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<s>[INST] Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Aceratum? [/INST] Não há casos de superdose e não existem relatos de efeitos tóxicos graves após a administração de Aceratum®no ouvido. Contudo, este medicamento pode causar danos à saúde caso seja ingerido.Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.</s> |
<s>[INST] Apresentações do Aceratum [/INST] Estudos clínicos demonstraram que o produto não apresenta interações com outros medicamentos.Informe seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.Não use medicamento sem o conhecimento de seu médico. Pode ser perigoso para sua saúde.</s> |
<s>[INST] Qual a composição do Aceratum? [/INST] Resultados de EficáciaOron e cols.[1]conduziram um estudo para comparar três agentes cerumenolíticos em pacientes idosos portadores de cerúmen impactado. Trinta e oito pacientes (total, 76 orelhas) foram randomizados para tratamento com Peróxido de Carbamida, clorobutanol em solução oleosa e esqualeno emóleo mineral. O grau de redução da oclusão após 1 semana de tratamento foi equivalente nos três grupos de tratamento, com resolução em 38-54% dos ouvidos tratados. Não se observou diferença estatisticamente significativa entre os grupos de tratamento em relação à proporção de pacientes necessitando intervenção adicional (como irrigação ou retirada do cerúmen compinça). Apenas dois pacientes, tratados com esqualeno, apresentaram eventos adversos leves ao tratamento (odor desagradável em um e prurido com otorreia em outro).Referências:1. Oron Y, Zwecker-Lazar I, Levy D, Kreitler S, Roth Y: Cerumen removal: comparison of cerumenolytic agents and effect on cognition among the elderly. Arch Gerontol Geriatr 2011, 52(2):228-232.Características FarmacológicasPropriedades e efeitosQuando o Peróxido de Carbamida entra em contato com a água, ocorre liberação deperóxido de hidrogêniocomo um dos subprodutos. Foi demonstrado que o peróxido de hidrogênio possui propriedades cerumenolíticasin vitronos anos 1940. O oxigênio liberado forma bolhas que mecanicamente amolecem e ajudam a remover o excesso de cerúmen impactado.FarmacocinéticaPeróxido de Carbamida não é absorvido ou metabolizado. Seu efeito tópico se faz pelo auxílio à remoção mecânica do cerúmen.</s> |
<s>[INST] Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Aceratum maior do que a recomendada? [/INST] Conservar o medicamento em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC).Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.Características do medicamentoAceratum®apresenta-se como solução límpida e transparente, incolor apresentando aspecto homogêneo.Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.</s> |
<s>[INST] Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Aceratum com outros remédios? [/INST] M.S.: 1.0440.0005Farm. Resp.:Dra. Simoni Macedo BuranelloCRF-SP nº 13.603Registrado e fabricado por:Cellera Farmacêutica S/AAlameda Capovilla, 129 - Indaiatuba - SPC.N.P.J. 33.173.097/0002-74Indústria Brasileira*Delta, uma unidade Cellera Farma.®Marca Registrada.Venda sem prescrição médica.Siga corretamente o modo de usar, não desaparecendo os sintomas procure orientação médica.</s> |
<s>[INST] 1 apresentações [/INST] Comprimido Efervescente (1g e 500mg) / Comprimido de Liberação Prolongada / Solução OralÁcido Ascórbico(Vitamina C) é indicado nos estados em que há aumento das necessidades de vitamina C no organismo, como exemplo:Deficiência de Vitamina C;Auxiliar dosistema imunológico(sistema de defesa contra infecções);Nas fases de crescimento;Nas dietas restritivas e inadequadas;Auxiliar nas anemias carenciais;Comoantioxidante;Em processos de cicatrização e pós-cirúrgicos;Doenças crônicas e convalescença.Comprimido Efervescente (2g)Este medicamento é destinado ao tratamento de todos os estados em que há deficiência ou aumento das necessidades de vitamina C no organismo. Está também indicado como auxiliar do sistema imunológico e ainda nas fases de crescimento.CR PROBula PDFBula Profissional no CR PROLeia a Bula PDF</s> |
<s>[INST] Acerogrip C, para o que é indicado e para o que serve? [/INST] Comprimido Efervescente (1g e 500mg) / Comprimido de Liberação Prolongada / Solução OralMedicamentos à base de vitamina C não devem ser utilizados por:Pacientes com hipersensibilidade ao Ácido Ascórbico (Vitamina C) ou a qualquer outro componente do produto;Pacientes com cálculo nos rins ou com presença de oxalatos ou ácido oxálico na urina.Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com falência ou insuficiência renal grave.Comprimido Efervescente (2g)Ácido Ascórbico (Vitamina C) não deve ser utilizado por pacientes com reconhecida hipersensibilidade ao Ácido Ascórbico (Vitamina C) ou a qualquer outro componente do produto.Ácido Ascórbico (Vitamina C) é contraindicado em pacientes com litíase urinária acompanhada por oxalúria.Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com insuficiência renal severa.Este medicamento é contraindicado para menores de 10 anos.</s> |
<s>[INST] Quais as contraindicações do Acerogrip C? [/INST] Uso OralAdultos- Suplemento nutricional: 50 a 100 mg por dia.- Tratamento de deficiências: 500 mg, 2 vezes por dia.CriançasSuplemento nutricional- Até 4 anos: 20 a 50 mg por dia.- Acima de 4 anos: 50 a 100 mg por dia.Tratamento de deficiências- Até 4 anos de idade: 100 a 300 mg por dia.- Acima de 4 anos: 500 mg, 2 vezes por dia.</s> |
<s>[INST] Como usar o Acerogrip C? [/INST] O Ácido Ascórbico (Vitamina C) deve ser descontinuado antes do exame de sangue oculto nas fezes.Aconselha-se precaução em pacientes com:Metabolismo deferroprejudicado (por exemplo, hemossiderose,hemocromatose).Hiperoxalúria e história de cálculos renais de oxalato (hiperoxalúria ocorre com altas doses de Ácido Ascórbico (Vitamina C)).Gravidez e lactaçãoCategoria de risco na gravidez: C. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.Ácido Ascórbico (Vitamina C) passa a barreira placentária. Quando doses de Ácido Ascórbico (Vitamina C) acima da faixa terapêutica, foram utilizadas durante a gravidez, sintomas paradoxais de avitaminose foram observados em alguns neonatos.Ácido ascórbico é excretado no leite materno.Populações especiaisEm pacientes com insuficiência renal, Ácido Ascórbico (Vitamina C) deve ser utilizado somente com orientação e supervisão médica.Comprimido Efervescente (1g e 500mg) / Comprimido de Liberação Prolongada / Solução OralAs doses de Ácido Ascórbico (Vitamina C) podem interferir nos testes de avaliação daglicosena urina sem alterar a glicose no sangue em diabéticos. Nestes casos o uso de Ácido Ascórbico (Vitamina C) deve ser interrompido pelo menos 7 dias antes do exame.A Ácido Ascórbico (Vitamina C) pode alterar o resultado de alguns outros exames de laboratório.A Ácido Ascórbico (Vitamina C) pode aumentar a excreção de ferro com o uso de desferoxamina.Exclusivo Comprimido Efervescente (1g e 500mg)Nas dietas com restrição de sódio considerar que cada comprimido efervescente de 500 mg e 1 g contém 0,25 g de sódio por comprimido. Em pacientes comfenilcetonúria, considerar que Ácido Ascórbico (Vitamina C) efervescente de 500 mg e 1g contém 0,070g de aspartamo por comprimido.Atenção fenilcetonúricos: contém fenilalanina.Este produto contém o corante amarelo de tartrazina que pode causar reações de natureza alérgica, entre as quaisasmabrônquica, especialmente em pessoas alérgicas aoácido acetilsalicílico.Exclusivo Solução OralAtenção diabéticos: este medicamento contém sacarose (450 mg de sacarose).Comprimido Efervescente (2g)Nos diabéticos as doses de vitamina C podem interferir nos testes de avaliação da glicosúria sem alterar a glicemia e nestes casos o uso de Ácido Ascórbico (Vitamina C) deve ser interrompido pelo menos 7 dias antes do exame.A vitamina C pode potencializar a ação quelante da desferoxamina. O uso da vitamina C pode alterar o resultado de outros exames de laboratório (sangue oculto nas fezes, desidrogenase lática, transaminases e bilirrubina).Nas dietas com restrição de sódio considerar que cada comprimido efervescente de 2 g contém 0,24 g de sódio por comprimido. Em pacientes com fenilcetonúria, considerar que Ácido Ascórbico (Vitamina C) efervescente 2 g contém 0,070 g de aspartamo por comprimido.Atenção fenilcetonúricos: contém fenilalanina.Este produto contém o corante amarelo de tartrazina que pode causar reações de natureza alérgica, entre as quais asma brônquica, especialmente em pessoas alérgicas ao ácido acetilsalicílico.</s> |
<s>[INST] Quais cuidados devo ter ao usar o Acerogrip C? [/INST] Reação muito comum (> 1/10);Reação comum (> 1/100 e ≤ 1/10);Reação incomum (> 1/1.000 e ≤ 1/100);Reação rara (> 1/10.000 e ≤ 1/1.000);Reação muito rara (≤ 1/10.000).Com administração de altas doses por tempo prolongado, existe a rara possibilidade de ocorrer escorbuto de rebote, distúrbiosdigestivos, eritema,cefaleia, aumento da diurese e litíase oxálica ou úrica em pacientes com insuficiência renal e naqueles predispostos à calculose.Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível em http://portal.anvisa.gov.br/notivisa, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.</s> |
<s>[INST] Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Acerogrip C? [/INST] Não use este medicamento em caso de doença grave dos rins.</s> |
<s>[INST] Riscos do Acerogrip C [/INST] A administração concomitante comindinavire doses elevadas de Ácido Ascórbico (Vitamina C) reduziram significativamente a concentração sérica de indinavir.O uso de mais de 500mg de Ácido Ascórbico (Vitamina C) com deferoxamina pode causar comprometimento da função cardíaca.</s> |
<s>[INST] Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Acerogrip C com outros remédios? [/INST] Resultados de EficáciaComprimido Efervescente (1g e 500mg) / Comprimido de Liberação Prolongada / Solução OralEm estudo clínico prospectivo, pacientes diagnosticados comresfriadocomum receberam 2g de Ácido Ascórbico (Vitamina C) como 2 comprimidos efervescentes em um copo de água. Amostras de sangue foram tomadas 2 e 4 horas após a medicação. Durante o período de resfriado, observou-se aumento das concentrações de Ácido Ascórbico (Vitamina C) no plasma dos pacientes e aumento da concentração de Ácido Ascórbico (Vitamina C) nos leucócitos das pacientes do sexo feminino. (Wilsonet al, 1975)O efeito da vitamina C via oral foi avaliada em idosos internados por longos períodos, com baixos níveis de vitamina C e leucócitos no plasma. Vitamina C 1 g, administrada diariamente durante 28 dias mostrou-se associada à pequena, mas significativa, melhora clínica e ganho de peso quando comparado com a terapia placebo. (Schorahet al, 1979).Avaliou-se os efeitos fotoprotetores da suplementação oral com Ácido Ascórbico (Vitamina C) em 12 pacientes portadores de protoporfiria eritropoiética que receberam vitamina C 1 g por dia ou placebo, durante 4 semanas, seguido por um período de cruzamento de mais 4 semanas. Nove pacientes já estavam recebendo beta-caroteno na entrada. Oito pacientes afirmaram que eles foram capazes de tolerar melhor sol durante o período de vitamina C, 2 pacientes durante o período em que receberam placebo e 2 não notaram diferença entre os dois períodos. Embora estes resultados não tenham alcançado significância estatística, sugerem que vitamina C via oral possa reduzir fotossensibilidade em alguns pacientes com protoporfiria eritropoiética. (Boffaet al, 1996).Em estudo clínico controlado por placebo, 16 indivíduos do sexo masculino foram divididos para receber Ácido Ascórbico (Vitamina C) 200mg 2x/dia (Cápsulas gelatinosas) ou placebo. Os indivíduos foram avaliados após realizaram teste de corrida prolongada intermitente (90-min) 14 dias após início da suplementação. A atividade sérica de creatinaquinase (CK) e as concentrações de mioglobina não foram afetadas pela suplementação. No entanto, a suplementação de vitamina C teve efeitos benéficos sobre a dor muscular, função muscular, e as concentrações plasmáticas de malandialdeído. Além disso, apesar das concentrações plasmáticas de interleucina-6 aumentarem imediatamente após o exercício em ambos os grupos, os valores no grupo que recebeu Ácido Ascórbico (Vitamina C) foram menores do que no grupo placebo 2 horas após o exercício (p <0,05). Estes resultados sugerem que a suplementação prolongada de vitamina C apresenta alguns efeitos benéficos na recuperação de exercícios em pacientes desacostumados. (Thompsonet al, 2001).Em um estudo clínico randomizado, duplo-cego, controlado por placebo, 57 pacientes idosos internados por infecção respiratória aguda (bronquitee broncopneumonia) foram alocados para receber ou 200 mg de vitamina C (comprimidos de 100mg) por dia ou placebo por 4 semanas. Observou-se aumento significativo nos níveis de leucócitos e concentração de vitamina C, mesmo na presença de infecção respiratória aguda. Utilizando um sistema de escore clínico baseado em sintomas principais da doença respiratória, os pacientes suplementados com a vitamina saíram significativamente melhor do que aqueles que receberam placebo. (Huntet al, 1994).Em um estudo randomizado, duplo-cego, conduzido na Tazmânia, 215 crianças anêmicas foram tratadas inicialmente paramaláriae infecção por helmintos e, em seguida receberam ferro oral eácido fólicotrês vezes por semana, durante 12 semanas. O grupo I recebeu placebo e tratamento de malária sintomática, grupo II recebeu placebo e tratamento presuntivo mensal com sulfametoxazol-pirimetamina (SP), e o grupo III recebeu SP evitaminasA e C 100mg por 3x/semana. A concentração média de hemoglobina aumentou de 6,6 a 10,2 g/dL, sem diferenças significativas entre os grupos. Uma maior proporção de pacientes do grupo III apresentou normalização dos estoques de ferro do que no grupo II (p = 0,012). Esses resultados sugerem que a terapia com vitaminas A e C aceleraram a recuperação dos estoques de ferro durante a administração de sulfametoxazol-pirimetamina. (Tomasheket al, 2001).Referências:Micromedex Healthcare Series: Document Drugdex®Evaluations acid ascorbic. Disponível em: http://www.thomsonhc.com/hcs/librarian/PFDefaultActionId/pf.PrintReadyThompson D, Williams C, Kingsley M, Nicholas CW, Lakomy HK, McArdle F, Jackson MJ. Muscle soreness and damage parameters after prolonged internittent shuttle-running following acute vitamin C supplementation. Int J Sports Med. 2001;22:68-75Wilson CW. Ascorbic acid function and metabolism during colds. Ann N Y Acad Sci. 1975 Sep 30;258:529-39.Boffa MJ, Ead RD, Reed P, Weinkove C. A double-blind, placebo-controlled, crossover trial of oral vitamin C in erythropoietic protoporphyria. Photodermatol Photoimmunol Photomed. 1996 Feb;12(1):27-30.Hunt C, Chakravorty NK, Annan G, Habibzadeh N, Schorah CJ. The clinical effects of vitamin C supplementation in elderly hospitalised patients with acute respiratory infections. Int J Vitam Nutr Res. 1994;64(3):212-9.Paolisso G, Balbi V, Volpe C, Varricchio G, Gambardella A, Saccomanno F, Ammendola S, Varricchio M, D'Onofrio F. Metabolic benefits deriving from chronic vitamin C supplementation in aged non-insulin dependent diabetics. Am Coll Nutr. 1995 Aug;14(4):387-92.Schorah CJ, Newill A, Scott DL, Morgan DB. Clinical effects of vitamin C in elderly inpatients with low bloodvitamin-C levels. Lancet. 1979 Feb 24;1(8113):403-5.Tomashek KM, Woodruff BA, Gotway CA, Bloland P, Mbaruku G. Randomized intervention study comparing several regimens for the treatment of moderateanemiaamong refugee children in Kigoma Region, Tanzania. Am J Trop Med Hyg. 2001 Mar-Apr;64(3-4):164-71.Comprimido Efervescente (2g)Em estudo clínico randomizado, cruzado, envolvendo 21 pacientes que tiveraminfartodo miocárdio foram submetidos à dois testes ergométricos, prévio e após receber 2g de Ácido Ascórbico (Vitamina C). Concentrações de noradrenalina no plasma foram avaliadas em repouso e no pico do esforço. No teste ergométrico após a administração de Ácido Ascórbico (Vitamina C), o consumo máximo de oxigênio (VO (2)) melhorou ao longo da linha de base. O aumento da freqüência cardíaca foi significativamente correlacionada com o pico de VO (2) em cada teste. A ingestão de Ácido Ascórbico (Vitamina C), antes do exercício, melhorou a resposta ao exercício em pacientes pós-infarto do miocárdio (Katoet al, 2006).Em estudo clínico prospectivo, pacientes diagnosticados com resfriado comum receberam 2g de Ácido Ascórbico (Vitamina C) como 2 comprimidos efervecentes em um copo de água. Amostras de sangue foram tomadas 2 e 4 horas após a medicação. Durante o período de resfriado, observou-se aumento das concentrações de Ácido Ascórbico (Vitamina C) no plasma dos pacientes e aumento da concentração de Ácido Ascórbico (Vitamina C) nos leucócitos das pacientes do sexo feminino (Wilsonet al, 1975).Características FarmacológicasO Ácido Ascórbico (Vitamina C) é uma vitamina hidrossolúvel essencial ao metabolismo humano e que deve ser ingerida pelo organismo de forma regular para manter adequada reserva interna. Uma vez ingerida a vitamina C é distribuída amplamente em todos os tecidos do organismo onde serve de substrato para diversas atividades metabólicas. A vitamina C participa de funções do sistema imunológico aumentando a atividade das células de defesa, sendo importante para o combate a quadros infecciosos virais e bacterianos. A vitamina C participa na síntese docolágenoe na manutenção da integridade do tecido conjuntivo, das cartilagens, matriz óssea, dentina, pele e tendões. Está também envolvida nos processos cicatriciais. O Ácido Ascórbico (Vitamina C) acelera ainda a absorção intestinal de íons de ferro, influenciando sua distribuição no organismo e sendo importante para a prevenção daanemia ferropriva. A vitamina C age como antioxidante, eliminando os radicais livres, nutrindo e protegendo as células dos danos causados pelos oxidantes. Alguns estudos têm sugerido que a vitamina C participaria do processo de prevenção da doença ateroscleótica. Observou-se que fumantes têm menores concentrações séricas de Ácido Ascórbico (Vitamina C) eventualmente necessitando de sua suplementação ou mesmo sua utilização no combate aos oxidantes derivados do cigarro. Uma vez ingerida no organismo, a absorção do Ácido Ascórbico (Vitamina C) ocorre na parte superior do intestino delgado sendo necessária a existência de sódio para a sua absorção. Calcula-se que as reservas corporais totais de Ácido Ascórbico (Vitamina C) cheguem a 3g sendo o Ácido Ascórbico (Vitamina C) eliminado totalmente pela urina quando em excesso no organismo.Exclusivo Comprimido Efervescente (1g e 500mg)Ácido Ascórbico (Vitamina C) efervescente 500 mg e 1 g contém 0,25 g de sódio por comprimido. Ambos possuem 0,070 g de aspartamo e os glicídios correspondem a menos de 2 calorias por comprimido.Tempo médio de início de açãoTempo para pico de concentração plasmática do Ácido Ascórbico (Vitamina C) após ingestão oral é de 2 a 3 horas.Exclusivo Comprimido de Liberação ProlongadaÁcido Ascórbico (Vitamina C) comprimidos de liberação prolongada de 500mg não contém sódio nem glicídios.Tempo médio de início de açãoEstudos indicam que as preparações de liberação lenta de Ácido Ascórbico (Vitamina C) produzem níveis de pico mais baixos do que as formas farmacêuticas regulares, mas com níveis ligeiramente superiores às 12 horas e pico às 8 horas após a administração.Exclusivo Solução OralÁcido Ascórbico (Vitamina C) solução oral possui 0,03 g/mL de sódio e os glicídios correspondem a menos de 3 calorias/mL.Tempo médio de início de açãoTempo para pico de concentração plasmática do Ácido Ascórbico (Vitamina C) após ingestão oral é de 2 a 3 horas.Exclusivo Comprimido Efervescente (2g)Ácido Ascórbico (Vitamina C) comprimido efervescente 2 g contém 0,24 g de sódio por comprimido. Possui 0,070 g de aspartamo e os glicídios correspondem a menos de 2 calorias por comprimido.Tempo médio de início de açãoTempo para pico de concentração plasmática do Ácido Ascórbico (Vitamina C) após ingestão oral é de 2 a 3 horas.</s> |
<s>[INST] 2 apresentações [/INST] Comprimidos revestidos 5 mg/1,25 mgAcertalix™ 5 mg/1,25 mg é indicado no tratamento da hipertensão arterial em adultos.Comprimidos revestidos 10 mg/2,5 mgAcertalix™ 10 mg/2,5 mg é indicado no tratamento da hipertensão arterial em pacientes não controlados adequadamente no tratamento atual ou em pacientes já controlados com os medicamentos isolados nas mesmas dosagens (perindopril10 mg eindapamida2,5 mg).CR PROBula PDFBula Profissional no CR PROLeia a Bula PDF</s> |
<s>[INST] 2 apresentações [/INST] Acertalix™ é uma combinação de dois componentes ativos:Perindopril e indapamida.O componente perindopril pertence à classe de medicamentos conhecida como Inibidores da Enzima Conversora de Angiotensina (IECA), e age pelo relaxamento dos vasos sanguíneos, ajudando a reduzir e controlar a pressão arterial. O componente indapamida é um diurético, que reduz e controla a pressão arterial através do aumento da quantidade de urina produzida e eliminada pelos rins. A indapamida é diferente dos outros diuréticos pois causa apenas um ligeiro aumento na quantidade de urina produzida. Cada um destes componentes reduz a pressão arterial e, combinados, trabalham juntos para a redução e controle da sua pressão arterial.</s> |
<s>[INST] 2 apresentações [/INST] Se você foi informado pelo seu médico que tem intolerância a alguns açúcares, entre em contato com o seu médico antes de tomar este medicamento.Acertalix™ não deve ser utilizado nas seguintes situações:Alergia conhecida ao perindopril ou a qualquer outro medicamento da mesma classe terapêutica (inibidores da enzima conversora de angiotensina), alergia conhecida a indapamida ou a qualquer outra sulfonamida, ou a qualquer outro componente da fórmula listado na seção "Qual a composição do Acertalix?";Se você já teve sintomas tais como chiado, inchaço da face ou língua, coceira intensa ou erupções cutâneas graves com tratamento anterior de um inibidor da ECA ou se você tem alguém na família que teve algum destes sintomas em outras circunstâncias (uma condição chamada deangioedema);Se você temdiabetesou insuficiência renal e usa ao mesmo tempo algum medicamento para redução da pressão arterial que contenhaalisquireno;Se você tem uma doença grave dofígadoou sofre de uma condição chamada de encefalopatia hepática (doença degenerativa do cérebro);Se você tem uma doença renal grave na qual o suprimento sanguíneo para o seu rim é reduzido (estenose da artéria renal);Se você faz diálise ou qualquer outro tipo de filtração sanguínea. Dependendo da máquina utilizada, Acertalix™ pode não ser adequado para você;Se você tem a taxa de potássio baixa no sangue;Se você suspeita terinsuficiência cardíacadescompensada não tratada (retenção severa de água, dificuldade em respirar);Se você estiver com mais de 3 (três) meses de gravidez (também é preferível evitar tomar Acertalix™ no início da gravidez);Se você estiver amamentando;Se você está sendo tratado com sacubitril/valsartana, um medicamento para insuficiência cardíaca.Este medicamento é contraindicado para menores de 18 anos.Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.</s> |
<s>[INST] Acertalix, para o que é indicado e para o que serve? [/INST] Acertalix™ deve ser administrado com um copo de água, 1 comprimido uma vez ao dia. Seu médico pode decidir alterar o regime de doses se você sofrer insuficiência renal. Tome o medicamento de preferência no mesmo horário todos os dias pela manhã e antes da refeição. É importante que você respeite a dose prescrita pelo seu médico. Você deve consultar seu médico ou farmacêutico caso você não tenha certeza.Se você achar que o efeito de Acertalix™ está muito fraco ou muito forte, informe seu médico.Uso oral.Como o tratamento com Acertalix™ é geralmente realizado ao longo da vida, você deve discutir com seu médico antes de parar de usar este medicamento. Se você tiver dúvidas sobre a utilização deste medicamento consulte o seu médico ou farmacêutico.Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.</s> |
<s>[INST] Como o Acertalix funciona? [/INST] É importante tomar este medicamento de forma correta, conforme a prescrição do seu médico para manter a eficácia do tratamento. Caso você esqueça de tomar Acertalix™ no horário receitado pelo seu médico, tome a próxima dose no horário habitual. Neste caso, não tome o medicamento duas vezes para compensar a dose esquecida.Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico ou cirurgião-dentista.</s> |
<s>[INST] Quais as contraindicações do Acertalix? [/INST] Fale com seu médico ou farmacêutico antes de tomar Acertalix™:Se você tem estenose da artéria aorta (estreitamento do vaso sanguíneo principal que fornece sangue ao coração) ou cardiomiopatia hipertrófica (doença muscular do coração) ou estenose da artéria renal (estreitamento da artéria que fornece sangue para o rim);Se você tem insuficiência cardíaca ou qualquer outro problema no coração;Se você tem problemas no rim ou faz diálise;Se você apresentou uma redução da visão ou dor nos olhos. Estes podem ser sintomas de acúmulo de fluidos na camada vascular do olho (efusão coroidal) ou um aumento da pressão ocular e pode ocorrer dentro de horas a semanas após a administração de Acertalix™. Isso pode levar a perda permanente da visão, se não tratada. Se você já teve alergia apenicilinaou sulfonamida, você pode ter um risco maior de desenvolver tais efeitos;Se você têm problemas musculares, incluindo dor muscular, sensibilidade, fraqueza ou câimbras;Se você tem níveis aumentados de um hormônio chamado aldosterona no sangue (aldosteronismo primário);Se você tem problemas de fígado;Se você sofre de uma doença decolágeno(doença de pele) tal comolúpus eritematoso sistêmicoouesclerodermia(doença autoimune, onde osistema imunológicoataca os tecidos do próprio organismo);Se você sofre deaterosclerose(endurecimento das artérias);Se você sofre de hiperparatireoidismo (hiperatividade das glândulas paratireoides);Se você sofre degota;Se você tem diabetes;Se você está em dieta restrita de sal ou faz uso de substitutos do sal que contém potássio;Se você tomalítioou medicamentosdiuréticospoupadores de potássio (espironolactona, triantereno) ou suplementos de potássio, e usa também Acertalix™, essas combinações devem ser evitadas;Se você é idoso;Se você teve reações de fotossensibilidade;Se você tem reações alérgicas severas com inchaço da face, lábios, boca, língua ou garganta que podem causar dificuldade em engolir ou respirar (angioedema). Isto pode ocorrer a qualquer momento durante o tratamento. Se você desenvolver tais sintomas, você deve parar de tomar o tratamento e entrar em contato com seu médico imediatamente;Se você está tomando alguns dos medicamentos abaixo usados para tratamento de hipertensão arterial:Um bloqueador de receptor de angiotensina II (por exemplo,valsartana,telmisartana,irbesartana), em particular se você tem problemas renais relacionados ao diabetes.Alisquireno.Seu médico deve checar sua função renal, pressão arterial e a quantidade de eletrólitos (por exemplo, potássio) no seu sangue em intervalos regulares;Se você é de origem negra, você pode ter risco maior de angioedema. Este medicamento pode ser menos efetivo na redução da pressão arterial em indivíduos negros do que em pacientes de outras raças;Se você é um paciente que realizahemodiálise(filtração do sague por uma máquina) com membranas de alto fluxo;Se você está tomando algum dos medicamentos abaixo, o risco de angioedema é aumentado:Racecadotril(usado no tratamento dadiarreia);Sirolimo,everolimo,tensirolimoe outras drogas pertencentes à classe dos chamados inibidores mTor (utilizados para evitar a rejeição de órgãos transplantados);Sacubitril (disponível em combinação de dose fixa com valsartana), usado para tratar a insuficiência cardíaca de longo prazo.AngioedemaAngioedema (uma reação alérgica severa com inchaço da face, lábios, língua ou garganta com dificuldade para engolir ou respirar) foi reportado em pacientes tratados com inibidores da ECA, incluindo Acertalix™. Este efeito pode acontecer a qualquer momento durante o tratamento. Se você desenvolver tais sintomas, você deve parar de tomar Acertalix™ e entrar em contato com um médico imediatamente.Você deve informar o seu médico se pensa que está (ou pode vir a estar) grávida. Acertalix™ não é recomendado no início da gravidez e não deve ser tomado se tiver com mais de 3 meses de gravidez pois pode causar lesões graves no seu bebê se utilizado a partir deste estágio.Durante o tratamento com Acertalix™, você deve informar o seu médico ou farmacêutico:Se você for se submeter a alguma anestesia ou cirurgia;Se você recentemente sofreu de diarreia ouvômito, ou se está desidratado;Se você for se submeter diálise ou a aférese de LDL (no qual ocolesterolé removido do seu sangue por uma máquina);Se você fará algum tratamento de dessensibilização para reduzir os efeitos de uma alergia de picadas de abelha ou vespa;Se você for se submeter a algum teste médico que utilize uma injeção de contraste iodado (uma substância que faz órgãos como rins ou estômago ficarem visíveis ao raio-X);Se você tem alterações na sua visão, ou dor em um ou ambos os seus olhos, enquanto estiver tomando Acertalix™. Isto pode ser um sinal que você está desenvolvendoglaucoma, aumento da pressão em seus olhos. Você deve interromper o tratamento com Acertalix™ e procurar assistência médica.Uso em crianças e adolescentesAcertalix™ não deve ser utilizado por crianças e adolescentes.Lactose monoidratadaVocê deve informar ao seu médico se você tem intolerância a alguns açúcares antes de tomar este medicamento.SódioAcertalix™ contém menos que 1 mmol de sódio (23mg) por comprimido, isto é, essencialmente livre de sódio.Atenção: Este medicamento contém açúcar (lactose), portanto deve ser usado com cautela em portadores de Diabetes.Gravidez e LactaçãoSe você está grávida ou amamentando, acha que pode estar grávida ou planejando engravidar, informe ao seu médico ou farmacêutico antes de tomar este medicamento.GravidezVocê deve informar o seu médico se pensa que está grávida ou planeja engravidar. O seu médico irá aconselhar a parar de tomar Acertalix™ antes de engravidar ou assim que descobrir que está grávida. O médico irá recomendar a mudança do tratamento para outro medicamento ao invés de Acertalix™. Acertalix™ não é recomendado no início da gravidez e não deve ser tomado se tiver com mais de 3 meses de gravidez pois pode causar lesões graves no seu bebê se utilizado a partir deste estágio.LactaçãoInforme seu médico imediatamente se você estiver amamentando ou se vai começar a amamentar. Acertalix™ é contraindicado para mulheres que estão amamentando, e seu médico talvez escolha outro tratamento se você deseja amamentar, principalmente se o seu bebê é recém-nascido ou se nasceu prematuramente. Consulte o seu médico imediatamente.Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.Efeitos na capacidade de condução de veículos e uso de máquinasAcertalix™ usualmente não afeta a atenção, mas podem ocorrer reações diferentes em alguns pacientes, comotonturaou fraqueza devido a pressão arterial baixa. Se você se enquadrar nestes casos, sua habilidade para dirigir ou operar máquinas pode ser afetada.AtletasAtletas devem estar cientes que Acertalix™ contém a substância ativa indapamida que pode causar uma reação positiva nos testesantidoping.Este medicamento pode causardoping.</s> |
<s>[INST] Como usar o Acertalix? [/INST] Assim como todos os medicamentos, Acertalix™ pode causar efeitos indesejáveis, embora nem todos os pacientes irão apresentá-los.Pare de tomar o medicamento e procure seu médico imediatamente se você tiver alguns dos efeitos adversos a seguir, que podem ser graves:Tontura grave oudesmaiodevido a pressão arterial baixa (comum - ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento);Chiado na respiração,dor no peito, falta de ar ou dificuldade em respirar (broncoespasmo) (incomum – ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento);Inchaço na face, lábios, boca, língua e garganta, dificuldade em respirar (angioedema) (incomum - ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento);Reações cutâneas graves, incluindo eritema multiforme (erupção cutânea que muitas vezes começa com manchas vermelhas com coceira no rosto, braços e pernas), ou erupção cutânea intensa,urticária, vermelhidão da pele sobre todo o corpo, coceira intensa, bolhas, descamação e inchaço da pele, inflamação das membranas mucosas (síndrome de Stevens Johnson), ou outras reações alérgicas (muito raro – ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento);Alteração cardiovascular (batimento cardíaco irregular;anginapectoris(dor no peito, mandíbula e nas costas provocadas pelo esforço físico);ataque cardíaco) (muito raro – ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento);Fraqueza nos braços ou pernas, ou problemas na fala, que pode ser sinal de um possívelacidente vascular cerebral(muito raro - ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento);Pâncreas inflamado que pode causar grave dor abdominal e nas costas acompanhado de mal-estar (muito raro - ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento);Coloração amarela da pele e olhos (icterícia), que pode ser um sinal dehepatite(muito raro - ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento);Batimento cardíaco irregular com risco de vida (desconhecido);Doença no cérebro causada por enfermidade no fígado (Encefalopatia hepática) (desconhecido);Fraqueza muscular, câimbras, sensibilidade ou dor e, em particular, se ao mesmo tempo, você não se sentir bem ou tiver temperatura elevada, isso pode ser causado por uma ruptura muscular anormal (desconhecido).Em ordem decrescente de frequência, os efeitos colaterais podem incluir:Reações comuns (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): reações cutâneas em indivíduos predispostos a reações alérgicas e asmáticas,dor de cabeça, tonturas, vertigens, sensação deformigamento, distúrbios da visão,zumbido(sensação de ruídos nos ouvidos),tosse, falta de ar (dispneia), desordens gastrointestinais (náuseas, vômitos, dor abdominal, alterações do paladar,dispepsiaou dificuldade de digestão, diarreia,constipação), reações alérgicas (tais como erupção cutânea, coceira), câimbras, sensação decansaço.Reações incomuns (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento): alterações de humor, distúrbios do sono, urticária,púrpura(pontos vermelhos na pele), formação de grupos de bolhas sobre a pele, problemas renais, impotência, sudorese (transpiração), excesso de um tipo de células branca do sangue (eosinófilos), alteração em parâmetros laboratoriais: aumento do nível de potássio no sangue (reversível na descontinuação), diminuição do nível de sódio no sangue, sonolência, desmaio, palpitações (sentir os seus batimentos cardíacos), taquicardia (batimento cardíaco rápido),hipoglicemia(nível de açúcar baixo no sangue) em caso de pacientes diabéticos, vasculite (inflamação das veias), boca seca, reações de fotossensibilidade (aumento da sensibilidade da pele ao sol), artralgia (dor nas articulações), mialgia (dor muscular), dor no peito, mal-estar,edemaperiférico (inchaço perna, pé e tornozelo),febre, aumento daureiano sangue, aumento dacreatininano sangue, queda.Reações raras (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento): piora dapsoríase, alteração nos parâmetros laboratoriais: baixo teor de cloreto no sangue, baixo nível de magnésio no sangue, aumento do nível dasenzimashepáticas, alto nível de bilirrubina sérica,fadiga, rubor (vermelhidão na face), diminuição ou ausência de produção de urina, insuficiência renal aguda. Urina escura, mal estar (náuseas) ou enjoo (vômitos), cãibras musculares, confusão mental e convulsões. Estes podem ser sintomas de uma condição chamada SIADH (síndrome da secreção inapropriada de hormônio antidiurético).Reações muito raras (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento): confusão,pneumoniaeosinófila (um raro tipo de pneumonia),rinite(nariz entupido ou coriza), problema grave nos rins, mudança nos valores sanguíneos com diminuição do número de células brancas e vermelhas, diminuição de hemoglobina, diminuição no número de plaquetas no sangue, alto nível de cálcio no sangue, função hepática anormal.Reações não conhecidas (frequência não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis): traçado doEletrocardiogramaanormal (ECG), se você sofre de lúpus eritematoso sistêmico (um tipo de doença do colágeno) este poderá se agravar, alterações nos parâmetros laboratoriais: aumento nos níveis do ácido úrico e aumento de açúcar no sangue, visão curta (miopia), visão borrada, visão prejudicada, diminuição da visão ou dor nos olhos devido àpressão alta(possíveis sinais de acúmulo de fluidos na camada vascular do olho (efusão coroidal) ou glaucoma agudo de ângulo fechado), descoloração,dormênciae dor nos dedos das mãos ou dos pés (fenômeno de Raynaud).Alterações no sangue, nas funções dos rins, fígado ou pâncreas e nos exames de sangue podem ocorrer. Seu médico deve solicitar exames de sangue para monitorar essas condições.Se você tiver algumas destas reações, fale com seu médico ou farmacêutico. Isso inclui possíveis eventos adversos não indicados nesta bula.Atenção: este produto é um medicamento que possui nova associação no país e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis, mesmo que indicado e utilizado corretamente, podem ocorrer eventos adversos imprevisíveis ou desconhecidos. Nesse caso, informe seu médico.</s> |
<s>[INST] O que devo fazer quando me esquecer de usar o Acertalix? [/INST] Comprimidos revestidos 5 mg/1,25 mgEm embalagem com 30 comprimidos, contendo 5 mg de perindopril arginina e 1,25 mg de indapamida.Uso oral.Uso adulto.Comprimidos revestidos 10 mg/2,5 mgEm embalagem com 30 comprimidos, contendo 10 mg de perindopril arginina e 2,5 mg de indapamida.Uso oral.Uso adulto.</s> |
<s>[INST] Quais cuidados devo ter ao usar o Acertalix? [/INST] Cada comprimido revestido de Acertalix™ 5 mg/1,25 mg contém:Perindopril arginina5,00 mg (equivalente a 3,395 mg de perindopril)Indapamida1,25 mgExcipientes q.s.p.1 comprimido revestidoExcipientes:lactose monoidratada, estearato de magnésio,maltodextrina, dióxido de silício, amidoglicolato de sódio,glicerol,hipromelose, macrogol, dióxido de titânio.O dessecante está presente na tampa do frasco.Cada comprimido revestido de Acertalix™ 10 mg/2,5 mg contém:Perindopril arginina10,00 mg (equivalente a 6,79 mg de perindopril)Indapamida2,5 mgExcipientes q.s.p.1 comprimido revestidoExcipientes:lactose monoidratada, estearato de magnésio, maltodextrina, dióxido de silício, amidoglicolato de sódio, glicerol, hipromelose, macrogol, dióxido de titânio.O dessecante está presente na tampa do frasco.</s> |
<s>[INST] Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Acertalix? [/INST] Se você tomar muitos comprimidos procure uma emergência mais próxima ou entre em contato com o seu médico imediatamente.O efeito mais provável no caso de superdosagem de é ahipotensão(queda excessiva da pressão arterial). Se uma queda excessiva da pressão arterial ocorrer (associado com náuseas, vômitos, câimbras, tonturas, sonolência, confusão mental, mudança na quantidade de urina produzida pelos rins) coloque o paciente deitado com as pernas elevadas.Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.</s> |
<s>[INST] Apresentações do Acertalix [/INST] Para evitar eventuais interações entre vários medicamentos, você deve informar o seu médico ou farmacêutico se está fazendo uso, se utilizou recentemente ou se poderá fazer uso de qualquer outro medicamento.Evite tomar Acertalix™ com:Lítio (usado para tratar mania oudepressão);Alisquireno (medicamento usado para tratar hipertensão) se você não tem diabetes ou problemas no rim;Diuréticos poupadores de potássio (por exemplo, triantereno, amilorida), sais de potássio, outros medicamentos que podem aumentar o potássio no seu corpo (como heparina e cotrimoxazol também conhecido como trimetoprima/sulfametoxazol);Outros medicamentos usados para tratar hipertensão arterial: inibidores da enzima conversora de angiotensina e bloqueadores dos receptores de angiotensina;Estramustina (usada no tratamento docâncer).O tratamento com Acertalix™ pode ser afetado por outros medicamentos. Seu médico pode precisar alterar a dose e/ou tomar outras precauções.Informe ao seu médico se você está tomando algum dos medicamentos descritos a seguir, pois cuidados especiais podem ser necessários:Outros medicamentos para tratamento da hipertensão arterial, incluindo bloqueador de receptor de angiotensina II ou alisquireno ou diuréticos (medicamentos que aumentam a quantidade de urina produzida pelos rins);Medicamentos diuréticos poupadores de potássio usados no tratamento da insuficiência cardíaca:eplerenonae espironolactona nas dosagens entre 12,5 mg a 50mg por dia;Medicamentos que são mais frenquentemente utilizados para tratar diarreia (racecadotril) ou evitar a rejeição de órgãos transplantados (sirolimo, everolimo, tensirolimo e outras drogas pertencentes à classe dos chamados inibidores mTor;Sacubitril/valsartana (usada para tratar a insuficiência cardíaca de longo prazo);Medicamentosanestésicos;Agentes de contraste iodado;Antibióticosusados para tratar infecções bacterianas (por exemplo, moxifloxacino, esparfloxacino,eritromicinainjetável;Metadona(usado para tratar o vício);Procainamida (para tratamento dos batimentos irregulares do coração);Alopurinol(para o tratamento da gota);Corticosteroides usados para tratar várias condições incluindo:asmasevera eartrite reumatoide;Imunossupressoresusados para o tratamento de doença autoimune ou seguido de transplante cirúrgico para prevenção de rejeição (por exemplo,ciclosporina, tacrolimus);Halofantrina (usado para tratar certos tipos demalária);Pentamidina (usado para tratar pneumonia);Ouro injetável (usado para tratar poliartrite reumatoide);Vincamina (usado para tratar distúrbios cognitivos sintomáticos em idosos, principalmente perda de memória);Bepridil (usado para tratar anginapectoris);Medicamentos usados para problemas do ritmo cardíaco (por exemplo, quinidina, hidroquinidina, disopiramida,amiodarona, sotalol, ibutilida, dofetilida, digitálicos, bretílio);Cisaprida, difemanil (usado para tratamento gástrico e problemasdigestivos);Digoxinaou outros glicosídeos cardíacos (para tratamento de problemas de coração);Baclofeno(usado para tratar rigidez muscular em doenças tais como aesclerose múltipla);Medicamentos para tratar diabetes tais como insulina, metformina ou gliptinas;Cálcio, incluindo suplementos de cálcio;Laxantesestimulantes (por exemplo, Sene);Anti-inflamatórionão-esteroidais (por exemplo,ibuprofeno) ou alta dose de salicilatos (por exemplo, aspirina);Anfotericina Bpor injeção (para tratar infecção severa por fungos);Medicamentos usados para tratar desordens mentais tais como depressão,ansiedade,esquizofrenia, etc. (por exemplo,antidepressivos tricíclicos, neurolépticos [tais comoamissulprida,sulpirida, sultoprida, tiaprida,haloperidol,droperidol]);Tetracosactido (para tratardoença de Crohn);Trimetoprima (para o tratamento de infecções);Vasodilatadores, incluindo os nitratos (produtos que tornam os vasos sanguíneos mais largos);Medicamentos usados para tratamento da pressão arterial baixa, choque ou asma (por exemplo,efedrina, noradrenalina ou adrenalina).Exclusivo Comprimido revestido 5 mg/1,25mg:Anti-histamínicos usados para tratar reações alérgicas, como febre do feno (por exemplo, mizolastina, terfenadina, astemizol.Exclusivo Comprimido revestido 10 mg/2,5mg:mizolastina, terfenadina ou astemizol (anti-histamínicos para febre do feno ou alergias).Interações com alimentos e bebidasÉ recomendado tomar Acertalix™ antes da refeição.Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a saúde.</s> |
<s>[INST] Qual a composição do Acertalix? [/INST] Resultados de EficáciaEstudo NIKAO estudo NIKA foi um estudo prospectivo, aberto, multicêntrico, conduzido na prática médica por um período de 6 meses com 397 pacientes (idade média 57,6 ± 9,4 anos, 46% homens) hipertensos e com diabetes tipo 2. O objetivo desse estudo foi avaliar a eficácia anti hipertensiva e a tolerabilidade da Associação em Dose Fixa (ADF) de perindopril/indapamida nestes pacientes. Esta ADF foi prescrita isoladamente, ou seja, sem o uso de nenhum outro agente anti-hipertensivo (45 % dos pacientes) ou em adição à terapia anterior (55% dos pacientes) e a dose foi aumentada de 5 mg-1,25 mg para 10 mg-2,5 mg, uma vez ao dia, em caso a pressão arterial (PA) não controlada.No nível basal, a pressão arterial sistólica (PAS) era 160,0 ± 14,3 mmHg, a pressão arterial diastólica (PAD) 95,2 ± 8,3 mmHg e a pressão de pulso 64,8 ± 12,7 mmHg. Após os 6 meses de tratamento, a PAS diminuiu em 30 mmHg, a PAD em 14 mmHg e a pressão de pulso em 16 mmHg (todos, p<0,0001). Globalmente, a PAS foi normalizada (<140 mmHg) em 79% dos pacientes, 84% dos pacientes que tomaram perindopril 5mg/indapamida 1,25mg isoladamente e em 90% dos pacientes que tomaram perindopril 10mg/indapamida 2,5mg isoladamente. De modo semelhante, a normalização da PAD foi observada para 85%, 86% e 90% dos pacientes, respectivamente.Em um subgrupo de pacientes com microalbuminuria (n= 59, idade média = 60,5 ± 11,5 anos, 47% homens, nível basal de microalbuminuria 20-200 mg/L), houve uma diminuição significativa na PAS (de 160,5 ± 13,9 mmHg para 132,6 ± 12,0 mmHg) e na PAD (de 95,3 ± 7,8 mmHg para 81,6 ± 8,4 mmHg) (p<0,001). A PAS alvo foi alcançada por 71% desses pacientes e a microalbuminuria foi reduzida em 75% do subgrupo durante o período de acompanhamento. Os níveis médios diminuíram significativamente de 45mg/L (30-88 mg/L) para 30mg/L (20-50mg/L) (p<0,0001).Concluindo, o tratamento com a ADF perindopril 5mg/indapamida 1,25mg ou perindopril 10 mg/indapamida 2,5 mg na prática clínica diária, reduziu significativamente a pressão arterial, melhorou o controle da PA e melhorou a proteção renal em pacientes com hipertensão e diabetes tipo 2.Referência Bibliográfica:Netchessova T. A., Shepelkevich A. P., Gorbat T. V. on behalf of the NIKA.Study Group. Efficacy of single pill perindopril/indapamide in patients with hypertension and type 2 diabetes. High Blood Press Cardiovasc Prev (2014) 21:63–69.Estudo FALCO FORTEO estudo FALCO FORTE foi um estudo prospectivo, aberto, multicêntrico conduzido na prática médica por um período de 3 meses com 2.327 pacientes hipertensos (idade média 60,2 ± 12,1 anos, 53% mulheres). O objetivo desse estudo foi avaliar a eficácia anti hipertensiva, segurança e qualidade de vida em pacientes tratados com a Associação em Dose Fixa (ADF) de perindopril/indapamida, uma vez ao dia, prescrita como terapia de primeira linha ou em adição ou substituição, de tratamentos anti-hipertensivos existentes.Os pacientes com pressão arterial > 140/90 mmHg ou com pressão arterial > 130/85 mmHg e três ou mais fatores de risco (50%) utilizaram perindopril 2,5 mg/indapamida 0,625 mg ou perindopril 5 mg/indapamida 1,25 mg e a dose poderia ser aumentada para perindopril 10 mg/indapamida 2,5 mg, a qualquer momento durante o estudo, para atingir a pressão arterial alvo. No mês zero e no mês três (com possíveis visitas intermediárias), a pressão arterial, o alcance da pressão arterial alvo (PAS/PAD < 140/90 mmHg), tratamento recebido a segurança e os testes laboratoriais foram realizados. No mês zero, os pacientes utilizaram perindopril 2,5 mg/indapamida 0,625 mg (43,2%) ou perindopril 5 mg/indapamida 1,25 mg (56,8%), mas no mês três a maioria dos pacientes já estavam sendo tratados com perindopril 5 mg/indapamida 1,25mg (85,7%). Os dados mostraram que 69% dos pacientes foram tratados sem sucesso com outros agentes anti-hipertensivos, 27% foram recém diagnosticados e 5% não haviam tolerado medicações anti-hipertensivas prévias.No geral, 87,1% dos pacientes atingiram a pressão arterial alvo PAS/PAD < 140/90 mmHg e a mesma diminuiu em 25/14 mmHg, de 157/95 mmHg para 132/81 mmHg, representando o maior coorte tratado com a dose de perindopril 5 mg/indapamida 1,25 mg.No subgrupo de pacientes diabéticos (n=371), a pressão arterial diminuiu em 23/13 mmHg, de 157/94 mmHg para 134/81 mmHg. Avaliando-se a dose final utilizada, a PAD/PAS foi significativamente reduzida para cada dose a partir do nível basal (p< 0,0001). Concluindo, este estudo confirma que esta ADF é eficaz e segura em uma ampla faixa de pacientes hipertensos, incluindo pacientes recém-diagnosticados, pacientes com pressão arterial não controlada apesar do tratamento, e pacientes que não toleraram medicações anti hipertensivas prévias.Referência Bibliográfica:Pella D. Efficacy and safety of treatment of hypertensive patients with fixed combination perindopril/indapamide up to 10/2.5mg. High Blood Press Cardiovasc Prev 2011; 18 (3): 107-113.Características FarmacológicasPropriedades FarmacodinâmicasGrupo farmacoterapêutico:inibidores da ECA e diuréticos.Perindopril Arginina + Indapamida 5 mg/1,25 mg é uma combinação do sal perindopril arginina, um inibidor da enzima conversora de angiotensina, e indapamida, um diurético clorosulfamoil.As propriedades farmacológicas são derivadas de cada um dos componentes tomados separadamente, em adição à ação sinérgica dos dois ativos quando combinados.Mecanismo de açãoPerindopril Arginina + Indapamida 5 mg/1,25 mg produz uma sinergia aditiva dos efeitos anti-hipertensivos dos dois componentes.PerindoprilO perindopril é um inibidor da enzima conversora da angiotensina (Inibidor da Enzima Conversora de Angiotensina – IECA) que converte a angiotensina I em angiotensina II, uma substância vasoconstritora; além disso, a enzima estimula a secreção de aldosterona pelo córtex suprarrenal e estimula a degradação da bradicinina, uma substância vasodilatadora, em heptapeptídeos inativos. Isto resulta em:Redução da secreção de aldosterona.Um aumento da atividade da renina plasmática, uma vez que a aldosterona não exerce feedback negativo.Uma redução na resistência periférica total com a ação preferencial sobre o leito vascular no músculo e rim, sem acompanhamento de retenção de sal e água ou taquicardia reflexa, com tratamento crônico.A ação anti-hipertensiva de perindopril também ocorre em pacientes com concentrações baixa ou normal de renina.O perindopril age por intermédio de seu metabólito ativo, o perindoprilato. Os outros metabólitos são inativos.Perindopril reduz o trabalho do coração:Por efeito vasodilatador nas veias, provavelmente causado por mudanças no metabolismo das prostaglandinas: redução na pré-carga.Por redução da resistência periférica total: redução da pós-carga.Estudos realizados em pacientes com insuficiência cardíaca têm mostrado:Uma redução das pressões de enchimento do ventrículo esquerdo e direito.Uma redução da resistência vascular periférica total.Um aumento do débito cardíaco e uma melhora do índice cardíaco.Um aumento do fluxo sanguíneo regional no músculo.Resultados dos testes de exercício também apresentaram melhora.IndapamidaIndapamida é uma sulfonamida derivada com um anel de indol, farmacologicamente relacionado com o grupo de diuréticos tiazídicos. Indapamida inibe a reabsorção de sódio no segmento da diluição cortical.Aumenta a excreção urinária de sódio e cloretos e, em menor extensão, a excreção de potássio e magnésio, aumentando assim a eliminação da urina e tendo uma ação anti hipertensiva.Efeitos farmacodinâmicosPerindopril Arginina + Indapamida 5 mg/1,25 mgEm pacientes hipertensos independentemente da idade, Perindopril Arginina + Indapamida 5 mg/1,25 mg exerce um efeito anti-hipertensivo dose-dependente na pressão arterial diastólica e sistólica enquanto em pé ou na posição supino. Este efeito anti-hipertensivo dura por 24 horas. A redução da pressão arterial é obtida em menos de 1 (um) mês sem taquifilaxia, a interrupção do tratamento não causa efeito rebote. Durante os ensaios clínicos, a administração concomitante de perindopril e indapamida produziu efeitos anti-hipertensivos de natureza sinérgica em relação a cada um dos produtos administrados separadamente.PICXEL, um estudo multicêntrico, randomizado, duplo cego e ativamente controlado avaliou por ecocardiografia, o efeito da combinação de perindopril/indapamida na Hipertrofia Ventricular Esquerda (HVE) versus a monoterapia comenalapril.Em PICXEL, pacientes hipertensos com HVE (definido como índice de massa ventricular esquerda (IMVE) > 120 g/m2em homens e > 100 g/m2em mulheres) foram randomizados para perindopril tercbutilamina 2 mg (equivalente a 2,5 mg de perindopril arginina) / indapamida 0,625 mg ou para enalapril 10 mg uma vez por dia para um tratamento de um ano. A dose foi adaptada de acordo com o controle da pressão arterial, até perindopril terc butilamina de 8 mg (equivalente a 10 mg de perindopril arginina) / indapamida 2,5 mg ou enalapril 40 mg uma vez por dia. Apenas 34% dos pacientes permaneceram sendo tratados com perindopril terc-butilamina de 2 mg (equivalente a 2,5 mg de perindopril arginina) / indapamida 0,625 mg (versus 20% com o enalapril 10 mg).Ao final do tratamento, o IMVE diminuiu significativamente mais no grupo do perindopril/indapamida (-10.1 g/m2) do que no grupo do enalapril (-1.1 g/m2) na população de todos os pacientes randomizados. A diferença entre os grupos no IMVE foi -8.3 g/m2(95% CI (-11.5, -5.0), p < 0.0001).Um melhor efeito foi encontrado no IMVE com doses mais altas de perindopril arginina/indapamida do que as de Perindopril Arginina + Indapamida 5mg/1,25 mg.Referente à pressão arterial, a diferença significativamente estimada entre os grupos da população randomizada foi -5.8 mmHg (95% CI (-7.9, -3.7), P < 0.0001) para a pressão arterial sistólica e -2,3 mmHg (95% CI (-3.6, -0.9), p= 0.0004) para a pressão arterial diastólica respectivamente, em favor do grupo com perindopril / indapamida.PerindoprilPerindopril é eficaz em todos os níveis da hipertensão: leve a moderada, ou severa. Uma redução na pressão arterial sistólica e diastólica é observada tanto na posição supinada quanto na posição ortostática.A eficácia anti-hipertensiva depois da dose única é máxima entre 4 e 6 horas e é mantida pelo menos por 24 horas.Existe um alto grau de bloqueio residual da enzima conversora de angiotensina nas 24 horas, aproximadamente 80%.Em pacientes que respondem, a pressão arterial normalizada é alcançada depois de 1 mês e é mantida sem taquifilaxia. A interrupção do tratamento não causa efeito rebote na hipertensão.Perindopril tem propriedades vasodilatadoras e restaura a elasticidade dos principais troncos arteriais, corrige as alterações histomorfométricas em artérias de resistência e produz a redução na hipertrofia ventricular esquerda.Se necessário, a adição de um diurético tiazídico leva a uma sinergia aditiva. A combinação de um inibidor da enzima conversora de angiotensina com um diurético tiazídico diminui o risco de hipocalemia associado com o diurético isolado.IndapamidaIndapamida, como monoterapia, tem um efeito anti-hipertensivo que tem a duração de 24 horas. Este efeito ocorre em doses para as quais as propriedades diuréticas são mínimas. Sua ação anti-hipertensiva é proporcional para uma melhora da complacência arterial e uma redução da resistência vascular periférica e arterial. Indapamida reduz a hipertrofia ventricular esquerda.Quando uma dose de diurético tiazídico e diuréticos tiazida-relacionados é excedida, o efeito antihipertensivo alcança o platô, enquanto que os efeitos adversos continuam a aumentar. Se o tratamento não for efetivo, a dose não deve ser aumentada.Além disso, foi demonstrado que em curto, médio e longo período em pacientes hipertensivos, indapamida:Não tem efeito no metabolismo lipídico:triglicerídeos,colesterolLDL e HDL.Não tem efeito no metabolismo decarboidratos, até mesmo em pacientes diabéticos hipertensos.Dados dos ensaios clínicos do duplo bloqueio do sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA)Dois grandes estudos randomizados controlados (ONTARGET (ONgoing Telmisartan Alone and in combination withRamiprilGlobal Endpoint Trial) e VA NEPHRON-D (The Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes)) examinou o uso da combinação de um inibidor da ECA com um bloqueador de receptor de angiotensina II.ONTARGET foi um estudo realizado em pacientes com histórico dedoença cardiovascularou cerebrovascular, ou diabetesmellitustipo 2 acompanhada de evidência de lesão de órgão. VA NEPHRON-D foi um estudo em pacientes com diabetesmellitustipo 2 e nefropatia diabética.Estes estudos não demonstraram nenhum efeito benéfico significativo na função renal e / ou resultados cardiovasculares e mortalidade, enquanto foi observado um aumento do risco de hipercalemia, lesão renal aguda e / ou hipotensão, em comparação com a monoterapia.Dadas as suas propriedades farmacodinâmicas semelhantes, estes resultados são também relevantes para outros inibidores da ECA e bloqueadores dos receptores da angiotensina II.Os inibidores da ECA e bloqueadores dos receptores da angiotensina II não devem ser utilizados concomitantemente em pacientes com nefropatia diabética.ALTITUDE (Aliskiren Trial in Type 2 Diabetes Using Cardiovascular and Renal Disease Endpoints) foi um estudo destinado a testar o benefício da adição de alisquireno a uma terapia padrão de um inibidor da ECA ou um bloqueador do receptor da angiotensina II em pacientes com diabetesmellitustipo 2 e doença renal crônica, doença cardiovascular, ou ambos. O estudo foi interrompido precocemente por causa de um risco aumentado de resultados adversos. Morte cardiovascular e acidente vascular cerebral foram numericamente mais frequentes no grupo alisquireno do que no grupo placebo e eventos adversos e eventos adversos graves de interesse (hipercalemia, hipertensão e disfunção renal) foram notificadas mais frequentemente no grupo de alisquireno do que no grupo placebo.Propriedades farmacocinéticasPerindopril Arginina + Indapamida 5 mg/1,25 mgA administração concomitante de perindopril e indapamida não altera as suas propriedades farmacocinéticas em comparação com a administração separada.PerindoprilAbsorção e biodisponibilidadeApós administração oral, o perindopril é rapidamente absorvido e o pico da concentração é atingido em 1 hora. A meia-vida plasmática do perindopril é igual a 1 hora.A ingestão de alimento reduz a conversão ao perindoprilato, consequentemente a sua biodisponibilidade, desse modo, o perindopril arginina deve ser administrado oralmente em dose diária única pela manhã, antes da refeição.DistribuiçãoO volume de distribuição é aproximadamente 0,2L/kg para o perindoprilato livre. A ligação do perindoprilato àsproteínasplasmáticas é de 20%, principalmente à enzima conversora da angiotensina, mas é dose-dependente.BiotransformaçãoO perindopril é uma pró-droga. 27 % da dose administrada de perindopril atingem a corrente sanguínea na forma do metabólito ativo perindoprilato. Em adição a este, são produzidos outros cinco metabólitos, porém todos inativos. O pico da concentração plasmática do perindoprilato é alcançado entre 3 e 4 horas.EliminaçãoO perindoprilato é eliminado na urina e a meia-vida final da fração livre é aproximadamente de 17 horas, resultando no estado de equilíbrio dentro de 4 dias. A eliminação do perindoprilato é reduzida em pacientes idosos, e também em pacientes com insuficiências cardíacas ou renais.Linearidade / Não linearidadeFoi demonstrada uma relação linear entre a dose de perindopril e sua exposição plasmática.Populações especiaisIdosos:A eliminação de perindoprilato é diminuída em pacientes idosos e também em pacientes com insuficiência cardíaca ou renal.Pacientes com insuficiência renal:O ajuste da dosagem na insuficiência renal é desejável dependendo da gravidade da insuficiência (clearance de creatinina).Em caso de diálise:o clearance de diálise do perindoprilato é igual a 70 mL/min.Paciente com cirrose:Os parâmetros cinéticos do perindopril são modificados em pacientes com cirrose: o clearance hepático do perindopril é reduzido à metade. No entanto, a quantidade de perindoprilato formado não é reduzida e por essa razão não há necessidade de se fazer um ajuste na dosagem.IndapamidaAbsorçãoIndapamida é rapidamente e completamente absorvida no trato digestivo.O pico da concentração plasmática em humanos é alcançado aproximadamente 1 hora depois da administração oral do produto.DistribuiçãoA ligação às proteínas plasmáticas é de 79%.Biotransformação e eliminaçãoA meia-vida de eliminação é entre 14 e 24 horas (média de 18 horas). Administração repetida não produz acúmulo. A eliminação é principalmente na urina (70% da dose) e fezes (22%) na forma de metabólitos inativos.População especialPacientes com insuficiência renal:A farmacocinética permanece inalterada em pacientes com insuficiência renal.Dados de segurança pré-clínicosPerindopril / IndapamidaA combinação de perindopril / indapamida aumentou ligeiramente a toxicidade do que a de seus componentes. As manifestações renais não parecem ser potencializadas no rato. No entanto, a combinação produz toxicidade gastrointestinal no cão e os efeitos tóxicos sobre a mãe parecem ser aumentados no rato (comparado com o perindopril).No entanto, estes efeitos adversos aparecem em níveis de dose que corresponde a uma margem de segurança muito acentuada em comparação com as doses terapêuticas utilizadas.Estudos pré-clínicos realizados separadamente com perindopril e indapamida não mostraram potencial genotoxicidade ou carcinogenicidade. Estudos de toxicidade reprodutiva não mostraram embriotoxicidade ou teratogenicidade e a fertilidade não foi prejudicada.</s> |
<s>[INST] Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Acertalix maior do que a recomendada? [/INST] Acertalix™ deve ser guardado na sua embalagem original, em temperatura ambiente (entre 15 e 30° C). Nestas condições, este medicamento possui prazo de validade de 36 (trinta e seis) meses, a partir da data de fabricação.Não jogue fora nenhum medicamento pela canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao farmacêutico o que fazer com os medicamentos não utilizados. Estas medidas ajudarão na proteção do meio ambiente.Mantenha o recipiente bem fechado para proteger da umidade.Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.Características físicas e organolépticasComprimidos revestidos 5 mg/1,25 mgAcertalix™ 5 mg/1,25 mg é apresentado sob a forma de comprimidos revestidos brancos em forma de bastonete.Comprimidos revestidos 10 mg/2,5 mgAcertalix™ 10 mg/2,5 mg é apresentado sob a forma de comprimidos revestidos brancos redondos.Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.</s> |
<s>[INST] Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Acertalix com outros remédios? [/INST] M.S -1.1278.0077Farm. Responsável:Patrícia Kasesky de AvellarCRF-RJ nº 6350Importado por:Laboratórios Servier do Brasil LtdaEstrada dos Bandeirantes, nº 4211, JacarepaguáCEP: 22.775-113Rio de Janeiro – RJIndústria BrasileiraCNPJ: 42.374.207/0001-76SAC0800-7033431Venda sob prescrição médica.Exclusivo Comprimidos revestidos 5 mg/1,25 mg:Fabricado por:Les Laboratoires Servier Industrie45520 Gidy – FrançaEmbalado por:Les Laboratoires Servier Industrie905 Route de Saran, GIDY, 45520 – FrançaOuEmbalado por:Servier (Ireland) Industries LtdMoneylands, Gorey Road, Arklow, Co. Wicklow – IrlandaExclusivo Comprimidos revestidos 10 mg/2,5 mg:Fabricado por:Servier (Ireland) Industries LtdGorey RoadArklow – Co. Wicklow – Irlanda</s> |
<s>[INST] 9 apresentações [/INST] Acertanlo™ é indicado no tratamento da hipertensão arterial em adultos.CR PROBula PDFBula Profissional no CR PROLeia a Bula PDF</s> |
<s>[INST] 9 apresentações [/INST] Acertanlo™ é uma combinação de dois componentes ativos, perindopril e anlodipino. Essas duas substâncias ajudam a controlar a pressão arterial alta.Perindopril é um inibidor de ECA (Enzima Conversora de Angiotensina). Anlodipino é um antagonista do cálcio (que pertence a uma classe de medicamentos chamados diidropiridinas). Juntos eles trabalham para ampliar e relaxar os vasos sanguíneos de modo que o sangue passe por eles com mais facilidade, tornando mais fácil para o coração manter um bom fluxo sanguíneo.A maior concentração dos ativos da associação ocorre em cerca de 1 hora para o perindopril, 6-12horas para o anlodipino e 3-4 horas para o perindoprilato (metabólito ativo).</s> |
<s>[INST] 9 apresentações [/INST] Acertanlo™ não deve ser utilizado nas seguintes situações:Se você é alérgico (hipersensível) aoperindoprilou qualquer outro inibidor de ECA, ao anlodipino ou a outro antagonista de cálcio, ou ainda à qualquer outro componente da fórmula;Se você tem problemas renais graves;Se tiver sintomas conhecidos, como respiração ofegante, inchaço da face ou língua, comichão intenso ou erupções cutâneas graves com tratamento anterior com inibidor da ECA. Ou se você ou um membro da sua família teve estes sintomas em qualquer outra circunstância (condição chamadaangioedema);Se você tem estreitamento da válvula cardíaca aórtica (estenose aórtica) ou choque cardiogênico (uma condição onde o coração é incapaz de fornecer sangue suficiente para o corpo);Se você tiver pressão arterial baixa grave (hipotensão);Se você tiverinsuficiência cardíaca, apósinfartoagudo do miocárdio;Se você estiver com mais de 3 meses de gravidez (também é melhor evitar Acertanlo™ no início da gravidez;Se você temdiabetesou insuficiência renal e é tratado com medicamento para redução da pressão arterial contendoalisquireno;Se você está fazendo diálise ou qualquer outro tipo de filtração do sangue. Dependendo da máquina que é usada, Acertanlo™ pode não ser adequado para você;Se você tiver problemas renais, onde o suprimento de sangue para os seus rins é reduzido (estenose da artéria renal);Se você administrou ou está administrando sacubitril /valsartana, um medicamento para a insuficiência cardíaca, você tem um risco aumentado de angioedema (inchaço rápido sobre a pele em uma área como a garganta).Este medicamento é contraindicado para menores de 18 anos.Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.</s> |
<s>[INST] Acertanlo, para o que é indicado e para o que serve? [/INST] Sempre tomar Acertanlo™ exatamente como seu médico orientou. Consulte seu médico ou farmacêutico se tiver alguma dúvida.A dose recomendada é de um comprimido de Acertanlo™ 3,5mg /2,5mg uma vez ao diaSe você sofre de problemas renais moderados, seu médico pode aconselhá-lo a tomar um comprimido de Acertanlo™ 3,5mg /2,5mg em dias alternados no início do tratamento.Dependendo de como você responderá ao tratamento, seu médico pode decidir aumentar a dose após um mês para 7mg /5mg uma vez ao dia, se necessário. Se a sua pressão arterial não for controlada após 1 mês de tratamento com 7 mg /5 mg, a dose pode ser aumentada para 14 mg/10 mg uma vez por dia.Um comprimido por dia de Acertanlo™ 14mg / 10mg é a dose diária máxima recomendada para hipertensão arterial.Tome seu comprimido preferencialmente no mesmo horário todos os dias, pela manhã, antes da refeição em jejum.Não exceda a dose receitada.Como o tratamento com Acertanlo™ é geralmente ao longo da vida, você deve discutir com seu médico antes de parar de tomá-lo.Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.</s> |
<s>[INST] Como o Acertanlo funciona? [/INST] É importante tomar seu medicamento todo dia, como tratamento regular, funciona melhor. No entanto, se você esquecer de tomar Acertanlo™, tome a próxima dose no horário receitado pelo seu médico. Não dobre a dose para compensar a dose esquecida.Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.</s> |
<s>[INST] Quais as contraindicações do Acertanlo? [/INST] Fale com seu médico ou farmacêutico ou enfermeiro antes de tomar Acertanlo™ se você:Tem cardiomiopatia hipertrófica (doença do músculo cardíaco);Tem insuficiência cardíaca;Tiver grave aumento da pressão arterial (crise hipertensiva);Tiver qualquer outro problema cardíaco;Tiver problemas defígado;Tiver problemas renais (incluindo transplante renal);Tiver aumento anormal nos níveis do hormônio aldosterona no sangue (aldosteronismo primário);Tem doença vascular docolágeno(doença do tecido conjuntivo), comolúpus eritematoso sistêmicoouesclerodermia;Tem diabetes;Tem uma dieta de restrição de sal, ou usa um substituto de sal que contenha potássio (um nível balanceado de potássio no sangue é essencial);É idoso e sua dose precisa ser aumentada;Toma algum dos seguintes medicamentos utilizados para tratar hipertensão elevada:Bloqueador dos receptores de angiotensina II (também conhecido como sartanas, por exemplo: valsartana,telmisartana,irbesartana), em particular se você tem problemas renais relacionados ao diabetes;Alisquireno.Seu médico deve checar sua função renal, pressão arterial e a quantidade de eletrólitos (por exemplo, potássio) em seu sangue em intervalos regulares.É de origem negra, pois você pode ter um maior risco de angioedema e este medicamento pode ser menos efetivo na redução da pressão arterial do que em pacientes não negros.Toma alguns dos seguintes medicamentos, por aumentar o risco de angioedema:Racecadotril(usado no tratamento dadiarreia);Sirolimo,everolimo,tensirolimoe outros medicamentos pertencentes à classe dos chamados inibidores de mTor (utilizados para evitar a rejeição de órgãos transplantados e para ocâncer);Sacubitril (disponível em associação de dose fixa com valsartana), usado no tratamento da insuficiência cardíaca de longo prazo;Linagliptina,saxagliptina, sitagliptina,vildagliptinae outros medicamentos pertencentes à classe das também chamadas gliptinas (usados para tratar a diabetes).AngioedemaAngioedema (uma reação alérgica severa com inchaço da face, lábios, língua ou garganta com dificuldade em engolir ou respirar) tem sido relatado em pacientes tratados com inibidores da ECA, incluindo perindopril. Isto pode ocorrer em qualquer momento durante o tratamento. Se você desenvolver tais sintomas, deve parar de tomar Acertanlo™ e consultar um médico imediatamente.Você deve comunicar seu médico se tem suspeita ou deseja engravidar. Acertanlo™ não é recomendado no início da gravidez, e também não deve ser usado se você estiver com mais de 3 meses de gravidez, podendo causar sérios problemas para seu bebê se utilizado nesse estágio.Durante o tratamento com Acertanlo™, você deve informar seu médico ou equipe médica, se você:Tiver que tomar uma anestesia geral e/ou fazer uma cirurgia de grande porte;Recentemente teve diarreia ouvômito(esteve doente);Tiver que passar por uma aférese de LDL (remoção decolesteroldo sangue por uma máquina);Vai passar por um tratamento de dessensibilização para reduzir os efeitos de uma alergia a picadas de abelha ou vespa.Uso em crianças e adolescentesAcertanlo™ não deve ser utilizado em crianças e adolescentes.Gravidez e LactaçãoSe estiver grávida ou amamentando, se suspeita que está grávida ou planejando ter um bebê, pergunte ao seu médico ou farmacêutico antes de tomar este medicamento.GravidezComunique seu médico caso esteja grávida ou pretenda engravidar. Seu médico deverá aconselhá-la a parar de tomar Acertanlo™ antes de você engravidar ou assim que souber que está grávida e irá aconselhá-la a tomar outro medicamento ao invés de Acertanlo™. Acertanlo™ não é recomendado no início da gravidez, e não deve ser usado quando estiver com mais de 3 meses, pois pode causar sérios problemas para o seu bebê se usado após o terceiro mês de gravidez.LactaçãoO anlodipino demonstrou passar em pequenas quantidades para o leite materno. Fale com seu médico se você estiver amamentando ou preste a amamentar. Acertanlo™ não é recomendado para mães que estejam amamentando e o seu médico poderá escolher outro tratamento para você se você desejar amamentar, especialmente se o bebê for recém-nascido ou prematuro.Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.Condução de veículos e operação de máquinasAcertanlo™ pode afetar sua habilidade de condução de veículos e operação de máquinas. Caso se sinta doente, com tonturas, fraqueza oucansaço, oudor de cabeça, não conduza ou utilize máquinas e contate seu médico imediatamente.Acertanlo™ contém lactose. Se você foi informado pelo seu médico que possui intolerância a alguns açúcares, entre em contato com seu médico antes de tomar esse medicamento.Atenção: Este medicamento contém açúcar (lactose), portanto deve ser usado com cautela em portadores de Diabetes.</s> |
<s>[INST] Como usar o Acertanlo? [/INST] Assim como todos os medicamentos, Acertanlo™ pode causar eventos adversos, embora nem todos os pacientes irão apresentá-los.Interrompa o tratamento com Acertanlo™ e consulte seu médico imediatamente, se você tiver algum dos efeitos adversos a seguir, que podem ser graves:Chiado súbito na respiração,dor no peito, falta de ar ou dificuldade em respirar (broncoespasmo) (incomum – ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento);Inchaço nas pálpebras, face ou lábios (incomum - ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento);Inchaço na língua e garganta, que causa grande dificuldade em respirar (angioedema) (incomum - ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento);Reações cutâneas graves, incluindo erupção cutânea intensa,urticária, vermelhidão da pele ao longo de todo o seu corpo, coceira intensa (eritema multiforme,(muito raro – ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento); bolhas, descamação e inchaço da pele (dermatiteesfoliativa) (muito raro – ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento); inflamação das membranas mucosas (síndrome de Stevens Johnson) (muito raro – ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento); Necrólise epidérmica tóxica (desconhecida - frequência não pôde ser estimada a partir dos dados disponíveis) ou outras reações alérgicas(incomum - ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento);Tonturas graves ou desmaios devido a pressão arterial baixa (comum - ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento);Fraqueza nos braços ou pernas, ou problemas de fala, que pode ser sinal de um possívelacidente vascular cerebral(muito raro - ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento);Ataque cardíaco, dor no peito (angina) (muito raro - ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento), batimentos cardíacos rápidos ou anormais (comum - ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento);Pâncreas inflamado que pode causar grave dor abdominal e nas costas acompanhado de mal-estar (muito raro - ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento);Coloração amarela da pele e olhos (icterícia), que pode ser um sinal dehepatite(muito raro - ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento).Os seguintes efeitos adversos foram relatados com Acertanlo™. Informe ao seu médico se notar alguma das reações listadas abaixo:Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento):Tontura,tosseeedema(retenção de fluído).Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento): Níveis altos de potássio no sangue que podem causar ritmo anormal do coração (hipercalemia), excesso de açúcar no sangue (hiperglicemia) e cansaço.Os seguintes efeitos adversos foram reportados com perindopril ou anlodipino, e, ou não foram observados com Acertanlo™ ou foram observados com uma maior frequência do que com Acertanlo™. Estes efeitos adversos também podem ocorrer com Acertanlo™.Se algum destes efeitos ocorrer, você deve entrar em contato com o seu médico:Reação muito comum: (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): edema (retenção de fluido).Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): Dor de cabeça, sonolência (especialmente no início do tratamento), percepção de alteração do paladar,dormênciaou sensação deformigamentonos membros, vertigem, distúrbio de visão (incluindo visão duplicada),zumbido(sensação de barulho dentro do ouvido), palpitação (sentir o seu batimento cardíaco), rubor, falta de ar (dispneia), dor abdominal, náusea (sentindo doente, vômito (estando doente),dispepsiaou dificuldade de digestão, mudança do trânsito intestinal,constipação, diarreia, comichão, erupções cutâneas, vermelhidão da pele, prurido, inchaço dos tornozelos, cãibras musculares, cansaço e fraqueza.Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento): Aumento de algumas células brancas do sangue (eosinofilia), baixo nível de sódio no sangue (hiponatremia), baixo nível de açúcar no sangue (hipoglicemia), alterações de humor,ansiedade,insônia,depressão, distúrbios do sono,síncope, perda da sensação de dor, tremor, vasculite (inflamação dos vasos sanguíneos),rinite(nariz entupido ou coriza), boca seca, aumento da sudorese, perda de cabelo, manchas vermelhas na pele, descoloração da pele, formação de grupos de bolhas sobre a pele,sensibilidade à luz,dor nas costas, dores musculares ou articulares, dificuldade em urinar, aumento da necessidade de urinar durante a noite, aumento do número de vezes de urinar, problemas renais, impotência, desconforto ou aumento das mamas nos homens, dor no peito, mal-estar, dor, aumento de peso ou diminuição, aumento daureiano sangue, aumento dacreatininano sangue, queda efebre.Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento): Insuficiência renal aguda; sintomas de uma condição chamada SIADH (secreção inadequada de hormônio antidiurético): urina escura, sensação de enjoo (náuseas) ou enjoo (vômitos), cãibras musculares, confusão e convulsões; diminuição ou ausência de produção de urina, piora dapsoríase, alto nível de bilirrubina sérica e aumento do nível dasenzimashepáticas.Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento): Mudanças nos valores sanguíneos como um menor número de células brancas e vermelhas do sangue, diminuição da hemoglobina, diminuição de plaquetas no sangue, aumento da tensão muscular, distúrbios dos nervos que podem causar fraqueza, formigamento ou dormência,pneumoniaeosinofílica (um tipo raro de pneumonia), inchaço das gengivas, inchaço abdominal (gastrite), coloração amarela de pele (icterícia).Reações desconhecidas (frequência não pôde ser estimada a partir dos dados disponíveis): Tremor, postura rígida, expressão facial fixa, movimentos lentos e arrastados e caminhada desequilibrada, descoloração, dormência e dor nos dedos das mãos ou dos pés (fenômeno de Raynaud).Se você tiver estes sintomas, entre em contato com seu médico o mais rápido possível.Se você tiver quaisquer eventos adversos, incluindo possíveis eventos adversos não indicados nesta bula, fale com seu médico ou farmacêutico. Ao relatar efeitos adversos, você pode ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança do medicamento.Atenção: este produto é um medicamento que possui nova associação no país e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis, mesmo que indicado e utilizado corretamente, podem ocorrer eventos adversos imprevisíveis ou desconhecidos. Nesse caso, notifique os eventos adversos pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.</s> |
<s>[INST] O que devo fazer quando me esquecer de usar o Acertanlo? [/INST] Comprimido simples 3,5 mg + 2,5 mg, 7 mg + 5 mg e 14 mg + 10 mgEm embalagens com 10 ou 30 comprimidos.Uso oral.Uso adulto.</s> |
<s>[INST] Quais cuidados devo ter ao usar o Acertanlo? [/INST] Cada comprimido de Acertanlo™ 3,5mg/2,5mg contém:Perindopril arginina3,5 mg (correspondente a 2,378mg de perindopril)Besilato de anlodipino3,4675 mg (correspondente a 2,5mg de anlodipino)Excipientes q.s.p1 comprimidoExcipientes:lactose monoidratada, dióxido de silício, estearato de magnésio e celulose microcristalina.O dessecante está presente na tampa do frasco.Cada comprimido de Acertanlo™ 7mg/5mg contém:Perindopril arginina7,00 mg (correspondente a 4,756mg de perindopril)Besilato de anlodipino6,935 mg (correspondente a 5mg de anlodipino)Excipientes q.s.p1 comprimidoExcipientes:lactose monoidratada, dióxido de silício, estearato de magnésio e celulose microcristalina.O dessecante está presente na tampa do frasco.Cada comprimido de Acertanlo™ 14mg/10mg contém:Perindopril arginina14,00 mg (correspondente a 9,512mg de perindopril)Besilato de anlodipino13,870 mg (correspondente a 10mg de anlodipino)Excipientes q.s.p1 comprimidoExcipientes:lactose monoidratada, dióxido de silício, estearato de magnésio e celulose microcristalina.O dessecante está presente na tampa do frasco.</s> |
<s>[INST] Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Acertanlo? [/INST] Se você tomar uma quantidade maior de Acertanlo™, fale imediatamente com seu médico ou procure o departamento de emergência mais próximo. O efeito adverso mais comum em caso de overdose é hipotensão, que pode fazer você sentir tonturas ou desmaios. Se isso ocorrer, coloque o paciente deitado com as pernas elevadas, pode ajudar.O excesso de líquidos pode se acumular em seus pulmões (edema/ inchaço pulmonar) causando falta de ar, que pode se desenvolver em até 24 a 48 horas após a ingestão.Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.</s> |
<s>[INST] Apresentações do Acertanlo [/INST] Informe seu médico ou farmacêutico se você está fazendo uso, se utilizou recentemente ou se vier a tomar outros medicamentos.Você deve evitar Acertanlo™ com:Lítio(usado no tratamento de doenças psiquiátricas como mania ou depressão);Estramustina (usado na terapia do câncer);Medicamentos poupadores de potássio (por exemplo, triantereno, amilorida), suplementos de potássio ou substitutos do sal contendo potássio, outros medicamentos que podem aumentar o potássio no seu corpo (como heparina, medicamento usado para diluir o sangue e prevenir coágulos, trimetoprima e co-trimoxazol, também conhecido como trimetoprima / sulfametoxazol (para o tratamento de infecções) eciclosporina, um medicamento imunossupressor usado para prevevir a rejeição de transplantes de órgãos);Alisquireno (usado no tratamento da hipertensão arterial);Bloqueadores de receptor de angiotensina II (BRA) (usado no tratamento da hipertensão arterial) (por exemplo, valsartana, telmisartana e irbesartana);Dantrolene (infusão) (utilizado para tratar a rigidez muscular em doenças comoesclerose múltiplaou para tratar a hipertermia maligna durante a anestesia, sintomas incluindo febre muito alta e rigidez muscular);Sacubitril/valsartana (usado no tratamento da insuficiência cardíaca de longo prazo).O tratamento com Acertanlo™ pode ser afetado por outros medicamentos. Certifique-se de informar o seu médico se estiver tomando algum dos seguintes medicamentos, pois cuidados especiais podem ser necessários com:Outros medicamentos para hipertensão arterial, incluindodiuréticos(medicamentos que aumentam a produção de urina pelos rins);Medicamentos, que são frequentemente utilizados para tratamento de diarreia (racecadotril) ou para evitar a rejeição de órgãos transplantados (sirolimo, everolimo, tensirolimo e outros medicamentos pertencentes à classe dos chamados inibidores de mTor);Medicamentoanti-inflamatórionão-esteroidal (por exemplo,ibuprofeno) para alívio da dor ou alta dose de aspirina;Medicamento para diabetes (tais como insulina, gliptinas);Medicamentos para tratar transtornos mentais tais como depressão, ansiedade,esquizofrenia(por exemplo,antidepressivos tricíclicos, antipsicóticos,antidepressivostipo imipramina, neurolépticos);Imunossupressores(medicamentos que reduzem o mecanismo de defesa do organismo) usado para o tratamento de doenças auto-imune ou após cirurgias de transplante (por exemplo ciclosporina,tacrolimus);Alopurinol(para o tratamento dagota);Procainamida (para o tratamento do batimento irregular do coração);Vasodilatadores incluindo nitratos (produtos que ampliam os vasos sanguíneos);Efedrina, noradrenalina ou adrenalina (medicamentos usados no tratamento da pressão arterial baixa, choque easma);Baclofenousado no tratamento de doenças de rigidez muscular, tais como esclerose múltipla;Algunsantibióticostais comorifampicina,eritromicina,claritromicina(para infecções causadas por bactérias);Agentes antiepiléticos tais comocarbamazepina,fenobarbital,fenitoína, fosfenitoína,primidona;Itraconazol,cetoconazol(medicamentos utilizados para o tratamento de infecção fúngica);Alfa-bloqueadores usados no tratamento do aumento da próstata, tais como a prazosina,alfuzosina, doxazosina,tansulosina, terazosina;Amifostina(usada na prevenção ou redução de efeitos adversos causados por outros medicamentos ou terapia com radiação que são usadas no tratamento de câncer);Corticosteroides (usado no tratamento de várias condições incluindo asma severa eartrite reumatoide);Sais de ouro, especialmente com administração intravenosa (usado no tratamento dos sintomas da artrite reumatoide);Ritonavir,indinavir, nelfinavir (chamados inibidores da protease, usados para o tratamento deHIV);Medicamentos poupadores de potássio utilizadas no tratamento de insuficiência cardíaca:eplerenonaeespironolactona, em doses entre 12,5 mg a 50 mg por dia;Hypericum perforatum(Erva de São João, um medicamento à base de plantas utilizado para tratar a depressão);Sinvastatina(um medicamento redutor do colesterol).Alimento e bebidaSuco de toranja e toranja (grapefruit) não devem ser consumidos por pessoas que estão tomando Acertanlo™, pois podem conduzir a um aumento nos níveis sanguíneos do ingrediente ativo anlodipino, o que pode causar um aumento imprevisível no efeito de redução da pressão arterial do Acertanlo™.Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista, se você está fazendo uso de algum outro medicamento.Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.</s> |
<s>[INST] Qual a composição do Acertanlo? [/INST] Grapefruit(toranja)Administração de Perindopril Arginina + Besilato de Anlodipino com toranja ou suco de toranja (grapefruit) não é recomendada, uma vez que a biodisponibilidade do anlodipino pode ser aumentada em alguns pacientes, resultando no aumento do efeito hipotensor.</s> |
<s>[INST] Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Acertanlo maior do que a recomendada? [/INST] Resultados de EficáciaPerindopril/AnlodipinoEm um estudo multicêntrico, randomizado, duplo-cego, com 8 semanas de duração, controlado por placebo, com grupos paralelos fatorial, incluindo 1.581 pacientes com hipertensão arterial leve a moderada a associação de dose fixa perindopril/anlodipino 3,5mg/2,5mg reduziu a pressão arterial sistólica e diastólica em 22.0/13.6 mmHg, com significância estatística e clínica em relação ao grupo placebo (14.2/9.3 mmHg) e aos respectivos componentes em monoterapia: perindopril 3,5mg (16.3/9.7 mmHg) e anlodipino 2,5 mg (16.0/10.3 mmHg) (p<0.001 para todas as comparações).1Em um estudo randomizado, cego, com 6 semanas de duração e incluindo 837 pacientes com hipertensão leve a moderada (pressão arterial diastólica sentado média ≥ 95 mmHg e ≤ 115 mmHg, e pressão arterial sistólica <180 mmHg) distribuídos em grupos paralelos, a combinação de dose fixa perindopril/anlodipino 14mg/10mg reduziu a pressão arterial média (sistólica e diastólica) em 22.8/15.4 mmHg, comparado a 18.8/12.9 mmHg para o anlodipino 10mg isolado e a 12.7/9.1 mmHg para o perindopril terc-butilamina 16 mg isolado (correspondente a perindopril arginina 20 mg). O tratamento com a combinação de dose fixa perindopril/anlodipino 14mg/10mg resultou em uma redução significativamente maior da pressão arterial sistólica/diastólica (p<0.001 e p<0.01 respectivamente) e taxas de controle significativamente mais altas (52%) quando comparada ao anlodipino 10 mg (38%, p=0.001) e perindopril terc-butilamina 16mg (27%, p<0.001) (definiu-se como “controle” a pressão arterial sistólica/diastólica <140/90 mmHg para não diabéticos e <130/80 mmHg para diabéticos).2Em um estudo randomizado, duplo-cego, multicêntrico, controlado, com 6 meses de duração e incluindo 1.774 pacientes com hipertensão leve a moderada os pacientes receberam perindopril/anlodipino 3,5mg/2,5mg, aumentando, para 7 mg/5mg, 14mg/10mg, e 14mg/10mg combinado comindapamida1,5 mg, ou uma estratégia terapêuticavalsartana/anlodipino (valsartana 80 mg, aumentando para 160 mg, e então valsartana/anlodipino 160mg/5mg e 160mg/10mg). Após três meses de tratamento, a redução média da pressão arterial sistólica e diastólica foi clinicamente e estatisticamente maior na estratégia do Perindopril Arginina + Besilato de Anlodipino (25.9/16.9 mmHg) se comparado a estratégia valsartana-anlodipino (23.6/15.5 mmHg) (p<0.001 para todas as concentrações). A proporção de pacientes com pressão arterial controlada foi 56.4% com perindopril/anlodipinoversus49.0% com valsartana/anlodipino (p=0.002), e a taxa de pacientes com resposta foi 87.4%versus81.6%, respectivamente (p<0.001). A superioridade da estratégia do Perindopril Arginina + Besilato de Anlodipino em relação ao valsartana-anlodipino em diminuir e responder as taxas da pressão arterial foi observada desde o início do tratamento (1 mês) e mantida a cada visita até os 6 meses de duração total.3Estes resultados foram confirmados em 24 horas de monitorização da pressão arterial automatizada (MAPA), realizada em um subgrupo de 1029 pacientes. Aos 3 meses e 6 meses, o decréscimo da pressão arterial sistólica e diastólica significativa por mais de 24 horas foi superior com Perindopril Arginina + Besilato de Anlodipino (15,5/9,4 mmHg e 17/10,4 mmHg, respectivamente) em comparação com a estratégia de valsartan-anlodipino (12,7/8,0 mmHg e 14,7/9,2 mmHg, respectivamente) (p≤0.001).3Nos 8 meses de acompanhamento do estudo aberto em 1.554 pacientes, o perfil de segurança do Perindopril Arginina + Besilato de Anlodipino estava em conformidade com os perfis de segurança de perindopril e anlodipino.3Em outro estudo multicêntrico, randomizado, duplo-cego, controlado, com 9 meses de duração e incluindo 3.270 pacientes com hipertensão leve a severa os pacientes selecionados receberam perindopril/anlodipino 3,5mg/2,5mg, aumentando para 7mg/5mg, 14mg/5mg e então 14mg/10mg, ou uma estratégia irbesartan-hidroclorotiazida (ibesartan 150mg, e então irbesartan-hidroclorotiazida 150 mg/12,5mg, 300mg/12.5mg e 300mg/25mg). A proporção de pacientes com pressão arterial controlada (definido com pressão arterial sistólica/pressão, arterial diastólica < 140/90 mmHg para não diabéticos e <130/80 mmHg para diabéticos) teve um aumento estatisticamente significativo com cada uma das doses do tratamento da combinação de dose fixa perindopril/anlodipino em cada período de avaliação até 6 meses (p<0.001 até 3 meses, e p≤0.003 para o último período até 6 meses). Após 6 meses de tratamento, a redução média da pressão arterial foi similar com o grupo perindopril/anlodipino e o grupo irbesartan-hidroclorotiazida para pressão arterial sistólica (p=0.106) e diastólica (p=0.050) (22.0/10.1 mmHg com perindopril/anlodipindo e 22,5/9.6 mmHg com irbesartan-hidroclorotiazida).4As reações adversas mais comuns nos estudos clínicos foram tonturas, tosse e edema. As reações adversas reportadas nos ensaios clínicos estavam de acordo com aquelas previstas a partir dos perfis de segurança dos componentes perindopril e anlodipino.5Dados de ensaios clínicos do duplo bloqueio do sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA):Dois grandes estudos randomizados controlados (ONTARGET (Desfecho global do estudo em andamentotelmisartanaem monoterapia e em combinação comRamipril) e VA Nephron-D (Os assuntos veteranos de Nefropatia em diabetes)) têm examinado o uso da combinação de um inibidor da ECA com um bloqueador do receptor de angiotensina II.5ONTARGET foi um estudo realizado em pacientes com história dedoença cardiovascularou cerebrovascular, ou diabetesmellitustipo 2 acompanhada de evidência de lesão de órgão-fim. VA Nephron-D foi um estudo em pacientes com diabetesmellitustipo 2 e nefropatia diabética.5Estes estudos não demonstraram qualquer efeito benéfico significativo na função renal e/ou resultados cardiovasculares e mortalidade, enquanto foi observado um aumento do risco de hipercalemia, lesão renal aguda e / ou hipotensão, em comparação com a monoterapia.5Dadas as suas propriedades farmacodinâmicas semelhantes, estes resultados são também relevantes para outros inibidores da ECA e bloqueadores dos receptores da angiotensina II.5Os inibidores da ECA e bloqueadores dos receptores da angiotensina II não deve ser utilizado concomitantemente em pacientes com nefropatia diabética.5ALTITUDE (Estudo de alisquireno no diabetes tipo 2 usando o desfecho cardiovascular e doença renal) foi um estudo destinado a testar o benefício da adição de alisquireno a uma terapia padrão de um inibidor da ECA ou um bloqueador do receptor da angiotensina II em pacientes com diabetesmellitustipo 2 e doença renal crônica, doença cardiovascular, ou ambos. O estudo foi interrompido precocemente por causa de um risco aumentado de resultados adversos. Morte cardiovascular e acidente vascular cerebral foram numericamente mais frequentes no grupo do alisquireno do que no grupo placebo e de eventos adversos e eventos adversos graves de interesse (hipercalemia, hipotensão e disfunção renal) foram notificadas mais frequentemente no grupo do alisquireno do que no grupo placebo.5Referência Bibliográfica:1LAURENT, Stéphanie et al. Randomized evaluation of a novel, fixed-dose combination of perindopril 3,5mg/amlodipine 2,5mg as a first step treatment in hypertension. Journal of Hypertension, 2015, 33: 653- 662.2Perindopril/Anlodipino para o Tratamento da Hipertensão (PATH): Um estudo multicêntrico, randomizado, duplo-cego, de grupos paralelos avaliando a eficácia e a segurança de uma combinação de dose fixa de perindopril arginina + besilato de anlodipino vs perindopril erbumina e besilato de anlodipino em indivíduos com hipertensão essencial (X 985400).3Estratégias antihipertensivas Perindopril Arginina/Anlodipino versus Valsartana/Anlodipino: Eficácia e segurança em pacientes hipertensos leves a moderados (CL3-05985-018 (M0- M14)).4Regime de Perindopril/Anlodipino versus bloqueador do receptor AT1/tiazídico: uma comparação da eficácia e segurança na redução da pressão arterial (CL3-05985-006).5Parving H, Brenne B, McMurray J, Zeeuw D, for the ALTITUDE Investigators. Cardiorenal End Points in a Trial of Aliskiren for Type 2 Diabetes. 2012;367:2204-13; Mann J, Schmieder R, McQueen M, Dyal L, Schumacher H. Renal outcomes with telmisartan, ramipril, or both, in people at high vascular risk (the ONTARGET study): a multicentre, randomised, double-blind, controlled trial. 2008; 372: 547–53; Fried L. F., Emanuele N, Zhang J. H., Brophy M, Conner T. A., Duckworth W. Combined Angiotensin Inhibition for the Treatment of Diabetic Nephropathy. 2013;369:1892-903.Características FarmacológicasGrupo farmacoterapêutico:fármacos que atuam no sistema renina-angiotensina, inibidores da ECA e antagonistas dos canais de cálcio.Mecanismo de açãoPerindopril Arginina + Besilato de Anlodipino combina dois agentes anti-hipertensivos com mecanismos complementares para controlar a pressão arterial em pacientes com hipertensão arterial essencial. O perindopril pertence à classe de medicamentos que são inibidores da enzima conversora de angiotensina, e o anlodipino pertence à classe dos antagonistas dos canais de cálcio. A combinação dessas duas substâncias tem um efeito anti-hipertensivo adicional.Propriedades farmacodinâmicasPerindoprilPerindopril é um inibidor da enzima que converte a angiotensina I em angiotensina II (Enzima Conversora da Angiotensina - ECA). A enzima de conversão, ou quinase, é uma exopeptidase, que permite a conversão da angiotensia I em angiotensina II (vasoconstritora), bem como causa a degradação do vasodilatador bradicinina num heptapeptídeo inativo. A inibição da ECA resulta na redução da angiotensina II no plasma, o que leva a um aumento da atividade da renina plasmática (por inibição do feedback negativo da libertação da renina) e a redução da secreção de aldosterona. Uma vez que a ECA inativa a bradicinina, a inibição da ECA também resulta em um aumento de atividade dos sistemas calicreína-cinina locais e circulantes (e, portanto, também a ativação do sistema de prostaglandina). É possível que esse mecanismo contribua para a ação redutora da pressão arterial pelos inibidores da ECA, e é parcialmente responsável por alguns dos seus efeitos secundários (por exemplo, tosse). O perindopril age por meio de seu metabólito ativo, perindoprilato. Os outros metabolitos não mostraram inibição da atividade da ECAin vitro.AnlodipinoAnlodipino é um inibidor do influxo de íons de cálcio do grupo das diidropiridinas (bloqueador dos canais lentos de cálcio ou antagonista dos íons de cálcio) e inibe o influxo transmembrana dos íons de cálcio nos músculos cardíaco e liso vascular. O mecanismo de ação anti-hipertensivo do anlodipino é devido a um efeito relaxante direto no músculo liso vascular.O mecanismo exato pelo qual o anlodipino alivia a angina não foi inteiramente determinado, mas o anlodipino reduz a carga isquêmica total pelas duas ações seguintes:O anlodipino dilata as arteríolas periféricas e, portanto, reduz a resistência periférica total (pós-carga) contra o esforço do coração. Uma vez que a frequência cardíaca permanece estável, esta descarga do coração reduz o consumo de energia do miocárdio e oxigênio requeridos.O mecanismo de ação do anlodipino também envolve provavelmente a dilatação das principais artérias e arteríolas coronárias, em regiões normais e isquêmicas. Essa dilatação aumenta a oferta de oxigênio do miocárdio em pacientes com espasmo da artéria coronária (angina de Prinzmetal ouangina variante).Propriedades farmacocinéticasA taxa e a extensão de absorção do perindopril e anlodipino do Perindopril Arginina + Besilato de Anlodipino não são significantemente diferentes, respectivamente, em relação à taxa e extensão de absorção de perindopril e anlodipino a partir de formulações de comprimidos individuais.PerindoprilAbsorçãoApós administração oral, a absorção do perindopril é rápida e o pico de concentração é alcançado em uma hora. A meia-vida plasmática do perindopril é igual a uma hora.Perindopril é um pró-fármaco. Vinte e sete por cento da dose administrada de perindopril chegam a corrente sanguínea como o metabólito ativo perindoprilato. Além do perindoprilato ativo, perindopril produz cinco metabólitos, todos inativos. O pico de concentração plasmática do perindoprilato é alcançado dentro de 3 a 4 horas.Como a ingestão de alimentos diminui a conversão em perindoprilato, consequentemente a sua biodisponibilidade, perindopril arginina deve ser administrado oralmente em uma dose única de manhã antes da refeição. Demonstrou-se uma relação linear entre a dose de perindopril e a sua exposição no plasma.DistribuiçãoO volume de distribuição é de aproximadamente 0,2 l/kg para perindoprilato não ligado. A ligação do perindoprilato àsproteínasplasmáticas é 20%, principalmente à enzima conversora de angiotensia, mas é depende da concentração.EliminaçãoPerindoprilato é eliminado na urina e a meia-vida terminal da fração não ligada é de aproximadamente 17 horas, resultando em estado estacionário dentro de 4 dias.AnlodipinoAbsorção, distribuição, ligação às proteínas plasmáticasApós administração oral da dose terapêutica, anlodipino é bem absorvido com pico de níveis sanguíneos entre 6-12 horas após a dose. A biodisponibilidade absoluta foi estimada para estar entre 64 e 80%. O volume de distribuição é aproximadamente 21 l/kg. Estudosin vitromostraram que aproximadamente 97,5% do anlodipino circulante está ligado às proteínas plasmáticas.A biodisponibilidade do anlodipino não é afetada pela ingestão de alimentos.Biotransformação, eliminaçãoA meia-vida de eliminação plasmática terminal é aproximadamente 35-50 horas e é consistente com uma dose diária. O anlodipino é extensivamente metabolizado pelofígadoem metabólitos inativos com 10% do composto original e 60% de metabólitos excretados na urina.População especialPopulação pediátrica (até 18 anos)Não existem dados de farmacocinética disponíveis para a população pediátrica.IdososO tempo para que o pico de concentração plasmática do anlodipino seja alcançado é similar em idosos e jovens. Em pacientes idosos, oclearancedo anlodipino tende a diminuir com o consequente aumento em AUC e na meia-vida de eliminação em pacientes idosos.O inicio do tratamento e o aumento da dose deve ser considerada com cuidado em pacientes idosos dependendo da função renal.A eliminação do perindoprilato é diminuída em idosos. A função renal deve ser monitorada antes do aumento da dosagem. Portanto, o acompanhamento médico habitual inclui monitoração da creatinina e potássio.Insuficiência renalEm pacientes com insuficiência renal moderada (clearanceda creatinina entre 30mL/min a 60 mL/min), a dose inicial recomendada de Perindopril Arginina + Besilato de Anlodipino é 3,5mg/2,5mg em dias alternados.A farmacocinética do anlodipino não é significantemente influenciada pela insuficiência renal. O anlodipino não é dialisável.A eliminação do perindoprilato é diminuída em pacientes com insuficiência renal ou cardíaca. Portanto, o acompanhamento médico habitual inclui monitoração da creatinina e potássio.Insuficiência hepáticaÉ necessário ter atenção com pacientes com doença hepática.Os dados clínicos disponíveis são muito limitados em relação a administração do anlodipino em pacientes com insuficiência hepática. Pacientes com insuficiência hepática apresentam diminuição doclearancedo anlodipino resultando em uma longa meia-vida e em um aumento de AUC de aproximadamente 40-60%.Oclearanceda diálise do perindoprilato é igual a 70 mL/min. A cinética do perindopril é modificada em pacientes comcirrose:O clearancehepático da molécula original é reduzido pela metade. Entretanto, a quantidade de perindoprilato formada não é reduzida e, portanto, não é necessário o ajuste de dose.Dados de segurança pré-clínicaPerindopril/anlodipinoUm estudo de segurança pré-clínico demonstrou que a combinação de perindopril com o anlodipino foi bem tolerado em ratos. Os resultados da 13ª semana do estudo de toxicidade oral em ratos foram consistentes com o perindopril e o anlodipino, quando ambos os ativos são administrados sozinhos. Não houve efeitos tóxicos novos ou aumento da gravidade dos efeitos tóxicos que possam ser associados a qualquer um dos componentes isoladamente.PerindoprilNo estudo crônico de toxicidade oral (ratos e macacos), o órgão alvo é o rim, com danos reversíveis.Nenhuma mutação gênica foi observada nos estudosin vitroein vivo.Estudos toxicológicos de reprodução (ratos, camundongos, coelhos e macacos) não mostraram nenhum sinal de embriotoxicidade ou teratogenicidade. Contudo, inibidores da enzima conversora da angiotensina, como uma classe, têm demonstrado provocar efeitos adversos no desenvolvimento fetal tardio, resultando em morte fetal e efeitos congênitos em roedores e coelhos: lesões renais, aumento na mortalidade peri e pós-natal foram observados.Nenhuma carcinogenicidade foi observada em estudos em longo prazo em ratos e camundongos. A fertilidade não foi prejudicada em ratos machos e fêmeas.AnlodipinoToxicidade reprodutivaEstudos de reprodução em ratos e camundongos mostraram retardo na data do parto, duração prolongada do trabalho de parto e diminuição da sobrevivência das crias em doses aproximadamente 50 vezes maiores do que a dose máxima recomendada para humanos com base em mg/kg.Diminuição da fertilidadeNão foi apresentado nenhum efeito na fertilidade de ratos tratados com anlodipino (machos por 64 dias e fêmeas por 14 dias antes do acasalamento) com doses de até 10 mg/kg por dia (8 vezes* a dose máxima recomendada em humanos de 10 mg com base em mg/m2). Em um estudo no qual ratos machos foram tratados com besilato de anlodipino por 30 dias numa dose comparável com a dose de humanos, baseado em mg/kg, foram encontradas diminuição datestosteronae do hormônio folículo-estimulante plasmáticos, bem como diminuição da densidade do esperma e do número de espermátides maduros e células de Sertoli.Carcinogênese, mutagêneseRatos e camundongos tratados com anlodipino na dieta por 2 anos, em concentrações calculadas para proporcionar os níveis de dosagem diárias de 0,5, 1,25 e 2,5 mg/kg, não mostraram nenhuma evidência de carcinogenicidade. A dose mais elevada (semelhante para camundongos, e duas vezes* a dose máxima clínica de 10 mg com base em mg/m², recomendados para ratos), foi próximo da dose máxima tolerada por camundongos, mas não para ratos.Estudos de mutagenicidade não revelaram efeitos relacionados com a droga em níveis tanto no gene ou no cromossomo.*Baseado em um paciente com peso de 50 kg.</s> |
<s>[INST] Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Acertanlo com outros remédios? [/INST] Acertanlo™ deve ser guardado na sua embalagem original, em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC) e protegido da luz e umidade. Nestas condições, este medicamento possui prazo de validade de 36 (trinta e seis) meses, a partir da data de fabricação.Número do lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.Embalagens contendo 10 comprimidos: Após aberto, válido por 10 dias.Embalagens contendo 30 comprimidos: Após aberto, válido por 30 dias.Características físicas e organolépticasAcertanlo™ 3,5mg/2,5mg apresenta-se sob forma de comprimidos redondos brancos.Acertanlo™ 7mg/5mg apresenta-se sob forma de compridos redondos brancos, gravados comem uma face.Acertanlo™ 14mg/10mg apresenta-se sob forma de comprimidos redondos brancos, gravados com 14/10 em uma face ena outra.Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.</s> |
<s>[INST] Interação alimentícia: posso usar o Acertanlo com alimentos? [/INST] MS Nº 1.1278.0075Farm. Responsável:Patrícia Kasesky de AvellarCRF-RJ n.º 6350Fabricado por:Servier (Ireland) Industries LtdMoneylands, Gorey Road, Arklow, Co. Wicklow - IrlandaEmbalado por:Servier (Ireland) Industries LtdMoneylands, Gorey Road, Arklow, Co. Wicklow – IrlandaOuEmbalado por:Laboratórios Servier do Brasil LtdaEstrada dos Bandeirantes, n.º 4211Jacarepaguá - 22775-113Rio de Janeiro - RJC.N.P.J. 42.374.207 / 0001 – 76Indústria BrasileiraImportado e registrado por:Laboratórios Servier do Brasil LtdaEstrada dos Bandeirantes, n.º 4211Jacarepaguá - 22775-113Rio de Janeiro - RJC.N.P.J. 42.374.207 / 0001 – 76Indústria BrasileiraSAC0800 –7033431Venda sob prescrição médica.</s> |
<s>[INST] 9 apresentações [/INST] Acertil é indicado no tratamento da hipertensão arterial.CR PROBula PDFBula Profissional no CR PROLeia a Bula PDF</s> |
<s>[INST] 9 apresentações [/INST] Acertil age no controle da pressão arterial, com sua manutenção dentro dos limites fisiológicos. A atividade anti-hipertensiva de Acertil é máxima entre a 4ª e a 6ª hora após a administração de uma única dose e é mantida por no mínimo 24 horas.</s> |
<s>[INST] 9 apresentações [/INST] Acertil não deve ser utilizado nas seguintes situações:Alergia conhecida aoperindopril, a qualquer componente da fórmula ou a qualquer outro medicamento da mesma classe terapêutica (inibidores da enzima conversora de angiotensina);Se você tem sintomas tais como chiados, inchaço da face, língua ou garganta, coceira intensa ou erupção cutânea severa com tratamento prévio de um inibidor da ECA ou se você tem alguém na família que teve algum destes sintomas em outras circunstâncias (uma condição chamada deangioedema);Durante o segundo e terceiro trimestre da gravidez;Se você temdiabetesou insuficiência renal e usa ao mesmo tempo algum medicamento para redução da pressão arterial que contenhaalisquireno;Se você faz diálise ou qualquer outro tipo de filtração do sangue. Dependendo da máquina que está sendo utilizada, Acertil pode não ser adequado para você;Se você tem problemas no rim, nos quais o suprimento sanguíneo dos rins é reduzido (estenose da artéria renal);Se você utiliza sacubitril/valsartana, um medicamento para ainsuficiência cardíaca, devido ao risco aumentado de angioedema (rápido inchaço sob a pele em uma área como a garganta).Este medicamento é contraindicado para menores de 18 anos.Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.</s> |
<s>[INST] Acertil, para o que é indicado e para o que serve? [/INST] Acertil deve ser administrado com um copo de água, uma vez ao dia de preferência no mesmo horário todos os dias pela manhã e antes da refeição.É importante que você respeite a dose prescrita pelo seu médico. As doses iniciais e as doses durante o seu tratamento são baseadas no seu estado de saúde e nos outros medicamentos que você está administrando.Se você achar que o efeito de Acertil está muito fraco ou muito forte, informe seu médico.As doses recomendadas são as seguintes:Hipertensão arterialA dose inicial e de manutenção habitual é de 5 mg uma vez por dia. Após um mês de tratamento a dose pode ser aumentada para 10 mg uma vez por dia se necessário. A dose de 10 mg é a dose máxima recomendada para hipertensão arterial. Se você tem 65 anos ou mais, a dose inicial é de 2,5 mg (equivalente à metade de um comprimido de Acertil 5 mg) uma vez por dia. Após um mês pode ser aumentado para 5 mg uma vez por dia e então se necessário para 10 mg uma vez por dia.A dosagem inicial recomendada é de 5 mg em uma tomada única diária pela manhã.Os pacientes com sistema renina-angiotensina-aldosterona intensamente ativado, podem apresentar uma excessiva queda de pressão arterial seguindo a dose inicial. Nesses pacientes, é recomendável uma dose inicial de 2,5 mg (equivalente à metade de um comprimido de Acertil 5 mg) e acompanhamento médico no início do tratamento.Dependendo da resposta ao tratamento, a dose poderá ser aumentada para 10 mg por dia após um mês de tratamento.Acertil 5 mg pode ser partido em doses iguais.Acertil 10 mg não deve ser partido, aberto ou mastigado.Se possível, os medicamentosdiuréticosdevem ser descontinuados 2 ou 3 dias antes do início da terapia com Acertil. Nos pacientes hipertensos em que o medicamento diurético não pode ser descontinuado, a terapia com Acertil deve ser iniciada com a dose de 2,5 mg (equivalente à metade de um comprimido de Acertil 5 mg). A dose subsequente de Acertil deve ser ajustada de acordo com a resposta da pressão arterial. Em pacientes idosos, o tratamento deve ser iniciado com uma dose de 2,5 mg (equivalente à metade de um comprimido de Acertil 5 mg) que poderá ser progressivamente aumentada para 5 mg após um mês de tratamento e posteriormente para 10 mg, caso necessário, dependendo da função renal.Como o tratamento com Acertil é geralmente realizado ao longo da vida, você deve discutir com seu médico antes de parar de usar este medicamento.Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.</s> |
<s>[INST] Como o Acertil funciona? [/INST] Caso você esqueça de tomar Acertil no horário receitado pelo seu médico, tome-o assim que se lembrar. Porém, se já estiver próximo ao horário de tomar a dose seguinte, pule a dose esquecida e tome a próxima, continuando normalmente o esquema de doses receitado pelo seu médico. Neste caso, não tome o medicamento duas vezes para compensar a dose esquecida. O esquecimento da dose pode, entretanto, comprometer a eficácia do tratamento.Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico ou cirurgião-dentista.</s> |
<s>[INST] Quais as contraindicações do Acertil? [/INST] Você deve procurar o seu médico na ocorrência das seguintes situações:Se você tem estenose aórtica (estreitamento do principal vaso que leva o sangue do coração) ou cardiomiopatia hipertrófica (doença do músculo cardíaco) ou estenose da artéria renal (estreitamento da artéria que fornece sangue para o rim);Se você tem algum outro problema de coração;Se você tem problemas defígado;Se você tem problemas de rim ou se você tem realizado diálise;Se você possui níveis anormalmente aumentados no sangue de um hormônio chamado aldosterona (aldosteronismo primário);Se você sofre de uma doença vascular decolágeno(doença do tecido conjuntivo), tais comolúpus eritematoso sistêmicoouesclerodermia;Se você tem diabetes;Se você está em dieta restrita de sal ou faz uso de substitutos do sal que contém potássio;Se você for se submeter a alguma anestesia e/ou cirurgia maior;Se você for se submeter a aférese de LDL (no qual ocolesterolé removido do seu sangue por uma máquina);Se você fará algum tratamento de dessensibilização para reduzir os efeitos de uma alergia de picadas de abelha ou de vespa;Se você recentemente sofreu dediarreiaouvômito, ou está desidratado;Se você foi informado pelo seu médico que tem intolerância a algum açúcar;Se você está tomando algum dos medicamentos abaixo usados para tratamento de hipertensão arterial:Um bloqueador do receptor de angiotensina II (BRAs) (também conhecidos como sartanas – por exemplo,valsartana,telmisartana, irbersartana), em especial se você tiver problemas renais relacionados ao diabetes.Alisquireno.Seu médico deve checar sua função renal, a pressão arterial e a quantidade de eletrólitos (por exemplo, potássio) no seu sangue em intervalos regulares.Se você é de raça negra, você pode ter um maior risco de angioedema. Este medicamento pode ser menos eficaz na redução da pressão arterial em indivíduos de raça negra do que em pacientes de outras raças;Se você está tomando algum dos medicamentos abaixo, pode aumentar o risco de angioedema:Racecadotril(usado para diarreia).Sirolimo,everolimo,tensirolimoe outros medicamentos pertencentes à classe dos chamados inibidores de mTor (utilizados para evitar a rejeição de órgãos transplantados e para ocâncer).Sacubitril (disponível também na forma de associação com a valsartana), usado para tratar a insuficiência cardíaca de longo prazo.Linagliptina,saxagliptina, sitagliptina,vildagliptinae outras drogas pertencentes à classe das gliptinas (usada para tratar diabetes).AngioedemaAngioedema (uma reação alérgica grave com inchaço da face, lábios, língua ou garganta com dificuldade para engolir ou respirar) foi reportada em pacientes tratados com inibidores da ECA, incluindo Acertil. Este efeito pode acontecer a qualquer momento durante o tratamento. Se você desenvolver esses sintomas, você deve parar de tomar Acertil e entrar em contato com um médico imediatamente.Se você foi informado pelo seu médico de que tem intolerância a alguns açúcares, fale com seu médico antes de tomar Acertil.Atenção: Este medicamento contém açúcar (lactose), portanto deve ser usado com cautela em portadores de Diabetes.Nível de sódioAcertil contém menos que 1 mmol de sódio (23 mg) por comprimido, sendo considerado essencialmente livre de sódio.Gravidez e LactaçãoSe estiver grávida ou amamentando, se suspeita que está grávida ou planejando ter um bebê, pergunte ao seu médico ou farmacêutico antes de tomar este medicamento.GravidezVocê deve informar ao seu médico se pensa que está grávida ou se estiver planejando engravidar. O seu médico deverá aconselhá-la a parar de tomar Acertil antes de você engravidar ou assim que souber que está grávida e irá aconselhá-la a tomar outro medicamento ao invés de Acertil. Acertil não é recomendado no início da gravidez, e não deve ser tomado se estiver com mais de 3 meses de gravidez, pois pode causar lesões graves no seu bebê se utilizado após o terceiro mês de gravidez.LactaçãoInforme ao seu médico se você está amamentando ou se estiver prestes a começar a amamentar. Acertil não é recomendado para mães que estejam amamentando e seu médico deve escolher outro tratamento para você se você deseja amamentar, especialmente se o seu neném é recém-nascido ou se nasceu prematuro.Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.Efeitos na capacidade de condução de veículos e uso de máquinasAcertil geralmente não afeta a atenção, mas tonturas ou fraqueza devido à pressão arterial baixa podem ocorrer em alguns pacientes. Se você se enquadrar nestes casos, a sua habilidade para dirigir ou operar máquinas pode ser prejudicada.</s> |
<s>[INST] Como usar o Acertil? [/INST] Como qualquer medicamento, Acertil pode causar efeitos indesejáveis, embora nem todos os pacientes irão apresentá-los.Pare de tomar o medicamento e procure seu médico imediatamente se você tiver alguns dos efeitos adversos a seguir:Inchaço da face, lábios, boca, língua ou garganta, dificuldade em respirar (angioedema);Severa tonturas ou desmaios, devido à baixa da pressão arterial;Batimentos rápidos e irregulares do coração,dor no peito(angina) ouinfarto;Fraqueza dos braços ou pernas, ou problemas na fala que podem ser um sinal de possívelAVC;Asmasúbita, dor no peito, falta de ar ou dificuldade em respirar (broncoespasmo);Inflamação no pâncreas que pode causar severa dor abdominal edor nas costasacompanhada com sensação de mal -estar;Icterícia(pele e olhos amarelados), que pode ser sinal dehepatite;Erupção cutânea que normalmente começa com manchas vermelhas que coçam em seu rosto, braços ou pernas (eritema multiforme).Informe ao seu médico se você notar alguma das reações listadas abaixo:Reações comuns (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento):dor de cabeça, tonturas, vertigens, parestesia (sensação deformigamento), distúrbios da visão,zumbido(sensação de ruídos nos ouvidos), ,tosse, falta de ar, desordens gastrointestinais (náuseas, vômitos, dor abdominal, alteração do paladar,indigestão, diarreia,constipação), reações alérgicas tais como erupção cutânea, coceira, câimbras musculares, astenia (fraqueza) etonturasevera oudesmaiodevido à baixa da pressão arterial.Reações incomuns (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento):depressão, distúrbios do sono ou humor, broncoespasmo (asma súbita, dor no peito, falta de ar ou dificuldade em respirar), boca seca, angioedema (sintomas tais como chiado, inchaço da face, língua ou garganta), coceira intensa ou erupções cutâneas graves, formação de aglomerados de bolhas na pele, problemas renais, impotência, sudorese, excesso deeosinófilos(tipo de células sanguíneas brancas), sonolência, desmaio, palpitações, taquicardia, vasculite (inflamação dos vasos sanguíneos), reações fotossensíveis (aumento da sensibilidade da pele ao sol), artralgia (dor nas articulações), mialgia (dor no músculo), dor no peito, mal-estar,edemaperiférico,febre, queda, mudança nos parâmetros laboratoriais: alto nível de potássio no sangue reversível com a descontinuação do medicamento, baixo nível de sódio,hipoglicemia(nível de açúcar no sangue muito baixo) em casos de pacientes diabéticos, aumento daureiaecreatininano sangue.Reações raras (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento): insuficiência renal aguda; urina escura, enjoo (náusea ou vômitos), câimbras musculares, confusão e convulsões (estes podem ser sintomas de uma condição chamada SIADH [síndrome da secreção inapropriada de hormônio antidiurético]); diminuição ou ausência de produção de urina; rubor; piora dapsoríase; mudanças nos parâmetros laboratoriais: aumento no nível dasenzimasdo fígado, aumento do nível da bilirrubina sérica.Reações muito raras (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento): confusão; problemas cardíacos (batimentos irregulares do coração, infarto e dor no peito); fraqueza dos braços ou pernas, ou problemas na fala que podem ser um sinal de possível AVC;pneumoniaeosinófila (um raro tipo de pneumonia);rinite(nariz entupido ou coriza); alterações nos valores sanguíneos tais como redução no número de células brancas e células vermelhas do sangue, diminuição da hemoglobina, redução do número de plaquetas no sangue, inflamação do pâncreas, o qual pode causar severa dor no abdômen e costas, acompanhada de sensação de mal-estar; icterícia (pele e olhos amarelados), que pode ser sinal de hepatite; eritema multiforme (erupção cutânea que normalmente começa com manchas vermelhas que coçam em seu rosto, braços ou pernas).Frequência desconhecida (não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis): descoloração,dormênciae dor nos dedos das mãos ou dos pés (fenômeno de Raynaud).Caso apresente estes sintomas, entre em contato com seu médico o mais rápido possível.Se você tiver qualquer evento adverso, incluindo possíveis eventos adversos não indicados nesta bula, fale com seu médico, farmacêutico ou enfermeiro. Ao relatar efeitos adversos, você pode ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança do medicamento.Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.Informe a empresa sobre o aparecimento de reações indesejáveis e problemas com este medicamento, entrando em contato através do Sistema de Atendimento ao Consumidor (SAC).</s> |
<s>[INST] O que devo fazer quando me esquecer de usar o Acertil? [/INST] Comprimidos Revestidos 5 mg e 10 mgEmbalagem contendo 15, 30 e 60 comprimidos revestidos.Uso oral.Uso adulto.</s> |
<s>[INST] Quais cuidados devo ter ao usar o Acertil? [/INST] Cada comprimido revestido de Acertil 5mg contém:Perindopril arginina5,00 mg (equivalente a 3,395mg de perindopril)Excipientes q.s.p1 comprimido revestidoExcipientes:maltodextrina, lactose monoidratada, dióxido de silício, estearato de magnésio, amidoglicolato de sódio,glicerol,hipromelose, corante clorofilina de cobre, macrogol, dióxido de titânio.Cada comprimido revestido de Acertil 10mg contém:Perindopril arginina10,00 mg (equivalente a 6,790mg de perindopril)Excipientes q.s.p1 comprimido revestidoExcipientes: maltodextrina, lactose monoidratada, dióxido de silício, estearato de magnésio, amidoglicolato de sódio, glicerol, hipromelose, corante clorofilina de cobre, macrogol, dióxido de titânio.</s> |
<s>[INST] Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Acertil? [/INST] Se você tomar muitos comprimidos procure o departamento de emergência mais próximo ou entre em contato com o seu médico imediatamente.O efeito mais provável no caso de superdosagem de Acertil é ahipotensão(queda da pressão arterial) associada com desmaios e tonturas, que pode ser revertida colocando o paciente deitado com as pernas elevadas. Se os sintomas persistirem, contate imediatamente seu médico.Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.</s> |
<s>[INST] Apresentações do Acertil [/INST] Informe ao seu médico ou farmacêutico se você está fazendo uso, se utilizou recentemente ou se vier a usar qualquer outro medicamento.O tratamento com Acertil pode ser afetado por outros medicamentos.Seu médico pode achar necessário alterar a sua dose e/ou tomar outras precauções. Estes incluem:Outros medicamentos para pressão arterial alta, incluindo bloqueadores do receptor de angiotensina II (BRAs), alisquireno ou diuréticos (medicamentos que aumentam a quantidade de urina produzida pelos rins);Diuréticos poupadores de potássio (por exemplo, triantereno, amilorida), suplementos de potássio ou substitutos salinos contendo potássio, outros medicamentos que podem aumentar o potássio no seu corpo (como a heparina, um medicamento usado para tornar o sangue mais fino para prevenir coágulos; trimetoprima e cotrimoxazol, também conhecido como trimetoprima/sulfametoxazol para tratar infecções causadas por bactérias);Diuréticos poupadores de potássio usados no tratamento da insuficiência cardíaca:eplerenona,espironolactonanas doses entre 12,5 mg a 50 mg por dia;Lítiopara mania ou depressão;Anti-inflamatóriosnão-esteroidais (por exemplo,ibuprofeno) para alívio da dor ou alta dose deácido acetilsalicílico, uma substância presente em muitos medicamentos, usada para aliviar a dor e baixar a febre, bem como para prevenir a formação de coágulos no sangue;Medicamentos para tratar diabetes (tais como insulina ou metformina);Baclofeno(usado para tratar rigidez muscular em doenças tais como aesclerose múltipla);Medicamentos para tratar desordens mentais tais como depressão,ansiedade,esquizofrenia, etc (por exemplo,antidepressivos tricíclicos/ antipsicóticos);Imunossupressores(medicamentos que reduzem o mecanismo de defesa do corpo) usado para o tratamento de doenças autoimunes ou após cirurgia de transplante (por exemplo,ciclosporina,tacrolimo);Trimetoprima (para tratamento de infecções);Estramustina (usado na terapia de câncer);Medicamentos que são frequentemente utilizados para tratar diarreia (racecadotril) ou evitar a rejeição de órgãos transplantados (sirolimo, everolimo, tensirolimo e outros medicamentos pertencentes à classe dos chamados inibidores de mTor). Consulte o item "Quais cuidados devo ter ao usar o Acertil?".Sacubitril/valsartana (usado no tratamento de longo prazo da insuficiência cardíaca);Alopurinol(para o tratamento dagota);Procainamida (para tratamento dos batimentos irregulares do coração);Vasodilatadores, incluindo nitrato (medicamentos que fazem os vasos sanguíneos ficarem mais amplos);Medicamentos usados para tratamento da pressão arterial baixa, choque ou asma (por exemplo,efedrina, noradrenalina ou adrenalina);Sais de ouro, especialmente com administração intravenosa (usado para tratar sintomas daartrite reumatoide).Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a saúde.</s> |
<s>[INST] Qual a composição do Acertil? [/INST] Resultados de EficáciaHipertensão arterialO Perindopril Erbumina é ativo em todos os estágios da hipertensãoLeve, moderada ou grave.Uma redução nas pressões arteriais sistólica e diastólica é observada tanto no paciente em posição supina quanto ortostática.O Perindopril Erbumina reduz a resistência vascular periférica, levando a uma redução na pressão arterial. Como consequência, o fluxo sanguíneo periférico aumenta, sem nenhum efeito na frequência cardíaca.Geralmente ocorre o aumento no fluxo sanguíneo renal, enquanto a Taxa de Filtração Glomerular (TFG) permanece inalterada.A atividade anti-hipertensiva é máxima entre a 4ª e 6ª hora após a administração de uma dose única e é mantida por no mínimo 24 horas:Os efeitos no vale são aproximadamente 87-100% dos efeitos no pico.A diminuição da pressão arterial ocorre rapidamente. Em pacientes que respondem ao tratamento, a normalização da pressão arterial é alcançada dentro de 1 mês de tratamento e é mantida sem ocorrência de taquifilaxia.A interrupção do tratamento não causa efeito rebote. O Perindopril Erbumina reduz a hipertrofia ventricular esquerda.Em humanos, o Perindopril Erbumina demonstrou propriedades vasodilatadoras, promovendo aumento da elasticidade das artérias de grande calibre e redução da relação média-luz das artérias de pequeno calibre.Quando necessário, a combinação com um diurético tiazídico resulta em um efeito sinérgico aditivo. Esta associação de um inibidor da ECA com um tiazídico também pode diminuir o risco dehipocalemiainduzida pelo tratamento diurético.Insuficiência cardíacaO Perindopril Erbumina reduz o trabalho cardíaco por uma diminuição na pré e pós-carga.Estudos realizados em pacientes com insuficiência cardíaca demonstraram:Diminuição das pressões de enchimento ventricular esquerdo e direito;Redução da resistência vascular periférica total;Aumento do débito cardíaco e melhora do índice cardíaco.Em estudos comparativos, a primeira administração de 2mg de Perindopril Erbumina em pacientes com insuficiência cardíaca leve a moderada não foi associada a qualquer redução significativa da pressão arterial em comparação com o placebo1.Doença cérebro vascularUm estudo multicêntrico, internacional, duplo cego, randomizado e controlado com placebo (PROGRESS) avaliou o impacto de um esquema terapêutico de 4 anos (Perindopril Erbumina, sozinho ou em combinação com o diurético indapamida) sobre o risco de recorrência do AVC (acidente vascular cerebral) em pacientes com história de doença cerebrovascular.O desfecho primário foi AVC.Após um período de “run in” inicial com Perindopril Erbumina 2mg durante duas semanas uma vez ao dia, 4mg foram administrados por mais duas semanas, quando necessário, a dose poderia ser ampliada para até 8mg. Em seguida, 6105 pacientes foram randomizados para placebo (n=3054) ou Perindopril Erbumina sozinho ou associado a indapamida (n=3051). Indapamida foi associada exceto quando o paciente tinha uma indicação formal ou contraindicação para o uso de diurético.Estes tratamentos eram prescritos em adição às terapias convencionais já em uso para tratamento do AVC e/ou hipertensão ou qualquer outra patologia associada.Todos os pacientes randomizados tinham uma história pregressa de doença cerebrovascular (AVC ou Ataque Isquêmico Transitório) nos últimos 5 anos. Não havia critério para inclusão baseado em cifras tensionais: 2916 pacientes eram hipertensos e 3189 eram normotensos.Após uma média de acompanhamento de 3,9 anos, houve uma redução da pressão arterial (sistólica e diastólica) em média de 9,0/4,0 mmHg e uma redução significativa de 28% (95% CI [17;38], p<0.0001) no risco de recorrência do AVC (tanto isquêmico quanto hemorrágico) foi observada no grupo de pacientes tratados em comparação com o grupo placebo (10,1% vs 13,8%).Além disso, ainda foram observadas reduções significativas no risco de:AVC fatal ou incapacitante (4,0% vs 5,9% correspondendo a 33% de redução de risco);Eventos cardiovasculares totais, definidos como morte vascular, infarto do miocárdio não fatal e AVC não fatal (15,0% vs 19,8% correspondendo a 26% de redução de risco);Demência relacionada ao AVC (1,4% vs 2,1% correspondendo a uma redução de risco de 34%) e declínio cognitivo severo relacionado ao AVC (1,6% vs 2,8% correspondendo a 45% de redução de risco).Estes benefícios terapêuticos foram observados independente do fato do paciente ser hipertenso ou não, independentemente da idade, sexo, subtipo do AVC ou presença de diabetes.Os resultados do progress demonstram que esta terapia por cinco anos resultaria em se evitar um AVC para cada 23 pacientes tratados e um evento cardiovascular maior a cada 18 pacientes tratados2.Doença arterial coronariana estávelO estudo EUROPA foi um estudo multicêntrico, internacional, randomizado, duplo cego e controlado por placebo que teve uma duração de 4 anos.Doze mil duzentos e dezoito (12.218) pacientes com idade superior a 18 anos foram randomizados para Perindopril Erbumina 8mg (n=6110) ou placebo (n=6108).A população em estudo apresentava evidências de doença arterial coronariana sem evidências de sinais clínicos de insuficiência cardíaca. De um modo geral, 90% dos pacientes tiveram um infarto prévio do miocárdio e/ou uma revascularização coronariana prévia. A maioria dos pacientes recebeu a medicação em estudo além da terapêutica convencional incluindo inibidores plaquetários, agentes hipoglicemiantes e betabloqueadores.O principal critério de eficácia foi composto por mortalidade cardiovascular, infarto do miocárdio não fatal e/ou parada cardíaca com reanimação bem-sucedida. O tratamento com Perindopril Erbumina 8mg uma vez por dia resultou em uma significativa redução absoluta no desfecho primário de 1,9% (redução do risco relativo (RRR) de 20%, 95% IC [9,4; 28,6] – p <0,001).Em pacientes com história de infarto do miocárdio e/ou revascularização, foi observada uma redução absoluta de 2,2% correspondente a uma RRR de 22,4% (95% IC [12,0; 31,6] – p <0,001) no desfecho primário em comparação com o placebo3.Uso pediátricoA segurança e a eficácia do Perindopril Erbumina em crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos não foram estabelecidas. Em um estudo clínico aberto, não comparativo em 62 crianças hipertensas com idade de 2 a 15 anos, com uma taxa de filtração glomerular > 30 mL / min / 1,73 m2, os pacientes receberam Perindopril Erbumina com uma dose média de 0,07 mg / kg. A dose foi individualizada de acordo com o perfil do paciente e a resposta da pressão sanguínea até uma dose máxima de 0,135mg/kg/dia.59 pacientes completaram o período de três meses, e 36 pacientes completaram o período de extensão do estudo, ou seja, foram acompanhandos, pelo menos, 24 meses (duração média estudo: 44 meses). Pressão arterial sistólica e diastólica mantiveram-se estáveis desde a inclusão da última avaliação em paciente previamente tratados com outros tratamentos anti-hipertensivos, e diminuiu em pacientes sem tratamento prévio. Mais de 75% das crianças apresentaram a pressão arterial sistólica e diastólica abaixo do 95% na sua última avaliação. A segurança foi consistente com o perfil de segurança conhecido do Perindopril Erbumina.Dados de ensaios clínicos do duplo bloqueio do sistema renina-angiotensina-aldosteronaDois grandes estudos randomizados e controlados (ONTARGET (ONgoing Telmisartan Alone and in combination withRamiprilGlobal Endpoint Trial) e VA NEPHRON-D (The Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes) têm examinado o uso da combinação de um inibidor da ECA com um bloqueador do receptor da angiotensina II.ONTARGET foi um estudo realizado em pacientes com história dedoença cardiovascularou cerebrovascular, ou diabetesmellitustipo 2 acompanhadas de evidência de lesão de órgãos-alvo. VA NEPHRON-D foi um estudo em pacientes com diabetesmellitustipo 2 e nefropatia diabética.Estes estudos não demonstraram qualquer efeito benéfico significativo na função renal e/ou resultados cardiovasculares e mortalidade, enquanto foi observado um aumento do risco de hipercalemia, lesão renal aguda e/ou hipotensão, em comparação com a monoterapia.Dadas as suas propriedades farmacodinâmicas semelhantes, estes resultados são também relevantes para outros inibidores da ECA e bloqueadores dos receptores da angiotensina II.Inibidores da ECA e bloqueadores dos receptores da angiotensina II não devem, portanto, serem utilizados concomitantemente em pacientes com nefropatia diabética.ALTITUDE (Aliskiren Trial in Type 2 Diabetes Using Cardiovascular and Renal Disease Endpoints) foi um estudo destinado a testar o benefício da adição de alisquireno a uma terapia padrão de um inibidor da ECA ou um bloqueador do receptor da angiotensina II em pacientes com diabetesmellitustipo 2 e doença renal crônica, doença cardiovascular, ou ambas. O estudo foi interrompido precocemente devido a um risco aumentado de resultados adversos. Morte cardiovascular e acidente vascular cerebral foram numericamente mais frequentes no grupo de alisquireno do que no grupo do placebo e os eventos adversos e os eventos adversos graves de interesse (hipercalemia, hipotensão e disfunção renal) foram notificadas mais frequentemente no grupo do alisquireno do que no grupo placebo.Referência Bibliográfica:1Lechat P, Garnham SP, Desché P, Bounhoure JP. Efficacy and acceptability of perindopril in mild to moderate chronic congestive heart failure. Am Heart J 1993;126 (3Pt2):798-806;Study of perindopril in chronic congestive heart rate- a six month multicenter double-blind study of perindopril versus placebo.2Progress Collaborative Group. Effects of a perindopril-based blood pressure lowering regimen on cardiac outcomes among patients with cerebrovascular disease. European Heart Journal 2003; 24: 475- 484.3Fox KM et al. – Efficacy of perindopril in reduction of cardiovascular events among patients with stable coronary artery disease: randomised, double-blind, placebo-controlled, multicentre trial (the EUROPA study); The Lancet 362 (9386): 782-788, 2003.Características FarmacológicasPropriedades FarmacodinâmicasGrupo farmacêutico:Inibidores da ECA.Mecanismo de açãoO Perindopril Erbumina é um inibidor da enzima que converte a angiotensina I em angiotensina II (Enzima Conversora de Angiotensina - ECA). A enzima de conversão, ou quinase, é uma exopeptidase que permite a conversão da angiotensina I no vasoconstritor angiotensina II, assim como causa a degradação do vasodilatador bradicinina em um heptapeptídeo inativo. A inibição da ECA resulta na redução da angiotensina II no plasma, que leva ao aumento da atividade da renina plasmática (pela inibição do feedback negativo de liberação da renina) e à redução da secreção de aldosterona. Uma vez que a ECA inativa a bradicinina, a inibição da ECA também resulta em um aumento da atividade dos sistemas calicreínacinina circulantes e locais (e consequentemente também ativando o sistema prostaglandina). É possível que este mecanismo contribua para ação hipotensora dos inibidores da ECA e seja parcialmente responsável por alguns dos seus efeitos adversos (como por exemplo, a tosse).O Perindopril Erbumina age por intermédio de seu metabólito ativo, o Perindopril Erbuminaato. Os outros metabólitos não demostraram nenhuma inibição da atividade da ECAin vitro.Propriedades FarmacocinéticasAbsorçãoApós administração oral, a absorção do Perindopril Erbumina é rápida e o pico de concentração é atingido em 1 hora. A meia-vida plasmática do Perindopril Erbumina é de 1 hora.Perindopril Erbumina é um pró-fármaco. Vinte e sete por cento (27%) da dose de Perindopril Erbumina administrado, chega a circulação sanguínea como Perindopril Erbuminaato, metabólito ativo. Além do Perindopril Erbuminaato ativo, o Perindopril Erbumina produz cinco metabólitos, todos inativos.O pico de concentração plasmática do Perindopril Erbuminaato é atingido em 3 a 4 horas.A ingestão de alimentos reduz a conversão em Perindopril Erbuminaato, consequentemente a sua biodisponibilidade, desse modo, o Perindopril Erbumina deve ser administrado por via oral, em dose única diária pela manhã, antes da refeição. Foi demonstrada uma relação linear entre a dose de Perindopril Erbumina e a sua exposição plasmática.DistribuiçãoO volume de distribuição é aproximadamente de 0,2 l/kg para o Perindopril Erbuminaato livre. A ligação do Perindopril Erbuminaato àsproteínasplasmáticas é de 20%, principalmente à enzima conversora da angiotensina, mas é dependente da concentração.EliminaçãoPerindopril Erbuminaato é eliminado na urina e a meia-vida terminal da fração livre é de aproximadamente 17 horas, resultando em estado de equilíbrio dentro de 4 dias.População especialA eliminação do Perindopril Erbuminaato é reduzida em pacientes idosos, e nos pacientes com insuficiência cardíaca ou renal. O ajuste da dosagem na insuficiência renal é desejável dependendo do grau da insuficiência (clearancede creatinina).Oclearancede diálise do Perindopril Erbuminaato é de 70mL/min.Os parâmetros cinéticos do Perindopril Erbumina são modificados em pacientes comcirroseOclearancehepático do Perindopril Erbumina é reduzido à metade. No entanto, a quantidade de Perindopril Erbuminaato formado não é reduzida e, por essa razão, não há necessidade de ajuste na dosagem.Dados de segurança pré-clínicosEm estudos de toxicidade crônica oral (ratos e macacos), o órgão alvo foi o rim, com danos reversíveis. Em estudosin vitroein vivonão foi observada mutagenicidade.Os estudos toxicológicos sobre a reprodução (camundongos, ratos, coelhos e macacos) não demonstraram sinais de embriotoxicidade ou teratogenicidade.Contudo, os inibidores da ECA, enquanto classe, tem demonstrado provocar efeitos adversos no desenvolvimento fetal tardio, resultando em morte fetal e efeitos congênitos em roedores e coelhos:Foram observadas lesões renais e um aumento na mortalidade peri e pós-natal. A fertilidade não foi prejudicada em ratos machos e fêmeas.Não foi observada carcinogenicidade em estudos em longo prazo em camundongos e ratos.</s> |
<s>[INST] Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Acertil maior do que a recomendada? [/INST] Acertil deve ser guardado na sua embalagem original, em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC), protegido da luz e umidade. Nestas condições, este medicamento possui prazo de validade de 36 (trinta e seis) meses, a partir da data de fabricação.Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.Características físicas e organolépticasAcertil 5 mg é apresentado sob a forma de comprimidos revestidos verdes claros em forma de bastonete, gravados sobre uma face com a logomarcae sulcados em ambas as faces. Este comprimido pode ser dividido em doses iguais.Acertil 10 mg é apresentado sob a forma de comprimidos revestidos verdes, redondos, gravados em uma face com a logomarcae na outra face com um coração. Este comprimido não pode ser dividido.Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.</s> |
<s>[INST] Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Acertil com outros remédios? [/INST] MS Nº 1.1278.0074Farm. Responsável:Patrícia Kasesky de AvellarCRF-RJ nº 6350Fabricado por:Les Laboratoires Servier Industrie45520 Gidy – FrançaEmbalado por:Les Laboratoires Servier Industrie45520 Gidy – FrançaOuLaboratórios Servier do Brasil LtdaEstrada dos Bandeirantes, nº 4211, JacarepaguáCEP: 22.775-113Rio de Janeiro – RJIndústria Brasileira.Importado por:Laboratórios Servier do Brasil Ltda.Estrada dos Bandeirantes, nº 4211, JacarepaguáCEP: 22.775-113Rio de Janeiro – RJIndústria Brasileira.CNPJ: 42.374.207/0001-76SAC0800-7033431Venda sob prescrição médica.</s> |
<s>[INST] 1 apresentações [/INST] Prevenção e tratamento da carência emcloridrato de tiaminaprovocada pelo menor aporte ou alterações na absorção;Prevenção e tratamento do beribéri ou encefalopatia de Wernicke;Tratamento da cardiomiopatia alcoólica;Adjuvante no tratamento das neurites e polineurites de origem toxicarenciais.CR PROBula PDFBula Profissional no CR PROLeia a Bula PDF</s> |
<s>[INST] 1 apresentações [/INST] O cloridrato de tiamina (vitamina B1), princípio ativo do Acesyl®, exerce um papel fundamental no metabolismo dos hidratos de carbono, cujas transformações químicas se produzem por ação deenzimas, entre elas a carboxilase, que é uma proteína formada pela cocarboxilasa ou pirifosfato de tiamina. Esse sistema enzimático provoca a descarboxilação dos alfa-cetoácidos que intervêm no metabolismo dos hidratos de carbono e que entram no ciclo tricarboxílico como o ácido pirúvico, oxalacético, cítrico e alfa-cetoglutárico. É também indispensável ao metabolismo dos lipídios, dasproteínase do tecido nervoso e muscular, devido à sua intervenção em vários estágios, nas fases energéticas e hormonais da função neuromuscular.O cloridrato de tiamina é transformado em pirofosfato de tiamina (ou cocarboxilase) que é sua forma ativa. Sua meia-vida de eliminação é de 10-20 horas e é excretado sob a forma de metabólitos sendo que uma pequena fração é excretada sob a forma inalterada.</s> |
<s>[INST] 1 apresentações [/INST] Acesyl®não deveser utilizado em casos de hipersensibilidade ao cloridrato de tiamina.</s> |
<s>[INST] Acesyl, para o que é indicado e para o que serve? [/INST] Administrar 100 a 200 mg de cloridrato de tiamina, via intravenosa ou intramuscular, lentamente (em não menos de 10 minutos).Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.</s> |
<s>[INST] Como o Acesyl funciona? [/INST] Tome a dose assim que se lembrar, mas não tome uma dose dobrada para compensar a dose que se esqueceu de tomar.Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.</s> |
<s>[INST] Quais as contraindicações do Acesyl? [/INST] A relação risco-benefício deve ser avaliada na presença de encefalopatia de Wernicke, isso porque a carga deglicoseintravenosa pode precipitar ou agravar esta patologia em pacientes com deficiência de cloridrato de tiamina; este deve ser administrado antes da glicose.Nãoexistem restrições quanto ao uso do produto na posologia padrão, exceto nos casos de intolerância ao cloridrato de tiamina, condição essa em que a droga é contra-indicada.A administração parenteral é indicada somente quando a administração oral é inaceitável, devido a enjõos evômitos.A administração intravenosa deve ser feita lentamente, em não menos do que 10 minutos, e supervisionada por médico.Não utilizar asvitaminascomo substitutas de uma dieta balanceada.Pacientes idososNão há restrições posológicas, bem como recomendações especiais quanto ao uso do produto em pacientes idosos.Gravidez e amamentaçãoAcesyl®pode ser utilizado durante a gravidez. Entretanto, doses altas devem ser evitadas.Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.</s> |
<s>[INST] Como usar o Acesyl? [/INST] Podem ocorrer reações adversas raras (ocorrem entre 0,01 e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento) como reações cutâneas e prurido. No entanto, dependendo da sensibilidade individual podem ocorrer reações imprevisíveis.Após administração parenteral, principalmente por via intravenosa, pode ocorrer choque anafilático.Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.</s> |
<s>[INST] O que devo fazer quando me esquecer de usar o Acesyl? [/INST] Solução injetável 100 mg/mLApresentada em caixa com 50 ampolas com 1 mL.Uso intravenoso ou intramuscular.Uso adulto.</s> |
<s>[INST] Quais cuidados devo ter ao usar o Acesyl? [/INST] Cada ampola contém:Cloridrato de tiamina100 mgVeículo q.s.p.1 mLVeículo:edetato dissódico di-hidratado eágua para injetáveis.</s> |
<s>[INST] Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Acesyl? [/INST] Não foram descritas, até o momento, sintomas de superdosagem com o uso de cloridrato de tiamina. No entanto, caso este fato venha a ocorrer, deverão ser adotadas as medidas padronizadas para tratamento de intoxicações.Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.</s> |
<s>[INST] Apresentações do Acesyl [/INST] Não foram relatadas interações medicamentosas entre o cloridrato de tiamina e outras drogas.Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.</s> |
<s>[INST] Qual a composição do Acesyl? [/INST] Resultados de EficáciaO cloridrato de tiamina tem inúmeras indicações objetivando a suplementação devitamina B1em situações, nas quais, por diferentes causas, ocorre sua deficiência clinicamente manifesta, ou subclínica. Assim sendo, este medicamento tem indicações em planos de suplementação.Abbas concluiu, neste estudo, que a neuropatia periférica sintomática é comum em pacientes diabéticos, nos quais há uma alta incidência da deficiência de tiamina (vitamina B1). A suplementação dasvitaminasdocomplexo Bdeve se considerada nestes pacientes.Ishibashi e colaboradores relatam encefalopatia de Wernicke-Korsakoff e polineuropatia aguda por deficiência de tiamina em pacientes submetidos à gastroplastia para tratamento deobesidade.Ahiperglicemia, induz a uma disfunção endotelial. A tiamina inibe esta disfunção endotelial causada pela hiperglicemia. Este estudo especula a possibilidade da tiamina retardar as complicações vasculares ocorridas nodiabetes.Referências Bibliográficas:Abbas, Z.G., SWAI, A.B. Evaluation of the efficacy of thiamine and pyridoxine in the treatment of symptomatic diabetic peripheral neuropathy. EasstAfrMed J, v.74, n.12, p.803 - 808, dec. 1997.Ishibashi, S., et al. Reversible acute axonal polyneuropathy associated with Wernicke-Korsakoff Syndrome: impaired physiological nerve conduction due to thiamine deficiency. J NeurolNeurosurg, v.74, n.5, p.674 - 676, may. 2003.Ascher, E., et al. Thiamine reverse hyperglycemia-induced dysfunction in culture endothelias cells. Surgery, v.130, n.5, p.851 - 858, nov. 2001.Características FarmacológicasPropriedades FarmacodinâmicasA vitamina B1participa ativamente do metabolismo de glicídios, lipídios eproteínas. É também indispensável ao metabolismo do tecido nervoso e muscular, devido à sua intervenção, em vários estágios, nas fases energéticas e hormonais da função neuromuscular.A carência de vitamina B1pode ser resultado de diversos mecanismos:Falta de ingestão, problemas na absorção intestinal, aumento das necessidades ou perdas. Esses fatores podem estar associados dependendo das circunstâncias.Os primeiros sinais de carência de vitamina B1são de natureza psíquica, tais como alterações do humor e da capacidade intelectual, podendo seguir sintomas de um estado depressivo,anorexia, neuroastenia, parestesias, debilidade neuromuscular, distúrbiosdigestivos, cardiovasculares e outros. Em estágio mais avançado, ocorre processoinflamatórioe degenerativo dos nervos motores e sensitivos (polineurite). A forma mais grave de carência da vitamina B1é o beribéri que se manifesta em 3 formas: seca (neuropatia periférica), úmida (miocardite) e cerebral (encefalopatia). Podem surgir também outras alterações como paralisias, ataxia, degeneração muscular, dispneia einsuficiência cardíaca.Pirofosfato de tiamina é a forma fisiologicamente ativa desta vitamina. Forma-se pela combinação da tiamina com a enzima tiamina difosfoquinase e uma molécula de ATP. Age como coenzima essencial ao metabolismo doscarboidratos(descarboxilação de piruvato e alfa-cetoglutarato; utilização de pentose na derivação da hexose monofosfato). Esta última função envolve a enzima transcetolase, dependente de pirofosfato de tiamina.Propriedades FarmacocinéticasApós ter sido absorvida, principalmente na porção superior do duodeno, a vitamina B1é transformada em pirofosfato de tiamina que é sua forma ativa e atua em diversas reações metabólicas dos hidratos de carbono como uma coenzima na descarboxilação.É excretada sob a forma de metabólitos (uma pequena fração inalterada), sendo a maior parte através dos rins.A taxa sanguínea normal de vitamina B1está compreendida entre 2 a 4μg/100mL. A carência em tiamina está diretamente relacionada ao aporte de glicídios (0,4 mg/1000kcal).Em caso de alimentação rica em glicídios, o aporte de vitamina B1deve ser adaptado.</s> |
<s>[INST] Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Acesyl maior do que a recomendada? [/INST] Acesyl®deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC) e ao abrigo da luz.Observar o prazo de validade, que é de 24 meses após a data de fabricação.Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.Após aberto, este medicamento deve ser utilizado imediatamente. As soluções remanescentes devem ser descartadas.Características do medicamentoAcesyl®é uma solução límpida, incolor ou levemente amarelada, apresentada em ampolas de vidro âmbar, Tipo 1 (vidro neutro), contendo 1 mL.Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.</s> |
<s>[INST] Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Acesyl com outros remédios? [/INST] M.S - 1.6400.0001.001-7Farm. Resp.:Daiana de Paula dos SantosCRF/MG 31.828Casula & Vasconcelos Indústria Farmacêutica e Comércio LtdaRua Caetano Pirri, 520 – MilionáriosBelo Horizonte – MGCEP 30.620-070CNPJ no05.155.425/0001-93Indústria BrasileiraVenda sob prescrição médica.</s> |
<s>[INST] Encontrado em 32 farmácias [/INST] O medicamento Acetato de Abiraterona, em combinação comprednisonaou prednisolona, é indicado paraO tratamento de pacientes com câncer de próstata metastático resistente à castração que são assintomáticos ou levemente sintomáticos, após falha à terapia de privação androgênica;O tratamento de pacientes com câncer de próstata avançado metastático resistente à castração e que receberam quimioterapia prévia comdocetaxel.</s> |
<s>[INST] Encontrado em 32 farmácias [/INST] Este medicamento é contraindicado em mulheres grávidas ou que potencialmente possam estar grávidas.</s> |
<s>[INST] Acetato de Abiraterona, para o que é indicado e para o que serve? [/INST] A dose recomendada de Acetato de Abiraterona é 1000 mg (quatro comprimidos de 250 mg) em uma única tomada diária, que não deve ser realizada durante a refeição. Acetato de Abiraterona deve ser tomado pelo menos 2 horas depois de uma refeição e nenhum alimento deve ser ingerido durante pelo menos 1 hora após a tomada do medicamento. Os comprimidos devem ser deglutidos inteiros, com água. A dose máxima diária de 1000 mg (quatro comprimidos de 250 mg) não deve ser excedida.Acetato de Abiraterona é usado com dose baixa de prednisona ou prednisolona. A dose recomendada de prednisona ou prednisolona é 5 mg duas vezes ao dia.Os níveis de transaminases séricas e bilirrubina devem ser avaliados antes de iniciar o tratamento com Acetato de Abiraterona, a cada duas semanas durante os 3 primeiros meses de tratamento e após este período, mensalmente. A pressão arterial, o potássio sérico e a retenção hídrica devem ser monitorados mensalmente.Recomenda-se que os pacientes sejam mantidos em tratamento até que haja a progressão dos níveis de PSA (Antígeno Prostático Específico) associada à progressão radiográfica e sintomática ou clínica.Ajustes da dose para pacientes com insuficiência hepáticaNão é necessário ajustar a dose para pacientes com insuficiência hepática leve pré-existente. Acetato de Abiraterona não deve ser usado em pacientes com insuficiência hepática moderada ou grave pré-existente.Manejo da dose para pacientes com aumento das transaminases durante o tratamentoPara pacientes que desenvolvem hepatotoxicidade durante o tratamento com Acetato de Abiraterona [aumentos da alanina aminotransferase (ALT) ou aspartato aminotransferase (AST) 5 vezes acima do limite superior da normalidade ou aumento da bilirrubina 3 vezes acima do limite superior da normalidade] o tratamento deve ser suspenso imediatamente até a normalização dos testes de função hepática. O tratamento pode ser reiniciado com redução da dose para 500 mg (2 comprimidos) uma vez ao dia, após os testes de função hepática retornarem aos níveis basais.Para os pacientes nos quais o tratamento está sendo reintroduzido, as transaminases séricas e a bilirrubina devem ser monitoradas no mínimo a cada duas semanas durante 3 meses e depois disso mensalmente. Se ocorrer hepatotoxicidade com a dose de 500 mg/dia, descontinuar o tratamento com Acetato de Abiraterona. As doses reduzidas não devem ser tomadas com alimentos.Se os pacientes desenvolverem hepatotoxicidade grave (nível de ALT ou AST equivalente a 20 vezes o limite superior da normalidade) a qualquer momento durante o tratamento, Acetato de Abiraterona deve ser descontinuado e eles não devem ser tratados novamente com o medicamento.Ajustes da dose para pacientes com insuficiência renalNão é necessário ajustar a dose para pacientes com insuficiência renal.Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.</s> |
<s>[INST] Quais as contraindicações do Acetato de Abiraterona? [/INST] As reações adversas são apresentadas nesta seção. Reações adversas são eventos adversos que foram considerados razoavelmente associados ao uso de acetato de abiraterona, com base na avaliação abrangente das informações de eventos adversos disponíveis. Em casos individuais, uma relação causal com o acetato de abiraterona não pode ser estabelecida com confiança. Portanto, pelo fato de que os estudos clínicos são conduzidos em condições amplamente variadas, as taxas de reações adversas observadas nos estudos clínicos de um medicamento não podem ser diretamente comparadas com as taxas nos estudos clínicos de outros medicamentos e podem não refletir as taxas observadas na prática clínica.As reações adversas mais comuns observadas com Acetato de Abiraterona sãoEdemaperiférico, hipopotassemia, infecção do trato urinário, aumentos nos níveis de alanina aminotransferase, aumentos nos níveis de aspartato aminotransferase, dispepsia, hematúria, hipertensão e fraturas.Acetato de Abiraterona pode causar hipertensão, hipopotassemia e retenção hídrica como consequência farmacodinâmica de seu mecanismo de ação.Em estudos fase 3, os efeitos mineralocorticoides esperados observados mais frequentemente em pacientes tratados com Acetato de Abiraterona em comparação ao placebo foramHipopotassemia (18%versus11%), hipertensão (15%versus11%) e retenção hídrica - edema periférico (26%versus20%), respectivamente. Em pacientes tratados com Acetato de Abiraterona, hipopotassemia e hipertensão, ambas de grau 3 e 4, foram observadas em 4% e 2% dos pacientes, respectivamente. Em geral, foi possível controlar os efeitos mineralocorticoides com medicamentos. O uso concomitante de corticosteroide reduz a incidência e a gravidade destas reações adversas.Em um estudo fase 3 de pacientes com câncer de próstata avançado metastático (estudo 301) que estavam usando agonista LHRH ou que haviam sido submetidos previamente à orquiectomia, no grupo do tratamento ativo,Acetato de Abiraterona foi administrado na dose de 1000 mg/dia em combinação com dose baixa de prednisona ou prednisolona (10 mg/dia); no grupo controle, foi administrado placebo mais dose baixa de prednisona ou prednisolona (10 mg/dia). Os pacientes incluídos eram intolerantes ou haviam falhado a esquemas prévios de quimioterapia, um dos quais contendo docetaxel. A duração média do tratamento com Acetato de Abiraterona foi 8 meses.As reações adversas com o uso de Acetato de Abiraterona que ocorreram em taxa >1% (de todos os graus) durante o estudo 301 estão na Tabela 5.Tabela 5: Reações adversas com o uso de Acetato de Abiraterona em > 1% dos pacientes em um estudo fase 3 (Estudo 301)a:aTodos os pacientes estavam recebendo um agonista de LHRH ou haviam sido submetidos à orquiectomia;bn= pacientes avaliados para segurança;c“Fraturas” inclui todas as fraturas, com exceção às fraturas patológicas;d“Insuficiência cardíaca” também incluiinsuficiência cardíacacongestiva, disfunção do ventrículo esquerdo e fração de ejeção diminuída.Em um segundo estudo clínico fase 3, multicêntrico, controlado com placebo (estudo 302), em pacientes com câncer de próstata avançado metastático assintomático ou levemente sintomático, virgens de quimioterapia, que faziam uso de agonistas de LHRH ou haviam sido submetidos previamente à orquiectomia, Acetato de Abiraterona foi também administrado na dose de 1000 mg ao dia, em associação a uma dose baixa de prednisona ou prednisolona de 10 mg ao dia no braço experimental. Os pacientes do grupo controle receberam placebo e dose baixa de prednisona ou prednisolona de 10 mg ao dia. A duração média do tratamento com Acetato de Abiraterona no estudo 302 foi de 13,8 meses.As reações adversas com o uso de Acetato de Abiraterona que ocorreram em taxa >1% (de todos os graus) durante o estudo 302 estão na Tabela 6.Tabela 6: Reações adversas com o uso de Acetato de Abiraterona em > 1% dos pacientes em um estudo fase 3 (Estudo 302)a:aTodos os pacientes estavam recebendo um agonista de LHRH ou haviam sido submetidos à orquiectomia.bn= pacientes avaliados para segurança.As reações adversas mais comuns obtidas dos dados de ambos estudos fase 3 que resultaram na descontinuação do fármaco foram alanina aminotransferase e aspartato aminotransferase aumentadas (cada uma em <1% dos pacientes que receberam Acetato de Abiraterona).A reação adversa ao medicamento insuficiência da suprarrenal ocorreu nos estudos clínicos fase 3 a uma taxa de 0,5% em pacientes que receberam Acetato de Abiraterona e a uma taxa de 0,2% em pacientes que receberam placebo.Nos estudos fase 3, 73% dos pacientes tinham idade > 65 anos e 30% tinham idade >75 anos. Não foram observadas diferenças relativas à segurança entre estes pacientes mais idosos e pacientes mais jovens.Efeitos cardiovascularesAmbos os estudos fase 3 excluíram pacientes com hipertensão não controlada, doença cardíaca clinicamente significante evidenciada porinfartodo miocárdio, eventos detrombosearterial nos últimos 6 meses,anginagrave ou instável, insuficiência cardíaca Classe III ou IV da NYHA (estudo 301) ou insuficiência cardíaca Classe II a IV (estudo 302) ou fração de ejeção <50%. Todos os pacientes incluídos (tanto os pacientes tratados com o ativo como com o placebo) foram tratados concomitantemente com tratamento de privação androgênica, predominantemente uso de agonistas de LHRH, a qual foi associada comdiabetes, infarto do miocárdio,acidente vascular cerebrale morte súbita.Nos estudos fase 3, a incidência de reações adversas cardiovasculares em pacientes que receberam Acetato de Abiraterona em comparação aos pacientes que receberam placebo foi a seguinteFibrilação atrial (3,4%versus3,4%); taquicardia (2,8versus1,7%); anginapectoris(1,9%versus0,9%); insuficiência cardíaca (1,9%versus0,6%) e arritmia (1,1%versus0,4%).HepatotoxicidadeHepatotoxicidade medicamentosa com níveis elevados de ALT, AST e bilirrubina total foi relatada em pacientes tratados com Acetato de Abiraterona. Entre todos os estudos, elevação dos resultados dos testes de função hepática (aumentos >5 vezes o limite superior da normalidade da ALT ou AST ou aumento >1,5 vezes o limite superior da normalidadeda bilirrubina) foram relatados em aproximadamente 4% dos pacientes que receberam Acetato de Abiraterona, tipicamente durante os 3 primeiros meses após o início do tratamento. No estudo clínico 301, os pacientes com níveis basais elevados de ALT ou AST foram mais propensos a apresentar elevações dos testes de função hepática do que aqueles cujos valores iniciais eram normais. Quando foram observados aumentos da ALT ou AST maior que 5 vezes o limite superior da normalidade ou da bilirrubina maior que 3 vezes o limite superior da normalidade, Acetato de Abiraterona foi suspenso ou descontinuado. Em duas ocasiões ocorreram aumentos acentuados dos testes de função hepática. Estes dois pacientes com função hepática normal na linha de base apresentaram aumentos da ALT ou AST de 15 a 40 vezes o limite superior da normalidade e da bilirrubina de 2 a 6 vezes o limite superior da normalidade. Com a descontinuação de Acetato de Abiraterona, os testes de função hepática normalizaram em ambos os pacientes e um paciente foi tratado novamente com Acetato de Abiraterona, sem recorrência dos aumentos. No estudo clínico 302, elevações de ALT ou AST grau 3 ou 4 foram observadas em 35 (6,5%) dos pacientes tratados com Acetato de Abiraterona. As elevações das aminostransferases se resolveram em todos, exceto em 3 pacientes (2 com novas metástases hepáticas múltiplas e 1 com elevação de AST aproximadamente após 3 semanas da última dose de Acetato de Abiraterona). A descontinuação do tratamento devido à elevação de ALT e AST foi relatada respectivamente em 1,7% e 1,3% dos pacientes tratados com Acetato de Abiraterona e 0,2% e 0% dos pacientes tratados com placebo. Nenhum óbito por hepatotoxicidade foi relatado.Em estudos clínicos, o risco de hepatotoxicidade foi amenizado pela exclusão de pacientes comhepatiteou anormalidades significativas nos testes de função hepática. No estudo clínico 301, pacientes com ALT e AST basais > 2,5 vezes o limite superior da normalidade, na ausência de metástases hepáticas, e maior que 5 vezes o limite superior da normalidade, na presença de metástases hepáticas, foram excluídos. No estudo clínico 302, pacientes com metástases hepáticas não foram elegíveis e pacientes com ALT e AST basais > 2,5 vezes o limite superior da normalidade foram excluídos. As alterações nos testes de função hepática que se desenvolveram em pacientes participando de estudos clínicos foram vigorosamente manejados pela interrupção do tratamento e permissão para reiniciá-lo apenas depois do retorno dos testes de função hepática ao nível basal do paciente. Os pacientes que apresentaram elevações da ALT ou AST maior que 20 vezes o limite superior da normalidade não reiniciaram o tratamento. A segurança do reinício do tratamento em tais pacientes é desconhecida. O mecanismo para hepatotoxicidade associado com Acetato de Abiraterona não é compreendido.Experiência de pós-comercializaçãoAs reações adversas apresentadas a seguir, foram identificadas durante a experiência pós-comercialização, com base em relatos espontâneos com o uso de Acetato de Abiraterona.Classe de Sistema de ÓrgãosDistúrbios respiratórios, torácicos e mediastinaisReação rara (≥ 1/10.000 e < 1/1.000)Alveolite alérgica.Distúrbios musculoesqueléticos e do tecido conjuntivoReação incomum (≥ 1/1000 and < 1/100)Rabdomiólise, miopatia.Distúrbios hepatobiliaresReação rara (≥ 1/10.000 e < 1/1.000)Hepatite fulminante, insuficiência hepática aguda.Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.</s> |
<s>[INST] Como usar o Acetato de Abiraterona? [/INST] Potencial de outras drogas para afetar a exposição àabirateronaEm um estudo clínico de interação farmacocinética em indivíduos saudáveis tratados previamente com um indutor forte de CYP3A4 (rifampicina, dose diária de 600 mg, por 6 dias), seguido de uma dose única de 1000 mg de acetato de abiraterona, houve redução de 55% na AUC∞ plasmática média de abiraterona.Indutores fortes da CYP3A4 (por exemplo,fenitoína,carbamazepina,rifampicina,rifabutina, rifapentina efenobarbital) devem ser evitados durante o tratamento com Acetato de Abiraterona, ou utilizados acompanhados de uma avaliação cuidadosa da eficácia clínica.Em um estudo clínico de interação farmacocinética em indivíduos saudáveis, a coadministração decetoconazol, um forte inibidor da CYP3A4, não teve efeito clínico significativo na farmacocinética da abiraterona.Potencial do Zytiga para afetar a exposição a outras drogasA abiraterona é um inibidor dasenzimashepáticas CYP2D6 e CYP2C8 metabolizadoras de drogasEm um estudo para determinar os efeitos do acetato de abiraterona (associado à prednisona) em uma dose única do substrato de CYP2D6dextrometorfano, a exposição sistêmica (AUC) do dextrometorfano aumentou em aproximadamente 200%. A AUC24 para o dextrorfano, o metabólito ativo do dextrometorfano, aumentou cerca de 33%.Recomenda-se cautela quando Acetato de Abiraterona é administrado com medicamentos ativados ou metabolizados pela CYP2D6, particularmente com medicamentos que têm índice terapêutico estreito. A redução da dose de medicamentos com índice terapêutico estreito metabolizados pela CYP2D6 deve ser considerada.No mesmo estudo para determinar os efeitos do acetato de abiraterona (associado à prednisona) em uma dose única do substrato de CYP1A2teofilina, não foi observado aumento na exposição sistêmica à teofilina.Em um estudo de interação medicamentosa com CYP2C8 em indivíduos saudáveis, a AUC de pioglitazona aumentou em 46% e as AUCs para M-III e M-IV, os metabólitos ativos da pioglitazona, diminuiram em 10% cada um quando a pioglitazona foi administrada concomitantemente com uma dose única de 1000 mg de acetato de abiraterona. Embora estes resultados indiquem que não é esperado aumento clinicamente relevante na exposição quando Acetato de Abiraterona é combinado com medicamentos que são predominantemente eliminados via CYP2C8, os pacientes devem ser monitorados para sinais de toxicidade relacionada aos substratos da CYP2C8 com índice terapêutico estreito, se utilizados concomitantemente com Acetato de Abiraterona.Não há dados disponíveis sobre a interação de acetato de abiraterona e nicotina.</s> |
<s>[INST] Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Acetato de Abiraterona? [/INST] Hipertensão, hipopotassemia e retenção hídrica devido ao excesso de mineralocorticoides Acetato de Abiraterona pode causar hipertensão, hipopotassemia e retenção hídrica como consequência dos níveis aumentados de mineralocorticoides resultantes da inibição da CYP17. A administração concomitante de um corticosteroide suprime o estímulo do hormônio adrenocorticotrópico (ACTH), resultando em redução da incidência e da gravidade destas reações adversas. É necessário ter cautela ao tratar pacientes cujas condições médicas pré-existentes possam ser comprometidas por aumento da pressão arterial, hipopotassemia ou retenção hídrica, como por exemplo, aqueles com insuficiência cardíaca, infarto do miocárdio recente ou arritmia ventricular.Acetato de Abiraterona deve ser usado com cautela em pacientes com histórico dedoença cardiovascular. A segurança de Acetato de Abiraterona em pacientes com fração de ejeção do ventrículo esquerdo (FEVE) menor que 50%, ou insuficiência cardíaca Classe III ou IV da “New York Heart Association” (NYHA) (no estudo 301), ou insuficiência cardíaca Classe II a IV da NYHA (no estudo 302) não foi estabelecida. A hipertensão deve ser controlada e a hipopotassemia deve ser corrigida antes de iniciar o tratamento com Acetato de Abiraterona.A pressão arterial, o potássio sérico e a retenção hídrica devem ser monitorados pelo menos mensalmente.HepatotoxicidadeAumentos acentuados das enzimas hepáticas levando à descontinuação do medicamento ou modificação da dose ocorreram em estudos clínicos controlados. Os níveis séricos de transaminases e bilirrubina devem ser avaliados antes de iniciar o tratamento com Acetato de Abiraterona, a cada duas semanas durante os primeiros três meses de tratamento e, depois disso, mensalmente. Se sintomas clínicos ou sinais sugestivos de hepatotoxicidade forem observados, as transaminases séricas devem ser avaliadas imediatamente. Se a qualquer momento os níveis de ALT(alanina aminotransferase) ou AST (aspartato aminotransferase) aumentarem mais de 5 vezes o limite superior da normalidade ou se os níveis de bilirrubina se elevarem acima de 3 vezes o limite superior da normalidade, o tratamento com Acetato de Abiraterona deve ser interrompido imediatamente e a função hepática monitorada com cuidado.A retomada do tratamento com Acetato de Abiraterona somente pode ocorrer após o retorno dos testes de função hepática aos níveis da linha de base e as doses devem ser reduzidas.Em pacientes que desenvolvem hepatotoxicidade grave (nível de ALT ou AST equivalente a 20 vezes o limite superior da normalidade) a qualquer momento durante o tratamento, Acetato de Abiraterona deve ser descontinuado e os pacientes não devem ser tratados novamente com o medicamento.Há raros relatos de pós-comercialização de insuficiência hepática aguda e hepatite fulminante, alguns com desfecho fatal.Retirada dos corticosteroides e cobertura de situações deestresseRecomenda-se cautela e, se houver necessidade de suspender o tratamento com prednisona ou prednisolona, os pacientes devem ser monitorados quanto a sinais de insuficiência adrenocortical. Se a administração de Acetato de Abirateronacontinuar após a suspensão dos corticosteroides, os pacientes devem ser acompanhados quanto a sintomas de excesso de mineralocorticoides.Em pacientes recebendo prednisona ou prednisolona que estão sujeitos a estresse fora do comum, uma dose aumentada de um corticosteroide pode ser indicada antes, durante ou depois da situação de estresse.Uso com quimioterapiaA segurança e a eficácia do uso concomitante de Acetato de Abiraterona e quimioterapia citotóxica não foi estabelecida.Dados pré-clínicos de segurançaToxicidade reprodutivaEm estudos de fertilidade em ratos machos e fêmeas, o acetato de abiraterona reduziu a fertilidade, o que foi completamente reversível em 4 a 16 semanas após a interrupção da administração do acetato de abiraterona.Em um estudo de toxicidade do desenvolvimento nos ratos, o acetato de abiraterona afetou a gravidez, incluindo peso fetal reduzido e sobrevivência. Efeitos na genitália externa foram observados apesar do acetato de abiraterona não ser teratogênico.Nestes estudos de fertilidade e toxicidade do desenvolvimento realizados em ratos, todos os efeitos foram relacionados à atividade farmacológica da abiraterona.Acetato de Abiraterona é contraindicado na gravidez.Carcinogênese e genotoxicidadeO acetato de abiraterona não foi carcinogênico em um estudo de 6 meses, em camundongo transgênico (Tg.rasH2). Em um estudo de carcinogenicidade de 24 meses em ratos, o acetato de abiraterona aumentou a incidência de neoplasias de células intersticiais dos testículos. Este resultado é considerado relacionado à ação farmacológica da abiraterona e a especificidade do rato. O acetato de abiraterona não foi carcinogênico em ratas.O acetato de abiraterona e a abiraterona foram desprovidos de potencial genotóxico no painel padrão de testes de genotoxicidade, incluindo ensaio de mutação reversa bacterianain vitro(teste de Ames), teste de aberração cromossômica de mamíferosin vitro(usando linfócitos humanos) e ensaio de micronúcleo de ratoin vivo.Toxicologia animalEm todos os estudos de toxicidade em animais, os níveis circulantes detestosteronaforam reduzidos de forma significativa. Como resultado, foram observadas reduções no peso de órgãos e alterações morfológicas e/ou histopatológicas nos órgãos reprodutivos e nas glândulas suprarrenal, hipófise e mamária. Todas as alterações foram completa ou parcialmente reversíveis. As alterações nos órgãos reprodutivos e órgãos sensíveis aos androgênios são consistentes com a farmacologia da abiraterona. Todas as alterações hormonais relacionadas ao tratamento foram revertidas ou pareceram estar se resolvendo após um período de recuperação de 4 semanas.Uso durante a gravidezAcetato de Abiraterona é contraindicado em mulheres grávidas ou que potencialmente possam estar grávidas.Não há dados em humanos sobre o uso de Acetato de Abiraterona na gravidez e seu uso não é recomendado em mulheres em idade fértil. É esperado que o uso de um inibidor da CYP17 pela mãe produza alterações em níveis hormonais que poderiam afetar o desenvolvimento do feto.Não se sabe se a abiraterona ou seus metabólitos estão presentes no sêmen. O uso depreservativoé necessário se o paciente tiver relações sexuais com uma mulher grávida. Se o paciente tiver relações sexuais com uma mulher em idade fértil, ele deve utilizar preservativo com outro método contraceptivo efetivo.Para evitar exposição inadvertida, mulheres grávidas ou que possam estar grávidas não devem manusear Acetato de Abiraterona sem proteção, ou seja, sem luvas.Uso durante a lactaçãoAcetato de Abiraterona não é indicado para uso em mulheres. Não se sabe se o acetato de abiraterona ou seus metabólitos são excretados no leite humano.Efeitos sobre a capacidade de dirigir e operar máquinasNão foram conduzidos estudos sobre os efeitos de Acetato de Abiraterona sobre a capacidade de dirigir ou operar máquinas. Não é esperado que Acetato de Abiraterona afete a capacidade de dirigir ou operar máquinas.</s> |
<s>[INST] Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Acetato de Abiraterona com outros remédios? [/INST] Resultados de eficáciaA eficácia de Acetato de Abiraterona foi estabelecida em dois estudos clínicos fase 3 (estudos 301 e 302), multicêntricos, randomizados, controlados com placebo em pacientes com câncer de próstata metastático e resistente à castração.O estudo 302 incluiu pacientes que não haviam recebido quimioterapia prévia e eram assintomáticos ou levemente sintomáticos, enquanto que o estudo 301 incluiu pacientes que já tinham recebido quimioterapia prévia contendo docetaxel. Em ambos os estudos os pacientes estavam em uso de agonistas de LHRH (hormônio liberador do hormônio luteinizante) ou haviam sido submetidos previamente à orquiectomia. Nos braços experimentais, Acetato de Abiraterona foi administrado na dose de 1000 mg ao dia, associado a uma dose baixa de prednisona ou prednisolona de 5 mg duas vezes ao dia. Os pacientes do grupo controle receberam placebo e dose baixa de prednisona ou prednisolona de 5 mg duas vezes ao dia.Devido ao fato de que as alterações na concentração sérica do Antígeno Prostático Específico (PSA) nem sempre podem prever um benefício clínico, em ambos os estudos os pacientes foram mantidos em tratamento com Acetato de Abiraterona até atingirem critério para descontinuação, conforme especificado para cada estudo abaixo.Estudo 302 (pacientes assintomáticos ou levemente sintomáticos que não receberam quimioterapia prévia)No estudo 302, (n = 1.088) a mediana de idade dos pacientes incluídos foi de 71 anos para os pacientes tratados com Acetato de Abiraterona associado à prednisona ou prednisolona e 70 anos para os pacientes tratados com placebo mais prednisona ou prednisolona. O “performance status ECOG” (Eastern Cooperative Oncology Group) era de 0 em 76% dos pacientes e de 1 em 24% dos pacientes em ambos braços. Os pacientes com metástase visceral foram excluídos. Os desfechos de eficácia co-primários foram sobrevida global e sobrevida livre de progressão radiográfica (rPFS). Uma avaliação de dor na linha de base foi de 0-1 (assintomático) em 66% pacientes e 2-3 (levemente sintomático) em 26% dos pacientes, conforme definido pelo Formulário Abreviado da Dor(Brief Pain Inventory-Short Form) (pior dor ao longo das últimas 24 horas). Além da avaliação dos desfechos co-primários, a eficácia também foi avaliada observando-se o tempo até o uso de opiáceos para o controle da dor oncológica, o tempo para início de quimioterapia citotóxica, o tempo para queda no escore de “performance status ECOG” em ≥ 1 ponto e o tempo para progressão do PSA conforme os critérios do “Prostate Cancer Working Group-2” (PCWG2).No estudo 302, os tratamentos foram descontinuados no momento de progressão clínica inquestionável. Os tratamentos também podiam ser descontinuados no momento de progressão radiográfica confirmada, a critério do investigador.A sobrevida livre de progressão radiográfica (rPFS) foi avaliada empregando-se exames de imagens sequenciais, definidas pelos critérios de PCWG2 (para lesões ósseas) e “Response Evaluation Criteria In Solid Tumors” (RECIST) modificado (para lesões em partes moles). A análise da rPFS utilizou uma avaliação da progressão radiográfica revisada em laboratório central.Na análise de rPFS planejada houveram 401 eventos; 150 (28%) em pacientes tratados com Acetato de Abiraterona e 251 (46%) dos pacientes tratados com placebo tiveram evidência radiográfica de progressão ou vieram a óbito. Uma diferença significativa na rPFS entre os grupos de tratamento foi observada (ver Tabela 1 e Figura 1).Tabela 1 Estudo 302 - Sobrevida Livre de Progressão Radiográfica em pacientes tratados com Acetato de Abiraterona ou placebo em combinação com prednisona ou prednisolona associados a agonistas de LHRH ou orquiectomia prévia:ZYTIGA (n= 546)Placebo (n= 542)Sobrevida Livre de Progressão Radiográfica (rPFS)Progressão ou óbito150 (28%)251 (46%)rPFS (mediana em meses)Não atingido8,3(IC de 95%)11,66; NE(8,12; 8,54)Valor de p*<0,0001Razão de risco**0,425(IC de 95%)(0,347; 0,522)NE = Não Estimado.* O valor de p é derivado de um teste delog-rankestratificado pelo escore ECOG basal (0 ou 1).** Razão de risco <1 favorece Acetato de Abiraterona.Figura 1: Curvas de sobrevida livre de progressão radiográfica pelo método de Kaplan-Meier em pacientes tratados com Acetato de Abiraterona ou placebo em combinação com prednisona ou prednisolona associado a agonistas de LHRH ou orquiectomia prévia:Tabela 2: Estudo 302 - Sobrevida Livre de Progressão Radiográfica em pacientes tratados com Acetato de Abiraterona ou placebo em combinação com prednisona ou prednisolona associados a agonistas de LHRH ou orquiectomia prévia (no momento da segunda análise interina de sobrevida global – revisão do investigador):ZYTIGA (n= 546)Placebo (n= 542)Sobrevida Livre de Progressão Radiográfica (rPFS)Progressão ou óbito271 (50%)336 (62%)rPFS (mediana em meses)16,58,3(IC de 95%)(13,80; 16,79)(8,05; 9,43)Valor de p*<0,0001Razão de risco**0,530(IC de 95%)(0,451; 0,623)* O valor de p é derivado de um teste delog-rankestratificado pelo escore ECOG basal (0 ou 1);** Razão de risco <1 favorece Acetato de Abiraterona.Figura 2: Curvas de sobrevida livre de progressão radiográfica pelo método de Kaplan-Meier em pacientes tratados com Acetato de Abiraterona ou placebo em combinação com prednisona ou prednisolona associado a agonistas de LHRH ou orquiectomia prévia (no momento da segunda análise interina de sobrevida global – revisão do investigador):AA=Acetato de AbirateronaFoi realizada uma análise da sobrevida global planejada após a ocorrência de 333 óbitos. O estudo foi aberto com base na magnitude do benefício clínico observado. Vinte e sete por cento (147 de 546) dos pacientes tratados com Acetato de Abiraterona foram a óbito, comparado com 34% (186 de 542) dos pacientes tratados com placebo. A sobrevida global foi maior para Acetato de Abiraterona do que para o placebo, com uma redução no risco de morte de 25% (Razão de risco = 0,752; IC 95%: 0,606 – 0,934). O valor de p foi de 0,0097, que não atingiu o valor pré-especificado para significância estatística (ver Tabela 3 e Figura 3).Tabela 3: Estudo 302 - Sobrevida Global em pacientes tratados com Acetato de Abiraterona ou placebo em combinação com prednisona ou prednisolona associados a agonistas de LHRH ou orquiectomia prévia:ZYTIGA (n= 546)Placebo (n= 542)Sobrevida Livre de Progressão Radiográfica (rPFS)Progressão ou óbito147 (27%)186 (34%)rPFS (mediana em meses)Não atingido27,2(IC de 95%)(NE; NE)(25,95; NE)Valor de p*0,0097Razão de risco**0,752(IC de 95%)(0,606; 0,934)NE = Não Estimado;* O valor de p é derivado de um teste delog-rankestratificado pelo escore ECOG basal (0 ou 1);** Razão de risco <1 favorece Acetato de Abiraterona.Figura 3: Curvas de sobrevida pelo método de Kaplan-Meier em pacientes tratados com Acetato de Abiraterona ou placebo em combinação com prednisona ou prednisolona associados a agonistas de LHRH ou orquiectomia prévia:AA = Acetato de Abiraterona.Além das melhoras observadas na sobrevida global e rPFS foram observados benefícios do tratamento com Acetato de Abiraterona quando comparado ao placebo em todas as medidas de desfechos secundários prospectivamente definidas, como segue:Tempo para progressão do PSA, de acordo com os critérios PCWG2O tempo mediano para a progressão do PSA foi de 11,1 meses para pacientes que receberam Acetato de Abiraterona e 5,6 meses para os pacientes que receberam placebo (Razão de risco = 0,488; IC 95%: [0,420; 0,568], p < 0,0001). O tempo para a progressão do PSA foi aproximadamente o dobro no grupo tratado com Acetato de Abiraterona (Razão de risco = 0,488). A proporção de indivíduos com resposta confirmada de PSA foi maior no grupo de Acetato de Abiraterona do que no grupo placebo (62%versus24%; p < 0,0001).Tempo para uso de opiáceos para dor oncológicaO tempo mediano para o uso de opiáceos para a dor causada pelo câncer de próstata não foi atingida nos pacientes que receberam Acetato de Abiraterona e foi de 23,7 meses nos pacientes que receberam placebo (Razão de risco = 0,686; IC 95%: [0,566; 0,833], p = 0,0001).Tempo para início de quimioterapia citotóxicaO tempo mediano para o início de quimioterapia citotóxica foi de 25,2 meses para os pacientes que receberam Acetato de Abiraterona e 16,8 meses para os pacientes que receberam placebo (Razão de risco = 0,580; IC 95% [0,487; 0,691], p < 0,0001).Tempo para a piora do escore “performance status (ECOG)” em ≥ 1 pontoO tempo mediano para piora do escore “performance status (ECOG)” em ≥ 1 ponto foi de 12,3 meses para pacientes que receberam Acetato de Abiraterona e 10,9 meses para os pacientes que receberam placebo (Razão de risco = 0,821; IC 95%: [0,714; 0,943], p = 0,0053).Os seguintes desfechos do estudo demonstraram uma vantagem estatisticamente significativa em favor do tratamento com Acetato de AbirateronaResposta objetivaA resposta objetiva foi definida como a proporção de indivíduos com doença mensurável que atingiram uma resposta completa ou parcial, conforme critério RECIST (para ser considerado lesão alvo, o linfonodo deveria ter um tamanho ≥ 2 cm no período basal). A proporção de indivíduos com doença mensurável na linha de base que tiveram resposta objetiva foi de 36% no grupo de Acetato de Abiraterona e de 16% no grupo placebo (p < 0,0001).DorO tratamento com Acetato de Abiraterona reduziu significativamente o risco de progressão da intensidade média da dor em 18% comparado com placebo (p = 0,0490). O tempo mediano para a progressão foi de 26,7 meses no grupo de Acetato de Abiraterona e 18,4 meses no grupo placebo.Tempo para degradação no FACT-P (escore total): o tratamento com Acetato de Abiraterona diminuiu o risco da degradação no FACT-P (escore total) em 22% comparado com placebo (p = 0,0028). O tempo mediano para a degradação no FACT-P (escore total) foi de 12,7 meses no grupo de Acetato de Abiraterona e 8,3 meses no grupo placebo.Estudo 301 (pacientes que receberam quimioterapia prévia)Onze por cento (11%) dos pacientes incluídos no estudo 301 tinham “performance status ECOG” (Eastern Cooperative Oncology Group) igual a 2; 70% tinham evidência radiográfica de progressão da doença com ou sem progressão do PSA; 70% haviam recebido um esquema de quimioterapia citotóxica anteriormente e 30% haviam recebido dois. Metástase hepática estava presente em 11% dos pacientes tratados com Acetato de Abiraterona.Foi recomendado que os pacientes continuassem recebendo os respectivos medicamentos do estudo até que houvesse progressão do PSA (25% de aumento confirmado em relação ao nível basal/nadir do paciente), em conjunto com a progressão radiográfica definida no protocolo e a progressão sintomática ou clínica. O desfecho primário de eficácia foi a sobrevida global.Em uma análise planejada conduzida após a ocorrência de 552 óbitos, 42% (333 de 797) dos pacientes tratados com Acetato de Abiraterona morreram em comparação com 55% (219 de 398) dos pacientes tratados com placebo. Uma melhora estatisticamente significativa na mediana da sobrevida global foi observada em pacientes tratados com Acetato de Abiraterona (veja Tabela 4 e Figura 4). Uma análise de sobrevida atualizada foi conduzida quando 775 óbitos foram observados (97% do número planejado de óbitos para a análise final). Os resultados desta análise de sobrevida atualizada foram consistentes com a primeira análise de sobrevida (ver Tabela 4).Tabela 4: Estudo 301 - Sobrevida global de pacientes tratados com Acetato de Abiraterona ou placebo em combinação com prednisona ou prednisolona associados a agonistas de LHRH ou orquiectomia prévia:ZYTIGA (n= 797)Placebo (n= 398)Análise de Sobrevida PrimáriaÓbito333 (42%)219 (55%)Sobrevida global mediana em meses (IC de 95%)14,8 (14,1; 15,4)10,9 (10,2; 12,0)Valor de p<0,0001Razão de risco*0,646 (0,543; 0,768)Análise de Sobrevida AtualizadaÓbito501 (63%)274 (69%)Sobrevida global mediana em meses (IC de 95%)15,8 (14,8; 17,0)11,2 (10,4; 13,1)Razão de risco*(IC de 95%)0,740 (0,638; 0,859)* Razão de risco <1 favorece Acetato de Abiraterona.Em todos os pontos de avaliação após os primeiros meses de tratamento, uma proporção maior de pacientes tratados com Acetato de Abiraterona continuava viva em comparação com a proporção de pacientes tratados com placebo (veja Figura 4).Figura 4: Curvas de sobrevida pelo método de Kaplan-Meier de pacientes tratados com Acetato de Abiraterona ou placebo em combinação com prednisona ou prednisolona associados a agonistas de LHRH ou orquiectomia prévia:AA = Acetato de Abiraterona.As análises de sobrevida por subgrupo mostraram um benefício consistente de sobrevida para o tratamento com Acetato de Abiraterona (veja figura 5).Figura 5: Sobrevida global por subgrupo: Razão de risco e intervalo de confiança de 95%:AA = Acetato de Abiraterona; ALK-P = fosfatase alcalina; BPI = Inventário Breve da Dor; IC = intervalo de confiança; ECOG = escore de desempenho do “Eastern Cooperative Oncology Group”; HR = razão de risco (do inglês Hazard Ratio).LDH = desidrogenase lática.NA = América do Norte.NE = Não avaliável.Além do aumento observado na sobrevida global, todos os desfechos secundários do estudo favoreceram Acetato de Abiraterona e foram estatisticamente significativos depois do ajuste para multiplicidade.Os pacientes que receberam Acetato de Abiraterona demonstraram uma taxa de resposta do PSA total significativamente maior (definida como redução > 50% em relação à linha de base) em comparação com os pacientes que receberam o placebo: 38%versus10%, p<0,0001.O tempo mediano para progressão do PSA foi 10,2 meses para os pacientes tratados com Acetato de Abiraterona e 6,6 meses para os pacientes tratados com placebo (Razão de risco = 0,580; IC 95%: [0,462; 0,728], p<0,0001).A mediana de sobrevida livre de progressão radiográfica foi 5,6 meses para os pacientes tratados com Acetato de Abiraterona e 3,6 meses para os pacientes que receberam placebo (Razão de risco = 0,673; IC 95%: [0,585; 0,776], p<0,0001).DorA proporção de pacientes com alívio da dor foi maior e estatisticamente significativo no grupo Acetato de Abiraterona comparado ao grupo placebo (44%versus27%, p=0,0002). Um paciente com resposta para alívio da dor foi definido como aquele paciente que apresentou redução de pelo menos 30% no escore de intensidade da pior dor durante as últimas 24 horas pelo Inventário Breve da Dor (BPI-SF) em relação à linha de base, sem aumento do escore de uso deanalgésicosobservado em duas visitas consecutivas com 4 semanas de intervalo. Apenas pacientes com escore de dor > 4 na linha de base e pelo menos um escore de dor depois da linha de base foram analisados (n=512) quanto ao alívio da dor.Uma proporção menor de pacientes tratados com Acetato de Abiraterona apresentou progressão da dor em comparação aos pacientes tomando placebo em 6 meses (22%versus28%), 12 meses (30%versus38%) e 18 meses (35%versus46%). Progressão da dor foi definida como um aumento > 30% no escore de intensidade da pior dor nas últimas 24 horas pelo BFI-SF da linha de base, sem diminuição do escore de uso de analgésicos observado em duas visitas consecutivas ou um aumento >30% no escore de uso de analgésicos em duas visitas consecutivas. O tempo para progressão da doença no 25º percentil foi 7,4 meses no grupo Acetato de Abirateronaversus4,7 meses no grupo placebo.Eventos relacionados ao esqueletoUma proporção menor de pacientes no grupo Acetato de Abiraterona teve eventos relacionados ao esqueleto em comparação ao grupo placebo em 6 meses (18%versus28%), 12 meses (30%versus40%) e 18 meses (35%versus40%). O tempo para o primeiro evento relacionado ao esqueleto no 25º percentil no grupo Acetato de Abiraterona foi duas vezes maior em relação ao grupo controle no tempo 9,9 mesesversus4,9 meses. Um evento relacionado ao esqueleto foi definido como uma fratura patológica, compressão da medula espinhal, radiação paliativa no osso ou cirurgia óssea.Características farmacológicasPropriedades FarmacodinâmicasMecanismo de açãoIn vivo, o acetato de abiraterona (Acetato de Abiraterona) é convertido em abiraterona, um inibidor da biossíntese de androgênios. Especificamente, abiraterona inibe seletivamente a enzima 17alfa-hidroxilase/C17,20-liase (CYP17).Esta enzima é expressa nos tecidos testicular, suprarrenal e do tumor prostático e é necessária para a biossíntese de androgênios nestes tecidos. Ela catalisa a conversão de pregnenolona eprogesteronaem precursores da testosterona, DHEA e androstenediona, respectivamente, pela 17 alfa-hidroxilação e clivagem da ligação C17,20. A inibição da CYP17 também resulta em um aumento da produção de mineralocorticoides pelas suprarrenais.O carcinoma prostático sensível aos androgênios responde ao tratamento que diminui os níveis de androgênios. Os tratamentos de privação de androgênios, tais como utilização de agonistas de LHRH ou orquiectomia, diminuem a produção de androgênio nos testículos, mas não afetam a produção de androgênios pelas suprarrenais ou no tumor.O tratamento com Acetato de Abiraterona diminui a testosterona sérica para níveis não detectáveis (utilizando análises comerciais) quando administrado com agonistas de LHRH (ou orquiectomia).Efeitos farmacodinâmicosAcetato de Abiraterona diminui a testosterona sérica e outros androgênios a níveis menores que aqueles alcançados com o uso de agonistas de LHRH isolados ou pela orquiectomia. Isto é o resultado da inibição seletiva da enzima CYP17 necessária para a biossíntese de androgênios. O antígeno prostático específico (PSA) serve como um biomarcador em pacientes com câncer de próstata. Em um estudo clínico fase 3 em pacientes que falharam à quimioterapia anterior com taxanos, 38% dos pacientes tratados com Acetato de Abiraterona tiveram declínio de pelo menos 50% nos níveis de PSA em relação à linha de base comparado a 10% dos pacientes tratados com placebo.A concentração sérica de testosterona é reduzida dentro de 12 horas após a administração da primeira dose do medicamento.Uso deEspironolactonaNos estudos clínicos pivotais com Acetato de Abiraterona não se permitiu que os pacientes recebessem espironolactona uma vez que a mesma se liga ao receptor de androgênio e pode aumentar os níveis de PSA.Propriedades FarmacocinéticasGeralApós a administração do acetato de abiraterona marcado com 14C, a farmacocinética da abiraterona e do acetato de abiraterona foram estudadas em indivíduos saudáveis, pacientes com câncer de próstata avançado metastático e pacientes semcâncercom insuficiência renal ou hepática.In vivo, o acetato de abiraterona é rapidamente convertido em abiraterona, um inibidor da biossíntese de androgênios.AbsorçãoDepois da administração oral do acetato de abiraterona em jejum, o tempo para alcançar a concentração plasmática máxima da abiraterona é de aproximadamente 2 horas.A administração do acetato de abiraterona com alimento, comparada com a administração em jejum, resulta em aumento de até 17 vezes na exposição sistêmica média da abiraterona, dependendo do conteúdo de gordura da refeição. Em função da variação comum do conteúdo e da composição das refeições, o uso de Acetato de Abiraterona com estas pode resultar em exposições altamente variáveis. Portanto, Acetato de Abiraterona não deve ser tomado com alimentos.Acetato de Abiraterona deve ser tomado pelo menos duas horas após uma refeição e nenhum alimento deve ser ingerido durante pelo menos 1 hora após sua tomada. Os comprimidos devem ser deglutidos inteiros, com água.Distribuição e ligação àsproteínasNo plasma humano, a ligação da 14C-abiraterona às proteínas plasmáticas é de 99,8%. O volume aparente de distribuição é de aproximadamente 5.630L, sugerindo que a abiraterona é extensivamente distribuída para os tecidos periféricos.Estudosin vitrodemonstraram que o acetato de abiraterona é um inibidor da glicoproteína-P (P-gp). O acetato de abiraterona pode aumentar a exposição a medicamentos administrados concomitantemente os quais são substratos da P-gp, entretanto como o acetato de abiraterona é rapidamente convertido em abiraterona, não se espera inibição sistêmica da P-gp.MetabolismoApós a administração oral de 14C-acetato de abiraterona na forma de cápsulas, o acetato de abiraterona é hidrolisadopara abiraterona, a qual sofre metabolismo incluindo sulfatação, hidroxilação e oxidação, primariamente nofígado.A maior parte da radioatividade circulante (aproximadamente 92%) é encontrada na forma de metabólitos de abiraterona. Entre os 15 metabólitos detectáveis, dois metabólitos principais, sulfato de abiraterona e sulfato de N-óxido abiraterona, representam aproximadamente 43% da radioatividade total cada um.EliminaçãoA meia-vida média da abiraterona no plasma é de aproximadamente 15 horas, com base em dados de sujeitos sadios.Após a administração oral de 14C-acetato de abiraterona, aproximadamente 88% da dose radioativa é recuperada nas fezes e aproximadamente 5% na urina. Os principais compostos presentes nas fezes são o acetato de abiraterona inalterado e a abiraterona (aproximadamente 55% e 22% da dose administrada, respectivamente).Pacientes com insuficiência hepáticaA farmacocinética da abiraterona foi avaliada em pacientes com insuficiência hepática leve ou moderada pré-existente (Classe A e B de Child-Pugh, respectivamente) e em pacientes sadios controle. A exposição sistêmica à abiraterona depois de uma dose oral de 1000 mg aumentou em aproximadamente 11% e 260% em pacientes com insuficiência hepática leve e moderada pré-existente, respectivamente. A meia-vida média da abiraterona é prolongada para aproximadamente 18 horas em pacientes com insuficiência hepática leve e aproximadamente 19 horas em pacientes com insuficiência hepática moderada. Nenhum ajuste de dose é necessário para pacientes com insuficiência hepática leve pré-existente. Acetato de Abiraterona não deve ser usado em pacientes com insuficiência hepática moderada ou grave pré-existente. Para pacientes que desenvolvem hepatotoxicidade durante o tratamento com Acetato de Abiraterona, pode ser necessário suspender o tratamento e ajustar a dose.Pacientes com insuficiência renalA farmacocinética da abiraterona foi comparada entre pacientes com doença renal terminal que estavam emhemodiálise e em indivíduos controle correspondentes, com função renal normal. A exposição sistêmica à abiraterona depois de uma dose oral única de 1000 mg não aumentou em pacientes com doença renal terminal em diálise.A administração de Acetato de Abiraterona em pacientes com insuficiência renal, incluindo insuficiência renal grave, não requer redução da dose.Efeitos no intervalo QTEm um estudo de segurança cardiovascular em pacientes com câncer de próstata avançado metastático não houve efeitos significativos do acetato de abiraterona sobre o intervalo QT/QTc.</s> |
<s>[INST] Quais cuidados devo ter ao usar o Acetato de Abiraterona? [/INST] A administração de Acetato de Abiraterona com alimentos aumenta significantemente a absorção do acetato de abiraterona. A eficácia e a segurança de Acetato de Abiraterona administrado com alimento não foram estabelecidas. Acetato de Abiraterona não deve ser tomado com alimentos.Não há dados disponíveis sobre a interação de acetato de abiraterona e álcool.</s> |
<s>[INST] Encontrado em 98 farmácias [/INST] No homemRedução do impulso em desvios sexuais, tratamento antiandrogênico em carcinoma de próstata inoperável.Na mulherManifestações graves de androgenização, por exemplo, hirsutismo grave patológico, queda pronunciada de cabelo androgênio-dependente resultando até em calvície (alopeciaandrogênica grave), frequentemente ocorrendo concomitante a formas graves deacnee/ou seborreia.Informações além da bula: Acetato de Ciproterona</s> |
<s>[INST] Encontrado em 98 farmácias [/INST] Contraindicações em mulheresGravidez;Lactação;Hepatopatias;Síndromes de Dubin-Johnson e de Rotor;Antecedente deicteríciaou prurido persistente durante gestação anterior;Antecedente deherpesgestacional;Tumores hepáticos atuais ou anteriores;Presença ou histórico de meningioma;Doenças debilitantes;Depressãocrônica grave;Processos tromboembólicos atuais ou anteriores;Diabetesmellitusgrave com alterações vasculares;Anemia falciforme;Hipersensibilidade a qualquer um dos componentes da formulação.No caso de uso adicional da terapia cíclica combinada em manifestações graves de androgenização, devem-se observar as contraindicações contidas na bula do produto escolhido que será usado em associação ao Acetato de Ciproterona.Contraindicações em homensRedução do impulso em desvios sexuaisHepatopatia;Síndromes de Dubin-Johnson e de Rotor;Tumores hepáticos atuais ou anteriores;Presença ou histórico de meningioma;Doenças debilitantes;Depressão crônica grave;Processos tromboembólicos atuais ou anteriores;Diabetesmellitusgrave com alterações vasculares;Anemia falciforme;Hipersensibilidade a qualquer um dos componentes da formulação.Tratamento antiandrogênico em carcinoma de próstata inoperávelHepatopatia;Síndromes de Dubin-Johnson e de Rotor;Tumores hepáticos atuais ou anteriores (apenas se estes não forem devidos a metástases de carcinoma de próstata);Presença ou histórico de meningioma;Doenças debilitantes (com exceção de carcinoma da próstata inoperável);Depressão crônica grave;Processos tromboembólicos atuais;Hipersensibilidade a qualquer um dos componentes da formulação.</s> |
<s>[INST] Acetato de Ciproterona, para o que é indicado e para o que serve? [/INST] Os comprimidos devem ser ingeridos com pequena quantidade de líquido após as refeições.Uso em homensA dose máxima diária é de 300 mg.Redução do impulso em desvios sexuais em homensaumentar a dose para 100 mg, 2 vezes ao dia ou mesmo 3 vezes ao dia por curto período de tempo. A duração do tratamento com Acetato de Ciproterona deve ser definida individualmente. Uma vez obtida melhora clínica satisfatória, deve-se tentar manter o efeito terapêutico com a menor dose possível. Com bastante frequência, é suficiente a dose de 25 mg (½ comprimido de 50 mg), 2 vezes ao dia. Ao estabelecer a dose de manutenção ou quando for necessário interromper o tratamento, não se deve reduzir a dose abruptamente, mas de maneira gradual, reduzindo a dose diária de 50 mg de cada vez, ou melhor, de 25 mg, com intervalos de várias semanas entre cada redução.Para estabilizar o efeito terapêutico, é necessário utilizar Acetato de Ciproterona por um período de tempo prolongado, se possível com uso simultâneo de medidas psicoterapêuticas.Tratamento antiandrogênico em carcinoma de próstata inoperável100 mg, 2 a 3 vezes ao dia (total: 200 a 300 mg).O tratamento não deve ser interrompido nem se deve reduzir a dose após melhora ou remissão terem ocorrido.Para reduzir o aumento inicial de hormônios sexuais masculinos em tratamento combinado com agonistas de GnRHInicialmente, 100 mg, 2 vezes ao dia (total: 200 mg) isoladamente por 5 a 7 dias, seguidos por 100 mg, 2 vezes ao dia (total: 200 mg), durante 3 a 4 semanas juntamente com o agonista de GnRH na dose recomendada em sua bula.Para tratar fogachos em pacientes em tratamento combinado com análogos de GnRH ou que foram submetidos à orquiectomia50 a 150 mg por dia, podendo chegar até 100 mg, 3 vezes ao dia, se necessário (total: 300 mg).Uso em mulheresMulheres gestantes não devem usar Acetato de Ciproterona. Portanto, a possibilidade de existência de gravidez deve ser excluída antes do início do tratamento.Em mulheres em idade reprodutiva, o tratamento deve ser iniciado no 1º dia do ciclo (1º dia do ciclo = 1º dia de sangramento). Apenas as pacientes que apresentaremamenorreiapodem iniciar o tratamento prescrito imediatamente. Neste caso, o 1º dia de tratamento deve ser considerado como se fosse o 1º dia do ciclo e as recomendações descritas a seguir devem ser observadas.A dose recomendada é de 100 mg diariamente, do 1º ao 10º dia do ciclo (10 dias).Adicionalmente, deve-se usar um medicamento contendo associação progestógeno-estrogênio, por exemplo, do 1º ao 21º dia do ciclo – uma drágea de Diane®35 diariamente, para promover a necessária proteção contraceptiva e estabilizar o ciclo.Dia da medicação1º10º21º-••••••••••-7 dias de Intervalo•• >####################### >1º dia do ciclo-Sangramento-• Acetato de Ciproterona.# Diane®35.As pacientes que recebem a terapia cíclica combinada devem manter um determinado horário do dia para a ingestão do medicamento.Após 21 dias de tratamento, deve-se intercalar pausa de 7 dias, durante a qual deve ocorrer sangramento semelhante à menstruação. Exatamente 4 semanas após o início de cada curso de tratamento, reinicia-se o mesmo esquema de tratamento combinado, isto é, no mesmo dia da semana e mantendo as mesmas orientações, tenha ou não cessado o sangramento.Uma vez obtida melhora clínica, pode-se reduzir a dose diária de Acetato de Ciproterona para 50 mg ou 25 mg (½ comprimido de 50 mg), durante os 10 dias iniciais do tratamento combinado com Diane®35. Em alguns casos, o uso isolado de Diane®35 pode ser suficiente.Reavaliar o tratamento com Acetato de Ciproterona no início damenopausa. O uso prolongado (anos) de Acetato de Ciproterona deve ser evitado.Acetato de Ciproterona pode ser administrado isoladamente em pacientes na pós-menopausa ou histerectomizadas. De acordo com a gravidade do caso, a dose média deve ser de 50 mg a 25 mg (½ comprimido de 50 mg), 1 vez ao dia, seguindo o esquema “21 dias de tratamento, 7 dias de pausa”Ausência de sangramento no intervalo de pausaSe não ocorrer sangramento durante o intervalo de pausa, o tratamento deve ser interrompido e deve-se excluir a possibilidade de gravidez antes de reiniciar o tratamento.Drágeas / Comprimidos esquecidosAs pacientes que recebem terapia cíclica combinada devem manter um determinado horário do dia para a ingestão da drágea. Se houver esquecimento de tomada de uma drágea por período superior a 12 horas em relação ao horário que a paciente normalmente toma a drágea de Diane®35, a proteção contraceptiva pode ficar reduzida nesse ciclo.Deve-se dar atenção às precauções (especialmente às recomendações para esquecimento de tomada de drágea e segurança contraceptiva) contidas na bula do produto (Diane®35), usado em combinação com Acetato de Ciproterona. Se não ocorrer sangramento no ciclo em que houve o esquecimento de ingestão da drágea, deve-se excluir a existência de gravidez antes de iniciar a próxima cartela.O esquecimento da ingestão do(s) comprimido(s) de Acetato de Ciproterona pode diminuir o efeito terapêutico e pode ocasionar sangramento intermenstrual. Neste caso, o comprimido esquecido de Acetato de Ciproterona deve ser descartado, não se deve administrar dose dupla de Acetato de Ciproterona para repor o comprimido esquecido. Deve-se ingerir o próximo comprimido de Acetato de Ciproterona em seu horário habitual, juntamente com a drágea correspondente de Diane®35.Informações adicionais para populações especiaisPacientes pediátricosAcetato de Ciproterona não deve ser administrado antes do término da puberdade, uma vez que durante este período não se pode excluir uma influência desfavorável do medicamento sobre o crescimento longitudinal e o eixo da função endócrina ainda não estabilizado.Para pacientes do sexo masculino, Acetato de Ciproterona não é recomendado para o uso em crianças e adolescentes abaixo de 18 anos de idade devido à falta de dados de segurança e eficácia.Para pacientes do sexo feminino, Acetato de Ciproterona é somente indicado em meninas que já concluíram a puberdade. Não há dados que sugerem a necessidade de ajuste de dose. Além disso, a segurança e eficácia de Acetato de Ciproterona não foram estabelecidas em estudos clínicos com crianças e adolescentes menores de 18 anos de idade.Pacientes idososNão há dados que sugerem a necessidade de ajuste de dose em pacientes idosos.Pacientes com insuficiência hepáticaO uso de Acetato de Ciproterona é contraindicado em pacientes com doença dofígado(por exemplo, naqueles em que os valores da função hepática não retornaram ao normal).Pacientes com insuficiência renalNão há dados que sugerem a necessidade de ajuste de dose em pacientes com insuficiência renal.</s> |
<s>[INST] Quais as contraindicações do Acetato de Ciproterona? [/INST] As reações adversas mais graves em pacientes tratados com Acetato de Ciproterona são:Hepatotoxicidade, tumores hepáticos benignos e malignos que podem levar a hemorragia intra-abdominal e eventos tromboembólicos.Em pacientes do sexo masculino tratados com Acetato de Ciproterona, as reações adversas mais frequentemente observadas são:Diminuição da libido,disfunção erétile inibição reversível da espermatogênese.Em pacientes do sexo feminino tratadas com Acetato de Ciproterona, as reações adversas mais frequentemente relatadas são:Gotejamento (spotting), aumento do peso corporal e estados depressivos.As frequências das reações adversas relatadas com Acetato de Ciproterona em pacientes do sexo masculino estão resumidas na tabela abaixo.As frequências são definidas como:Muito comum (> 1/10);Comum (> 1/100 e < 1/10);Incomum (> 1/1.000 e < 1/100);Rara (> 1/10.000 e < 1/1.000);Muito rara (< 1/10.000);As reações adversas identificadas somente em avaliação pós-comercialização e cuja frequência não pode ser estimada estão listadas como frequência “desconhecida”.Para pacientes do sexo feminino, tratadas com Acetato de Ciproterona, as reações adversas relatadas também estão resumidas na tabela abaixo e estão baseadas em dados de pós-comercialização e experiências acumuladas com o uso de Acetato de Ciproterona para as quais não foi possível estimar as frequências.Classificação por sistema corpóreo MedDRAMuito comumComumPouco IncomumRaraMuito raraDesconhecidaTumores benignos, malignos e não especificados----Tumores hepáticos benignos e malignos* (no sexo masculino)Tumores hepáticos benignos e malignos* (no sexo feminino), Meningioma*)***) (no sexo masculino e no sexo feminino)Distúrbio do sistema sanguíneo e linfático-----Anemia* (no sexo masculino)Distúrbios dosistema imunológico---Reação de hipersensibilidade (no sexo masculino)-Reação de hipersensibilidade (no sexo feminino)Distúrbios metabólicos e nutricionais-Aumento ou diminuição do peso corporal (no sexo masculino)---Aumento ou diminuição do peso corporal (no sexo feminino)Distúrbios psiquiátricosDiminuição da libido e disfunção erétil (no sexo masculino)Estados depressivos Inquietação (temporária) (no sexo masculino)---Estados depressivos Inquietação (temporária) (no sexo feminino) Diminuição da libido (no sexo feminino) Aumento da libido (no sexo feminino)Distúrbios vasculares-----Eventos tromboembólicos*)**) (no sexo feminino e no masculino)Distúrbios respiratórios, torácicos e mediastinais-Respiração curta (dispneia)* (no sexo masculino)---Respiração curta (dispneia)* (no sexo feminino)Distúrbios gastrintestinais-----Hemorragia intra abdominal* (no sexo feminino e no masculino)Distúrbios cutâneos e dos tecidos subcutâneos--Erupção cutânea (no sexo masculino)--Erupção cutânea (no sexo feminino)Distúrbios hepato-biliares-Toxicidade hepática, incluindo icterícia,hepatite, falência hepática* (no sexo masculino)---Toxicidade hepática, icterícia, hepatite, falência hepática* (no sexo feminino)Distúrbios músculo esqueléticos e dos tecidos conectivos-----Osteoporose(no sexo masculino)Distúrbios do sistema reprodutivo e mamasInibição reversível da espermatogênese (no sexo masculino)Ginecomastia(no sexo masculino)---Inibição da ovulação (no sexo feminino), Sensibilidade dolorosa nas mamas (no sexo feminino), Gotejamento (spotting)* (no sexo feminino)Distúrbios gerais e condições no local de administração-Fadiga(no sexo masculino), Fogachos (no sexo masculino), Sudorese (no sexo masculino)---Fadiga (no sexo feminino)*Para mais informações veja item “Quais cuidados devo ter ao usar o Acetato de Ciproterona?”.**A relação causal com Acetato de Ciproterona não foi estabelecida.***Veja item “Quais as contraindicações do Acetato de Ciproterona?”.Foram relatados meningiomas associados ao uso prolongado (vários anos) de Acetato de Ciproterona na dose de 25 mg ou mais.Em pacientes do sexo masculino que estão em tratamento com Acetato de Ciproterona, a potência e o impulso sexual são reduzidos, assim como a função das gônadas é inibida. Estas alterações são reversíveis após a descontinuação da terapia.No decorrer de várias semanas de utilização, Acetato de Ciproterona inibe a espermatogênese em consequência de sua ação antiandrogênica e antigonadotrópica. A espermatogênese retorna gradualmente em poucos meses, após a descontinuação da terapia.Em pacientes do sexo masculino, Acetato de Ciproterona pode provocar ginecomastia (algumas vezes combinada à sensibilidade dolorosa do mamilo ao toque), que normalmente regride após interrupção do uso do produto.Do mesmo modo como em outros tratamentos antiandrogênicos, pode ocorrer osteoporose em pacientes do sexo masculino como consequência da privação androgênica com Acetato de Ciproterona por períodos prolongados.Em pacientes do sexo feminino, a ovulação é inibida durante o tratamento combinado ocasionando um estado de infertilidade temporária. Em caso de uso concomitante com outro medicamento contendo associação progestógeno-estrogênio, deve-se observar as reações adversas descritas em sua bula.Foi utilizado o termo MedDRA (versão 8.0) mais apropriado para descrever uma determinada reação adversa. Sinônimos ou condições relacionadas não foram listados, mas também devem ser considerados.Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.</s> |
<s>[INST] Como usar o Acetato de Ciproterona? [/INST] Estudos de toxicidade aguda após ingestão única demonstraram que o acetato de ciproterona, princípio ativo de Acetato de Ciproterona, pode ser classificado como praticamente atóxico. Não se espera qualquer risco de intoxicação aguda após ingestão única acidental de um múltiplo da dose terapêutica.Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.</s> |
<s>[INST] Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Acetato de Ciproterona? [/INST] Embora estudos clínicos sobre interação não tenham sido realizados, uma vez que o Acetato de Ciproterona é metabilizado pelo CYP3A4, espera-se que ocetoconazol,itraconazol,clotrimazol,ritonavire outros potentes inibidores de CYP3A4 inibam o metabolismo do Acetato de Ciproterona. Por outro lado, indutores de CYP3A4 como, por exemplo,rifampicina,fenitoínae produtos que contenhamerva de São Joãopodem reduzir os níveis de Acetato de Ciproterona.Com base em estudos de inibiçãoin vitro, é possível que ocorra inibição dasenzimasdo citocromo P450 e CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 e 2D6 com elevadas doses terapêuticas de Acetato de Ciproterona de 100 mg, 3 vezes ao dia.O risco de ocorrência de miopatia ourabdomióliseassociada ao uso de estatinas pode ser elevado quando inibidores de HMGCoA (estatinas), que são primariamente metabolizadas por CYP3A4, são administrados concomitantemente com altas doses terapêuticas de Acetato de Ciproterona, uma vez que as duas substâncias utilizam o mesmo processo metabólico.</s> |
<s>[INST] Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Acetato de Ciproterona maior do que a recomendada? [/INST] Antes de iniciar o tratamento, pacientes do sexo feminino devem ser submetidas a exames clínicos gerais eginecológicoscompletos (incluindo mamas e citologia cervical) e a ocorrência de gravidez deve ser excluída.FígadoForam observados casos de hepatotoxicidade direta, incluindo icterícia,hepatite efalência hepática em pacientes tratados com Acetato de Ciproterona. Em doses de 100 mg ou mais também têm sido reportados casos fatais. A maioria dos casos fatais relatados ocorreu em portadores de carcinoma de próstata avançado. A toxicidade é dependente da dose e desenvolve-se, geralmente, vários meses após o início da terapia. Devem-se realizar testes de função hepática antes do início do tratamento, em intervalos regulares durante o tratamento e na ocorrência de qualquer sintoma ou sinal sugestivo de hepatotoxicidade. Se for confirmada a hepatotoxicidade, o tratamento com Acetato de Ciproterona deve ser suspenso, em pacientes do sexo feminino. Já em pacientes do sexo masculino, o tratamento deve ser suspenso, a menos que esta hepatotoxicidade possa ser explicada por outra causa como, por exemplo, doença metastática. Neste caso, o tratamento com Acetato de Ciproterona somente deve ser continuado se o benefício verificado for superior ao risco.Após o uso de Acetato de Ciproterona, foram observados em mulheres casos de tumores hepáticos benignos e malignos, que podem provocar hemorragias intra-abdominais com risco para a vida da paciente, e casos muito raros foram observados em homens. Se ocorrerem transtornos epigástricos graves, aumento do tamanho do fígado ou sinais de hemorragia intra-abdominal deve-se incluir tumor hepático nas considerações diagnóstico-diferenciais.MeningiomaA ocorrência de meningiomas (simples ou múltiplos) tem sido relatada em associação ao uso prolongado (anos) de Acetato de Ciproterona por mulheres na pré e pós-menopausa, na dose de 25 mg/dia ou mais. Se um paciente tratado com Acetato de Ciproterona for diagnosticado com meningioma, o tratamento com Acetato de Ciproterona deve ser interrompido.DiabetesmellitusPacientes portadores de diabetesmellitusdevem ser mantidos sob cuidadosa vigilância, pois a necessidade de antidiabéticos orais ou insulina pode alterar-se durante o tratamento com Acetato de Ciproterona.DispneiaPode ocorrer sensação de dispneia no tratamento com altas doses de Acetato de Ciproterona. Nestes casos, o diagnóstico diferencial deve incluir o conhecido efeito daprogesteronae progestógenos sintéticos de estimulação da respiração, o qual é acompanhado por hipocapnia e alcalose respiratória compensada e que, geralmente, não necessita de tratamento.Função adrenocorticalUma vez que os dados pré-clínicos sugerem possível supressão devido ao efeito tipocorticoidede Acetato de Ciproterona, durante o tratamento a função adrenocortical deve ser verificada regularmente.Eventos tromboembólicosFoi relatada a ocorrência de eventos tromboembólicos em pacientes que utilizam Acetato de Ciproterona, embora sua relação causal não tenha sido estabelecida. Pacientes que apresentaram anteriormente evento trombótico / tromboembólico arterial ou venoso (por exemplo,trombosevenosa profunda,embolia pulmonar,infartodo miocárdico) ou com antecedentes deacidente vascular cerebralou malignidades avançadas apresentam risco aumentado de ocorrência de novos eventos tromboembólicos.Em pacientes com carcinoma de próstata inoperável, que apresentem anemia falciforme ou diabetesmellitusgrave com alterações vasculares, ou antecedentes de processos tromboembólicos, deve-se avaliar cuidadosamente a relação risco/benefício de forma individual antes de prescrever Acetato de Ciproterona.AnemiaEm pacientes do sexo masculino, a anemia tem sido relatada durante o tratamento com Acetato de Ciproterona. Assim, a contagem da série vermelha do sangue deve ser verificada regularmente durante o tratamento.Terapia cíclica combinada para pacientes do sexo femininoSe, durante o tratamento combinado, ocorrer gotejamentos (spotting) durante as três semanas em que os comprimidos estão sendo tomados, não se deve interromper o tratamento. Todavia, se ocorrerem sangramentos persistentes ou recorrentes em intervalos irregulares, deve-se realizar exame ginecológico para excluir possível doença orgânica.No caso de necessidade de uso adicional da terapia cíclica combinada, deve-se também observar todas as informações relevantes ao produto escolhido.Em relação a um uso adicional necessário de Diane®35, deve-se também observar as informações relevantes para este medicamento.Outras condiçõesEm pacientes do sexo masculino, na indicação “redução do impulso em desvios sexuais”, o efeito redutor de impulso produzido por Acetato de Ciproterona pode ser diminuído sob a influência do álcool.Este medicamento requer uso cuidadoso, sob vigilância médica estrita e acompanhado por controles periódicos da função hepática (bilirrubinas e transaminases) por causar hepatotoxicidade (tóxico para o fígado) aos 8, 15, 30 e 90 dias de tratamento. Este medicamento não é aprovado para uso comoanticoncepcional.Fertilidade, Gravidez e LactaçãoAcetato de Ciproterona é contraindicado durante a gravidez e lactação.Em um estudo realizado com seis mulheres que receberam uma dose única oral de 50 mg de Acetato de Ciproterona, 0,2% da dose foi excretada no leite materno.Categoria X – “Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas durante o tratamento”.Habilidade para dirigir veículos ou operar máquinasPacientes que exercem atividades que requerem grande concentração (por exemplo, motoristas, operadores de máquinas) devem ser alertados que Acetato de Ciproterona pode produzircansaço, diminuição da vitalidade e da capacidade de concentração.</s> |
<s>[INST] Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Acetato de Ciproterona com outros remédios? [/INST] Resultados de EficáciaEm pacientes do sexomasculino, foi conduzido um total de 24 estudos com Acetato de Ciproterona em pacientes que necessitam de tratamento paliativo para carcinoma de próstata avançado. Mundialmente, mais de 1000 pacientes participaram desses estudos, os quais incluíram muitos estudos multicêntricos grandes em adição ao importante estudo multicêntrico comparativo conduzido pelo Grupo deCâncere Oncologia Europeu.Pacientes e o estágio da doençaMais de 90% dos pacientes tratados com Acetato de Ciproterona tinham carcinoma avançado de próstata estágio C, ou carcinoma de próstata D1 ou D2 com metástase.A maioria dos pacientes (75%) não recebeu terapia prévia ao tratamento com Acetato de Ciproterona. Um grande grupo de pacientes recebeu vários tipos de terapia estrogênica, mas provou ser refratário ou não tolerante a droga. Poucos pacientes foram submetidos à orquiectomia ou receberam tratamento com radioterapia.Dosagem e administraçãoA administração via oral de Acetato de Ciproterona foi utilizada em 910 pacientes (84%), enquanto 172 pacientes receberam solução oleosa contendo 100 mg de Acetato de Ciproterona/mL. A dose padrão de solução oleosa foi uma injeção intramuscular de 300 mg semanalmente. A dose oral diária variou consideravelmente de um estudo para o outro e de paciente para paciente. Entretanto, a maioria dos pacientes foi tratada com doses que variavam de 200 a 300 mg/dia. Em pacientes orquiectomizados, a dose diária em geral foi reduzida em torno de 50% para a faixa de 100 a 200 mg/dia, via oral ou a frequência de administração de solução oleosa injetável foi reduzida a uma injeção a cada duas semanas.Apenas 32 pacientes (3%) receberam terapia concomitante com Acetato de Ciproterona. Nenhum outro paciente recebeu terapia concomitante, mas 521 pacientes (48%) foram submetidos à orquiectomia.Resultados dos Estudos ClínicosEfeitos natestosteronasérica e fosfatase ácida prostática (FAP)Os efeitos de Acetato de Ciproterona na testosterona sérica foram monitorados em sete estudos. A testosterona sérica foi rapidamente reduzida após dose oral diária de 200 a 300 mg, com nível estéril atingido em 1 a 4 semanas. A redução é usualmente em torno de 70 a 90%; a melhor porcentagem de redução ocorreu quando Acetato de Ciproterona foi combinado com estrogênio.Os resultados da avaliação de FAP consistentemente mostraram uma normalização dos valores em curto espaço de tempo nos pacientes responsivos. Similarmente, quando há sinais de metástase progressiva, os valores de FAP novamente se desviam dos níveis normais.Efeitos no tumor primárioO efeito de Acetato de Ciproterona em tumor primário foi avaliado em um total de 678 pacientes. Destes, 489 não foram previamente tratados; o tumor primário foi reduzido em 318 desses pacientes (65%) e foi estabilizado em outros 69 (14%). Assim, a taxa de resposta positiva completa neste grupo foi 79%.Um significativo, embora menor, percentual (59%) dos pacientes estrógeno refratários também exibiu resultados positivos.Efeito na metástaseA metástase foi reduzida em 31% dos 216 pacientes avaliados que não foram previamente tratados, mas em apenas 13% dos pacientes estrógeno refratários avaliados. A progressão da metástase aparentou ser tempo-dependente. Apesar da redução a níveis séricos de testosterona, a metástase irá progredir por períodos de muitos meses a anos, mesmo em pacientes que foram inicialmente estabilizados. A principal causa de morte durante a terapia com Acetato de Ciproterona foi a progressão da metástase e não o tumor primário.Efeito na dorO alívio da dor foi notado em aproximadamente 50 a 80% dos pacientes que receberam tratamento com Acetato de Ciproterona. O efeito de Acetato de Ciproterona na dor geralmente é comparável com seu efeito na metástase. Desde que a metástase fosse reduzida ou mantida estável, a necessidade deanalgésicostambém foi reduzida. Novas necessidades de analgésico foram frequentemente indicativo de progressão da metástase.Respostas subjetivas e objetivasUma melhora geral na avaliação subjetiva de qualidade de vida foi alcançada em 70% dos 367 pacientes avaliados.As avaliações objetivas de remissão foram baseadas no critério ECOG. Os melhores resultados foram obtidos quando Acetato de Ciproterona foi usado em combinação com a orquiectomia. Um estudo revelou que mais de 1/3 dos pacientes tratados com Acetato de Ciproterona alcançou remissão completa ou parcial por 3 a 5 anos. Os estudos canadenses encontraram que a remissão completa ou parcial ainda foi evidente em 75% dos pacientes após um ano de tratamento.A taxa de sobrevida com tratamento de cinco anos ficou entre 41 a 64%. A taxa para três anos de tratamento de pacientes em estágio D foi 27% e a taxa para tratamento de 1 a 2 anos variou de menor que 15% a maior que 80%. Estas taxas de sobrevida geralmente representaram uma melhora dos resultados além daqueles previamente obtidos com a terapia estrogênica.Em pacientes do sexofeminino, condições androgênio-dependentes como queda de cabelo patológica no hirsutismo, alopecia androgênica e aumento da função da glândula sebácea na acne e seborreia, são influenciadas favoravelmente por deslocamento competitivo do androgênio nos órgãos-alvo. A redução da concentração de andrógeno que resultou da propriedade antigonadotrópica do acetato de ciproterona tem um efeito terapêutico adicional. Essas alterações são reversíveis após a descontinuação da terapia.Características FarmacológicasPropriedades farmacodinâmicasAcetato de Ciproterona é um produto hormonal com efeito antiandrogênico.Pacientes do sexo feminino com condições patológicas androgênio-dependentes, tais como, crescimento de pelo em hirsutismo, alopecia androgenética e ocorrência de acne e seborreia devido ao aumento das funções das glândulas sebáceas, são favoravelmente influenciadas pelo deslocamento competitivo de androgênios nos órgãos-alvo. A redução da concentração androgênica que resulta da atividade antigonadotrópica do Acetato de Ciproterona constitui um efeito terapêutico adicional. Estas alterações são reversíveis após a descontinuação da terapia. Durante o tratamento combinado com Diane®35 a função ovariana é inibida.Em pacientes do sexo masculino, a potência e o impulso sexuais são reduzidos com o tratamento com Acetato de Ciproterona e a função das gônadas é inibida. Estas alterações são reversíveis após a descontinuação da terapia.O Acetato de Ciproterona inibe competitivamente os efeitos dos androgênios nos órgãos-alvo androgênio-dependentes, por exemplo, protege a próstata dos efeitos de androgênios provenientes das gônadas e/ou do córtex adrenal.O Acetato de Ciproterona tem efeito inibitório central. O efeito antigonadotrópico conduz a redução da síntese de testosterona nos testículos e, consequentemente, a redução da concentração sérica de testosterona.O efeito antigonadotrópico do Acetato de Ciproterona é também exercido quando o mesmo está associado com agonistas GnRH. O aumento inicial de testosterona, provocado por este grupo de substâncias, é reduzido pelo Acetato de Ciproterona.Foi observada uma tendência ocasional para aumento discreto nos níveis de prolactina, quando altas doses de Acetato de Ciproterona são administradas.Propriedades farmacocinéticasAbsorçãoApós administração oral, o Acetato de Ciproterona é completamente absorvido, considerando uma extensa faixa de doses.A biodisponibilidade absoluta do Acetato de Ciproterona é quase completa (88% da dose).DistribuiçãoA ingestão de 50 e 100 mg de Acetato de Ciproterona resulta, respectivamente, em níveis séricos máximos de cerca de 140 ng/mL em aproximadamente 3 horas (50 mg) e 239,2 ± 114,2 ng/mL em 2,8 ± 1,1 horas (100 mg). Posteriormente, os níveis séricos diminuem durante um período de 24 a 120 horas, com meia-vida final de 43,9 ± 12,8 horas (50 mg) e 42,8 ± 9,7 horas (100 mg). A depuração sérica total do Acetato de Ciproterona foi determinada como sendo de aproximadamente 3,5 ± 1,5 mL/min/kg (50 mg) e 3,8 ± 2,2 mL/min/kg (100 mg).O Acetato de Ciproterona liga-se quase que exclusivamente à albumina plasmática. Cerca de 3,5 a 4% dos níveis totais do fármaco apresentam-se na forma livre. Uma vez que a ligação aproteínasé inespecífica, as alterações nos níveis de SHBG (globulinas ligadora de hormônios sexuais) não afetam a farmacocinética do Acetato de Ciproterona.Condições no estado de equilíbrioConsiderando a prolongada meia-vida da fase de disposição final do plasma (soro) e a ingestão diária do produto, pode-se esperar um acúmulo sérico de Acetato de Ciproterona por um fator de aproximadamente 3, durante a administração diária repetida.Metabolismo / BiotransformaçãoO Acetato de Ciproterona é metabolizado em várias etapas que incluem hidroxilações e conjugações. O principal metabólito no plasma humano é o derivado 15 beta-hidroxilado.A fase 1 do metabolismo do Acetato de Ciproterona é catalisado, principalmente, pelo citocromo P450, a enzima CYP3A4.EliminaçãoUma parte da dose é excretada inalterada pela bile. A maior parte é excretada na forma de metabólitos pelas vias urinárias e biliares, na proporção de 3:7. A meia-vida de excreção renal e biliar é de 1,9 dias. Os metabólitos do plasma são eliminados com uma taxa similar (meia-vida de 1,7 dias).Dados pré-clínicos de segurançaToxicidade sistêmicaDados pré-clínicos não revelam risco específico para humanos baseados em estudos convencionais de toxicidade de dose repetida.Embriotoxicidade / TeratogenicidadeInvestigações sobre embriotoxicidade não indicaram efeito teratogênico após tratamento durante a organogênese, antes do desenvolvimento dos órgãos sexuais externos.A administração de altas doses de Acetato de Ciproterona durante a fase de diferenciação hormônio-sensível dos órgãos genitais levou a sinais de feminização em fetos masculinos.A observação de recém-nascidos do sexo masculino que foram expostos ao Acetato de Ciproterona no útero não apresentou qualquer sinal de feminização. Entretanto, o uso de Acetato de Ciproterona é contraindicado durante a gravidez.Toxicidade reprodutivaA inibição temporária da fertilidade em ratos ocasionada pela terapia oral diária com Acetato de Ciproterona não indicou que o tratamento causa dano aos espermatozoides que poderia provocar malformação ou alteração da fertilidade da prole.Genotoxicidade e carcinogenicidadeTestes de genotoxicidade, reconhecidos como de primeira linha, apresentaram resultados negativos quando conduzidos com Acetato de Ciproterona. Entretanto, testes adicionais mostraram que o Acetato de Ciproterona foi capaz de produzir aductos de DNA (e aumentar a atividade de reparação do DNA) em células hepáticas de ratos e macacos e também em hepatócitos humanos isolados. O nível de aducto de DNA em células hepáticas de cães foi extremamente baixo.Esta formação de aducto de DNA ocorreu sob exposições sistêmicas e pode ser esperada nos tratamentos com a dose recomendada de Acetato de Ciproterona. As consequênciasin vivodo tratamento com Acetato de Ciproterona foram:Aumento da incidência de lesões hepáticas focais, possivelmente pré-neoplásicas, onde enzimas celulares foram alteradas em ratas e um aumento na frequência de mutação em ratos transgênicos carregando um gene de bactéria como alvo para mutações.A experiência clínica e estudos epidemiológicos bem conduzidos até o momento não embasam um aumento na incidência de tumores hepáticos em homem. Investigações de tumorigenicidade do Acetato de Ciproterona em roedores também não revelaram qualquer indicação de um potencial tumorigênico específico.Entretanto, deve-se levar em consideração que esteroides sexuais podem promover o crescimento de determinados tumores e tecidos hormônio-dependentes.No geral, os dados disponíveis não mostram qualquer objeção ao uso de Acetato de Ciproterona em humanos se usado de acordo com as orientações das indicações e nas doses recomendadas.Investigações experimentais produziram efeitos semelhantes aos corticoides nas glândulas adrenais em ratos e cães após doses mais elevadas, o que pode indicar efeitos similares em humanos na maior dose utilizada (300 mg/dia).</s> |
<s>[INST] Quais cuidados devo ter ao usar o Acetato de Ciproterona? [/INST] Bula do Profissional do Medicamento Androcur®.</s> |
<s>[INST] Encontrado em 576 farmácias [/INST] Para o tratamento de distúrbios andrógeno-dependentes na mulher, tais como aacne, principalmente nas formas pronunciadas e naquelas acompanhadas de seborreia, inflamações ou formações de nódulos (acne papulopustulosa, acne nodulocística); casos leves de hirsutismo; síndrome de ovários policísticos (SOP).Para o tratamento da acne,Acetato de Ciproterona+ Etinilestradiol deve ser usado quando terapia tópica ou tratamentos comantibióticossistêmicos não forem considerados adequados.Embora o medicamento Acetato de Ciproterona + Etinilestradiol também funcione como um contraceptivo oral, ele não deve ser utilizado exclusivamente em mulheres para contracepção, mas sim reservado apenas para mulheres que necessitam de tratamento para as condições andrógenodependentes descritas.Recomenda-se ainda, que o tratamento seja retirado de 3 a 4 ciclos após a condição indicada ter sido resolvida e que o Acetato de Ciproterona + Etinilestradiol não seja continuado unicamente para fornecer contracepção oral.</s> |
<s>[INST] Encontrado em 576 farmácias [/INST] Medicamentos contendo combinações de estrogênio/progestógeno não devem ser utilizados na presença de qualquer uma das seguintes condições listadas abaixo:Presença ou histórico de processos trombóticos/tromboembólicos arteriais ou venosos, (por exemplo,trombosevenosa profunda,embolia pulmonar,infartodo miocárdio) ou deacidente vascular cerebral;Presença ou histórico de sintomas e/ou sinais prodrômicos de trombose (por exemplo, ataque isquêmico transitório,anginapectoris);Um alto risco de trombose arterial ou venosa;Histórico deenxaquecacom sintomas neurológicos focais;Diabetesmellituscom comprometimento vascular;Hepatopatia grave, enquanto os valores da função hepática não retornarem ao normal;Uso demedicamentos antiviraisde ação direta contendo ombitasvir, paritaprevir ou dasabuvir e combinações destes medicamentos;Presença ou histórico de tumores hepáticos (benignos ou malignos);Diagnóstico ou suspeita de neoplasias malignas influenciadas por esteroides sexuais (por exemplo, dos órgãos genitais ou das mamas);Sangramento vaginal não-diagnosticado;Uso concomitante com contraceptivo hormonal;Suspeita ou diagnóstico de gravidez;Lactação;Hipersensibilidade às substâncias ativas ou a qualquer um dos componentes.Se qualquer uma das condições citadas anteriormente ocorrer pela primeira vez durante o uso de medicamentos contendo combinações de estrogênio/progestógeno, a sua utilização deve ser descontinuada imediatamente.O produto não está indicado para pacientes do sexo masculino.</s> |
<s>[INST] Acetato de Ciproterona + Etinilestradiol, para o que é indicado e para o que serve? [/INST] Acetato de Ciproterona + Etinilestradiol deve ser tomado regularmente, a fim de alcançar a eficácia terapêutica e o efeito contraceptivo. O uso de contracepção hormonal deve ser descontinuado antes do uso de Acetato de Ciproterona + Etinilestradiol. O regime posológico de Acetato de Ciproterona + Etinilestradiol é similar ao da maioria doscontraceptivos oraiscombinados. Portanto, as mesmas regras de administração devem ser seguidas. Contraceptivos orais combinados, quando usados corretamente, índice de falha é de aproximadamente 1% ao ano.A ingestão irregular pode levar a sangramentos intermenstruais, além de reduzir a eficácia terapêutica e o efeito contraceptivo de Acetato de Ciproterona + Etinilestradiol.Como tomar as drágeasAs drágeas devem ser ingeridas na ordem indicada na cartela, por 21 dias consecutivos, mantendo-se aproximadamente no mesmo horário e, se necessário, com pequena quantidade de líquido. Cada nova cartela é iniciada após um intervalo de pausa de 7 dias sem a ingestão de drágeas, durante o qual deve ocorrer sangramento por privação hormonal (em 2-3 dias após a ingestão da última drágea). Este sangramento pode não haver cessado antes do início de uma nova cartela.Início do uso de Acetato de Ciproterona + EtinilestradiolQuando nenhum outro contraceptivo hormonal foi utilizado no mês anteriorNo caso da paciente não ter utilizado contraceptivo hormonal no mês anterior, a ingestão deve ser iniciada no 1º dia do ciclo (1º dia de sangramento menstrual).Mudando de outro contraceptivo hormonal combinado (contraceptivo oral combinado/COC), anel vaginal ou adesivo transdérmico (contraceptivo) para Acetato de Ciproterona + EtinilestradiolA paciente deve começar o uso de Acetato de Ciproterona + Etinilestradiol preferencialmente no dia posterior à ingestão do último comprimido ativo (último comprimido contendo hormônio) do contraceptivo usado anteriormente ou, no máximo, no dia seguinte ao último dia de pausa ou de tomada de comprimidos inativos (sem hormônio) do contraceptivo usado anteriormente. Se estiver mudando de anel vaginal ou adesivo transdérmico, deve começar preferencialmente no dia da retirada do último anel ou adesivo do ciclo ou, no máximo, no dia previsto para a próxima aplicação.Mudando de um método contraceptivo contendo somente progestógeno (minipílula, injeção, implante) ou Sistema Intrauterino (SIU) com liberação de progestógeno para Acetato de Ciproterona + EtinilestradiolA paciente poderá iniciar o uso de Acetato de Ciproterona + Etinilestradiol em qualquer dia no caso da minipílula, ou no dia da retirada do implante ou do SIU, ou no dia previsto para a próxima injeção, mas em todos esses casos (uso anterior de minipílula, injeção, implante ou Sistema Intrauterino com liberação de progestógeno), recomenda-se usar adicionalmente um método de barreira nos 7 primeiros dias da ingestão de Acetato de Ciproterona + Etinilestradiol.Após abortamento de primeiro trimestrePode-se iniciar o uso de Acetato de Ciproterona + Etinilestradiol imediatamente, sem necessidade de adotar medidas contraceptivas adicionais.Após parto ou abortamento no segundo trimestrePara amamentação, veja o item “Gravidez e lactação”.Após parto ou abortamento no segundo trimestre, a usuária deve ser aconselhada a iniciar o uso de Acetato de Ciproterona + Etinilestradiol no período entre o 21º e o 28º dia após o procedimento. Se começar em período posterior, deve-se aconselhar o uso adicional de um método de barreira nos 7 dias iniciais de ingestão. Se já tiver ocorrido relação sexual, deve-se certificar de que a mulher não esteja grávida antes de iniciar o uso de Acetato de Ciproterona + Etinilestradiol ou, então, aguardar a primeira menstruação.Drágeas esquecidasSe houver transcorrido menos de 12 horas do horário habitual de ingestão, a proteção contraceptiva não será reduzida. A usuária deve tomar imediatamente a drágea esquecida e continuar o restante da cartela no horário habitual.Se houver transcorrido mais de 12 horas, a proteção contraceptiva pode estar reduzida neste ciclo. Neste caso, deve-se ter em mente duas regras básicas: 1) a ingestão das drágeas nunca deve ser interrompida por mais de 7 dias; 2) são necessários 7 dias de ingestão contínua das drágeas para conseguir supressão adequada do eixo hipotálamohipófise-ovário.Consequentemente, na prática diária, pode-se usar a seguinte orientação:Esquecimento na 1ª semanaA usuária deve ingerir imediatamente a última drágea esquecida, mesmo que isto signifique a ingestão simultânea de duas drágeas. As drágeas restantes devem ser tomadas no horário habitual. Adicionalmente, deve-se adotar um método de barreira (por exemplo,preservativo) durante os 7 dias subsequentes. Se tiver ocorrido relação sexual nos 7 dias anteriores, deve-se considerar a possibilidade de gravidez. Quanto mais drágeas forem esquecidas e mais perto estiverem do intervalo normal sem tomada de drágeas (pausa), maior será o risco de gravidez.Esquecimento na 2ª semanaA usuária deve ingerir imediatamente a última drágea esquecida, mesmo que isto signifique a ingestão simultânea de duas drágeas e deve continuar tomando o restante da cartela no horário habitual. Se nos 7 dias precedentes à primeira drágea esquecida, todas as drágeas tiverem sido tomadas conforme as instruções, não é necessária qualquer medida contraceptiva adicional. Porém, se isto não tiver ocorrido, ou se mais do que uma drágea tiver sido esquecida, deve-se aconselhar a adoção de precauções adicionais (por exemplo, uso de preservativo) por 7 dias.Esquecimento na 3ª semanaO risco de redução da eficácia é iminente pela proximidade do intervalo sem ingestão de drágeas (pausa). No entanto, ainda se pode minimizar a redução da proteção contraceptiva ajustando o esquema de ingestão das drágeas. Se nos 7 dias anteriores à primeira drágea esquecida a ingestão foi feita corretamente, a usuária poderá seguir qualquer uma das duas opções abaixo, sem precisar usar métodos contraceptivos adicionais. Se não for este o caso, ela deve seguir a primeira opção e usar medidas contraceptivas adicionais (por exemplo, uso de preservativo) durante os 7 dias seguintes.Tomar a última drágea esquecida imediatamente, mesmo que isto signifique a ingestão simultânea de duas drágeas e continuar tomando as drágeas seguintes no horário habitual. A nova cartela deve ser iniciada assim que acabar a cartela atual, isto é, sem o intervalo de pausa habitual entre elas. É pouco provável que ocorra sangramento por privação até o final da segunda cartela, mas pode ocorrer gotejamento ou sangramento de escape durante os dias de ingestão das drágeas;Suspender a ingestão das drágeas da cartela atual, fazer um intervalo de até 7 dias sem ingestão de drágeas (incluindo os dias em que se esqueceu de tomá-las) e, a seguir, iniciar uma nova cartela.Se não ocorrer sangramento por privação no primeiro intervalo normal sem ingestão de drágea (pausa), deve-se considerar a possibilidade de gravidez.Procedimento em caso de distúrbios gastrintestinaisNo caso de distúrbios gastrintestinais graves, a absorção pode não ser completa e medidas contraceptivas adicionais devem ser tomadas.Se ocorreremvômitosdentro de 3 a 4 horas após a ingestão de uma drágea, deve-se seguir o mesmo procedimento usado no item “Drágeas esquecidas”. Se a usuária não quiser alterar seu esquema habitual de ingestão, deve retirar a(s) drágea(s) adicional(is) de outra cartela.Duração do tratamentoO tempo para início da eficácia é de pelo menos 3 meses para acne, e os efeitos são mais pronunciados com maior duração do tratamento (no máximo após 12 meses de tratamento).O tempo para início da eficácia para o tratamento do hirsutismo é mais longo quando comparado ao da acne (6-12 meses). A necessidade da continuação do tratamento deve ser avaliada periodicamente pelo médico.O tempo para início da eficácia para síndrome dos ovários policísticos também é mais longo e depende da gravidade dos sintomas. O tratamento deve ser realizado por vários meses e a necessidade da continuação do tratamento deve ser avaliada pelo médico.Caso o uso de Acetato de Ciproterona + Etinilestradiol seja reiniciado (após 4 semanas ou mais de intervalo sem pílula) deve-se considerar risco aumentado detromboembolismovenoso (TEV).Acetato de Ciproterona + Etinilestradiol não deve ser utilizado exclusivamente como contraceptivo.Informações adicionais para populações especiaisPacientes pediátricasAcetato de Ciproterona + Etinilestradiol é indicado apenas para uso após a menarca.Pacientes idosasNão aplicável. Acetato de Ciproterona + Etinilestradiol não é indicado para uso após amenopausa.Pacientes com insuficiência hepáticaAcetato de Ciproterona + Etinilestradiol é contraindicado em mulheres com hepatopatia grave enquanto os valores da função hepática não retornarem ao normal.Pacientes com insuficiência renalAcetato de Ciproterona + Etinilestradiol não foi estudado especificamente em pacientes com insuficiência renal. Dados disponíveis não sugerem alteração no tratamento desta população de pacientes.Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.</s> |
<s>[INST] Quais as contraindicações do Acetato de Ciproterona + Etinilestradiol? [/INST] Foram observadas as seguintes reações adversas em usuárias de COCs, sem que a exata relação de causalidade tenha sido estabelecida*:Classificação por sistema corpóreo (MedDRA)Comum (≥ 1/100 a <1/10)Incomum (≥ 1/1.000 a < 1/100)Rara (≥1/10.000 a < 1/1.000)Distúrbios nos olhos--Intolerância alentes de contatoDistúrbios gastrintestinaisNáuseas, dor abdominalVômitos,diarreia-Distúrbios nosistema imunológico--HipersensibilidadeInvestigaçõesAumento de peso corporal-Diminuição de peso corporalDistúrbios metabólicos e nutricionais-Retenção hídrica-Distúrbios no sistema nervosoCefaleiaEnxaqueca-Distúrbios psiquiátricosEstados depressivos, alterações de humorDiminuição da libidoAumento da libidoDistúrbios no sistema reprodutivo e nas mamasDor e hipersensibilidade dolorosa nas mamasHipertrofia mamáriaSecreção vaginal, secreção mamáriaDistúrbios cutâneos e nos tecidos subcutâneos-Erupção cutânea,urticáriaEritema nodoso, eritema multiformeDistúrbios vasculares--Tromboembolismo*Foi utilizado o termo MedDRA (versão 12.0) mais apropriado para descrever uma determinada reação. Sinônimos ou condições relacionadas não foram listados, mas também devem ser considerados.Descrição de reações adversas selecionadasAs reações adversas com frequência muito baixa ou com início tardio dos sintomas que são consideradas relacionadas ao grupo de contraceptivos orais combinados estão listadas a seguir.TumoresA frequência de diagnóstico decâncer de mamaé ligeiramente maior em usuárias de CO. Como o câncer de mama é raro em mulheres com menos de 40 anos de idade, o aumento do risco é pequeno em relação ao risco geral de câncer de mama. A causalidade com uso de COC é desconhecida;Tumores hepáticos (benigno e maligno).Outras condiçõesDistúrbios tromboembólicos venosos;Distúrbios tromboembólicos arteriais;Acidentes vasculares cerebrais;Aumento do risco depancreatitedurante o uso de COC (mulheres com hipertrigliceridemia);Hipertensão;Ocorrência ou piora de condições para as quais a associação com os COC não é conclusiva:icteríciae/ou prurido relacionado a colestase; formação de cálculo biliar,porfiria, lupus eritomatoso sistêmico, síndrome hemolítica urêmica, Coreia de Sydenham,herpesgestacional, perda de audição relacionada a otoesclerose,câncercervical;Em mulheres comangioedemahereditário os estrogênios exógenos podem induzir ou exacerbar os sintomas de angioedema;Distúrbios da função hepática;Alterações na tolerância àglicoseou efeitos sobre a resistência periférica a insulina;Doença de Crohn,coliteulcerativa;Cloasma.InteraçõesSangramento de escape e/ou diminuição da eficácia contraceptiva podem ser resultado de interações medicamentosas entre contraceptivos orais e outros farmácos (indutores enzimáticos).Resumo do perfil de segurançaAs reações adversas mais frequentemente relatadas com Acetato de Ciproterona + Etinilestradiol são náusea, dor abdominal, aumento de peso, dor de cabeça, humor deprimido, alteração de humor, dor e sensibilidade no peito. Elas ocorrem em ≥ 1% dos usuárias.A reação adversa grave é tromboembolismo.Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – Notivisa, disponível em www.anvisa.gov.br, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.</s> |
<s>[INST] Como usar o Acetato de Ciproterona + Etinilestradiol? [/INST] Efeitos de outros medicamentos em Acetato de Ciproterona + EtinilestradiolPodem ocorrer interações com fármacos indutores dasenzimasmicrossomais o que pode resultar em aumento da depuração dos hormônios sexuais e causar sangramento de escape e/ou diminuição da eficácia do contraceptivo oral.A indução enzimática já pode ser observada após alguns dias de tratamento.Geralmente, a indução enzimática máxima é observada dentro de poucas semanas.Após a interrupção da administração do medicamento a indução enzimática pode ser mantida por cerca de 4 semanas.Usuárias sob tratamento com qualquer uma das substâncias acima citadas devem utilizar temporária e adicionalmente método contraceptivo de barreira ou escolher um outro método contraceptivo. O método de barreira deve ser usado concomitantemente durante o período de administração concomitante da substância, assim como nos 28 dias posteriores à sua descontinuação. Se o período de utilização do método de barreira estender-se além do final da cartela de Acetato de Ciproterona + Etinilestradiol, a cartela seguinte deverá ser iniciada imediatamente após o término da cartela em uso, sem proceder ao intervalo de pausa habitual.Substâncias que aumentam a depuração de Acetato de Ciproterona + Etinilestradiol (eficácia de Acetato de Ciproterona + Etinilestradiol diminuída por indução enzimática), por exemplo:Fenitoína, barbitúricos,primidona,carbamazepina,rifampicinae possivelmente, também comoxcarbazepina,topiramato, felbamato,griseofulvinae produtos contendoErva de São João.Substâncias com efeitos variáveis na depuração de Acetato de Ciproterona + Etinilestradiol, por exemplo:Quando coadministrados com Acetato de Ciproterona + Etinilestradiol, muitos inibidores de protease doHIV/HCV e inibidores da transcriptase reversa não nucleosídicos podem aumentar ou diminuir as concentrações plasmáticas de estrogênios ou progestógenos. Estas alterações podem ser clinicamente relevantes em alguns casos.Substâncias que reduzem a depuração de Acetato de Ciproterona + Etinilestradiol (inibidores enzimáticos)Inibidores fortes e moderados do CYP3A4, tais como antifúngicos azólicos (por exemplo,itraconazol,voriconazol,fluconazol),verapamil, antibióticos macrolídeos (por exemplo,claritromicina,eritromicina),diltiazeme suco de toronja (“grapefruit”) podem aumentar as concentrações plasmáticas de estrogênio ou de progestógeno, ou de ambos. Doses de 60 a 120 mg/dia deetoricoxibedemostraram aumentar as concentrações plasmáticas de etinilestradiol em 1,4 a 1,6 vezes, respectivamente, quando tomados concomitantemente com contraceptivos hormonais combinados contendo 0,035 mg de etinilestradiol.Efeitos de medicamentos contendo combinações estrogênio/progestógeno em outros medicamentos:Medicamentos contendo combinações estrogênio/progestógeno, como a contida em Acetato de Ciproterona + Etinilestradiol, podem afetar o metabolismo de alguns outros fármacos.Consequentemente, as concentrações plasmática e tecidual podem aumentar (por exemplo,ciclosporina) ou diminuir (por exemplo,lamotrigina).O etinilestradiol, in vitro, é um inibidor reversível do CYP2C19, CYP1A1 e CYP1A2 assim como um inibidor baseado no mecanismo da CYP3A4/5, CYP2C8, e CYP2J2. Em estudos clínicos, a administração de contraceptivos hormonais contendo etinilestradiol não levou a qualquer aumento ou somente um discreto aumento, das concentrações plasmáticas dos substratos do CYP3A4 (por exemplo, midazolam) enquanto as concentrações plasmáticas de substratos do CYP1A2 podem aumentar discretamente (por exemplo,teofilina) ou moderadamente (por exemplomelatoninae tizanidina).Interações farmacodinâmicasA coadministração de medicamentos contendo etinilestradiol com medicamentos contendo antivirais de ação direta, como ombitasvir, paritaprevir ou dasabuvir e combinações desses, tem demonstrado estar associada com aumento dos níveis de ALT em mais de 20 vezes o limite superior normal em usuárias sadias e usuárias infectadas pelo vírus dahepatite C.Outras formas de interaçãoExames laboratoriaisOs medicamentos como Acetato de Ciproterona + Etinilestradiol podem influenciar o resultado de alguns exames laboratoriais, incluindo parâmetros bioquímicos dofígado, tireóide, funções renais e adrenais, níveis plasmáticos de (transporte)proteínas, ex. corticoesteróides ligados a globulina e frações de lipídio/lipoproteína, parâmetros do metabolismo de carboidrato e parâmetros de coagulação e fibrinólise. As alterações geralmente permanecem dentro dos parâmetros laboratoriais normais.Deve-se avaliar também as informações contidas na bula do medicamento utilizado concomitantemente a fim de identificar interações em potencial.</s> |
<s>[INST] Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Acetato de Ciproterona + Etinilestradiol? [/INST] Acetato de Ciproterona + Etinilestradiol é composto pelo progestógeno acetato de ciproterona e pelo estrogênio etinilestradiol e é administrado por 21 dias do ciclo mensal. Sua composição é similar a de um contraceptivo oral combinado (COC).A experiência clínica e epidemiológica com medicamentos contendo combinações de estrogênio/progestógeno, como no caso de Acetato de Ciproterona + Etinilestradiol, baseia-se, predominantemente, nos contraceptivos orais combinados (COCs). Portanto, as advertências abaixo relacionadas ao uso de COC também se aplicam a Acetato de Ciproterona + Etinilestradiol.Advertências do Acetato de Ciproterona + EtinilestradiolEm caso de ocorrência de qualquer uma das condições ou fatores de risco mencionados a seguir, os benefícios da utilização de Acetato de Ciproterona + Etinilestradiol devem ser avaliados frente aos possíveis riscos para cada usuária individualmente e discutidos com a mesma antes de optar pelo início de sua utilização. Em caso de agravamento, exacerbação ou aparecimento pela primeira vez de qualquer uma dessas condições ou fatores de risco, a usuária deve entrar em contato com seu médico. Nesses casos, a continuação do uso de Acetato de Ciproterona + Etinilestradiol deve ficar a critério médico.Distúrbios circulatóriosEstudos epidemiológicos sugerem associação entre a utilização de COCs e um aumento do risco de distúrbios tromboembólicos e trombóticos arteriais e venosos, tais como infarto do miocárdio, trombose venosa profunda, embolia pulmonar e acidentes vasculares cerebrais. A ocorrência destes eventos é rara.O risco de ocorrência de tromboembolismo venoso (TEV) é mais elevado durante o primeiro ano de uso do contraceptivo hormonal. Este risco aumentado está presente após iniciar pela primeira vez o uso de COC ou ao reiniciar o uso (após um intervalo de 4 semanas ou mais sem uso de pílula) do mesmo COC ou de outro COC. Dados de um grande estudo coorte prospectivo, de 3 braços, sugerem que este risco aumentado está presente principalmente durante os 3 primeiros meses.Em geral, o risco de TEV em usuárias de contraceptivos orais contendo estrogênio em baixa dose (menor que 0,05 mg de etinilestradiol) é duas a três vezes maior que em não usuárias de COCs que não estejam grávidas e continua a ser menor do que o risco associado à gravidez e ao parto.O TEV pode provocar risco para a vida da usuária ou pode ser fatal (em 1 a 2% dos casos).O tromboembolismo venoso (TEV), que se manifesta como trombose venosa profunda e/ou embolia pulmonar, pode ocorrer durante o uso de qualquer COC.Em casos extremamente raros, tem sido relatada a ocorrência de trombose em outros vasos sanguíneos como, por exemplo, em veias e artérias hepáticas, mesentéricas, renais, cerebrais ou retinianas em usuárias de COCs. Sintomas de trombose venosa profunda (TVP) podem incluir: inchaço unilateral em membro inferior ou ao longo de uma veia da perna; dor ou sensibilidade na perna que pode ser sentida apenas quando se está em pé ou andando, calor aumentado na perna afetada; descoloração ou vermelhidão da pele da perna.Sintomas de embolia pulmonar (EP) podem incluir: início súbito e inexplicável de dispneia ou taquipneia;tossede início abrupto que pode levar a hemoptise; dor torácica intensa e aguda que pode aumentar com a respiração profunda;ansiedade,tonturasevera ou vertigem; taquicardia ouarritmia cardíaca. Alguns destes sintomas (por exemplo, dispneia, tosse) não são específicos e podem ser erroneamente interpretados como eventos mais comuns ou menos graves (por exemplo, infecções do trato respiratório).Um evento tromboembólico arterial pode incluir acidente vascular cerebral, oclusão vascular ou infarto do miocárdio (IM). Sintomas de um acidente vascular cerebral podem incluir: diminuição da sensibilidade ou da força motora afetando, de forma súbita a face, braço ou perna, especialmente em um lado do corpo; confusão súbita, disfasia ou dificuldade para compreender; dificuldade repentina para enxergar com um ou ambos os olhos; súbita dificuldade para caminhar, tontura; perda de equilíbrio ou de coordenação, cefaleia repentina, intensa ou prolongada, sem causa conhecida; perda de consciência oudesmaio, com ou semconvulsão. Outros sinais de oclusão vascular podem incluir: dor súbita, inchaço ecianosede uma extremidade; abdome agudo.Sintomas de infarto do miocárdio (IM) podem incluir: dor, desconforto, pressão, peso, sensação de aperto ou estufamento no tórax, braço ou região sub-esternal; desconforto que se irradia para o dorso, mandíbula, garganta, braços, estômago; saciedade,indigestãoou sensação de asfixia; sudorese, náuseas, vômitos ou tontura; fraqueza extrema, ansiedade ou dispneia; taquicardia ou arritmia cardíaca.Eventos tromboembólicos arteriais podem provocar risco para a vida da usuária ou podem ser fatais.O potencial para um risco sinérgico aumentado de trombose deve ser considerado em mulheres que possuem uma combinação de fatores de risco ou apresentem fator de risco individual de maior gravidade. Este risco aumentado pode ser maior que o simples risco cumulativo de fatores. Acetato de Ciproterona + Etinilestradiol não deve ser prescrito quando uma avaliação risco-benefício for negativa.O risco de processos trombóticos/tromboembólicos arteriais ou venosos, ou de acidente vascular cerebral, aumenta com:Idade;Obesidade(índice de massa corpórea superior a 30 Kg/m2);Histórico familiar positivo (isto é, tromboembolismo venoso ou arterial detectado em um(a) irmão(ã) ou em um dos progenitores em idade relativamente jovem) - se houver suspeita ou conhecimento de predisposição hereditária, a usuária deverá ser encaminhada a um especialista antes de decidir pelo uso de qualquer COC;Imobilização prolongada, cirurgia de grande porte, qualquer intervenção cirúrgica em membros inferiores ou trauma extenso. Nestes casos, é aconselhável descontinuar o uso do COC (em casos de cirurgia eletiva com pelo menos 4 semanas de antecedência) e não reiniciá-lo até que sejam decorridas duas semanas após o restabelecimento completo;Tabagismo(com consumo elevado de cigarros e aumento da idade, o risco torna-se ainda maior, especialmente em mulheres com idade superior a 35 anos);Dislipoproteinemia;Hipertensão;Enxaqueca;Valvopatia;Fibrilação atrial.Não há consenso quanto a possível influência de veias varicosas e de tromboflebite superficial no tromboembolismo venoso.Deve-se considerar o aumento do risco de tromboembolismo nopuerpério.O grupo de usuárias de Acetato de Ciproterona + Etinilestradiol provavelmente inclui pacientes que podem ter um aumento inerente de risco cardiovascular, tais como os associados à síndrome do ovário policístico.Outras condições clínicas que também têm sido associadas aos eventos adversos circulatórios são: diabetesmellitus,lúpus eritematoso sistêmico, síndrome hemolítico-urêmica, doença inflamatória intestinal crônica (por exemplo, doença de Crohn ou colite ulcerativa) eanemia falciforme.O aumento da frequência ou gravidade da enxaqueca durante o uso de Acetato de Ciproterona + Etinilestradiol COCs pode ser motivo para a suspensão imediata do mesmo, dada a possibilidade deste quadro representar o início de um evento vascular cerebral.Os fatores bioquímicos que podem indicar predisposição hereditária ou adquirida para trombose arterial ou venosa incluem: resistência à proteína C ativada (PCA), hiper-homocisteinemia, deficiências deantitrombina III, de proteína C e de proteína S,anticorposantifosfolipídios (anticorpos anticardiolipina,anticoagulantelúpico).Na avaliação da relação risco-benefício, o médico deve considerar que o tratamento adequado de uma condição clínica pode reduzir o risco associado de trombose e que o risco associado à gestação é mais elevado do que aquele associado ao uso de COCs de baixa dose (menor que 0,05 mg de etinilestradiol).TumoresO fator de risco mais importante para o câncer cervical é a infecção persistente porHPV(papilomavírus humano). Alguns estudos epidemiológicos indicaram que o uso de COCs por período prolongado pode contribuir para este risco aumentado, mas continua existindo controvérsia sobre a extensão em que esta ocorrência possa ser atribuída aos efeitos concorrentes, por exemplo, da realização de citologia cervical e do comportamento sexual, incluindo a utilização de contraceptivos de barreira.Uma meta-análise de 54 estudos epidemiológicos demonstrou que existe pequeno aumento do risco relativo (RR = 1,24) para câncer de mama diagnosticado em mulheres que estejam usando COCs. Este aumento desaparece gradualmente nos 10 anos subsequentes à suspensão do uso do COC. Uma vez que o câncer de mama é raro em mulheres com idade inferior a 40 anos, o aumento no número de diagnósticos de câncer de mama em usuárias atuais e recentes de COCs é pequeno, se comparado ao risco total de câncer de mama. Estes estudos não fornecem evidências de causalidade. O padrão observado de aumento do risco pode ser devido ao diagnóstico precoce de câncer de mama em usuárias de COCs, aos efeitos biológicos dos COCs ou à combinação de ambos. Os casos de câncer de mama diagnosticados em usuárias que já utilizaram alguma vez os COCs tendem a ser clinicamente menos avançados do que os diagnosticados em mulheres que nunca utilizaram COCs.Foram relatados, em casos raros, tumores hepáticos benignos e, mais raramente, malignos em usuárias de COCs. Em casos isolados, estes tumores provocaram hemorragias intra-abdominais com risco para a vida da usuária. A possibilidade de tumor hepático deve ser considerada no diagnóstico diferencial de usuárias de COCs que apresentarem dor intensa em abdome superior,hepatomegaliaou sinais de hemorragia intra-abdominal.Tumores malignos podem provocar risco para a vida da usuária ou podem ser fatais.Outras condiçõesMulheres com hipertrigliceridemia, ou histórico familiar da mesma, podem apresentar risco aumentado de desenvolver pancreatite durante o uso de COCs.Embora tenham sido relatados discretos aumentos da pressão arterial em muitas usuárias de COCs, os casos de relevância clínica são raros. Entretanto, no caso de desenvolvimento e manutenção de hipertensão clinicamente significativa, durante o uso de COCs é prudente que o médico descontinue o uso do COC e trate a hipertensão. Se for considerado apropriado, o uso do COC pode ser reiniciado, caso os níveis pressóricos se normalizem com o uso de terapia anti-hipertensiva.Foi relatada a ocorrência ou agravamento das seguintes condições, tanto durante a gestação quanto durante o uso de COC, no entanto, a evidência de uma associação com o uso de COC é inconclusiva: icterícia e/ou prurido relacionados à colestase; formação de cálculos biliares; porfiria; lúpus eritematoso sistêmico; síndrome hemolítico-urêmica; Coreia de Sydenham; herpes gestacional; perda auditiva relacionada com a otosclerose.Em mulheres com angioedema hereditário, estrogênios exógenos podem induzir ou intensificar os sintomas de angioedema.Distúrbios agudos ou crônicos da função hepática podem requerer a descontinuação do uso de COC, até que os marcadores da função hepática retornem aos valores normais. A recorrência de icterícia colestática que tenha ocorrido pela primeira vez durante a gestação, ou durante o uso prévio de esteroides sexuais, requer a descontinuação do uso de COCs.Embora os COCs possam exercer efeito na resistência periférica à insulina e na tolerância à glicose, não há qualquer evidência da necessidade de alteração do regime terapêutico em usuárias de COCs de baixa dose (menor que 0,05 mg de etinilestradiol) que sejam diabéticas. Entretanto, deve-se manter monitoramento cuidadoso vigilância enquanto estas usuárias estiverem utilizando COCs.O uso de COCs tem sido associado à doença de Crohn e à colite ulcerativa.Ocasionalmente, pode ocorrer cloasma, sobretudo em usuárias com histórico de cloasma gravídico. Mulheres predispostas ao desenvolvimento de cloasma devem evitar exposição ao sol ou à radiação ultravioleta enquanto estiverem usando COCs.Caso as pacientes que sofrem de hirsutismo tenham os sintomas desenvolvidos ou aumentados substancialmente, as causas (tumor produtor de andrógeno, defeito da enzima adrenal) devem ser esclarecidas através de diagnósticos diferenciais.Este medicamento requer uso cuidadoso, sob vigilância médica estrita e acompanhado por controles periódicos da função hepática (bilirrubinas e transaminases) por causar hepatotoxicidade (tóxico para o fígado) aos 8, 15, 30 e 90 dias de tratamento. Este medicamento não é aprovado para uso exclusivo comoanticoncepcional.Consultas/exames médicosAntes de iniciar ou retomar o tratamento com Acetato de Ciproterona + Etinilestradiol, são necessários anamnese e exame clínico completo, considerando os itens descritos em “Quais as contraindicações do Acetato de Ciproterona + Etinilestradiol?” e “Quais cuidados devo ter ao usar o Acetato de Ciproterona + Etinilestradiol?e Advertência do Acetato de Ciproterona + Etinilestradiol”, que deverão ser repetidos periodicamente durante a terapia com Acetato de Ciproterona + Etinilestradiol. A avaliação médica periódica é igualmente importante porque as contraindicações (por exemplo, ataque isquêmico transitório, etc.) ou fatores de risco (por exemplo, histórico familiar de trombose arterial ou venosa) podem aparecer pela primeira vez durante a utilização de Acetato de Ciproterona + Etinilestradiol. A frequência e a natureza destas avaliações devem ser baseadas nas condutas médicas estabelecidas e adaptadas a cada paciente, mas em geral, devem incluir atenção especial à pressão arterial, mamas, abdome e órgãos pélvicos, incluindo citologia cervical.As pacientes devem ser informadas que medicamentos do tipo de Acetato de Ciproterona + Etinilestradiol não protegem contra infecções causadas pelo HIV (AIDS) e outras doenças sexualmente transmissíveis.Redução da eficáciaO efeito contraceptivo de Acetato de Ciproterona + Etinilestradiol pode ser reduzido nos casos de esquecimento de tomada de drágeas, distúrbios gastrintestinais ou tratamento concomitante com outros medicamentos.Redução do controle do cicloComo ocorre com todos os medicamentos contendo combinações de estrogênio/progestógeno, pode ocorrer sangramento irregular (gotejamento ou sangramento de escape), especialmente durante os primeiros meses de uso. Portanto, a avaliação de qualquer sangramento irregular somente será significativa após um intervalo de adaptação de cerca de três ciclos.Se o sangramento irregular persistir ou ocorrer após ciclos anteriormente regulares, devem ser consideradas causas não-hormonais e, nestes casos, são indicados procedimentos diagnósticos apropriados para exclusão de neoplasia maligna ou gestação. Estas medidas podem incluir a realização decuretagem.É possível que em algumas usuárias não ocorra o sangramento por privação durante o intervalo de pausa. Se a paciente ingeriu as drágeas segundo as instruções descritas no item “Como usar o Acetato de Ciproterona + Etinilestradiol?”, é pouco provável que esteja grávida.Porém, se o COC não tiver sido ingerido corretamente no ciclo em que houve ausência de sangramento por privação ou se não ocorrer sangramento por privação em dois ciclos consecutivos, deve-se excluir a possibilidade de gestação antes de continuar a utilização do COC.Gravidez e lactaçãoEste medicamento causa malformação ao bebê durante a gravidez.Acetato de Ciproterona + Etinilestradiol não é indicado durante a gravidez.Caso a usuária engravide durante o uso de Acetato de Ciproterona + Etinilestradiol, deve-se descontinuar o seu uso.A administração de Acetato de Ciproterona + Etinilestradiol também é contraindicada durante a lactação. O acetato de ciproterona é excretado com o leite materno. Cerca de 0,2% da dose materna irá atingir o neonato através do leite, em uma proporção de cerca de 1 mcg/kg. Durante o período de lactação, 0,02% da dose materna diária de etinilestradiol poderia ser transferida ao neonato através do leite materno.Alterações em exames laboratoriaisO uso de esteroides presentes em Acetato de Ciproterona + Etinilestradiol pode influenciar os resultados de certos exames laboratoriais, incluindo parâmetros bioquímicos das funções hepática, tiroidiana, adrenal e renal; níveis plasmáticos de proteínas (transportadoras), por exemplo, globulina de ligação a corticosteroides e frações lipídicas/lipoproteicas; parâmetros do metabolismo decarboidratose parâmetros da coagulação e fibrinólise. As alterações geralmente permanecem dentro do intervalo laboratorial considerado normal.Efeitos sobre a habilidade de dirigir veículos ou operar máquinasNão foram conduzidos estudos e não foram observados efeitos sobre a habilidade de dirigir veículos ou operar máquinas.Atenção: este medicamento contém açúcar, portanto, deve ser usado com cautela em portadores de diabetes.</s> |
<s>[INST] Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Acetato de Ciproterona + Etinilestradiol com outros remédios? [/INST] Resultados de EficáciaDados de eficácia de 3 estudos pivotais com Acetato de Ciproterona + Etinilestradiol (2 mg de acetato de ciproterona + 0,035 mg de etinilestradiol) incluíram resultados de 1462 mulheres com sintomas de androgenização (como acne, seborreia e hirsutismo) durante um período de 23.549 ciclos de tratamento. Casos de acne facial apresentaram uma taxa de melhora/cura de 38% ou mais com Acetato de Ciproterona + Etinilestradiol após 3 meses de tratamento. Ocorreu uma melhora continua durante o período de tratamento, resultando em melhoria ou normalização dos sinais e sintomas, na maioria das pacientes após 9 meses. A avaliação após 12 ciclos de terapia demonstrou uma taxa de melhora/cura de 91% de melhora/cura com uma taxa de cura completa de 68%. Durante o ciclo 36, todos os casos de acne facial foram completamente curados.Um perfil de eficácia similar foi observado nos casos de acne localizada na área das costas e do tórax. Novamente, 35% a 55% dos pacientes apresentaram melhora ou cura dos sinais e sintomas após 3 meses de tratamento com Acetato de Ciproterona + Etinilestradiol. A melhoria das condições foi notada mesmo antes do término do tratamento, quando 83% a 100% dos pacientes apresentaram melhora/cura após 9 a 12 meses de terapia.Os sintomas associados à androgenização (seborreia e hirsutismo) também apresentaram melhora ao longo dos 3 estudos clínicos. No ciclo 9, a melhora na oleosidade da pele foi notada em 61% a 87% das mulheres que usaram Acetato de Ciproterona + Etinilestradiol. Uma melhora significativa no hirsutismo ocorreu mais lentamente, entretanto a tendência de melhoria foi observada consistentemente durante o período de tratamento, sem sinais de estabilização. Após 36 ciclos de tratamento com Acetato de Ciproterona + Etinilestradiol, o hirsutismo na face, tórax e abdômen regrediram em 60%, 95% e 82% dos pacientes, respectivamente.Uma dose diária de 1 mg de acetato de ciproterona foi considerada a dose para a inibição da ovulação. A supressão ovariana com 2 mg de acetato de ciproterona combinado com 0,035 mg de etinilestradiol (Acetato de Ciproterona + Etinilestradiol) foi demostrada em dois estudos clínicos. Um grande estudo internacional de fase 3 com uso estendido de Acetato de Ciproterona + Etinilestradiol até 36 meses em 1.165 pacientes com sinais clínicos de hiperandrogenização (resultando em 21.196 ciclos) revelou um índice de Pearl de 0,1. O índice de Pearl de um grande estudo clínico observacional foi de 0,37 com limite de confiança superior 95% de 0,65.Características FarmacológicasFarmacodinâmicaA unidade pilossebácea, constituída pela glândula sebácea e pelo folículo piloso, é um componente dapele sensívelà ação de andrógenos. Acne, seborreia e hirsutismo são condições clínicas resultantes de alterações neste órgão alvo que podem ser causadas pelo aumento da sensibilidade ou níveis elevados de andrógeno no plasma. Ambas as substâncias contidas em Acetato de Ciproterona + Etinilestradiol influenciam, beneficamente, o estado hiperandrogênico: o acetato de ciproterona, um antagonista competitivo do receptor de andrógeno, apresenta efeito inibitório nas células alvo e produz diminuição da concentração de andrógeno no sangue através de um efeito antigonadotrópico. Este efeito antigonadotrópico é ampliado pelo etinilestradiol que regula o aumento e a síntese de globulinas de ligação aos hormônios sexuais (SHBG) no plasma. Desse modo, reduz o andrógeno livre biologicamente presente na circulação sanguínea.Um estudo de segurança pós aprovação (PASS) demonstrou que a frequência de diagnóstico de TEV (Tromboembolismo Venoso) varia entre 7 e 10 por 10.000 mulheres por ano que utilizam COC com baixa dose de estrogênio (menor que 0,05 mg de etinilestradiol). Dados mais recentes sugerem que a frequência de diagnóstico de TEV é de aproximadamente 4 por 10.000 mulheres por ano não usuárias de COCs e não grávidas. Essa faixa está entre 20 a 30 por 10.000 mulheres grávidas ou no pós-parto. O tratamento com Acetato de Ciproterona + Etinilestradiol leva, geralmente após 3 a 4 meses de terapia, à resolução das erupções da acne preexistente. A oleosidade excessiva da pele geralmente desaparece mais cedo. Em mulheres que exibem formas leves de hirsutismo e, em particular, nos casos de leve aumento de pelos faciais, os resultados apenas tornam-se aparentes após vários meses de tratamento.O efeito contraceptivo de Acetato de Ciproterona + Etinilestradiol baseia-se na interação de diversos fatores, sendo que os mais importantes são inibição da ovulação e alterações na secreção cervical. Além da ação contraceptiva, as combinações estrogênio/progestógeno apresentam diversas propriedades positivas. Ociclo menstrualtorna-se mais regular, a menstruação apresenta-se frequentemente menos dolorosa e o sangramento menos intenso, o que, neste último caso, pode reduzir a possibilidade de ocorrência de deficiência deferro.FarmacocinéticaAcetato de CiproteronaAbsorçãoO acetato de ciproterona, administrado por via oral, é rápida e completamente absorvido.Os níveis séricos máximos de 15 ng/mL são alcançados em cerca de 1,6 h após administração de dose única. A biodisponibilidade é de cerca de 88%.DistribuiçãoO acetato de ciproterona liga-se quase que exclusivamente àalbumina sérica. Cerca de 3,5 a 4,0% das concentrações séricas totais do acetato de ciproterona apresentam-se sob a forma livre. O aumento nos níveis de SHBG (globulinas de ligação aos hormônios sexuais) induzido pelo etinilestradiol não afeta a ligação do acetato de ciproterona à proteína sérica. O volume aparente de distribuição do acetato de ciproterona é de cerca de 986 ± 437 L.MetabolismoO acetato de ciproterona é quase que completamente metabolizado. O metabólito principal no plasma foi identificado como 15-beta-OH-CPA, o qual é formado via enzima CYP3A4 do citocromo P450. A taxa de depuração a partir do soro é de cerca de 3,6 mL/min/kg.EliminaçãoOs níveis séricos do acetato de ciproterona diminuem em duas fases, caracterizadas por meias-vidas de cerca de 0,8 horas e 2,3 – 3,3 dias. O acetato de ciproterona é parcialmente excretado na forma inalterada. Seus metabólitos são excretados pelas vias urinária e biliar na proporção de 1:2. A meia-vida de excreção dos metabólitos é de cerca de 1,8 dias.Condições no estado de equilíbrioA farmacocinética do acetato de ciproterona não é influenciada pelos níveis de SHBG. Após ingestão diária, os níveis séricos do acetato de ciproterona aumentam cerca de 2,5 vezes, atingindo as condições do estado de equilíbrio durante a segunda metade de um ciclo de tratamento.EtinilestradiolAbsorçãoO etinilestradiol, administrado por via oral, é rápida e completamente absorvido. Níveis séricos máximos de cerca de 71 pg/mL são alcançados em 1,6 horas. Durante a absorção e metabolismo de primeira passagem, o etinilestradiol é metabolizado extensivamente, resultando em biodisponibilidade oral média de aproximadamente 45%, com ampla variação interindividual de cerca de 20 a 65%.DistribuiçãoO etinilestradiol liga-se alta e inespecíficamente à albumina sérica (aproximadamente 98%) e induz aumento das concentrações séricas de SHBG. Foi determinado o volume aparente de distribuição de cerca de 2,8 a 8,6 L/kg.MetabolismoO etinilestradiol está sujeito à conjugação pré-sistêmica, tanto na mucosa do intestino delgado como no fígado. É metabolizado principalmente por hidroxilação aromática, mas com formação de diversos metabólitos hidroxilados e metilados que estão presentes nas formas livre e conjugada com glicuronídios e sulfato. A taxa de depuração do etinilestradiol é de cerca de 2,3 a 7 mL/min/kg.EliminaçãoOs níveis séricos de etinilestradiol diminuem em duas fases de disposição, caracterizadas por meias-vidas de cerca de 1 hora e 10 a 20 horas, respectivamente. O etinilestradiol não é eliminado na forma inalterada; seus metabólitos são eliminados com meia-vida de aproximadamente um dia. A proporção de excreção é de 4 (urina): 6 (bile).Condições no estado de equilíbrioAs condições no estado de equilíbrio são alcançadas durante a segunda metade de um ciclo de tratamento, quando os níveis séricos de etinilestradiol elevam-se em 60% quando comparados com dose única.Dados de segurança pré-clínicaEtinilestradiolO perfil de toxicidade do etinilestradiol é bem conhecido. Não há dados de relevância préclínica, que forneçam informações adicionais de segurança, além daquelas mencionadas em outros itens desta bula.Acetato de CiproteronaToxicidade sistêmicaDados pré-clínicos não demonstram risco específico para humanos, baseados em estudos convencionais de toxicidade de dose repetida.Embriotoxicidade/teratogenicidadeInvestigações sobre a embriotoxicidade, utilizando a associação das duas substâncias ativas, não mostraram sinais indicativos de efeitos teratogênicos, seguindo o tratamento durante a organogênese, antes do desenvolvimento dos órgãos genitais externos. A administração de doses elevadas de acetato de ciproterona durante a fase de diferenciação sexual, que é dependente de hormônios, promoveu sinais de feminilização em fetos masculinos. A observação do recém-nascido do sexo masculino, exposto ao acetato de ciproterona no útero, não mostrou quaisquer sinais de feminilização. Entretanto, a gravidez é uma contraindicação ao uso de Acetato de Ciproterona + Etinilestradiol.Genotoxicidade e carcinogenicidadeReconhecidos testes de primeira linha para genotoxicidade apresentaram resultados negativos, quando conduzidos com acetato de ciproterona. No entanto, testes posteriores mostraram que o acetato de ciproterona foi capaz de produzir aductos com DNA (e um aumento da atividade reparadora do DNA) em células hepáticas de ratos e macacos e também em hepatócitos humanos recém-isolados; o nível de aducto-DNA em células hepáticas de cães foi extremamente baixo.Esta formação de aducto-DNA ocorreu em exposições sistêmicas que poderiam ser esperadas de ocorrer em regimes de dose recomendada de acetato de ciproterona. As consequênciasin vivo, do tratamento com acetato de ciproterona, foram o aumento da incidência de lesões hepáticas focais, possivelmente pré-neoplásicas, nas quais as enzimas celulares foram alteradas em ratas e um aumento da frequência de mutação em ratas transgênicas, portadoras de um gene bacteriano como alvo para mutações.A experiência clínica e ensaios epidemiológicos bem conduzidos até o momento não apoiariam uma incidência aumentada de tumores hepáticos no homem. Investigações sobre a tumorigenicidade do acetato de ciproterona em roedores não revelaram qualquer sinal indicativo de potencial tumorigênico específico.Entretanto, deve-se ter em mente que esteroides sexuais podem estimular o crescimento de certos tecidos e tumores dependentes de hormônio.Em geral, os achados disponíveis não mostram qualquer objeção ao uso de Acetato de Ciproterona + Etinilestradiol em humanos, se utilizado de acordo com as instruções para a indicação e na dose recomendada.</s> |
<s>[INST] Quais cuidados devo ter ao usar o Acetato de Ciproterona + Etinilestradiol? [/INST] Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Diane®35.</s> |
<s>[INST] Encontrado em 511 farmácias [/INST] Acetato de Clormadinona + Etinilestradiol é indicado como contraceptivo (anticoncepcionalhormonal oral combinado) e para o tratamento daacnepapulopustular moderada estritamente limitado a mulheres que desejam a contracepção e para as quais o uso seguro do medicamento para contracepção foi cuidadosamente avaliado.</s> |
<s>[INST] Encontrado em 511 farmácias [/INST] Oscontraceptivos oraiscombinados (COC) não devem ser tomados no caso das doenças descritas a seguir.O Acetato de Clormadinona + Etinilestradiol deve ser imediatamente descontinuado se uma dessas condições ocorrerem durante a administração:Presença de risco detromboembolismovenoso (TEV)Tromboembolismo venoso - TEV atual (comanticoagulante) ou história de TEV (ex.trombosevenosa profunda ouembolismopulmonar).Predisposição hereditária ou adquirida conhecida para tromboembolismo venoso, tais como resistência à proteína C ativada (incluindo fator V de Leiden), deficiência deantitrombina III, deficiência de proteína C, deficiência de proteína S.Cirurgia de grande porte com imobilização prolongada.Alto risco de tromboembolismo venoso devido à presença de múltiplos fatores de risco.Presença de risco de tromboembolismo arterial (TEA)Tromboembolismo arterial - tromboembolismo arterial atual ou história de tromboembolismo arterial (ex.infartodo miocárdio) ou condição prodrômica (ex. anginapectoris).Doença cerebrovascular -acidente vascular cerebral(AVC) atual, história de AVC ou condição prodrômica (ex. ataque isquêmico transitório).Predisposição hereditária ou adquirida conhecida para tromboembolismo arterial, tais como hiperhomocisteinemia e síndrome deanticorposantifosfolípides (SAF) (anticorpos anticardiolipina; lúpusanticoagulante).História deenxaquecacom sintomas neurológicos focais.Alto risco de tromboembolismo arterial devido a fatores de risco múltiplos ou à presença de um fator de risco grave tais como:Diabetesmellituscom alteraçõesvasculares.Hipertensão grave.Dislipoproteinemia grave.Diabetesmellitusnão controlado.Hipertensão arterial não controlada ou aumento significativo da pressão arterial (valores constantemente acima de 140/90mmHg).Hepatite,icterícia, distúrbios da função hepática até que os valores da função hepática retornarem ao normal.Prurido generalizado, colestase, em particular durante uma gravidez prévia ou terapia estrogênica.Síndrome de Dubin-Johnson, síndrome de Rotor, distúrbios do fluxobiliar.História pregressa ou atual de tumores hepáticos.Dor epigástrica intensa, aumento dofígadoou sintomas de hemorragia intra-abdominal.Primeira ocorrência ou recorrência deporfiria(todas as três formas, em particular a porfiria adquirida).Presença ou história de tumores malignos sensíveis a hormônio, por exemplo, da mama ou do útero.Distúrbios graves do metabolismo lipídico.Pancreatiteou história dessa condição, se associada à hipertrigliceridemia grave.Primeiro episódio de cefaleia do tipo enxaqueca ou ocorrência de episódios frequentes de cefaleia incomumente.Distúrbios sensoriais agudos, por exemplo, distúrbios visuais ouauditivos.Transtornos motores (particularmente paresia).Aumento das convulsões epilépticas.Depressãograve.Otosclerose que piorou durante gestações anteriores.Amenorreiainexplicada.Hiperplasia endometrial.Sangramento genital inexplicado.Hipersensibilidade a acetato de clormadinona, etinilestradiol ou qualquer dos excipientes.Um fator de risco grave ou fatores de risco múltiplos para trombose venosa ou arterial podem constituir uma contraindicação.Acetato de Clormadinona + Etinilestradiol é contraindicado no uso concomitante com medicamentos que contenham ombitasvir, paritaprevir,ritonavire dasabuvir. Acetato de Clormadinona + Etinilestradiol também é contraindicado no uso concomitante com medicamentos contendo glecaprevir e pibrentasvir.</s> |
<s>[INST] Acetato de Clormadinona + Etinilestradiol, para o que é indicado e para o que serve? [/INST] Como para todos os inibidores da ovulação, erros de tomada e de método podem ocorrer e, portanto, não pode se esperar 100% de eficácia do método.Posologia do Acetato de Clormadinona + EtinilestradiolUm comprimido revestido deve ser tomado diariamente no mesmo horário (preferencialmente à noite) por 21 dias consecutivos, seguidos de uma pausa de sete dias sem a ingestão de nenhum comprimido revestido; deve ocorrer sangramento de privação do tipo menstruação dois a quatro dias após a administração do último comprimido revestido. Após o intervalo de sete dias sem medicamento, o medicamento deve ser continuado com a próxima cartela de Acetato de Clormadinona + Etinilestradiol, independentemente de o sangramento ter parado ou não.Os comprimidos revestidos devem ser retirados da cartela na posição marcada com o dia da semana correspondente e engolidos inteiros, se necessário com um pouco de líquido. Os comprimidos revestidos devem ser tomados diariamente seguindo a direção da seta.Este medicamento não deve ser partido ou mastigado.Iniciação da administração dos comprimidos revestidosNenhuma administração prévia de contraceptivo hormonal (durante o último ciclo de menstruação)O primeiro comprimido revestido deve ser tomado no Dia 1 do ciclo natural das mulheres, ou seja, no primeiro dia de sangramento da próxima menstruação. Se o primeiro comprimido revestido for tomado no primeiro dia da menstruação, a contracepção começa no primeiro dia da administração e também continua durante o intervalo de sete dias sem o medicamento.O primeiro comprimido revestido também pode ser tomado no 2° - 5° dia da menstruação, independentemente de o sangramento ter parado ou não. Nesse caso, medidas contraceptivas mecânicas adicionais devem ser adotadas durante os primeiros sete dias de administração.Se a menstruação começou mais de cinco dias antes, a mulher deve ser orientada a esperar até a próxima menstruação antes de começar a tomar o Acetato de Clormadinona + Etinilestradiol.Troca de outro contraceptivo hormonal para Acetato de Clormadinona + EtinilestradiolTroca de outro contraceptivo hormonal combinado:A mulher deve começar a tomar Acetato de Clormadinona + Etinilestradiol no dia seguinte ao intervalo usual sem o comprimido ou com o comprimido placebo do seu contraceptivo hormonal combinado anterior.Troca de um comprimido somente com progestagênio ("POP")O primeiro comprimido revestido de Acetato de Clormadinona + Etinilestradiol deve ser tomado no dia seguinte à suspensão da preparação somente com progestagênio. Durante os primeiros sete dias, métodos contraceptivos mecânicos adicionais devem ser usados.Troca de um contraceptivo hormonal injetável ou implantávelA administração de Acetato de Clormadinona + Etinilestradiol pode ser iniciada no dia da retirada do implante ou no dia da injeção originalmente planejada. Durante os primeiros sete dias, métodos contraceptivos mecânicos adicionais devem ser usados.Após aborto no primeiro trimestreApós aborto no primeiro trimestre, a administração de Acetato de Clormadinona + Etinilestradiol pode ser iniciada imediatamente. Nesse caso, não são necessários métodos contraceptivos adicionais.A administração dos anticoncepcionais orais, incluindo o Acetato de Clormadinona + Etinilestradiol, não protege contra infecções por HIV (AIDS) ou outras doenças sexualmente transmissíveis.Após parto ou após aborto no segundo trimestreApós o parto, as mulheres que não amamentam podem começar a administração 21-28 dias após o parto e, nesse caso, nenhum método contraceptivo mecânico adicional é necessário. A administração dos anticoncepcionais orais, incluindo o Acetato de Clormadinona + Etinilestradiol, não protege contra infecções por HIV (AIDS) ou outras doenças sexualmente transmissíveis.Se a administração começar mais de 28 dias após o parto, métodos contraceptivos mecânicos adicionais são necessários durante os primeiros sete dias. Se a mulher já tiver tido relações sexuais, a gravidez deve ser excluída ou ela deve esperar até a próxima menstruação antes de começar a administração.AmamentaçãoO Acetato de Clormadinona + Etinilestradiol não deve ser tomado por mulheres lactantes.Após a descontinuação do Acetato de Clormadinona + EtinilestradiolApós a descontinuação do Acetato de Clormadinona + Etinilestradiol, o ciclo atual pode ser prolongado em cerca de uma semana. Em pacientes que sofrem de acne papulopustular moderada, a recidiva dos sintomas da acne após a descontinuação de Acetato de Clormadinona + Etinilestradiol não deverá ser excluída. Neste caso, um tratamento alternativo para a acne deverá ser considerado.Administração irregular do medicamentoSe uma usuária esquecer-se de tomar um comprimido revestido, mas tomá-lo dentro de 12 horas, não são necessários métodos contraceptivos adicionais. As usuárias devem continuar a tomar os comprimidos revestidos conforme o usual. Lembrando que a administração dos anticoncepcionais orais, incluindo o Acetato de Clormadinona + Etinilestradiol, não protege contra infecções por HIV (AIDS) ou outras doenças sexualmente transmissíveis.Se o intervalo de tomada usual for excedido em mais de 12 horas, a proteção contraceptiva pode ser reduzida.A conduta no caso de comprimidos esquecidos pode ser orientada pelas duas regras básicas a seguir:A tomada dos comprimidos não deve nunca ser descontinuada por mais de 7 dias.7 dias de tomada de comprimidos ininterrupta são necessários para atingir a supressão adequada do eixohipotalâmico-pituitário-ovariano.O último comprimido revestido esquecido deve ser tomado imediatamente, mesmo que isso signifique tomar dois comprimidos ao mesmo tempo. Os outros comprimidos revestidos devem ser tomados conforme o usual. Além disso, outros métodos contraceptivos mecânicos, por exemplo, preservativos, também devem ser usados durante os sete dias seguintes. Se os comprimidos forem esquecidos na Semana 1 do ciclo e ocorrer uma relação sexual nos sete dias anteriores ao esquecimento dos comprimidos (incluindo o intervalo sem o medicamento), a possibilidade de uma gravidez deve ser considerada. Quanto mais comprimidos forem esquecidos e mais próximos esses comprimidos esquecidos estiverem de um intervalo regular sem o medicamento, maior é o risco de uma gravidez.Se a cartela atual contém menos de sete comprimidos, a próxima cartela do Acetato de Clormadinona + Etinilestradiol deve ser iniciada assim que a cartela atual for finalizada, ou seja, não deve haver intervalo entre as cartelas. Provavelmente não ocorrerá sangramento de privação normal até a segunda cartela ser usada; contudo, pode ocorrer sangramento de escape ou "spotting" frequentemente durante a administração dos comprimidos. Se o sangramento de privação não ocorrer após a segunda cartela ser tomada, umteste de gravidezdeve ser realizado.Orientações em caso devômitooudiarreiaSe ocorrer vômito em um prazo de 4 horas após a administração dos comprimidos ou se ocorrer o desenvolvimento de diarreia grave, a absorção pode ser incompleta e não será mais possível garantir uma contracepção confiável. Nesse caso, as orientações fornecidas em "Administração irregular do medicamento" (veja anteriormente) devem ser seguidas. A administração do Acetato de Clormadinona + Etinilestradiol deve ser mantida.Instruções para pacientes desejando a contracepção e concomitantemente sofrendo de acne papulopustular moderadaO tratamento da acne deverá se dar de forma conjunta com o dermatologista, já que o tratamento da acne com o medicamento Acetato de Clormadinona + Etinilestradiol não é um tratamento de primeira linha, estando indicado apenas para pacientes que desejam a contracepção e para as quais o uso seguro do medicamento para contracepção foi cuidadosamente avaliado. Em pacientes que sofram de acne papulopustular moderada pode-se esperar melhora dos sintomas em 2 ou 3 semanas após o início da administração de Acetato de Clormadinona + Etinilestradiol. Se não forem observados resultados após 3 ciclos de administração, um tratamento alternativo para os sintomas da acne deverá ser considerado. O tempo máximo de tratamento nos estudos clínicos foi de 12 meses. As pacientes devem ser informadas sobre a potencial recidiva dos sintomas da acne após a descontinuação do tratamento.Como atrasar um sangramento de privaçãoPara atrasar uma menstruação, a mulher deve continuar com outra cartela do Acetato de Clormadinona + Etinilestradiol sem fazer um intervalo sem medicamento. A extensão pode ser mantida pelo tempo desejado até o final da segunda cartela. Durante a extensão, a mulher pode apresentar sangramento de escape ou "spotting". A ingestão regular do Acetato de Clormadinona + Etinilestradiol é então reiniciada após o intervalo usual de 7 dias sem o medicamento.Para trocar a menstruação para outro dia da semana que a mulher está acostumada com o seu esquema atual, pode-se orientá-la a encurtar o próximo intervalo sem medicamento na quantidade de dias que ela desejar. Quanto menor o intervalo, maior o risco de a mulher não ter um sangramento de privação e ter um sangramento de escape e "spotting" durante a cartela subsequente (da mesma forma que quando se atrasa umamenstruação).</s> |
<s>[INST] Quais as contraindicações do Acetato de Clormadinona + Etinilestradiol? [/INST] Os estudos clínicos com o Acetato de Clormadinona + Etinilestradiol demonstraram que os efeitos colaterais mais frequentes (> 20%) foram sangramento de escape, "spotting", cefaleia e desconforto das mamas. A perda de sangue irregular geralmente diminui com a continuidade da ingestão doAcetato de Clormadinona + Etinilestradiol.Os seguintes efeitos colaterais foram relatados após a administração do Acetato de Clormadinona + Etinilestradiol em um estudo clínico com 1.629 mulheres.As frequências são definidas conforme abaixo:Reação muito comum: ≥ 1/10.Reação comum: ≥ 1/100 e < 1/10.Reação incomum: ≥ 1/1.000 e < 1/100.Reação rara: ≥ 1/10.000 e < 1/1000.Reação muito rara: < 1/10.000.Reação muito comum (≥ 1/10)Distúrbios gastrintestinais: náusea;Distúrbios do sistema reprodutivo e das mamas: corrimento vaginal,dismenorreia, amenorreia.Reação comum (≥ 1/100 e < 1/10)Transtornos psiquiátricos: humor deprimido, nervosismo, irritação;Distúrbios do sistema nervoso:tontura, enxaqueca (e/ou piora dela);Distúrbios oculares: distúrbios visuais;Distúrbios gastrintestinais: vômitos;Distúrbios cutâneos e subcutâneos: acne;Distúrbios musculoesqueléticos e do tecido conjuntivo: sensação de peso;Distúrbios do sistema reprodutivo e das mamas: dor abdominal inferior;Distúrbios gerais e condições no local da administração:fadiga,edema, aumento de peso;Investigação: aumento da pressão arterial.Reação incomum (≥ 1/1.000 e < 1/100)Infecções ou infestações:candidíasevaginal;Neoplasias benignas, malignas ou inespecíficas (incluindo cistos e pólipos): fibroadenoma da mama;Distúrbios do sistema imune: hipersensibilidade ao medicamento, incluindo reações cutâneas alérgicas;Distúrbios do metabolismo e nutrição: alterações nos lipídios sanguíneos, incluindo hipertrigliceridemia;Distúrbios psiquiátricos: diminuição da libido;Distúrbios gastrintestinais: dor abdominal, distensão abdominal, diarreia;Distúrbios cutâneos e subcutâneos: distúrbios da pigmentação da pele,cloasma,alopecia,pele secae hiperhidrose;Distúrbios musculoesqueléticos e do tecido conjuntivo:dor nas costas, distúrbios musculares;Distúrbios do sistema reprodutivo e das mamas: galactorreia.Reação rara (≥ 1/10.000 e < 1/1000)Infecções ou infestações:vulvovaginite;Distúrbios do metabolismo e nutrição: aumento do apetite;Distúrbios oculares:conjuntivite, intolerância alentes de contato;Distúrbios do ouvido e do labirinto: perda auditiva repentina, tinido;Distúrbios vasculares: hipertensão,hipotensão, colapso circulatório, veia varicosa, trombose venosa, tromboembolismo venoso ou arterial;Distúrbios cutâneos e subcutâneos:urticária,eczema, eritema, prurido,psoríaseagravada,hipertricose;Distúrbios do sistema reprodutivo e das mamas: aumento das mamas, menorragia, síndrome prémenstrual.Reação muito rara (< 1/10.000)Distúrbios cutâneos e subcutâneos:eritema nodoso.Adicionalmente, os seguintes efeitos adversos associados às substâncias ativas etinilestradiol e acetato de clormadinona foram reportados no uso pós-comercialização: perda de cabelo, astenia, alergia dermatológica/ reações cutâneas/urticária e leucorreia.Descrição de reações adversas selecionadasTambém foram relatados os seguintes efeitos adversos com a administração de contraceptivos orais combinados incluindo 0,030 mg de etinilestradiol e 2 mg de acetato de clormadinona:Um aumento do risco de tromboembolismo venoso e arterial e eventos tromboembólicos, incluindo infarto do miocárdio, derrame, ataque isquêmico transitório, trombose venosa eembolia pulmonarfoi observado em mulheres utilizando COCs. Esses riscos são discutidos detalhadamente na seção "Advertências e Precauções".Foi relatado risco aumentado de doenças do trato biliar em alguns estudos com a administração a longo prazo de COCs.Foram observados em casos raros tumores hepáticos benignos e, em casos mais raros ainda, malignos após a administração de contraceptivos hormonais e, em casos isolados, resultaram em hemorragia intraabdominal com risco de vida.Piora da doença intestinal inflamatória crônica (doença de Crohn,coliteulcerativa).Para outros eventos adversos graves, comocâncerde colo de útero ou mama, vide a seçãoQuais cuidados devo ter ao usar o Acetato de Clormadinona + Etinilestradiol?.InteraçõesSangramento de escape e/ou falha de eficácia contraceptiva podem ocorrer em decorrência de interações com outros medicamentos (indutores enzimáticos).Relato de eventos adversosO relato de eventos adversos é importante e permite o monitoramento contínuo do equilíbrio risco/benefício do produto.Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificação de Eventos Adversos a Medicamentos - VigiMed, disponível em http://portal.anvisa.gov.br/vigimed, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.</s> |
<s>[INST] Como usar o Acetato de Clormadinona + Etinilestradiol? [/INST] SintomasNão há informações sobre os efeitos tóxicos graves no caso de superdose. Os seguintes sintomas podem ocorrer: náusea, vômitos e, particularmente em meninas jovens, sangramento vaginal discreto.TratamentoNão há antídoto; os sintomas devem ser tratados sintomaticamente. Pode ser necessária a monitoração do equilíbrio hidroeletrolítico e da função hepática em casos raros.Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.</s> |
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