamente relacionados a ela. Os glicocorticóides provocam profundos e variados efeitos metabólicos. Eles também modificam a resposta imunológica do organismo a diversos estímulos.A dexametasona possui as mesmas ações e efeitos de outros glicocorticóides básicos, e encontra-se entre os mais ativos de sua classe. Os glicocorticóides são esteróides adrenocorticais, tanto de ocorrência natural como sintética, e são rapidamente absorvidos pelo trato gastrintestinal. Essas substâncias causam profundos e variados efeitos metabólicos e, além disso, alteram as respostas imunológicas do organismo a diversos estímulos.Os glicocorticóides naturais (hidrocortisona e cortisona), que também possuem propriedades de retenção de sal, são utilizados como terapia de reposição nos estados de deficiência adrenocortical. Seus análogos sintéticos, incluindo a dexametasona, são usados principalmente por seus efeitos anti-inflamatórios potentes em distúrbios de muitos órgãos.A dexametasona possui atividade glicocorticóide predominante com pouca propensão a promover retenção renal de sódio e água. Portanto, não proporciona terapia de reposição completa, e deve ser suplementada com sal e/ou desoxicorticosterona. A cortisona e a hidrocortisona também agem predominantemente como glicocorticóides, embora a ação mineralocorticóide seja maior do que a da dexametasona. Seu uso em pacientes com insuficiência adrenocortical total também pode requerer suplementação de sal, desoxicortisona, ou ambos. A fludrocortisona, por outro lado, possui tendência a reter mais sal; entretanto, em doses que proporcionam atividade glicocorticóide adequada, pode induzir ao edema.Propriedades farmacocinéticasO volume de distribuição da dexametasona é de 2 L/Kg.O metabolismo da dexametasona ocorre nofígado.A excreção ocorre em larga escala nos rins, mas também ocorre na bile em menor extensão.A meia-vida de eliminação da dexametasona é de 1,88 a 2,23 horas.Exclusivo ElixirO tempo para atingir o pico da concentração plasmática após administração de elixir de dexametasona por via oral é de 10 a 60 minutos.A biodisponibilidade da dexametasona oral na forma de elixir é 86,1%.Exclusivo ComprimidoO tempo para atingir o pico da concentração plasmática após administração de comprimidos de dexametasona por via oral é de 1 a 2 horas.</s>
<s>[INST] Qual a ação da substância do Acetazona Elixir (Dexametasona)? [/INST] Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC). Proteger da luz e da umidade.Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.Características do medicamentoAcetazona®elixir é um líquido vermelho homogêneo, de odor característico de morango.Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.</s>
<s>[INST] Resultados de Eficácia [/INST] Reg. MS. - 1.0963.0046Farm Resp.:Dr. Francisco Lennon de C. e SousaCRF Nº 760Registrado por:Theodoro F. Sobral & Cia. LtdaLaboratório Industrial Farmacêutico SobralC.N.P.J. 06.597.801/0001-62Rua Bento Leão, 25 – CentroFloriano-PICEP 64800-062​​​​​​​Indústria BrasileiraSAC0800 [email protected] sob prescrição médica.</s>
<s>[INST] 3 apresentações [/INST] O Aceticil está indicado para:O alívio sintomático de dores de intensidade leve a moderada, comodor de cabeça,dor de dente,dor de garganta, dor menstrual, dor muscular, dor nas articulações,dor nas costas, dor daartrite;O alívio sintomático da dor e dafebrenosresfriadosou gripes.CR PROBula PDFBula Profissional no CR PROLeia a Bula PDF</s>
<s>[INST] 3 apresentações [/INST] Aceticil contém a substância ativa ácido acetilsalicílico, que pertence ao grupo de substâncias anti-inflamatórias não-esteroides, com propriedades anti-inflamatória (atua na inflamação), analgésica (atua na dor) e antitérmica (atua na febre). O ácido acetilsalicílico inibe a formação de substâncias mensageiras da dor, as prostaglandinas, propiciando alívio da dor.</s>
<s>[INST] 3 apresentações [/INST] Oácido acetilsalicíliconão deve ser utilizado nas seguintes situações:Hipersensibilidade (alergia) ao ácido acetilsalicílico ou a outros medicamentos da mesma classe da Aceticil (salicilatos) ou a qualquer outro componente do medicamento. Se não tiver certeza de ser alérgico ao ácido acetilsalicílico, consulte o seu médico;Se tiver tendência para sangramentos (diátese hemorrágica);Se tiver úlceras no estômago ou no o intestino (úlceras gastrintestinais agudas);Histórico de crise deasmainduzida pela administração de salicilatos ou outras substâncias de ação semelhante, especialmenteanti-inflamatóriosnão-esteroidais;Se estiver em tratamento commetotrexatoem doses iguais ou superiores a 15 mg por semana;Se tiver alteração grave da função dos rins (insuficiência renal grave);Se tiver alteração grave da função dofígado(insuficiência hepática grave);Se tiver alteração grave da função do coração (insuficiência cardíacagrave);Se estiver no último trimestre de gravidez;Exclusivo Comprimido 100mg:Asma brônquica.Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.</s>
<s>[INST] Aceticil, para o que é indicado e para o que serve? [/INST] Comprimido 100 mgCrianças de 6 meses a 1 ano½ a 1 comprimidoCrianças de 1 a 3 anos1 comprimidoCrianças de 4 a 6 anos2 comprimidosCrianças de 7 a 9 anos3 comprimidosCrianças de 9 a 12 anos4 comprimidosEstas doses podem ser repetidas em intervalos de 4 a 8 horas, se necessário até um máximo de 3 doses por dia.Em pacientes com mau funcionamento do fígado e dos rins, deve-se diminuir as doses ou aumentar o intervalo entre elas.Os comprimidos de Aceticil devem ser tomados com líquido, se possível após a ingestão de alimentos. Não tome este medicamento de estômago vazio.Este medicamento é indicado para o alívio de sintomas ocasionais. Não trate dor ou febre com ácido acetilsalicílico por mais de 3 ou 4 dias sem consultar seu médico ou cirurgião-dentista.Siga corretamente o modo de usar. Em caso de dúvidas sobre este medicamento, procure orientação do farmacêutico.Não desaparecendo os sintomas, procure orientação de seu médico ou cirurgião-dentista.Comprimido 500 mgAdultos1 a 2 comprimidos. Se necessário, repetir a cada 4 a 8 horas. Não se deve tomar mais de 8 comprimidos por dia.Crianças a partir de 12 anos1 comprimido. Se necessário, repetir a cada 4 a 8 horas. Não se deve administrar mais de 3 comprimidos por dia.O Aceticil deve preferencialmente ser administrado após as refeições com bastante líquido.O Aceticil não deve ser administrado por mais de 3 a 5 dias sem consultar seu médico ou cirurgiãodentista.Siga corretamente o modo de usar. Em caso de dúvidas sobre este medicamento, procure orientação do farmacêutico. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação de seu médico ou cirurgião-dentista.No caso de administração acidental ou uso em crianças, veja o itemQuais cuidados devo ter ao usar o Aceticil?.</s>
<s>[INST] Como o Aceticil funciona? [/INST] Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.</s>
<s>[INST] Quais as contraindicações do Aceticil? [/INST] Comprimido 100 mgPacientes que sofrem de asma, derinite alérgicasazonal, de pólipos nasais ou de doenças crônicas do trato respiratório, principalmente se acompanhadas de sintomas de rinite alérgica sazonal, ou pacientes que sejam alérgicos a qualquer tipo de analgésico/anti-inflamatório ou antirreumático, correm risco de sofrer crises de asma (asma por intolerância aanalgésicos). O mesmo se aplica a pacientes que apresentam alergias a outras substâncias como reações de pele, coceira eurticária. Este medicamento não deve usado por muito tempo em doses altas sem aconselhamento de um médico ou dentista. Analgésicos usados por longos períodos e em doses altas não recomendadas podem provocar dor de cabeça, que não deve ser tratada aumentando-se a dose do medicamento.Em geral, o uso habitual de analgésicos, particularmente a combinação de vários ingredientes ativos analgésicos, pode causar dano permanente nos rins, com risco de causar insuficiência renal (nefropatia provocada por analgésicos).Comprimido 500 mgAceticil deve ser utilizada com cautela nos seguintes casos:Hipersensibilidade (alergia) a outros analgésicos, anti-inflamatórios, antirreumáticos e na presença de outras alergias;Pacientes que tenham tido úlceras gástricas ou duodenais e histórico de sangramento gastrintestinal;Tratamento concomitante com medicamentosanticoagulantes;Pacientes com funcionamento prejudicado do fígado ou dos rins, ou circulação prejudicada, como insuficiência grave do coração ou sangramentos maiores;Pacientes com asma preexistente, febre do feno, pólipos nasais, doença respiratória crônica ou reações alérgicas a outras substâncias;Pacientes submetidos a procedimentos cirúrgicos (inclusive cirurgias de pequeno porte, como extrações dentárias), pois o ácido acetilsalicílico pode levar a um aumento da tendência a sangramentos durante e após a cirurgia;Pacientes com predisposição agota;Pacientes com deficiência de G6PD (glicose-6-fosfato desidrogenase), doença hereditária que afeta as células vermelhas do sangue, podendo induzir a hemólise (destruição das células sanguíneas) ouanemiahemolítica, com risco aumentado nos casos de dose alta, febre ou infecções agudas.Crianças e adolescentesA síndrome de Reye (uma doença rara, mas muito séria associada primariamente a danos hepáticos ou neurológicos) foi observada em crianças afetadas por doenças virais e que estejam tomando ácido acetilsalicílico.Como resultado:Em certas doenças virais, especialmentecataporae gripes, a administração de ácido acetilsalicílico a crianças não deve ser realizada sem a prévia consulta de um médico;Caso sinais detonturaoudesmaio, comportamento alterado ouvômitoocorram em crianças sob tratamento com ácido acetilsalicílico, notificar imediatamente ao médico.Crianças ou adolescentes não devem usar este medicamento para catapora ou sintomas gripais antes que um médico seja consultado sobre a Síndrome de Reye, uma rara, mas grave doença, associada a este medicamento.Este medicamento é indicado somente para crianças acima de 12 anos.Gravidez, lactação e fertilidadeCaso você esteja grávida ou amamentando, ou pensando em engravidar, solicite orientação médica antes de usar este medicamento.GravidezDurante o primeiro e segundo trimestre de gravidez, o ácido acetilsalicílico não deve ser administrado a menos que o médico informe que seu uso é claramente necessário. Caso o ácido acetilsalicílico seja administrado a uma mulher que esteja tentando engravidar ou esteja grávida há menos de 6 meses, a dose e a duração do tratamento devem ser as menores possíveis.O ácido acetilsalicílico é contraindicado no último trimestre de gravidez. Você não deve tomar este medicamento no terceiro trimestre de gravidez, pois pode causar sérios prejuízos à criança, com risco especial as funções renal e cardiopulmonar, mesmo após a administração de apenas uma dose; e a mãe, com prolongamento do trabalho de parto e aumento no tempo de sangramento.Caso você esteja administrando este medicamento durante a gravidez, converse com seu médico para que sua condição seja monitorada.Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.AmamentaçãoOs salicilatos e seus metabólitos passam para o leite materno. Como precaução, caso esteja amamentando ou planejando amamentar, você deverá consultar um médico antes de usar este medicamento.FertilidadeCom base nos dados publicados limitados disponíveis, os estudos em humanos não mostraram nenhum efeito consistente do ácido acetilsalicílico no comprometimento da fertilidade e não há evidências conclusivas de estudos em animais.Efeitos sobre a capacidade para dirigir veículos e operar máquinasAceticil não afeta a capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas.Advertências do AceticilComprimido 100 mgNos casos seguintes, o ácido acetilsalicílico só deve ser usado em caso de absoluta necessidade e sob cuidados especiais. Consulte um médico se alguma das situações abaixo for seu caso ou se já aplicou no passado.O uso deste medicamento requer cuidados especiais, por exemplo, doses mais baixas ou intervalo maior entre as doses e controle médico, nas seguintes situações:Alergia a outros analgésicos, anti-inflamatórios e antirreumáticos ou presença de outras alergias;Uso de medicamentos anticoagulantes como heparina e derivados da cumarina;Asma brônquica;Distúrbios gástricos ou duodenais crônicos ou recorrentes e úlceras gastrintestinais;Mau funcionamento do fígado e rins, ou circulação prejudicada, como insuficiência grave do coração ou sangramentos maiores;Pacientes submetidos a procedimentos cirúrgicos (inclusive cirurgias de pequeno porte, como extrações dentárias), pois o ácido acetilsalicílico pode levar a um aumento da tendência a sangramentos após a cirurgia;Pacientes com predisposição a gota;Pacientes com deficiência de G6PD (glicose-6-fosfato desidrogenase), doença hereditária que afeta as células vermelhas do sangue, podendo induzir a hemólise (destruição das células sanguíneas) ou anemia hemolítica, com risco aumentado nos casos de dose alta, febre ou infecções agudas.Crianças e adolescentesEm caso de doença febril, o aparecimento de vômito prolongado pode ser sinal de síndrome de Reye, uma doença que pode ser letal, exigindo assistência médica imediata.Crianças e adolescentes não devem usar este medicamento para catapora ou sintomas gripais antes que um médico seja consultado sobre a síndrome de Reye, uma doença rara, mas grave, associada a este medicamento.Gravidez e amamentaçãoVocê deve informar seu médico a ocorrência de gravidez durante tratamento prolongado com este medicamento. Nos dois primeiros trimestres de gravidez, você só deverá usar ácido acetilsalicílico por recomendação médica em casos de absoluta necessidade. Você não deve tomar ácido acetilsalicílico nos últimos três meses de gravidez por risco de complicações para a mãe e para o bebê durante o parto. Pequenas quantidades de ácido acetilsalicílico e de seus produtos de metabolismo passam para o leite materno. Como precaução, caso esteja amamentando ou planejando amamentar, você deverá consultar um médico antes de usar ácido acetilsalicílico.Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.Alteração na capacidade de dirigir veículos e operar máquinasNão se observaram efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas.Uso em idosos, crianças e outros grupos de riscoNão há necessidade de recomendações especiais para o uso de ácido acetilsalicílico em idosos, crianças ou grupos de risco, desde que observadas as advertências, precauções e posologia mencionadas acima.</s>
<s>[INST] Como usar o Aceticil? [/INST] Comprimido 100 mgComo qualquer medicamento, o ácido acetilsalicílico pode provocar os seguintes efeitos indesejáveis:Efeitos comuns: dor de estômago e sangramento leve (micro-hemorragias);Efeitos ocasionais: náuseas, vômitos ediarreia;Casos raros: podem ocorrer sangramentos e úlceras do estômago, reações alérgicas em que aparece dificuldade para respirar e reações na pele, principalmente em pacientes asmáticos e anemia após uso prolongado, devido ao sangramento oculto no estômago ou intestino;Casos isolados: podem ocorrer alterações da função do fígado e dos rins, queda do nível de açúcar no sangue e reações cutâneas graves. Doses baixas de ácido acetilsalicílico reduzem a excreção de ácido úrico e isso pode desencadear ataque de gota em pacientes susceptíveis.O uso prolongado pode causar distúrbios dosistema nervoso central, como dores de cabeça, tonturas, zumbidos, alterações da visão, ou anemia devido a deficiência deferro.Se ocorrer qualquer uma dessas reações indesejáveis ou ao primeiro sinal de alergia, você deve parar de tomar ácido acetilsalicílico. Informe o médico, que decidirá quais medidas devem ser adotadas.Se notar fezes pretas, informe o médico imediatamente, pois é sinal de séria hemorragia no estômago.Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através de seu serviço de atendimento.Comprimido 500 mgO uso de Aceticil pode causar as seguintes reações adversas:Distúrbios do trato gastrintestinal como má digestão (dispepsia), dor gastrintestinal e abdominal, raramente inflamação gastrintestinal,úlceragastrintestinal, podendo levar, mas muito raramente, a úlcera gastrintestinal com hemorragia e perfuração, com os respectivos sinais e sintomas laboratoriais e clínicos; doença do diafragma intestinal, caracterizada por múltiplos finos septos (diafragmas) e que podem levar aobstrução intestinal, com frequência desconhecida (especialmente no tratamento de longo prazo);Aumento do risco de sangramento devido a seu efeito inibitório sobre a agregação plaquetária, como hemorragia intra e pós-operatória, hematomas, sangramento nasal (epistaxe), sangramento urogenital (pela urina e genitais) e sangramento gengival;Foram raros a muito raros os relatos de sangramentos graves, como hemorragia do trato gastrintestinal e hemorragia cerebral (especialmente em pacientes compressão altanão controlada e/ ou em uso concomitante de agentes anti-hemostáticos), que em casos isolados podem ter potencial risco de morte;Anemia pós-hemorrágica/ anemia por deficiência de ferro (por exemplo, sangramento oculto), a longo ou curto prazo (crônica ou aguda), apresentando sintomas como fraqueza (astenia), palidez e diminuição da circulação sanguínea (hipoperfusão);Reações alérgicas (hipersensibilidade) como doença respiratória exacerbada por ácido acetilsalicílico, reações leves a moderadas que potencialmente afetam a pele, o trato respiratório, o trato gastrintestinal e osistema cardiovascular, com sintomas tais como erupções na pele (rashcutâneo), urticária, inchaço (edema), coceira (prurido),rinite, congestão nasal, alterações cardio-respiratórias e, muito raramente, reações graves, como choque anafilático;Mau funcionamento temporário do fígado tem sido relatado muito raramente (disfunção hepática transitória com aumento das transaminases hepáticas);Zumbidos (tinitos) e tonturas, que podem ser indicativos de sobredose;Destruição/rompimento das células sanguíneas (hemólise) e anemia hemolítica em pacientes que sofrem de deficiência grave de glicose-6-fosfato desidrogenase (G6PD);Comprometimento dos rins e alteração da função dos rins (insuficiência renal aguda).O ácido acetilsalicílico pode causar a síndrome de Reye, uma rara, mas grave reação que se apresenta como distúrbio da consciência, comportamento anormal ou vômitos, em crianças com doença viral.Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.</s>
<s>[INST] O que devo fazer quando me esquecer de usar o Aceticil? [/INST] Não use este medicamento em caso de gravidez,gastriteou úlcera do estômago e suspeita dedengueou catapora.</s>
<s>[INST] Quais cuidados devo ter ao usar o Aceticil? [/INST] Comprimidos de 100 mgEmbalagem contendo 200 comprimidos.Uso oral.Uso pediátrico.Comprimidos de 500 mgEmbalagem contendo 500 comprimidos.Uso oral.Uso adulto e pediátrico acima de 12 anos.</s>
<s>[INST] Advertências do Aceticil [/INST] Cada comprimido de 100 mg contém:Ácido acetilsalicílico100 mgExcipientes q.s.p1 comprimidoExcipientes:lactose hidratada, amido, celulose microcristalina,talco, dióxido de silício, sacarina, essência de baunilha, croscarmelose sódica e corante amarelo tartrazina.Cada comprimido de 500 mg contém:Ácido acetilsalicílico500 mgExcipientes q.s.p1 comprimidoExcipientes:celulose microcristalina, croscarmelose sódica, talco e dióxido de silício.</s>
<s>[INST] Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Aceticil? [/INST] Comprimido 100 mgSe alguém tomar uma dose muito grande, poderão ocorrer efeitos indesejáveis, como tontura ezumbido, sobretudo em crianças e em idosos. Esses sintomas podem indicar envenenamento grave. No caso de superdose, contate seu médico, que decidirá sobre as medidas necessárias de acordo com a gravidade da intoxicação. Se possível, leve a embalagem com os comprimidos.Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.Comprimido 500 mgA toxicidade por salicilatos (doses acima de 100 mg/kg/dia por mais de 2 dias consecutivos podem ser tóxicas) pode resultar de intoxicação crônica, terapeuticamente adquirida e de intoxicação aguda (sobredose) com potencial risco de morte, que pode ser causada por ingestão acidental em crianças ou intoxicação acidental.A intoxicação crônica por salicilatos pode ser insidiosa, ou seja, com sinais e sintomas não específicos. A intoxicação crônica leve por salicilatos, ou salicilismo, normalmente ocorre somente após o uso repetido de altas doses. Os sintomas incluem tontura, vertigem, zumbidos, surdez, sudorese, náuseas e vômitos, dor de cabeça e confusão, podendo ser controlados pela redução da dose. O zumbido pode ocorrer com concentrações plasmáticas entre 150 e 300 mcg/mL. Reações adversas mais graves ocorrem com concentrações acima de 300 mcg/mL.A principal manifestação da intoxicação aguda é a alteração grave do equilíbrio ácido - base, o qual pode variar com a idade e gravidade da intoxicação. A apresentação mais comum nas crianças é a acidose metabólica. A gravidade da intoxicação não pode ser estimada apenas pela concentração plasmática. A absorção do ácido acetilsalicílico pode ser retardada devido à diminuição do esvaziamento gástrico, formação de concreções no estômago, ou como resultado da ingestão de preparações com revestimento entérico. O tratamento da intoxicação por ácido acetilsalicílico é determinado por sua extensão, estágio e sintomas clínicos e de acordo com as técnicas de tratamento padrão. Dentre as principais medidas deve-se acelerar a excreção do fármaco, bem como restaurar o metabolismo ácido – base e eletrolítico.Devido aos efeitos complexos no organismo causados pela da intoxicação por salicilatos, sinais e sintomas podem incluir:Intoxicação leve a moderadaAceleração do ritmo respiratório (taquipneia), aumento da quantidade de ar nos pulmões (hiperventilação), desequilíbrio ácido-base pelo aumento da quantidade de ar nos pulmões (alcalose respiratória);Transpiração excessiva (diaforese);Náusea e vômito.Intoxicação moderada a graveDesequilíbrio ácido-base pelo aumento da quantidade de ar nos pulmões (alcalose respiratória) com excesso de acidez no sangue (acidose metabólica compensatória);Febre alta(hiperpirexia);Manifestações respiratórias: desde aumento da quantidade de ar nos pulmões (hiperventilação),edema pulmonarnão cardiogênico até parada respiratória e sufocamento (asfixia);Manifestações cardiovasculares: desde alteração do ritmo do batimento do coração (arritmias) e queda da pressão sanguínea (hipotensão) até parada cardíaca;Perda de fluidos e eletrólitos:desidratação, desde diminuição da produção de urina (oligúria) até insuficiência dos rins;Alteração do metabolismo daglicose, cetose;Zumbido e surdez;Manifestações gastrintestinais: sangramento gastrintestinal;Manifestações no sangue: variando desde inibição da agregação plaquetária até distúrbios da coagulação sanguínea;Manifestações neurológicas: alteração cerebral (encefalopatia) tóxica edepressãodo Sistema Nervoso Central com manifestações variando desde estado mórbido (letargia) e confusão até coma e convulsões.Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.</s>
<s>[INST] Riscos do Aceticil [/INST] Comprimido 100 mgAlgumas substâncias podem ter seu efeito alterado se tomadas com este medicamento ou que podem influenciar o seu efeito. Esses efeitos também podem ser relacionados com medicamentos tomados recentemente.O ácido acetilsalicílico aumenta:O efeito de medicamentos anticoagulantes como derivado de cumarina e heparina;O risco de hemorragia gastrintestinal se for tomado com álcool ou medicamentos que contenham cortisona ou seus derivados;O efeito de certos medicamentos usados para baixar a taxa de açúcar no sangue (sulfonilureias);Os efeitos desejados e indesejados do metotrexato;Os níveis sanguíneos dedigoxina, barbitúricos elítio;Os efeitos desejados e indesejados de um grupo particular de medicamentos analgésicos/anti-inflamatórios e antirreumáticos (não-esteroides);O efeito das sulfonamidas e suas associações;O efeito doácido valpróico.O ácido acetilsalicílico diminui:A ação de certos medicamentos que aumentam a excreção de urina (antagonistas de aldosterona ediuréticosde alça);A ação de medicamentos para baixar a pressão arterial;A ação de medicamentos para o tratamento da gota, que aumenta a excreção de ácido úrico (por exemplo probenecida, sulfimpirazona).Você deve evitar tomar bebidas alcoólicas durante o uso deste medicamento.Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.Este produto contém o corante amarelo de tartrazina que pode causar reações de natureza alérgica, entre as quais asma brônquica, especialmente em pessoas alérgicas ao ácido acetilsalicílico.Comprimido 500 mgA seguir estão listadas substâncias, cujo efeito pode ser alterado se tomadas com Aceticil ou que podem influenciar o seu efeito. Esses efeitos também podem ser relacionados com medicamentos tomados recentemente.O uso concomitante de Aceticil e metotrexato em doses iguais ou maiores que 15 mg/semana é contraindicado.O Aceticil aumenta:O risco de sangramento pelo uso de medicamentos anticoagulantes, agentes antiagregantes plaquetários ou álcool;A toxicidade do metotrexato (quando utilizado em doses < 15 mg/semana) e do ácido valproico;O risco de lesão gastrintestinal pelo uso de outros anti-inflamatórios não esteroidais (AINES) ou álcool;O risco de sangramento gastrintestinal pelo uso de inibidores seletivos de recaptação daserotoninaou AINES;Os níveis sanguíneos de digoxina;O efeito de determinados antidiabéticos, medicamentos para diminuir a taxa de açúcar no sangue (por exemplo, insulina, sulfonilureia);O risco de superdose por salicilatos quando interrompido o tratamento com glicocorticoides sistêmicos.O Aceticil diminui a ação de:Certos medicamentos que aumentam a excreção de urina, como diuréticos e inibidores da enzima conversora da angiotensina (ECA);Alguns medicamentos para baixar a pressão arterial, como os inibidores da enzima conversora da angiotensina (ECA);Medicamentos para o tratamento da gota, como benzobromarona e probenicida, que aumentam a excreção de ácido úrico.Portanto, Aceticil não deve ser usado ao mesmo tempo com uma das substâncias citadas acima sem orientação médica.Evite tomar bebidas alcoólicas durante o uso de Aceticil.Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.</s>
<s>[INST] Apresentações do Aceticil [/INST] Resultados de EficáciaComprimidoO ácido acetilsalicílico é um analgésico e antipirético utilizado para alívio sintomático de dores leves a moderadas. Tem sido empregado como padrão para comparação e avaliação de novas substâncias da mesma classe.Comprimido revestidoO ácido acetilsalicílico é um analgésico antipirético utilizado para alívio sintomático de dores leves a moderadas. Tem sido empregado como padrão para comparação e avaliação de novas substâncias da mesma classe.Foram incluídos 1014 pacientes em dois estudos independentes utilizando o modelo de dor pós-cirurgia dentária com o objetivo de avaliar o Ácido Acetilsalicílico. Os estudos clínicos foram realizados a fim de confirmar os resultados dos estudos de dissolução pré-clínicos e de farmacocinética humana, que indicaram um início de ação analgésica mais rápido sem comprometer a duração do efeito e a segurança. Estudos duplo-cegos com grupos paralelos compararam o Ácido Acetilsalicílico com o Ácido Acetilsalicílico comprimido e com placebo.A velocidade de início de ação analgésica foi medida levando em conta dois parâmetros, a saber:Tempo para alcançar o primeiro alívio percebido da dor; eTempo para alcançar o alívio significativo da dor.Em ambos os estudos o Ácido Acetilsalicílico foi significativamente mais rápida (p<0,038% - 0,001) que o Ácido Acetilsalicílico comprimido e que o placebo em ambas as medidas de tempo para início de ação (primeiro alívio percebido da dor e alívio significativo da dor).Não houve diferença significativa entre o Ácido Acetilsalicílico comprimido revestido e o Ácido Acetilsalicílico comprimido em relação a intensidade e duração do efeito e ambos os tratamentos foram significativamente melhores que o placebo. Em relação ao tempo para alcançar o primeiro alívio percebido da dor, o início de ação do Ácido Acetilsalicílico foi 19,8 e 16,3 minutos para as doses de 650 mg e 1.000 mg, respectivamente, comparados com 23,7 e 20 minutos para o Ácido Acetilsalicílico comprimido. Em relação ao tempo para alcançar o alívio significativo da dor, o início de ação do Ácido Acetilsalicílico foi 48,9 e 49,4 minutos para as doses de 650 mg e 1.000 mg, respectivamente, comparados com 119,2 e 99,2 minutos para o Ácido Acetilsalicílico comprimido. O alívio significativo da dor foi duas vezes mais rápido com o Ácido Acetilsalicílico (49 minutos versus 119 minutos e 49 minutos versus 99 minutos) em comparação com o Ácido Acetilsalicílico comprimido. Os estudos clínicos de eficácia demonstraram que o início de eficácia analgésica foi significativamente melhorado do ponto de vista estatístico, enquanto a eficácia geral (duração e intensidade do efeito) permaneceu inalterada. (Cooper, S.A.; Voelker, M. Evaluation of onset of pain relief from microionized aspirin in dental pain model. Imflammopharmacol: 20:233-242, 2012).Características FarmacológicasComprimidoPropriedades FarmacodinâmicaO ácido acetilsalicílico pertence ao grupo dos fármacos anti-inflamatórios não-esteroides, com propriedade analgésica, antipirética e anti-inflamatória. Seu mecanismo de ação baseia-se na inibição irreversível da enzima ciclooxigenase, envolvida na síntese das prostaglandinas.O ácido acetilsalicílico, em doses orais de 0,3 a 1,0 g, é usado para o alívio da dor e de quadros febris, tais como resfriados e gripes, para controle da temperatura e alívio das dores musculares e das articulações.Também é usado nos distúrbios inflamatórios agudos e crônicos, tais comoartrite reumatoide, osteoartrite eespondilite anquilosante.O ácido acetilsalicílico também inibe a agregação plaquetária, bloqueando a síntese do tromboxano A2nas plaquetas. Por esta razão, é usado em várias indicações relativas ao sistema vascular, geralmente em doses diárias de 75 a 300 mg.Propriedades FarmacocinéticasApós a administração oral, o ácido acetilsalicílico é rápida e completamente absorvido no trato gastrintestinal. Durante e após a absorção, o ácido acetilsalicílico é convertido oÁcido salicílico, seu principal metabólito ativo. Os níveis plasmáticos máximos do ácido acetilsalicílico são atingidos após 10 a 20 minutos e os do ácido salicílico após 0,3 a 2 horas.Tanto o ácido acetilsalicílico quanto o ácido salicílico ligam-se extensivamente às proteínas plasmáticas e são rapidamente distribuídos por todo o organismo. O ácido salicílico passa para o leite materno e atravessa a placenta.O ácido salicílico é eliminado predominantemente por metabolismo hepático. Seus metabólitos são o ácido salicilúrico, o glicuronídeo salicílico fenólico, o glicuronídeo salicilacílico, o ácido gentísico e o ácido gentisúrico.A cinética da eliminação do ácido salicílico é dose-dependente, uma vez que o metabolismo é limitado pela capacidade dasenzimashepáticas. A meia-vida de eliminação varia de 2 a 3 horas após doses baixas até cerca de 15 horas com doses altas. O ácido salicílico e seus metabólitos são excretados principalmente por via renal.Dados de segurança pré-clínicosO perfil de segurança pré-clínico do ácido acetilsalicílico está bem documentado.Nos estudos com animais, os salicilatos em altas doses provocaram dano renal, mas não causaram outras lesões orgânicas.O ácido acetilsalicílico tem sido extensamente estudadoin vivoein vitroquanto à mutagenicidade.Não foi observada nenhuma evidência relevante de potencial mutagênico ou carcinogênico.Os salicilatos apresentaram efeitos teratogênicos em estudos com animais de espécies diferentes.Foram descritos distúrbios de implantação, efeitos embriotóxicos e fetotóxicos, e comprometimento da capacidade de aprendizado da prole após exposição pré-natal.Comprimido revestidoPropriedades FarmacodinâmicasO ácido acetilsalicílico pertence ao grupo dos fármacos anti-inflamatórios não-esteroides, com propriedades analgésicas, antipiréticas e anti-inflamatórias. Seu mecanismo de ação baseia-se na inibição irreversível das enzimas ciclooxigenase, envolvidas na síntese das prostaglandinas.Estudos clínicos do ácido acetilsalicílico em doses orais variando entre 0,3 e 1,0 g demonstraram eficácia no alívio da dor de cabeça do tipo tensional, enxaqueca,dor de dente, dor de garganta, dismenorreia primária, dor muscular e articular e condições febris, como resfriados ou gripe, para a redução da temperatura corporal. Também é usado em distúrbios inflamatórios agudos e crônicos, como artrite reumatoide, osteoartrite e espondilite anquilosante.O ácido acetilsalicílico também inibe a agregação plaquetária, bloqueando a síntese do tromboxano A2nas plaquetas. Por esta razão, é usado em várias indicações relacionadas ao sistema vascular, geralmente em doses diárias de 75 a 300 mg.Propriedades FarmacocinéticasAbsorçãoÁcido Acetilsalicílico oferece alívio rápido da dor em condições de dor aguda de leve a moderada. O alívio rápido da dor é atribuído ao início rápido da ação devido ao tempo reduzido para se obter a concentração plasmática máxima. O tamanho reduzido das partículas do princípio ativo ácido acetilsalicílico e um componente efervescente oferecem desintegração rápida do núcleo do comprimido.Após administração oral, a absorção gastrintestinal do ácido acetilsalicílico nesta formulação é muito rápida e completa. Durante e após a absorção, o ácido acetilsalicílico é convertido em seu principal metabólito ativo, o ácido salicílico. A média de níveis plasmáticos máximos é alcançada em aproximadamente 17,5 minutos para o ácido acetilsalicílico e em aproximadamente 45 minutos para o ácido salicílico, conforme estudos de biodisponibilidade realizados. Em comparação aos comprimidos convencionais de ácido acetilsalicílico, o tempo para a concentração plasmática máxima do ácido acetilsalicílico e do ácido salicílico foi reduzido pelos fatores 2,6 e 4,0, respectivamente, com esta formulação.Um início de ação subsequente clinicamente mais rápido foi demonstrado em estudos comparativos de eficácia clínica em mais de 1000 pacientes com dor de dente pós-operatória. Nesses estudos, o tempo até o primeiro alívio perceptível da dor, o tempo até o primeiro alívio perceptível da dor confirmado e o tempo até o alívio significativo da dor em comparação com comprimidos convencionais de ácido acetilsalicílico foram significativamente melhores do ponto de vista estatístico, enquanto a eficácia geral (duração e intensidade do efeito) permaneceu inalterada. Em comparação com comprimidos convencionais de ácido acetilsalicílico, o alívio significativo da dor foi duas vezes mais rápido (49 minutosversus99 minutos).DistribuiçãoTanto o ácido acetilsalicílico quanto o ácido salicílico são amplamente ligados a proteínas plasmáticas e rapidamente distribuídos por todo o corpo. O ácido salicílico passa para o leite materno e atravessa a placenta.EliminaçãoO ácido salicílico é eliminado predominantemente por metabolismo hepático. Seus metabólitos são o ácido salicilúrico, a glucuronídeo salicilfenólico, o glucoronídeo salicilacílico, o ácido gentísico e o ácido gentisúrico.A cinética de eliminação do ácido salicílico é dose dependente, já que o metabolismo é limitado pela capacidade das enzimas hepáticas. A meia-vida de eliminação, portanto, varia de 2 a 3 horas após doses baixas a até aproximadamente 15 horas em doses elevadas. O ácido salicílico e seus metabólitos são excretados principalmente pelos rins.Dados de segurança pré-clínicosO perfil de segurança pré-clínico do ácido acetilsalicílico é bem documentado.Nos testes com animais, os salicilatos em altas doses provocaram lesão renal, sem nenhuma outra lesão orgânica.O ácido acetilsalicílico tem sido extensivamente estudadoin vivoein vitroquanto à mutagenicidade. Não foi observada nenhuma evidência relevante de potencial mutagênico. O mesmo se aplica aos estudos de carcinogenicidade.Os salicilatos apresentaram efeitos teratogênicos em estudos com animais de espécies diferentes (por exemplo, malformações cardíacas e esqueléticas, defeitos da linha média).Foram descritos problemas de implantação, efeitos embriotóxicos e fetotóxicos, e comprometimento da capacidade de aprendizado da prole após exposição pré-natal.</s>
<s>[INST] Qual a composição do Aceticil? [/INST] Aceticil deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC), protegido da luz e umidade.Exclusivo Comprimido 500 mg:mantendo o produto em sua embalagem original.Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.Características do medicamentoComprimido 100 mgAceticil de 100 mg uso pediátricoComprimido circular, cor amarelo, uniforme, isento de partículas estranhas.Comprimido 500 mgAceticil é um comprimido circular, de cor branca, isento de partículas estranhas.Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.</s>
<s>[INST] Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Aceticil maior do que a recomendada? [/INST] Registro MSComprimido 100 mg1.0715.0069.005-1Comprimido 500 mg1.1075.0069.006-1Farmacêutico Responsável:João Carlos S. CoutinhoCRF-SP 30.349Cazi Química Farmacêutica Indústria e Comércio LtdaRua Antonio Lopes, 134Jandira – São PauloCEP: 06612-090Tel. (11) 4707-5155CNPJ: 44.010.437/0001-81Indústria BrasileiraSAC0800-7706632Siga corretamente o modo de usar, não desaparecendo os sintomas, procure orientação médica.</s>
<s>[INST] Encontrado em 592 farmácias [/INST] Solução NasalEste medicamento é indicado nos processos congestivos e/ou obstrutivos das cavidades nasais e paranasais. Rinites, principalmente com exsudatos mucopurulentos e de resolução lenta, e rinites crônicas.Reações flogísticas após intervenções cirúrgicas nas cavidades nasais e paranasais.Acetilcisteína solução nasal é eletivamente indicado para crianças acometidas por processos congestivos das cavidades nasais e, devem-se seguir as orientações gerais descritas para o medicamento, salvo em situações especiais.InjetávelEste é um medicamento indicado quando se tem dificuldade para expectorar e há muita secreção densa e viscosa, tais como:bronquiteaguda,bronquite crônicasimples e suas exacerbações, enfisema,pneumonia, atelectasias pulmonares,fibrose cística(mucoviscidose) - doença hereditária que produz muco espesso. Também é indicado como antídoto na intoxicação acidental ou voluntária porparacetamol.Comprimido / Granulado / XaropeEste medicamento é indicado quando se tem dificuldade para expectorar e há muita secreção densa e viscosa, tais como: bronquite crônica e suas exacerbações, enfisema,doença pulmonarobstrutivacrônica, bronquite aguda, pneumonia, colapso pulmonar/atelectasia e fibrose cística/mucoviscidose. Também é indicado como antídoto na intoxicação acidental ou voluntária por paracetamol.Informações além da bula: Acetilcisteína</s>
<s>[INST] Encontrado em 592 farmácias [/INST] Agente MucoliticoEste medicamento é contraindicado para pacientes com histórico de hipersensibilidade conhecida a acetilcisteína e/ou demais componentes de sua formulação. Criancas abaixo de 2 anos de idade.Categoria B: Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.Este medicamento é contraindicado para uso por crianças menores de 2 anos exceto para uso intravenoso.Exclusivo Injetável / Comprimido / Granulado / XaropeAntídotoNão há contra-indicações para o tratamento da superdosagem de paracetamol com acetilcisteína.</s>
<s>[INST] Acetilcisteína, para o que é indicado e para o que serve? [/INST] Solução NasalAntes de usar Acetilcisteína nasal, assoe o nariz suavemente.Abra o frasco e descarte a tampa a ser substituída.Rosqueie a válvula “pump” no frasco.Remova a tampa de proteção da válvula “pump” para administrar o medicamento.Na primeira vez em que usar Acetilcisteína nasal ou quando houver interrupção do uso por mais de uma semana, pressione a válvula 2 ou 3 vezes até notar uma névoa fina sendo liberada. Isto promove o preenchimento interno da válvula “pump” para maior precisão da dose.Tape uma narina com os dedos e posicione a extremidade da válvula “pump” próxima da outra narina, mantendo o frasco sempre em posição vertical. A válvula “pump” não deve ser introduzida no interior da narina para evitar contaminação.Pressione o frasco firme e rapidamente. Aplique o número de jatos conforme a dose recomendada. Respire através da boca e repita o procedimento na outra narina.Terminada a administração, limpe a válvula “pump” com papelabsorvente. Não use água para limpá-la porque acelera a degradação do medicamento.Recoloque a tampa de proteção para guardar o medicamento.Se o paciente deixou de administrar uma dose, deverá fazê-la o quanto antes e, administrar a dose seguinte como de costume, isto é, na hora regular e sem dobrar a dose.InjetávelUso intravenosoA administração de Acetilcisteína por via intravenosa deve ser realizada por profissional da saúde especializado, com os materiais necessários e suporte médico.Uso inalatórioA administração para inalação deve proceder da seguinte forma:Romper a ampola no local indicado, protegendo os dedos para não cortá-los conforme Instruções para abertura da ampola.Depositar a dose de Acetilcisteína no copo doinalador, podendo utilizar uma seringa para retirar o medicamento da ampola e transportar para o copo. Se for o caso, adicionar outros medicamentos conforme a prescrição médica e adicionar solução fisiológica para completar o volume.Realizar a inalação pelo tempo determinado.Instruções para a abertura da ampola:Segure a ampola como indicado na figura 1.Pressione para baixo com os polegares posicionados local indicado pelo ponto, conforme figura 2.Comprimido / Granulado / XaropeAcetilcisteína deve ser administrado somente por via oral.Acetilcisteína comprimido efervescente e granulado devem ser dissolvidos em meio copo d’água à temperatura ambiente e ingerido em seguida. Não se deve guardar a solução obtida.O comprimido efervescente causa pouca efervescência ao ser dissolvido.Posologia do AcetilcisteínaSolução NasalAdultos2 a 3 jatos (nebulizações) em cada narina de 3 a 4 vezes ao dia.Crianças acima de 2 anos1 a 2 jatos (nebulizações) em cada narina de 3 a 4 vezes ao dia.InjetávelA duração do tratamento deve ser determinada com base na evolução clínica, mas a grande tolerabilidade geral e local do medicamento permite tratamentos prolongados.Uso intravenoso não como antídotoAcetilcisteína deve ser administrado através da infusão lenta em solução salina ou solução glicosada 5%.Adultos:1 ampola, 1 ou 2 vezes por dia;Crianças acima de 2 anos:Meia ampola, 1 ou 2 vezes por dia.Uso intravenoso como antídotoNa intoxicação acidental ou voluntária por paracetamol, a terapia com acetilcisteína deve ser iniciada o quanto antes. O tratamento deve ser iniciado dentro de 0 a 8 horas da ingestão do paracetamol. Para uma administração de acetilcisteína durante 15 horas após a superdosagem de paracetamol, o tratamento é praticamente ineficaz, mas há evidência na literatura de um tratamento bem sucedido 16 - 24 horas após a ingestão de paracetamol.A injeção é administrada por infusão intravenosa.A infusão deve ser realizada lentamente para reduzir o risco de efeitos indesejáveis.Para o tratamento como antídoto são recomendados os seguintes esquemas de tratamento:Pacientes com peso corporal ≥ 40 kgDose de ataque150 mg/kg em 200 mL de solução por 60 minSegunda dose50 mg/kg em 500 mL por 4 horasTerceira dose100 mg/kg em 1000 mL po r16 horasPacientes com peso corporal ≥ 20 a 40 kgDose de ataque150 mg/kg em 100 mL de solução por 60 minSegunda dose50 mg/kg em 250 mL por 4 horasTerceira dose100 mg/kg em 500 mL por 16 horasPacientes com peso corporal abaixo de 20 kgA solução deve ser compatível (5% dextrose em água, 0,45%cloreto de sódioou água para injeção).Dose de ataque150 mg/kg em 3 mL/kg de solução por 60 minSegunda dose50 mg/kg em 7 mL/kg por 4 horasTerceira dose100 mg/kg em 14 mL/kg por 16 horasUso inalatórioNebulização (adultos e crianças acima de 2 anos):Utiliza-se 1 ampola em cada sessão, diluída em igual quantidade desoro fisiológico, efetuandose 1 a 2 sessões por dia, durante 5 a 10 dias, de acordo com a necessidade.Devido à elevada tolerabilidade do medicamento, a frequência das sessões, as doses e a duração do tratamento podem ser modificadas a critério médico, em limites bastante amplos, sem necessidade de diferenciar as doses para adultos das usadas na pediatria.Instilações endotraqueal ou endobrônquicas (adultos e crianças acima de 2 anos):Administra-se através da cânula de traqueostomia do tubo endotraqueal ou do broncoscópio, 1 ampola por vez, 1ou 2 vezes por dia, de acordo com a necessidade.Comprimido / Granulado / XaropeDe maneira geral a posologia de Acetilcisteína é de 9 a 15 mg/kg/dia.Nas formas agudas, o período de tratamento é de 5 a 10 dias; nas formas crônicas, pode-se dar continuidade ao tratamento por alguns meses, a critério médico.Afecções pulmonaresPediátrico (crianças acima de 2 anos):Acetilcisteína xarope pediátrico e granulado de 100 mg:IdadeDoseFrequência2 a 4 anos100 mg (5 mL ou 1 envelope de granulado)2 a 3 vezes ao dia ou a critério médicoAcima de 4 anos100 mg (5 mL ou 1 envelope de granulado)3 a 4 vezes ao dia ou a critério médicoAdultos:Acetilcisteína xarope adulto, granulados de 200 mg e D 600 mg e comprimido efervescente de 200 mg e 600 mg de maneira geral, 600 mg ao dia, conforme as seguintes recomendações:ApresentaçãoDoseFrequênciaXarope 40 mg/mL600 mg (15 mL)1 vez ao dia, de preferência à noiteGranulado 200 mg200 mg (1 envelope)2 a 3 vezes ao diaGranulado D 600 mg600 mg (1 envelope)1 vez ao dia, de preferência à noiteComprimido efervescente200 mg (1 comprimido)2 a 3 vezes ao diaComprimido efervescente600 mg (1 comprimido)1 vez ao dia, de preferência à noiteIndicações específicas para adultos e criançasComplicação Pulmonar da Fibrose Cística:Crianças acima de 2 anos de idade200 mg (10 mL de xarope pediátrico ou 2 envelopes de 100 mg) a cada 8 horas.Adultos200 mg (5 mL de xarope adulto ou 1 envelope de 200 mg ou 1 comprimido efervescente de 200 mg) a 400 mg (10 mL de xarope adulto ou 2 envelopes de 200 mg ou 2 comprimidos efervescentes de 200 mg) a cada 8 horas.A critério médico, as doses acima podem ser aumentadas até o dobro.Intoxicação acidental ou voluntária por paracetamol:Por via oral, dose inicial de 140 mg/kg de peso corpóreo o mais rápido possível, dentro de 10 horas da ingestão do agente tóxico, seguidas de doses únicas de 70 mg/kg de peso corpóreo a cada 4 horas, por 1-3 dias.Somente para Acetilcisteína comprimido efervescente:Este medicamento não deve ser partido ou mastigado.</s>
<s>[INST] Quais as contraindicações do Acetilcisteína? [/INST] Solução NasalQualquer medicamento pode apresentar efeitos inesperados ou indesejáveis, denominados efeitos adversos. Acetilcisteína geralmente é bem tolerado.Até o momento, ainda não são conhecidas a intensidade e a frequência das reações adversas de Acetilcisteína Nasal.Caso ocorra a utilização de doses excessivas do medicamento recomenda-se a imediata supervisão médica do paciente.Notificação de Evento AdversoPara a avaliação contínua da segurança do medicamento é fundamental o conhecimento de seus eventos adversos. Notifique qualquer evento adverso ao SAC Zambon (0800 017 70 11 ou www.zambon.com.br).Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.InjetávelAs seguintes reações adversas foram relatadas pós-comercialização. Sua frequência não é conhecida (não pode ser estimada através dos dados disponíveis).Uso inalatórioHipersensibilidade, broncoespasmo, rinorreia,estomatite,vômito, náusea,urticária,rash(erupção cutânea) e prurido.Uso intravenosoChoque anafilático, reação anafilática, reação anafilactóide, hipersensibilidade, taquicardia, broncoespasmo, dispneia, vômito, náusea,angioedema, urticária, rubor, erupção cutânea, prurido,edemafacial,hipotensãoe tempo prolongado de protrombina.Em casos raríssimos houve relato de reações severas da pele, como síndrome de Stevens-Johnson e síndrome de Lyell, com relação temporal com a administração da acetilcisteína. Na maioria dos casos havia envolvimento provável de, pelo menos uma droga co-suspeita na provocação da síndrome muco-cutânea relatada.Por isso, é preciso consultar o médico assim que ocorrer alguma nova alteração na pele ou em membranas mucosas, onde nesse caso a acetilcisteína deve ser interrompida imediatamente.Alguns estudos relatam uma diminuição da taxa de agregação plaquetária na presença de acetilcisteína. A significância clínica dessa reação ainda não foi definida.Notificação de Evento AdversoPara a avaliação contínua da segurança do medicamento é fundamental o conhecimento de seus eventos adversos. Notifique qualquer evento adverso ao SAC Zambon (0800 017 70 11 ou www.zambon.com.br).Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.Comprimido / Granulado / XaropeAcetilcisteína é bem tolerado, mas como qualquer outro medicamento pode apresentar reações adversas.Os eventos adversos mais frequentemente associados com a administração oral de acetilcisteína são gastrointestinais. Reações de hipersensibilidade incluindo choque anafilático, reação anafilática/anafilactóide, broncoespasmo, angioedema,rashe prurido tem sido reportados com menor frequência.Reações incomuns (> 1/1.000 e ≤ 1/100)Hipersensibilidade,cefaleia,zumbidonos ouvidos, taquicardia, vômito,diarreia, estomatite, dor abdominal, náusea, urticária-rash, angioedema, prurido, pirexia (aumento da temperatura corpórea) e hipotensão.Reações raras (> 1/10.000 e ≤ 1.000)Broncoespasmo, dispneia edispepsia.Reações muito raras (≤ 1/10.000)Choque anafilático, reação anafilática/ anafilactóide e hemorragia.Reação com frequência desconhecidaEdema de face.Em casos raríssimos houve relato de reações severas da pele, como síndrome de Stevens-Johnson e síndrome de Lyell, com relação temporal com a administração da acetilcisteína. Na maioria dos casos havia envolvimento provável de pelo menos uma droga co-suspeita na provocação da síndrome muco-cutânea relatada. Por isso, é preciso consultar o médico assim que ocorrer alguma nova alteração na pele ou em membranas mucosas e a acetilcisteína deve ser interrompida imediatamente.Também já foi descrita redução da agregação plaquetária com o uso da acetilcisteína. O significado clínico desta alteração ainda não está estabelecido.Se for observada qualquer outra reação não descrita nesta bula, informe seu médico.Notificação de Evento AdversoPara a avaliação contínua da segurança do medicamento é fundamental o conhecimento de seus eventos adversos. Notifique qualquer evento adverso ao SAC Zambon (0800 017 70 11 ou www.zambon.com.br)Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.</s>
<s>[INST] Como usar o Acetilcisteína? [/INST] Solução NasalEm geral, Acetilcisteína nasal pode ser administrado junto com outros medicamentos vasoconstritores comumente utilizados.Houve aumento da absorção de medicamentos peptídicos como a calcitonina por via nasal, quando administrados concomitantemente com acetilcisteína também por via nasal em animais.Interações com exames laboratoriaisA acetilcisteína pode interferir no método de ensaio colorimétrico de mensuração do salicilato e interferir também no teste de cetona na urina.InjetávelOs estudos de interação foram realizados apenas em adultos.Acetilcisteína não deve ser administrada concomitantemente com fármacos antitussígenos, pois a redução do reflexo datossepode levar ao acúmulo de secreções brônquicas.A administração concomitante denitroglicerinae acetilcisteína tem mostrado hipotensão significante e aumento da dilatação da artéria temporal. Se houver necessidade de tratamento concomitante com nitroglicerina e acetilcisteína, os pacientes devem ser monitorados, pois pode ocorrer hipotensão, inclusive grave, devendo-se ter atenção para a possibilidade de cefaleias.Avise seu médico ou farmacêutico se você usar medicamentos a base de nitrato, em conjunto com o uso de Acetilcisteína.Relatos de inativação deantibióticoscom acetilcisteína foram encontrados apenas em estudos “in vitro” onde as substâncias foram misturadas diretamente. Portanto, dissolução (mistura) de formulações de acetilcisteína com outros medicamentos não é recomendada.Interações com exames laboratoriaisA acetilcisteína pode interferir no método de ensaio colorimétrico de mensuração do salicilato e interferir também, no teste de cetona na urina.Comprimido / Granulado / XaropeOs estudos de interação foram realizados apenas em adultos.Acetilcisteína não deve ser administrado concomitantemente com fármacos antitussígenos, pois a redução do reflexo tussígeno pode levar ao acúmulo de secreções brônquicas.O uso decarvão ativadopode reduzir o efeito de Acetilcisteína.Dissolução de formulações de acetilcisteína com outros medicamentos não é recomendada.Relatos de inativação de antibióticos com acetilcisteína foram encontrados apenas em estudos “in vitro” onde as substâncias foram misturadas diretamente. Portanto quando o tratamento com antibiótico oral for necessário é recomendado o uso de acetilcisteína oral 2 horas antes ou depois da administração.A administração concomitante de nitroglicerina e acetilcisteína causam hipotensão significante e aumento da dilatação da artéria temporal. Se houver necessidade de tratamento concomitante com nitroglicerina e acetilcisteína, os pacientes devem ser monitorados, pois pode ocorrer hipotensão, inclusive grave, devendo-se ter atenção para a possibilidade de cefaleias.O uso concomitante de acetilcisteína ecarbamazepinapodem resultar em níveis subterapêuticos de carbamazepina.Alterações de exames laboratoriaisA acetilcisteína pode interferir no método de ensaio colorimétrico de mensuração do salicilato e interferir também no teste de cetona na urina.</s>
<s>[INST] Posologia do Acetilcisteína [/INST] Solução NasalA presença de odor sulfúreo (enxofre) não indica alteração no medicamento, pois é característico do princípio ativo contido no mesmo.A administração de acetilcisteína, principalmente no início do tratamento, pode fluidificar a secreção brônquica e aumentar seu volume. Se efetivamente o paciente não conseguir expectorar, pode ser realizada a drenagem postural e/ou outras medidas para drenagem de secreção.Uso em idososDevem-se seguir as orientações gerais descritas para o medicamento, salvo em situações especiais.Uso pediátricoDevem-se seguir as orientações gerais descritas para o medicamento, salvo em situações especiais.Este medicamento é contraindicado para uso por crianças menores de 2 anos.Pacientes portadores deasmabrônquicaDevem ser rigorosamente controlados durante o tratamento; se ocorrer broncoespasmo, suspender o tratamento imediatamente e consultar seu médico.Acetilcisteína não interfere na habilidade de dirigir e operar máquinas enquanto estiver fazendo uso do medicamento.Gravidez e lactaçãoHá escassez de dados clínicos sobre mulheres expostas à acetilcisteína durante a gravidez. Estudos com animais não sugerem nenhum efeito nocivo, direto ou indireto, sobre a gravidez, desenvolvimento embriônico-fetal, nascimento ou desenvolvimento pós-natal.Não há estudos que demonstrem a presença de acetilcisteína no leite materno, não sendo aconselhado o seu uso durante a amamentação.O medicamento só deve ser usado durante a gravidez e lactação depois da avaliação de risco-benefício.Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.InjetávelA presença de odor sulfúreo (enxofre) não indica alteração no medicamento, pois é característico do princípio ativo contido no mesmo. É recomendada precaução quando utilizado por pacientes comúlcerapépticaou histórico de úlcera, especialmente no caso de administração concomitante a outros medicamentos com conhecido efeito irritativo à mucosa gástrica.A administração da acetilcisteína, principalmente no início do tratamento, pode fluidificar a secreção brônquica e aumentar seu volume. Se efetivamente o paciente não conseguir expectorar, pode ser realizada a drenagem postural e/ou outras medidas de drenagem de secreção.Pacientes que sofrem de asma brônquica devem ser monitorados durante o tratamento. A acetilcisteína deve ser interrompida imediatamente se o paciente apresentar broncoespasmo e um tratamento apropriado deve ser iniciado.Acetilcisteína deve ser administrada por via endovenosa por supervisão médica. Os efeitos indesejáveis de perfusão de acetilcisteína aparecem mais comumente se o medicamento é administrado muito rápido ou em quantidade excessiva. Portanto as indicações de posologia devem ser rigorosamente seguidas. Acetilcisteína usado durante a inalação pode ser administrado concomitantemente com vasoconstritores e broncodilatadores comumente utilizados.Recomenda-se que, no caso de administração concomitante para inalação com outros medicamentos, a solução seja preparada na hora e seja utilizada uma vez só para garantir que não haverá comprometimento da estabilidade química da mistura.Deve-se ter cautela na administração de doses como antídoto em intoxicações por paracetamol em pacientes com peso corporal abaixo dos 40 kg por causa de possível risco de sobrecarga de líquido com consequentehiponatremia,convulsãoe óbito. Portanto, recomenda-se seguir estritamente as orientações referentes à dosagem do produto.A administração da acetilcisteína em doses como antídoto em intoxicações por paracetamol pode prolongar o tempo de protrombina (queda do índice de protrombina, elevação de INR ou RNI: relação normatizada internacional).Acetilcisteína contém 43 mg (1.9mmol) de sódio por ampola. Essa informação deve ser considerada em pacientes submetidos à dieta controlada de sódio.Em casos muito raros, reações anafilactóides foram fatais. Após a administração parenteral, as reações de hipersensibilidade anafilactóide à acetilcisteína geralmente ocorrem entre 15 e 60 minutos após o início da infusão e, em muitos casos, os sintomas são aliviados com a interrupção da infusão. Um medicamentoanti histamínicopode ser necessário, e ocasionalmente podem ser necessárioscorticosteróides.A maioria das reações anafilactóides pode ser controlada suspendendo-se temporariamente a infusão de acetilcisteína, administrando-se os cuidados de suporte apropriados e reiniciando-se a uma menor taxa de infusão. Uma vez que uma reação anafilactóide está sob controle, a infusão pode ser reiniciada normalmente a uma taxa de infusão de 50 mg / kg durante 4 horas, seguida pela infusão final de 16 horas (100 mg / kg durante 16 horas).Uso em idososDevem-se seguir as orientações gerais descritas para o medicamento, salvo em situações especiais.Uso pediátricoDevem-se seguir as orientações gerais descritas para o medicamento.Este medicamento é contraindicado para uso por crianças menores de 2 anos exceto uso intravenoso.Pacientes portadores de asma brônquicaDevem ser rigorosamente controlados durante o tratamento; se ocorrer broncoespasmo, o tratamento deverá ser suspenso imediatamente.Na administração por via aerossólica, como pode ocorrer em qualquer aplicação aerossólica e independente do fármaco utilizado, em pacientes predispostos e/ou asmáticos é aconselhável associar um broncodilatador, de modo a prevenir eventuais reações broncoespásticas.Acetilcisteína não interfere na habilidade de dirigir e operar máquinas enquanto estiver fazendo uso do medicamento.FertilidadeNão há informação disponível sobre o efeito da acetilcisteína na fertilidade humana.Estudos em animais não indicam efeitos nocivos com relação à fertilidade para humanos nas doses recomendadas.Gravidez e lactaçãoHá escassez de dados clínicos sobre mulheres expostas à acetilcisteína durante a gravidez. Estudos com animais não sugerem nenhum efeito nocivo, direto ou indireto, sobre a gravidez, desenvolvimento embriônico-fetal, nascimento ou desenvolvimento pós-natal.Não há informações disponíveis sobre a excreção pelo leite materno, por isso não se recomenda utilizar este medicamento durante esta fase.O produto só deve ser usado durante a gravidez e lactação depois de cuidadosa avaliação de risco-benefício.Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.Comprimido / Granulado / XaropeA presença de odor sulfúreo (enxofre) não indica alteração no medicamento, pois é característico do princípio ativo contido no mesmo.É recomendada precaução quando utilizado por pacientes com úlcera péptica ou histórico de úlcera, especialmente no caso de administração concomitante a outros medicamentos com conhecido efeito irritativo à mucosa gástrica.A administração de acetilcisteína, principalmente no início do tratamento, pode fluidificar a secreção brônquica e aumentar seu volume. Se efetivamente o paciente não conseguir expectorar, deve ser realizada a drenagem postural, aspiração brônquica e/ou outras medidas de drenagem de secreção.Uso em idososDevem-se seguir as orientações gerais descritas para o medicamento, salvo em situações especiais.Uso pediátricoAgentes mucolíticos podem induzir obstrução respiratória em crianças abaixo de 2 anos. Devido às características fisiológicas das vias aéreas nessa faixa etária, a habilidade de expectorar pode ser limitada. Portanto agentes mucolíticos não devem ser utilizados em crianças com menos de 2 anos de idade.Este medicamento é contraindicado para crianças menores de 2 anos.Pacientes portadores de asma brônquica devem ser rigorosamente monitorados durante o tratamento se ocorrer broncoespasmo, suspender a acetilcisteína imediatamente e iniciar tratamento adequado.Acetilcisteína pode afetar moderadamente o metabolismo da histamina, portanto deve-se ter cautela quando administrar o produto para tratamento a longo prazo em pacientes com intolerância à histamina, uma vez que os sintomas de intolerância podem ocorrer (dor de cabeça,rinitevasomotora e prurido).O paciente que utiliza Acetilcisteína pode dirigir e operar máquinas, pois o medicamento não diminui a atenção e o estado de vigília do paciente.Gravidez e lactaçãoHá escassez de dados clínicos sobre mulheres expostas à acetilcisteína durante a gravidez. Estudos com animais não sugerem nenhum efeito nocivo, direto ou indireto na toxicidade reprodutiva.Como medida de precaução é preferível evitar o uso de Acetilcisteína durante a gravidez.Não há informações disponíveis sobre o efeito da acetilcisteína na fertilidade humana.Estudos em animais não indicaram efeitos nocivos com efeito à fertilidade em humanos nas dosagens recomendadas.Não há informações disponíveis sobre a excreção de acetilcisteína e seus metabólitos pelo leite materno. O risco para o lactente não deve ser excluído.O produto só deve ser usado durante a gravidez e lactação depois de cuidadosa avaliação de risco-benefício.O risco para a criança amamentada não pode ser excluído.Categoria B: Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.Acetilcisteína comprimido efervescente 200 mg e 600 mg:contém aspartame (fonte de fenilalanina).Atenção fenilcetonúricos: contém fenilalanina.Atenção pacientes sob dietas restritivas de sódio: Acetilcisteína em todas as apresentações de uso oral adulto e pediátrico contém sódio.Acetilcisteína granulado 100 mg e 200 mg:Atenção diabéticos: Este medicamento contém sacarose (açúcar). Pacientes com problemashereditários de intolerância àfrutose, má absorção da glicose-galactose ou insuficiência de sacarase-isomaltase não devem tomar este medicamento.Acetilcisteína granulado D 600 mg:contém frutose e não deve ser utilizado em pacientes com intolerância hereditária à frutose. Esta apresentação deve ser utilizada com cautela por pacientes diabéticos.Acetilcisteína xarope 40 mg/mL:Contémsorbitol. Esta apresentação não deve ser utilizada em pacientes com intolerância hereditária à frutose. Esta apresentação deve ser utilizada com cautela por pacientes diabéticos.Acetilcisteína xarope 20 mg/mL e 40 mg/mL:Contém p-hidroxibenzoato (metilparabeno e propilparabeno). Estas substâncias podem causar reações alérgicas (possivelmente tardias).</s>
<s>[INST] Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Acetilcisteína? [/INST] Resultados de EficáciaSolução NasalA acetilcisteína em otorrinolaringologiaUm estudo prospectivo randomizado, duplo-cego e controlado por placebo avaliou a eficácia de acetilcisteína com nebulizador por via nasal quatro vezes ao dia em 60 indíviduos com diagnóstico derinite alérgica. Acetilcisteína era o único tratamento utilizado em um período de dois meses. Os participantes que usaram acetilcisteína relataram menos obstrução nasal, coceira no nariz e rinorreia quando comparados com os que receberam placebo, embora a diferença fosse significativa (p= 0,028) só no último sintoma (Bousquet J, 2000).InjetávelComparação da administração intravenosa e oralA acetilcisteína por via intravenosa tem um pico máximo de concentração em plasma até 20 vezes maior que uma dose semelhante por via oral (Borgstrom L ecols. 1986).A maior disponibilidade de acetilcisteína por via intravenosa acontece tanto na forma total como reduzida e poderia ser atribuída à ausência do metabolismo hepático de primeira passagem que acontece após a administração oral (Olsson B ecols. 1988).Intoxicação por paracetamolA acetilcisteína é recomendada como antídoto para a superdose de paracetamol com possível risco de toxicidade hepática (Wolf SJ ecols. 2007).Estudo comparou 100 casos de intoxicação por paracetamol tratados com acetilcisteína intravenosa e 57 casos que receberam unicamente tratamento de suporte (Prescott LF ecols. 1979). Demonstrou-se uma redução importante da toxicidade hepática grave (58% suporte a 2% no grupo acetilcisteína) quando o tratamento foi administrado nas primeiras 10 horas após a ingestão de paracetamol.Em um estudo de coorte que avaliou 4084 pacientes intoxicados por paracetamol, foram comparados os pacientes que receberam regime de acetilcisteína por via oral (regime de 72 horas) e por via intravenosa (regime de 20 h). Os pacientes que receberam tratamento endovenoso nas primeiras 12 horas após a ingestão de paracetamol tiveram menor toxicidade hepática (RR 0,54, CI95% 0,38 a 0,75 às 4 horas; RR 0.84, CI95% 0,71 a 1,00 às 12 horas e 12 minutos). Entre 12 e 18 horas após a ingestão de paracetamol, o tratamento endovenoso com acetilcisteína diminuiu a toxicidade hepática de forma semelhante ao tratamento oral. Ainda é destacada a vantagem de poder utilizar o tratamento endovenoso em pacientes que apresentam vômitos (Yarema MC ecols. 2009). Em estudo com pacientes pediátricos, a acetilcisteína intravenosa por 52 horas mostrou eficácia semelhante ao regime com acetilcisteína oral por 72 horas (Perry HE e Shannon MW. 1998).A acetilcisteína na Síndrome do Desconforto Respiratório do AdultoEstudo controlado em pacientes com Síndrome do Desconforto Respiratório do Adulto avaliou 32 pacientes que receberam acetilcisteína por via intravenosa e 29 que receberam placebo por infusão contínua nas 72 horas posteriores à sua admissão em terapia intensiva. Os pacientes que receberam acetilcisteína tiveram melhora rápida nos índices de oxigenação, com diminuição significativa no suporte ventilatório mecânico no segundo e terceiro dia de tratamento (Suter PM ecols. 1994).Uso da acetilcisteína nas atelectasias pulmonaresPacientes com atelectasias pulmonares foram tratados com lavagem broncoscópica com solução salina fisiológica e acetilcisteína na proporção de 7:3. Resultados radiológicos positivos foram vistos no seguimento de 48 dos 51 pacientes tratados. Houve completa regressão daatelectasiaem 37 casos e regressão parcial em 11 casos. Entretanto, houve recorrência da atelectasia em 8 casos nas 48 horas seguintes (Perruchoud A ecols. 1980).Instilação de acetilcisteína para asinusitecrônicaUma solução da associação de 300 mg de acetilcisteína e 750 mg detianfenicolfoi usada para realizar instilação local após lavagem e drenagem dos seios paranasais em 498 pacientes com sinusite maxilar crônica. Os pacientes foram tratados até se obter uma lavagem limpa ou uma sinumanometria normal. Em 36,25% dos casos, houve regressão completa do quadro de sinusite crônica, sem necessidade de intervenções adicionais, inclusive cirúrgicas (Bertrand B e Eloy P. 1993).Comprimido / Granulado / XaropeBronquite agudaUm estudo multicêntrico, prospectivo randomizado, duplo-cego e controlado por placebo avaliou a eficácia de acetilcisteína 200 mg 3x/dia via oral formulação granulada por 10 dias no tratamento de 215 pacientes com bronquite aguda. Os participantes foram divididos em três grupos de acordo com a presença ou ausência de doenças respiratórias crônicas (Brocard H. ecols, 1980). Os parâmetros avaliados (volume e viscosidade da secreção respiratória, intensidade da tosse e pico de fluxo expiratório) evidenciaram resultados favoráveis ao uso de acetilcisteína de modo significativo, em especial no grupo de participantes com bronquite aguda sem doença respiratória crônica prévia. Ressalta-se entre os dados do estudo o aumento inicial e transitório significativo de secreção respiratória entre os pacientes que utilizaram acetilcisteína. Entre os pacientes tratados apenas com antibióticos no grupo placebo, houve declínio gradual do volume de secreção desde o início do tratamento. Isso reforça a hipótese do efeito positivo de drenagem da secreção devido à fluidificação pelo uso de acetilcisteína (Brocard H. ecols, 1980).Bronquite crônicaPacientes com bronquite crônica foram avaliados em um estudo multicêntrico, prospectivo randomizado, duplo-cego e controlado por placebo e, neste estudo foram incluídos 744 pacientes. Os parâmetros estudados foram: quantidade e viscosidade da secreção respiratória, dificuldade de expectoração, intensidade da tosse e episódios de exacerbação em um período de 6 meses. Os resultados positivos foram estatisticamente significantes em favor do grupo que usou acetilcisteína 200 mg 2x/dia formulação granulada via oral em todos os itens analisados (Multicenter Study Group, 1980).Um outro estudo foi realizado em pacientes com bronquite crônica. Este estudo aberto e não comparativo avaliou 1392 pacientes (por protocolo) com diagnóstico de bronquite crônica em uso de acetilcisteína 200 mg 3x/dia formulação granulada via oral por 2 meses. Foram analisados viscosidade e aspecto da secreção respiratória, dificuldade de expectoração e intensidade da tosse (Tattersall A. B. ecols, 1983).Após 2 meses de tratamento com acetilcisteína, observou-se uma melhoria na viscosidade da expectoração em 80% dos casos, do caráter da expectoração em 59%, da dificuldade para expectorar em 74% e da gravidade da tosse em 71%. Os resultados confirmam a eficácia da acetilcisteína sobre os parâmetros relacionados com a hipersecreção brônquica. Para além de toda a sintomatologia clínica referida, o desenvolvimento da bronquite crônica é frequentemente associado à existência de exacerbações agudas recorrentes do seu processo brônquico, as quais determinam um agravamento da referida sintomatologia (Tattersall A. B. ecols, 1983).A microbiota existente na secreção respiratória foi avaliada em um estudo aberto com 22 fumantes sem bronquite crônica, 19 fumantes com bronquite crônica e doença pulmonar obstrutiva crônica e 14 não fumantes saudáveis, através de broncoscopia e cultura de escovado brônquico com escova protegida. O uso de acetilcisteína por via oral foi considerado na análise. Não se verificou diferença estatisticamente significante em faixas mais baixas na porcentagem de indivíduos com cultura positiva entre os grupos. Entre os fatores analisados, o uso de acetilcisteína via oral foi o único fator independente a influenciar os resultados bacteriológicos. O grupo de pacientes com obstrução crônica das vias aéreas em uso de acetilcisteína via oral teve uma porcentagem menor estatisticamente significante de culturas bacterianas positivas quando comparado ao mesmo grupo que não fazia uso da medicação (Riise GC ecols, 1994).A acetilcisteína na pediatriaA acetilcisteína em crianças foi avaliada em um estudo prospectivo, randomizado, duplo-cego e controlado por placebo. Este estudo avaliou a acetilcisteína via oral em 50 crianças com infecção aguda das vias respiratórias. Além do tratamento com antibiótico, as crianças recebiam acetilcisteína via oral na forma granulada com dose ajustada para idade (100 mg até 2 anos, 200 mg entre 2 e 4 anos e 300 mg acima de 4 anos) ou placebo por 6 dias. Verificaram-se diferenças estatisticamente significantes dos parâmetros estudados (febre, ruídos respiratórios e tosse) em favor do uso da acetilcisteína (Biscatti G. ecols, 1972).Intoxicação por paracetamolDiversos estudos clínicos realizados mostraram o efeito protetor da acetilcisteína sobre ofígadodos pacientes intoxicados por paracetamol (Petterson R.G. ecols, 1977; Prescott L.F.e cols, 1977, 1981; Rumack B.H. ecols, 1981; Harrison P.H. ecols, 1990).Um estudo retrospectivo descreve o desfecho de 2540 pacientes suspeitos de overdose de paracetamol. Os pacientes foram tratados com uma dose oral inicial de 140mg/kg de acetilcisteína seguida por doses de 70 mg/kg a cada 4 horas por 3 dias.Hepatoxicidade foi verificada em 6,1% dos pacientes que tiveram o esquema detratamento de acetilcisteína por via oral iniciado até 10 horas após a ingestão de paracetamol e em 26,4% dos pacientes quando a acetilcisteína foi iniciada entre 10 e 24 horas. Entre os pacientes de alto risco que tiveram o esquema de acetilcisteína iniciado entre 16 e 24 horas após a ingestão de paracetamol, 41% desenvolveram hepatoxicidade. Quando iniciada até 8 horas após a ingestão de paracetamol, a acetilcisteína exerceu efeito hepatoprotetor independente da concentração sérica de paracetamol (Smilkstein MJ. ecols, 1988).Doença Pulmonar Obstrutiva Crônica (DPOC)Um estudo prospectivo randomizado, duplo-cego, duplo-mascarado, controlado por placebo avaliou 123 pacientes com exacerbação aguda de DPOC.Duas doses de acetilcisteína foram utilizadas (1200 mg/dia e 600 mg/dia) com o objetivo principal de avaliar a proporção de pacientes com proteína C reativa (PCR) em níveis normais após 10 dias de tratamento. (Zuin R. ecols, 2005).Entre os pacientes com PCR em níveis aumentados, uma maior proporção estatisticamente significante de pacientes que tomaram acetilcisteína tiveram seus níveis séricos de PCR normalizados após 10 dias. O uso de 1200 mg/dia de acetilcisteína foi mais eficaz que o uso de 600 mg/dia.Ambas as dosagens foram mais eficazes que placebo na melhora clínica e de função pulmonar avaliada por pico de fluxo expiratório. É especulado que o efeito de acetilcisteína nos marcadores inflamatórios pode ser devido às propriedades mucolítica eantioxidante(Zuin R. ecols, 2005).Fibrose CísticaPacientes com fibrose cística foram avaliados em um estudo aberto com 76 pacientes entre crianças e adultos. Este estudo analisou a utilização de acetilcisteína via oral em doses variadas de acordo com a idade após a utilização de acetilcisteína inalatória por pelo menos 1 ano (Stephan U. ecols, 1980).Foram analisados aspectos como tosse, características da secreção respiratória, radiografia de tórax e percentis de peso e altura. Concluiu-se que após a troca da via de administração da acetilcisteína de inalatória para oral:Os sintomas respiratórios melhoraram ou se mantiveram inalterados;A acetilcisteína via oral pode substituir a via inalatória quando o tratamento não estiver se mostrando eficaz;Mesmo que o tratamento via inalatória esteja sendo eficaz, o tratamento via oral é pelo menos não inferior;A administração via oral tem vantagens relacionadas à facilidade de aplicação da medicação, menor custo e ausência dos eventos adversos comuns às medicações de uso inalatório.Características FarmacológicasSolução NasalFarmacodinâmicaO princípio ativo Acetilcisteína exerce intensa ação mucolítico-fluidificante das secreções mucosas e mucopurulentas, despolimerizando os complexos mucoproteícos e os ácidos nucléicos que dão viscosidade ao escarro e às outras, além de melhorar a depuração mucociliar. Estas atividades tornam Acetilcisteína particularmente adequado para o tratamento das afecções agudas e crônicas doaparelho respiratóriocaracterizadas por secreções mucosas e mucopurulentas densas e viscosas.Além disso, a acetilcisteína exerce ação antioxidante direta, sendo dotada de um grupo tiol livre (-SH) nucleofílico em condições de interagir diretamente com os grupos eletrofílicos dos radicais oxidantes. A estrutura da sua molécula lhe permite, além disso, atravessar facilmente as membranas celulares. No interior da célula, a acetilcisteína é desacetilada, ficando assim disponível a L-cisteína, aminoácido indispensável para a síntese da glutationa (GSH). O GSH é um tripeptídio extremamente reativo que se encontra difundido por igual nos diversos tecidos dos organismos animais e é essencial para a manutenção da capacidade funcional e da integridade da morfologia celular, pois é o mecanismo mais importante de defesa intracelular contra os radicais oxidantes (tanto exógenos como endógenos) e contra numerosas substâncias citotóxicas.A acetilcistéina tem demonstrado ser essencial no controle de várias condições patológicas relacionadas ao stress oxidativo, como bronquite aguda e bronquite crônica.A eficácia terapêutica da acetilcisteína nos processos inflamatórios nasais como a rinite é interpretada como sendo devida a sua ação farmacológica. A redução da viscosidade do muco facilita a remoção e evita a evolução para a infecção (sinusite).O efeito antiinflamatório/antioxidante ocorre através da cisteína, precursora da glutationa. A cisteína é considerada um dos mais importantes antioxidantes presentes na célula, agindo através da inibição da quimiotaxia de neutrófilos.A acetilcisteína inibe a produção de citocinas induzidas por lipopolissacarídeos ou CD40L das células dendríticas, uma linhagem celular especializada muito importante nas doenças alérgicas. A acetilcisteína inibe a expressão de moléculas coestimuladoras que liberam sinais necessários para a ativação dos linfócitos T.Foi demonstrado que a rinite alérgica e a asma são doenças inflamatórias crônicas das vias aéreas, onde uma produção excessiva de espécies reativas de oxigênio e o mecanismo antioxidante endógeno estão presentes. Conclui-se que uma terapia antioxidante pode ser benéfica.Os dadosin vitroda acetilcisteína na função celular do sistema imune, e em particular os dados recentes das células dendríticas eeosinófiloshumanos, apontaram que a administração isolada de acetilcisteína na mucosa nasal pode ter um efeito antiinflamatório/antioxidante em condições alérgicas. A administração tópica diretamente no tecido inflamado torna o efeito possível devido à alta concentração local, além de efeito imunomodulador.FarmacocinéticaAcetilcisteína nasal pode ser absorvido sistemicamente através da mucosa nasal e do trato gastrintestinal após administração intranasa.InjetávelFarmacodinâmicaO princípio ativo Acetilcisteína é a acetilcisteína exerce intensa ação mucolítico fluidificante das secreções mucosas e mucopurulentas, despolimerizando os complexos mucoproteícos e os ácidos nucléicos que dão viscosidade ao escarro e às outras secreções, além de melhorar a depuração mucociliar. Estas atividades tornam Acetilcisteína particularmente adequado para o tratamento das afecções agudas e crônicas do aparelho respiratório caracterizadas por secreções mucosas e mucopurulentas densas e viscosas.Além disso, a acetilcisteína exerce ação antioxidante direta, sendo dotada de um grupo tiol livre (-SH) nucleofílico em condições de interagir diretamente com os grupos eletrofílicos dos radicais oxidantes. De particular interesse é a recente demonstração de que a acetilcisteína protege a alfa-1-antitripsina, enzima inibidora da elastase, de ser inativada pelo ácido hipocloroso (HClO), potente agente oxidante que é produzido pela enzima mieloperoxidase dos fagócitos ativados. A estrutura da sua molécula lhe permite, além disso, atravessar facilmente as membranas celulares. No interior da célula, a acetilcisteína é desacetilada, ficando assim disponível a L-cisteína, aminoácido indispensável para a síntese da glutationa (GSH).O GSH é um tripeptídio extremamente reativo que se encontra difundido por igual nos diversos tecidos dos organismos animais e é essencial para a manutenção da capacidade funcional e da integridade da morfologia celular, pois é o mecanismo mais importante de defesa intracelular contra os radicais oxidantes (tanto exógenos como endógenos) e contra numerosas substâncias citotóxicas, incluindo o paracetamol.O paracetamol exerce sua ação citotóxica pelo empobrecimento progressivo de GSH.A acetilcisteína desempenha seu principal papel mantendo níveis adequados de GSH, contribuindo, assim para a proteção celular. Portanto a acetilcisteína é um antídoto específico para intoxicação por paracetamol.A acetilcisteína reduz a toxicidade hepática do NAPQI (N-acetil-p-benzoquinonaimina), o metabólito intermediário altamente reativo após a ingestão de uma alta dose de paracetamol, pelos seguintes mecanismos:A acetilcisteína atua como um precursor para a síntese de glutationa e, portanto, mantém a glutationa celular em um nível suficiente para inativar o NAPQI. Acredita-se que este seja o principal mecanismo pelo qual a acetilcisteína atua nos estágios iniciais da toxicidade do paracetamol, com benefício observado principalmente em pacientes tratados dentro de 8-10 horas após a superdosagem.Quando o tratamento com acetilcisteína é iniciado mais de 8 a 10 horas após a sobredosagem de paracetamol, a sua eficácia na prevenção da hepatotoxicidade (com base nos indicadores séricos) diminui progressivamente com o prolongamento do intervalo de tratamento com overdose (o tempo entre a sobredosagem de paracetamol e o início do tratamento).A acetilcisteína demonstrou ser ainda eficaz quando a perfusão é iniciada até 12 horas após a ingestão de paracetamol, quando a maior parte do analgésico terá sido metabolizada no seu metabólito reativo. Nesse estágio, acredita-se que a acetilcisteína atue reduzindo os grupos tiol oxidados nas enzimas-chave.Há evidências de que ainda pode ser benéfico quando administrado até 24 horas após a superdosagem. Nesta fase tardia da hepatotoxicidade do paracetamol, os efeitos benéficos da acetilcisteína podem ser devidos à sua capacidade de melhorar a hemodinâmica sistêmica e o transporte de oxigênio, embora o mecanismo pelo qual isso possa ocorrer ainda não tenha sido determinado.FarmacocinéticaAbsorção:Administração OralEm humanos, a acetilcisteína é completamente absorvida após administração oral. Devido ao metabolismo na parede intestinal e o efeito de primeira passagem, a biodisponibilidade da acetilcisteína ingerida oralmente é muito baixa (cerca de 10%). Não foram referidas diferenças entre as várias formas farmacêuticas. Em pacientes com diferentes doenças respiratórias ou cardíacas, a concentração máxima no plasma é obtida entre uma e três horas após a administração e, os níveis permaneceram elevados por um período de 24 horas.Administração Intravenosa como AntídotoApós a infusão intravenosa, utilizando a modelagem de 20 horas, os níveis plasmáticos de acetilcisteína atingiram 300-900 mg / L poucos minutos após o início da infusão, diminuindo para 11 - 90mg / L no final da infusão.Distribuição:A acetilcisteína é distribuída na forma não metabolizada (20%) e metabolizada - ativa (80%) e, pode ser encontrada principalmente no fígado, rins, pulmões e secreções brônquicas.O volume de distribuição da acetilcisteína varia de 0,33 a 0,47 L/kg. A ligação àsproteínasé de cerca de 50% após 4 horas da administração da dose e cai para 20% em 12 horas.Não há informações sobre se a acetilcisteína atravessa a barreira hematoencefálica ou se é excretada no leite materno.A acetilcisteína atravessa a placenta.Metabolismo:A acetilcisteína passa por um metabolismo rápido e extensivo na parede intestinal e fígado após a administração oral.O composto resultante, cisteína, é considerado o metabólito ativo. Após essa fase de transformação, a acetilcisteína e a cisteína compartilham a mesma via metabólica.Oclearancerenal pode representar cerca de 30% doclearancetotal do organismo. Após a administração oral a meia vida terminal de acetilcisteína total é de 6,25 h.Excreção:Após uma dose intravenosa única de acetilcisteína, a concentração plasmática de acetilcisteína total mostra um declínio poli-exponencial com uma semivida terminal (T1 / 2) de 5,6 horas. A depuração renal foi definida em 0,11 litros / h / kg e pode representar cerca de 30% da depuração corporal total.Linearidade / Não Linearidade:A farmacocinética da acetilcisteína é proporcional à dose administrada no intervalo de dose entre 200-3200 mg / m2para AUC e Cmax.Pacientes Pediátricos:A meia-vida terminal média da acetilcisteína é maior nos neonatos (11 horas) do que nos adultos (5,6 horas) 8,25. Nenhuma informação está disponível em outras faixas etárias.Insuficiência Hepática:Em indivíduos com insuficiência hepática grave, associada acirrosealcoólica (pontuação de 7-14 na escala de Child-Pugh) oucirrose biliar primáriaou secundária (5-7 na escala de Child-Pugh), a semi-vida de eliminação (T1 / 2) aumentou 80% a eliminação diminuiu em 30%, em comparação ao grupo controle 8. Insuficiência renal Não há dados farmacocinéticos disponíveis em pacientes com insuficiência renal.Dados Pré ClinicosOs dados não clínicos não revelam riscos especiais para o ser humano, com base em estudos convencionais de farmacologia de segurança, toxicidade de dose repetida, genotoxicidade e toxicidade para a reprodução e desenvolvimento. O tratamento com altas doses em ratas prenhes e coelhos não revelou evidência de comprometimento da fertilidade feminina ou dano ao feto devido à acetilcisteína. O tratamento de ratos machos durante 15 semanas com acetilcisteína a uma dose oral considerada suficiente em excesso, em comparação com a dose humana recomendada, não afetou a fertilidade ou o desempenho reprodutivo geral dos animais.Comprimido / Granulado / XaropeFarmacodinâmicaO princípio ativo do Acetilcisteína é a acetilcisteína, que exerce intensa ação mucolítico fluidificante das secreções mucosas e mucopurulentas, despolimerizando os complexos mucoproteicos e os ácidos nucléicos que dão viscosidade ao escarro e às outras secreções, além de melhorar a depuração mucociliar. Estas atividades tornam Acetilcisteína particularmente adequado para o tratamento das afecções agudas e crônicas do aparelho respiratório caracterizadas por secreções mucosas e mucopurulentas densas e viscosas.Além disso, a acetilcisteína exerce ação antioxidante direta, sendo dotada de um grupo tiol livre (-SH) nucleofílico em condições de interagir diretamente com os grupos eletrofílicos dos radicais oxidantes. De particular interesse é a recente demonstração de que a acetilcisteína protege a alfa-1-antitripsina, enzima inibidora da elastase, de ser inativada pelo ácido hipocloroso (HClO), potente agente oxidante que é produzido pela enzima mieloperoxidase dos fagócitos ativados. A estrutura da sua molécula lhe permite, além disso, atravessar facilmente as membranas celulares. No interior da célula, a acetilcisteína é desacetilada, ficando assim disponível a L-cisteína, aminoácido indispensável para a síntese da glutationa (GSH).O GSH é um tripeptídio extremamente reativo que se encontra difundido por igual nos diversos tecidos dos organismos animais e é essencial para a manutenção da capacidade funcional e da integridade da morfologia celular, pois é o mecanismo mais importante de defesa intracelular contra os radicais oxidantes (tanto exógenos como endógenos) e contra numerosas substâncias citotóxicas, incluindo o paracetamol.O paracetamol exerce sua ação citotóxica pelo empobrecimento progressivo de GSH. A acetilcisteína desempenha seu principal papel mantendo níveis adequados de GSH, contribuindo, assim para a proteção celular. Portanto a acetilcisteína é um antídoto específico para intoxicação por paracetamol.FarmacocinéticaAbsorção:Em humanos, a acetilcisteína é completamente absorvida após administração oral.Devido ao metabolismo na parede intestinal e o efeito de primeira passagem, a biodisponibilidade da acetilcisteína ingerida oralmente é muito baixa (cerca de 10%). Não foram referidas diferenças entre as várias formas farmacêuticas. Em pacientes com diferentes doenças respiratórias ou cardíacas, a concentração máxima no plasma é obtida entre duas a três horas após a administração e os níveis permaneceram elevados por um período de 24 horas.Distribuição:A acetilcisteína é distribuída na forma não metabolizada (20%) e metabolizada - ativa (80%) e pode se encontrada principalmente no fígado, rins, pulmões e secreções brônquicas.O volume de distribuição da acetilcisteína varia de 0,33 a 0,47 L/kg. A ligação às proteínas é de cerca de 50% após 4 horas da administração da dose e cai para 20% em 12 horas.Metabolismo:A acetilcisteínapassa por um metabolismo rápido e extensivo na parede intestinal e fígado após a administração oral.Excreção:O composto resultante, cisteína, é considerado o metabólito ativo. Após essa fase de transformação, a acetilcisteína e a cisteína compartilham a mesma via metabólica.Oclearancerenal pode representar cerca de 30% doclearancetotal do organismo. Após a administração oral a meia vida terminal de acetilcisteína total é de 6,25 h.</s>
<s>[INST] Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Acetilcisteína com outros remédios? [/INST] Solução NasalPor ser de uso nasal não há interferência entre Acetilcisteína nasal e alimentos.InjetávelPor ser de uso injetável ou inalatório, não são conhecidas interferências entre o medicamento e alimentos.Comprimido / Granulado / XaropeAté o momento não foi relatada interação entre Acetilcisteína e alimentos. Não há nenhuma indicação sobre a administração do produto antes ou após as refeições.</s>
<s>[INST] Quais cuidados devo ter ao usar o Acetilcisteína? [/INST] Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Fluimucil®.</s>
<s>[INST] Encontrado em 592 farmácias [/INST] Solução NasalEste medicamento é indicado nos processos congestivos e/ou obstrutivos das cavidades nasais e paranasais. Rinites, principalmente com exsudatos mucopurulentos e de resolução lenta, e rinites crônicas.Reações flogísticas após intervenções cirúrgicas nas cavidades nasais e paranasais.Acetilcisteína solução nasal é eletivamente indicado para crianças acometidas por processos congestivos das cavidades nasais e, devem-se seguir as orientações gerais descritas para o medicamento, salvo em situações especiais.InjetávelEste é um medicamento indicado quando se tem dificuldade para expectorar e há muita secreção densa e viscosa, tais como:bronquiteaguda,bronquite crônicasimples e suas exacerbações, enfisema,pneumonia, atelectasias pulmonares,fibrose cística(mucoviscidose) - doença hereditária que produz muco espesso. Também é indicado como antídoto na intoxicação acidental ou voluntária porparacetamol.Comprimido / Granulado / XaropeEste medicamento é indicado quando se tem dificuldade para expectorar e há muita secreção densa e viscosa, tais como: bronquite crônica e suas exacerbações, enfisema,doença pulmonarobstrutivacrônica, bronquite aguda, pneumonia, colapso pulmonar/atelectasia e fibrose cística/mucoviscidose. Também é indicado como antídoto na intoxicação acidental ou voluntária por paracetamol.Informações além da bula: Acetilcisteína</s>
<s>[INST] Encontrado em 592 farmácias [/INST] Agente MucoliticoEste medicamento é contraindicado para pacientes com histórico de hipersensibilidade conhecida a acetilcisteína e/ou demais componentes de sua formulação. Criancas abaixo de 2 anos de idade.Categoria B: Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.Este medicamento é contraindicado para uso por crianças menores de 2 anos exceto para uso intravenoso.Exclusivo Injetável / Comprimido / Granulado / XaropeAntídotoNão há contra-indicações para o tratamento da superdosagem de paracetamol com acetilcisteína.</s>
<s>[INST] Acetilcisteína, para o que é indicado e para o que serve? [/INST] Solução NasalAntes de usar Acetilcisteína nasal, assoe o nariz suavemente.Abra o frasco e descarte a tampa a ser substituída.Rosqueie a válvula “pump” no frasco.Remova a tampa de proteção da válvula “pump” para administrar o medicamento.Na primeira vez em que usar Acetilcisteína nasal ou quando houver interrupção do uso por mais de uma semana, pressione a válvula 2 ou 3 vezes até notar uma névoa fina sendo liberada. Isto promove o preenchimento interno da válvula “pump” para maior precisão da dose.Tape uma narina com os dedos e posicione a extremidade da válvula “pump” próxima da outra narina, mantendo o frasco sempre em posição vertical. A válvula “pump” não deve ser introduzida no interior da narina para evitar contaminação.Pressione o frasco firme e rapidamente. Aplique o número de jatos conforme a dose recomendada. Respire através da boca e repita o procedimento na outra narina.Terminada a administração, limpe a válvula “pump” com papelabsorvente. Não use água para limpá-la porque acelera a degradação do medicamento.Recoloque a tampa de proteção para guardar o medicamento.Se o paciente deixou de administrar uma dose, deverá fazê-la o quanto antes e, administrar a dose seguinte como de costume, isto é, na hora regular e sem dobrar a dose.InjetávelUso intravenosoA administração de Acetilcisteína por via intravenosa deve ser realizada por profissional da saúde especializado, com os materiais necessários e suporte médico.Uso inalatórioA administração para inalação deve proceder da seguinte forma:Romper a ampola no local indicado, protegendo os dedos para não cortá-los conforme Instruções para abertura da ampola.Depositar a dose de Acetilcisteína no copo doinalador, podendo utilizar uma seringa para retirar o medicamento da ampola e transportar para o copo. Se for o caso, adicionar outros medicamentos conforme a prescrição médica e adicionar solução fisiológica para completar o volume.Realizar a inalação pelo tempo determinado.Instruções para a abertura da ampola:Segure a ampola como indicado na figura 1.Pressione para baixo com os polegares posicionados local indicado pelo ponto, conforme figura 2.Comprimido / Granulado / XaropeAcetilcisteína deve ser administrado somente por via oral.Acetilcisteína comprimido efervescente e granulado devem ser dissolvidos em meio copo d’água à temperatura ambiente e ingerido em seguida. Não se deve guardar a solução obtida.O comprimido efervescente causa pouca efervescência ao ser dissolvido.Posologia do AcetilcisteínaSolução NasalAdultos2 a 3 jatos (nebulizações) em cada narina de 3 a 4 vezes ao dia.Crianças acima de 2 anos1 a 2 jatos (nebulizações) em cada narina de 3 a 4 vezes ao dia.InjetávelA duração do tratamento deve ser determinada com base na evolução clínica, mas a grande tolerabilidade geral e local do medicamento permite tratamentos prolongados.Uso intravenoso não como antídotoAcetilcisteína deve ser administrado através da infusão lenta em solução salina ou solução glicosada 5%.Adultos:1 ampola, 1 ou 2 vezes por dia;Crianças acima de 2 anos:Meia ampola, 1 ou 2 vezes por dia.Uso intravenoso como antídotoNa intoxicação acidental ou voluntária por paracetamol, a terapia com acetilcisteína deve ser iniciada o quanto antes. O tratamento deve ser iniciado dentro de 0 a 8 horas da ingestão do paracetamol. Para uma administração de acetilcisteína durante 15 horas após a superdosagem de paracetamol, o tratamento é praticamente ineficaz, mas há evidência na literatura de um tratamento bem sucedido 16 - 24 horas após a ingestão de paracetamol.A injeção é administrada por infusão intravenosa.A infusão deve ser realizada lentamente para reduzir o risco de efeitos indesejáveis.Para o tratamento como antídoto são recomendados os seguintes esquemas de tratamento:Pacientes com peso corporal ≥ 40 kgDose de ataque150 mg/kg em 200 mL de solução por 60 minSegunda dose50 mg/kg em 500 mL por 4 horasTerceira dose100 mg/kg em 1000 mL po r16 horasPacientes com peso corporal ≥ 20 a 40 kgDose de ataque150 mg/kg em 100 mL de solução por 60 minSegunda dose50 mg/kg em 250 mL por 4 horasTerceira dose100 mg/kg em 500 mL por 16 horasPacientes com peso corporal abaixo de 20 kgA solução deve ser compatível (5% dextrose em água, 0,45%cloreto de sódioou água para injeção).Dose de ataque150 mg/kg em 3 mL/kg de solução por 60 minSegunda dose50 mg/kg em 7 mL/kg por 4 horasTerceira dose100 mg/kg em 14 mL/kg por 16 horasUso inalatórioNebulização (adultos e crianças acima de 2 anos):Utiliza-se 1 ampola em cada sessão, diluída em igual quantidade desoro fisiológico, efetuandose 1 a 2 sessões por dia, durante 5 a 10 dias, de acordo com a necessidade.Devido à elevada tolerabilidade do medicamento, a frequência das sessões, as doses e a duração do tratamento podem ser modificadas a critério médico, em limites bastante amplos, sem necessidade de diferenciar as doses para adultos das usadas na pediatria.Instilações endotraqueal ou endobrônquicas (adultos e crianças acima de 2 anos):Administra-se através da cânula de traqueostomia do tubo endotraqueal ou do broncoscópio, 1 ampola por vez, 1ou 2 vezes por dia, de acordo com a necessidade.Comprimido / Granulado / XaropeDe maneira geral a posologia de Acetilcisteína é de 9 a 15 mg/kg/dia.Nas formas agudas, o período de tratamento é de 5 a 10 dias; nas formas crônicas, pode-se dar continuidade ao tratamento por alguns meses, a critério médico.Afecções pulmonaresPediátrico (crianças acima de 2 anos):Acetilcisteína xarope pediátrico e granulado de 100 mg:IdadeDoseFrequência2 a 4 anos100 mg (5 mL ou 1 envelope de granulado)2 a 3 vezes ao dia ou a critério médicoAcima de 4 anos100 mg (5 mL ou 1 envelope de granulado)3 a 4 vezes ao dia ou a critério médicoAdultos:Acetilcisteína xarope adulto, granulados de 200 mg e D 600 mg e comprimido efervescente de 200 mg e 600 mg de maneira geral, 600 mg ao dia, conforme as seguintes recomendações:ApresentaçãoDoseFrequênciaXarope 40 mg/mL600 mg (15 mL)1 vez ao dia, de preferência à noiteGranulado 200 mg200 mg (1 envelope)2 a 3 vezes ao diaGranulado D 600 mg600 mg (1 envelope)1 vez ao dia, de preferência à noiteComprimido efervescente200 mg (1 comprimido)2 a 3 vezes ao diaComprimido efervescente600 mg (1 comprimido)1 vez ao dia, de preferência à noiteIndicações específicas para adultos e criançasComplicação Pulmonar da Fibrose Cística:Crianças acima de 2 anos de idade200 mg (10 mL de xarope pediátrico ou 2 envelopes de 100 mg) a cada 8 horas.Adultos200 mg (5 mL de xarope adulto ou 1 envelope de 200 mg ou 1 comprimido efervescente de 200 mg) a 400 mg (10 mL de xarope adulto ou 2 envelopes de 200 mg ou 2 comprimidos efervescentes de 200 mg) a cada 8 horas.A critério médico, as doses acima podem ser aumentadas até o dobro.Intoxicação acidental ou voluntária por paracetamol:Por via oral, dose inicial de 140 mg/kg de peso corpóreo o mais rápido possível, dentro de 10 horas da ingestão do agente tóxico, seguidas de doses únicas de 70 mg/kg de peso corpóreo a cada 4 horas, por 1-3 dias.Somente para Acetilcisteína comprimido efervescente:Este medicamento não deve ser partido ou mastigado.</s>
<s>[INST] Quais as contraindicações do Acetilcisteína? [/INST] Solução NasalQualquer medicamento pode apresentar efeitos inesperados ou indesejáveis, denominados efeitos adversos. Acetilcisteína geralmente é bem tolerado.Até o momento, ainda não são conhecidas a intensidade e a frequência das reações adversas de Acetilcisteína Nasal.Caso ocorra a utilização de doses excessivas do medicamento recomenda-se a imediata supervisão médica do paciente.Notificação de Evento AdversoPara a avaliação contínua da segurança do medicamento é fundamental o conhecimento de seus eventos adversos. Notifique qualquer evento adverso ao SAC Zambon (0800 017 70 11 ou www.zambon.com.br).Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.InjetávelAs seguintes reações adversas foram relatadas pós-comercialização. Sua frequência não é conhecida (não pode ser estimada através dos dados disponíveis).Uso inalatórioHipersensibilidade, broncoespasmo, rinorreia,estomatite,vômito, náusea,urticária,rash(erupção cutânea) e prurido.Uso intravenosoChoque anafilático, reação anafilática, reação anafilactóide, hipersensibilidade, taquicardia, broncoespasmo, dispneia, vômito, náusea,angioedema, urticária, rubor, erupção cutânea, prurido,edemafacial,hipotensãoe tempo prolongado de protrombina.Em casos raríssimos houve relato de reações severas da pele, como síndrome de Stevens-Johnson e síndrome de Lyell, com relação temporal com a administração da acetilcisteína. Na maioria dos casos havia envolvimento provável de, pelo menos uma droga co-suspeita na provocação da síndrome muco-cutânea relatada.Por isso, é preciso consultar o médico assim que ocorrer alguma nova alteração na pele ou em membranas mucosas, onde nesse caso a acetilcisteína deve ser interrompida imediatamente.Alguns estudos relatam uma diminuição da taxa de agregação plaquetária na presença de acetilcisteína. A significância clínica dessa reação ainda não foi definida.Notificação de Evento AdversoPara a avaliação contínua da segurança do medicamento é fundamental o conhecimento de seus eventos adversos. Notifique qualquer evento adverso ao SAC Zambon (0800 017 70 11 ou www.zambon.com.br).Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.Comprimido / Granulado / XaropeAcetilcisteína é bem tolerado, mas como qualquer outro medicamento pode apresentar reações adversas.Os eventos adversos mais frequentemente associados com a administração oral de acetilcisteína são gastrointestinais. Reações de hipersensibilidade incluindo choque anafilático, reação anafilática/anafilactóide, broncoespasmo, angioedema,rashe prurido tem sido reportados com menor frequência.Reações incomuns (> 1/1.000 e ≤ 1/100)Hipersensibilidade,cefaleia,zumbidonos ouvidos, taquicardia, vômito,diarreia, estomatite, dor abdominal, náusea, urticária-rash, angioedema, prurido, pirexia (aumento da temperatura corpórea) e hipotensão.Reações raras (> 1/10.000 e ≤ 1.000)Broncoespasmo, dispneia edispepsia.Reações muito raras (≤ 1/10.000)Choque anafilático, reação anafilática/ anafilactóide e hemorragia.Reação com frequência desconhecidaEdema de face.Em casos raríssimos houve relato de reações severas da pele, como síndrome de Stevens-Johnson e síndrome de Lyell, com relação temporal com a administração da acetilcisteína. Na maioria dos casos havia envolvimento provável de pelo menos uma droga co-suspeita na provocação da síndrome muco-cutânea relatada. Por isso, é preciso consultar o médico assim que ocorrer alguma nova alteração na pele ou em membranas mucosas e a acetilcisteína deve ser interrompida imediatamente.Também já foi descrita redução da agregação plaquetária com o uso da acetilcisteína. O significado clínico desta alteração ainda não está estabelecido.Se for observada qualquer outra reação não descrita nesta bula, informe seu médico.Notificação de Evento AdversoPara a avaliação contínua da segurança do medicamento é fundamental o conhecimento de seus eventos adversos. Notifique qualquer evento adverso ao SAC Zambon (0800 017 70 11 ou www.zambon.com.br)Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.</s>
<s>[INST] Como usar o Acetilcisteína? [/INST] Solução NasalEm geral, Acetilcisteína nasal pode ser administrado junto com outros medicamentos vasoconstritores comumente utilizados.Houve aumento da absorção de medicamentos peptídicos como a calcitonina por via nasal, quando administrados concomitantemente com acetilcisteína também por via nasal em animais.Interações com exames laboratoriaisA acetilcisteína pode interferir no método de ensaio colorimétrico de mensuração do salicilato e interferir também no teste de cetona na urina.InjetávelOs estudos de interação foram realizados apenas em adultos.Acetilcisteína não deve ser administrada concomitantemente com fármacos antitussígenos, pois a redução do reflexo datossepode levar ao acúmulo de secreções brônquicas.A administração concomitante denitroglicerinae acetilcisteína tem mostrado hipotensão significante e aumento da dilatação da artéria temporal. Se houver necessidade de tratamento concomitante com nitroglicerina e acetilcisteína, os pacientes devem ser monitorados, pois pode ocorrer hipotensão, inclusive grave, devendo-se ter atenção para a possibilidade de cefaleias.Avise seu médico ou farmacêutico se você usar medicamentos a base de nitrato, em conjunto com o uso de Acetilcisteína.Relatos de inativação deantibióticoscom acetilcisteína foram encontrados apenas em estudos “in vitro” onde as substâncias foram misturadas diretamente. Portanto, dissolução (mistura) de formulações de acetilcisteína com outros medicamentos não é recomendada.Interações com exames laboratoriaisA acetilcisteína pode interferir no método de ensaio colorimétrico de mensuração do salicilato e interferir também, no teste de cetona na urina.Comprimido / Granulado / XaropeOs estudos de interação foram realizados apenas em adultos.Acetilcisteína não deve ser administrado concomitantemente com fármacos antitussígenos, pois a redução do reflexo tussígeno pode levar ao acúmulo de secreções brônquicas.O uso decarvão ativadopode reduzir o efeito de Acetilcisteína.Dissolução de formulações de acetilcisteína com outros medicamentos não é recomendada.Relatos de inativação de antibióticos com acetilcisteína foram encontrados apenas em estudos “in vitro” onde as substâncias foram misturadas diretamente. Portanto quando o tratamento com antibiótico oral for necessário é recomendado o uso de acetilcisteína oral 2 horas antes ou depois da administração.A administração concomitante de nitroglicerina e acetilcisteína causam hipotensão significante e aumento da dilatação da artéria temporal. Se houver necessidade de tratamento concomitante com nitroglicerina e acetilcisteína, os pacientes devem ser monitorados, pois pode ocorrer hipotensão, inclusive grave, devendo-se ter atenção para a possibilidade de cefaleias.O uso concomitante de acetilcisteína ecarbamazepinapodem resultar em níveis subterapêuticos de carbamazepina.Alterações de exames laboratoriaisA acetilcisteína pode interferir no método de ensaio colorimétrico de mensuração do salicilato e interferir também no teste de cetona na urina.</s>
<s>[INST] Posologia do Acetilcisteína [/INST] Solução NasalA presença de odor sulfúreo (enxofre) não indica alteração no medicamento, pois é característico do princípio ativo contido no mesmo.A administração de acetilcisteína, principalmente no início do tratamento, pode fluidificar a secreção brônquica e aumentar seu volume. Se efetivamente o paciente não conseguir expectorar, pode ser realizada a drenagem postural e/ou outras medidas para drenagem de secreção.Uso em idososDevem-se seguir as orientações gerais descritas para o medicamento, salvo em situações especiais.Uso pediátricoDevem-se seguir as orientações gerais descritas para o medicamento, salvo em situações especiais.Este medicamento é contraindicado para uso por crianças menores de 2 anos.Pacientes portadores deasmabrônquicaDevem ser rigorosamente controlados durante o tratamento; se ocorrer broncoespasmo, suspender o tratamento imediatamente e consultar seu médico.Acetilcisteína não interfere na habilidade de dirigir e operar máquinas enquanto estiver fazendo uso do medicamento.Gravidez e lactaçãoHá escassez de dados clínicos sobre mulheres expostas à acetilcisteína durante a gravidez. Estudos com animais não sugerem nenhum efeito nocivo, direto ou indireto, sobre a gravidez, desenvolvimento embriônico-fetal, nascimento ou desenvolvimento pós-natal.Não há estudos que demonstrem a presença de acetilcisteína no leite materno, não sendo aconselhado o seu uso durante a amamentação.O medicamento só deve ser usado durante a gravidez e lactação depois da avaliação de risco-benefício.Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.InjetávelA presença de odor sulfúreo (enxofre) não indica alteração no medicamento, pois é característico do princípio ativo contido no mesmo. É recomendada precaução quando utilizado por pacientes comúlcerapépticaou histórico de úlcera, especialmente no caso de administração concomitante a outros medicamentos com conhecido efeito irritativo à mucosa gástrica.A administração da acetilcisteína, principalmente no início do tratamento, pode fluidificar a secreção brônquica e aumentar seu volume. Se efetivamente o paciente não conseguir expectorar, pode ser realizada a drenagem postural e/ou outras medidas de drenagem de secreção.Pacientes que sofrem de asma brônquica devem ser monitorados durante o tratamento. A acetilcisteína deve ser interrompida imediatamente se o paciente apresentar broncoespasmo e um tratamento apropriado deve ser iniciado.Acetilcisteína deve ser administrada por via endovenosa por supervisão médica. Os efeitos indesejáveis de perfusão de acetilcisteína aparecem mais comumente se o medicamento é administrado muito rápido ou em quantidade excessiva. Portanto as indicações de posologia devem ser rigorosamente seguidas. Acetilcisteína usado durante a inalação pode ser administrado concomitantemente com vasoconstritores e broncodilatadores comumente utilizados.Recomenda-se que, no caso de administração concomitante para inalação com outros medicamentos, a solução seja preparada na hora e seja utilizada uma vez só para garantir que não haverá comprometimento da estabilidade química da mistura.Deve-se ter cautela na administração de doses como antídoto em intoxicações por paracetamol em pacientes com peso corporal abaixo dos 40 kg por causa de possível risco de sobrecarga de líquido com consequentehiponatremia,convulsãoe óbito. Portanto, recomenda-se seguir estritamente as orientações referentes à dosagem do produto.A administração da acetilcisteína em doses como antídoto em intoxicações por paracetamol pode prolongar o tempo de protrombina (queda do índice de protrombina, elevação de INR ou RNI: relação normatizada internacional).Acetilcisteína contém 43 mg (1.9mmol) de sódio por ampola. Essa informação deve ser considerada em pacientes submetidos à dieta controlada de sódio.Em casos muito raros, reações anafilactóides foram fatais. Após a administração parenteral, as reações de hipersensibilidade anafilactóide à acetilcisteína geralmente ocorrem entre 15 e 60 minutos após o início da infusão e, em muitos casos, os sintomas são aliviados com a interrupção da infusão. Um medicamentoanti histamínicopode ser necessário, e ocasionalmente podem ser necessárioscorticosteróides.A maioria das reações anafilactóides pode ser controlada suspendendo-se temporariamente a infusão de acetilcisteína, administrando-se os cuidados de suporte apropriados e reiniciando-se a uma menor taxa de infusão. Uma vez que uma reação anafilactóide está sob controle, a infusão pode ser reiniciada normalmente a uma taxa de infusão de 50 mg / kg durante 4 horas, seguida pela infusão final de 16 horas (100 mg / kg durante 16 horas).Uso em idososDevem-se seguir as orientações gerais descritas para o medicamento, salvo em situações especiais.Uso pediátricoDevem-se seguir as orientações gerais descritas para o medicamento.Este medicamento é contraindicado para uso por crianças menores de 2 anos exceto uso intravenoso.Pacientes portadores de asma brônquicaDevem ser rigorosamente controlados durante o tratamento; se ocorrer broncoespasmo, o tratamento deverá ser suspenso imediatamente.Na administração por via aerossólica, como pode ocorrer em qualquer aplicação aerossólica e independente do fármaco utilizado, em pacientes predispostos e/ou asmáticos é aconselhável associar um broncodilatador, de modo a prevenir eventuais reações broncoespásticas.Acetilcisteína não interfere na habilidade de dirigir e operar máquinas enquanto estiver fazendo uso do medicamento.FertilidadeNão há informação disponível sobre o efeito da acetilcisteína na fertilidade humana.Estudos em animais não indicam efeitos nocivos com relação à fertilidade para humanos nas doses recomendadas.Gravidez e lactaçãoHá escassez de dados clínicos sobre mulheres expostas à acetilcisteína durante a gravidez. Estudos com animais não sugerem nenhum efeito nocivo, direto ou indireto, sobre a gravidez, desenvolvimento embriônico-fetal, nascimento ou desenvolvimento pós-natal.Não há informações disponíveis sobre a excreção pelo leite materno, por isso não se recomenda utilizar este medicamento durante esta fase.O produto só deve ser usado durante a gravidez e lactação depois de cuidadosa avaliação de risco-benefício.Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.Comprimido / Granulado / XaropeA presença de odor sulfúreo (enxofre) não indica alteração no medicamento, pois é característico do princípio ativo contido no mesmo.É recomendada precaução quando utilizado por pacientes com úlcera péptica ou histórico de úlcera, especialmente no caso de administração concomitante a outros medicamentos com conhecido efeito irritativo à mucosa gástrica.A administração de acetilcisteína, principalmente no início do tratamento, pode fluidificar a secreção brônquica e aumentar seu volume. Se efetivamente o paciente não conseguir expectorar, deve ser realizada a drenagem postural, aspiração brônquica e/ou outras medidas de drenagem de secreção.Uso em idososDevem-se seguir as orientações gerais descritas para o medicamento, salvo em situações especiais.Uso pediátricoAgentes mucolíticos podem induzir obstrução respiratória em crianças abaixo de 2 anos. Devido às características fisiológicas das vias aéreas nessa faixa etária, a habilidade de expectorar pode ser limitada. Portanto agentes mucolíticos não devem ser utilizados em crianças com menos de 2 anos de idade.Este medicamento é contraindicado para crianças menores de 2 anos.Pacientes portadores de asma brônquica devem ser rigorosamente monitorados durante o tratamento se ocorrer broncoespasmo, suspender a acetilcisteína imediatamente e iniciar tratamento adequado.Acetilcisteína pode afetar moderadamente o metabolismo da histamina, portanto deve-se ter cautela quando administrar o produto para tratamento a longo prazo em pacientes com intolerância à histamina, uma vez que os sintomas de intolerância podem ocorrer (dor de cabeça,rinitevasomotora e prurido).O paciente que utiliza Acetilcisteína pode dirigir e operar máquinas, pois o medicamento não diminui a atenção e o estado de vigília do paciente.Gravidez e lactaçãoHá escassez de dados clínicos sobre mulheres expostas à acetilcisteína durante a gravidez. Estudos com animais não sugerem nenhum efeito nocivo, direto ou indireto na toxicidade reprodutiva.Como medida de precaução é preferível evitar o uso de Acetilcisteína durante a gravidez.Não há informações disponíveis sobre o efeito da acetilcisteína na fertilidade humana.Estudos em animais não indicaram efeitos nocivos com efeito à fertilidade em humanos nas dosagens recomendadas.Não há informações disponíveis sobre a excreção de acetilcisteína e seus metabólitos pelo leite materno. O risco para o lactente não deve ser excluído.O produto só deve ser usado durante a gravidez e lactação depois de cuidadosa avaliação de risco-benefício.O risco para a criança amamentada não pode ser excluído.Categoria B: Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.Acetilcisteína comprimido efervescente 200 mg e 600 mg:contém aspartame (fonte de fenilalanina).Atenção fenilcetonúricos: contém fenilalanina.Atenção pacientes sob dietas restritivas de sódio: Acetilcisteína em todas as apresentações de uso oral adulto e pediátrico contém sódio.Acetilcisteína granulado 100 mg e 200 mg:Atenção diabéticos: Este medicamento contém sacarose (açúcar). Pacientes com problemashereditários de intolerância àfrutose, má absorção da glicose-galactose ou insuficiência de sacarase-isomaltase não devem tomar este medicamento.Acetilcisteína granulado D 600 mg:contém frutose e não deve ser utilizado em pacientes com intolerância hereditária à frutose. Esta apresentação deve ser utilizada com cautela por pacientes diabéticos.Acetilcisteína xarope 40 mg/mL:Contémsorbitol. Esta apresentação não deve ser utilizada em pacientes com intolerância hereditária à frutose. Esta apresentação deve ser utilizada com cautela por pacientes diabéticos.Acetilcisteína xarope 20 mg/mL e 40 mg/mL:Contém p-hidroxibenzoato (metilparabeno e propilparabeno). Estas substâncias podem causar reações alérgicas (possivelmente tardias).</s>
<s>[INST] Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Acetilcisteína? [/INST] Resultados de EficáciaSolução NasalA acetilcisteína em otorrinolaringologiaUm estudo prospectivo randomizado, duplo-cego e controlado por placebo avaliou a eficácia de acetilcisteína com nebulizador por via nasal quatro vezes ao dia em 60 indíviduos com diagnóstico derinite alérgica. Acetilcisteína era o único tratamento utilizado em um período de dois meses. Os participantes que usaram acetilcisteína relataram menos obstrução nasal, coceira no nariz e rinorreia quando comparados com os que receberam placebo, embora a diferença fosse significativa (p= 0,028) só no último sintoma (Bousquet J, 2000).InjetávelComparação da administração intravenosa e oralA acetilcisteína por via intravenosa tem um pico máximo de concentração em plasma até 20 vezes maior que uma dose semelhante por via oral (Borgstrom L ecols. 1986).A maior disponibilidade de acetilcisteína por via intravenosa acontece tanto na forma total como reduzida e poderia ser atribuída à ausência do metabolismo hepático de primeira passagem que acontece após a administração oral (Olsson B ecols. 1988).Intoxicação por paracetamolA acetilcisteína é recomendada como antídoto para a superdose de paracetamol com possível risco de toxicidade hepática (Wolf SJ ecols. 2007).Estudo comparou 100 casos de intoxicação por paracetamol tratados com acetilcisteína intravenosa e 57 casos que receberam unicamente tratamento de suporte (Prescott LF ecols. 1979). Demonstrou-se uma redução importante da toxicidade hepática grave (58% suporte a 2% no grupo acetilcisteína) quando o tratamento foi administrado nas primeiras 10 horas após a ingestão de paracetamol.Em um estudo de coorte que avaliou 4084 pacientes intoxicados por paracetamol, foram comparados os pacientes que receberam regime de acetilcisteína por via oral (regime de 72 horas) e por via intravenosa (regime de 20 h). Os pacientes que receberam tratamento endovenoso nas primeiras 12 horas após a ingestão de paracetamol tiveram menor toxicidade hepática (RR 0,54, CI95% 0,38 a 0,75 às 4 horas; RR 0.84, CI95% 0,71 a 1,00 às 12 horas e 12 minutos). Entre 12 e 18 horas após a ingestão de paracetamol, o tratamento endovenoso com acetilcisteína diminuiu a toxicidade hepática de forma semelhante ao tratamento oral. Ainda é destacada a vantagem de poder utilizar o tratamento endovenoso em pacientes que apresentam vômitos (Yarema MC ecols. 2009). Em estudo com pacientes pediátricos, a acetilcisteína intravenosa por 52 horas mostrou eficácia semelhante ao regime com acetilcisteína oral por 72 horas (Perry HE e Shannon MW. 1998).A acetilcisteína na Síndrome do Desconforto Respiratório do AdultoEstudo controlado em pacientes com Síndrome do Desconforto Respiratório do Adulto avaliou 32 pacientes que receberam acetilcisteína por via intravenosa e 29 que receberam placebo por infusão contínua nas 72 horas posteriores à sua admissão em terapia intensiva. Os pacientes que receberam acetilcisteína tiveram melhora rápida nos índices de oxigenação, com diminuição significativa no suporte ventilatório mecânico no segundo e terceiro dia de tratamento (Suter PM ecols. 1994).Uso da acetilcisteína nas atelectasias pulmonaresPacientes com atelectasias pulmonares foram tratados com lavagem broncoscópica com solução salina fisiológica e acetilcisteína na proporção de 7:3. Resultados radiológicos positivos foram vistos no seguimento de 48 dos 51 pacientes tratados. Houve completa regressão daatelectasiaem 37 casos e regressão parcial em 11 casos. Entretanto, houve recorrência da atelectasia em 8 casos nas 48 horas seguintes (Perruchoud A ecols. 1980).Instilação de acetilcisteína para asinusitecrônicaUma solução da associação de 300 mg de acetilcisteína e 750 mg detianfenicolfoi usada para realizar instilação local após lavagem e drenagem dos seios paranasais em 498 pacientes com sinusite maxilar crônica. Os pacientes foram tratados até se obter uma lavagem limpa ou uma sinumanometria normal. Em 36,25% dos casos, houve regressão completa do quadro de sinusite crônica, sem necessidade de intervenções adicionais, inclusive cirúrgicas (Bertrand B e Eloy P. 1993).Comprimido / Granulado / XaropeBronquite agudaUm estudo multicêntrico, prospectivo randomizado, duplo-cego e controlado por placebo avaliou a eficácia de acetilcisteína 200 mg 3x/dia via oral formulação granulada por 10 dias no tratamento de 215 pacientes com bronquite aguda. Os participantes foram divididos em três grupos de acordo com a presença ou ausência de doenças respiratórias crônicas (Brocard H. ecols, 1980). Os parâmetros avaliados (volume e viscosidade da secreção respiratória, intensidade da tosse e pico de fluxo expiratório) evidenciaram resultados favoráveis ao uso de acetilcisteína de modo significativo, em especial no grupo de participantes com bronquite aguda sem doença respiratória crônica prévia. Ressalta-se entre os dados do estudo o aumento inicial e transitório significativo de secreção respiratória entre os pacientes que utilizaram acetilcisteína. Entre os pacientes tratados apenas com antibióticos no grupo placebo, houve declínio gradual do volume de secreção desde o início do tratamento. Isso reforça a hipótese do efeito positivo de drenagem da secreção devido à fluidificação pelo uso de acetilcisteína (Brocard H. ecols, 1980).Bronquite crônicaPacientes com bronquite crônica foram avaliados em um estudo multicêntrico, prospectivo randomizado, duplo-cego e controlado por placebo e, neste estudo foram incluídos 744 pacientes. Os parâmetros estudados foram: quantidade e viscosidade da secreção respiratória, dificuldade de expectoração, intensidade da tosse e episódios de exacerbação em um período de 6 meses. Os resultados positivos foram estatisticamente significantes em favor do grupo que usou acetilcisteína 200 mg 2x/dia formulação granulada via oral em todos os itens analisados (Multicenter Study Group, 1980).Um outro estudo foi realizado em pacientes com bronquite crônica. Este estudo aberto e não comparativo avaliou 1392 pacientes (por protocolo) com diagnóstico de bronquite crônica em uso de acetilcisteína 200 mg 3x/dia formulação granulada via oral por 2 meses. Foram analisados viscosidade e aspecto da secreção respiratória, dificuldade de expectoração e intensidade da tosse (Tattersall A. B. ecols, 1983).Após 2 meses de tratamento com acetilcisteína, observou-se uma melhoria na viscosidade da expectoração em 80% dos casos, do caráter da expectoração em 59%, da dificuldade para expectorar em 74% e da gravidade da tosse em 71%. Os resultados confirmam a eficácia da acetilcisteína sobre os parâmetros relacionados com a hipersecreção brônquica. Para além de toda a sintomatologia clínica referida, o desenvolvimento da bronquite crônica é frequentemente associado à existência de exacerbações agudas recorrentes do seu processo brônquico, as quais determinam um agravamento da referida sintomatologia (Tattersall A. B. ecols, 1983).A microbiota existente na secreção respiratória foi avaliada em um estudo aberto com 22 fumantes sem bronquite crônica, 19 fumantes com bronquite crônica e doença pulmonar obstrutiva crônica e 14 não fumantes saudáveis, através de broncoscopia e cultura de escovado brônquico com escova protegida. O uso de acetilcisteína por via oral foi considerado na análise. Não se verificou diferença estatisticamente significante em faixas mais baixas na porcentagem de indivíduos com cultura positiva entre os grupos. Entre os fatores analisados, o uso de acetilcisteína via oral foi o único fator independente a influenciar os resultados bacteriológicos. O grupo de pacientes com obstrução crônica das vias aéreas em uso de acetilcisteína via oral teve uma porcentagem menor estatisticamente significante de culturas bacterianas positivas quando comparado ao mesmo grupo que não fazia uso da medicação (Riise GC ecols, 1994).A acetilcisteína na pediatriaA acetilcisteína em crianças foi avaliada em um estudo prospectivo, randomizado, duplo-cego e controlado por placebo. Este estudo avaliou a acetilcisteína via oral em 50 crianças com infecção aguda das vias respiratórias. Além do tratamento com antibiótico, as crianças recebiam acetilcisteína via oral na forma granulada com dose ajustada para idade (100 mg até 2 anos, 200 mg entre 2 e 4 anos e 300 mg acima de 4 anos) ou placebo por 6 dias. Verificaram-se diferenças estatisticamente significantes dos parâmetros estudados (febre, ruídos respiratórios e tosse) em favor do uso da acetilcisteína (Biscatti G. ecols, 1972).Intoxicação por paracetamolDiversos estudos clínicos realizados mostraram o efeito protetor da acetilcisteína sobre ofígadodos pacientes intoxicados por paracetamol (Petterson R.G. ecols, 1977; Prescott L.F.e cols, 1977, 1981; Rumack B.H. ecols, 1981; Harrison P.H. ecols, 1990).Um estudo retrospectivo descreve o desfecho de 2540 pacientes suspeitos de overdose de paracetamol. Os pacientes foram tratados com uma dose oral inicial de 140mg/kg de acetilcisteína seguida por doses de 70 mg/kg a cada 4 horas por 3 dias.Hepatoxicidade foi verificada em 6,1% dos pacientes que tiveram o esquema detratamento de acetilcisteína por via oral iniciado até 10 horas após a ingestão de paracetamol e em 26,4% dos pacientes quando a acetilcisteína foi iniciada entre 10 e 24 horas. Entre os pacientes de alto risco que tiveram o esquema de acetilcisteína iniciado entre 16 e 24 horas após a ingestão de paracetamol, 41% desenvolveram hepatoxicidade. Quando iniciada até 8 horas após a ingestão de paracetamol, a acetilcisteína exerceu efeito hepatoprotetor independente da concentração sérica de paracetamol (Smilkstein MJ. ecols, 1988).Doença Pulmonar Obstrutiva Crônica (DPOC)Um estudo prospectivo randomizado, duplo-cego, duplo-mascarado, controlado por placebo avaliou 123 pacientes com exacerbação aguda de DPOC.Duas doses de acetilcisteína foram utilizadas (1200 mg/dia e 600 mg/dia) com o objetivo principal de avaliar a proporção de pacientes com proteína C reativa (PCR) em níveis normais após 10 dias de tratamento. (Zuin R. ecols, 2005).Entre os pacientes com PCR em níveis aumentados, uma maior proporção estatisticamente significante de pacientes que tomaram acetilcisteína tiveram seus níveis séricos de PCR normalizados após 10 dias. O uso de 1200 mg/dia de acetilcisteína foi mais eficaz que o uso de 600 mg/dia.Ambas as dosagens foram mais eficazes que placebo na melhora clínica e de função pulmonar avaliada por pico de fluxo expiratório. É especulado que o efeito de acetilcisteína nos marcadores inflamatórios pode ser devido às propriedades mucolítica eantioxidante(Zuin R. ecols, 2005).Fibrose CísticaPacientes com fibrose cística foram avaliados em um estudo aberto com 76 pacientes entre crianças e adultos. Este estudo analisou a utilização de acetilcisteína via oral em doses variadas de acordo com a idade após a utilização de acetilcisteína inalatória por pelo menos 1 ano (Stephan U. ecols, 1980).Foram analisados aspectos como tosse, características da secreção respiratória, radiografia de tórax e percentis de peso e altura. Concluiu-se que após a troca da via de administração da acetilcisteína de inalatória para oral:Os sintomas respiratórios melhoraram ou se mantiveram inalterados;A acetilcisteína via oral pode substituir a via inalatória quando o tratamento não estiver se mostrando eficaz;Mesmo que o tratamento via inalatória esteja sendo eficaz, o tratamento via oral é pelo menos não inferior;A administração via oral tem vantagens relacionadas à facilidade de aplicação da medicação, menor custo e ausência dos eventos adversos comuns às medicações de uso inalatório.Características FarmacológicasSolução NasalFarmacodinâmicaO princípio ativo Acetilcisteína exerce intensa ação mucolítico-fluidificante das secreções mucosas e mucopurulentas, despolimerizando os complexos mucoproteícos e os ácidos nucléicos que dão viscosidade ao escarro e às outras, além de melhorar a depuração mucociliar. Estas atividades tornam Acetilcisteína particularmente adequado para o tratamento das afecções agudas e crônicas doaparelho respiratóriocaracterizadas por secreções mucosas e mucopurulentas densas e viscosas.Além disso, a acetilcisteína exerce ação antioxidante direta, sendo dotada de um grupo tiol livre (-SH) nucleofílico em condições de interagir diretamente com os grupos eletrofílicos dos radicais oxidantes. A estrutura da sua molécula lhe permite, além disso, atravessar facilmente as membranas celulares. No interior da célula, a acetilcisteína é desacetilada, ficando assim disponível a L-cisteína, aminoácido indispensável para a síntese da glutationa (GSH). O GSH é um tripeptídio extremamente reativo que se encontra difundido por igual nos diversos tecidos dos organismos animais e é essencial para a manutenção da capacidade funcional e da integridade da morfologia celular, pois é o mecanismo mais importante de defesa intracelular contra os radicais oxidantes (tanto exógenos como endógenos) e contra numerosas substâncias citotóxicas.A acetilcistéina tem demonstrado ser essencial no controle de várias condições patológicas relacionadas ao stress oxidativo, como bronquite aguda e bronquite crônica.A eficácia terapêutica da acetilcisteína nos processos inflamatórios nasais como a rinite é interpretada como sendo devida a sua ação farmacológica. A redução da viscosidade do muco facilita a remoção e evita a evolução para a infecção (sinusite).O efeito antiinflamatório/antioxidante ocorre através da cisteína, precursora da glutationa. A cisteína é considerada um dos mais importantes antioxidantes presentes na célula, agindo através da inibição da quimiotaxia de neutrófilos.A acetilcisteína inibe a produção de citocinas induzidas por lipopolissacarídeos ou CD40L das células dendríticas, uma linhagem celular especializada muito importante nas doenças alérgicas. A acetilcisteína inibe a expressão de moléculas coestimuladoras que liberam sinais necessários para a ativação dos linfócitos T.Foi demonstrado que a rinite alérgica e a asma são doenças inflamatórias crônicas das vias aéreas, onde uma produção excessiva de espécies reativas de oxigênio e o mecanismo antioxidante endógeno estão presentes. Conclui-se que uma terapia antioxidante pode ser benéfica.Os dadosin vitroda acetilcisteína na função celular do sistema imune, e em particular os dados recentes das células dendríticas eeosinófiloshumanos, apontaram que a administração isolada de acetilcisteína na mucosa nasal pode ter um efeito antiinflamatório/antioxidante em condições alérgicas. A administração tópica diretamente no tecido inflamado torna o efeito possível devido à alta concentração local, além de efeito imunomodulador.FarmacocinéticaAcetilcisteína nasal pode ser absorvido sistemicamente através da mucosa nasal e do trato gastrintestinal após administração intranasa.InjetávelFarmacodinâmicaO princípio ativo Acetilcisteína é a acetilcisteína exerce intensa ação mucolítico fluidificante das secreções mucosas e mucopurulentas, despolimerizando os complexos mucoproteícos e os ácidos nucléicos que dão viscosidade ao escarro e às outras secreções, além de melhorar a depuração mucociliar. Estas atividades tornam Acetilcisteína particularmente adequado para o tratamento das afecções agudas e crônicas do aparelho respiratório caracterizadas por secreções mucosas e mucopurulentas densas e viscosas.Além disso, a acetilcisteína exerce ação antioxidante direta, sendo dotada de um grupo tiol livre (-SH) nucleofílico em condições de interagir diretamente com os grupos eletrofílicos dos radicais oxidantes. De particular interesse é a recente demonstração de que a acetilcisteína protege a alfa-1-antitripsina, enzima inibidora da elastase, de ser inativada pelo ácido hipocloroso (HClO), potente agente oxidante que é produzido pela enzima mieloperoxidase dos fagócitos ativados. A estrutura da sua molécula lhe permite, além disso, atravessar facilmente as membranas celulares. No interior da célula, a acetilcisteína é desacetilada, ficando assim disponível a L-cisteína, aminoácido indispensável para a síntese da glutationa (GSH).O GSH é um tripeptídio extremamente reativo que se encontra difundido por igual nos diversos tecidos dos organismos animais e é essencial para a manutenção da capacidade funcional e da integridade da morfologia celular, pois é o mecanismo mais importante de defesa intracelular contra os radicais oxidantes (tanto exógenos como endógenos) e contra numerosas substâncias citotóxicas, incluindo o paracetamol.O paracetamol exerce sua ação citotóxica pelo empobrecimento progressivo de GSH.A acetilcisteína desempenha seu principal papel mantendo níveis adequados de GSH, contribuindo, assim para a proteção celular. Portanto a acetilcisteína é um antídoto específico para intoxicação por paracetamol.A acetilcisteína reduz a toxicidade hepática do NAPQI (N-acetil-p-benzoquinonaimina), o metabólito intermediário altamente reativo após a ingestão de uma alta dose de paracetamol, pelos seguintes mecanismos:A acetilcisteína atua como um precursor para a síntese de glutationa e, portanto, mantém a glutationa celular em um nível suficiente para inativar o NAPQI. Acredita-se que este seja o principal mecanismo pelo qual a acetilcisteína atua nos estágios iniciais da toxicidade do paracetamol, com benefício observado principalmente em pacientes tratados dentro de 8-10 horas após a superdosagem.Quando o tratamento com acetilcisteína é iniciado mais de 8 a 10 horas após a sobredosagem de paracetamol, a sua eficácia na prevenção da hepatotoxicidade (com base nos indicadores séricos) diminui progressivamente com o prolongamento do intervalo de tratamento com overdose (o tempo entre a sobredosagem de paracetamol e o início do tratamento).A acetilcisteína demonstrou ser ainda eficaz quando a perfusão é iniciada até 12 horas após a ingestão de paracetamol, quando a maior parte do analgésico terá sido metabolizada no seu metabólito reativo. Nesse estágio, acredita-se que a acetilcisteína atue reduzindo os grupos tiol oxidados nas enzimas-chave.Há evidências de que ainda pode ser benéfico quando administrado até 24 horas após a superdosagem. Nesta fase tardia da hepatotoxicidade do paracetamol, os efeitos benéficos da acetilcisteína podem ser devidos à sua capacidade de melhorar a hemodinâmica sistêmica e o transporte de oxigênio, embora o mecanismo pelo qual isso possa ocorrer ainda não tenha sido determinado.FarmacocinéticaAbsorção:Administração OralEm humanos, a acetilcisteína é completamente absorvida após administração oral. Devido ao metabolismo na parede intestinal e o efeito de primeira passagem, a biodisponibilidade da acetilcisteína ingerida oralmente é muito baixa (cerca de 10%). Não foram referidas diferenças entre as várias formas farmacêuticas. Em pacientes com diferentes doenças respiratórias ou cardíacas, a concentração máxima no plasma é obtida entre uma e três horas após a administração e, os níveis permaneceram elevados por um período de 24 horas.Administração Intravenosa como AntídotoApós a infusão intravenosa, utilizando a modelagem de 20 horas, os níveis plasmáticos de acetilcisteína atingiram 300-900 mg / L poucos minutos após o início da infusão, diminuindo para 11 - 90mg / L no final da infusão.Distribuição:A acetilcisteína é distribuída na forma não metabolizada (20%) e metabolizada - ativa (80%) e, pode ser encontrada principalmente no fígado, rins, pulmões e secreções brônquicas.O volume de distribuição da acetilcisteína varia de 0,33 a 0,47 L/kg. A ligação àsproteínasé de cerca de 50% após 4 horas da administração da dose e cai para 20% em 12 horas.Não há informações sobre se a acetilcisteína atravessa a barreira hematoencefálica ou se é excretada no leite materno.A acetilcisteína atravessa a placenta.Metabolismo:A acetilcisteína passa por um metabolismo rápido e extensivo na parede intestinal e fígado após a administração oral.O composto resultante, cisteína, é considerado o metabólito ativo. Após essa fase de transformação, a acetilcisteína e a cisteína compartilham a mesma via metabólica.Oclearancerenal pode representar cerca de 30% doclearancetotal do organismo. Após a administração oral a meia vida terminal de acetilcisteína total é de 6,25 h.Excreção:Após uma dose intravenosa única de acetilcisteína, a concentração plasmática de acetilcisteína total mostra um declínio poli-exponencial com uma semivida terminal (T1 / 2) de 5,6 horas. A depuração renal foi definida em 0,11 litros / h / kg e pode representar cerca de 30% da depuração corporal total.Linearidade / Não Linearidade:A farmacocinética da acetilcisteína é proporcional à dose administrada no intervalo de dose entre 200-3200 mg / m2para AUC e Cmax.Pacientes Pediátricos:A meia-vida terminal média da acetilcisteína é maior nos neonatos (11 horas) do que nos adultos (5,6 horas) 8,25. Nenhuma informação está disponível em outras faixas etárias.Insuficiência Hepática:Em indivíduos com insuficiência hepática grave, associada acirrosealcoólica (pontuação de 7-14 na escala de Child-Pugh) oucirrose biliar primáriaou secundária (5-7 na escala de Child-Pugh), a semi-vida de eliminação (T1 / 2) aumentou 80% a eliminação diminuiu em 30%, em comparação ao grupo controle 8. Insuficiência renal Não há dados farmacocinéticos disponíveis em pacientes com insuficiência renal.Dados Pré ClinicosOs dados não clínicos não revelam riscos especiais para o ser humano, com base em estudos convencionais de farmacologia de segurança, toxicidade de dose repetida, genotoxicidade e toxicidade para a reprodução e desenvolvimento. O tratamento com altas doses em ratas prenhes e coelhos não revelou evidência de comprometimento da fertilidade feminina ou dano ao feto devido à acetilcisteína. O tratamento de ratos machos durante 15 semanas com acetilcisteína a uma dose oral considerada suficiente em excesso, em comparação com a dose humana recomendada, não afetou a fertilidade ou o desempenho reprodutivo geral dos animais.Comprimido / Granulado / XaropeFarmacodinâmicaO princípio ativo do Acetilcisteína é a acetilcisteína, que exerce intensa ação mucolítico fluidificante das secreções mucosas e mucopurulentas, despolimerizando os complexos mucoproteicos e os ácidos nucléicos que dão viscosidade ao escarro e às outras secreções, além de melhorar a depuração mucociliar. Estas atividades tornam Acetilcisteína particularmente adequado para o tratamento das afecções agudas e crônicas do aparelho respiratório caracterizadas por secreções mucosas e mucopurulentas densas e viscosas.Além disso, a acetilcisteína exerce ação antioxidante direta, sendo dotada de um grupo tiol livre (-SH) nucleofílico em condições de interagir diretamente com os grupos eletrofílicos dos radicais oxidantes. De particular interesse é a recente demonstração de que a acetilcisteína protege a alfa-1-antitripsina, enzima inibidora da elastase, de ser inativada pelo ácido hipocloroso (HClO), potente agente oxidante que é produzido pela enzima mieloperoxidase dos fagócitos ativados. A estrutura da sua molécula lhe permite, além disso, atravessar facilmente as membranas celulares. No interior da célula, a acetilcisteína é desacetilada, ficando assim disponível a L-cisteína, aminoácido indispensável para a síntese da glutationa (GSH).O GSH é um tripeptídio extremamente reativo que se encontra difundido por igual nos diversos tecidos dos organismos animais e é essencial para a manutenção da capacidade funcional e da integridade da morfologia celular, pois é o mecanismo mais importante de defesa intracelular contra os radicais oxidantes (tanto exógenos como endógenos) e contra numerosas substâncias citotóxicas, incluindo o paracetamol.O paracetamol exerce sua ação citotóxica pelo empobrecimento progressivo de GSH. A acetilcisteína desempenha seu principal papel mantendo níveis adequados de GSH, contribuindo, assim para a proteção celular. Portanto a acetilcisteína é um antídoto específico para intoxicação por paracetamol.FarmacocinéticaAbsorção:Em humanos, a acetilcisteína é completamente absorvida após administração oral.Devido ao metabolismo na parede intestinal e o efeito de primeira passagem, a biodisponibilidade da acetilcisteína ingerida oralmente é muito baixa (cerca de 10%). Não foram referidas diferenças entre as várias formas farmacêuticas. Em pacientes com diferentes doenças respiratórias ou cardíacas, a concentração máxima no plasma é obtida entre duas a três horas após a administração e os níveis permaneceram elevados por um período de 24 horas.Distribuição:A acetilcisteína é distribuída na forma não metabolizada (20%) e metabolizada - ativa (80%) e pode se encontrada principalmente no fígado, rins, pulmões e secreções brônquicas.O volume de distribuição da acetilcisteína varia de 0,33 a 0,47 L/kg. A ligação às proteínas é de cerca de 50% após 4 horas da administração da dose e cai para 20% em 12 horas.Metabolismo:A acetilcisteínapassa por um metabolismo rápido e extensivo na parede intestinal e fígado após a administração oral.Excreção:O composto resultante, cisteína, é considerado o metabólito ativo. Após essa fase de transformação, a acetilcisteína e a cisteína compartilham a mesma via metabólica.Oclearancerenal pode representar cerca de 30% doclearancetotal do organismo. Após a administração oral a meia vida terminal de acetilcisteína total é de 6,25 h.</s>
<s>[INST] Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Acetilcisteína com outros remédios? [/INST] Solução NasalPor ser de uso nasal não há interferência entre Acetilcisteína nasal e alimentos.InjetávelPor ser de uso injetável ou inalatório, não são conhecidas interferências entre o medicamento e alimentos.Comprimido / Granulado / XaropeAté o momento não foi relatada interação entre Acetilcisteína e alimentos. Não há nenhuma indicação sobre a administração do produto antes ou após as refeições.</s>
<s>[INST] Quais cuidados devo ter ao usar o Acetilcisteína? [/INST] Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Fluimucil®.</s>
<s>[INST] 6 apresentações [/INST] Acetildor®é indicado para alívio de dores de intensidade leve a moderada comodor de cabeça,dor de dente,dor de garganta, dor menstrual, dor muscular, dor nas articulações,dor nas costas, dor daartrite; O alívio sintomático da dor e dafebrenosresfriadosou gripes.Como o Acetildor funciona?Acetildor®contém a substância ativaácido acetilsalicílico, do grupo de substâncias antiinfl amatórias não-esteróides, eficazes no alívio de dor, febre e infl amação. O ácido acetilsalicílico inibe a formação excessiva de substâncias mensageiras da dor, as prostaglandinas, reduzindo assim a sensibilidade à dor.CR PROBula PDFBula Profissional no CR PROLeia a Bula PDF</s>
<s>[INST] Acetildor, para o que é indicado e para o que serve? [/INST] Não tome Acetildor®se:For alérgico ao ácido acetilsalicílico ou a salicilatos ou a qualquer dos ingredientes do medicamento. Se não tiver certeza de ser alérgico ao ácido acetilsalicílico, consulte o seu médico;Tiver tendência para sangramentos;Tiver úlceras do estômago ou do intestino;Já tiver tido crise deasmainduzida pela administração de salicilatos ou outras substâncias semelhantes;Estiver em tratamento commetotrexatoem doses iguais ou superiores a 15 mg por semana;Estiver no último trimestre de gravidez.</s>
<s>[INST] Como o Acetildor funciona? [/INST] Tome Acetildor®com líquido, e se possível após a ingestão de alimentos. Não tome Acetildor®com estômago vazio.DosagemAdultos1 a 2 comprimidos de 500 mg, se necessário repetidos a cada 4 a 8 horas. Não se deve tomar mais que 08 comprimidos por dia.CriançasAbaixo de 2 anos:À critério médico.De 2 a 4 anos de idade:1 comprimido de 100 mg a cada 4 horas.De 4 a 6 anos de idade:2 comprimidos de 100 mg a cada 4 horas.De 6 a 9 anos de idade:3 comprimidos de 100 mg a cada 4 horas.Acima de 9 anos de idade:4 comprimidos de 100 mg a cada 4 horas. Ingerir com líquido, no máximo de 3 doses por dia. Em pacientes com mau funcionamento dofígadoou rins, as dose devem ser diminuídas ou o intervalo entre elas aumentado.Duração do tratamentoAcetildor®é indicado para o alívio de sintomas ocasionais. Não trate dor ou febre com Acetildor®por mais de 3 ou 4 dias sem consultar seu médico ou dentista.Siga corretamente o modo de usar. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação médica ou de seu cirurgião-dentista.</s>
<s>[INST] Quais as contraindicações do Acetildor? [/INST] Pacientes que sofrem de asma, derinite alérgicasazonal, de pólipos nasais ou de doenças crônicas do trato respiratório, principalmente se acompanhadas de sintomas de rinite alérgica sazonal, ou pacientes que sejam alérgicos a qualquer tipo de analgésico/antiinfl amatório ou anti-reumático, correm risco de sofrer crises de asma (asma por intolerância aanalgésicos). O mesmo se aplica a pacientes que apresentam alergias a Acetildor®não deve ser usado por muito tempo ou em doses altas sem aconselhamento de um médico ou dentista. Analgésicos usados por longos períodos e em doses altas não recomendadas podem provocar dor de cabeça, que não deve ser tratada aumentando-se a dose do medicamento. Em geral, o uso habitual de analgésicos, particularmente a combinação de vários ingredientes ativos analgésicos, pode causar dano permanente nos rins, com risco de causar insuficiência renal (nefropatia provocada por analgésicos).Condução de veículos e uso de máquinasAcetildor®não afeta a capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas.Advertências do AcetildorNos casos seguintes, Acetildor®só deve ser usado em caso de absoluta necessidade e sob cuidados especiais. Consulte um médico se alguma das situações abaixo for seu caso ou já se aplicou no passado.O uso de Acetildor®requer cuidados especiais, por exemplo doses mais baixas ou intervalo maior entre as doses e controle médico, nas seguintes situações:Alérgico a outros analgésicos, antiinfl amatórios e anti-reumáticos ou presença de outras alergias;Uso de medicamentosanticoagulantes, como heparina e derivados da cumarina;Asma brônquica;Distúrbios gástricos ou duodenais crônicos ou recorrentes e úlceras gastrintestinais;Mau funcionamento do fígado ou dos rins.Gravidez e amamentaçãoVocê deve informar a seu médico caso engravidar durante tratamento prolongado com Acetildor®. Nos dois primeiros trimestres da gravidez, você só deverá usar Acetildor®por recomendação médica em casos de absoluta necessidade.Você não deve tomar Acetildor®nos últimos três meses de gravidez por risco de complicações para a mãe e o bebê durante o parto. Pequenas quantidades do ácido acetilsalicílico e de seus produtos de metabolismo passam para o leite materno. Como até o momento não se relatou nenhum efeito prejudicial para os bebês, você não precisa parar de amamentar se usar Acetildor®para tratar a dor ou a febre nas doses recomendadas e por períodos curtos. Se, em casos excepcionais, houver necessidade de tratamento prolongado ou doses maiores (mais de 6 comprimidos por dia), você deve considerar a possibilidade de suspender a amamentação.Crianças ou adolescentes não devem usar este medicamento paracataporaou sintomas gripais antes que um médico seja consultado sobre a síndrome de reye, uma doença rara, mas grave, associada a este medicamento.Em caso de doença febril, o aparecimento devômitoprolongado pode ser sinal de síndrome de Reye, uma doença que pode ser fatal, exigindo assistência médica imediata. Este medicamento é indicado somente para crianças acima de 12 anos.</s>
<s>[INST] Como usar o Acetildor? [/INST] Como qualquer medicamento, Acetildor®pode provocar os seguintes efeitos indesejáveis:Efeitos comunsDor de estômago e sangramento gastrintestinal leve (micro-hemorragias).Efeitos ocasionaisNáuseas, vômitos e diarréia.Casos rarosPodem ocorrer sangramentos e úlceras do estômago, reações alérgicas em que aparece dificuldade para respirar e reações na pele, principalmente em pacientes asmáticos eanemiaapós uso prolongado, devido a sangramento oculto no estômago ou intestino.Casos isoladosPodem ocorrer alterações da função do fígado e dos rins, queda do nível de açúcar no sangue e reações cutâneas graves.Doses baixas de ácido acetilsalicílico reduzem a excreção de ácido úrico e isso pode desencadear ataque degotaem pacientes susceptíveis. O uso prolongado pode causar distúrbios dosistema nervoso central, como dores de cabeça, tonturas, zumbidos, alterações da visão, sonolência ou anemia devida a deficiência deferro. Se ocorrer qualquer uma dessas reações indesejáveis ou ao primeiro sinal de alergia, você deve parar de tomar Acetildor®.Informe o médico, que decidirá quais medidas devem ser adotadas. Se notar fezes pretas, informe o médico imediatamente, pois é sinal de séria hemorragia no estômago.</s>
<s>[INST] Quais cuidados devo ter ao usar o Acetildor? [/INST] Não use este medicamento em caso de gravidez,gastriteouúlcerado estômago e suspeita dedengueou catapora.</s>
<s>[INST] Advertências do Acetildor [/INST] Cada mg de Acetildor®contém:500 mg de Ácido Acetilsalicílico.Excipientes:celulose microcristalina,talco, croscarmelose sódica, dióxido silício coloidal.Cada mg de Acetildor®contém:100 mg de Ácido Acetilsalicílico.Excipientes:celulose microcristalina, talco, croscarmelose sódica, dióxido silício coloidal, sacarina sódica, ciclamato de sódio, corante amarelo tartrazina,maltodextrinae vanilina.Apresentação do AcetildorAcetildor®100mgCartucho com 20 envelopes de polietileno x 10 comprimidos (Embalagem Comercial);Caixa com 100 envelopes de polietileno x 10 comprimidos (Embalagem Hospitalar).Acetildor®500mgCartucho com 25 envelopes de polietileno x 10 comprimidos;Cartucho com 25 envelopes de polietileno x 4 comprimidos (Embalagem Comercial);Caixa com 50 envelopes de polietileno x 10 comprimidos (Embalagem Hospitalar).Uso oral.Uso adulto e pediátrico.</s>
<s>[INST] Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Acetildor? [/INST] Se alguém tomar uma dose muito grande, poderão ocorrer efeitos indesejáveis, comotonturaezumbido, sobretudo em crianças e idosos.Esses sintomas podem indicar envenenamento grave. No caso de superdose, contate seu médico, que decidirá sobre as medidas necessárias de acordo com a gravidade da intoxicação. Se possível, leve a embalagem com os comprimidos.</s>
<s>[INST] Riscos do Acetildor [/INST] Algumas substâncias podem ter seu efeito alterado se tomadas com Acetildor®ou que podem infl uenciar o seu efeito. Esses efeitos também podem ser relacionados com medicamentos tomados recentemente.Acetildor®aumenta o efeito de medicamentos anticoagulantes, como derivados de cumarina e heparina; o risco de hemorragia gastrintestinal se for tomada com álcool ou medicamentos que contenham cortisona ou seus derivados; o efeito de certos medicamentos usados para baixar a taxa de açúcar no sangue (sulfoniluréias); os efeitos desejados e indesejados do metotrexato; os níveis sangüíneos dedigoxina, barbitúricos elítio; os efeitos desejados e indesejados de um grupo particular de medicamentos analgésicos/antiinfl amatórios e anti-reumáticos (não-esteróides); o efeito de sulfonamidas e suas associações; o efeito doácido valpróico, um medicamento usado no tratamento deepilepsia.Acetildor®diminui a ação de certos medicamentos que aumentam a excreção de urina (antagonistas de aldosterona ediuréticosde alça); medicamentos para baixar a pressão arterial; medicamentos para o tratamento da gota, que aumentam a excreção de ácido úrico (por ex. probenecida, sulfimpirazona). Portanto, Acetildor®não deverá ser usado sem orientação médica com uma das substâncias citadas acima. Você deve evitar tomar bebidas alcoólicas durante o uso de Acetildor®.Informe ao médico ou cirurgião-dentista o aparecimento de reações indesejáveis, se você está fazendo uso de algum outro medicamento ou estiver tomando acetildor®antes de qualquer cirurgia.</s>
<s>[INST] Qual a composição do Acetildor? [/INST] Resultados de EficáciaComprimidoO ácido acetilsalicílico é um analgésico e antipirético utilizado para alívio sintomático de dores leves a moderadas. Tem sido empregado como padrão para comparação e avaliação de novas substâncias da mesma classe.Comprimido revestidoO ácido acetilsalicílico é um analgésico antipirético utilizado para alívio sintomático de dores leves a moderadas. Tem sido empregado como padrão para comparação e avaliação de novas substâncias da mesma classe.Foram incluídos 1014 pacientes em dois estudos independentes utilizando o modelo de dor pós-cirurgia dentária com o objetivo de avaliar o Ácido Acetilsalicílico. Os estudos clínicos foram realizados a fim de confirmar os resultados dos estudos de dissolução pré-clínicos e de farmacocinética humana, que indicaram um início de ação analgésica mais rápido sem comprometer a duração do efeito e a segurança. Estudos duplo-cegos com grupos paralelos compararam o Ácido Acetilsalicílico com o Ácido Acetilsalicílico comprimido e com placebo.A velocidade de início de ação analgésica foi medida levando em conta dois parâmetros, a saber:Tempo para alcançar o primeiro alívio percebido da dor; eTempo para alcançar o alívio significativo da dor.Em ambos os estudos o Ácido Acetilsalicílico foi significativamente mais rápida (p<0,038% - 0,001) que o Ácido Acetilsalicílico comprimido e que o placebo em ambas as medidas de tempo para início de ação (primeiro alívio percebido da dor e alívio significativo da dor).Não houve diferença significativa entre o Ácido Acetilsalicílico comprimido revestido e o Ácido Acetilsalicílico comprimido em relação a intensidade e duração do efeito e ambos os tratamentos foram significativamente melhores que o placebo. Em relação ao tempo para alcançar o primeiro alívio percebido da dor, o início de ação do Ácido Acetilsalicílico foi 19,8 e 16,3 minutos para as doses de 650 mg e 1.000 mg, respectivamente, comparados com 23,7 e 20 minutos para o Ácido Acetilsalicílico comprimido. Em relação ao tempo para alcançar o alívio significativo da dor, o início de ação do Ácido Acetilsalicílico foi 48,9 e 49,4 minutos para as doses de 650 mg e 1.000 mg, respectivamente, comparados com 119,2 e 99,2 minutos para o Ácido Acetilsalicílico comprimido. O alívio significativo da dor foi duas vezes mais rápido com o Ácido Acetilsalicílico (49 minutos versus 119 minutos e 49 minutos versus 99 minutos) em comparação com o Ácido Acetilsalicílico comprimido. Os estudos clínicos de eficácia demonstraram que o início de eficácia analgésica foi significativamente melhorado do ponto de vista estatístico, enquanto a eficácia geral (duração e intensidade do efeito) permaneceu inalterada. (Cooper, S.A.; Voelker, M. Evaluation of onset of pain relief from microionized aspirin in dental pain model. Imflammopharmacol: 20:233-242, 2012).Características FarmacológicasComprimidoPropriedades FarmacodinâmicaO ácido acetilsalicílico pertence ao grupo dos fármacos anti-inflamatórios não-esteroides, com propriedade analgésica, antipirética e anti-inflamatória. Seu mecanismo de ação baseia-se na inibição irreversível da enzima ciclooxigenase, envolvida na síntese das prostaglandinas.O ácido acetilsalicílico, em doses orais de 0,3 a 1,0 g, é usado para o alívio da dor e de quadros febris, tais como resfriados e gripes, para controle da temperatura e alívio das dores musculares e das articulações.Também é usado nos distúrbios inflamatórios agudos e crônicos, tais comoartrite reumatoide, osteoartrite eespondilite anquilosante.O ácido acetilsalicílico também inibe a agregação plaquetária, bloqueando a síntese do tromboxano A2nas plaquetas. Por esta razão, é usado em várias indicações relativas ao sistema vascular, geralmente em doses diárias de 75 a 300 mg.Propriedades FarmacocinéticasApós a administração oral, o ácido acetilsalicílico é rápida e completamente absorvido no trato gastrintestinal. Durante e após a absorção, o ácido acetilsalicílico é convertido oÁcido salicílico, seu principal metabólito ativo. Os níveis plasmáticos máximos do ácido acetilsalicílico são atingidos após 10 a 20 minutos e os do ácido salicílico após 0,3 a 2 horas.Tanto o ácido acetilsalicílico quanto o ácido salicílico ligam-se extensivamente às proteínas plasmáticas e são rapidamente distribuídos por todo o organismo. O ácido salicílico passa para o leite materno e atravessa a placenta.O ácido salicílico é eliminado predominantemente por metabolismo hepático. Seus metabólitos são o ácido salicilúrico, o glicuronídeo salicílico fenólico, o glicuronídeo salicilacílico, o ácido gentísico e o ácido gentisúrico.A cinética da eliminação do ácido salicílico é dose-dependente, uma vez que o metabolismo é limitado pela capacidade dasenzimashepáticas. A meia-vida de eliminação varia de 2 a 3 horas após doses baixas até cerca de 15 horas com doses altas. O ácido salicílico e seus metabólitos são excretados principalmente por via renal.Dados de segurança pré-clínicosO perfil de segurança pré-clínico do ácido acetilsalicílico está bem documentado.Nos estudos com animais, os salicilatos em altas doses provocaram dano renal, mas não causaram outras lesões orgânicas.O ácido acetilsalicílico tem sido extensamente estudadoin vivoein vitroquanto à mutagenicidade.Não foi observada nenhuma evidência relevante de potencial mutagênico ou carcinogênico.Os salicilatos apresentaram efeitos teratogênicos em estudos com animais de espécies diferentes.Foram descritos distúrbios de implantação, efeitos embriotóxicos e fetotóxicos, e comprometimento da capacidade de aprendizado da prole após exposição pré-natal.Comprimido revestidoPropriedades FarmacodinâmicasO ácido acetilsalicílico pertence ao grupo dos fármacos anti-inflamatórios não-esteroides, com propriedades analgésicas, antipiréticas e anti-inflamatórias. Seu mecanismo de ação baseia-se na inibição irreversível das enzimas ciclooxigenase, envolvidas na síntese das prostaglandinas.Estudos clínicos do ácido acetilsalicílico em doses orais variando entre 0,3 e 1,0 g demonstraram eficácia no alívio da dor de cabeça do tipo tensional, enxaqueca,dor de dente, dor de garganta, dismenorreia primária, dor muscular e articular e condições febris, como resfriados ou gripe, para a redução da temperatura corporal. Também é usado em distúrbios inflamatórios agudos e crônicos, como artrite reumatoide, osteoartrite e espondilite anquilosante.O ácido acetilsalicílico também inibe a agregação plaquetária, bloqueando a síntese do tromboxano A2nas plaquetas. Por esta razão, é usado em várias indicações relacionadas ao sistema vascular, geralmente em doses diárias de 75 a 300 mg.Propriedades FarmacocinéticasAbsorçãoÁcido Acetilsalicílico oferece alívio rápido da dor em condições de dor aguda de leve a moderada. O alívio rápido da dor é atribuído ao início rápido da ação devido ao tempo reduzido para se obter a concentração plasmática máxima. O tamanho reduzido das partículas do princípio ativo ácido acetilsalicílico e um componente efervescente oferecem desintegração rápida do núcleo do comprimido.Após administração oral, a absorção gastrintestinal do ácido acetilsalicílico nesta formulação é muito rápida e completa. Durante e após a absorção, o ácido acetilsalicílico é convertido em seu principal metabólito ativo, o ácido salicílico. A média de níveis plasmáticos máximos é alcançada em aproximadamente 17,5 minutos para o ácido acetilsalicílico e em aproximadamente 45 minutos para o ácido salicílico, conforme estudos de biodisponibilidade realizados. Em comparação aos comprimidos convencionais de ácido acetilsalicílico, o tempo para a concentração plasmática máxima do ácido acetilsalicílico e do ácido salicílico foi reduzido pelos fatores 2,6 e 4,0, respectivamente, com esta formulação.Um início de ação subsequente clinicamente mais rápido foi demonstrado em estudos comparativos de eficácia clínica em mais de 1000 pacientes com dor de dente pós-operatória. Nesses estudos, o tempo até o primeiro alívio perceptível da dor, o tempo até o primeiro alívio perceptível da dor confirmado e o tempo até o alívio significativo da dor em comparação com comprimidos convencionais de ácido acetilsalicílico foram significativamente melhores do ponto de vista estatístico, enquanto a eficácia geral (duração e intensidade do efeito) permaneceu inalterada. Em comparação com comprimidos convencionais de ácido acetilsalicílico, o alívio significativo da dor foi duas vezes mais rápido (49 minutosversus99 minutos).DistribuiçãoTanto o ácido acetilsalicílico quanto o ácido salicílico são amplamente ligados a proteínas plasmáticas e rapidamente distribuídos por todo o corpo. O ácido salicílico passa para o leite materno e atravessa a placenta.EliminaçãoO ácido salicílico é eliminado predominantemente por metabolismo hepático. Seus metabólitos são o ácido salicilúrico, a glucuronídeo salicilfenólico, o glucoronídeo salicilacílico, o ácido gentísico e o ácido gentisúrico.A cinética de eliminação do ácido salicílico é dose dependente, já que o metabolismo é limitado pela capacidade das enzimas hepáticas. A meia-vida de eliminação, portanto, varia de 2 a 3 horas após doses baixas a até aproximadamente 15 horas em doses elevadas. O ácido salicílico e seus metabólitos são excretados principalmente pelos rins.Dados de segurança pré-clínicosO perfil de segurança pré-clínico do ácido acetilsalicílico é bem documentado.Nos testes com animais, os salicilatos em altas doses provocaram lesão renal, sem nenhuma outra lesão orgânica.O ácido acetilsalicílico tem sido extensivamente estudadoin vivoein vitroquanto à mutagenicidade. Não foi observada nenhuma evidência relevante de potencial mutagênico. O mesmo se aplica aos estudos de carcinogenicidade.Os salicilatos apresentaram efeitos teratogênicos em estudos com animais de espécies diferentes (por exemplo, malformações cardíacas e esqueléticas, defeitos da linha média).Foram descritos problemas de implantação, efeitos embriotóxicos e fetotóxicos, e comprometimento da capacidade de aprendizado da prole após exposição pré-natal.</s>
<s>[INST] Apresentação do Acetildor [/INST] Os comprimidos devem ser guardados na embalagem original, em temperatura ambiente (15ºC e 30º C). Os comprimidos devem ser protegidos da umidade; portanto, só devem ser retirados da embalagem na hora de tomar.Não use medicamento com prazo de validade vencido. Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.Aspecto físicoAcetildor®100 mg:Comprimido amarelado, circular, face plana e sem vinco.Acetildor®500 mg:Comprimido esbranquiçado, circular, face plana e com vinco.Características organolépticasAcetildor® é um comprimido com leve cheiro característico.Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.</s>
<s>[INST] Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Acetildor maior do que a recomendada? [/INST] Registro M.S - Nº :1.0963.0036/010-11.0963.0036/012-61.0963.0036/013-41.0963.0036/014-21.0963.0036/007-1Farm. Resp.:Dr. Marcos Antonio Mendes de CarvalhoCRF/PI-342Fabricado, embalado e distribuído por:Theodoro F. Sobral & Cia Ltda.Laboratório Industrial Farmacêutico SobralCNPJ: 06.597.801/0001-62 SAC: 0800 9795040Rua Bento Leão, 25 Centro - Floriano - PIIndústria Brasileira</s>
<s>[INST] 1 apresentações [/INST] - É indicado no tramentos deDermatite, Líquen,Lúpuseritematoso, Prurido anogenital,Psoríase.- Tem como indicação principal o tratamento dasassadurasinfantis (dermatite das fraldas).- Outras indicações são os intertrigos (mamário, perineal, interdigital, axilar ou outros) e as micoses por fungos do gênero Candida.CR PROBula PDFBula Profissional no CR PROLeia a Bula PDF</s>
<s>[INST] Neonid, para o que é indicado e para o que serve? [/INST] - Durante Gravidez e Lactação.- Hipersensibilidade à fórmula.- Não usar em lesões tuberculosas, sifilíticas e virais (hepes).- O produto está contra-indicado em casos de hipersensibilidade ànistatina, aoóxido dezincoou aos demais ingredientes do produto.</s>
<s>[INST] Quais as contraindicações do Neonid? [/INST] Creme / Pomada / LoçãoUso tópico.Desonidacreme dermatológico, loção cremosa ou pomada dermatológica - Aplicar uma fina camada do produto sobre a área afetada, até que se verifique melhora dos sinais e sintomas.Posteriormente, diminuir o número de aplicações.AdultosUma a três vezes ao dia.CriançasUma vez ao dia.Nota: se a lesão for superficial e de pouca extensão, a aplicação através de fricção é suficiente paraextinguir o quadro. No caso da dermatose exigir o uso decurativo oclusivo, recomenda-se cobrir a áreaafetada com plástico ou celofane após a aplicação do medicamento, deixando em contato pelo tempoestabelecido pelo médico.A interrupção do tratamento deve ser gradativa, à medida que os sintomas forem desaparecendo e deacordo com a orientação médica.Gel cremeDesonida gel creme destina-se exclusivamente para uso externo.Aplicar uma fina camada do produto sobre a área afetada conforme orientado pelo seu médico. Caso seja necessário cobrir a área afetada após a aplicação do produto.AdultosUma a três vezes ao dia.CriançasUma vez ao dia.Nota: se a lesão for superficial e de pouca extensão, a aplicação através de fricção é suficiente para debelar o quadro. No caso da dermatose exigir o uso de curativo oclusivo, recomenda-se cobrir a área afetada com plástico ou celofane após a aplicação do medicamento, deixando em contato pelo tempo estabelecido pelo médico.</s>
<s>[INST] Como usar o Neonid? [/INST] Creme / Pomada / LoçãoInterrupção do tratamentoSe houver desenvolvimento de irritação local, o uso de Desonida deve ser gradualmente descontinuado e a terapia apropriada deverá ser instituída. Na presença de infecção, um agente adequado antimicótico ou antibacteriano deverá ser usado. Se não houver resposta favorável, Desonida deverá ser descontinuado até que a infecção tenha sido controlada apropriadamente. Se áreas extensas forem tratadas haverá uma absorção sistêmica aumentada do corticosteroide, portanto deverão ser tomadas precauções adequadas, particularmente em crianças.Precauções na administraçãoAntes e após a aplicação do medicamento, o paciente deve lavar as mãos cuidadosamente. Seguir a orientação do médico, respeitando sempre a frequência de aplicação e a duração do tratamento. Não usar este medicamento em maior quantidade ou por maior tempo que o determinado pelo médico. Não deixar entrar em contato com os olhos, nem utilizar o produto nas áreas próximas aos mesmos. Se acidentalmente o medicamento entrar em contato com os olhos, lavar com bastante água. Se o médico indicar o uso de curativo oclusivo, certifique-se que o paciente sabe como aplicá-lo.PediatriaDevido à maior relação superfície da pele/peso corpóreo, crianças podem demonstrar maior susceptibilidade à supressão do eixo hipotalâmico-hipofisário-adrenal (HHA) eSíndrome de Cushinginduzidas por corticosteroides tópicos do que os pacientes adultos. Foram relatados casos de supressão adrenal e retardamento do crescimento em crianças, produzidos pela absorção sistêmica de corticosteroides tópicos. Deve-se ter especial cuidado, quando são tratadas áreas extensas ou utilizadoscurativosoclusivos.GeriatriaAo usar este medicamento, pessoas idosas não apresentaram efeitos adversos diferentes dos problemas relatados em adultos jovens.Interferência com o diagnósticoA função adrenal avaliada mediante a estimulação de corticotrofina (ACTH) ou por medida de cortisol no plasma e a função do eixo HHA podem diminuir se ocorrer uma absorção significativa de corticosteroide, especialmente em crianças. As concentrações deglicoseno sangue e na urina podem aumentar devido à atividade hiperglicêmica intrínseca dos corticosteroides.Problemas médicosA relação risco-benefício deve ser avaliada no caso de tratamento prolongado em pacientes comDiabetesmellitusou comtuberculose.GravidezApesar de não haver evidência de efeitos colaterais sobre a gravidez, a segurança do uso de corticosteroides tópicos nesse período ainda não foi estabelecida de modo definitivo.AmamentaçãoNão se sabe se os corticosteroides tópicos são excretados no leite ou que tenham causado problemas em lactentes quando usados corretamente. Entretanto, não se deve aplicar o medicamento nos seios pouco antes de amamentar.Não deixar entrar em contato com os olhos, nem utilizar o produto na região próxima aos mesmos.Categoria de risco na gravidez: C.Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.Gel cremeInterrupção do TratamentoSe houver desenvolvimento de irritação local, o uso de Desonida gel creme deve ser gradualmente descontinuado e a terapia apropriada deverá ser instituída. Na presença de infecção, um agente adequado antimicótico ou antibacteriano deverá ser usado. Se não houver resposta favorável, Desonida gel creme deverá ser descontinuado até que a infecção tenha sido controlada apropriadamente. Se áreas extensas forem tratadas haverá uma absorção sistêmica aumentada do corticosteroide e deverão ser tomadas precauções adequadas, particularmente em crianças.Interferência com o diagnósticoA função adrenal avaliada mediante a estimulação de corticotrofina (ACTH) ou por medida de cortisol no plasma e a função do eixo hipotalâmico-hipofisário-adrenal podem diminuir se ocorrer uma absorção significativa de corticosteroide, especialmente em crianças. As concentrações de glicose no sangue e na urina podem aumentar devido à atividade hiperglicêmica intrínseca dos corticosteroides.Problemas médicosA relação risco-benefício deve ser avaliada no caso de tratamento prolongado em pacientes com diabetesmellitusou com tuberculose.Gravidez e lactaçãoCategoria de risco na gravidez: C.Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.Apesar de não haver evidência de efeitos colaterais sobre a gravidez, a segurança do uso de corticosteroides tópicos neste período ainda não foi estabelecida de modo definitivo. Não se sabe se os corticosteroides tópicos são excretados no leite ou que tenham causado problemas em lactentes quando usados corretamente. Entretanto, não se deve aplicar o medicamento nos seios pouco antes de amamentar.Uso em idososAs pessoas idosas não apresentaram efeitos adversos diferentes dos problemas relatados em adultos jovens.Uso em criançasDevido à maior relação superfície da pele/peso corpóreo, crianças podem demonstrar maior suscetibilidade à supressão do eixo HHA e Síndrome de Cushing induzidas por corticosteroides tópicos do que os pacientes adultos. Foram relatados casos de supressão adrenal e retardamento do crescimento em crianças, produzidos pela absorção sistêmica de corticosteroides tópicos. Deve-se ter especial cuidado quando são tratadas áreas extensas ou utilizados curativos oclusivos.</s>
<s>[INST] Quais cuidados devo ter ao usar o Neonid? [/INST] Creme / Pomada / LoçãoEste medicamento pode causar algumas reações indesejáveis. Caso você tenha uma reação alérgica, deve parar de usar o medicamento e informar ao seu médico o aparecimento de reações indesejáveis.As reações indesejáveis dos corticosteroides tópicos estão diretamente relacionadas com a potência do corticosteroide, concentração, o volume aplicado, o modo de aplicação (se oclusivo ou não) e o tempo dotratamento.Reação muito comum (>1/10)Não há relatos de reações muito comuns para este medicamento.Reação comum (>1/100 e < 1/10)Irritação da pele, prurido,pele seca.Reação incomum (>1/1000 e < 1/100)Foliculite,hipertricose, erupções acneiformes, hipopigmentação, dermatite alérgica de contato, pele macerada, atrofia da pele,estrias, queimação local, telangiectasias.Reação rara (>1/10.000 e < 1/1000)Retardo da cicatrização de úlceras e ferimentos da pele.Reação muito rara (<1/10.000)O uso de corticosteroide tópico pode agravar ou mascarar quadros infectoparasitários. Retardam a cicatrização de úlceras e ferimentos da pele. Os efeitos sistêmicos tais como Síndrome de Cushing,hiperglicemiae glicosúria, podem ocorrer devido à absorção em grandes quantidades de corticosteroide e/ou uso prolongado, e geralmente quando usados em curativos oclusivos.As crianças e os hepatopatas são mais susceptíveis. O risco de supressão do eixo hipotalâmico-hipofisárioadrenal (HHA) aumenta de acordo com a potência do preparado, assim como, com a superfície de aplicação e duração do tratamento. A função adrenal volta à normalidade com a suspensão do tratamento.Em caso de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.Gel cremeAs reações indesejáveis dos corticosteroides tópicos estão diretamente relacionadas com a potência do corticosteroide, concentração, o volume aplicado, o modo de aplicação (se oclusivo ou não) e o tempo de tratamento. Os efeitos adversos mais frequentemente encontrados são as atrofias cutâneas, estrias, telangiectasias, hipopigmentação, hipertricose epúrpurasenil. Podem também agravar ou mascarar quadros infecto-parasitários. Retardam a cicatrização de úlceras e ferimentos da pele. Ocasionalmente, podem provocar dermatites de contato, porém geralmente isto se deve aos componentes das formas farmacêuticas. Os efeitos sistêmicos, tais como Síndrome de Cushing, hiperglicemia e glicosúria, podem ocorrer devido à absorção em grandes quantidades de corticosteroide e/ou uso prolongado, e geralmente quando usados em curativos oclusivos. As crianças e os hepatopatas são mais suscetíveis.O risco de supressão do eixo hipotalâmico-hipofisário-adrenal (HHA) aumenta com a potência do preparado, assim como, com a superfície de aplicação e com a duração do tratamento. A função adrenal volta à normalidade com a suspensão do tratamento.Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível em http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal. (incluindo no espaço o endereço eletrônico atualizado do NOTIVISA)</s>
<s>[INST] Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Neonid? [/INST] Creme / Pomada / LoçãoO uso de Desonida pode eventualmente interferir com o diagnóstico relacionado com a função adrenal quando avaliada mediante a estimulação de corticotrofina (ACTH) ou por medida de cortisol no plasma.A função do eixo HHA pode diminuir se ocorrer uma absorção significativa de corticosteroide, especialmente em crianças. Concentrações de glicose no sangue e na urina podem ser identificadas, revelando um aumento devido à atividade hiperglicêmica intrínseca dos corticosteroides.Gel cremeNão foram relatadas interações medicamentosas clinicamente relevantes.</s>
<s>[INST] Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Neonid com outros remédios? [/INST] Resultados de EficáciaCreme / Pomada / LoçãoDesonida é um produto de uso tópico, que atua como anti-inflamatório e antipruriginoso nas dermatoses sensíveis aos corticosteroides. Estudos randomizados controlados não comparativos, em modelos experimentais e em casos reportados por programas de farmacovigilância, demonstraram a segurança do produto mesmo entre formulações diferentes como loção, creme e gel. A Desonida tem demonstrado uma excelente tolerabilidade entre todas as faixas etárias.(1)A Desonida é uma modificação química dahidrocortisonatendo uma ação anti-inflamatória comparada aos esteroides fluorados.(2)A Desonida creme 0,05% demonstrou-se segura, potente e efetiva comocorticoidetópico, produzindo efeitos semelhantes aos comparados com resultados observados quando se utilizou a fluocinolona acetonida creme 0,025%, mesmo em uma variedade de indicações dermatológicas. A eficácia da Desonida creme 0,05% foi observada após 1 semana de tratamento em 48 pacientes de um total de 63 (74,2%), que foram declarados curados. Na segunda e terceira semana os resultados se compararam com os resultados obtidos com o uso de fluocinolona acetonida, 78% contra 22%.(3)A Desonida tópica é considerada tão potente quanto ovalerato debetametasona, apresentando efeitos adversos extremamente raros e semedema. Um estudo comparativo duplo cego randomizado a Desonida creme 0,05% (não fluoretado) com o valerato de betametasona creme 0,1% demonstrou que as formulações são equipotentes.(4)Em outro estudo clínico demonstrou-se que 0,05% de Desonida creme tem um perfil de segurança quando comparado com 1% de hidrocortisona creme, utilizado por 8 semanas e aplicado na pele saudável da área retroauricular. Não houve diferenças estatísticas entre os dois produtos até o final do tratamento, porém o número de telangiectasias foi discretamente superior nos pacientes que usaram hidrocortisona. Portanto, foi bem tolerada em pacientes que utilizaram por 8 semanas, duas vezes ao dia, na região retroauricular em dermatite seborreica, não havendo efeitos atróficos na pele em nenhum dos dois grupos estudados.(5)No estudo multicêntrico, não comparativo por 3 semanas, envolvendo 1789 pacientes de 229 centros diferentes na Índia entre janeiro a agosto de 2003, avaliou-se o uso da Desonida 0,05% creme ou loção.Os resultados obtidos até o final da terapia demonstraram que 98,5% dos pacientes obtiveram melhora, mais da metade dos pacientes demonstraram uma melhora de 75% dos sinais e sintomas. Nenhum dos pacientes relatou efeitos adversos utilizando loção ou creme que foram igualmente efetivos nesse estudo.Os autores concluíram que a Desonida a 0,05% além de segura tem sua eficácia comprovada em casos moderados e severos de dermatites e não houve reações adversas importantes em crianças abaixo de 1 ano de idade.(6)Referências:1. Kahanek, N et al. Desonide: a review of formulations, efficacy and safety. Expert Opin Investig. Drugs, v. 17, n. 7, p. 1097-1104, 2008.2. Phillips, BM et al. The physical, animal and human pharmacologic, and toxicologic properties of desonide, a new, topically active, antiinflammatory steroid. Toxicology and Applied Pharmacology, v. 20, Issue 4, p. 522-537., 1971.3. Donsky, HJ. A comparative double-blind randomized clinical study of a new, non-fluorinated topical corticosteroid. Cutis. v. 9, p. 46-48, 1972.4. Bluefarb, SM. Clinical comparison of desonide cream with betamethasone valerate cream. A double-blind randomized study. International Journal of Dermatology, v. 11, p. 73-76, 1972.5. Cornell, R; BAKER, M. Dermal safety comparison of 0,05% desonide cream and 1% hydrocortisone cream. Curr Ther Res, v. 53, p. 356-359, 1993.6. Bhankharia, Da; Sanjana, PH. Efficacy of desonide 0.05% cream and lotion in steroidresponsive dermatoses in Indian patients: a post-marketing surveillance study. Indian Journal of Dermatology Venereology and Leprology.September-October , v. 70 Issue 5, p. 288-291, 2004.Gel cremeA Desonida, largamente disponível a partir da década de 70, tem sido utilizada inicialmente para o tratamento dedermatite atópicaleve a moderada, dermatite seborreica,dermatite de contatoepsoríaseem adultos e crianças. Em um estudo multicêntrico randomizado de pacientes pediátricos tratados para dermatite atópica, Desonida mostrou segurança comparável e eficácia superior à hidrocortisona 1%. Há achados semelhantes em outro estudo sobre o tratamento de dermatite seborreica do couro cabeludo.A Desonida loção também diminui significativamente as manifestações clínicas de dermatites atópica e seborreica facial quando comparada ao veículo placebo (88% versus 42%) em outro estudo duplo-cego randomizado.Numerosos estudos demonstraram a eficácia da Desonida no tratamento nas condições listadas anteriormente comparável à eficácia de corticosteroides mais potentes.Estudos clínicos de eficácia e segurança (compatibilidade dérmica, fotossensibilidade e fotoirritação) foram realizados.EficáciaRealizou-se estudo clínico monocêntrico, aberto e comparativo entre Desonida gel creme 0,05% (Adinos) e Desonida creme 0,05% para o tratamento de dermatite seborreica facial leve e moderada. O produto foi avaliado na pele de 33 voluntários, dos quais 30 completaram o estudo, com idades entre 18 a 65 anos, durante 15 dias. Nas condições em que o produto descrito acima foi avaliado e na amostra de voluntários estudada, os dados permitem concluir que ambas as formulações galênicas se comportam de forma semelhante e foram eficazes na redução dos principais sinais e sintomas da doença (eritema, descamação e prurido), com respostas terapêuticas francamente favoráveis já nos primeiros 7 dias de tratamento. Baixo índice de recidiva do quadro de dermatite seborreica foi observado após o período de interrupção do tratamento (1 semana). Outro estudo clínico realizado foi um estudo monocêntrico, aberto e comparativo entre Desonida gel creme 0,05% (Adinos) e Desonida creme 0,05% para avaliar a eficácia anti-inflamatória através da redução do eritema induzido por fonte emissora de luz ultravioleta. 31 voluntários, com idades entre 18 a 50 anos, completaram o estudo conduzido durante 11 semanas. Após a indução do eritema, os medicamentos foram aplicados na pele dos voluntários por 7 dias e a evolução do tratamento foi clinicamente avaliada em todas as visitas.Este estudo concluiu que ambos os produtos são eficazes na redução do eritema UV induzido e a comparação, na maioria dos tempos experimentais, não foram estatisticamente diferentes.Compatibilidade dérmicaRealizou-se estudo clínico monocêntrico, aberto e não comparativo para avaliação da segurança do produto de uso tópico Desonida gel creme 0,05% através de estudos preditivos com apósitos para avaliação da irritabilidade dérmica primaria, irritabilidade dérmica acumulada e sensibilização dérmica. O produto foi avaliado na pele de 55 voluntários, com idades entre 18 e 60 anos, durante 06 semanas.Nas condições em que o produto descrito acima foi avaliado e na amostra de voluntários estudada, os dados permitem concluir que não foram observados potencial de irritação dérmica primária, potencial de irritação dérmica acumulada ou potencial de sensibilização dérmica.Fotossensibilidade e fotoirritaçãoRealizou-se estudo clínico monocêntrico, aberto e não comparativo para avaliação da segurança do produto de uso tópico Desonida gel creme 0,05% através de estudos preditivos com apósitos para avaliação da fotoirritação e fotossensibilização dérmica. O produto foi avaliado na pele de 30 voluntários, com idades entre 18 e 60 anos, durante 05 semanas. Apósitos oclusivos contendo o produto foram colocados nos voluntários e, em seguida, os voluntários foram submetidos a irradiações com UVA para comprovar a ausência do potencial de fotoirritação dérmica e fotossensibilização do produto. Nas condições em que o produto descrito acima foi avaliado e na amostra de voluntários estudada, os dados permitem concluir que não foram observados potencial de fotoirritação dérmica ou potencial de fotosensibilização dérmica.Referências:Cornell, Roger & Baker, Michael D. Dermal safety comparison of 0,05% desonide cream and 1% hydrocortisone cream. Current Therapeutic Research, v. 53, n. 4, p. 356-359, 1993.Jorizzo, Joseph et al. Multicenter trial for long-term safety and efficacy comparison of 0.05% desonide and 1% hydrocortisone ointments in the treatment of atopic dermatitis in pediatric patients. J Am Acad Dermatol, v. 33, n. 1, p. 74-77, 1995.Trippetti, M. Sperimentazione clinica di una crema contenente solfato di Gentamicina. Giornale Italiano di Chemioterapia, v. 16, n. 1, p. 349-353, 1969.Estudo clínico multicêntrico, comparativo entre Desonida + gentamicina gel creme e Desonida creme no tratamento da dermatite eczematosa aguda ou sub-aguda. [in house].Estudo clínico monocêntrico, aberto e comparativo entre Desonida Gel Creme 0,05% e a Desonida Creme 0,05%, para avaliação da eficácia no tratamento da dermatite seborréica facial leve e moderada. [in house]Estudo clínico monocêntrico, aberto e comparativo entre Desonida Gel Creme 0,05% e a Desonida Creme 0,05%, para avaliar a eficácia antiinflamatória através da redução do eritema induzido por fonte emissora de luz ultravioleta. [in house]Estudo clínico monocêntrico, aberto e não comparativo para avaliação da segurança do produto de uso tópico Desonida + gentamicina gel creme através de estudos preditivos com apósitos para avaliação da fotoirritação e fotossensibilização dérmica. [in house]Estudo clínico monocêntrico, aberto e não comparativo para avaliação da segurança do produto de uso tópico Desonida + gentamicina gel creme através de estudos preditivos com apósitos para avaliação da irritabilidade dérmica primária, irritabilidade dérmica acumulada e sensibilização dérmica. [in house]Características FarmacológicasCreme / Pomada / LoçãoFarmacocinéticaA extensão da absorção percutânea de corticosteroides tópicos é determinada por muitos fatores, incluindo o veículo da forma farmacêutica, a integridade da barreira epidérmica, temperatura corpórea, uso prolongado, aplicação em área corpórea extensa. Uma vez absorvidos através da pele os corticosteroides tópicos apresentam farmacocinética semelhante à dos corticosteroides administrados sistemicamente. Os corticosteroides ligam-se àsproteínasplasmáticas em diferentes graus, são metabolizados nofígadoe excretados pelos rins. Alguns corticosteroides e seus metabólitos são excretados pela bile.Corticosteroides que contêm grupos 17-hidroxil substituídos (como a Desonida) são resistentes ao metabolismo local na pele. Aplicações repetidas resultam em efeito cumulativo na pele, podendo prolongar o seu efeito, aumentar a incidência das reações adversas e aumentar a absorção sistêmica.Modo de AçãoOs corticosteroides difundem-se através das membranas celulares e formam complexos com receptores citoplasmáticos específicos. Estes complexos penetram no núcleo celular, unem-se ao DNA (cromatina) e estimulam a transcrição do RNA mensageiro e posteriormente, a síntese de váriasenzimasque, acredita-se, serem as responsáveis pelos efeitosanti-inflamatóriosdos corticosteroides de aplicação tópica. Estes efeitos anti-inflamatórios incluem a inibição de processos iniciais como edema, deposição de fibrina, dilatação capilar, movimento de fagócitos para a área inflamada e atividade fagocitária. Processos posteriores como deposição decolágenoe formaçãoqueloide, também são inibidos por corticosteroides.O veículo das formulações que contenham corticosteroides tópicos também pode contribuir com o efeito terapêutico, proporcionando uma ação emoliente ou secante, ou aumentando a absorção transcutânea do corticosteroide.Gel cremeA Desonida é um corticosteroide não fluorado de ação anti-inflamatória, antipruriginosa e vasoconstritora.</s>
<s>[INST] 1 apresentações [/INST] Acetoflux®(acetato de medroxiprogesterona) é indicado para o tratamento daamenorreiasecundária (ausência de menstruação por um período maior do que 3 meses em mulher que anteriormente já apresentou ciclos menstruais); no tratamento do sangramento uterino disfuncional devido ao desequilíbrio hormonal (sangramento uterino anormal decorrente de um estímulo hormonal inadequado), na ausência de doenças orgânicas (doenças do organismo), comomioma(tumor benigno da parede do útero) ou carcinoma no útero (tumor maligno).É também indicado na terapia hormonal (tratamento em que se usam hormônios) em oposição aos efeitos endometriais (relativos ao endométrio – camada que recobre o útero internamente) do estrogênio (hormônio feminino) em mulheres namenopausanão histerectomizadas (sem retirada total ou parcial do útero), como complemento ao tratamento estrogênico (com estrógeno).CR PROBula PDFBula Profissional no CR PROLeia a Bula PDF</s>
<s>[INST] Acetoflux, para o que é indicado e para o que serve? [/INST] Acetoflux®é um medicamento sintético, semelhante ao hormônio progesterona que existe normalmente no organismo da mulher. Esse medicamento age regulando o sistema endócrino (hormonal) e portanto controlando ociclo menstruale/ou sangramentos resultantes deste.Por ser uma substância semelhante à progesterona pode também funcionar como substituto desse hormônio nas mulheres com deficiência do mesmo quando indicado pelo médico.Acetoflux®não está indicado como contraceptivo (anticoncepcional).</s>
<s>[INST] Como o Acetoflux funciona? [/INST] Acetoflux®é contraindicado nas seguintes condições:A pacientes que apresentam ou já tiveram doenças vasculares [tromboflebite (coágulo com inflamação dos vasos sanguíneos), distúrbios tromboembólicos (formação de um trombo, coágulo, no interior dos vasos sanguíneos)], e cerebrovasculares (alterações nos vasos sanguíneos do cérebro); insuficiência (diminuição) grave da função dofígado; quando houver presença ou suspeita de doença maligna dos órgãos genitais; no sangramento vaginal de causa desconhecida; a pacientes que apresentam hipersensibilidade (alergia) à medroxiprogesterona, ou a qualquer componente da fórmula.Acetoflux®está contraindicado na presença ou suspeita de doença maligna de mama.Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas durante o tratamento.Este medicamento é contraindicado para uso em mulheres grávidas.</s>
<s>[INST] Quais as contraindicações do Acetoflux? [/INST] O uso combinado de estrogênio/progesterona na pós-menopausa deve se limitar à menor dose eficaz e na menor duração consistente com as metas do tratamento e os riscos individuais para cada paciente (veja itens 3 e 4) e deve ser periodicamente avaliado pelo seu médico. São recomendadas avaliações periódicas com frequência e natureza adaptadas para cada paciente. Não é recomendado administrarprogesteronaa uma paciente sem o útero intacto, a menos que haja um diagnóstico prévio deendometriose(doença caracterizada por presença de endométrio fora do útero).Tratamento de amenorreia secundáriaRecomenda-se a administração de Acetoflux®por 5 a 10 dias, por 3 ciclos consecutivos. Em pacientes com hipotrofia (atrofia / involução) do endométrio, estrógenos devem ser utilizados concomitantemente à terapia com Acetoflux®.Sangramento uterino disfuncional devido ao desequilíbrio hormonal, na ausência de patologias orgânicas (doenças do organismo)Acetoflux®pode ser administrado por 5 a 10 dias, por 2 a 3 ciclos e então a terapia deve ser descontinuada para se verificar se o sangramento regrediu. Se o sangramento provém de um endométrio pouco proliferativo, estrógenos devem ser utilizados concomitantemente à terapia com Acetoflux®.Terapia hormonal em oposição aos efeitos endometriais (relativos ao endométrio) do estrogênio em mulheres na menopausa não histerectomizadas, como complemento à terapia estrogênicaPara mulheres recebendo 0,625 mg de estrógenos conjugados ou dose equivalente diárias de qualquer outro estrógeno.Acetoflux®pode ser administrado no seguinte esquema:Administração sequencialAdministrar doses diárias de Acetoflux®por 10 a 14 dias consecutivos, a cada 28 dias ou a cada ciclo mensal.Uso em pacientes com Insuficiência Hepática (diminuição da função do fígado)Não foram realizados estudos clínicos para avaliar o efeito do acetato de medroxiprogesterona e a farmacocinética em pacientes com doença hepática. Contudo, Acetoflux®é quase exclusivamente eliminado pelo metabolismo hepático (pelo funcionamento do fígado) e os hormônios esteroides (hormônios derivados docolesterol, incluindo os hormônios sexuais, como estrógeno e progesterona) podem ser pouco metabolizados em pacientes com insuficiência hepática severa.Uso em pacientes com Insuficiência Renal (diminuição da função dos rins)Não foram realizados estudos clínicos para avaliar o efeito de Acetoflux®e a farmacocinética em pacientes com doença renal. Contudo, sendo que Acetoflux®é quase exclusivamente eliminado pelo metabolismo hepático, não é necessário ajuste de dose em pacientes com insuficiência renal.Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.</s>
<s>[INST] Como usar o Acetoflux? [/INST] Caso a paciente esqueça de tomar Acetoflux®no horário estabelecido, deve tomá-lo assim que lembrar. Entretanto, se já estiver perto do horário de tomar a próxima dose, deve desconsiderar a dose esquecida e tomar a próxima. Neste caso, a paciente não deve tomar a dose duplicada para compensar doses esquecidas. O esquecimento de dose pode comprometer a eficácia do tratamento.Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.</s>
<s>[INST] O que devo fazer quando me esquecer de usar o Acetoflux? [/INST] Este medicamento causa malformação ao bebê durante a gravidez.Acetoflux®e seus metabólitos são excretados (eliminados) no leite materno. Não há evidência sugerindo que esse fato determine qualquer dano ao bebê.Acetoflux®pode interagir com outros medicamentos, como a aminoglutetimida.Informe ao seu médico se você tem ou tevedepressão, retenção de líquidos, outromboembolismovenoso.Vários estudos realizados quanto aos efeitos em longo prazo de esquema combinado estrógenoprogestágeno (hormônios femininos) em mulheres pós-menopausadas (que já entraram na menopausa) relataram um aumento no risco de vários distúrbios, incluindo doenças cardiovasculares [doenças do coração ou dos vasos sanguíneos, como por exemplo, doença coronariana (doença em que ocorre obstrução dos vasos sanguíneos que levam sangue ao músculo do coração, podendo levar aoinfarto),acidente vascular cerebral(“derrame”), tromboembolismo venoso (formação de coágulo dentro de uma veia), eembolia pulmonar(formação de um coágulo dentro de um vaso sanguíneo do pulmão)];câncer(tumor maligno) de mama; demência (doença caracterizada por perda progressiva da memória) e câncer do ovário.Este medicamento pode interromper a menstruação por período prolongado e/ou causar sangramentos intermenstruais severos.Procure seu médico se ocorrer perda completa ou parcial súbita da visão ou no caso de instalação súbita de proptose (avanço anormal de ambos os olhos), visão dupla ou enxaqueca (dor de cabeça).</s>
<s>[INST] Quais cuidados devo ter ao usar o Acetoflux? [/INST] Informe ao seu médico o aparecimento de qualquer reação desagradável durante o tratamento com Acetoflux®, tais como:Reação muito comum (ocorre em 10% ou mais dos pacientes que utilizam este medicamento)Dor de cabeça,náusea, sangramento uterino disfuncional (irregular, aumento, redução,spotting).Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)Hipersensibilidade (reação alérgica) ao medicamento, depressão,insônia, nervosismo,tontura,alopecia(perda de cabelo),acne,urticária(alergia de pele), prurido (coceira), corrimento cervical, dor na mama, sensibilidade na mama,febre,fadiga(cansaço), aumento de peso.Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento)Hirsutismo (aumento de pelos), galactorreia (secreção inapropriada de leite),edema(inchaço), retenção de líquidos.Frequência não conhecida (não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis)Reação anafilática (reação alérgica), reação anafilactoide (reações alérgicas graves),angioedema(inchaço das partes mais profundas da pele ou da mucosa, geralmente de origem alérgica), anovulação (ausência de ovulação) prolongada, sonolência,embolismoetrombose(entupimento de uma veia por trombo),icterícia(coloração amarelada da pele e mucosas por acúmulo de pigmentos biliares), icterícia colestática (tipo de icterícia), lipodistrofia adquirida* (alteração da distribuição da gordura corporal),rash(erupção cutânea), amenorreia (ausência de menstruação), erosão do colo uterino (inflamação do colo do útero), diminuição da tolerância àglicose(alteração da glicose), perda de peso.*Reação adversa ao medicamento identificada pós-comercialização.Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.</s>
<s>[INST] Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Acetoflux? [/INST] Comprimidos de 10 mgEmbalagens contendo 5 ou 14 comprimidos.Uso oral.Uso adulto.</s>
<s>[INST] Apresentações do Acetoflux [/INST] Cada comprimido de Acetoflux®10 mg contém:10 mg de acetato de medroxiprogesterona.Excipientes:croscarmelose sódica, celulose microcristalina, estearato de magnésio.</s>
<s>[INST] Qual a composição do Acetoflux? [/INST] Doses orais de até 3 g/dia foram bem toleradas. O tratamento para superdose é sintomático e de suporte.Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.</s>
<s>[INST] Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Acetoflux maior do que a recomendada? [/INST] Se tiver que realizar exames laboratoriais, informe ao médico patologista que está em tratamento com este medicamento.Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.</s>
<s>[INST] Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Acetoflux com outros remédios? [/INST] Resultados de EficáciaComprimidosOs agentes progestacionais têm sido utilizados para indução de sangramento por deprivação com sucesso em mulheres com oligomenorreia ou amenorreia secundária. O agente mais utilizado para esse propósito é o Acetato de Medroxiprogesterona Comprimidos. Tratamentos curtos de Acetato de Medroxiprogesterona Comprimidos via oral produzem sangramento por deprivação em 93% das mulheres amenorreicas.1Em estudo prospectivo e randomizado, realizado em pacientes com sangramento uterino disfuncional, o Acetato de Medroxiprogesterona Comprimidos levou a cessação do sangramento em 76% das pacientes, com média de tempo para cessação de sangramento de 3 dias.2Em estudo de revisão, os progestágenos orais, entre eles o Acetato de Medroxiprogesterona Comprimidos, demonstraram 87% de redução do sangramento uterino disfuncional.3Em outro estudo em pacientes com sangramento uterino disfuncional, o uso de Acetato de Medroxiprogesterona Comprimidos 10 mg em duas tomadas diárias demonstrou redução média de perda de sangue de 57,7% após 3 meses de uso.4Na terapia hormonal em oposição aos efeitos endometriais do estrogênio em mulheres menopausadas não histerectomizadas, como complemento à terapia estrogênica, alguns estudos demonstram a eficácia do Acetato de Medroxiprogesterona Comprimidos. Woodruff & Pickar, em nome do Grupo de Estudo da Menopausa, demonstraram que pacientes que usaram associação de acetato medroxiprogesterona e estrogênios conjugados tiveram incidência de hiperplasia endometrial significantemente menor que as mulheres tratadas com estrogênios conjugados isoladamente.5Outro estudo, incluindo 596 pacientes menopausadas acompanhadas por 3 anos, demonstrou que a associação de Acetato de Medroxiprogesterona Comprimidos continua ou cíclica ao estrogênio conjugado protegeu o endométrio de alterações hiperplásicas em relação à terapia estrogênica isolada.6Referências Bibliográficas1. Battino S, Ben-Ami M, Geslevich Y, Weiner E, Shalev E. Factors associated with withdrawal bleeding after administration of oral dydrogesterone or medroxyprogesterone acetate in women with secondary amenorrhea. Gynecol Obstet Invest. 1996;42:113–6.2. Munro MG, et al. Oral medroxyprogesterone acetate and combination oral contraceptives for acute uterine bleeding: a randomized controlled trial. Obstet Gynecol. 2006; 108(4):924-9.3. Matteson KA, et al. Non-surgical management of heavy menstrual bleeding: a systematic review. Obstet Gynecol. 2013:121(3):632-43.4. Kriplani A, et al. Role of tranexamic acid in management of dysfunctional uterine bleeding in comparison with medroxyprogesterone acetate. J Obstet Gynaecol 2006; 26(7):673-8.5. Woodruff JD, Pickar JH for the Menopause Study Group. Incidence of endometrial hyperplasia in postmenopausal women taking conjugated estrogens (Premarin) with medroxyprogesterone acetate or conjugated estrogens alone. Am J Obstet Gynecol 1994; 170(5):1213-23.6. The Writing Group for the PEPI Trial. Effects of hormone replacement therapy on endometrial histology in postmenopausal women. The postmenopausal estrogen/progestin interventions (PEPI) trial. JAMA 1996; 275(5):370-5Suspensão Injetável 150 mg/mLDados de EficáciaEm estudo multicêntrico conduzido pela Organização Mundial da Saúde, nenhuma gravidez foi observada entre 607 mulheres tratadas (452 paciente-ano) com esse método (WHO Task Force on Long-Acting Systeic Agents for Fertility Regulation 1986). Outro estudo demonstrou taxas de falha de 0 a 0,7% de mulheres que apresentaram gravidez acidental durante 1 ano de uso. Agrupando esses resultados, a falha no “uso típico” do método é estimada em torno de 0,3% (Trussell & Kost 1987), que é comparável à eficácia contraceptiva dos implantes subdérmicos ou dalaqueaduratubárea.Referências BibliográficasKaunitz AM, Rosenfield A. Injectable contraception with depot medroxiprogesterone acetate. Current Status. Drugs 1993;45(6):857-865.Suspensão Injetável 160 mg/mLEstudos de ContracepçãoEm três estudos clínicos não foram detectadas gestações entre 2.042 mulheres usando Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 160 mg/mL, administrado por via subcutânea, por até 1 ano. A taxa de gravidez pelo Índice Pearl em mulheres com menos 36 anos no início do estudo, com base em ciclos em que elas não utilizaram outros métodos contraceptivos, foi de 0 gestação por 100 mulheres-ano de uso (acima do intervalo de confiança 95% = 0,25).As taxas de gravidez para vários métodos contraceptivos foram tipicamente reportadas apenas para o primeiro ano de uso e são mostradas na Tabela 1.Tabela 1 – Porcentagem de mulheres que tiveram uma gravidez indesejada durante o primeiro ano de uso típico e o primeiro ano de uso perfeito de contraceptivos e a porcentagem de uso contínuo no final do primeiro ano: Estados UnidosContraceptivos oraisde emergência (pílula do dia seguinte): tratamento iniciado dentro de 72 horas após a relação sexual sem proteção reduz o risco de gravidez em pelo menos 75%.9Método de amenorreia lactacional: método altamente eficaz e temporário de contracepção.10Fonte: Hatcher et al., 1998.1Entre os casais típicos que iniciarem o uso de um método (não necessariamente pela primeira vez), a porcentagem que experimenta uma gravidez acidental durante o primeiro ano se eles não pararem o uso para qualquer outra razão.2Entre casais que iniciarem o uso de um método (não necessariamente pela primeira vez) e que utilizam perfeitamente (de forma consistente e correta), a porcentagem que experimenta uma gravidez acidental durante o primeiro ano se eles não pararem o uso para qualquer outra razão.3Entre casais que tentam evitar a gravidez, a porcentagem que continuam a usar um método por 1 ano.4As porcentagens que ficam grávidas nas colunas (2) e (3) são baseadas em dados de populações nas quais contraceptivos não são utilizados e de mulheres que deixam de usar contraceptivos para engravidar. Entre tais populações, aproximadamente 89% engravidam dentro de 1 ano. Esta estimativa foi reduzida ligeiramente (para 85%) para representar as porcentagens que ficaram grávidas dentro de 1 ano entre mulheres que agora dependem de métodos contraceptivos reversíveis se elas não abandonarem completamente os contraceptivos.5Espumas, cremes, gel, óvulos e ”filme vaginal”.6Método de muco cervical (ovulação) complementado por calendário (“tabelinha”) na fase pré-ovulação e temperatura corporal basal na fase pós-ovulatória.7Com creme ou gel espermicida.8Sem espermicidas.9O esquema de tratamento é uma dose dentro de 72 horas após a relação sexual desprotegida e uma segunda dose 12 horas após a primeira dose.10Entretanto, para manter uma proteção eficaz contra gravidez, outro método contraceptivo deve ser usado assim que a menstruação for retomada, a frequência e a duração da amamentação for reduzida,mamadeirasforem introduzidas, ou o bebê atinja 6 meses de vida.Referências BibliográficasTrussell J. Contraceptive efficacy. In Hatcher RA, Trussell J, Stewart F, Cates W, Stewart GK, Kowel D, Guest F, Contraceptive Technology: 17th Revised Edition. New York, NY: Irvington Publishers, 1998.Trussell, J., & Vaughan, B. (1999). Contraceptive failure, method-related discontinuation and resumption of use: results from the 1995 National Survey of Family Growth. Family planning perspectives, 64-93.Estudos de EndometrioseA eficácia do Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 160 mg/mL, administrado por via subcutânea, na redução da dor associada à endometriose em mulheres com sinais e sintomas de endometriose foi demonstrada em dois estudos controlados por comparador ativo. Cada estudo avaliou a redução da dor associada à endometriose em 6 meses de tratamento e a recorrência dos sintomas por 12 meses pós-tratamento. Pacientes tratadas com Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 160 mg/mL, administrado por via subcutânea, por 6 meses receberam uma dose de 104 mg a cada 3 meses (2 injeções), enquanto mulheres tratadas com microesferas de leuprolida por 6 meses receberam uma dose de 11,25 mg a cada 3 meses (2 injeções) ou 3,75 mg a cada mês (6 injeções). O Estudo 268 foi conduzido nos EUA e no Canadá e incluiu 274 pacientes (136 no grupo do Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 160 mg/mL de aplicação subcutânea e 138 no grupo da leuprolida). O Estudo 270 foi conduzido na América do Sul, Europa e Ásia, e incluiu 299 pacientes (153 no grupo de Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 160 mg/mL, administrado por via subcutânea, e 146 no grupo da leuprolida).A redução da dor foi avaliada utilizando escala Biberoglu e Behrman modificada, que compreende três sintomas reportados por pacientes (dismenorreia, dispareunia, e dor pélvica não relacionada à menstruação) e dois sinais avaliados durante o exame pélvico (sensibilidade e enduração pélvicas). Para cada categoria, resposta favorável foi definida como melhora de pelo menos 1 unidade (a gravidade foi classificada em uma escala de 0 a 3) com relação à pontuação referente ao nível basal (vide Figura 1).Figura 1 – Porcentagem de respondedores ao final do tratamento (Mês 6 ou última avaliação se tardio) nos Estudos 268 e 270Resposta favorável = redução da gravidade do sintoma ou sinal de ≥ 1 ponto na escala de 0 a 3, quando comparado ao nível basal.Adicionalmente, as pontuações de cada uma das cinco categorias foram combinadas, sendo o total (score combinado) considerado uma medida global da melhora geral da doença. Para pacientes com score de nível basal para cada uma das cinco categorias, uma diminuição média de quatro pontos em relação ao nível basal foi considerada uma melhora clinicamente significativa. Em ambos os estudos, para ambos os grupos de tratamento, as alterações médias obtidas no score combinado atingiram os critérios de melhora definidos no protocolo.Nos estudos clínicos, o tratamento com Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 160 mg/mL, administrado por via subcutânea, foi limitado a seis meses. Dados sobre benefícios obtidos com a permanência do tratamento por maior tempo não estão disponíveis.Pacientes relataram diariamente a ocorrência e a gravidade de fogachos (sensação de ondas de calor) 28,6% das pacientes em tratamento com Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 160 mg/mL, administrado por via subcutânea, relataram sentir fogachos (sensação de ondas de calor) moderados ou graves no período basal, 36,2% no Mês 3, e 26,7% no Mês 6 de tratamento. Das pacientes em tratamento com leuprolida, 32,8% relataram sentir fogachos (sensação de ondas de calor) moderados ou graves no período basal, 74,2% no Mês 3, e 68,5% no Mês 6 de tratamento.Referências BibliográficasSchlaff, W. D., Carson, S. A., Luciano, A., Ross, D., & Bergqvist, A. (2006). Subcutaneous injection of depot medroxyprogesterone acetate compared with leuprolide acetate in the treatment of endometriosis-associated pain. Fertility and sterility, 85(2), 314-325.Crosignani, P. G., Luciano, A., Ray, A., & Bergqvist, A. (2006). Subcutaneous depot medroxyprogesterone acetate versus leuprolide acetate in the treatment of endometriosis-associated pain. Human Reproduction, 21(1), 248-256.Características FarmacológicasComprimidosPropriedades FarmacodinâmicasO Acetato de Medroxiprogesterona Comprimidos (acetato de 17a-hidroxi-6a-metilprogesterona) é um derivado da progesterona.Mecanismo de AçãoO Acetato de Medroxiprogesterona Comprimidos é uma progestina sintética (estruturalmente relacionado ao hormônio progesterona endógeno) que demonstrou possuir várias ações farmacológicas sobre o sistema endócrino:Inibição das gonadotrofinas pituitárias (FSH e LH);Diminuição dos níveis sanguíneos de ACTH e dehidrocortisona;Diminuição da testosterona circulante;Diminuição dos níveis de estrogênio circulante (como resultado da inibição de FSH e indução enzimática de redutase hepática, resultando em aumento doclearancede testosterona e consequente redução de conversão de androgênios para estrogênios).Todas essas ações resultam em um número de efeitos farmacológicos descritos abaixo:O Acetato de Medroxiprogesterona Comprimidos administrado oralmente ou parenteralmente em mulheres nas doses recomendadas com estrogênio endógeno adequado, transforma endométrio proliferativo em secretor. Efeitos androgênicos e anabólicos foram percebidos, mas o fármaco é aparentemente destituído de atividade estrogênica significativa, dados disponíveis indicam que isto não ocorre quando a dosagem oral geralmente recomendada é administrada como dose única diária.Estudos ClínicosEstudo Women’s Health Initiative Study – WHIO estudo WHI estrogênio equino conjugado (0,625 mg)/Acetato de Medroxiprogesterona Comprimidos (2,5 mg) incluiu 16.608 mulheres na pós-menopausa com idades entre 50-79 anos, com útero intacto na fase basal do estudo, para avaliar os riscos e benefícios da terapia combinada comparada com placebo na prevenção de certas doenças crônicas. O objetivo principal foi a incidência de doenças coronárias (infarto do miocárdio não fatal e doença coronária fatal), com câncer de mama invasivo como o principal resultado adverso estudado. O estudo foi interrompido previamente após um acompanhamento médio de 5,2 anos (planejado para 8,5 anos) porque, de acordo com os procedimentos para interrupção, o risco aumentado de câncer de mama e eventos cardiovasculares excederam os benefícios especificados incluídos no “índice global”.O tratamento com a associação estrogênio equino conjugado/Acetato de Medroxiprogesterona Comprimidos relatou uma redução significativa em fraturas osteoporóticas (23%) e totais (24%).Estudo Million Women Study – (Million Women Study – MWS)O MWS foi um estudo coorte prospectivo que inscreveu 1.084.110 mulheres no Reino Unido com idades entre 50-64 anos das quais 828.923 com menopausa por tempo definido foram incluídas na análise principal de risco de câncer de mama em relação ao tratamento hormonal. No total, 50% da população do estudo usou tratamento hormonal em algum momento. As pacientes com uso mais frequente de tratamento hormonal no início do estudo relataram o uso de preparações contendo estrogênio isolado (41%) ou associação de estrogênio/progesterona (50%). A duração média do acompanhamento foi de 2,6 anos para análises de incidência de câncer e 4,1 anos para análises de mortalidade.Estudo Heart and Estrogen/progestin Replacement – HERSEstudos HERS e HERS II foram dois estudos prospectivos de prevenção cardíaca secundária, randomizados sobre os efeitos em longo prazo de esquema contínuo oral combinado de estrogênio equino conjugado (0,625 mg)/Acetato de Medroxiprogesterona Comprimidos (2,5 mg) em mulheres na pós-menopausa com doença coronária. 2.763 mulheres na pós-menopausa com idade média de 66,7 anos e com útero intacto foram inscritas neste estudo. A duração média do acompanhamento foi de 4,1 anos para HERS e 2,7 anos adicionais (num total de 6,8 anos) para HERS II.Estudo Women’s Health Initiative Memory Study – WHIMSO estudo WHIMS, um subestudo do WHI, incluiu 4.532 mulheres predominantemente saudáveis e na pós- -menopausa com idades entre 65 a 79 anos para avaliar os efeitos de estrogênio equino conjugado (0,625 mg)/Acetato de Medroxiprogesterona Comprimidos (2,5 mg) ou estrogênio equino conjugado (0,625 mg) isolado sobre a incidência de demência provável comparada com placebo. A duração média do acompanhamento foi de 4,05 anos para estrogênio equino conjugado/Acetato de Medroxiprogesterona Comprimidos.Propriedades FarmacocinéticasAbsorçãoAcetato de Medroxiprogesterona Comprimidos oral é rapidamente absorvido com concentração máxima obtida entre 2 a 4 horas. A meia-vida de Acetato de Medroxiprogesterona Comprimidos oral é de aproximadamente 17 horas. Ele é 90% ligado àsproteínase é principalmente excretado na urina.Efeito dos AlimentosA administração com alimentos aumenta a biodisponibilidade do Acetato de Medroxiprogesterona Comprimidos. A dose oral de 10 mg de Acetato de Medroxiprogesterona Comprimidos, administrado imediatamente antes ou após uma refeição, aumentou a Concentração sérica máxima (Cmax) de Acetato de Medroxiprogesterona Comprimidos (51 e 77%, respectivamente) e área sob a curva (ASC, 18 e 33%, respectivamente). A meia-vida de Acetato de Medroxiprogesterona Comprimidos não foi alterada com alimentos.DistribuiçãoAcetato de Medroxiprogesterona Comprimidos é aproximadamente 90% ligado às proteínas, principalmente à albumina; nenhuma ligação de Acetato de Medroxiprogesterona Comprimidos ocorre com hormônios sexuais ligados à globulina. A não ligação de Acetato de Medroxiprogesterona Comprimidos modula respostas farmacológicas.MetabolismoApós doses orais, Acetato de Medroxiprogesterona Comprimidos é amplamente metabolizado no fígado via anel A e/ou por hidroxilação da cadeia lateral, com conjugação subsequente e eliminação na urina. Pelo menos 16 metabólitos do Acetato de Medroxiprogesterona Comprimidos foram identificados. Em um estudo programado para avaliar o metabolismo do Acetato de Medroxiprogesterona Comprimidos, os resultados sugerem que o citocromo P450 3A4 humano está envolvido principalmente no metabolismo total do Acetato de Medroxiprogesterona Comprimidos nos microssomos do fígado humano.EliminaçãoA maioria dos metabólitos do Acetato de Medroxiprogesterona Comprimidos é excretada na urina como glicuronídeos conjugados com somente uma pequena quantidade excretada como sulfatos. A dose percentual média excretada durante 24 horas na urina dos pacientes com fígado esteatótico como Acetato de Medroxiprogesterona Comprimidos intacto após uma dose de 10 mg ou 100 mg foi de 7,3% e 6,4%, respectivamente. A meia- -vida de eliminação de Acetato de Medroxiprogesterona Comprimidos oral é de 12 a 17 horas.Dados de Segurança Pré-ClínicosCarcinogênese, Mutagênese e Alterações da FertilidadeAdministração intramuscular em longo-prazo de Acetato de Medroxiprogesterona Comprimidos mostrou produzir tumores mamários em cães da raça beagle. Não há evidência de efeitos carcinogênicos associados com a administração oral de Acetato de Medroxiprogesterona Comprimidos em ratos e camundongos. O Acetato de Medroxiprogesterona Comprimidos não foi mutagênico numa série de ensaios de toxicidade genéticain vitroouin vivo. O Acetato de Medroxiprogesterona Comprimidos em altas doses é um fármaco antifertilidade e poder-se-ia esperar que altas doses causassem alterações na fertilidade até a interrupção do tratamento.Suspensão Injetável 150 mg/mLPropriedades FarmacodinâmicasO Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 150 mg/mL (acetato de 17a-hidroxi-6a-metilprogesterona) é um derivado da progesterona.Mecanismo de AçãoO Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 150 mg/mL é uma progestina sintética (estruturalmente relacionado ao hormônio progesterona endógeno) que demonstrou possuir várias ações farmacológicas sobre o sistema endócrino:Inibição das gonadotrofinas pituitárias (FSH e LH);Diminuição dos níveis sanguíneos de ACTH e de hidrocortisona;Diminuição da testosterona circulante;Diminuição dos níveis de estrogênio circulante (como resultado da inibição de FSH e indução enzimática de redutase hepática, resultando em aumento doclearancede testosterona e consequente redução de conversão de androgênios para estrogênios).Todas essas ações resultam no efeito farmacológico descrito abaixo:Quando o Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 150 mg/mL é administrado por via parenteral à paciente na posologia recomendada, inibe a secreção das gonadotrofinas, que, por sua vez, evitam a maturação do folículo e a ovulação e, causam espessamento do muco cervical que inibe a entrada de esperma no útero. Como resultado, há uma atividade contraceptiva.Estudos Clínicos - Estudos de Densidade Mineral ÓsseaAlterações da Densidade Mineral Óssea em Mulheres AdultasEm um estudo clínico controlado não randomizado comparando mulheres adultas usando o contraceptivo Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 150 mg/mL injetável (150 mg IM) por até 5 anos com mulheres que escolheram não usar nenhuma contracepção hormonal, 42 usuárias de Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 150 mg/mL concluíram 5 anos de tratamento e forneceram pelo menos uma medição de seguimento da densidade mineral óssea após a interrupção do Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 150 mg/mL. Entre as usuárias de Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 150 mg/mL, a densidade mineral óssea diminuiu durante os dois primeiros anos de uso, com pequenos declínios nos anos subsequentes. Foram observadas alterações médias na densidade mineral óssea da coluna lombar de -2,86%, -4,11%, -4,89%, -4,93% e -5,38% após 1, 2, 3, 4 e 5 anos, respectivamente. As reduções médias na densidade mineral óssea do fêmur total e colo femoral foram semelhantes. Não houve nenhuma alteração significativa na densidade mineral óssea das mulheres do grupo controle durante o mesmo período de tempo.Recuperação da densidade mineral óssea em mulheres adultas após o tratamentoNa mesma população de estudo, houve recuperação parcial da densidade mineral óssea em relação aos valores basais durante o período de 2 anos após a interrupção do uso de Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 150 mg/mL injetável (150 mg IM).Após 5 anos de tratamento com Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 150 mg/mL injetável (150 mg IM), a alteração percentual média na densidade mineral óssea em relação aos valores basais foi de -5,4%, -5,2% e -6,1% na coluna, quadril total e colo femoral, respectivamente, enquanto as mulheres do grupo controle não tratadas, durante o mesmo intervalo de tempo, apresentaram alterações médias em relação aos valores basais de +/- 0,5% ou menos nos mesmos sítios esqueléticos. Dois anos após interromper as injeções de Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 150 mg/mL, a densidade mineral óssea aumentou em todos os 3 sítios esqueléticos, mas os déficits permaneceram: -3,1%, - 1,3% e -5,4% na coluna, quadril total e colo femoral, respectivamente. No mesmo ponto de tempo, as mulheres do grupo controle apresentaram alterações médias em relação aos valores basais de densidade mineral óssea de 0,5%, 0,9% e -0,1% na coluna, quadril total e colo femoral, respectivamente.Alterações da Densidade Mineral Óssea em Adolescentes do sexo feminino (12-18 anos de idade)O efeito do uso de Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 150 mg/mL injetável (150 mg IM) na densidade mineral óssea por até 240 semanas (4,6 anos) foi avaliado em um estudo clínico aberto não comparativo de 159 adolescentes do sexo feminino (12-18 anos de idade) que escolheram iniciar o tratamento com Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 150 mg/mL; 114 das 159 participantes utilizaram Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 150 mg/mL de forma contínua (4 injeções durante cada período de 60 semanas) e tiveram a densidade mineral óssea medida na 60ª semana. A densidade mineral óssea diminuiu durante os dois primeiros anos de uso com pouca alteração nos anos subsequentes. Depois de 60 semanas de uso de Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 150 mg/mL, as alterações percentuais médias na densidade mineral óssea em relação aos valores basais foram de -2,5%, -2,8% e -3,0% na coluna, quadril total e colo femoral, respectivamente. Um total de 73 participantes continuou a usar Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 150 mg/mL por 120 semanas; as alterações percentuais médias na densidade mineral óssea em relação aos valores basais foram de - 2,7%, -5,4% e -5,3% na coluna, quadril total e colo femoral, respectivamente. Um total de 28 participantes continuou a usar Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 150 mg/mL por 240 semanas; as alterações percentuais médias na densidade mineral óssea em relação aos valores basais foram de -2,1%, -6,4% e -5,4% na coluna, quadril total e colo femoral, respectivamente.Recuperação da densidade mineral óssea após o tratamento em adolescentesNo mesmo estudo, 98 participantes adolescentes receberam pelo menos 1 injeção de Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 150 mg/mL e forneceram pelo menos uma medição de seguimento da densidade mineral óssea após interromper o uso do Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 150 mg/mL, com o tratamento de Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 150 mg/mL durando até 240 semanas (equivalente a 20 injeções de Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 150 mg/mL) e o seguimento póstratamento estendendo-se por até 240 semanas após a última injeção de Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 150 mg/mL. O número médio de injeções recebidas durante a fase de tratamento foi 9. No momento da última injeção de Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 150 mg/mL, as alterações percentuais da densidade mineral óssea em relação aos valores basais foram de -2,7%, -4,1% e -3,9% na coluna, quadril total e colo femoral, respectivamente. Ao longo do tempo, esses déficits médios na densidade mineral óssea foram completamente recuperados após a descontinuação do Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 150 mg/mL. A recuperação total exigiu 1 ano na coluna lombar, 4,6 anos no quadril total e 3,4 anos no colo femoral. O tratamento de longa duração e o fumo foram associados à recuperação mais lenta.Relação entre a incidência de fraturas com o uso ou o não uso de Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 150 mg/mL injetável (150 mg IM) por mulheres em idade reprodutivaUm estudo de coorte retrospectivo para avaliar a associação entre o Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 150 mg/mL injetável e a incidência de fraturas ósseas foi conduzido em 312.395 mulheres que utilizam contraceptivos no Reino Unido.As taxas de incidência de fratura foram comparadas antes e depois do início do uso de Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 150 mg/mL e também entre usuárias de Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 150 mg/mL e mulheres que utilizavam outros contraceptivos sem histórico de uso de Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 150 mg/mL. Entre as mulheres que utilizavam Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 150 mg/mL, o uso de Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 150 mg/mL não foi associado a um aumento no risco de fraturas (razão da taxa de incidentes = 1,01, IC de 95% 0,92-1,11, comparando o período de seguimento do estudo com até 2 anos de observação antes do uso do Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 150 mg/mL). No entanto, as usuárias de Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 150 mg/mL de fato apresentaram mais fraturas do que não usuárias, não apenas após o primeiro uso do contraceptivo (RTI = 1,23, IC de 95% 1,16-1,30), mas também antes do primeiro contraceptivo (RTI = 1,28, IC de 95% 1,07-1,53).Além disso, as fraturas nos sítios ósseos específicos característicos de fraturas por fragilidade osteoporótica (coluna, quadril, pélvis) não foram mais frequentes entre usuárias de Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 150 mg/mL em comparação com não usuárias (RTI = 0,95, IC de 95% 0,74-1,23), nem houve nenhuma evidência de que o uso mais prolongado do Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 150 mg/mL (2 anos ou mais) confere maior risco de fratura em comparação com menos de 2 anos de uso.Esses dados demonstram que usuárias de Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 150 mg/mL têm um perfil de risco de fratura inerentemente diferente de não usuárias por razões não relacionadas ao uso do Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 150 mg/mL.O seguimento máximo nesse estudo foi de 15 anos e, portanto, não é possível determinar os possíveis efeitos do Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 150 mg/mL que possam se estender além dos 15 anos de seguimento.Propriedades FarmacocinéticasAbsorçãoApós administração intramuscular, o Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 150 mg/mL é lentamente liberado, resultando em um nível baixo mas persistente na circulação. Imediatamente após uma injeção intramuscular de 150 mg/mL de Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 150 mg/mL, as concentrações séricas foram de 1,7 ± 0,3 nmol/L. Duas semanas mais tarde, os níveis foram de 6,8 ± 0,8 nmol/L. O tempo médio para o pico é de aproximadamente 4 a 20 dias após uma dose intramuscular. Os níveis séricos de Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 150 mg/mL são reduzidos gradualmente e permanecem relativamente constantes por volta de 1 ng/mL por 2-3 meses. Os níveis na circulação podem ser detectados por 7 a 9 meses após uma injeção intramuscular.DistribuiçãoAproximadamente 90 a 95% do Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 150 mg/mL estão ligados às proteínas. O volume de distribuição relatado é de 20 ± 3 litros. O Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 150 mg/mL atravessa a barreira hematoencefálica e a barreira placentária. Baixos níveis de Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 150 mg/mL foram detectados no leite de mulheres lactantes que receberam 150 mg de Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 150 mg/mL por via intramuscular.MetabolismoO Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 150 mg/mL é metabolizado no fígado.EliminaçãoA meia-vida de eliminação após uma injeção intramuscular única é de cerca de 6 semanas. O Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 150 mg/mL é excretado principalmente nas fezes, via secreção biliar. Aproximadamente 30% de uma dose intramuscular é excretado na urina após 4 dias.Dados de Segurança Pré-ClínicosCarcinogênese, Mutagênese e Alterações da FertilidadeAdministração intramuscular a longo-prazo de Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 150 mg/mL mostrou produzir tumores mamários em cães da raça beagle. Não há evidência de efeitos carcinogênicos associados com a administração oral de Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 150 mg/mL em ratos e camundongos. O Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 150 mg/mL não foi mutagênico numa série de ensaios de toxicidade genéticain vitroouin vivo. O Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 150 mg/mL em altas doses é um fármaco antifertilidade e, em casos de altas doses, pode-se esperar diminuição da fertilidade até que o tratamento termine.Suspensão Injetável 160 mg/mLPropriedades FarmacodinâmicasO Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 160 mg/mL (acetato de 17a-hidroxi-6a-metilprogesterona) é um derivado da progesterona.Mecanismo de AçãoO Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 160 mg/mL é uma progestina sintética (estruturalmente relacionado ao hormônio progesterona endógeno) que demonstrou possuir várias ações farmacológicas sobre o sistema endócrino:Inibição das gonadotrofinas pituitárias (FSH e LH);Diminuição dos níveis sanguíneos de ACTH e de hidrocortisona;Diminuição da testosterona circulante;Diminuição dos níveis de estrogênio circulante (como resultado da inibição de FSH e indução enzimática de redutase hepática, resultando em aumento doclearancede testosterona e consequente redução de conversão de androgênios para estrogênios).Todas essas ações resultam em um número de efeitos farmacológicos descritos abaixo:ContracepçãoQuando o Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 160 mg/mL é administrado por via parenteral à paciente na posologia recomendada, inibe a secreção das gonadotrofinas, que, por sua vez, evitam a maturação do folículo e a ovulação e, causam espessamento do muco cervical que inibe a entrada de esperma no útero.EndometrioseA supressão das concentrações séricas de estradiol e a possível ação direta do Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 160 mg/mL nas lesões da endometriose parecem ser responsáveis pelo efeito terapêutico sobre a dor associada à endometriose.Estudos Clínicos - Estudos de Densidade Mineral ÓsseaAlterações da densidade mineral óssea em mulheres adultasEm um estudo clínico controlado não randomizado comparando mulheres adultas usando o contraceptivo Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 160 mg/mL injetável (150 mg IM) por até 5 anos com mulheres que escolheram não usar nenhuma contracepção hormonal, 42 usuárias de Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 160 mg/mL concluíram 5 anos de tratamento e forneceram pelo menos uma medição de seguimento da densidade mineral óssea após a interrupção do Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 160 mg/mL. Entre as usuárias de Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 160 mg/mL, a densidade mineral óssea diminuiu durante os dois primeiros anos de uso, com pequenos declínios nos anos subsequentes. Foram observadas alterações médias na densidade mineral óssea da coluna lombar de -2,86%, -4,11%, -4,89%, -4,93% e -5,38% após 1, 2, 3, 4 e 5 anos, respectivamente. As reduções médias na densidade mineral óssea do fêmur total e colo femoral foram semelhantes. Não houve nenhuma alteração significativa na densidade mineral óssea das mulheres do grupo controle durante o mesmo período de tempo.Recuperação da densidade mineral óssea em mulheres adultas após o tratamentoNa mesma população de estudo houve recuperação parcial da densidade mineral óssea em relação aos valores basais durante o período de 2 anos após a interrupção do uso de Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 160 mg/mL injetável (150 mg IM).Após 5 anos de tratamento com Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 160 mg/mL injetável (150 mg IM), a alteração percentual média na densidade mineral óssea em relação aos valores basais foi de -5,4%, -5,2% e -6,1% na coluna, fêmur total e colo femoral, respectivamente, enquanto as mulheres do grupo controle não tratadas, durante o mesmo intervalo de tempo, apresentaram alterações médias em relação aos valores basais de +/- 0,5% ou menos nos mesmos sítios esqueléticos. Dois anos após interromper as injeções de Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 160 mg/mL, a densidade mineral óssea média aumentou em todos os 3 sítios esqueléticos, mas os déficits permaneceram: - 3,1%, -1,3% e -5,4% na coluna, fêmur total e colo femoral, respectivamente. No mesmo ponto de tempo, as mulheres do grupo controle apresentaram alterações médias em relação aos valores basais de densidade mineral óssea de 0,5%, 0,9% e -0,1% na coluna, fêmur total e colo femoral, respectivamente.Alterações da densidade mineral óssea em adolescentes do sexo feminino (12-18 anos de idade)O efeito do uso de Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 160 mg/mL injetável (150 mg IM) na densidade mineral óssea por até 240 semanas (4,6 anos) foi avaliado em um estudo clínico aberto não comparativo de 159 adolescentes do sexo feminino (12-18 anos de idade) que escolheram iniciar o tratamento com Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 160 mg/mL; 114 das 159 participantes utilizaram Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 160 mg/mL de forma contínua (4 injeções durante cada período de 60 semanas) e tiveram a densidade mineral óssea medida na 60ª semana. A densidade mineral óssea diminuiu durante os dois primeiros anos de uso com pouca alteração nos anos subsequentes. Depois de 60 semanas de uso de Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 160 mg/mL, as alterações percentuais médias na densidade mineral óssea em relação aos valores basais foram de -2,5%, -2,8% e -3,0% na coluna, fêmur total e colo femoral, respectivamente. Um total de 73 participantes continuou a usar Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 160 mg/mL por 120 semanas; as alterações percentuais médias na densidade mineral óssea em relação aos valores basais foram de - 2,7%, -5,4% e -5,3% na coluna, fêmur total e colo femoral, respectivamente. Um total de 28 participantes continuou a usar Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 160 mg/mL por 240 semanas; as alterações percentuais médias na densidade mineral óssea em relação aos valores basais foram de -2,1%, -6,4% e -5,4% na coluna, fêmur total e colo femoral, respectivamente.Recuperação da densidade mineral óssea após o tratamento em adolescentesNo mesmo estudo, 98 participantes adolescentes receberam pelo menos 1 injeção de Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 160 mg/mL e forneceram pelo menos uma medição de seguimento da densidade mineral óssea após interromper o uso do Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 160 mg/mL, com o tratamento de Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 160 mg/mL durando até 240 semanas (equivalente a 20 injeções de Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 160 mg/mL) e o seguimento póstratamento estendendo-se por até 240 semanas após a última injeção de Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 160 mg/mL. O número médio de injeções recebidas durante a fase de tratamento foi 9. No momento da última injeção de Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 160 mg/mL, as alterações percentuais da densidade mineral óssea em relação aos valores basais foram de -2,7%, -4,1% e -3,9% na coluna, fêmur total e colo femoral, respectivamente. Ao longo do tempo, esses déficits médios na densidade mineral óssea foram completamente recuperados após a descontinuação do Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 160 mg/mL. A recuperação total exigiu 1 ano na coluna lombar, 4,6 anos no fêmur total e 3,4 anos no colo femoral. O tratamento de longa duração e o fumo foram associados à recuperação mais lenta.Relação entre a incidência de fraturas com o uso ou o não uso de Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 160 mg/mL injetável (150 mg IM) por mulheres em idade reprodutivaUm estudo de coorte retrospectivo para avaliar a associação entre o Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 160 mg/mL injetável e a incidência de fraturas ósseas foi conduzido em 312.395 mulheres que utilizam contraceptivos no Reino Unido. As taxas de incidência de fratura foram comparadas antes e depois do início do uso de Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 160 mg/mL e também entre usuárias de Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 160 mg/mL e mulheres que utilizavam outros contraceptivos sem histórico de uso de Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 160 mg/mL. Entre as mulheres que utilizavam Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 160 mg/mL, o uso de Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 160 mg/mL não foi associado a um aumento no risco de fraturas (razão da taxa de incidentes = 1,01, IC de 95% 0,92-1,11, comparando o período de seguimento do estudo com até 2 anos de observação antes do uso do Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 160 mg/mL. No entanto, as usuárias de Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 160 mg/mL de fato apresentaram mais fraturas do que não usuárias, não apenas após o primeiro uso do contraceptivo (RTI = 1,23, IC de 95% 1,16-1,30), mas também antes do primeiro contraceptivo (RTI = 1,28, IC de 95% 1,07-1,53).Além disso, as fraturas nos sítios ósseos específicos característicos de fraturas por fragilidade osteoporótica (coluna, quadril, pélvis) não foram mais frequentes entre usuárias de Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 160 mg/mL em comparação com não usuárias (RTI = 0,95, IC de 95% 0,74-1,23), nem houve nenhuma evidência de que o uso mais prolongado do Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 160 mg/mL (2 anos ou mais) confere maior risco de fratura em comparação com menos de 2 anos de uso.Esses dados demonstram que usuárias de Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 160 mg/mL têm um perfil de risco de fratura inerentemente diferente de não usuárias por razões não relacionadas ao uso do Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 160 mg/mL.O seguimento máximo nesse estudo foi de 15 anos e, portanto, não é possível determinar os possíveis efeitos do Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 160 mg/mL que possam se estender além dos 15 anos de seguimento.Propriedades FarmacocinéticasAbsorçãoA absorção do Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 160 mg/mL, administrado por via subcutânea, para atingir níveis terapêuticos é relativamente imediata. A média da Tmáxé atingida em aproximadamente uma semana após a injeção. O pico das concentrações de Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 160 mg/mL (Cmáx) varia, geralmente, de 0,5 a 3,0 ng/mL com uma média de Cmáxde 1,5 ng/mL após uma única injeção subcutânea.Efeito no local da injeçãoO Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 160 mg/mL subcutâneo foi administrado na parte anterior da coxa ou no abdômen para avaliar os efeitos do perfil concentração-tempo de Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 160 mg/mL. Concentrações de Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 160 mg/mL de vale (Cmin; Dia 91) foram semelhantes nos dois locais, sugerindo que o local de injeção não afeta negativamente o efeito contraceptivo.DistribuiçãoA ligação às proteínas plasmáticas com Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 160 mg/mL é em média 86%. A ligação ocorre principalmente com aalbumina sérica, não ocorre ligação com SHBG (Globulina de ligação aos Hormônios Sexuais).MetabolismoO Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 160 mg/mL é extensivamente metabolizado pelo fígado.EliminaçãoConcentrações residuais de Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 160 mg/mL no final do intervalo de dose (3 meses) deAcetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 160 mg/mL subcutânea são geralmente abaixo de 0,5 ng/mL, o que é consistente com a meia-vida terminal aparente de ~40 dias após a administração subcutânea. A maioria dos metabólitos de Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 160 mg/mL é excretada na urina como conjugados glucoronídeos com uma pequena parte excretada em forma de sulfatos.Populações EspeciaisRaçaNão há diferenças aparentes na farmacocinética e/ou farmacodinâmica de Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 160 mg/mLapós administração subcutânea entre as mulheres das etnias estudadas. A farmacocinética/dinâmica do Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 160 mg/mL em mulheres asiáticas foi avaliada em um estudo separado.Efeito do peso corpóreoNenhum ajuste de Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 160 mg/mL subcutâneo é necessário com base no peso corpóreo. O efeito do peso corpóreo na farmacocinética do Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 160 mg/mL foi avaliado em um subconjunto de mulheres (n = 42, índice de massa corpórea (IMC) variando de 18,2 a 46,0 kg/m2). Os valores da AUC0-91para o Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 160 mg/mL foram de 68,5, 74,8 e 61,8 ng – dia/mL em mulheres com categoria de IMC ≤ 25 kg/m2, > 25 à ≤ 30 kg/m2, e > 30 kg/m2, respectivamente. A média da Cmáxde Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 160 mg/mL foi de 1,65 ng/mL em mulheres com IMC ≤ 25 kg/m2 , 1,76 ng/mL em mulheres com IMC > 25 à ≤ 30 kg/m2, e 1,40 ng/mL em mulheres com IMC > 30 kg/m2, respectivamente. A média de concentrações de vale de Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 160 mg/mL (Cmin) e as meias-vidas são comparáveis entre os 3 grupos de IMC.Dados de Segurança Pré-ClínicosCarcinogênese, Mutagênese e Alterações da FertilidadeAdministração intramuscular a longo-prazo de Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 160 mg/mL mostrou produzir tumores mamários em cães da raça beagles. Não há evidência de efeitos carcinogênicos associados com a administração oral de Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 160 mg/mL em ratos e camundongos. O Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 160 mg/mL não foi mutagênico numa série de ensaios de toxicidade genéticain vitroouin vivo. O Acetato de Medroxiprogesterona Suspensão Injetável 160 mg/mL em altas doses é um fármaco antifertilidade e, em casos de altas doses, pode-se esperar diminuição da fertilidade até que o tratamento termine.</s>
<s>[INST] Qual a ação da substância do Acetoflux (Acetato de Medroxiprogesterona)? [/INST] Acetoflux®comprimidos deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15º e 30ºC).Proteger da luz e manter em lugar seco.Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.Características do produtoComprimidos na cor branca, circular, biconvexo e monossectado.Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.</s>
<s>[INST] Resultados de Eficácia [/INST] MS – 1.0235.0036Farm. Resp.:Dr. Ronoel Caza de DioCRF-SP nº 19.710Registrado por:EMS S/A.Rod. Jornalista Francisco Aguirre Proença, km 08Bairro Chácara AssayCEP 13186-901Hortolândia/SPCNPJ: 57.507.378/0003-65Indústria Brasileira.Fabricado por:EMS S/A.São Bernardo do Campo/SPVenda sob prescrição médica.</s>
<s>[INST] Encontrado em 572 farmácias [/INST] Triancinolona Acetonida é indicado para o tratamento das rinites alérgicas sazonais e perenes em adultos e crianças com idade igual ou superior a 2 anos.Informações além da bula: Triancinolona Acetonida</s>
<s>[INST] Encontrado em 572 farmácias [/INST] Triancinolona Acetonida é contraindicado em pacientes com hipersensibilidade a qualquer componente desta fórmula.</s>
<s>[INST] Triancinolona Acetonida, para o que é indicado e para o que serve? [/INST] Instruções de usoUsando Triancinolona AcetonidaSe for necessário, assoe suavemente o nariz para limpar as narinas.Preparando o frascoRemova a tampa puxando para cima.Agite o frasco. É importante agitar o frasco suavemente antes de cada uso.Utilizando o frasco pela primeira vezSegure o frasco na posição vertical.Aponte o spray para longe de você enquanto faz isso.Encha a bomba com spray pressionando o atuador para baixo.Pressione e solte 5 vezes.Faça isso até que uma suspensão fina seja produzida.O spray está pronto para uso.Utilizando o SprayTampe uma narina com o dedo.Segure a garrafa na posição vertical e coloque a ponta do frasco na outra narina até onde for confortável.Inspire suavemente pelo nariz com a boca fechada.Enquanto você está fazendo isso, pressione o atuador para liberação do spray.Em seguida, respire pela boca.Repetir os passos 3 e 4 se tiver que voltar a pulverizar na mesma ou na outra narina.Repita os itens 4, 5 e 6 conforme a posologia recomendada ou de acordo com a recomendação médica.Evite assoar o nariz nos 15 minutos seguintes à administração.Mantenha o frasco fechado com a tampa, enquanto não estiver em uso.Após o usoLimpe o atuador cuidadosamente com um lenço de papel ou pano limpo e recoloque a tampa e o grampo de segurança.Se o spray não funcionar e puder estar entupido, limpe conforme descrito a seguir.nuncatente desentupir ou alargar o orifício de saída do spray com um alfinete ou outro objeto pontiagudo porque isto destruirá o mecanismo do spray.O spray deve ser limpo pelo menos uma vez por semana ou mais frequentemente se estiver entupido.Para limpar o sprayRemova a tampa do frasco.Gentilmente, puxe apenas o bico do atuador de spray.Mergulhe a tampa do frasco e o atuador de spray em água morna por alguns minutos.Enxágue com água fria corrente.Retire o excesso de água e deixe secar.Recoloque o atuador de sprayReinsira o bico do atuador e prepare o spray até a obtenção da suspensão fina e use-o normalmente.Observações importantesUma nova preparação será necessária somente quando o frasco de Triancinolona Acetonida não for utilizado por mais do que 14 dias. Para uma nova preparação agite o frasco e proceda conforme as instruçõesPreparando para usar(descrito acima). Não é necessário realizar este procedimento quando o uso for frequente.Utilize a tabela abaixo para anotar quantas vezes utilizou Triancinolona Acetonida. Esta é uma forma de assegurar que você usou as 60 ativações (frasco com 8,5 mL) ou 120 ativações (frasco com 16,5 mL) contidas no frasco. Note que cada frasco contém uma quantidade extra de suspensão nasal, que permite o preparo inicial necessário.Mantenha a tabela próxima ao frasco de Triancinolona Acetonida ou fixe-a em local conveniente. Marque no círculo cada atuação utilizada.Posologia do Triancinolona AcetonidaTriancinolona Acetonida suspensão nasal deve ser usado somente para administração nasal e deve ser usado regularmente para eficácia máxima.Adultos e crianças com idade igual ou superior a 12 anosA dose inicial de Triancinolona Acetonida recomendada é de 220 µg (aplicação de 2 sprays em cada narina), uma vez ao dia. Uma vez que os sintomas estejam controlados, o tratamento de manutenção pode ser realizado com a dose de 110 µg (aplicação de 1 spray em cada narina), uma vez ao dia.Crianças de 6 a 12 anos de idadeA dose inicial recomendada é de 110 µg (aplicação de 1 spray em cada narina), uma vez ao dia. Pacientes que não obtiveram controle máximo dos sintomas com esta dose, podem obtê-lo com a dose de 220 µg (aplicação de dois sprays em cada narina) uma vez ao dia. Uma vez que os sintomas estejam controlados, o tratamento de manutenção pode ser realizado com a dose de 110 µg (aplicação de 1 spray em cada narina), uma vez ao dia.Crianças de 2 a 5 anos de idadeA dose inicial recomendada e máxima é de 110 µg por dia, administrada através da aplicação de 1 spray em cada narina.Crianças com idade inferior a 2 anosA segurança e eficácia de Triancinolona Acetonida suspensão nasal em crianças com idade inferior a 2 anos de idade ainda não foram estabelecidas. Portanto, não se recomenda o uso nessa faixa etária.Não há estudos dos efeitos de Triancinolona Acetonida administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para garantir a eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente por via nasal.</s>
<s>[INST] Quais as contraindicações do Triancinolona Acetonida? [/INST] A seguinte faixa de frequência foi utilizada na descrição das reações adversas:Reação muito comum (>1/10);Reação comum (>1/100 e <1/10);Reação incomum (>1/1.000 e <1/100);Reação rara (>1/10.000 e <1/1.000);Reação muito rara (<1/10.000).A incidência de reações adversas relatadas nos estudos clínicos com Triancinolona Acetonida suspensão nasal foi geralmente muito baixa e mais comumente envolvendo a mucosa nasal e da garganta.As reações adversas mais frequentes em adultos e crianças com idade igual ou superior a 6 anos foram:Distúrbio do Sistema NervosoComumCefaleia.Distúrbios Respiratórios, Torácicos e MediastinalComumEpistaxe,tosse,bronquiteedispepsia.Infecções e InfestaçõesComumRinite,faringitee sintomas degripe.Distúrbio GastrintestinalComumDesordens dentárias.Reação adversa adicional em pacientes pediátricosFoi observada uma redução na velocidade do crescimento em crianças durante estudo clínico pós-comercialização com Triancinolona Acetonida.Reações adversas adicionais em crianças de 2 a 5 anos de idadeDistúrbios Respiratórios, Torácicos e MediastinalComumDor faringolaríngea.Distúrbio na pele e no tecido subcutâneoComumEscoriação.Distúrbios GastrintestinaisComumDor no abdome superior ediarreia.Reações adversas observadas pós-comercializaçãoAs seguintes reações adversas foram reportadas durante experiência pós-comercialização do produto:Irritação nasal, secura da membrana mucosa, congestão nasal, espirros, alterações do paladar e olfato,náusea,insônia, vertigem,fadiga, dispneia, queda da taxa do cortisol sanguíneo, visão turva,catarata, aumento da pressão ocular,glaucoma, corioretinopatia, prurido,rashe hipersensibilidade.Estas reações são derivadas de relatos espontâneos e, portanto, a frequência destas reações não é conhecida.Assim como outros corticosteroides inalados, em raros casos, relatou-se perfuração do septo nasal.Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificação de Eventos Adversos a Medicamentos - Vigimed, disponível em http://portal.anvisa.gov.br/vigimed, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.</s>
<s>[INST] Como usar o Triancinolona Acetonida? [/INST] Até o momento, não são conhecidas interações com outros medicamentos.</s>
<s>[INST] Posologia do Triancinolona Acetonida [/INST] Deve-se ter cautela na substituição de tratamento com corticosteroide sistêmico por Triancinolona Acetonida, devido à possibilidade de ocorrer insuficiência adrenal. Pacientes previamente tratados por períodos prolongados com corticosteroides sistêmicos, antes da substituição por corticosteroides tópicos como Triancinolona Acetonida, devem ser cuidadosamente monitorados com relação à insuficiência adrenal aguda em resposta aoestresse.Em estudos clínicos com Triancinolona Acetonida suspensão nasal, raramente ocorreu o desenvolvimento de infecções localizadas no nariz e faringe comCandida albicans. Se tal infecção se desenvolver, pode ser necessário tratamento com terapia local apropriada e interrupção temporária do tratamento com Triancinolona Acetonida suspensão nasal.Devido ao efeito inibitório dos corticosteroides na cicatrização, Triancinolona Acetonida suspensão nasal deve ser usado com cautela em pacientes que recentemente tiveram úlceras no septo nasal, sofreram cirurgia ou trauma nasal, até que a cicatrização tenha ocorrido.Distúrbios visuaisDistúrbio visual pode estar associado com o uso de corticosteroide sistêmico e tópico. Se o paciente apresentar sintomas como, visão turva ou outros distúrbios visuais, este deve ser encaminhado a um oftalmologista para uma avaliação das possíveis causas, que podem incluir catarata, glaucoma ou doenças raras como Corioretinopatia Central Serosa (CCS). Recomenda-se o monitoramento de pacientes com histórico de aumento da pressão ocular, glaucoma e/ou catarata.Gravidez e lactaçãoA experiência clínica com Triancinolona Acetonida suspensão nasal em mulheres grávidas é limitada, mas corticosteroides estudados em animais, incluindo a triancinolona acetonida, mostraram induzir efeitos teratogênicos. Portanto, Triancinolona Acetonida suspensão nasal não deve ser administrado durante a gravidez, a menos que os benefícios terapêuticos para a mãe superem os riscos potenciais para o feto.Triancinolona Acetonida suspensão oral, assim como outros corticosteroides, pode passar para o leite humano. Portanto, não deve ser administrado a mulheres lactantes, a menos que os benefícios terapêuticos para a mãe superem os riscos potenciais para a criança.Categoria de risco na gravidez: C. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.Populações especiaisCriançasForam reportados casos de retardo no crescimento em crianças que receberam corticosteróide nasal, incluindo Triancinolona Acetonida, sob doses aprovadas para uso. Sendo assim, recomenda-se o monitoramento constante da altura de crianças que estejam em tratamento com corticosteroide nasal. A terapia deve ser conduzida com o objetivo de reduzir a dose do corticosteroide nasal, se possível, à menor dose na qual é mantido o controle efetivo dos sintomas. Adicionalmente, deve-se alertar o paciente ou seu responsável a procurar um especialista pediátrico. Os efeitos a longo prazo da redução da velocidade de crescimento associada ao uso de corticosteróide nasal, incluindo o impacto na altura final do adulto, são desconhecidos.IdososNão há advertências e recomendações especiais sobre o uso adequado desse medicamento por pacientes idosos.Alterações na capacidade de dirigir veículos e operar máquinasTriancinolona Acetonida suspensão nasal não tem efeito na habilidade de dirigir veículo ou operar máquinas.Atenção diabéticos: contém açúcar (glicose50 mg/mL).</s>
<s>[INST] Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Triancinolona Acetonida? [/INST] Resultados de EficáciaGoldberg e Simpson avaliaram 315 crianças entre 4 e 12 anos comrinite alérgicaperene em estudo duplo-cego placebo controlado, demonstrando a eficácia da triancinolona intranasal na dose de 110 e 220µg ao dia (apud in Gawchik, Saccar, 2000).Estudos clínicos conduzidos em adultos e crianças maiores de 12 anos de idade com rinite alérgica perene demonstraram que Triancinolona Acetonida suspensão nasal, em doses de 220 µg ao dia, promoveu resultados estatisticamente significantes de alívio dos sintomas nasais incluindo espirros, congestão, secreção e prurido, quando comparado com placebo. A segurança e eficácia de Triancinolona Acetonida suspensão nasal também foram adequadamente estudadas em crianças com idade entre 6 e 12 anos. Reduções estatisticamente significativas na gravidade dos sintomas nasais de rinite alérgica foram demonstradas com doses de 110 ou 220 µg por dia.A segurança e a eficácia de Triancinolona Acetonida suspensão nasal também foi avaliada em crianças com idade entre 2 e 5 anos, com rinite alérgica perene, tendo ou não rinite alérgica sazonal. A administração de 110 µg de Triancinolona Acetonida uma vez ao dia demonstrou melhora estatisticamente significante da linha basal, comparada ao placebo já nas primeiras 24 horas, mas não demonstrou alteração imediata no Escore Total de Sintomas Nasais (TNSS), ao longo de 4 semanas de tratamento duplo-cego.Triancinolona Acetonida suspensão nasal não apresenta efeito imediato nos sinais e sintomas alérgicos. Uma melhora nos sintomas de alguns pacientes pode ser aparente no primeiro dia de tratamento e o alívio pode ser esperado em 3 a 4 dias. Se Triancinolona Acetonida suspensão nasal for prematuramente descontinuado, os sintomas podem não recorrer por vários dias.Estudos clínicos conduzidos em adultos e crianças a partir de 6 anos de idade recebendo doses de Triancinolona Acetonida de mais de 440 µg por dia, via intranasal, não se observou supressão do eixo hipotálamo-pituitária-adrenal (HPA).Em pacientes pediátricos de 2 a 5 anos de idade (n= 61) que receberam 110 µg de Triancinolona Acetonida por dia, via intranasal, a função do eixo hipotálamo-pituitária-adrenal (HPA) foi avaliada através do teste de estimulação por cosintropina, entretanto, os resultados foram inconclusivos.Em um estudo clínico placebo-controlado de 6 semanas foi avaliado o efeito de Triancinolona Acetonida (dose única diária de 110 µg ou 220 µg) na função do eixo HPA (medido pela AUC de cortisol no soro de 24 horas) em 140 crianças (2 a 11 anos de idade), não foi observada nenhuma diferença estatisticamente significante em relação ao placebo.O efeito de Triancinolona Acetonida na função adrenal em crianças de 2 a 5 anos de idade não pode ser descartado. Um estudo clínico duplo-cego, placebo-controlado, com duração de 1 ano, em 298 pacientes pediátricos (3 a 9 anos de idade) foi conduzido para avaliar o efeito de Triancinolona Acetonida (dose única diária de 110 g) na velocidade de crescimento por estadimetria. Em uma primeira análise dos pacientes (134 grupo Triancinolona Acetonida e 133 grupo placebo), a velocidade de crescimento estimada no grupo Triancinolona Acetonida foi 0,45 cm/ano mais lenta que no grupo placebo com 95% IC variando entre 0,11 e 0,78 cm/ano mais lenta que o grupo placebo. A diferença entre os dois grupos iniciou após 2 meses do início do tratamento.Referências BibliográficasGawchik, S.M.; Saccar, C.L. A Risk-Benefit Assessment of Intranasal Triamcinolone Acetonide in Allergic Rhinitis. Drug Safety, 23 (4): 309-322, 2000.Características FarmacológicasFarmacodinâmicaA Triancinolona Acetonida é um potente derivado da triancinolona e é aproximadamente 8 vezes mais potente do que aprednisonaem modelos de inflamação em animais.Embora o mecanismo preciso de ação antialérgica doscorticosteróidesseja desconhecido, sabe-se que os mesmos são clinicamente muito eficazes no tratamento de doenças alérgicas.FarmacocinéticaA administração intranasal em dose única de 220 µg de Triancinolona Acetonida em adultos sadios e em pacientes adultos com rinite alérgica demonstrou baixa absorção da Triancinolona Acetonida. O pico médio da concentração plasmática foi de aproximadamente 0,5 ng/mL (intervalo de 0,1 a 1,0 ng/mL), e ocorreu 1,5 horas após a administração da dose. A concentração plasmática média da droga foi menor que 0,06 ng/mL em 12 horas e abaixo do limite de detecção do ensaio em 24 horas. A meia vida terminal média foi de 3,1 horas.A proporcionalidade da dose foi demonstrada tanto em voluntários sadios como em pacientes, após dose única intranasal de 110 ou 220 µg de Triancinolona Acetonida suspensão nasal. Após múltiplas doses (440 µg/ dia) em pacientes pediátricos, as concentrações plasmáticas, AUC, Cmáxe Tmáxforam similares aos valores observados em pacientes adultos.Foram identificados três metabólitos da Triancinolona Acetonida no plasma humano: acetonida de 6β-hidroxitriancinolona, acetonida de 21-carboxitriancinolona e acetonida de 21-carboxi-6β-hidroxitriancinolona. Os três metabólitos não têm atividade farmacológica significativa em relação ao composto original.Pacientes especiaisPacientes pediátricosA administração intranasal de 110 µg por dia de Triancinolona Acetonida, em pacientes pediátricos de 2 a 5 anos de idade demonstrou uma exposição sistêmica similar a alcançada em pacientes adultos de 20 a 49 anos de idade, que receberam Triancinolona Acetonida suspensão oral, pela mesma via, em dose de 220 µg por dia. Baseado na farmacocinética de uma população modelo, oclearanceaparente e o volume de distribuição seguido da administração intranasal de Triancinolona Acetonida em pacientes de 2 a 5 anos de idade mostrou-se aproximadamente a metade da encontrada em adultos.Dados de segurança pré-clínicosEm estudos pré-clínicos foram observados somente os efeitos típicos de glicocorticoides.Nenhuma evidência de mutagenicidade foi detectada a partir de testesin vitro(um teste de mutação reversa em Salmonella e um teste de mutação em células de ovário de hamster chinês) e estudos em roedores não mostraram carcinogenicidade relacionada ao tratamento com Triancinolona Acetonida.Como outros corticosteroides, a Triancinolona Acetonida mostrou-se teratogênica em animais, resultando (em ratos e coelhos) emfenda palatinae/ou hidrocefalia interna e defeitos esqueléticos axiais. Outros efeitos teratogênicos, incluindo malformações cranianas e no SNC foram observadas em primatas.A Triancinolona Acetonida causou em roedores, aumento de reabsorção fetal e natimortos, diminuição do peso e taxa de sobrevivência da prole, mas sem alterações nas taxas de gravidez.</s>
<s>[INST] Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Triancinolona Acetonida com outros remédios? [/INST] Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Nasacort.</s>