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<s>[INST] 1 apresentações [/INST] Abba, em combinação com os medicamentosprednisonaou prednisolona e terapia de privação androgênica (agonista de hormônio liberador de gonadotrofina ou castração cirúrgica), é indicado para:O tratamento de pacientes comcâncer de próstataque se disseminou para outras partes do corpo, que não apresentam sintomas ou apresentam sintomas leves, após falha à terapia de privação de androgênios (um hormônio sexual);O tratamento de pacientes com câncer de próstata que se disseminou para outras partes do corpo e que já receberam quimioterapia com o medicamentodocetaxel;Abba, em combinação com prednisona e terapia de privação androgênica (agonista de hormônio liberador de gonadotrofina ou castração cirúrgica), é indicado para:O tratamento de pacientes com câncer de próstata metastático de alto risco, com diagnóstico recente, não tratados anteriormente com hormônios (mHNPC) ou pacientes que estavam em tratamento hormonal por não mais que três meses e continuam respondendo à terapia hormonal (mHSPC).CR PROBula PDFBula Profissional no CR PROLeia a Bula PDF</s>
<s>[INST] Abba, para o que é indicado e para o que serve? [/INST] Abba inibe seletivamente uma enzima necessária para a produção de androgênios (hormônios sexuais) pelos testículos, glândulas suprarrenais e tumores da próstata. Assim, Abba diminui consideravelmente os níveis destes hormônios, os quais levam à progressão da doença.A concentração detestosterona(um hormônio sexual) no sangue é reduzida dentro de 12 horas após o primeiro uso do medicamento.</s>
<s>[INST] Como o Abba funciona? [/INST] Não tome Abba se você estiver grávida ou se houver suspeita de gravidez.Este medicamento é contraindicado em pacientes com hipersensibilidade à substância ativa ou qualquer excipiente presente na formulação.Este medicamento é contraindicado em pacientes com insuficiência hepática grave.Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas durante o tratamento.</s>
<s>[INST] Quais as contraindicações do Abba? [/INST] A dose recomendada de Abba é de quatro comprimidos de 250 mg ao dia, em uma única tomada. Não exceder a dose máxima diária de 1000 mg (quatro comprimidos de 250 mg).Não tome Abba com as refeições. Tome os comprimidos de Abba em dose única com o estômago vazio. Abba deve ser tomado pelo menos duas horas depois da refeição e alimentos não podem ser ingeridos por pelo menos uma hora após tomar Abba.A tomada de Abba com alimentos provoca absorção maior do que a necessária pelo corpo e isto pode provocar efeitos colaterais. Os comprimidos de Abba devem ser ingeridos inteiros, com água. Não quebre os comprimidos.A terapia concomitante de privação de andrógenos (ADT) deve ser usada em combinação com Abba e prednisona em câncer de próstata metastático não tratado anteriormente com hormônios (mHNPC) ou pacientes que estavam sob tratamento hormonal por não mais de três meses e continuam respondendo à terapia hormonal (mHSPC).A terapia concomitante de privação de andrógenos (ADT) deve ser usada em combinação com Abba e prednisona ou prednisolona em pacientes com câncer de próstata metastático resistente à castração (mCRPC) que são assintomáticos ou levemente sintomáticos após falha da terapia de privação de andrógenos ou em pacientes com câncer de próstata metastático resistente à castração (mCRPC) que receberam docetaxel.O tratamento com Abba é realizado em combinação com prednisona ou prednisolona. A dose usual de prednisona ou prednisolona é 5 ou 10 mg ao dia, utilizados conforme a orientação do seu médico.Recomenda-se que os pacientes sejam mantidos em tratamento até que haja a progressão dos valores de PSA (Antígeno Prostático Específico) no sangue associada à progressão radiográfica e sintomática ou clínica. Converse com seu médico.Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.</s>
<s>[INST] Como usar o Abba? [/INST] Se você esquecer de tomar a dose diária de Abba ou de prednisona ou prednisolona, você deve tomar a dose normal no dia seguinte. Se você se esquecer de tomar a dose diária por mais de um dia, converse com seu médico.Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.</s>
<s>[INST] O que devo fazer quando me esquecer de usar o Abba? [/INST] Hipertensão, hipopotassemia e retenção hídrica devido ao excesso de mineralocorticoidesAbba pode provocar aumento da sua pressão arterial sanguínea ouinsuficiência cardíacaou baixos índices de potássio no sangue e piorar os batimentos cardíacos irregulares os quais podem ser fatais. O uso de prednisona ou prednisolona com Abba ajuda a evitar a piora destas condições. Se você tiver alguma das condições mencionadas ou outros problemas do coração ou de vasos sanguíneos, converse com seu médico. Prolongamento do intervalo QT eTorsades de Pointesforam observados em pacientes que desenvolvemhipocalemiadurante o tratamento com Abba. Sua pressão arterial, potássio sérico e sinais e sintomas de retenção de líquidos devem ser monitorados clinicamente pelo menos uma vez por mês.Densidade ósseaAbba pode diminuir a densidade óssea em homens com câncer de próstata avançado metastático (câncer de próstata resistente à castração). A tomada de um glicocorticoide pode aumentar esse efeito.Efeitos musculoesqueléticosAbba pode causar miopatia (fraqueza muscular) erabdomiólise. Recomenda-se precaução em doentes com tratamento concomitante com medicamentos que se sabe serem associados a miopatia/rabdomiólise.Doença hepáticaAbba pode afetar ofígado. Raramente, pode ocorrer falha das funções do fígado (chamada de insuficiência hepática aguda), o que pode levar à morte. Informe seu médico se você desenvolver pele ou olhos amarelados, escurecimento da urina ou náuseas ouvômitosgraves, uma vez que estes podem ser sinais ou sintomas de problemas de fígado. Enquanto você estiver tomando Abba, seu médico solicitará exames de sangue para verificar os efeitos de Abba sobre o seu fígado. Caso isso aconteça pode haver a necessidade de interromper o tratamento e/ou reduzir a dose. Siga sempre a orientação do seu médico quanto à dose a ser tomada.Pacientes comhepatiteviral ativa ou sintomática foram excluídos dos estudos clínicos; portanto, o uso de Abba nesta população não é recomendado.Você não deve tomar Abba caso apresente doença grave do fígado. Se o seu problema no fígado for leve ou moderado, o médico decidirá se você pode tomar este medicamento.HipoglicemiaCasos isolados de hipoglicemia (redução dos níveis sanguíneos deglicose) foram relatados quando Abba foi administrado a pacientes comdiabetespré-existente recebendo pioglitazona ourepaglinida. A glicose sanguínea deve ser monitorada em pacientes com diabetes.Potenciais riscosHá risco potencial deanemiae disfunção sexual em homens com câncer de próstata resistente à castração, incluindo os pacientes em tratamento com Abba.Gravidez e amamentação (Categoria X)Abba não deve ser tomado por mulheres grávidas ou amamentando ou que possam ficar grávidas, uma vez que Abba pode afetar o bebê.Se você estiver grávida ou suspeitar que possa estar grávida, use luvas se for preciso tocar ou manusear os comprimidos não revestidos de Abba 250 mg.Se você tiver relações sexuais com uma mulher grávida, você precisa usarpreservativo(camisinha). Se você tiver relações sexuais com uma mulher que pode ficar grávida, você deve usar preservativo e outro método contraceptivo eficaz para evitar a gravidez.Mulheres, bebês e criançasAbba não é para uso em mulheres e crianças.Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas durante o tratamento.Doença renalAbba pode ser usado caso você tenha alguma doença renal.Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinasNão é esperado que Abba afete sua capacidade de dirigir ou operar máquinas.</s>
<s>[INST] Quais cuidados devo ter ao usar o Abba? [/INST] Interrompa a tomada de Abba e procure atendimento médico imediatamente se você notar sinais de níveis baixos de potássio no sangue, tais como:Fraqueza muscular, câimbras musculares e batidas rápidas ou irregulares do coração.Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)Distúrbios gerais e condições do local de administração: inchaço nas mãos, tornozelos ou pés;Distúrbios do metabolismo e da nutrição: nível baixo de potássio no sangue;Infecções e infestações:infecção urinária;Distúrbios gastrintestinais:indigestão(dispepsia);Distúrbios hepatobiliares: aumentos nos níveis das transaminases do fígado (alanina aminotransferase e aspartato aminotransferase) – testes de função do fígado;Distúrbios renais e urinários: sangue na urina (hematúria).Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)Distúrbios do metabolismo e da nutrição: níveis altos de gordura no sangue;Distúrbios hepatobiliares: alanina aminotransferase aumentada;Danos, envenenamento e complicações em procedimentos: fraturas;Distúrbios vasculares:pressão alta;Distúrbios cardíacos:dor no peito, distúrbios no batimento do coração, batimento rápido do coração.As reações adversas mais comuns a Abba são:Inchaço nas mãos, tornozelos ou pés, nível baixo de potássio no sangue, infecção urinária e pressão alta. Outras reações adversas de Abba são aumento nos níveis de gordura no sangue, aumento nos níveis das transaminases do fígado (alanina aminotransferase e aspartato aminotransferase) – testes de função do fígado; indigestão (dispepsia), sangue na urina (hematúria), dor no peito, distúrbios do batimento do coração, insuficiência cardíaca, frequência cardíaca rápida ou irregular associada a sentir-se fraco ou comtontura, e problemas de glândulas suprarrenais.Outras reações adversas foram:Irritação nos pulmões (também denominada alveolite alérgica), ruptura do tecido muscular (também denominada rabdomiólise), fraqueza muscular e/ou dor muscular (também denominada miopatia) e falha das funções do fígado (chamada de insuficiência hepática aguda), e reação anafilática (reação alérgica grave que inclui, mas não está limitada à, dificuldade de engolir ou respirar, inchaço do rosto, lábios, língua ou garganta, ou uma erupção cutânea com prurido [urticária]).Se estes ou outros eventos adversos ocorrerem, converse imediatamente com seu médico.Atenção: este produto é um medicamento que possui nova indicação terapêutica no país e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis, mesmo que indicado e utilizado corretamente, podem ocorrer eventos adversos imprevisíveis ou desconhecidos. Nesse caso, informe seu médico ou cirurgião-dentista.</s>
<s>[INST] Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Abba? [/INST] Comprimido 250 mgEmbalagem com 120 comprimidos.Uso oral.Uso adulto.Medicamento similar equivalente ao medicamento de referência.</s>
<s>[INST] Apresentações do Abba [/INST] Cada comprimido de Abba 250 mg contém:Acetato de abiraterona(equivalente a 223 mg de abiraterona)250 mgExcipientes q.s.p1 comprimidoExcipientes:lactose monoidratada, celulose microcristalina, croscarmelose sódica,hipromelose, laurilsulfato de sódio, estearato de magnésio, butil-hidroxianisol.</s>
<s>[INST] Qual a composição do Abba? [/INST] Não há antídoto específico para o acetato de abiraterona.Se, acidentalmente, você tomar uma quantidade maior que a dose usual, a administração de Abba deve ser interrompida e você deve conversar com o médico. Se necessário, ele irá adotar medidas gerais, incluindo o monitoramento dos batimentos do coração e avaliará o funcionamento do seu fígado.Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.</s>
<s>[INST] Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Abba maior do que a recomendada? [/INST] Para reduzir a chance de você apresentar pressão alta ou efeitos no coração ou nível baixo de potássio no sangue, seu médico irá prescrever prednisona ou prednisolona. Você deve tomar um destes medicamentos diariamente enquanto estiver tomando Abba. Não interrompa a tomada de prednisona ou prednisolona a não ser que seu médico recomende.Durante uma emergência médica, pode ser necessário aumentar a dose de prednisona ou prednisolona. Se isto ocorrer, seu médico irá observá-lo e orientá-lo sobre como proceder.Seu médico poderá solicitar que você continue com outros tratamentos durante o tratamento com Abba e prednisona ou prednisolona.A tomada de Abba com outros medicamentos/tratamentos pode resultar em efeitos maiores ou menores ou até mesmo em reações adversas a estes medicamentos/tratamentos. Alguns medicamentos comofenitoína,carbamazepina,rifampicina,rifabutina, rifapentina,fenobarbital, devem ser evitados ou usados com cautela durante o tratamento com Abba.Caso você tenha diabetes e faça uso de medicações como pioglitazona e repaglinida, seu nível de açúcar no sangue (glicose sanguínea) pode diminuir se você utilizar Abba. Informe seu médico caso você perceba uma diminuição do seu nível de açúcar no sangue, ao monitorar sua glicose sanguínea, enquanto estiver utilizando medicamentos para diabetes.Informe ao seu médico sobre qualquer outro medicamento que você esteja utilizando ou sendo tratado, para que ele possa orientá-lo se você poderá continuar a usá-los ou se a dose deverá ser reduzida.Interações com alimentosNão tome Abba com alimentos. Tome os comprimidos de Abba em dose única com o estômago vazio. Abba deve ser tomado pelo menos duas horas depois da refeição e alimentos não podem ser ingeridos por pelo menos uma hora após tomar Abba.Os comprimidos de Abba devem ser ingeridos inteiros, com água. Se você tomar Abba com alimentos, uma quantidade maior do que a necessária do medicamento será absorvida pelo seu organismo e isto pode provocar o aparecimento de efeitos colaterais.Interações com álcool enicotinaNão há dados disponíveis sobre a interação de acetato de abiraterona e álcool ou nicotina.Uso com produtos conhecidos por prolongar o intervalo QTUma vez que o tratamento de privação de andrógenos pode prolongar o intervalo QT, recomenda-se cautela ao administrar Abba com medicamentos conhecidos por prolongar o intervalo QT ou medicamentos capazes de induzirtorsades de pointes, como a classe IA (por exemplo, quinidina, disopiramida) ou classe III (por exemplo,amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida), medicamentos antiarrítmicos,metadona, moxifloxacina, antipsicóticos, etc.Uso comespironolactonaA espironolactona pode aumentar os níveis de antígeno prostático específico (PSA). O uso com Abba não é recomendado.Uso com quimioterapiaA segurança e a eficácia do uso concomitante de Abba e quimioterapia citotóxica não foi estabelecida.Uso em combinação com dicloreto ou cloreto de rádio 223O uso de Rádio 223 não é recomendado em combinação com Abba mais prednisona/prednisolona fora do contexto de estudos clínicos pois dados recentes de estudos clínicos demonstraram aumento na mortalidade e incidência de fraturas com essa combinação.Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.</s>
<s>[INST] Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Abba com outros remédios? [/INST] A administração de Acetato de Abiraterona com alimentos aumenta significantemente a absorção do acetato de abiraterona. A eficácia e a segurança de Acetato de Abiraterona administrado com alimento não foram estabelecidas. Acetato de Abiraterona não deve ser tomado com alimentos.Não há dados disponíveis sobre a interação de acetato de abiraterona e álcool.</s>
<s>[INST] Interação alimentícia: posso usar o Abba com alimentos? [/INST] Resultados de eficáciaA eficácia de Acetato de Abiraterona foi estabelecida em dois estudos clínicos fase 3 (estudos 301 e 302), multicêntricos, randomizados, controlados com placebo em pacientes com câncer de próstata metastático e resistente à castração.O estudo 302 incluiu pacientes que não haviam recebido quimioterapia prévia e eram assintomáticos ou levemente sintomáticos, enquanto que o estudo 301 incluiu pacientes que já tinham recebido quimioterapia prévia contendo docetaxel. Em ambos os estudos os pacientes estavam em uso de agonistas de LHRH (hormônio liberador do hormônio luteinizante) ou haviam sido submetidos previamente à orquiectomia. Nos braços experimentais, Acetato de Abiraterona foi administrado na dose de 1000 mg ao dia, associado a uma dose baixa de prednisona ou prednisolona de 5 mg duas vezes ao dia. Os pacientes do grupo controle receberam placebo e dose baixa de prednisona ou prednisolona de 5 mg duas vezes ao dia.Devido ao fato de que as alterações na concentração sérica do Antígeno Prostático Específico (PSA) nem sempre podem prever um benefício clínico, em ambos os estudos os pacientes foram mantidos em tratamento com Acetato de Abiraterona até atingirem critério para descontinuação, conforme especificado para cada estudo abaixo.Estudo 302 (pacientes assintomáticos ou levemente sintomáticos que não receberam quimioterapia prévia)No estudo 302, (n = 1.088) a mediana de idade dos pacientes incluídos foi de 71 anos para os pacientes tratados com Acetato de Abiraterona associado à prednisona ou prednisolona e 70 anos para os pacientes tratados com placebo mais prednisona ou prednisolona. O “performance status ECOG” (Eastern Cooperative Oncology Group) era de 0 em 76% dos pacientes e de 1 em 24% dos pacientes em ambos braços. Os pacientes com metástase visceral foram excluídos. Os desfechos de eficácia co-primários foram sobrevida global e sobrevida livre de progressão radiográfica (rPFS). Uma avaliação de dor na linha de base foi de 0-1 (assintomático) em 66% pacientes e 2-3 (levemente sintomático) em 26% dos pacientes, conforme definido pelo Formulário Abreviado da Dor(Brief Pain Inventory-Short Form) (pior dor ao longo das últimas 24 horas). Além da avaliação dos desfechos co-primários, a eficácia também foi avaliada observando-se o tempo até o uso de opiáceos para o controle da dor oncológica, o tempo para início de quimioterapia citotóxica, o tempo para queda no escore de “performance status ECOG” em ≥ 1 ponto e o tempo para progressão do PSA conforme os critérios do “Prostate Cancer Working Group-2” (PCWG2).No estudo 302, os tratamentos foram descontinuados no momento de progressão clínica inquestionável. Os tratamentos também podiam ser descontinuados no momento de progressão radiográfica confirmada, a critério do investigador.A sobrevida livre de progressão radiográfica (rPFS) foi avaliada empregando-se exames de imagens sequenciais, definidas pelos critérios de PCWG2 (para lesões ósseas) e “Response Evaluation Criteria In Solid Tumors” (RECIST) modificado (para lesões em partes moles). A análise da rPFS utilizou uma avaliação da progressão radiográfica revisada em laboratório central.Na análise de rPFS planejada houveram 401 eventos; 150 (28%) em pacientes tratados com Acetato de Abiraterona e 251 (46%) dos pacientes tratados com placebo tiveram evidência radiográfica de progressão ou vieram a óbito. Uma diferença significativa na rPFS entre os grupos de tratamento foi observada (ver Tabela 1 e Figura 1).Tabela 1 Estudo 302 - Sobrevida Livre de Progressão Radiográfica em pacientes tratados com Acetato de Abiraterona ou placebo em combinação com prednisona ou prednisolona associados a agonistas de LHRH ou orquiectomia prévia:ZYTIGA (n= 546)Placebo (n= 542)Sobrevida Livre de Progressão Radiográfica (rPFS)Progressão ou óbito150 (28%)251 (46%)rPFS (mediana em meses)Não atingido8,3(IC de 95%)11,66; NE(8,12; 8,54)Valor de p<0,0001Razão de risco0,425(IC de 95%)(0,347; 0,522)NE = Não Estimado. O valor de p é derivado de um teste delog-rankestratificado pelo escore ECOG basal (0 ou 1).** Razão de risco <1 favorece Acetato de Abiraterona.Figura 1: Curvas de sobrevida livre de progressão radiográfica pelo método de Kaplan-Meier em pacientes tratados com Acetato de Abiraterona ou placebo em combinação com prednisona ou prednisolona associado a agonistas de LHRH ou orquiectomia prévia:Tabela 2: Estudo 302 - Sobrevida Livre de Progressão Radiográfica em pacientes tratados com Acetato de Abiraterona ou placebo em combinação com prednisona ou prednisolona associados a agonistas de LHRH ou orquiectomia prévia (no momento da segunda análise interina de sobrevida global – revisão do investigador):ZYTIGA (n= 546)Placebo (n= 542)Sobrevida Livre de Progressão Radiográfica (rPFS)Progressão ou óbito271 (50%)336 (62%)rPFS (mediana em meses)16,58,3(IC de 95%)(13,80; 16,79)(8,05; 9,43)Valor de p<0,0001Razão de risco0,530(IC de 95%)(0,451; 0,623) O valor de p é derivado de um teste delog-rankestratificado pelo escore ECOG basal (0 ou 1);** Razão de risco <1 favorece Acetato de Abiraterona.Figura 2: Curvas de sobrevida livre de progressão radiográfica pelo método de Kaplan-Meier em pacientes tratados com Acetato de Abiraterona ou placebo em combinação com prednisona ou prednisolona associado a agonistas de LHRH ou orquiectomia prévia (no momento da segunda análise interina de sobrevida global – revisão do investigador):AA=Acetato de AbirateronaFoi realizada uma análise da sobrevida global planejada após a ocorrência de 333 óbitos. O estudo foi aberto com base na magnitude do benefício clínico observado. Vinte e sete por cento (147 de 546) dos pacientes tratados com Acetato de Abiraterona foram a óbito, comparado com 34% (186 de 542) dos pacientes tratados com placebo. A sobrevida global foi maior para Acetato de Abiraterona do que para o placebo, com uma redução no risco de morte de 25% (Razão de risco = 0,752; IC 95%: 0,606 – 0,934). O valor de p foi de 0,0097, que não atingiu o valor pré-especificado para significância estatística (ver Tabela 3 e Figura 3).Tabela 3: Estudo 302 - Sobrevida Global em pacientes tratados com Acetato de Abiraterona ou placebo em combinação com prednisona ou prednisolona associados a agonistas de LHRH ou orquiectomia prévia:ZYTIGA (n= 546)Placebo (n= 542)Sobrevida Livre de Progressão Radiográfica (rPFS)Progressão ou óbito147 (27%)186 (34%)rPFS (mediana em meses)Não atingido27,2(IC de 95%)(NE; NE)(25,95; NE)Valor de p0,0097Razão de risco0,752(IC de 95%)(0,606; 0,934)NE = Não Estimado; O valor de p é derivado de um teste delog-rankestratificado pelo escore ECOG basal (0 ou 1);** Razão de risco <1 favorece Acetato de Abiraterona.Figura 3: Curvas de sobrevida pelo método de Kaplan-Meier em pacientes tratados com Acetato de Abiraterona ou placebo em combinação com prednisona ou prednisolona associados a agonistas de LHRH ou orquiectomia prévia:AA = Acetato de Abiraterona.Além das melhoras observadas na sobrevida global e rPFS foram observados benefícios do tratamento com Acetato de Abiraterona quando comparado ao placebo em todas as medidas de desfechos secundários prospectivamente definidas, como segue:Tempo para progressão do PSA, de acordo com os critérios PCWG2O tempo mediano para a progressão do PSA foi de 11,1 meses para pacientes que receberam Acetato de Abiraterona e 5,6 meses para os pacientes que receberam placebo (Razão de risco = 0,488; IC 95%: [0,420; 0,568], p < 0,0001). O tempo para a progressão do PSA foi aproximadamente o dobro no grupo tratado com Acetato de Abiraterona (Razão de risco = 0,488). A proporção de indivíduos com resposta confirmada de PSA foi maior no grupo de Acetato de Abiraterona do que no grupo placebo (62%versus24%; p < 0,0001).Tempo para uso de opiáceos para dor oncológicaO tempo mediano para o uso de opiáceos para a dor causada pelo câncer de próstata não foi atingida nos pacientes que receberam Acetato de Abiraterona e foi de 23,7 meses nos pacientes que receberam placebo (Razão de risco = 0,686; IC 95%: [0,566; 0,833], p = 0,0001).Tempo para início de quimioterapia citotóxicaO tempo mediano para o início de quimioterapia citotóxica foi de 25,2 meses para os pacientes que receberam Acetato de Abiraterona e 16,8 meses para os pacientes que receberam placebo (Razão de risco = 0,580; IC 95% [0,487; 0,691], p < 0,0001).Tempo para a piora do escore “performance status (ECOG)” em ≥ 1 pontoO tempo mediano para piora do escore “performance status (ECOG)” em ≥ 1 ponto foi de 12,3 meses para pacientes que receberam Acetato de Abiraterona e 10,9 meses para os pacientes que receberam placebo (Razão de risco = 0,821; IC 95%: [0,714; 0,943], p = 0,0053).Os seguintes desfechos do estudo demonstraram uma vantagem estatisticamente significativa em favor do tratamento com Acetato de AbirateronaResposta objetivaA resposta objetiva foi definida como a proporção de indivíduos com doença mensurável que atingiram uma resposta completa ou parcial, conforme critério RECIST (para ser considerado lesão alvo, o linfonodo deveria ter um tamanho ≥ 2 cm no período basal). A proporção de indivíduos com doença mensurável na linha de base que tiveram resposta objetiva foi de 36% no grupo de Acetato de Abiraterona e de 16% no grupo placebo (p < 0,0001).DorO tratamento com Acetato de Abiraterona reduziu significativamente o risco de progressão da intensidade média da dor em 18% comparado com placebo (p = 0,0490). O tempo mediano para a progressão foi de 26,7 meses no grupo de Acetato de Abiraterona e 18,4 meses no grupo placebo.Tempo para degradação no FACT-P (escore total): o tratamento com Acetato de Abiraterona diminuiu o risco da degradação no FACT-P (escore total) em 22% comparado com placebo (p = 0,0028). O tempo mediano para a degradação no FACT-P (escore total) foi de 12,7 meses no grupo de Acetato de Abiraterona e 8,3 meses no grupo placebo.Estudo 301 (pacientes que receberam quimioterapia prévia)Onze por cento (11%) dos pacientes incluídos no estudo 301 tinham “performance status ECOG” (Eastern Cooperative Oncology Group) igual a 2; 70% tinham evidência radiográfica de progressão da doença com ou sem progressão do PSA; 70% haviam recebido um esquema de quimioterapia citotóxica anteriormente e 30% haviam recebido dois. Metástase hepática estava presente em 11% dos pacientes tratados com Acetato de Abiraterona.Foi recomendado que os pacientes continuassem recebendo os respectivos medicamentos do estudo até que houvesse progressão do PSA (25% de aumento confirmado em relação ao nível basal/nadir do paciente), em conjunto com a progressão radiográfica definida no protocolo e a progressão sintomática ou clínica. O desfecho primário de eficácia foi a sobrevida global.Em uma análise planejada conduzida após a ocorrência de 552 óbitos, 42% (333 de 797) dos pacientes tratados com Acetato de Abiraterona morreram em comparação com 55% (219 de 398) dos pacientes tratados com placebo. Uma melhora estatisticamente significativa na mediana da sobrevida global foi observada em pacientes tratados com Acetato de Abiraterona (veja Tabela 4 e Figura 4). Uma análise de sobrevida atualizada foi conduzida quando 775 óbitos foram observados (97% do número planejado de óbitos para a análise final). Os resultados desta análise de sobrevida atualizada foram consistentes com a primeira análise de sobrevida (ver Tabela 4).Tabela 4: Estudo 301 - Sobrevida global de pacientes tratados com Acetato de Abiraterona ou placebo em combinação com prednisona ou prednisolona associados a agonistas de LHRH ou orquiectomia prévia:ZYTIGA (n= 797)Placebo (n= 398)Análise de Sobrevida PrimáriaÓbito333 (42%)219 (55%)Sobrevida global mediana em meses (IC de 95%)14,8 (14,1; 15,4)10,9 (10,2; 12,0)Valor de p<0,0001Razão de risco0,646 (0,543; 0,768)Análise de Sobrevida AtualizadaÓbito501 (63%)274 (69%)Sobrevida global mediana em meses (IC de 95%)15,8 (14,8; 17,0)11,2 (10,4; 13,1)Razão de risco(IC de 95%)0,740 (0,638; 0,859)* Razão de risco <1 favorece Acetato de Abiraterona.Em todos os pontos de avaliação após os primeiros meses de tratamento, uma proporção maior de pacientes tratados com Acetato de Abiraterona continuava viva em comparação com a proporção de pacientes tratados com placebo (veja Figura 4).Figura 4: Curvas de sobrevida pelo método de Kaplan-Meier de pacientes tratados com Acetato de Abiraterona ou placebo em combinação com prednisona ou prednisolona associados a agonistas de LHRH ou orquiectomia prévia:AA = Acetato de Abiraterona.As análises de sobrevida por subgrupo mostraram um benefício consistente de sobrevida para o tratamento com Acetato de Abiraterona (veja figura 5).Figura 5: Sobrevida global por subgrupo: Razão de risco e intervalo de confiança de 95%:AA = Acetato de Abiraterona; ALK-P = fosfatase alcalina; BPI = Inventário Breve da Dor; IC = intervalo de confiança; ECOG = escore de desempenho do “Eastern Cooperative Oncology Group”; HR = razão de risco (do inglês Hazard Ratio).LDH = desidrogenase lática.NA = América do Norte.NE = Não avaliável.Além do aumento observado na sobrevida global, todos os desfechos secundários do estudo favoreceram Acetato de Abiraterona e foram estatisticamente significativos depois do ajuste para multiplicidade.Os pacientes que receberam Acetato de Abiraterona demonstraram uma taxa de resposta do PSA total significativamente maior (definida como redução > 50% em relação à linha de base) em comparação com os pacientes que receberam o placebo: 38%versus10%, p<0,0001.O tempo mediano para progressão do PSA foi 10,2 meses para os pacientes tratados com Acetato de Abiraterona e 6,6 meses para os pacientes tratados com placebo (Razão de risco = 0,580; IC 95%: [0,462; 0,728], p<0,0001).A mediana de sobrevida livre de progressão radiográfica foi 5,6 meses para os pacientes tratados com Acetato de Abiraterona e 3,6 meses para os pacientes que receberam placebo (Razão de risco = 0,673; IC 95%: [0,585; 0,776], p<0,0001).DorA proporção de pacientes com alívio da dor foi maior e estatisticamente significativo no grupo Acetato de Abiraterona comparado ao grupo placebo (44%versus27%, p=0,0002). Um paciente com resposta para alívio da dor foi definido como aquele paciente que apresentou redução de pelo menos 30% no escore de intensidade da pior dor durante as últimas 24 horas pelo Inventário Breve da Dor (BPI-SF) em relação à linha de base, sem aumento do escore de uso deanalgésicosobservado em duas visitas consecutivas com 4 semanas de intervalo. Apenas pacientes com escore de dor > 4 na linha de base e pelo menos um escore de dor depois da linha de base foram analisados (n=512) quanto ao alívio da dor.Uma proporção menor de pacientes tratados com Acetato de Abiraterona apresentou progressão da dor em comparação aos pacientes tomando placebo em 6 meses (22%versus28%), 12 meses (30%versus38%) e 18 meses (35%versus46%). Progressão da dor foi definida como um aumento > 30% no escore de intensidade da pior dor nas últimas 24 horas pelo BFI-SF da linha de base, sem diminuição do escore de uso de analgésicos observado em duas visitas consecutivas ou um aumento >30% no escore de uso de analgésicos em duas visitas consecutivas. O tempo para progressão da doença no 25º percentil foi 7,4 meses no grupo Acetato de Abirateronaversus4,7 meses no grupo placebo.Eventos relacionados ao esqueletoUma proporção menor de pacientes no grupo Acetato de Abiraterona teve eventos relacionados ao esqueleto em comparação ao grupo placebo em 6 meses (18%versus28%), 12 meses (30%versus40%) e 18 meses (35%versus40%). O tempo para o primeiro evento relacionado ao esqueleto no 25º percentil no grupo Acetato de Abiraterona foi duas vezes maior em relação ao grupo controle no tempo 9,9 mesesversus4,9 meses. Um evento relacionado ao esqueleto foi definido como uma fratura patológica, compressão da medula espinhal, radiação paliativa no osso ou cirurgia óssea.Características farmacológicasPropriedades FarmacodinâmicasMecanismo de açãoIn vivo, o acetato de abiraterona (Acetato de Abiraterona) é convertido em abiraterona, um inibidor da biossíntese de androgênios. Especificamente, abiraterona inibe seletivamente a enzima 17alfa-hidroxilase/C17,20-liase (CYP17).Esta enzima é expressa nos tecidos testicular, suprarrenal e do tumor prostático e é necessária para a biossíntese de androgênios nestes tecidos. Ela catalisa a conversão de pregnenolona eprogesteronaem precursores da testosterona, DHEA e androstenediona, respectivamente, pela 17 alfa-hidroxilação e clivagem da ligação C17,20. A inibição da CYP17 também resulta em um aumento da produção de mineralocorticoides pelas suprarrenais.O carcinoma prostático sensível aos androgênios responde ao tratamento que diminui os níveis de androgênios. Os tratamentos de privação de androgênios, tais como utilização de agonistas de LHRH ou orquiectomia, diminuem a produção de androgênio nos testículos, mas não afetam a produção de androgênios pelas suprarrenais ou no tumor.O tratamento com Acetato de Abiraterona diminui a testosterona sérica para níveis não detectáveis (utilizando análises comerciais) quando administrado com agonistas de LHRH (ou orquiectomia).Efeitos farmacodinâmicosAcetato de Abiraterona diminui a testosterona sérica e outros androgênios a níveis menores que aqueles alcançados com o uso de agonistas de LHRH isolados ou pela orquiectomia. Isto é o resultado da inibição seletiva da enzima CYP17 necessária para a biossíntese de androgênios. O antígeno prostático específico (PSA) serve como um biomarcador em pacientes com câncer de próstata. Em um estudo clínico fase 3 em pacientes que falharam à quimioterapia anterior com taxanos, 38% dos pacientes tratados com Acetato de Abiraterona tiveram declínio de pelo menos 50% nos níveis de PSA em relação à linha de base comparado a 10% dos pacientes tratados com placebo.A concentração sérica de testosterona é reduzida dentro de 12 horas após a administração da primeira dose do medicamento.Uso deEspironolactonaNos estudos clínicos pivotais com Acetato de Abiraterona não se permitiu que os pacientes recebessem espironolactona uma vez que a mesma se liga ao receptor de androgênio e pode aumentar os níveis de PSA.Propriedades FarmacocinéticasGeralApós a administração do acetato de abiraterona marcado com 14C, a farmacocinética da abiraterona e do acetato de abiraterona foram estudadas em indivíduos saudáveis, pacientes com câncer de próstata avançado metastático e pacientes semcâncercom insuficiência renal ou hepática.In vivo, o acetato de abiraterona é rapidamente convertido em abiraterona, um inibidor da biossíntese de androgênios.AbsorçãoDepois da administração oral do acetato de abiraterona em jejum, o tempo para alcançar a concentração plasmática máxima da abiraterona é de aproximadamente 2 horas.A administração do acetato de abiraterona com alimento, comparada com a administração em jejum, resulta em aumento de até 17 vezes na exposição sistêmica média da abiraterona, dependendo do conteúdo de gordura da refeição. Em função da variação comum do conteúdo e da composição das refeições, o uso de Acetato de Abiraterona com estas pode resultar em exposições altamente variáveis. Portanto, Acetato de Abiraterona não deve ser tomado com alimentos.Acetato de Abiraterona deve ser tomado pelo menos duas horas após uma refeição e nenhum alimento deve ser ingerido durante pelo menos 1 hora após sua tomada. Os comprimidos devem ser deglutidos inteiros, com água.Distribuição e ligação àsproteínasNo plasma humano, a ligação da 14C-abiraterona às proteínas plasmáticas é de 99,8%. O volume aparente de distribuição é de aproximadamente 5.630L, sugerindo que a abiraterona é extensivamente distribuída para os tecidos periféricos.Estudosin vitrodemonstraram que o acetato de abiraterona é um inibidor da glicoproteína-P (P-gp). O acetato de abiraterona pode aumentar a exposição a medicamentos administrados concomitantemente os quais são substratos da P-gp, entretanto como o acetato de abiraterona é rapidamente convertido em abiraterona, não se espera inibição sistêmica da P-gp.MetabolismoApós a administração oral de 14C-acetato de abiraterona na forma de cápsulas, o acetato de abiraterona é hidrolisadopara abiraterona, a qual sofre metabolismo incluindo sulfatação, hidroxilação e oxidação, primariamente nofígado.A maior parte da radioatividade circulante (aproximadamente 92%) é encontrada na forma de metabólitos de abiraterona. Entre os 15 metabólitos detectáveis, dois metabólitos principais, sulfato de abiraterona e sulfato de N-óxido abiraterona, representam aproximadamente 43% da radioatividade total cada um.EliminaçãoA meia-vida média da abiraterona no plasma é de aproximadamente 15 horas, com base em dados de sujeitos sadios.Após a administração oral de 14C-acetato de abiraterona, aproximadamente 88% da dose radioativa é recuperada nas fezes e aproximadamente 5% na urina. Os principais compostos presentes nas fezes são o acetato de abiraterona inalterado e a abiraterona (aproximadamente 55% e 22% da dose administrada, respectivamente).Pacientes com insuficiência hepáticaA farmacocinética da abiraterona foi avaliada em pacientes com insuficiência hepática leve ou moderada pré-existente (Classe A e B de Child-Pugh, respectivamente) e em pacientes sadios controle. A exposição sistêmica à abiraterona depois de uma dose oral de 1000 mg aumentou em aproximadamente 11% e 260% em pacientes com insuficiência hepática leve e moderada pré-existente, respectivamente. A meia-vida média da abiraterona é prolongada para aproximadamente 18 horas em pacientes com insuficiência hepática leve e aproximadamente 19 horas em pacientes com insuficiência hepática moderada. Nenhum ajuste de dose é necessário para pacientes com insuficiência hepática leve pré-existente. Acetato de Abiraterona não deve ser usado em pacientes com insuficiência hepática moderada ou grave pré-existente. Para pacientes que desenvolvem hepatotoxicidade durante o tratamento com Acetato de Abiraterona, pode ser necessário suspender o tratamento e ajustar a dose.Pacientes com insuficiência renalA farmacocinética da abiraterona foi comparada entre pacientes com doença renal terminal que estavam emhemodiálise e em indivíduos controle correspondentes, com função renal normal. A exposição sistêmica à abiraterona depois de uma dose oral única de 1000 mg não aumentou em pacientes com doença renal terminal em diálise.A administração de Acetato de Abiraterona em pacientes com insuficiência renal, incluindo insuficiência renal grave, não requer redução da dose.Efeitos no intervalo QTEm um estudo de segurança cardiovascular em pacientes com câncer de próstata avançado metastático não houve efeitos significativos do acetato de abiraterona sobre o intervalo QT/QTc.</s>
<s>[INST] Qual a ação da substância do Abba (Acetato de Abiraterona)? [/INST] Você deve conservar Abba em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC).Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.Aspecto físicoOs comprimidos de Abba têm formato oval, são brancos a quase brancos, biconvexos, não revestidos, gravados com "993" de um lado e liso do outro lado.Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.</s>
<s>[INST] Resultados de eficácia [/INST] M.S.: 1.4682.0078Farm. Resp.:Ludmilla Vieira Machado de CastroCRF-GO 3649Fabricado por:Sun Pharmaceutical Ind. Ltd.Halol Baroda Highway, Halol - 389 350Dist. Panchmahal, Gujarat State - Índia.Importado e registrado por:Sun Farmacêutica do Brasil LtdaRodovia GO 080 Km 02Jardim Pompéia - Goiânia-GOCEP: 74690-170CNPJ: 05.035.244/0001-23SAC0800 7199702Venda sob prescrição médica.</s>
<s>[INST] 2 apresentações [/INST] ABC®é indicado para o tratamento de infecções fúngicas da pele (micoses) causadas por dermatófitos, leveduras, bolores, etc. (por ex.:Tinea pedis, Tinea manuum, Tinea corporis, Tinea inguinalis, Pityriasis versicolor).Isso pode ocorrer, por exemplo, nas seguintes formas:Micoses dos pés (pé-de-atleta), entre os dedos das mãos ou dos pés, no sulco (“cutícula”) da base da unha (paroníquia), também em micoses de pele em combinação com micoses das unhas, micoses da pele e de suas pregas,candidíasesuperficial,pitiríase versicolor(tinea versicolorou “pano branco”),dermatite seborreicacom envolvimento dos micro-organismos acima.Exclusivo creme:Adicionalmente ABC®creme é indicado para o tratamento de infecções dos órgãos genitais externos da mulher e áreas próximas, causadas por leveduras (vulvite por fungo do gêneroCandidaspp); e, no homem inflamações da glande e prepúcio do pênis causadas por leveduras (balanite por fungo do gêneroCandidaspp).CR PROBula PDFBula Profissional no CR PROLeia a Bula PDF</s>
<s>[INST] 2 apresentações [/INST] ABC®é um medicamento para o tratamento de micoses da pele. O clotrimazol, substância ativa do ABC®, penetra nas camadas afetadas e ataca os fungos no local. Como resultado, os fungos morrem ou seu crescimento é inibido.Após o início do tratamento, a primeira melhora dos sintomas geralmente ocorre depois de 1 – 2 semanas de tratamento. Consulte o seu médico se os sintomas persistirem por mais de 4 semanas.</s>
<s>[INST] 2 apresentações [/INST] CremeABC®creme é contraindicado nos casos de alergia aoclotrimazol, ao álcool cetoestearílico e/ou a qualquer outro componente da formulação.Solução dermatológicaABC®solução é contraindicado nos casos de hipersensibilidade ao clotrimazol ou a qualquer um dos componentes da formulação.</s>
<s>[INST] ABC, para o que é indicado e para o que serve? [/INST] CremeDeve-se utilizar ABC®creme conforme as orientações abaixo, a menos que seu médico tenha prescrito de forma diferente. Seguir cuidadosamente as orientações, caso contrário, ABC®creme não terá o efeito adequado. Antes de aplicar ABC®creme, deve-se sempre lavar e secar bem as áreas afetadas da pele para remover a pele solta ou resíduos do tratamento anterior. Secar bem entre os dedos, especialmente no caso de pé-de-atleta, para evitar umidade.As toalhas, roupas íntimas emeiasque ficam em contato com as áreas afetadas da pele devem ser trocadas diariamente. Esta simples atitude ajudará a curar amicosee impedir que ela passe para outras partes do corpo ou para outras pessoas.DosagemPara assegurar a cura completa, dependendo da indicação, o tratamento deve ser continuado por 2 semanas após o desaparecimento dos sintomas subjetivos (sintomas percebidos somente pelo paciente). A duração do tratamento é determinada por vários fatores, como a extensão e o local da doença.O tratamento não deve ser interrompido assim que os sintomas diminuírem, mas deve prosseguir sistematicamente durante o período total descrito para cada indicação a seguir:IndicaçãoComo usarDuração do tratamentoMicoses dos pés, entre os dedos das mãos ou dos pés, no sulco da base da unha, micoses da pele e de suas pregas (dermatomicoses)Aplique uma camada fina de ABC®creme nas áreas afetadas da pele, duas a três vezes por dia, e friccione delicadamente. Cerca de meio centímetro do creme é geralmente suficiente para tratar uma área da pele de aproximadamente 25 cm2(correspondente a área da palma da mão).3 a 4 semanasTinea versicolorou “pano branco” (pitiríase versicolor)Aplique uma camada fina de ABC®creme nas áreas afetadas da pele duas a três vezes por dia e friccione delicadamente. Cerca de meio centímetro do creme é geralmente suficiente para tratar uma área da pele de aproximadamente 25 cm2(correspondente a área da palma da mão)1 a 3 semanasInfecções dos órgãos genitais externos (vulvite ou balanite por fungo do gêneroCandidaspp)Aplique o creme nas áreas afetadas nas mulheres dos órgãos sexuais externos até o ânus e nos homens na glande e prepúcio do pênis, duas a três vezes por dia. Durante a menstruação a área genital deve ser limpa delicadamente antes da aplicação de ABC®creme nas áreas infectadas1 a 2 semanasEm casos de hipersensibilidade conhecida ao álcool cetoestearílico, é aconselhável usar ABC®solução (spray) no lugar do creme, porém apenas para uso na pele, pois provocará ardor se aplicado em mucosas.A substituição do creme por solução não pode ocorrer quando se tratar de aplicação nas mucosas.Não se deve suspender prematuramente ou interromper o tratamento sem consultar o médico. Se interromper o tratamento, as queixas podem voltar, visto que a micose provavelmente não estará completamente curada.Você deve informar seu médico se não houver melhora após 4 semanas de tratamento.Siga corretamente o modo de usar. Em caso de dúvidas sobre este medicamento, procure orientação do farmacêutico. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação de seu médico ou cirurgião-dentista.Solução dermatológicaDeve-se utilizar ABC®solução conforme as orientações abaixo, a menos que seu médico tenha prescrito de forma diferente. Seguir cuidadosamente as orientações, caso contrário ABC®solução não terá o efeito adequado. Antes de aplicar ABC®solução, deve-se sempre lavar e secar bem às áreas afetadas da pele para remover a pele solta ou resíduos do tratamento anterior. Secar bem entre os dedos, especialmente no caso de pé-de-atleta, para evitar umidade.As toalhas, roupas íntimas e meias que ficam em contato com as áreas afetadas da pele devem ser trocadas diariamente. Esta simples atitude ajudará a curar a micose e impedir que ela passe para outras partes do corpo ou para outras pessoas.DosagemPara assegurar a cura completa, dependendo da indicação o tratamento deve ser continuado por 2 semanas após o desaparecimento dos sintomas subjetivos (sintomas percebidos somente pelo paciente). A duração do tratamento é determinada por vários fatores, como a extensão e o local da doença.O tratamento não deve ser interrompido assim que os sintomas diminuírem, mas deve prosseguir sistematicamente durante o período total descrito para cada indicação a seguir:Solução tópica em frasco sprayAntes da primeira utilização de ABC®solução spray, recomenda-se pressionar a válvula algumas vezes para iniciar o borrifamento (nebulização) do produto.IndicaçãoComo usarDuração do tratamentoMicoses dos pés, entre os dedos das mãos ou dos pés, no sulco da base da unha, micoses da pele e de suas pregas (dermatomicoses)Utilize borrifamentos curtos e repetidos para aplicar uma camada fina e uniforme de ABC®solução spray nas áreas afetadas da pele e próximas a elas, duas vezes por dia. De 2 a 3 borrifamentos do spray são geralmente suficientes para tratar uma área de aproximadamente 25 cm2(correspondente à área da palma da mão)3 a 4 semanasTinea versicolorou “pano branco” (pitiríase versicolor)Utilize borrifamentos curtos e repetidos para aplicar uma camada fina e uniforme de ABC®solução spray nas áreas afetadas da pele e próximas a elas, duas vezes por dia. De 2 a 3 borrifamentos do spray são geralmente suficientes para tratar uma área de aproximadamente 25 cm2(correspondente à área da palma da mão)1 a 3 semanas.O spray também pode ser utilizado em meias, meias-calças e sapatos.Não se deve suspender prematuramente ou interromper o tratamento sem consultar o médico. Se interromper o tratamento, as queixas podem voltar, visto que a micose provavelmente não estará completamente curada.Você deve notificar seu médico se não houver melhora após 4 semanas de tratamento.Siga corretamente o modo de usar. Em caso de dúvidas sobre este medicamento, procure orientação do farmacêutico. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação de seu médico ou cirurgião-dentista.</s>
<s>[INST] Como o ABC funciona? [/INST] Se esquecer de aplicar uma dose de ABC®não use uma quantidade maior na próxima vez, simplesmente continue o tratamento como recomendado.Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.</s>
<s>[INST] Quais as contraindicações do ABC? [/INST] Creme / Solução dermatológicaEvite o contato com os olhos. Não ingerir.Não foi observado nenhum efeito sobre a capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas.Fertilidade, gravidez e lactaçãoGravidezABC®não deve ser usado nos 3 primeiros meses de gravidez, exceto sob orientação médica.Embora haja uma quantidade limitada de dados clínicos em mulheres grávidas, os estudos em animais não indicam efeitos prejudiciais no que diz respeito à toxicidade reprodutiva. O clotrimazol pode ser usado durante a gravidez, mas somente sob a orientação de um profissional de saúde.Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.LactaçãoNão existem dados sobre a excreção (eliminação) do clotrimazol no leite humano. No entanto, a absorção sistêmica é mínima após a administração tópica (local) e é improvável que leve a efeitos sistêmicos. O clotrimazol pode ser usado durante a lactação. Se usado na área do mamilo, lave os seios antes de amamentar a criança.FertilidadeNão foram realizados estudos em humanos sobre os efeitos do clotrimazol na fertilidade; no entanto, os estudos em animais não demonstraram quaisquer efeitos do medicamento na fertilidade.Exclusivo cremeQuando aplicado na área genital (na mulher: genitais externos e áreas próximas; no homem: glande e prepúcio do pênis), ABC®creme pode reduzir a eficácia e a segurança de produtos à base de látex, como preservativos ou “camisinhas” e diafragmas. Também pode reduzir a eficácia de espermicidas vaginais, utilizados como métodoanticoncepcional. Este efeito é temporário e ocorre apenas durante o tratamento.Aplicação na área genital durante a menstruação: a área genital deve ser limpa delicadamente antes da aplicação de ABC®creme nas áreas infectadas.O álcool cetoestearílico, pode causar reação no local da aplicação (por ex.:dermatite de contato- irritação da pele por contato).Exclusivo solução dermatológicaABC®solução não deve ser aplicado nas mucosas, pois pode causar irritação local.</s>
<s>[INST] Como usar o ABC? [/INST] As reações adversas listadas foram baseadas em estudos clínicos.Sistemas corpóreosComum (>1/100; <1/10)Pouco comum (>1/1000; <1/100)Rara (>1/10000; <1/1000)Distúrbios gerais e no local de administraçãoIrritação, ArdênciaPrurido (coceira)Edema(inchaço)Distúrbios da pele e tecidos subcutâneos-Pele seca, Eritema (pele vermelha)Eczema(dermatite), Maceração (pele úmida, branca e danificada), InflamaçãoDistúrbios do sistema imune-Alergia-Pode ser grave levando à reação anafilática:síncope(desmaio),hipotensão(queda de pressão), dispneia (falta de ar),urticária(placas vermelhas com coceira).As reações adversas listadas a seguir foram identificadas durante o uso pós aprovação de clotrimazol. Considerando que as reações são reportadas voluntariamente a partir de uma população de tamanho incerto, a frequência não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis.Doenças dosistema imunológicoAngioedema(inchaço), reação anafilática (reação alérgica), hipersensibilidade (“alergia”).Doenças vascularesHipotensão (pressão arterial baixa), síncope (desmaio).Doenças respiratórias, torácicas e do mediastinoDispneia (falta de ar).Distúrbios da pele e tecidos subcutâneosVesículas/bolhas, dermatites de contato (irritação na pele), eritema (vermelhidão),parestesia(sensação dedormência), descamação/esfoliação, prurido (coceira), erupção cutânea, urticária e pele com ardência/sensação de queimação na pele.Distúrbios gerais e alterações no local de administraçãoIrritação no local de aplicação, reação no local de aplicação, edema (inchaço), dor.Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.</s>
<s>[INST] O que devo fazer quando me esquecer de usar o ABC? [/INST] Creme dermatológico 10 mg/gEmbalagem contendo 20 g de creme dermatológico.Uso dermatológico externo.Uso adulto e pediátrico.Solução dermatológica 10 mg/mLEmbalagem contendo 1 frasco spray com 30 mL.Uso dermatológico externo.Uso adulto e pediátrico.</s>
<s>[INST] Quais cuidados devo ter ao usar o ABC? [/INST] Cada 1 g de creme contém:10 mg de clotrimazol.Excipientes:petrolato líquido, propilenoglicol, álcool cetoestearílico, cetete 6, cetete, metilparabeno, propilparabeno, água purificada.Mistura de cetete 75% + álcool estearílico 25%.Cada 1 mL da solução contém:10 mg de clotrimazol.Excipientes:álcool isopropílico, macrogol, miristato de isopropila.</s>
<s>[INST] Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do ABC? [/INST] Nenhum risco de intoxicação aguda foi observado uma vez que é improvável que ocorra sobredose após aplicação tópica única vaginal ou dermatológica (aplicação sobre uma área extensa em condições favoráveis à absorção) ou ingestão oral inadvertida.Não há antídoto específico.As seguintes reações adversas foram relatadas associadas com a ingestão de sobredose aguda de clotrimazol:Diarreia, distúrbios gastrointestinais, náusea evômito.Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações</s>
<s>[INST] Apresentações do ABC [/INST] Considerando-se a absorção muito baixa de clotrimazol quando usado através da via de administração cutânea, não são esperadas interações medicamentosas com o produto.A seguir estão listadas as interações medicamentosas por potencial de significância clínica com clotrimazol administrado por via oral:Di-hidroergotamina, mesilatos ergoloides, ergonovina, ergotamina, metilergonovina,oxicodonaesirolimo: a interação com esses medicamentos ainda não está bem estabelecida. Porém, devido a via de metabolismo ser a mesma pode haver uma probabilidade teórica de interação com essas medicações;Fentanila: a interação com esse medicamento ainda não está bem estabelecida. Porém, devido a via de metabolismo ser a mesma pode haver uma probabilidade de interação com esse medicamento;Tacrolimo: a interação com esse medicamento está bem estabelecida. O uso concomitante por via oral pode levar ao aumento dos níveis plasmáticos de tacrolimo.Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.Exclusivo creme:ABC®creme pode reduzir a eficácia de outros medicamentos utilizados para tratar as micoses (anfotericina e outrosantibióticospolienos, como anistatinae a natamicina).</s>
<s>[INST] Qual a composição do ABC? [/INST] Resultados de EficáciaCreme dermatológico / Solução tópicaEstudos clínicos foram realizados com formulações tópicas de Clotrimazol a 1% (creme, solução, spray) em pacientes com diferentes tipos de dermatomicoses tais comodermatofitose,candidíaseou pitiríase (p.ex. Dehghan et al. 2010, Rad et al. 2008, Patel et al. 1999, Schopf et al. 1999, Barnetson et al. 1998, Binet et al. 1994, Bergstresser et al. 1993, Bersaques et al. 1992, Paetzold et al. 1983, Battaglia et al. 1982, Male 1976). Nestes estudos, o diagnóstico clínico foi confirmado por microscopia e cultura, e o Clotrimazol foi aplicado principalmente duas vezes ao dia por um período de 2 a 4 semanas. Em estudos clínicos duplo-cegos randomizados comparando o Clotrimazol com diferentes antifúngicos, as taxas de cura completa ou micológica para o Clotrimazol variaram entre 71% e 90% sem diferenças significativas entre os grupos de tratamento.Em estudos duplo-cegos controlados por placebo, Clotrimazol creme ou solução 1% alcançou taxas de cura completa ou micológica significativamente mais altas do que o placebo. Em dois estudos que incluíram pacientes com dermatomicoses de diferente origem, Clotrimazol alcançou uma cura micológica de 93% e 100%, em comparação com 30% e 0% com placebo (Belfort 1974, Fredriksson 1972). Cinco estudos avaliaram a cura micológica ou completa em infecções por tinea, com taxas de 70% a 97% para Clotrimazol e de 12% a 48% para placebo (Orduna 1979, Zaias et al. 1977, Spiekermann et al. 1976, Battistini 1975, Moreno et al. 1975). Três destes estudos também incluíram pacientes com candidíase cutânea ou pitiríase. As taxas de cura micológica ou completa em infecções por Candida foram de 78% a 88% com Clotrimazol comparadas com 0% a 40% com placebo, enquanto que os valores correspondentes na pitiríase foram de 80% a 86% para Clotrimazol e de 30% a 64% para placebo (Zaias et al. 1977, Spiekermann et al. 1976, Battistini 1975).População pediátricaApenas dados limitados de ensaios clínicos controlados estão disponíveis em relação ao tratamento tópico de micoses de pele em crianças com antifúngicos tópicos, inclusive o Clotrimazol. No entanto, o tratamento com Clotrimazol em crianças com micoses causadas por dermatófitos, tais como tinha do corpo, tinha crural e tinha do pé, é recomendado em várias revisões realizadas por cientistas independentes (Andrews et al. 2008, Bortolussi et al. 2007, Smolinski et al. 2005). Para estas indicações a posologia recomendada de tratamento é comparável à de adultos, com a aplicação de Clotrimazol duas vezes ao dia durante 2 a 4 semanas (Andrews et al. 2008). Além disso, o Clotrimazol está indicado para o tratamento tópico das infecções por leveduras em crianças, ou seja, candidíase mucocutânea e pitiríase versicolor (Bortolussi et al. 2007, Prasad et al. 2003, Allen et al. 2000, Wolf 2000, Ridley 1996). As melhores evidências para a eficácia e a segurança de Clotrimazol se originam de estudos em recémnascidos, lactentes e crianças de até quatro anos de idade para a indicaçãodermatitedas fraldas por Candida (CDD). Em três estudos clínicos abertos realizados em 1254, 56 e 26 lactentes, Clotrimazol creme 1% foi aplicado 1 - 3 vezes ao dia durante 1 - 3 semanas produzindo uma taxa de cura de mais de 95% (Castillo et al. 1975, Kellerer et al. 1978, Sitka et al. 1976). Clotrimazol solução 1% foi utilizado em dois outros estudos abertos em 17 e 20 crianças, alcançando uma taxa de cura de 71% e 100%, respectivamente (Sitka et al. 1976, Pierini et al. 1973). Dois outros estudos em caráter cego, em que 45 e 42 lactentes foram tratados duas vezes ao dia durante 1 - 2 semanas com Clotrimazol creme 1%, resultaram em uma taxa de cura micológica de 100% (Hoeger et al. 2010, Sabzghabaee et al. 2011).Comprimido vaginal / Creme vaginalEstudos clínicos foram realizados com comprimido vaginal de clotrimazol 500 mg e creme vaginal de clotrimazol 1% ou 2% em pacientes com candidíase vulvovaginal (p.ex. Mendling et al. 2004, Becker et al. 1996, Petersen 1994, Romanowski 1994, Arendt 1989, Weisberg 1989, Hajman 1988, Brewster et al. 1986, Lebherz et al. 1985, Loendersloot et al. 1985, Siedentopf 1985, Palacio-Hernanz et al. 1984, Granitzka 1982, Keuser 1981, Wurst 1980). Esses estudos clínicos foram conduzidos com diferentes desenhos: abertos, controlados e, parte deles, como duplo-cegos. O diagnóstico clínico foi confirmado microscopicamente. Clotrimazol foi aplicado tanto em infecções primárias como em casos de reinfecções, sendo a maioria das pacientes tratadas em ambulatório. Em muitos estudos, além do tratamento intravaginal, o creme vaginal de clotrimazol 1% ou 2% foi também aplicado às partes externas comprometidas da pele (p.ex. Mendling et al. 2004, Woolley et al. 1995, Lawrence et al. 1990, Pavic et al. 1988, Loendersloot et al. 1985). Para se impedir reinfecção, em alguns estudos, o parceiro foi tratado concomitantemente com creme vaginal de clotrimazol 1% (Wallin et al 1977).Estudos em pacientes commicosevulvovaginal aguda compararam clotrimazol com o tratamento placeboDois estudos usaram o tratamento de dose única com comprimido vaginal de Clotrimazol 500mg em comparação com o placebo. Nestes estudos clínicos duplo-cegos aleatórios as taxas de cura clínica e micológica foram significativamente mais altas com Clotrimazol. Em um estudo as taxas de cura micológica foram 90% com Clotrimazol (comprimido) e 0% com placebo em outro estudo, os valores correspondentes foram de 62% versus 25% (Hughes et al. 1984, Bro 1990). Em outros dois estudos randomizados abertos comprimido vaginal de 200mg de Clotrimazol por 3 dias foi comparado comitraconazoloral e placebo oral. Em um estudo, observaram-se taxas de cura micológica de 95% para o Clotrimazol (comprimido) contra 44% para o placebo no primeiro seguimento e 80% versus 44% no segundo seguimento (Stein et al. 1989). Em outro estudo as taxas de cura clínica e micológica foram significativamente maiores nos grupos de tratamento ativo em comparação com o placebo. As taxas de cura micológica foram de 95% para Clotrimazol (comprimido) quando comparado a placebo (32%). Dos pacientes com cura micológica 17% tiveram recidiva versus 43% do grupo de placebo no segundo seguimento 4 semanas após o término do tratamento (Stein et al. 1993).O tratamento com Clotrimazol correlacionou-se a índices elevados de cura micológica (83 – 94%). Em estudos placebo controlados os índices de cura micológica do placebo variou de 0 a 44%. A melhora do quadro clínico foi observada dentro de um período de três dias a 5 dias após o início da terapia. A tolerabilidade foi boa.De acordo com Sobel e outros pesquisadores importantes neste campo, as diferenças nas formulações não são consideradas relevantes no resultado terapêutico e a escolha do tratamento é questão de preferência da paciente (Sobel et al, 2005, BASHH 2007, Achkar et al 2010, Mendeling et al 2012).Características FarmacológicasCreme dermatológico / Solução tópicaO Clotrimazol é um derivado imidazólico com amplo espectro de atividade antimicótica.Mecanismo de açãoAs células fúngicas são envoltas por uma parede celular rígida externa e uma membrana citoplasmática interna. O ergosterol é o principal esterol usado para manter a estrutura e função da membrana plasmática. O Clotrimazol age inibindo a enzima lanosterol-demetilase inibindo a síntese do ergosterol. Isto causa um dano estrutural e funcional da membrana citoplasmática o que leva a uma mudança na permeabilidade celular e perda de componentes celulares de baixo peso molecular.Propriedades FarmacodinâmicasO Clotrimazol possui amplo espectro de ação antimicóticain vitroein vivo, que inclui dermatófitos, leveduras, bolores, etc.Sob condições apropriadas de teste, os valores da CIM para esses tipos de fungos estão na faixa inferior a 0,062 - 8,0 g/ml de substrato. O modo de ação do Clotrimazol é primariamente fungistático ou fungicida, dependendo da concentração de Clotrimazol no local da infecção. A atividadein vitroé limitada aos elementos fúngicos em proliferação; os esporos de fungos são apenas levemente sensíveis. São muito raras as variantes de resistência primária de espécies de fungos sensíveis. Até o momento, foi observado o desenvolvimento de resistência secundária por fungos, sob condições terapêuticas, somente em casos muito isolados.Propriedades FarmacocinéticasPesquisas farmacocinéticas após aplicação dermatológica demonstraram que o Clotrimazol é minimamente absorvido para a circulação sanguínea pela pele intacta ou inflamada. O pico das concentrações plasmáticas de Clotrimazol ficou abaixo do limite de detecção de 0,001 μg/ml, sugerindo que o Clotrimazol aplicado topicamente na pele provavelmente não leve a efeitos sistêmicos mensuráveis ou a reações adversas.Após o início do tratamento, a primeira melhora dos sintomas geralmente ocorre depois de 1 – 2 semanas de tratamento.Dados de segurança pré-clínicosDados pré-clínicos não revelaram riscos especiais para os seres humanos com base em estudos convencionais de farmacologia de segurança, toxicidade de dose repetida, genotoxicidade, potencial carcinogênico e toxicidade para a reprodução e desenvolvimento.Comprimido vaginal / Creme vaginalO Clotrimazol, princípio ativo de Clotrimazol é um derivado imidazólico com atividade antimicótica de amplo espectro.Mecanismo de açãoAs células fúngicas são envoltas por uma parede celular rígida externa e uma membrana citoplasmática interna. O ergosterol é o principal esterol usado para manter a estrutura e função da membrana plasmática. O Clotrimazol age inibindo a enzima lanosterol-demetilase inibindo a síntese do ergosterol. Isto causa um dano estrutural e funcional da membrana citoplasmática o que leva a uma mudança na permeabilidade celular e perda de componentes celulares de baixo peso molecular.Propriedades FarmacodinâmicasO Clotrimazol possui amplo espectro de ação antimicóticain vitroein vivo, que inclui dermatófitos, leveduras, bolores, etc.Sob condições apropriadas de teste, os valores da CIM (Concentração Inibitória Mínima) para esses tipos de fungos estão na faixa entre menos de 0,062 - 8,0 μg/ml de substrato.O modo de ação do Clotrimazol é primariamente fungistático ou fungicida, dependendo da concentração de Clotrimazol no local da infecção. A atividadein vitroé limitada aos elementos fúngicos em proliferação. Os esporos de fungos são apenas levemente sensíveis.Além de sua ação antimicótica, o Clotrimazol também age sobre microorganismos gram-positivos (Streptococos/Staphylococos), e microorganismos gram-negativos (Bacteroides/Gardnerella vaginalis).Nas concentrações de 0,5 – 10 µg / ml de substrato, o Clotrimazol inibein vitroa multiplicação deCorynebacteriae de cocos gram-positivos (com exceção dos enterococos).São muito raras as variantes de espécies de fungos sensíveis com resistência primária. Até o momento, o desenvolvimento de resistência secundária por fungos sensíveis sob condições terapêuticas, foi observado somente em casos muito isolados.Propriedades FarmacocinéticasPesquisas farmacocinéticas após aplicação vaginal demonstraram que somente uma pequena quantidade de Clotrimazol (3% a 10%) é absorvida. Graças à rápida metabolização hepática do Clotrimazol absorvido em metabólitos farmacologicamente inativos, o pico das concentrações plasmáticas do Clotrimazol após aplicação vaginal de uma dose de 500 mg foi inferior a 10 ng/ml, indicando que o Clotrimazol aplicado por via intravaginal provavelmente não leve a efeitos sistêmicos mensuráveis ou a efeitos colaterais.Dados de segurança e pré-clínicosEstudos toxicológicos com aplicação intravaginal ou local em diferentes animais mostraram boa tolerabilidade.Dados pré-clínicos baseados nos estudos convencionais de toxicidade, com dose única e dose repetida, não revelaram risco especial para seres humanos, nem genotoxicidade ou toxicidade na reprodução humana.</s>
<s>[INST] Superdose: o que acontece se tomar uma dose do ABC maior do que a recomendada? [/INST] Conservar em temperatura ambiente (15°C a 30ºC). Proteger da luz e da umidade.Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.Características do medicamentoCremeABC®creme apresenta-se na forma de creme branco homogêneo.Solução dermatológicaABC®solução apresenta-se na forma de solução incolor a levemente amarelada com odor característico de álcool.Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.</s>
<s>[INST] Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar ABC com outros remédios? [/INST] M.SCreme1.0689.0153.001-2Solução dermatológica1.0689.0153.002-0Farmacêutica Responsável:Márcia CruzCRF-RS: 5945Kley Hertz Farmacêutica S.ARua Comendador Azevedo, 224Porto Alegre - RSC.N.P.J. nº 92.695.691/0001-03Indústria BrasileiraSAC0800 704 9001Siga corretamente o modo de usar, não desaparecendo os sintomas procure orientação médica.</s>
<s>[INST] 2 apresentações [/INST] Este medicamento é indicado como suplemento vitamínico-mineral em dietas restritivas e inadequadas, em doenças crônicas/convalescença, para prevenção doraquitismo(distúrbio envolvendo o enfraquecimento dos ossos).Como o Abcalcium B12 funciona?Abcalcium B12 é um suplemento vitamínico-mineral que atua em dietas restritivas e inadequadas, em doenças crônicas/convalescença e para prevenção do raquitismo.CR PROBula PDFBula Profissional no CR PROLeia a Bula PDF</s>
<s>[INST] 2 apresentações [/INST] O uso do medicamento é contraindicado em pessoas portadoras de cálculos renais (pedras nos rins), hipercalciúria (nível elevado de cálcio na urina), hipercalcemia (nível elevado de cálcio no sangue) primária e secundária,sarcoidose(doença inflamatória de causa desconhecida) e toxicidade digitálica (intoxicação quando se faz o tratamento com algum medicamento digitálico, exemplodigoxina).Este medicamento também é contraindicado a pacientes com alergia a qualquer um dos componentes da formulação.Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.Atenção diabéticos: contém açúcar.Contém 0,5% de etanol.</s>
<s>[INST] 2 apresentações [/INST] Uso oral.Adultos e crianças acima de 10 anosUm copo medida (10 mL), 3 vezes ao dia.Crianças até 10 anosUm copo medida (10 mL), 2 vezes ao dia.Lactantes½ copo medida (5 mL), 2 vezes ao dia.Este modo de usar poderá ser modificado, de acordo com orientação médica.Agite bem o produto antes de usá-lo.Utilizar apenas a via oral. O uso deste medicamento por outra via, que não a oral, pode causar a perda do efeito esperado ou mesmo provocar danos à saúde.Siga corretamente o modo de usar. Em caso de dúvidas sobre este medicamento, procure orientação do farmacêutico. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação de seu médico ou cirurgião-dentista.O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Abcalcium B12?Caso haja esquecimento da ingestão de uma ou mais doses deste medicamento, a posologia indicada deverá ser retomada, não havendo necessidade de repor as doses esquecidas.Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.</s>
<s>[INST] Abcalcium B12, para o que é indicado e para o que serve? [/INST] Deve-se levar em consideração a relação risco-benefício quando existem os seguintes problemas médicosCálculos renais, outro desequilíbrio eletrolítico,desidratação,diarreia, insuficiência da função cardíaca, insuficiência renal crônica e má absorção intestinal crônica.Este medicamento contém o corante vermelho Bordeaux, que pode eventualmente, causar reações alérgicas.Atenção diabéticos: contém açúcar.Contém 0,5% de etanol.Interações medicamentosasPode reduzir a resposta aos bloqueadores dos canais de cálcio (como por exemplo, os medicamentos contendo os seguintes fármacosnifedipina, nitrendipina ediltiazem).O íon cálcio interage com vários outros medicamentos, portanto, durante o tratamento, o uso de outros medicamentos só deve ser feito com orientação do seu médico.Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.</s>
<s>[INST] Como o Abcalcium B12 funciona? [/INST] A ocorrência de reações adversas com o uso de Abcalcium B12 é rara.Eventualmente podem ocorrerNáuseas,anorexia(sensação diminuída de apetite),constipaçãointestinal (dificuldade constante ou eventual da evacuação), dor abdominal, secura de boca, sede e poliúria (aumento do volume urinário) que desaparecerão com a simples interrupção do tratamento.Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.</s>
<s>[INST] Quais as contraindicações do Abcalcium B12? [/INST] IdososNão existem advertências ou restrições do uso do produto para pacientes idosos.GravidezEste medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião dentista.</s>
<s>[INST] Como usar o Abcalcium B12? [/INST] ApresentaçãoCartucho contendo:Frasco de vidro âmbar com 200 mL + copo medida.Concentração:Ergocalciferol(Vitamina D)12 UI/mLCianocobalamina (Vitamina B12)1,5 mcg/mLCloreto de cálcio7,5 mg/mLFosfato de cálcio tribásico42,0 mg/mLFluoreto de sódio0,075 mg/mLUso oral.Uso adulto e pediátrico acima de 1 ano.ComposiçãoCada mL da suspensão oral contém:Ergocalciferol12 UICianocobalamina1,5 mcgCloreto de cálcio (equivalente a 2,71 mg de cálcio)7,5 mgFosfato de cálcio tribásico (equivalente a 16,75 mg de cálcio)42 mgFluoreto de sódio (equivalente a 0,03 mg de flúor)0,075 mgVeículo* q.s.p.1 mL*Sorbitol70%, aroma de morango, sacarina sódica, corante vermelho Bordeaux, sacarose, goma xantana,álcool etílico, metilparabeno, propilparabeno e água purificada.</s>
<s>[INST] O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Abcalcium B12? [/INST] Recomenda-se procurar auxílio médico. Na ausência da experiência com superdosagem aguda, é razoável assumir que os procedimentos de lavagem gástrica e tratamento geral de suporte devem ser empregados.Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.</s>
<s>[INST] Quais cuidados devo ter ao usar o Abcalcium B12? [/INST] Pode reduzir a resposta aos bloqueadores dos canais de cálcio (como por exemplo, os medicamentos contendo os seguintes fármacos nifedipina, nitrendipina ediltiazem).O íon cálcio interage com vários outros medicamentos, portanto, durante o tratamento, o uso de outros medicamentos só deve ser feito com orientação do seu médico.Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.</s>
<s>[INST] Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Abcalcium B12? [/INST] Ergocalciferol + Fosfato de Cálcio + Cloreto de Cálcio + Fluoreto de Sódio + Cianocobalamina é um suplemento vitamínico-mineral que atua em dietas restritivas e inadequadas, em doenças crônicas/convalescença e para prevenção do raquitismo.</s>
<s>[INST] População Especial do Abcalcium B12 [/INST] Conservar em temperatura ambiente (temperatura entre 15 e 30 °C). Proteger da luz e umidade.Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.Aspectos físicosAbcalcium B12 é apresentado em forma de suspensão oral, sendo um líquido viscoso rosado com sabor agradável e odor característico de morango.Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.</s>
<s>[INST] Qual a composição do Abcalcium B12? [/INST] M.S.: 1.4493.0020.Farmacêutica Responsável:Gisele Fuchter Filipi.CRF/SC 5201.Airela indústria farmacêutica ltda.Rodovia SC 440, km 1, nº 500 – Bairro Ilhota/Distrito Industrial.Pedras Grandes/SC – CEP 88720-000.CNPJ 01.858.973/0001-29.Indústria brasileira.</s>
<s>[INST] Abciximabe, para o que é indicado e para o que serve? [/INST] Abciximab é indicado para adultos como um adjuvante da heparina e doácido acetilsalicílicopara a prevenção de complicações cardíacas isquêmicas em pacientes:Submetidos à intervenção coronária percutânea (angioplastia com balão ou comstente aterectomia).Comanginainstávelrefratária* à terapia convencional, com intervenção coronária percutânea planejada em 24 horas.* Angina instável refratária definida por:eletrocardiogramaanormal, compatível com isquemia miocárdica (depressãodo segmento ST, elevação do segmento ST ou onda T anormal) e um ou mais episódios de dor típica no peito, ou ambos.</s>
<s>[INST] Quais as contraindicações do Abciximabe? [/INST] Pacientes com hipersensibilidade conhecida ao abciximabe, a qualquer componente deste produto, aanticorposmonoclonais murinos ou a papaína. Traços de papaína resultantes do processo de fabricação podem estar presentes.Dado que a inibição da agregação plaquetária aumenta os riscos de sangramento, Abciximab é contraindicado nas seguintes situações clínicasSangramento interno ativo;História deacidente vascular cerebral(AVC) há menos de dois anos;Cirurgia ou trauma intracraniano ou intraespinhal recente (menos de 2 meses);Cirurgia de grande porte recente (menos de 2 meses);Tumor intracraniano, malformação arteriovenosa ouaneurisma;Diátese hemorrágica conhecida ou hipertensão grave incontrolável;Trombocitopenia preexistente;Vasculite;Retinopatia hipertensiva eInsuficiência hepática grave.Devido ao fato de haver apenas dados limitados disponíveis, a utilização de Abciximab é contraindicada em pacientes com insuficiência renal grave os quais precisem dehemodiálise.</s>
<s>[INST] Como usar o Abciximabe? [/INST] A dose de Abciximab recomendada para adultos é umbolusintravenoso de 0,25 mg/Kg, seguido imediatamente por uma infusão intravenosa contínua de 0,125 mcg/Kg/min (até uma taxa máxima de 10 mcg/min).Para a estabilização de pacientes com angina instável, a dose embolus, seguida pela infusão contínua deve ser iniciada 24 horas antes de uma possível angioplastia transluminal coronária (ATC) e concluída 12 horas após a intervenção (ATC).Para prevenção de complicações cardíacas isquêmicas em pacientes submetidos à angioplastia transluminal coronária, os quais não estão recebendo infusão do Abciximab, a dose embolusdeve ser administrada 10 a 60 minutos antes da intervenção (ATC) seguida, imediatamente, por uma infusão contínua por 12 horas.A eficácia e segurança de Abciximab em crianças com idade inferior a 18 anos não foi estabelecida. Não há dados disponíveis.Método de AdministraçãoAbciximab deve ser administrado por via intravenosa em adultos.Abciximab deve ser administrado apenas em condições de cuidados intensivos por parte da equipe médica e de enfermagem. Além disso, devem ser realizados e permanecer disponíveis os testes laboratoriais da função hematológica e infraestrutura para administração de derivados de sangue.Instruções para DiluiçãoOs produtos parenterais devem ser inspecionados visualmente quanto a partículas antes da administração. As preparações de Abciximab contendo partículas opacas visíveis não devem ser usadas.Como com todos os produtos parenterais, devem ser usados procedimentos assépticos durante a administração de Abciximab.Retirar em uma seringa a quantidade necessária de Abciximab para uma injeção embolus, usando-se um filtro de 0,2/0,22 mcm ou 5,0 mcm de baixa ligação proteica, não pirogênico e estéril. Obolusdeve ser administrado em pelo menos 1 (um) minuto.Retirar em uma seringa a quantidade necessária de Abciximab para infusão contínua. Injetar emsoro fisiológicoa 0,9% ou soro glicosado a 5%, estéril, e infundir em uma velocidade calculada por intermédio de uma bomba de infusão. A infusão contínua deve ser filtrada usando um filtro de seringa de 0,2/0,22 mcm ou 5,0 mcm, estéril, não pirogênico, de baixa ligação proteica ou usando um filtro em linha de 0,2 ou 0,22 mcm, estéril, não pirogênico, de baixa ligação proteica. Desprezar a porção não usada no final da infusão.Não foram observadas incompatibilidades com as soluções de infusão intravenosa ou drogas cardiovasculares comumente usadas. Contudo, o Abciximab deve ser administrado em uma linha intravenosa separada sempre que possível e não misturado com outros medicamentos.Não foram observadas incompatibilidades com frascos de vidro ou bolsas de cloreto de polivinila e dispositivos de administração.</s>
<s>[INST] Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Abciximabe? [/INST] SangramentoNo estudo EPIC, no qual foi usado um esquema de dose convencional de heparina não ajustada ao peso, a complicação mais comum durante o tratamento com Abciximab foi sangramento durante as primeiras 36 horas. A incidência de sangramento maior¹, sangramento menor² e transfusão de derivados de sangue foi aproximadamente dobrada. Nos pacientes com sangramento maior, 67% tiveram sangramento no local de acesso arterial na virilha.¹ Decréscimo na hemoglobina > 5 g/dL.² Hematúria espontânea ou hematêmese, ou perda de sangue observada com um decréscimo > 3 g/dL ou com um decréscimo na hemoglobina > 4 g/dL, sem observação de perda de sangue.No estudo subsequente, EPILOG, que também utilizou heparina e Abciximab, mas promoveu a remoção precoce do introdutor e o uso de técnicas adequadas para o acesso arterial, a incidência de sangramento maior não associado à cirurgia, nos pacientes tratados com Abciximab (1,1%), não foi diferente da incidência nos pacientes que receberam placebo (1,1%). Também não houve aumento significante na incidência de hemorragia intracraniana.A redução no sangramento maior, observada no estudo EPILOG, foi obtida sem perda da eficácia. Do mesmo modo, no estudo EPISTENT, a incidência de sangramentos graves não associados à cirurgia em pacientes em uso de Abciximab com angioplastia (0,6%) ou Abciximab com a colocação destent(0,8%), não foi significativa, diferentemente dos pacientes que receberam placebo com a colocação destent(1,0%).No estudo CAPTURE, no qual não foi usado um esquema de dose baixa de heparina, a incidência de sangramento maior, não associado a cirurgia de revascularização do miocárdio (RM), foi maior nos pacientes recebendo Abciximab (3,8%) do que naqueles recebendo placebo (1,9%).Embora os dados sejam limitados, o tratamento com Abciximab não foi associado a excesso de sangramento maior nos pacientes submetidos à cirurgia de revascularização miocárdica. Alguns pacientes com tempos de sangramento prolongados receberam transfusões de plaquetas para corrigir o tempo de sangramento antes da cirurgia.Outras Doenças VascularesOs estudos clínicos sugerem que o cumprimento do regime de ajuste do peso de heparina atualmente recomendado é associado a um risco menor de ocorrência de hemorragia intracraniana em relação a protocolos anteriores (quanto maior a dose, menor o ajuste de peso). A incidência total de hemorragia intracraniana e AVC não hemorrágico entre os quatro estudos clínicos foi similar, 9/3.023 (0,30%) para pacientes tratados com placebo e 15/4.680 (0,32%) para pacientes tratados com Abciximab. A incidência de hemorragia intracraniana foi 0,10% para pacientes tratados com placebo e 0,15% para pacientes tratados com Abciximab.O estudo clínico GUSTO V randomizou 16.588 pacientes cominfartoagudo do miocárdio para o tratamento combinado de Abciximab e meia dose de reteplase ou dose total de reteplase. A incidência de sangramento não intracraniano moderado ou grave aumentou em pacientes recebendo Abciximab e meia dose de reteplase em comparação aos pacientes que receberam apenas o reteplase (4,6versus2,3%, respectivamente).TrombocitopeniaPacientes tratados com Abciximab estiveram mais sujeitos a experimentar a trombocitopenia (contagem de plaquetas inferior a 100.000 células/mcL), que os pacientes do grupo placebo. A incidência, nos estudos EPILOG e EPISTENT, nos quais Abciximab foi usado com heparina ajustada para o peso e em baixa dose, foi de 2,8% e 1,1% respectivamente, em pacientes no grupo placebo. A trombocitopenia foi observada em níveis mais elevados após a readministração.ReadministraçãoAnticorpos antiquiméricos humanos (HACA) apareceram, geralmente com um baixo título, em aproximadamente 5% a 6% dos pacientes, 2 a 4 semanas após receberem a primeira administração de Abciximab em estudos de fase III.A readministração de Abciximab foi avaliada em 1.286 pacientes num estudo que incluiu 1.342 tratamentos. A maioria dos pacientes estava recebendo Abciximab pela segunda vez; 15% deles estavam recebendo o produto pela terceira vez ou mais. A taxa geral de HACA positivo, que antes da readministração era de 6%, aumentou para 27% posteriormente.Em um estudo de readministração em pacientes recebendo duas ou mais doses de Abciximab, a incidência de qualquer nível de trombocitopenia foi de 5%, com uma incidência de trombocitopenia profunda de 2% (< 20.000 células/mm3).Os fatores associados ao aumento do risco de trombocitopenia foram:Histórico de trombocitopenia em administração anterior de Abciximab, readministração dentro de 30 dias e dosagem de HACA positiva previamente à readministração.Resumo do perfil de segurançaAs reações adversas mais frequentes sãoSangramento,dor nas costas,hipotensão, náusea,dor no peito,vômito,cefaleia, bradicardia, pirexia, dor no local da punção e trombocitopenia. O tamponamento cardíaco, hemorragia pulmonar (principalmente alveolar) e síndrome de desconforto respiratória do adulto foram relatados raramente.As reações adversas listadas abaixo foram baseadas na experiência dos estudos clínicos e em dados de pós-comercialização do produto no mundo:Reação comum (> 1/100 e ≤ 1/10)Cefaleia, bradicardia, sangramento, hipotensão,edemaperiférico, hemorragia gastrointestinal, náusea, vômito e dor nas costas.Reação incomum (> 1/1.000 e ≤ 1/100)Hemorragia intracraniana.Reação rara (> 1/10.000 e ≤ 1/1.000)Reação anafilática, reações de hipersensibilidade ou alérgicas, tamponamento cardíaco, sangramento fatal, hemorragia pulmonar e síndrome de desconforto respiratória do adulto.Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – Notivisa, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.</s>
<s>[INST] Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Abciximabe maior do que a recomendada? [/INST] Não houve experiência de superdose nos estudos clínicos em humanos.Entretanto, no caso de reações alérgicas agudas, trombocitopenia ou sangramento incontrolado, o uso de Abciximabe deve ser imediatamente descontinuado. No caso de trombocitopenia ou sangramento incontrolado, recomenda-se uma transfusão de plaquetas.Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.</s>
<s>[INST] Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Abciximabe com outros remédios? [/INST] Abciximabe foi formalmente estudado como um adjuvante do tratamento com heparina e ácido acetilsalicílico. Na presença de Abciximabe, a heparina é associada ao aumento na incidência de sangramento. Experiências limitadas com Abciximabe em pacientes que receberam trombolíticos sugerem um aumento no risco de sangramento. Apesar de não ter sido estudado sistematicamente, o uso de Abciximabe com outras drogas cardiovasculares de uso comum no tratamento de angina, infarto do miocárdio ou hipertensão não produziu reações adversas, nem com as soluções comuns para infusão intravenosa. Esses medicamentos incluemvarfarina(antes e após, porém não durante), bloqueador de receptor beta-adrenérgico, antagonistas do canal de cálcio, inibidores da enzima conversora de angiotensina e nitrato intravenoso e oral.Nenhum estudo clínico foi conduzido com o propósito de investigar a possível interação entre Abciximabe efitoterápicos,nicotina, álcool, alimentos, exames laboratoriais e não laboratoriais.</s>
<s>[INST] Quais cuidados devo ter ao usar o Abciximabe? [/INST] Uma avaliação cuidadosa do risco/benefício deve ser feita em cada paciente antes de iniciar o tratamento com Abciximab. Um resultado favorável na relação risco/benefício não foi estabelecido em pacientes de baixo risco com idade superior a 65 anos de idade.Abciximab tem o potencial de aumentar o risco de sangramento, particularmente na presença deanticoagulantes, por exemplo:Heparina, outros anticoagulantes ou trombolíticos.O tratamento com Abciximab pode aumentar o risco de sangramentos maiores nos pacientes que estão recebendo trombolíticos. Deve-se considerar o risco/benefício antes do uso nessa situação. Se ocorrer sangramento grave não controlável com compressão, a infusão concomitante de Abciximab e heparina deve ser interrompida.Tratamento concomitante com ácido acetilsalicílico e heparinaAbciximab deve ser usado como um adjuvante à terapia com ácido acetilsalicílico e heparina.Ácido acetilsalicílicoDeve ser administrado por via oral em uma dose diária aproximadamente, mas não inferior a 300 mg.HeparinaAngioplastia Transluminal Coronária (ATC)Heparina emboluspré-ATCSe o tempo de coagulação ativado (TCA) do paciente for inferior a 200 segundos antes do início da ATC, umbolusinicial de heparina deve ser administrado após o estabelecimento do acesso arterial, de acordo com o seguinte algoritmo:TCA < 150 segundos: administrar 70 U/Kg.TCA 150-199 segundos: administrar 50 U/Kg.A dose inicial de heparina embolusnão deve exceder 7.000 U.O TCA deve ser verificado, aguardando-se pelo menos 2 minutos após obolusde heparina. Se o TCA for < 200 segundos, devem ser administradosbolusadicionais de heparina de 20 U/Kg, antes do início da intervenção até que seja alcançado um TCA terapêutico (> 200 segundos). Podem ocorrer situações em que doses altas de heparina são consideradas clinicamente necessárias, mesmo que o risco de sangramento seja aumentado, recomenda-se que a heparina seja cuidadosamente titulada embolusajustados ao peso e que o valor de TCA não exceda 300 segundos.Bolusde heparina durante a ATCDurante a ATC deve ser verificado o TCA a cada 30 minutos. Se o TCA for < 200 segundos, devem ser administradosbolusadicionais de heparina de 20 U/Kg até que seja alcançado um TCA terapêutico (> 200 segundos). Para verificar o TCA, deve-se aguardar um período mínimo de 2 minutos após cadabolusde heparina.Como alternativa à administração debolusadicionais (como descrito acima), uma infusão contínua de heparina pode ser iniciada após obolusde heparina inicial até que se atinja um TCA ≥ 200. A infusão contínua, neste caso, deve ocorrer a 7 U/Kg/h e assim permanecer enquanto durar o procedimento.Infusão de heparina após a ATCRecomenda-se veementemente a interrupção da heparina imediatamente após o término do procedimento e a remoção precoce do introdutor arterial em seis horas. Nos casos dos pacientes utilizarem heparinização prolongada após a ATC ou da remoção tardia do introdutor arterial, recomenda-se, então, uma infusão com velocidade inicial de 7 U/Kg/hora. Em todas as circunstâncias, a heparina deve ser interrompida pelo menos duas horas antes da remoção do introdutor arterial.Estabilização da angina instávelA anticoagulação deve ser iniciada com heparina até o valor de TTPA (tempo de tromboplastina parcial ativada) de 60-85 segundos. A infusão de heparina deve ser mantida durante a infusão de Abciximab. Após a angioplastia, o tratamento com heparina segue as recomendações do item 1. Angioplastia Transluminal Coronária (ATC).Precauções de sangramentoA administração de Abciximab pode estar associada com um aumento nos eventos hemorrágicos, raramente, incluindo aqueles com um resultado fatal.Locais potenciais de sangramentoDeve-se ter cuidadosa atenção com todos os locais potenciais de sangramento, inclusive os locais de punção venosa e arterial, locais de inserção de cateter, locais de dissecção venosa (flebotomia) e locais de inserção de agulhas.Local de acesso à artéria femoralAbciximab está relacionado com um aumento no índice de sangramento, particularmente no local da incisão de acesso arterial para colocação de introdutor na artéria femoral.São as seguintes recomendações específicas de cuidados com o local de incisão para acesso arterial:Inserção do introdutor na artéria femoralQuando apropriado, coloque somente um introdutor arterial para acesso vascular (evite uso de introdutor venoso);Puncionar somente a parede anterior da artéria ou veia quando efetuar o acesso vascular eO uso de uma técnica "through and through" para identificar a estrutura vascular é fortemente desaconselhado.Enquanto o introdutor estiver na artéria femoralVerificar o local de inserção do introdutor e a pulsação distal da(s) perna(s) manipulada(s) a cada 15 minutos durante 1 hora e daí por diante de hora em hora por 6 horas;Manter repouso absoluto com a cabeceira da cama a < 30º;Manter a(s) perna(s) manipulada(s) esticada(s) pelo método da dobra no lençol ou leve imobilização;Medicar para dor na virilha ou costas quando necessário eEducar o paciente nos cuidados pós-ATC, com instruções verbais.Remoção do introdutor da artéria femoralA heparina deve ser suspensa pelo menos 2 horas antes da remoção do introdutor arterial;Verificar o TTPA ou o TCA antes da remoção do introdutor arterial: não remover o introdutor a menos que o TTPA < 50 segundos ou o TCA < 175 segundos;Aplicar pressão na incisão de acesso por pelo menos 30 minutos após a remoção do introdutor, usando compressão manual ou mecânica e;Aplicarcurativo compressivoapós conseguir a hemostasia.Após remoção do introdutor da artéria femoralVerificar a virilha quanto a sangramento/hematoma e o pulso distal a cada 15 minutos durante a 1a hora ou até estabilização, daí por diante de hora em hora durante 6 horas após a remoção;Continuar o repouso absoluto com a cabeceira da cama a < 30oe manter a perna manipulada esticada por 6-8 horas após a remoção do introdutor da artéria femoral, ou por 6-8 horas após interrupção do Abciximab ou por 4 horas após interrupção da heparina, qualquer que seja o último;Providenciar a remoção do curativo compressivo antes de liberar a movimentação do paciente e;Utilizaranalgésicosem caso de desconforto.Tratamento do sangramento/formação de hematoma no local de acesso femoralNo caso de sangramento na incisão na virilha com ou sem formação de hematoma, os seguintes procedimentos são recomendados:Abaixar a cabeceira da cama a 0º;Aplicar pressão/compressão, manual ou mecânica, até a hemostasia;Qualquer hematoma deve ser medido e monitorado quanto ao aumento de tamanho;Trocar o curativo de compressão quando necessário;Se estiver sob administração de heparina, medir o TTPA e ajustar a dose de heparina, se necessário e;Manter o acesso intravenoso se o introdutor houver sido removido.Se o sangramento na incisão da virilha continuar ou o hematoma se expandir durante a infusão de Abciximab, a despeito das medidas acima, a infusão de Abciximab deve ser suspensa imediatamente e o introdutor arterial removido de acordo com as instruções acima. Após a remoção do introdutor arterial, o acesso venoso deve ser mantido até que o sangramento seja controlado.Sangramento retroperitonealAbciximab foi relacionado com um aumento no risco de sangramento retroperitoneal associado com punção vascular femoral. O uso de introdutores venosos é desaconselhado e nos casos necessários somente a parede anterior da artéria ou veia deve ser puncionada quando se efetuar o acesso vascular.Hemorragia pulmonar (principalmente alveolar)Abciximab foi raramente associado à hemorragia pulmonar (principalmente alveolar).As situações a seguir podem ocorrer com uma ou em todas as situações relacionadas à administração de Abciximab:Hipoxemia, infiltração alveolar demonstrada por radiografia de tórax, hemoptise ou queda inexplicável no nível de hemoglobina. Se confirmado, Abciximab e todos os outros medicamentos anticoagulantes e antiplaquetários devem ser imediatamente interrompidos.Profilaxia de sangramento gastrointestinal (GI)Para evitar sangramento GI espontâneo, recomenda-se que os pacientes sejam pré-tratados com antagonistas de receptor histamínico H2ouantiácidoslíquidos. Devem ser administrados antieméticos quando necessário para prevenir vômito.Cuidados gerais de enfermagemDeve-se evitar punções arteriais e venosas desnecessárias, injeções intramusculares, uso rotineiro de catéteres vesicais, intubação nasotraqueal, tubos nasogástricos e manguitos de aparelhos automáticos de pressão arterial. Para obtenção de acesso venoso, deve-se evitar locais não compressíveis (por exemplo: veias subclávia ou jugular). O uso de catéteres ou venóclise heparinizados para retirada do sangue deve ser considerado. Os locais de punção vascular devem ser documentados e monitorados. Deve-se ter cuidado quando da remoção decurativos.Monitoramento do pacienteAntes da administração de Abciximabe, deve ser feita a contagem de plaquetas e as medidas de TCA, tempo de protrombina (TP) e TTPA, para se identificar coagulopatias preexistentes. Devem ser feitas contagens adicionais de plaquetas de 2 a 4 horas e depois em 24 horas após a administração embolusde Abciximabe. As medidas de hemoglobina e de hematócrito devem ser feitas antes e em 12 e 24 horas após a administração dobolusde Abciximabe. Deve-se obter eletrocardiograma (ECG) de 12 derivações antes da injeção embolusde Abciximabe, repetido quando o paciente retornar da hemodinâmica para o leito e 24 horas após obolusde Abciximabe. Os sinais vitais (incluindo pressão arterial e pulso) devem ser medidos de hora em hora nas primeiras 4 horas e daí por diante em 6, 12, 18 e 24 horas após obolusde Abciximabe.TrombocitopeniaTrombocitopenia, incluindo trombocitopenia severa tem sido associada à administração de Abciximab. Em estudos clínicos, a maioria dos casos de trombocitopenia severa (< 50.000 células/mcL) ocorreu dentro das primeiras 24 horas após a administração.Para avaliar a possibilidade de trombocitopenia, a contagem de plaquetas deve ser monitorada antes do tratamento, 2 a 4 horas e 24 horas após administração dobolusde Abciximab. Se o paciente apresentar uma plaquetopenia súbita, devem ser determinadas contagens adicionais de plaquetas. Essas contagens de plaquetas devem ser feitas em tubos contendo ácido etilenodiaminotetracético (EDTA), citrato e heparina para excluir pseudo-trombocitopenia devido à interação comanticoagulantein vitro. Se for verificada trombocitopenia verdadeira, deve-se suspender imediatamente o Abciximab, monitorar e tratar apropriadamente a situação.Deve-se fazer uma contagem de plaquetas diariamente até que esta retorne ao normal. Se a contagem de plaquetas do paciente cair abaixo de 60.000 células/mm3, a heparina e o ácido acetilsalicílico devem ser suspensos. Se a contagem de plaquetas do paciente cair abaixo de 50.000 células/mm³, a transfusão de plaquetas deve ser considerada, especialmente se o paciente estiver sangrando e/ou se estiverem planejados procedimentos invasivos ou se os procedimentos estiverem em andamento. Se a contagem de plaquetas do paciente cair abaixo de 20.000 células/mm³, deve-se realizar uma transfusão de plaquetas. A decisão de se fazer a transfusão de plaquetas deve ser baseada no julgamento clínico de cada caso.Transfusão para restauração da função plaquetáriaNo caso de sangramento grave de difícil controle ou necessidade de cirurgia, Abciximab deve ser interrompido. Na maioria dos pacientes, o tempo de sangramento retorna ao normal dentro de 12 horas. Se o tempo de sangramento permanecer prolongado ou houver inibição acentuada da função plaquetária ou se for necessária hemostasia rápida ou nos casos em que a hemostasia não for adequadamente restabelecida, deve-se considerar buscar a opinião de um hematologista experiente em diagnóstico e tratamento de disfunções hemorrágicas. A transfusão de plaquetas demonstrou restaurar a função plaquetária após a administração de Abciximab em estudos em animais.Transfusões de plaquetas frescas foram administradas experimentalmente para restaurar a função plaquetária em humanos. Quando considerar a necessidade de transfusão, o volume intravascular do paciente deve ser monitorado. Se hipovolêmico, o volume intravascular deve ser adequadamente restabelecido com soluções hidroeletrolíticas. Em pacientes assintomáticos, aanemianormovolêmica (hemoglobina 7-10 g/dL) pode ser bem tolerada; a transfusão não é indicada a menos que a diminuição nos sinais vitais seja visível ou o paciente apresente sinais e sintomas.Em pacientes sintomáticos (por exemplo:síncope, dispneia, hipotensão postural e taquicardia), devem ser usadas soluções hidroeletrolíticas para repor o volume intravascular. Se os sintomas persistirem, o paciente deve receber transfusões com concentrado de hemácias ou sangue total na base de um para um, uma unidade deve ser suficiente. Se for necessária uma hemostasia rápida, doses terapêuticas de plaquetas podem ser administradas (pelo menos 5,5 x 1011plaquetas). Pode haver redistribuição de Abciximab dos receptores plaquetários endógenos para as plaquetas transfundidas. Uma única transfusão pode ser suficiente para reduzir o bloqueio do receptor em 60-70%, a partir dos quais a função plaquetária é restaurada. Pode ser necessário repetir as transfusões de plaquetas para manter a hemostasia.Uso de trombolíticos, anticoagulantes e outras drogas antiplaquetáriasDado que Abciximab inibe a agregação plaquetária, deve-se ter cuidado quando for usado com outras drogas que afetam a hemostasia, tais como a heparina ou dextranos de baixo peso molecular,anticoagulantes orais, tais como a varfarina, drogas trombolíticas e antiplaquetárias que não o ácido acetilsalicílico, tais como inibidores do P2Y12 (por exemplo: ticlopidina,clopidogrel,prasugreleticagrelor) edipiridamol.Existem dados sobre o uso de Abciximab em pacientes recebendo drogas trombolíticas. Contudo, esses dados sugerem um aumento no risco de sangramento quando Abciximab é administrado a pacientes tratados com trombolíticos em doses suficientes para produzir um estado fibrinolítico sistêmico. Por isso, a utilização terapêutica de Abciximab como adjuvante na angioplastia em pacientes que tenham recebido tratamento trombolítico sistêmico deve ser considerada somente após cuidadosa avaliação do risco/benefício para cada paciente.O risco de sangramento e hemorragia intracraniana parece ser maior quando Abciximab é administrado mais rapidamente após a administração de um trombolítico. Se for necessária intervenção urgente para sintomas refratários em um paciente recebendo Abciximab (ou que tenha recebido o medicamento nas 48 horas prévias), recomenda-se que se tente primeiro a angioplastia para controlar a situação. Antes de intervenções cirúrgicas, deve-se determinar o tempo de sangramento e este deve ser de 12 minutos ou menos. Se a angioplastia ou qualquer outro procedimento adequado falhar, e a angiografia sugerir que a etiologia é devido àtrombose, deve-se considerar a administração de terapia trombolítica adjuvante, por via intracoronária. Deve-se evitar um estado fibrinolítico sistêmico.HipersensibilidadeAs reações de hipersensibilidade podem ser antecipadas quando soluções de proteína, tais como Abciximab, são administradas. Adrenalina,dopamina,teofilina, anti- histamínicos ecorticoidesdevem estar disponíveis para uso imediato. Se os sintomas de uma reação alérgica ouanafilaxiaaparecerem, a infusão deve ser interrompida imediatamente. A administração subcutânea de 0,3 a 0,5 mL de solução aquosa de adrenalina (diluição 1:1.000) e uso de corticoides, assistência respiratória e outras medidas de ressuscitação são essenciais. As reações de hipersensibilidade ou alérgicas têm sido raramente observadas após o tratamento com Abciximab. Reações anafiláticas (às vezes fatais) foram reportadas muito raramente e podem potencialmente ocorrer a qualquer momento durante a administração.ReadministraçãoA administração de Abciximab pode resultar na formação de anticorpos antiquiméricos humanos (HACA) que podem causar reações alérgicas potenciais ou hipersensibilidade (incluindo anafilaxia), trombocitopenia ou diminuição do efeito da droga, em caso de readministração. Evidências disponíveis sugerem que anticorpos humanos a outros anticorpos monoclonais não reagem cruzadamente com Abciximab. Trombocitopenia foi observada em taxas maiores no estudo de readministração comparado aos estudos de fase III de primeira administração do produto, sugerindo que a readministração pode estar associada ao aumento da incidência e da gravidade de trombocitopenia.Doenças RenaisPacientes com doenças renais podem ter benefícios reduzidos. O uso de Abciximab em pacientes com insuficiência renal grave deve ser considerado somente após uma avaliação cuidadosa dos riscos/benefícios. Devido ao potencial do risco de sangramento em pacientes com doenças renais graves, os pacientes devem ser monitorados mais frequentemente para o risco de ocorrer sangramento. Na eventualidade da ocorrência de sangramentos graves, deve-se considerar transfusão de plaquetas. Além disso, as precauções com sangramentos descritas acima devem ser consideradas. O uso de Abciximab em pacientes de hemodiálise é contraindicado.Uso na gravidezCategoria C.Não se sabe se Abciximab pode causar dano fetal quando administrado a uma mulher grávida.Abciximab só deve ser administrado a uma mulher grávida se extremamente necessário.Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.Mães lactantesA amamentação deve ser interrompida pelas mães lactantes uma vez que a excreção de Abciximab no leite humano ou de animais não foi estudada.FertilidadeNão foram efetuados estudos de reprodução animal com Abciximab. Também não se sabe se Abciximab pode afetar a capacidade de reprodução.</s>
<s>[INST] Qual a ação da substância Abciximabe? [/INST] Resultados de EficáciaNos estudos clínicos, abciximabe demonstrou efeitos marcantes na redução de complicações trombóticas de intervenções coronárias tais como:Angioplastia com balão, aterectomia estentcoronário. Esses efeitos foram observados dentro de horas após a intervenção e mantidas por 30 dias nos estudos EPIC, EPILOG, EPISTENT e CAPTURE. No estudo EPIC, que incluiu pacientes de angioplastia de alto risco, e em dois estudos clínicos intervencionistas que envolveram em sua maioria pacientes de angioplastia de alto risco – EPILOG (36% de baixo risco e 64% de alto risco) e EPISTENT (27% de baixo risco e 73% de alto risco) a dose de infusão foi mantida por 12 horas após o procedimento e a redução da taxa de eventos combinados [morte, infarto do miocárdio (IM) ou repetição da intervenção] foi mantida pelo período de seguimento, 3 anos (EPIC), 1 ano (EPILOG) e 1 ano (EPISTENT). No estudo EPIC, a redução da taxa de eventos combinados foi derivada primariamente do efeito sobre o IM e sobre a necessidade de revascularização urgente e não urgente. No estudo EPILOG e EPISTENT, a redução da taxa de eventos combinados foi derivada primariamente do efeito IM não-Q (identificado pelo aumento dasenzimascardíacas) e revascularização de urgência. No estudo CAPTURE, em pacientes com angina instável refratária à terapia convencional, abciximabe foi administrado embolusseguido de infusão contínua por 24 horas antes do início do procedimento de angioplastia e mantido por 1 hora após o término do mesmo. Este esquema demonstrou estabilização dos pacientes préangioplastia, como evidenciado pelas taxas de redução do infarto do miocárdio, sendo que a redução das complicações trombóticas foi mantida aos 30 dias, mas não aos 6 meses.Características FarmacológicasDescriçãoO abciximabe, é o fragmento Fab do anticorpo monoclonal murino-humano 7E3 quimérico. O abciximabe liga-se ao receptor glicoproteína IIb/IIIa (GPIIb/IIIa) das plaquetas humanas e inibe a agregação plaquetária.O anticorpo 7E3 quimérico é produzido por perfusão contínua em cultura de células de mamífero.O fragmento Fab 47.615 daltons é purificado a partir do sobrenadante da cultura de células, através de uma série de fases envolvendo inativação viral específica, procedimentos de extração e digestão com papaína e cromatografia por coluna.Farmacologia clínicaMecanismo de AçãoO abciximabe liga-se ao receptor glicoproteína GPIIb/IIIa plaquetário, que é um membro da família integrinas (receptores de adesão) e o principal receptor de superfície da plaqueta envolvido na agregação plaquetária. O abciximabe inibe a agregação plaquetária evitando a ligação dofibrinogênio, fator von Willebrand e outras moléculas de adesão ao receptor GPIIb/IIIa de plaquetas ativadas. O abciximabe também se liga ao receptor vitronectina (αvβ3) encontrado nas plaquetas e nas células endoteliais.Os receptores de vitronectina são mediadores das propriedades pró-coagulantes das plaquetas e das propriedades proliferativas nas células das paredes dos vasos e dos músculos lisos. Devido a esta dupla especificidade, abciximabe bloqueia a geração de trombina após a ativação das plaquetas mais eficientemente, em comparação com um inibidor do GPIIb/IIIa administrado isoladamente. Acredita-se que o mecanismo de ação envolve o bloqueio espacial ou conformacional do acesso de grandes moléculas ao receptor, ao invés de interagir diretamente com o RGD (sequência arginina-glicina-ácido aspártico) do local de ligação do GPIIb/IIIa.Farmacologia pré-clínicaFoi observada inibição máxima da agregação plaquetáriain vivoquando > 80% dos receptores GPIIb/IIIa estavam bloqueados pelo abciximabe. Em primatas, o abciximabe embolusde 0,25 mg/Kg alcançou geralmente um bloqueio de pelo menos 80% dos receptores de plaquetas e inibiu totalmente a agregação plaquetária. A inibição da função plaquetária foi temporária após uma dose embolus, porém o bloqueio do receptor pode ser mantido em > 80% por infusão intravenosa contínua.Os efeitos inibitórios do abciximabe foram diminuídos substancialmente pela transfusão de plaquetas em macacos. A eficácia antitrombótica de anticorpos protótipos [Fab 7E3 murino e F(ab')2] e abciximabe, foi avaliada em modelos de trombose em artéria coronária, carótida e femoral de cão, macaco e bugio. Doses da versão murina de 7E3 ou de abciximabe suficiente para produzir um alto grau (> 80%) de bloqueio no receptor GPIIb/IIIa, preveniu a trombose aguda e produziu taxas mais baixas de trombose quando comparada com ácido acetilsalicílico e/ou heparina.FarmacocinéticaApós a administração debolusintravenoso, a concentração de abciximabe livre no plasma diminui rapidamente com uma meia-vida inicial inferior a 10 minutos e uma meia-vida de segunda fase de cerca de 30 minutos, provavelmente relacionada à rápida ligação aos receptores plaquetários GPIIb/IIIa. A função plaquetária geralmente se recupera em 48 horas, apesar do abciximabe permanecer na circulação por até 15 dias ou mais ligado à plaqueta.A administração intravenosa de umboluscom uma dose de 0,25 mg/Kg de abciximabe, seguida por infusão contínua de 10 mcg/min (ou um ajuste da infusão pelo peso de 0,125 mcg/Kg/min, a uma taxa máxima de 10 mcg/min) proporciona concentrações plasmáticas livres relativamente constantes durante toda a infusão. No término do período de infusão, as concentrações plasmáticas livres caem rapidamente por aproximadamente 6 horas e daí por diante declinam em uma velocidade mais baixa.FarmacodinâmicaGrupo farmacoterapêuticoAgentes antitrombóticos, inibidores da agregação plaquetária, excluindo heparina.Em um estudo clínico de Fase I, a administração intravenosa em humanos de doses únicas embolusde 0,15 a 0,30 mg/Kg de abciximabe, produziu rápida inibição dose dependente da função plaquetária, medida pela agregação plaquetáriain vitroda resposta àadenosinadifosfato (ADP) ou pelo prolongamento do tempo de sangramento. Nas duas doses mais altas (0,25 e 0,30 mg/Kg) em 2 horas após a injeção, mais de 80% dos receptores GPIIb/IIIa foram bloqueados e a agregação plaquetária em resposta a 20 mcM de ADP foi quase abolida. Dados publicados mostraram que os níveis de inibição de plaquetas foram estabilizados dentro de 10 minutos da administração. Em estudo clínico Fase I, o tempo de sangramento médio aumentou para mais de 30 minutos em ambas as doses quando comparado com um valor inicial de aproximadamente 5 minutos. O bloqueio de 80% dos receptores foi selecionado como um alvo para a eficácia farmacológica, porque em modelos animais com estenose coronária grave, demonstrou-se que a inibição plaquetária, associada com este grau de bloqueio, previne trombose plaquetária.A administração intravenosa em humanos de uma dose única embolusde 0,25 mg/Kg seguida por uma infusão contínua de 10 mcg/min por períodos de 12 a 96 horas manteve alto grau de bloqueio do receptor GPIIb/IIIa (> 80%) e inibição da função plaquetária (agregação plaquetáriain vitroem resposta a 20 mcM de ADP menor do que 20% do valor basal e tempo de sangramento maior do que 30 minutos) durante a infusão na maior parte dos pacientes. Resultados similares foram obtidos quando a dose de infusão ajustada ao peso (0,125 mcg/Kg/min, a uma taxa máxima de 10 mcg/min) foi utilizada em pacientes com peso > 80 Kg. Os resultados em pacientes que receberam obolusde 0,25 mg/Kg seguido por uma infusão de 5 mcg/min por 24 horas, mostraram um bloqueio do receptor como também inibição na agregação plaquetária semelhantes ao inicial, porém a resposta não foi mantida durante todo o período de infusão. Embora baixos níveis de receptores GPIIb/IIIa bloqueados estejam presentes por mais de 10 dias após o término da infusão, a função plaquetária retorna gradualmente ao normal, no período de 24 a 48 horas.</s>
<s>[INST] Resultados de Eficácia [/INST] Bula do Profissional do Medicamento ReoPro™.</s>
<s>[INST] 4 apresentações [/INST] Abcler Abnat é um produto composto por 3aminoácidosDl-metionina, colina ebetaína.Indicado no tratamento dos distúrbios metabólicos hepáticos.Como o Abcler Abnat funciona?Abcler Abnat age principalmente sobre ofígadoevitando o acúmulo de gordura nesse órgão e auxiliando na remoção de restos metabólicos e outras toxinas. Previne a infiltração (entrada) degordura no fígado.Início de açãoCerca de 1 hora após a ingestão.CR PROBula PDFBula Profissional no CR PROLeia a Bula PDF</s>
<s>[INST] 4 apresentações [/INST] Este medicamento é contraindicado para pessoas hipersensíveis aos componentes da fórmula.Este medicamento é contraindicado para pessoas portadoras de doenças graves do fígado, tais comocirrosehepáticaproveniente do consumo de álcool.Este medicamento é contraindicado para menores de 12 anos de idade.</s>
<s>[INST] 4 apresentações [/INST] Uso oral.Adultos1 flaconete, até 3 vezes por dia, antes das principais refeições, ou a critério do médico.Não ultrapasse as dosagens recomendadas, exceto com orientação médica.Durante o tratamento, recomenda-se não ingerir bebidas alcoólicas.Dose máxima diária recomendada: 3 flaconetes/dia que equivale a 3000mg/dia de colina, 1500mg/dia de betaina e 300mg de metionina.Siga corretamente o modo de usar. Em caso de dúvida sobre este medicamento, procure orientação do farmacêutico. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação de seu médico ou cirurgião-dentista.O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Abcler Abnat?No caso de esquecimento, introduzir novamente e administrar a medicação para a continuação do tratamento, não devendo, portanto, dobrar a dose porque se esqueceu de tomar a anterior.Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.</s>
<s>[INST] Abcler Abnat, para o que é indicado e para o que serve? [/INST] Em pacientes com doenças graves no fígado, a metionina deve ser usada com cautela, pois pode desencadear encefalopatia hepática (doença cerebral que surge em consequência das doenças graves no fígado).Abcler Abnat não deve ser ingerido em jejum, pois ocasionalmente podem ocorrer problemas gástricos.Atenção: este medicamento contém corantes que podem, eventualmente, causar reações alérgicas.Interações medicamentosasNão há relatos de interações medicamentosas com o produto.Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de alguns outros medicamentos.</s>
<s>[INST] Como o Abcler Abnat funciona? [/INST] Ao classificar a frequência das reações, utilizamos os seguintes parâmetrosReação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento);Reação comum (ocorre entre 1 e 10% dos pacientes que utilizaram este medicamento);Reação incomum (ocorre entre 0,1 e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento);Reação rara (ocorre em menos de 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento);Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento).Abcler Abnat é bem tolerado. Não há relatos de reações adversas relacionadas a seu uso nas doses recomendadas.Reação rara:Coceira,dor de cabeça, distúrbios gástricos comonáuseasepirose(azia).Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso de medicamento. Informe também a empresa através de seu serviço de atendimento.</s>
<s>[INST] Quais as contraindicações do Abcler Abnat? [/INST] Gravidez e LactaçãoInforme seu médico a ocorrência de gravidez durante o tratamento ou após o seu término.Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.Informe também se está amamentando.Durante o período de aleitamento materno ou doação de leite humano, só utilize medicamentos com o conhecimento do seu médico ou cirurgião-dentista, pois alguns medicamentos podem ser excretados no leite humano, causando reações indesejáveis no bebê.</s>
<s>[INST] Como usar o Abcler Abnat? [/INST] ApresentaçõesSolução oral.Cartucho contendo:4, 6, 12, 50, 60 e 100* flaconetes de 10 mL (embalagem múltipla).Cartucho contendo:Frasco de plástico transparente com 120 mL + copo medida.Uso oral.Uso adulto e pediátrico acima de 12 anos.ComposiçãoFlaconeteCada flaconete (10 mL) contém:Citrato de colina1000 mgBetaína500 mgDl-metionina100 mgVeículo q.s.p10 mLSorbitol70%, aroma de abacaxi, corante amarelo de tartrazina, sacarina sódica di-hidratada,álcool etílico, metilparabeno, propilparabeno e água purificada.FrascoCada 10 mL da solução oral contém:Citrato de colina1000 mgBetaína500 mgDl-metionina100 mgVeículo q.s.p10 mL* Sorbitol 70%, aroma de abacaxi, corante amarelo de tartrazina, sacarina sódica di-hidratada, álcool etílico, metilparabeno, propilparabeno e água purificada.</s>
<s>[INST] O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Abcler Abnat? [/INST] Ao considerar as características farmacológicas dos componentes desse medicamento, é pouco provável que a superdose acidental de doses muito acima das recomendadas determine efeitos adversos graves. Caso ocorram, recomenda-se procurar socorro médico para adotar medidas de remoção do material não absorvido pelo organismo.Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.</s>
<s>[INST] Quais cuidados devo ter ao usar o Abcler Abnat? [/INST] Não há relatos de interações medicamentosas com o produto.</s>
<s>[INST] Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Abcler Abnat? [/INST] Resultados de eficáciaQuarenta pacientes considerados com risco de desenvolvimento de dano hepático, renal, pancreático ou miocárdico após intoxicação comparacetamol, foram estudados, distribuídos aleatoriamente em 3 grupos, controlados pela idade, intervalo entre ingestão e início de tratamento e severidade da intoxicação. O grupo I recebeu terapia endovenosa com cisteamina (3 – 6 g por 20h, n= 14), o grupo II, metionina por via oral (10g por 16h, n = 13) e o grupo III, controle, recebendo apenas terapia de suporte (dextrose 10% por via endovenosa evitaminas, n = 13). Tanto os pacientes do grupo I como os pacientes do grupo II apresentaram melhor evolução clínica, monitorada por avaliação histológica, concentrações séricas de bilirrubina, aspartato aminotransferase e tempo de protrombina. Um paciente do grupo III faleceu, enquanto não foram observados óbitos nos grupos I e II.Em um estudo, foram tratados 17 pacientes com altos níveis plasmáticos de paracetamol com metionina por via oral (2 – 5 g a cada 4h, tratamento iniciado com intervalo menor que 10h após a ingestão de paracetamol). Dos 17 pacientes estudados, 12 não demonstraram evidência de dano hepático (monitorado através da concentração sérica de AST), 2 apresentaram dano hepático pequeno enquanto que 3 apresentaram dano hepático mais intenso. Não ocorreram mortes neste grupo, entretanto, no grupo controle (n=14), 7 dos pacientes faleceram por insuficiência hepática e os sete restantes apresentaram evidências de dano hepático intenso. Estes pesquisadores também administraram metionina a cinco pacientes, só que com intervalo de ingestão maior que 10h. Neste grupo, um paciente faleceu e os outros quatro apresentaram evidências de dano hepático.Em um estudo envolvendo 10 pacientes adultos comesteatose hepáticanão alcoólica, os pacientes receberam betaína anidra solução oral dividida em duas doses diárias por 12 meses. Uma melhora significativa nos níveis séricos de aminotransferase aspartato (p=0,02) e de ALAT (p=0,007) ocorreu durante o tratamento. O nível de aminotransferases normalizou em três dos sete pacientes, reduzindo por 50% em três dos sete pacientes, e permanecendo imutável em um paciente quando comparado com os valores basais. Melhora nos níveis séricos de aminotransferases (ALT – 39%; AST – 38%) também ocorreu durante o tratamento naqueles pacientes que não completaram todo o estudo.Similarmente, uma significativa melhora no grau de esteatose, no grau de necrose inflamatória, e nos estágios de fibroses foi observada neste 1 ano de tratamento com betaína. Abetaína demostrou melhora bioquímica e histológica significativa nascélulas dofígadode pacientes com esteatose não alcoólica, podendo ser utilizada sem riscos nestes pacientes.Características farmacológicasAs substâncias ativas de Citrato de Colina + Betaína + Metionina (substância ativa) são importantes para normalizar o metabolismo protéico e lípidico nos casos em que há distúrbios metabólicos como a esteatose hepática. A esteatose hepática é definida como uma alteração morfofisiológica dos hepatócitos em consequência de diversos distúrbios metabólicos, sendo habitualmente um processo reversível. A remoção dos fatores causais leva à mobilização da gordura acumulada e restauração do aspecto normal. A associação dosaminoácidosdemostrou maior eficácia do que os aminoácidos em separado mantendo a excelente tolerabilidade. Estes aminoácidos atuam na metabolização das gorduras acumuladas no interior dos hepatócitos, revertendo o quadro da esteatose hepática.A colina é uma substância que age principalmente sobre o fígado, evitando o acúmulo de gordura nesse órgão e auxiliando na remoção de restos metabólicos e outras toxinas. A colina, combinando se com gorduras e com fósforo para formar a lecitina, é essencial à produção de lipoproteínas. Estas lipoproteínas desempenham importante papel na remoção da gordura hepática e no transporte normal dos lipídios. A colina apresenta três principais funções no organismo. Principalmente, participando na biossíntese da fosfatidilcolina e outro complexo de colina contendo fosfolípides, colina apresenta uma importante atuação na síntese dos fosfolípides no plasma e na estrutura das membranas celulares. A segunda e terceira função metabólica são a síntese direta de acetilcolina, um neurotransmissor, e via betaína com fonte de grupos metil instáveis. Estimou-se que os humanos necessitam de aproximadamente 0,3 mmol/kg/d de grupos metil. A colina deve ser oxidada em betaína na mitocôndria do fígado para atuar como doadora de metil.A betaína completa a açãoantioxidantehepática de Citrato de Colina + Betaína + Metionina, pois juntamente com a metionina e a colina, acelera a remoção da gordura infiltrada no fígado. O principal efeito fisiológico da betaína é como um osmólito e como doador de radicais metil (transmetilação). Como um osmólito, a betaína protege as células,proteínas, eenzimasdoestresseambiental (alta salinidade ou extrema temperatura). Como um doador de radicais metil, a betaína participa do ciclo da metionina, primariamente no fígado e rins humanos. O consumo inadequado de grupos metil leva a hipometilação em vias muito importantes, incluindo: distúrbios no metabolismo de proteínas hepáticas (metionina) determinadas pela alta concentração de homocisteína plasmática e diminuição das concentrações de S-adenosilmetionina, e metabolismo inadequado das gorduras hepáticas, o que leva a esteatose (acumulação de gordura) e consequentemente dislipidemias.A metionina é um aminoácido essencial, que tem importante função protetora do fígado por sua ação antioxidante acentuada e por ser precursora da S-adenosil-L-Metionina (SAMe) e do glutation, um reconhecido antioxidante. A falta de metionina e dos demais fatores antioxidantes podem ser responsabilizados pela esteatose hepática. Além disso, na deficiência de metionina, há menor formação de s-adenosilmetionina (transmetilação) com menor ativação de folato, do t-RNA, síntese decreatina, carnitina, lecitina e norepinefrina. A queda da transsulfuração e formação da cisteína reduzem os níveis de glutation, diminuindo, assim, parte importante da defesa antioxidante intracelular. A literatura bioquímica revela que o metabolismo da betaína está estritamente vinculado ao metabolismo da colina e da metionina.</s>
<s>[INST] População Especial do Abcler Abnat [/INST] Conservar em temperatura ambiente (temperatura entre 15 e 30 °C). Proteger da luz e umidade.Número de lote, data de fabricação e validade: vide embalagem.Não use medicamento com prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação.Ao comprar qualquer medicamento, verifique o prazo de validade.Aspectos físicosAbcler Abnat é uma solução límpida amarela, com sabor e odor de abacaxi.Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.</s>
<s>[INST] Qual a composição do Abcler Abnat? [/INST] MS: 1.4493.0011.Farmacêutica Responsável:Gisele Fuchter Filipi.CRF/SC 5.201.Siga corretamente o modo de usar, não desaparecendo os sintomas procure orientação médica.Airela Indústria Farmacêutica LTDA.Rodovia SC 440, km 01, nº 500 – Bairro: Ilhota.Pedras Grandes/SC – CEP: 88720-000.CNPJ: 01.858.973/0001-29.Indústria brasileira.</s>
<s>[INST] 1 apresentações [/INST] Abelcet®(complexo lipídico deanfotericina B) é indicado para o tratamento decandidíaseinvasiva grave e também como terapia de segunda linha para o tratamento de infecções fúngicas sistêmicas graves em pacientes que não responderam à anfotericina B convencional ou outros agentes antifúngicos sistêmicos, naqueles que apresentam comprometimento renal ou outras contraindicações à anfotericina B convencional ou em pacientes que desenvolveram nefrotoxicidade associada à anfotericina B. O tratamento com Abelcet®é indicado como tratamento de segunda linha para aspergilose invasiva,meningitecriptocócica ecriptococosedisseminada em pacientes comHIV,leishmaniosecutânea e visceral em pacientes com HIV, fusariose, coccidiomicose,paracoccidioidomicose,histoplasmose, zigomicose e blastomicose.CR PROBula PDFBula Profissional no CR PROLeia a Bula PDF</s>
<s>[INST] Abelcet, para o que é indicado e para o que serve? [/INST] Abelcet®(complexo lipídico de anfotericina B) atua através da ligação aos esteroides da membrana celular de fungos suscetíveis, resultando em alteração da permeabilidade da membrana.Considerando que as infecções fúngicas são muito difíceis de tratar, o tempo de tratamento com Abelcet®varia de acordo com o tipo de infecção, sendo a média de 4 semanas. O efeitoantifúngicodo tratamento com Abelcet®pode ser demonstrado nos primeiros dias de tratamento; porém, para garantir a eficácia do tratamento, este deve ser continuado por 2 semanas ou mais, de acordo com a necessidade do paciente e orientação médica.</s>
<s>[INST] Como o Abelcet funciona? [/INST] Abelcet®(complexo lipídico de anfotericina B) é contraindicado para pacientes com hipersensibilidade (alergia) conhecida à anfotericina B ou a qualquer componente da formulação, a não ser que, na opinião do médico, o benefício do tratamento supere o risco de hipersensibilidade (alergia).Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.</s>
<s>[INST] Quais as contraindicações do Abelcet? [/INST] Ao iniciar o tratamento pela primeira vez, uma dose teste de Abelcet®(complexo lipídico de anfotericina B) deve ser administrada imediatamente antes da primeira infusão.O medicamento Abelcet®é estéril, portanto, as técnicas de assepsia e antissepsia devem ser rigorosamente observadas durante todo o manuseio do produto, uma vez que a formulação de Abelcet®não contém nenhum agente conservante microbiológico.Preparação para InfusãoAgitar o frasco suavemente até que não haja evidência de qualquer sedimento amarelo no fundo.Retirar a dose adequada de Abelcet®do número necessário de frascos, em uma ou mais seringas estéreis usando uma agulha calibre 18.Remover a agulha de cada seringa preenchida com Abelcet®substituindo-a pela agulha-filtro de 5 µm fornecida com cada frasco do produto. Pode-se usar uma única agulha-filtro para filtrar o conteúdo de até quatro frascos de 100 mg.Introduzir a agulha-filtro da seringa em uma bolsa de infusão IV contendo solução glicosada a 5% USP, e esvaziar o conteúdo da(s) seringa(s) na bolsa.A concentração final da infusão deve ser de 1 mg/mL. Em pacientes pediátricos e naqueles comdoença cardiovascularou restrição hídrica o medicamento pode ser diluído em solução glicosada a 5% até uma concentração final máxima para infusão de 2 mg/mL.Antes da infusão, homogeneizar a bolsa até que o conteúdo esteja completamente misturado. Caso o tempo de infusão exceda 2 horas, misturar o conteúdo da bolsa de infusão, homogeneizando-a a cada 2 horas.Devido à alta viscosidade da solução glicosada a 5% e à indicação de uma velocidade máxima de infusão de 2,5 mg/kg/h, é recomendando o uso de uma bomba de infusão para maior controle sobre este parâmetro.Não usar a mistura após a diluição com solução glicosada a 5% se houver qualquer evidência de substância estranha. Os frascos devem ser usados uma única vez. O material não aproveitado deve ser descartado. Deve-se observar rigorosamente a técnica asséptica durante todo o período de manipulação do Abelcet®.Cuidado: não diluir com soluções salinas. Não misturar com outros medicamentos ou eletrólitos, uma vez que a compatibilidade de Abelcet®com esses produtos não foi estabelecida.O acesso intravenoso existente deve ser lavado com solução glicosada a 5% antes da infusão deAbelcet®, ou um acesso separado deve ser usado para a infusão.Não usar um filtro de linha.A suspensão diluída, pronta para o uso, é estável por até 48 horas de 2ºC à 8ºC e por um período adicional de 6 horas em temperatura ambiente.Não há estudos de Abelcet®administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente por via intravenosa.Atenção: não substitua a prescrição de Abelcet®por outra formulação de anfotericina B, uma vez que as formulações de anfotericina B disponíveis no mercado apresentam doses e métodos de administração diferentes e, portanto, não são intercambiáveis.Posologia do AbelcetA dose diária recomendada para adultos e crianças (incluindo neonatos prematuros) é de 1,0 a 5,0 mg/kg/dia, em uma única infusão a uma taxa de 2,5 mg/kg/h. Para infecções fúngicas dosistema nervoso central(SNC), o tempo de tratamento é de 2 a 6 semanas dependendo da resposta clínica. No caso de infecções sistêmicas graves a duração do tratamento deve ser de no mínimo 14 dias.A dosagem de Abelcet®deve ser ajustada de acordo com as necessidades específicas de cada pacienteMicoses sistêmicas: A terapia usualmente é instituída a uma dose de 1,0 mg/kg/dia, podendo ser aumentada até 5,0 mg/kg/dia conforme a necessidade do paciente.Leishmaniose visceral: Poderá ser usada a dose de 3 mg/kg/dia por 5 a 10 dias.Infecção fúngica sistêmica em pacientes pediátricos: A dose recomendada é de 2,0 a 5,0 mg/kg/dia.Pacientes idosos: Pacientes idosos devem ser tratados comparando as doses recomendadas e o peso corporal.Pacientes diabéticos: Abelcet®pode ser administrado em pacientes diabéticos em doses comparáveis às doses recomendadas considerando o peso corporal do paciente.Pacientes com insuficiência renal ou hepática: infecções fúngicas sistêmicas em pacientes com insuficiência renal ou hepática foram tratadas com Abelcet®com dose comparável à dose recomendada considerando o peso corporal do paciente.Pacientes pediátricos (uso em crianças e adolescentes): infecções fúngicas sistêmicas foram tratadas com sucesso em pacientes pediátricos com idade entre 1 mês e 16 anos com doses comparáveis às doses recomendadas para adultos, considerando o peso corporal do paciente.Não há dados suficientes disponíveis sobre eficácia e segurança em bebês com idade inferior a um mês.Não há dados disponíveis sobre eficácia e segurança do uso de Abelcet®em recém-nascidos prematuros sofrendo de infecções fúngicas devido a espécies deaspergillus.Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.</s>
<s>[INST] Como usar o Abelcet? [/INST] Em caso de esquecimento de dose, entrar em contato com o seu médico imediatamente.Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.</s>
<s>[INST] Posologia do Abelcet [/INST] Foram relatados casos deanafilaxia(reação alérgica grave) com desoxicolato de anfotericina B e outros produtos que contêm anfotericina B. Casos de anafilaxia (reação alérgica grave) foram relatados após uso de Abelcet®(complexo lipídico de anfotericina B) com incidência inferior a 0,1%. Caso ocorra dificuldade respiratória grave, a infusão deve ser suspensa imediatamente; o paciente não deve receber outras infusões de Abelcet®. Assim como com qualquer produto que contenha anfotericina B, a administração inicial de Abelcet®deve ser realizada sob observação clínica estreita por profissionais com treinamento adequado.Reações de hipersensibilidade à infusãoReações relacionadas à infusão, incluindo pirexia (febre) e calafrios, relatadas após a administração de Abelcet®são geralmente leves ou moderadas, e são normalmente relatadas durante os dois primeiros dias de administração. Tais reações geralmente diminuem após alguns dias de tratamento e devem ser consideradas medidas cautelares de prevenção ou tratamento dessas reações para pacientes em tratamento com Abelcet®. Tratamento com dose diária deácido acetilsalicílico, antipiréticos, anti-histamínicos e antieméticos foi relatado como bem sucedido na prevenção ou tratamento destas reações.A infusão foi raramente associada a casos dehipotensão(queda de pressão arterial), broncoespasmo (espasmo nos brônquios dificultando a passagem de ar aos pulmões), arritmias (alteração do ritmo das batidas cardíacas), choque (alteração da função dos órgãos vitais),dor no peitoe, em certos pacientes, uma diminuição na saturação de oxigênio ecianose.Infecções fúngicas sistêmicasAbelcet®não deve ser utilizado para tratamento de infecções fúngicas comuns, superficiais ou infecções fúngicas somente detectáveis a partir de testes cutâneos ou sorológicos.Exames laboratoriaisOs níveis decreatininasanguínea devem ser monitorados a intervalos frequentes durante a terapia com Abelcet®. É também recomendável o monitoramento regular da função hepática, eletrólitos sanguíneos (particularmente magnésio e potássio) ehemograma completo.Carcinogênese, mutagênese e redução da fertilidadeNão foram realizados estudos de longo prazo, em animais, para avaliar o potencial carcinogênico de Abelcet®.Para avaliar o potencial mutagênico de Abelcet®foram conduzidos os seguintes estudosin vitro(com e sem ativação metabólica) ein vivo:Ensaio de mutação reversa bacteriana, ensaio de mutação de progressão dolinfomaem camundongo, ensaio de aberração cromossômica em células CHO e ensaioin vivode micronúcleos em camundongo. Abelcet®não apresentou efeitos mutagênicos em quaisquer dos ensaios. Os estudos demonstraram que Abelcet®não teve qualquer impacto sobre a fertilidade dos ratos machos e fêmeas, em doses até 0,32 vezes a dose humana recomendada (com base no parâmetro área de superfície corporal).GravidezEstudos sobre a reprodução em ratos e coelhos, com doses até 0,64 vezes a dose humana, não revelaram danos aos fetos. Uma vez que os estudos sobre a reprodução, em animais, não são sempre preditivos da resposta humana e como não foram realizados estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas, Abelcet®somente deve ser utilizado durante a gravidez se os benefícios do tratamento superem os riscos à mãe e ao feto.AmamentaçãoNão se sabe se Abelcet®é excretado no leite materno. Como muitos fármacos são excretados no leite humano e tendo em vista o potencial de reações adversas graves relacionadas ao uso de Abelcet®em lactentes alimentados ao seio, deve-se decidir entre a suspensão da amamentação ou o uso do fármaco, levando em conta a necessidade do tratamento.Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.Abelcet®é um medicamento classificado na categoria de risco C na gravidez.Uso em idosos, crianças e outros grupos de riscoPacientes IdososQuarenta e nove pacientes idosos, com idade acima de 65 anos, foram tratados com Abelcet®na dose de 5 mg/kg/dia, em dois estudos abertos e em um estudo de grupo único, prospectivo e menor. Nenhum evento adverso grave inesperado foi relatado.Uso pediátricoCento e onze crianças (2 foram recrutadas duas vezes e contadas como pacientes separados), com idades de 16 anos ou menos, onze das quais tinham menos de 1 ano, foram tratadas com Abelcet®, na dose de 5 mg/kg/dia, em dois estudos abertos e em um pequeno estudo prospectivo de braço único. Em um estudo monocêntrico, 5 crianças com candidíase hepatoesplênica foram tratadas eficazmente com 2,5 mg/kg/dia de Abelcet®. Não foram reportados eventos adversos graves inesperados. Abelcet®foi estudado em neonatos e foi constatado que o medicamento é seguro e eficaz no tratamento nesta faixa etária com candidíase invasiva na dosagem de 2,5 mg/kg/dia a 5 mg/kg/dia. Os resultados deste estudo indicaram que não há diferença na disposição de Abelcet®em neonatos e grupos de outras idades.Efeitos na habilidade de dirigir e operar máquinasOs efeitos do Abelcet®sobre a capacidade de dirigir e operar máquinas não foi estudado.Algumas das reações adversas de Abelcet®podem alterar a capacidade do paciente de dirigir e operar máquinas. No entanto, a condição clínica da maioria dos pacientes tratados com Abelcet®não permite dirigir e operar máquinas.</s>
<s>[INST] O que devo fazer quando me esquecer de usar o Abelcet? [/INST] Como todos os medicamentos, Abelcet®(complexo lipídico de anfotericina B) pode causar reações adversas, embora nem todas as pessoas as apresentem.As reações adversas mais comumente relatadas com o uso de Abelcet®, que ocorrem em mais de 10% dos pacientes tratados, foram:Calafrios;Pirexia (febre);Aumento da creatinina sanguínea.As reações adversas comumente relatadas com o uso de Abelcet®, que ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes tratados, foram:Trombocitopenia (diminuição do número de plaquetas no sangue);Hiperbilirrubinemia (aumento dos níveis sanguíneos de; bilirrubina);Hipocalemia(diminuição dos níveis sanguíneos de potássio);Distúrbio eletrolítico, incluindohipercalemia(aumento dos níveis sanguíneos de potássio) e hipomagnesemia (diminuição dos níveis sanguíneos de magnésio);Cefaleia (Dor de cabeça);Tremor;Taquicardia;Arritmia cardíaca(alteração no ritmo ou mudança na frequência dos batimentos cardíacos);Hipertensão (aumento da pressão arterial);Hipotensão (diminuição da pressão arterial);Dispneia (dificuldade para respirar);Asma;Náusea;Vômito;Dor abdominal;Alteração de testes de função hepática;Rashcutâneo (erupção cutânea);Insuficiência renal (diminuição aguda da função dos rins);Aumento sanguíneo de fosfatase alcalina;Uremia (aumento dos níveis sanguíneos deureia).As reações adversas menos comumente relatadas com o uso de Abelcet®, que ocorrem em menos de 1% dos pacientes tratados, foram:Resposta anafilática (reação alérgica grave);Convulsão;Neuropatia (doença que afeta nervos);Parada cardiorrespiratória;Choque (alteração da função dos órgãos vitais);Insuficiência respiratória;Prurido (coceira);Mialgia (dor muscular);Reação no local de aplicação.Outras reações adversas de frequência desconhecida com o uso de Abelcet®foram:Broncoespasmo (espasmo nos brônquios dificultando a passagem de ar aos pulmões);Dermatiteesfoliativa (descamação da pele);Hipostenúria (dificuldade do rim em concentrar urina);Acidose renal tubular (perturbação na qual os tubos do rim não extraem adequadamente o ácido do sangue para que seja excretado pela urina);Diabetesinsipidus nefrogênico.Reações de hipersensibilidade à infusãoReações relacionadas à infusão, incluindo pirexia (febre) e calafrios, relatadas após a administração de Abelcet®são geralmente leves ou moderadas, e são normalmente relatadas durante os dois primeiros dias de administração . Tais reações geralmente diminuem após alguns dias de tratamento e devem ser consideradas medidas cautelares de prevenção ou tratamento dessas reações para pacientes em tratamento com Abelcet®. Tratamento com dose diária de ácido acetilsalicílico, antipiréticos, anti-histamínicos e antieméticos foi relatado como bem sucedido na prevenção ou tratamento destas reações.A infusão foi raramente associada a casos de hipotensão (queda de pressão arterial), broncoespasmo (espasmo nos brônquios dificultando a passagem de ar aos pulmões), arritmias (alteração do ritmo das batidas cardíacas), choque (alteração da função dos órgãos vitais), dor no peito e em certos pacientes uma diminuição na saturação de oxigênio e cianose.Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento ao consumidor.</s>
<s>[INST] Quais cuidados devo ter ao usar o Abelcet? [/INST] Suspensão injetável 5 mg/mLAbelcet®(complexo lipídico de anfotericina B) é apresentado em embalagem contendo 1 frasco-ampola de 20 mL de suspensão injetável estéril, para uso único, acompanhado de 1 agulha-filtro de 5µm.Uso intravenoso.Uso adulto e pediátrico.</s>
<s>[INST] Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Abelcet? [/INST] Cada mL da suspensão injetável de Abelcet®(complexo lipídico de anfotericina B) contém:5 mg de anfotericina B.Excipientes: dimiristil fosfatidilcolina (DMPC), dimiristil fosfatidilglicerol (DMPG),cloreto de sódio,água para injetáveis.</s>
<s>[INST] Apresentações do Abelcet [/INST] Em caso de superdose, o estado do paciente (em particular as funções cardiopulmonar, renal e hepática, assim como a contagem de eletrólitos sanguíneos) deve ser monitorado e medidas de suporte devem ser iniciadas de acordo. Não existe antídoto específico para anfotericina B.Caso se suspeite de superdosagem, descontinuar o tratamento, monitorar o estado clínico do paciente e instituir as medidas de apoio necessárias. Abelcet®(complexo lipídico de anfotericina B) não é hemodialisável.Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.</s>
<s>[INST] Qual a composição do Abelcet? [/INST] Não foram conduzidos estudos formais de interação de Abelcet®com outros fármacos.Entretanto, quando administrados concomitantemente, os fármacos descritos abaixo são conhecidos por interagir com a anfotericina B, podendo assim, interagir com Abelcet®:Agentes antineoplásicosO uso simultâneo de agentes antineoplásicos e anfotericina B pode aumentar o potencial para toxicidade renal, broncoespasmo (espasmo nos brônquios dificultando a passagem de ar aos pulmões) e hipotensão (queda da pressão arterial). Deve-se ter muito cuidado quando da administração concomitante de agentes antineoplásicos e Abelcet®.Corticoesteroides e corticotropina (ACTH)O uso concomitante de corticoesteroides ou corticotropina com anfotericina B pode potencializar a hipocalemia (redução do nível sanguíneo de potássio), podendo predispor o paciente à disfunção cardíaca; se usados concomitantemente com Abelcet®, os eletrólitos sanguíneos e a função cardíaca devem ser estreitamente monitorados.CiclosporinaADados de interação medicamentosa de medicamentos contendo anfotericina B indicam que pacientes recebendo anfotericina B concomitantemente com altas doses de ciclosporina A apresentaram aumento da creatinina sanguínea, causada por administração simultânea destes dois fármacos. No entanto, Abelcet®mostrou ser menos nefrotóxico do que a anfotericina B convencional.Glicosídeos digitálicosO uso concomitante com anfotericina B pode induzir hipocalemia (diminuição do nível sanguíneo de potássio) e potencializar a toxicidade digitálica. Quando administrados concomitantemente com Abelcet®, os níveis sanguíneos de potássio devem ser estreitamente monitorados.FlucitosinaO uso concomitante de flucitosina com preparações contendo anfotericina B pode aumentar a toxicidade da flucitosina por uma possível elevação da sua captação celular e/ou comprometimento da sua excreção renal. Deve-se ter cautela na administração concomitante da flucitosina com Abelcet®.Imidazóis (p.ex.:cetoconazol,miconazol,clotrimazol,fluconazol)Antagonismo entre anfotericina B e derivados imidazólicos tais como miconazol e cetoconazol, que inibem a síntese de ergosterol, foi reportado tanto em estudosin vitroquanto em animaisin vivo. A importância clínica destes achados não foi determinada.Outros medicamentos nefrotóxicosO uso simultâneo de anfotericina B e agentes tais como aminoglicosídeos e pentamidina podem aumentar o potencial de toxicidade renal droga-induzida. O uso simultâneo de Abelcet®e aminoglicosídeos ou pentamidina requer muito cuidado. Recomenda-se monitoração intensiva da função renal em pacientes que requeiram qualquer combinação de medicamentos nefrotóxicos.Relaxantes musculoesqueléticosA hipocalemia (diminuição do nível sanguíneo de potássio) induzida pela anfotericina B pode aumentar o efeito curarizante dos relaxantes músculos-esqueléticos (tubocurarina, por exemplo). Quando administrados simultaneamente com Abelcet®, os níveis de potássio sanguíneo devem ser monitorados a intervalos frequentes.ZidovudinaMielotoxicidade exacerbada e nefrotoxicidade foram observadas em cães que receberam administração simultânea de Abelcet®(1,5 ou 5,0 mg/kg/dia) e zidovudina durante 30 dias. Ao se usar zidovudina e Abelcet®simultaneamente, as funções renais e hematológicas devem ser monitoradas a intervalos frequentes.Transfusões de leucócitosToxicidade pulmonar aguda foi relatada em pacientes recebendo anfotericina B convencional e transfusões de leucócitos. Não se deve administrar, ao mesmo tempo, transfusões de leucócitos e Abelcet®.Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a saúde.</s>
<s>[INST] Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Abelcet maior do que a recomendada? [/INST] Resultados de EficáciaInfecções FúngicasDuzentos e oitenta e dois pacientes refratários ou intolerantes à Anfotericina B convencional, ou para os quais esta mostrou-se nefrotóxica, portadores de aspergiloses (n=111), candidíases (n=87), zigomicoses (n=25), criptococoses (n=16), fusarioses (n=11) e outras infecções fúngicas, foram tratados com Anfotericina B em três estudos abertos. Os resultados destes estudos demonstraram a efetividade de Anfotericina B no tratamento de infecções fúngicas invasivas.Efeitos sobre a função renalPacientes com aspergilose que iniciaram o tratamento com Anfotericina B com níveis de creatinina sérica acima de 2,5 mg/dL apresentaram declínio do nível deste parâmetro durante o tratamento (Figura 1). Em um estudo retrospectivo de controle os níveis de creatinina sérica de pacientes tratados com Anfotericina B apresentaram-se mais baixos quando comparados com os níveis dos pacientes tratados com Anfotericina B convencional (Figura 1).Figura 1: Alterações do nível médio de creatinina sérica ao longo do tempo Pacientes com aspergilose e creatinina sérica > 2,5 mg/dL na condição basal[ ] = Número de pacientes em cada ponto de tempo.Nota:As curvas não representam a evolução clínica de um paciente, mas sim a evolução clínica de uma coorte de pacientes em um estudo aberto.Figura 2: Alterações do nível médio de creatinina sérica ao longo do tempo Pacientes com infecções fúngicas e creatinina sérica > 2,5 mg/dL na condição basal[ ] = Número de pacientes em cada ponto de tempo.Nota:As curvas não representam a evolução clínica de um paciente, mas sim a evolução clínica de uma coorte de pacientes em um estudo aberto.Em um estudo randomizado de Anfotericina B para o tratamento de candidíase invasiva em pacientes com função renal normal ao início do estudo, a incidência de nefrotoxicidade foi significativamente menor no grupo tratado com Anfotericina B na dose de 5 mg/kg/dia do que no grupo tratado com Anfotericina B convencional na dose de 0,7 mg/kg/dia.Apesar de geralmente observar-se menor nefrotoxicidade de Anfotericina B na dose de 5 mg/kg/dia quando comparado com terapia com Anfotericina B convencional na dose de 0,6-1,0 mg/kg/dia, é possível, ainda assim, verificar-se toxicidade renal dose-limitante com Anfotericina B. A toxicidade renal de doses superiores a 5 mg/kg/dia de Anfotericina B não foi formalmente estudada.Características FarmacológicasGrupo Farmacoterapêutico:Antimicóticos para Uso Sistêmico.Código ATC:J02AA01.Anfotericina B é uma suspensão estéril, apirogênica, para infusão intravenosa.Anfotericina B consiste de Anfotericina B complexada com dois fosfolipídios em razão molar de fármaco-lipídio de 1:1. Os dois fosfolipídios, L-α-dimiristoilfosfatidilcolina (DMPC) e L-α-dimiristoilfosfatidilglicerol (DMPG), estão presentes em razão molar de 7:3. Anfotericina B é uma suspensão amarela e opaca, com pH entre 5 e 7.Nota:A encapsulação lipossomal ou a incorporação em um complexo lipídico pode afetar substancialmente as propriedades funcionais do fármaco, em comparação às propriedades do fármaco não encapsulado ou não complexado a lipídios. Adicionalmente, diferentes produtos lipossomais ou complexos lipídicos diferentes, com um mesmo princípio ativo, podem diferir na composição química e na forma física do componente lipídico. Tais diferenças podem afetar as propriedades funcionais dos medicamentos.A Anfotericina B, um polieno, é umantibióticoantifúngicoproduzido por uma cepa deStreptomyces nodosus. É quimicamente designado como:[1R-(1R,3S,5R,6R,9R,11R,15S,16R,17R,18S,19E,21E,23E,25E,27E,29E,31E,33R,35S, 36R,37S)]-33-[(3-Amino-3,6-dideoxi-b-D-manopirasonil)oxi]-1,3,5,6,9,11,17,37-octahidroxi-15,16,18-trimetil-13-oxo-14,39- dioxabiciclo[33.3.1]nonatriaconta-19,21,23,25,27,29,31-heptaeno-36-ácido carboxílico.Apresenta peso molecular de 924,09 e fórmula molecular C47H73NO17. Sua fórmula estrutural é:Propriedades FarmacodinâmicasMecanismo de AçãoAnfotericina B age através ligação aos esteroides da membrana celular de fungos suscetíveis, resultando em uma alteração da permeabilidade da membrana. As membranas celulares dos mamíferos também contêm esteroides, acreditando-se que os danos às células humanas ocorrem por intermédio do mesmo mecanismo de ação.Atividadein vitroein vivoAnfotericina B mostrou atividadein vitrocontraAspergillus sp. (n=3) eCandida sp. (n=10), com CIMs geralmente < 1 µg/mL. Dependendo das espécies e cepas deAspergilluseCandidatestadas, diferenças significativasin vitrona suscetibilidade à Anfotericina B (CIMs variando de 0,1 a > 10 µg/ml) foram relatadas. Entretanto, não foram estabelecidas técnicas padronizadas para testes de suscetibilidade de agentes antifúngicos, e os resultados dos estudos de suscetibilidade necessariamente não se correlacionam com os resultados clínicos.Anfotericina B é ativo em modelos animais contraAspergillus fumigatus, Candida albicans, C. guillermondi, C. stellatoideae e C. tropicalis, Cryptococcus sp., Coccidioidomyces sp., Histoplasma sp. e Blastomyces sp., nos quais os objetivos foram a eliminação dos microrganismos do(s) órgão(s) alvo(s) e/ou o aumento da sobrevida dos animais infectados.Propriedades FarmacocinéticasO ensaio usado para dosar a Anfotericina B no sangue após a administração de Anfotericina B não distingue a Anfotericina B complexada com fosfolipídios, de Anfotericina B, da Anfotericina B não complexada.A farmacocinética da Anfotericina B após a administração de Anfotericina B é não linear. O volume de distribuição e a depuração do sangue aumentam com o aumento da dose de Anfotericina B, resultando em aumentos não proporcionais das concentrações sanguíneas de Anfotericina B na faixa de doses de 0,6 - 5,0 mg/kg/dia.Os parâmetros farmacocinéticos da Anfotericina B no sangue total após a administração de Anfotericina B e desoxicolato de Anfotericina B são:Parâmetros farmacocinéticos da Anfotericina B no sangue total em pacientes aos quais se administraram doses múltiplas de Anfotericina B ou desoxicolato de Anfotericina BParâmetro farmacocinéticoAnfotericina B 5,0 mg/kg/dia por 5-7 dias Média ± SDAnfotericina B 0,6 mg/kg/dia por 42 dias 1 Média ± SDConcentração máxima (μg/ml)1,7 ± 0,8 (n=10)21,1 ± 0,2 (n=5)Concentração ao final do intervalo entre as doses (μg/ml)0,6 ± 0,3 (n=10)20,4 ± 0,2 (n=5)Área sob a curva concentração sanguínea/tempo (AUC0-24h) (µgh/mL)14 ± 7 (n=14)2,317,1 ± 5 (n=5)Depuração (mL/hkg)436 ± 188,5 (n=14)2,338 ± 15 (n=5)Volume de distribuição aparente (Vdárea) (L/kg)131 ± 57,7 (n=8)35 ± 2,8 (n=5)Meia-vida de eliminação terminal (h)173,4 ± 78 (n=8)391,1 ± 40,9 (n=5)Quantidade excretada na urina nas 24 horas após a última dose (% da dose)40,9 ± 0,4 (n=8)39,6 ± 2,5 (n=8)1Dados de pacientes com leishmaniose mucocutânea. Velocidade de infusão de 0,25 mg/kg/h.2Dados de estudos em pacientes comcâncercitologicamente comprovado sendo tratados com quimioterapia ou pacientes neutropênicos com infecção fúngica presumida ou comprovada. Velocidade de infusão de 2,5 mg/kg/h.3Dados de pacientes com leishmaniose mucocutânea. Velocidade de infusão de 4 mg/kg/h.4Percentagem da dose excretada em 24 horas após a última dose.O grande volume de distribuição e a alta depuração sanguínea da Anfotericina B após administração de Anfotericina B provavelmente refletem captação pelos tecidos. A longa meia-vida de eliminação final provavelmente reflete uma lenta redistribuição dos tecidos. Embora a Anfotericina B seja excretada lentamente, existe uma pequena acumulação no sangue após administração de múltiplas doses. A AUC da Anfotericina B aumentou aproximadamente 34% a partir do dia 1 após a administração de Anfotericina B, na dose de 5 mg/kg/dia durante 7 dias. Os efeitos do gênero ou da raça sobre a farmacocinética de Anfotericina B não foram estudados.As concentrações tissulares de Anfotericina B (descritas na tabela abaixo) foram obtidas da autópsia de um paciente submetido a transplante cardíaco que recebeu três doses de Anfotericina B de 5,3 mg/kg/dia:Concentrações TissularesÓrgãoConcentração Tissular de Anfotericina B (µg/g)Baço290Pulmão222Fígado196Nódulos Linfáticos7,6Rim6,9Coração5Cérebro1,6Este padrão de distribuição é consistente com o observado em estudos pré-clínicos em cães, nos quais as maiores concentrações de Anfotericina B, após administração de Anfotericina B, foram observadas no fígado, baço e pulmão; entretanto, a relação entre as concentrações tissulares de Anfotericina B, quando administrada como Anfotericina B, e sua atividade biológica é desconhecida.Populações EspeciaisInsuficiência HepáticaO efeito da insuficiência hepática sobre a disponibilidade de Anfotericina B não é conhecido, porém observa-se em estudo que mesmo quando há comprometimento hepático por infecção fúngica invasiva, asenzimashepáticas se mantiveram inalteradas na vigência do tratamento e a concentração hepática de Anfotericina B permaneceu alta.Pacientes com insuficiência hepática devido à infecção, doença do enxerto contra o hospedeiro, outras doenças hepáticas ou administração concomitante de fármacos hepatotóxicos foram tratados com sucesso com Anfotericina B.Insuficiência RenalEstudos demonstram a segurança de Anfotericina B em pacientes com insuficiência renal, e mesmo em pacientes com tendência à disfunção renal. A dose ideal não foi estabelecida, mesmo assim, os estudos relatam que não existe dose limite para a nefrotoxicidade, mesmo sendo essa dose maior que 5 mg/kg/dia. Conclui-se ainda que os níveis séricos de creatinina devem ser monitorados durante o tratamento.Sendo Anfotericina B uma droga potencialmente nefrotóxica, deve ser realizado um monitoramento da função renal antes de iniciar o tratamento em pacientes com doença renal pré-existente ou que já tiveram insuficiência renal e, regularmente, durante a terapia.Anfotericina B pode ser administrado em pacientes durante a diálise renal ou hemofiltração. Os níveis séricos de potássio e magnésio séricos devem ser monitorados regularmente.Hemodiáliseou diálise peritoneal não aumentam visivelmente a taxa de eliminação da Anfotericina B.Pacientes IdososA farmacocinética e a farmacodinâmica em pacientes idosos (≥ 65 anos de idade) não foram estudadas, entretanto infecções fúngicas sistêmicas têm sido tratadas em pacientes idosos (≥ 65 anos de idade) em doses comparáveis à dose recomendada para o peso corporal.Pacientes PediátricosEstudos em pacientes pediátricos indicam que a eficácia do tratamento foi mantida tanto nas doses mínimas como nas doses máximas. Além disso, a toxicidade foi diminuída nas doses menores. Anfotericina B foi estudado em neonatos e foi constatado que o medicamento é seguro e eficaz no tratamento nesta faixa etária com candidíase invasiva na dosagem de 2,5 mg/kg/dia à 5 mg/kg/dia. Os resultados deste estudo indicaram que não há diferença na disposição de Anfotericina B em neonatos e grupos de outras idades.</s>
<s>[INST] Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Abelcet com outros remédios? [/INST] Abelcet®(complexo lipídico de anfotericina B) deve ser conservado sob refrigeração (entre 2°C e 8°C), sem congelar, protegido da luz.Manter o frasco-ampola dentro do cartucho externo até o momento do uso.Depois de aberto, a suspensão diluída de Abelcet®em solução glicosada a 5% somente poderá ser utilizada em até 48 horas quando armazenada sob refrigeração (entre 2°C e 8°C) e por um período adicional de 6 horas em temperatura ambiente.Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.Não use medicamentos com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.Características físicas e organolépticasAbelcet®é uma suspensão opaca, de cor amarela, estéril, apirogênica, para infusão endovenosa.Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.</s>
<s>[INST] Qual a ação da substância do Abelcet (Anfotericina B)? [/INST] Leia atentamente esta bula antes de começar a tomar este medicamento, pois ela contém informações importantes para você.Guarde esta bula. Você pode precisar ler novamente.Se você tiver qualquer dúvida, pergunte ao seu médico ou farmacêutico.Este medicamento foi receitado para você. Não o forneça a outras pessoas. Ele pode ser prejudicial para elas, mesmo que os sintomas delas sejam os mesmos que os seus.Se você tiver quaisquer efeitos indesejáveis, fale com seu médico ou farmacêutico. Isso inclui os possíveis efeitos indesejáveis não mencionados nesta bula.</s>
<s>[INST] Resultados de Eficácia [/INST] MS n°: 1.5573.0034Farm. Resp.:Fernanda de Carvalho Ferreira ManfrediniCRF-SP n°: 61.972Fabricado por:Exelead,Inc.Indianapolis - EUAImportado por:Teva Farmacêutica Ltda.Av. Guido Caloi, 1935 - Prédio B - 1° AndarSão Paulo - SPCNPJ nº 05.333.542/0001-08SAC Teva0800-777-8382®Marca registrada de Cephalon Limited.Venda sob prescrição médica.Uso restrito a hospitais.OuUso sob prescrição médica.Uso restrito a hospitais.Venda proibida ao comércio.</s>
<s>[INST] 2 apresentações [/INST] Este medicamento é indicado como analgésico (para dor) e antitérmico (parafebre).CR PROBula PDFBula Profissional no CR PROLeia a Bula PDF</s>
<s>[INST] 2 apresentações [/INST] Aberalgina é um medicamento à base de dipirona, utilizado no tratamento de dor e febre.Tempo médio de início de ação30 a 60 minutos após a administração e geralmente persistem por aproximadamente 4 horas.</s>
<s>[INST] 2 apresentações [/INST] Aberalgina não deve ser utilizada caso você tenha:Alergia ou intolerância à dipirona ou a qualquer um dos componentes da formulação ou a outras pirazolonas ou a pirazolidinas (ex.: fenazona, propifenazona, isopropilaminofenazona,fenilbutazona, oxifembutazona) incluindo, por exemplo, experiência prévia de agranulocitose (diminuição acentuada na contagem de glóbulos brancos do sangue) com uma dessas substâncias;Função da medula óssea prejudicada ou doenças do sistema hematopoiético (responsável pela produção das células sanguíneas);Desenvolvido broncoespasmos (contração dos brônquios levando a chiado no peito) ou outras reações anafilactoides, comourticária(erupção na pele que causa coceira),rinite(irritação e inflamação da mucosa do nariz),angioedema(inchaço em região subcutânea ou em mucosas) depois do uso de medicamentos para dor (ex.: salicilatos,paracetamol,diclofenaco,ibuprofeno,indometacina,naproxeno);Porfiriahepática aguda intermitente (doença metabólica que se manifesta através de problemas na pele e/ou com complicações neurológicas) pelo risco de indução de crises de porfiria;Deficiência congênita da glicose-6-fosfato-desidrogenase (G6PD), pelo risco de hemólise (destruição dos glóbulos vermelhos, o que pode levar àanemia);Gravidez e amamentação.Este medicamento é contraindicado para menores de 3 meses de idade ou pesando menos de 5 kg.Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.</s>
<s>[INST] Aberalgina, para o que é indicado e para o que serve? [/INST] Coloque o frasco na posição vertical com a tampa para o lado de cima, gire-a até romper o lacre.Vire o frasco com o conta-gotas para o lado de baixo e bata levemente com o dedo no fundo do frasco para iniciar o gotejamento.Posologia do AberalginaO tratamento pode ser interrompido a qualquer instante sem provocar danos ao paciente, inerentes à retirada da medicação.Cada 1 mL = 20 gotas (quando o frasco for mantido na posição vertical para gotejar a quantidade pretendida de gotas conforme indicado acima.Adultos e adolescentes acima de 15 anos20 a 40 gotas em administração única ou até o máximo de 40 gotas 4 vezes ao dia.As crianças devem receber Aberalgina conforme seu peso seguindo a orientação deste esquema:Peso (média de idade)DoseGotas5 a 8 kg (3 a 11 meses)Dose única2 a 5 gotasDose máxima diária20 (4 tomadas x 5 gotas)9 a 15 kg (1 a 3 anos)Dose única3 a 10 gotasDose máxima diária40 (4 tomadas x 10 gotas)16 a 23 kg (4 a 6 anos)Dose única5 a 15 gotasDose máxima diária60 (4 tomadas x 15 gotas)24 a 30 kg (7 a 9 anos)Dose única8 a 20 gotasDose máxima diária80 (4 tomadas x 20 gotas)31 a 45 kg (10 a 12 anos)Dose única10 a 30 gotasDose máxima diária120 (4 tomadas x 30 gotas)46 a 53 kg (13 a 14 anoDose única15 a 35 gotasDose máxima diária140 (4 tomadas x 35 gotas)Se o efeito de uma única dose for insuficiente ou após o efeito analgésico ter diminuído, a dose pode ser repetida respeitando-se a posologia e a dose máxima diária, conforme descrito acima.Por segurança e para garantir a eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente por via oral.Não administrar este medicamento diretamente na boca do paciente.Siga corretamente o modo de usar. Em caso de dúvidas sobre este medicamento, procure orientação do farmacêutico.Não desaparecendo os sintomas, procure orientação de seu médico ou do cirurgião-dentista.</s>
<s>[INST] Como o Aberalgina funciona? [/INST] Caso esqueça de tomar uma dose, tome-a assim que possível. No entanto, se estiver próximo do horário da próxima dose, espere por este horário, respeitando sempre o intervalo determinado pela posologia. Não usar o medicamento em dobro para recompensar doses esquecidas.Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico, de seu médico ou cirurgião-dentista.</s>
<s>[INST] Quais as contraindicações do Aberalgina? [/INST] AgranulocitoseDiminuição do número de granulócitos, que são tipos de glóbulos brancos, em consequência de um distúrbio na medula óssea induzida por dipirona é uma ocorrência que pode durar pelo menos 1 semana.Essas reações são raras, e podem ser graves, com risco à vida e em alguns casos, fatais.Interrompa o uso da medicação e consulte seu médico imediatamente se alguns dos seguintes sinais ou sintomas ocorrerem: febre, calafrios,dor de garganta, lesão na boca.Pancitopenia [diminuição global de células do sangue (glóbulos brancos, vermelhos e plaquetas)]Interrompa o tratamento imediatamente e procure o seu médico se ocorrerem alguns dos seguintes sinais ou sintomas: mal estar geral, infecção, febre persistente, equimoses (manchas roxas), sangramento, palidez.Choque anafilático (reação alérgica grave)Ocorre principalmente em pacientes sensíveis.Reações cutâneas gravesForam relatadas reações cutâneas graves, com o uso de dipirona, como síndrome de Stevens-Johnson (forma grave de reação alérgica caracterizada por bolhas em mucosas e em grandes áreas do corpo) e Necrólise Epidérmica Tóxica ou Síndrome de Lyell (quadro grave, com grande extensão da pele apresentando bolhas e evolui com áreas avermelhadas semelhante a uma grandequeimadura). Se desenvolver sinais ou sintomas erupções cutâneas muitas vezes com bolhas ou lesões da mucosa, o tratamento deve ser interrompido imediatamente e não deve ser retomado.Alterações na capacidade de dirigir e operar máquinasNas doses recomendadas, não se conhece nenhum efeito adverso na habilidade de se concentrar e reagir. Entretanto, pelo menos com doses elevadas, deve-se levar em consideração que essas habilidades podem estar prejudicadas, constituindo risco em situações onde são de importância especial (exemplo, operar carros ou máquinas), especialmente quando álcool foi consumido.Reações anafiláticas/anafilactoides (reação alérgica grave e imediata que pode levar à morte)Caso você esteja em alguma das situações abaixo, converse com seu médico, pois estas situações apresentam risco especial para possíveis reações anafiláticas graves relacionadas à dipirona.Síndrome daasmaanalgésica ou intolerância analgésica do tipo urticária-angioedema;Asma brônquica, particularmente aqueles com rinossinusite poliposa (processoinflamatóriono nariz e seios da face com formação de pólipos) concomitante;Urticária crônica;Intolerância ao álcool;Intolerância a corantes ou a conservantes (ex. tartrazina e/ou benzoatos).Se você tem alguma alergia, informe seu médico e use Aberalgina somente sob orientação.Caso você já tenha apresentado uma reação anafilática ou outra reação imunológica a outras pirazolidas, pirazolidinas e outrosanalgésicosnão narcóticos, também corre alto risco de responder de forma semelhante a Aberalgina.Reações hipotensivas (de pressão baixa) isoladasA administração de dipirona pode causar reações hipotensivas isoladas. Essas reações são possivelmente dose-dependentes e ocorrem com maior probabilidade após administração injetável.Aberalgina deve ser utilizada sob orientação médica, caso você tenha insuficiência dos rins ou dofígado, uma vez que a taxa de eliminação é reduzida nestes casos.Gravidez e amamentaçãoNão utilizar Aberalgina durante os primeiros 3 meses da gravidez. O uso durante o segundo trimestre da gravidez só deve ocorrer após cuidadosa avaliação do potencial risco/benefício pelo médico. Não usar Aberalgina durante os últimos 3 meses da gravidez.A amamentação deve ser evitada durante e por até 48 horas após a o uso de Aberalgina. A dipirona é eliminada no leite materno.Pacientes idososConsiderar a possibilidade das funções do fígado e rins estarem prejudicadas.CriançasÉ recomendada supervisão médica quando se administra dipirona a crianças pequenas.Sensibilidade cruzadaPacientes com reações anafilactoides à dipirona podem apresentar risco especial para reações semelhantes a outros analgésicos não narcóticos.Paciente com insuficiência nos rins ou no fígadoRecomenda-se que o uso de altas doses de dipirona seja evitado, pois a taxa de eliminação é reduzida nestes pacientes. Porém, para tratamento no curto prazo não é necessária redução da dose.</s>
<s>[INST] Como usar o Aberalgina? [/INST] As frequências das reações adversas estão listadas a seguir de acordo com a seguinte convenção:Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento).Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento).Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento).Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento).Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento).Distúrbios cardíacosSíndrome de Kounis (aparecimento simultâneo de eventos coronarianos agudos e reações alérgicas ou anafilactoides. Engloba conceitos comoinfartoalérgico eanginaalérgica).Distúrbios dosistema imunológicoA dipirona pode causar choque anafilático, reações anafiláticas/anafilactoides que podem se tornar graves com risco à vida e, em alguns casos, serem fatais. Estas reações podem ocorrer mesmo após Aberalgina ter sido utilizada previamente em muitas ocasiões sem complicações. Normalmente, reações anafiláticas/anafilactoides leves manifestam-se na forma de sintomas na pele ou nas mucosas (tais como: coceira, ardor, vermelhidão, urticária, inchaço), falta de ar e, menos frequentemente, doenças/queixas gastrintestinais.Estas reações leves podem progredir para formas graves com coceira generalizada, angioedema grave (inchaço em região subcutânea ou em mucosas, geralmente de origem alérgica até mesmo envolvendo a laringe), broncoespasmo grave, arritmias cardíacas (descompasso dos batimentos do coração), queda da pressão sanguínea (algumas vezes precedida por aumento da pressão sanguínea) e choque circulatório (colapso circulatório em que existe um fluxo sanguíneo inadequado para os tecidos e células do corpo).Em pacientes com síndrome da asma analgésica, reações de intolerância aparecem tipicamente na forma de crises asmáticas (falta de ar).Distúrbios da pele e tecido subcutâneoPodem ocorrer ocasionalmente erupções medicamentosas fixas; raramente exantema [rash(erupções na pele)], e, em casos isolados, síndrome de Stevens-Johnson ou síndrome de Lyell (Necrólise Epidérmica Tóxica).Distúrbios do sangue e sistema linfáticoAnemia aplástica(doença onde a medula óssea produz em quantidade insuficiente os glóbulos vermelhos, glóbulos brancos e plaquetas), agranulocitose (diminuição do número de granulócitos – tipos de glóbulos brancos – no sangue, em consequência de um distúrbio na medula óssea) e pancitopenia (redução de glóbulos vermelhos, brancos e plaquetas), incluindo casos fatais, leucopenia (redução dos glóbulos brancos) e trombocitopenia (diminuição de plaquetas). Estas reações podem ocorrer mesmo após Aberalgina ter sido utilizada previamente em muitas ocasiões, sem complicações. Em pacientes recebendo tratamento comantibiótico, os sinais típicos de agranulocitose podem ser mínimos. Os sinais típicos de trombocitopenia incluem uma maior tendência para sangramento e aparecimento de pontos vermelhos na pele e membranas mucosas.Distúrbios vascularesReações hipotensivas isoladas. Podem ocorrer ocasionalmente após a administração, reações hipotensivas transitórias isoladas; em caos raros, estas reações apresentam-se sob a forma de queda crítica da pressão sanguínea.Distúrbios renais e urináriosEm casos muito raros, especialmente em pacientes com histórico de doença nos rins, pode ocorrer piora súbita ou recente da função dos rins (insuficiência renal aguda), em alguns casos com diminuição da produção de urina, redução muito acentuada da produção de urina ou perda aumentada deproteínasatravés da urina. Em casos isolados, pode ocorrer nefrite intersticial aguda (um tipo de inflamação nos rins). Uma coloração avermelhada pode ser observada algumas vezes na urina.Distúrbios gastrintestinaisForam reportados casos de sangramento gastrintestinal.Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento.</s>
<s>[INST] Posologia do Aberalgina [/INST] Não use este medicamento durante a gravidez e em crianças menores de três meses de idade.</s>
<s>[INST] O que devo fazer quando me esquecer de usar o Aberalgina? [/INST] Solução Oral. Gotas.Linha FarmaCartucho contendo frasco plástico opaco gotejador com 10 e 20 mL de solução oral.Linha HospitalarCaixa contendo 50, 100, 200, 500 e 750 frascos de plástico opaco gotejador com 10 mL da solução oral.Caixa contendo 50, 100, 200 e 500 frascos de plástico opaco gotejador com 20 mL da solução oral.Uso oral.Uso adulto e pediátrico acima de 3 meses.</s>
<s>[INST] Quais cuidados devo ter ao usar o Aberalgina? [/INST] Cada mL do produto contém:Dipirona monoidratada500 mgExcipientes q.s.p1 mLExcipientes:sorbitol,álcool etílico, metilparabeno, edetato dissódico diidratado, metabissulfito de sódio, água purificada.Cada 1 mL de Aberalgina gotas equivale a 20 gotas e 1gotaequivale a 25 mg de dipirona monoidratada.</s>
<s>[INST] Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Aberalgina? [/INST] SintomasEnjoo,vômito, dor abdominal, deficiência da função dos rins/insuficiência aguda dos rins (ex.: devido à nefrite intersticial), mais raramente, sintomas dosistema nervoso central(vertigem, sonolência, coma, convulsões) e queda da pressão sanguínea (algumas vezes progredindo para choque) bem como arritmias cardíacas (taquicardia). Após o uso de doses muito elevadas, a excreção de um metabólito inofensivo (ácido rubazônico) pode provocar coloração avermelhada na urina.TratamentoNão existe antídoto específico conhecido para dipirona. Se a ingestão foi feita por apenas um local de administração, poderão ser realizadas medidas para diminuir a absorção sistêmica dos ingredientes ativos através de desintoxicação primária (ex.: lavagem gástrica), ou diminuir a absorção (carvão vegetal). O principal metabólito da dipirona (4-N metilaminoantipirina) pode ser eliminado porhemodiálise, hemofiltração, hemoperfusão ou filtração plasmática.Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível.Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.</s>
<s>[INST] Riscos do Aberalgina [/INST] Ciclosporinas: a dipirona pode causar redução dos níveis deciclosporinano sangue. As concentrações da ciclosporina devendo, portanto, a concentração ser monitorada quando a dipirona é administrada concomitantemente.Metotrexato: o uso concomitante de dipirona com metotrexato pode aumentar a toxicidade sanguínea do metotrexato particularmente em pacientes idosos. Portanto, esta combinação deve ser evitada.Ácido acetilsalicílico: a dipirona pode reduzir o efeito do ácido acetilsalicílico na agregação plaquetária (união das plaquetas que atuam na coagulação), quando usadas concomitantemente. Portanto, essa combinação deve ser usada com precaução em pacientes que tomam baixa dose de ácido acetilsalicílico para cardioproteção.Bupropiona: a dipirona pode causar a redução na concentração sanguínea de bupropiona. Portanto, recomendase cautela quando a dipirona e a bupropiona são administradas concomitantemente.Efeito em substratos da CYP2B6A dipirona é um indutor fraco da CYP2B6. A administração concomitante de dipirona com substratos da CYP2B6, como bupropiona eefavirenz, pode causar redução nas concentrações sanguíneas desses medicamentos. Portanto, recomenda-se cautela quando dipirona e substratos da CYP2B6 são administrados simultaneamente.Medicamento-alimentosNão há dados disponíveis até o momento sobre a interação entre alimentos e dipirona.Medicamento-exames laboratoriaisForam reportadas interferências em testes laboratoriais que utilizam reações de Trinder (por exemplo: testes para medir níveis séricos decreatinina, triglicérides,colesterolHDL e ácido úrico) em pacientes utilizando dipirona.Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.Informe o seu médico se estiver a tomar um dos seguintes:Bupropiona: usada para tratar adepressão.Efavirenz: usado no tratamento doHIV/AIDS.</s>
<s>[INST] Apresentações do Aberalgina [/INST] Não há dados disponíveis até o momento sobre a interação entre alimentos e dipirona.</s>
<s>[INST] Qual a composição do Aberalgina? [/INST] Resultados de EficáciaComprimido efervescenteA ação analgésica de dipirona oralversusplacebo foi avaliada em estudo clínico multicêntrico, randomizado, duplo-cego, cruzado, controlado por placebo, envolvendo 73 pacientes com crise deenxaquecacom ou sem aura, selecionados para receber 1 g de dipirona VO ou placebo. A intensidade da dor foi medida através da escala verbal de dor antes e 1, 2, 4 e 24 h após o tratamento. Melhora significativa da dor foi observada com dipirona, comparativamente ao placebo em todos os pontos medidos. As percentagens de "alívio da dor" obtidas 1, 2 e 4 horas após a ingestão oral de 1 g de dipirona variaram de 42% a 57,1% vs 19,6% a 28,6% para o placebo (p < 0,001) (Tulunay et al, 2004).Doses orais únicas de dipirona 500 mg e 1 gversusácido acetilsalicílico (AAS) 1 g foram comparadas em estudo clínico multicêntrico, randomizado, duplo-cego, de grupos paralelos, controlado com placebo e comparador ativo, envolvendo 417 pacientes com cefaleia tensional episódica. O intervalo de tempo resultante da soma da média ponderada da diferença de intensidade da dor sobre ambos os episódios chegou a 12,20, 12,64, 10,56 e 8,10 para 500 mg e 1 g de dipirona, 1 g de AAS e placebo, respectivamente (p < 0,0001 para ambos os grupos dipirona e p < 0,0150 para AASversusplacebo). Observou-se uma tendência para início mais precoce de alívio da dor mais profunda com dipirona 500 mg e 1 g sobre 1 g de AAS. Todos os medicamentos foram seguros e bem tolerados (Martínez-Martín et al, 2001).Referências BibliográficasTulunay FC, Ergün H, Gülmez SE, Ozbenli T, Ozmenoğlu M, Boz C, ErdemogluAK,Varlikbas A, Göksan B, Inan L. The efficacy and safety of dipyrone (Novalgin)tablets in the treatment of acute migraine attacks: a double-blind, cross-over,randomized, placebo-controlled, multi-center study. Funct Neurol. 2004 Jul-Sep;19(3):197-202. PubMed PMID: 15595715.Martínez-Martín P, Raffaelli E Jr, Titus F, Despuig J, Fragoso YD, Díez-Tejedor E, Liaño H, Leira R, Cornet ME, van Toor BS, Cámara J, Peil H, Vix JM, Ortiz P; Co-operative Study Group. Efficacy and safety of metamizol vs. acetylsalicylic acid in patients with moderate episodic tension-type headache: a randomized, double-blind, placebo- and active-controlled, multicentre study. Cephalalgia. 2001 Jun;21(5):604-10.Comprimido simplesA ação antipirética e analgésica da dipirona oral foi avaliada em estudos clínicos duplo-cego.Em um estudo duplo-cego com pacientes com febre tifóide, 25 pacientes receberam 500 mg de dipirona VO e 28 receberam 500 mg de paracetamol VO. A temperatura retal e os registros de pulso foram monitorados a cada 30 minutos. Efeitos antipiréticos foram observados no grupo dipirona e paracetamol aos 30 e 60 minutos respectivamente. Foram calculadas a área sob a curva tempo-temperatura tanto para a dipirona (148ºC·h) quanto para o paracetamol (128ºC·h), a diferença entre as áreas foi significativamente maior para os pacientes que receberam dipirona. O total de antipirese nos dois grupos foi calculado pelos escores das somas de redução de temperatura até 6 horas após administração da medicação, que foi maior que 300 para os pacientes recebendo dipirona e menor que 300 para os pacientes que receberam paracetamol (p < 0,05) (Ajgaonkar VS, 1988).A ação analgésica da dipirona oralversusplacebo foi avaliada em estudo clínico multicêntrico, randomizado, duplo-cego, cruzado, controlado por placebo, envolvendo 73 pacientes com crise de enxaqueca com ou sem aura, selecionados para receber 1 g de dipirona via oral ou placebo. A intensidade da dor foi medida através da escala verbal de dor antes e 1, 2, 4 e 24 h após o tratamento. Melhora significativa da dor foi observada com dipirona, comparativamente ao placebo em todos os pontos medidos. As percentagens de "alívio da dor" obtidas 1, 2 e 4 horas após a ingestão oral de 1 g de dipirona variaram de 42% a 57,1% vs 19,6% a 28,6% para o placebo (p < 0,001) (Tulunay et al, 2004).Doses orais únicas de dipirona 500 mg e 1 gversusácido acetilsalicílico (AAS) 1 g foram comparadas em estudo clínico multicêntrico, randomizado, duplo-cego, de grupos paralelos, controlado com placebo e comparador ativo, envolvendo 417 pacientes com cefaleia tensional episódica. O intervalo de tempo resultante da soma da média ponderada da diferença de intensidade da dor sobre ambos os episódios chegou a 12,20, 12,64, 10,56 e 8,10 para 500 mg e 1 g de dipirona, 1 g de AAS e placebo, respectivamente. (p < 0,0001 para ambos os grupos dipirona e p < 0,0150 para AAS versus placebo). Observou-se uma tendência para início mais precoce de alívio da dor mais profunda com dipirona 500 mg e 1 g sobre 1 g de AAS. Todos os medicamentos foram seguros e bem tolerados (Martínez-Martín et al, 2001).Referências BibliográficasAjgaonkar VS, Marathe SN, Virani AR. Dipyroneversusparacetamol: a double-blind study in typhoid fever. J Int Med Res. 1988 May-Jun;16(3):225-30.Tulunay FC, Ergün H, Gülmez SE, Ozbenli T, Ozmenoğlu M, Boz C, ErdemogluAK,Varlikbas A, Göksan B, Inan L. The efficacy and safety of dipyrone (Novalgin)tablets in the treatment of acute migraine attacks: a double-blind, cross-over,randomized, placebo-controlled, multi-center study. Funct Neurol. 2004 Jul-Sep;19(3):197-202. PubMed PMID: 15595715.Martínez-Martín P, Raffaelli E Jr, Titus F, Despuig J, Fragoso YD, Díez-Tejedor E, Liaño H, Leira R, Cornet ME, van Toor BS, Cámara J, Peil H, Vix JM, Ortiz P; Co-operative Study Group. Efficacy and safety of metamizol vs. acetylsalicylic acid in patients with moderate episodic tension-type headache: a randomized, double-blind, placebo- and active-controlled, multicentre study. Cephalalgia. 2001 Jun;21(5):604-10.Solução oral 50 mg/mLA eficácia da dipirona xarope foi avaliada em um estudo clínico comparando com xarope de paracetamol em 120 crianças febris com idade entre 4 e 10 anos. Infecções virais do trato respiratório foram as principais queixas e as temperaturas de base foram comparáveis em ambos os grupos (38,4°C para a dipirona e 39,3°C para o paracetamol).Trinta minutos após uma única dose foi observada redução acentuada na febre com ambas as drogas.A dipirona pareceu ser significativamente superior ao paracetamol, 1,5 h a 6 h após a ingestão da droga. O início da ação foi a mesma com ambas as drogas, mas o efeito atipirético durou mais tempo com a dipirona. A faixa de dose foi 13,2-22,3 mg/kg de dipirona e 15,0-39,2 mg/kg de paracetamol. Altas doses de paracetamol não resultaram em um maior efeito antipirético (Adam, 1994).Referências BibliográficasAdam D, Stankov G. Treatment of fever in childhood. Eur J Pediatr 1994; 153: 394-402.Solução oral 500 mg/mLPacientes pediátricosEstudo clínico comparativo, multinacional, randomizado, duplo-cego, comparou a eficácia antipirética de dipirona, paracetamol e ibuprofeno em 628 crianças com febre, com idade entre 6 meses a 6 anos. Os três fármacos foram eficazes em baixar a temperatura em 555 pacientes que completaram o estudo. Taxas de normalização de temperatura no grupo dipirona e ibuprofeno (82% e 78%, respectivamente) foram significativamente maiores do que no grupo paracetamol (68%, p = 0,004). Depois de 4 a 6 horas, a temperatura média no grupo da dipirona foi significativamente menor que os demais grupos, demonstrando maior normalização da temperatura com a dipirona (Wong et al, 2001).Em outro estudo clínico aberto, não comparativo foi usada dipirona oral na dose de 10-15 mg/kg cada 6-8 horas para avaliar a redução de temperatura em 93 pacientes pediátricos (3 meses a 12 anos) com febre (> 38,5ºC). Resposta boa ou satisfatória foi observada em 92% dos pacientes (Izhar T, 1999).Pacientes adultosEm estudo clínico, randomizado, duplo-cego, de grupos paralelos, controlado por placebo, foi comparada a eficácia analgésica de dipirona solução oral 500 mg/mL (gotas),cetoprofenoformulação líquida (25 mg ou 50 mg) e placebo em 108 pacientes com idade acima de 18 anos (26 a 28 pacientes por tratamento) com dor pós episiotomia. Todos os tratamentos ativos foram significativamente superiores ao placebo para várias medidas de analgesia, incluindo 4-horas e 6-hora SPID e pontuações TOTPAR. A avaliação global foi considerada como "bom" ou "excelente" por mais de 75% dos pacientes nos grupos de tratamento ativo comparado com 7,4% dos pacientes no grupo placebo (Olsonet al, 1999).Solução injetávelA dipirona injetável foi comparada com placebo em estudos clínicos.Um estudo comparou dipirona 1 g IVversusplacebo para cefaleia tensional em 60 pacientes. Os pacientes que receberam dipirona mostraram uma melhora estatisticamente significante da dor (p < 0,05) comparada com o placebo aos 30 minutos após administração. O ganho terapêutico foi de 30% em 30 minutos e 40% em 60 minutos, com resultados significativamente superiores para dipirona. Foram observadas reduções significativas na reincidência (dipirona = 25%, placebo = 50%) e uso de medicação de resgate (dipirona = 20%, placebo = 47,6%) para o grupo dipirona (Bigal ME, 2002).Outro estudo comparou dipirona 1 g IV com placebo para o alívio da cefaleia tipo migrânea com aura e sem aura.Foram utilizados sete parâmetros de avaliação analgésica e uma escala analógica para avaliarnáuseas,fotofobiae fonofobia. Os pacientes sem aura que receberam dipirona demonstraram uma melhora estatisticamente superior com 30 minutos (29,5% no grupo dipironaversus10% no grupo placebo) e 60 minutos (65,9% com dipirona e 16,7% com placebo) (p < 0,05). Os pacientes que apresentavam aura tiveram comportamento semelhante com 30% de melhora no grupo dipironaversus3,3% no grupo placebo com 30 minutos e 63,3%versus13,3% para dipirona e placebo, respectivamente com 60 minutos (p < 0,05). Houve melhora também em todos os sintomas associados quando comparados com indivíduos controle (Bigal ME, 2002).Referências BibliográficasBigal ME, Bordini CA, Speciali JG. Intravenous dipyrone for the acute treatment of episodic tension-type headache: a randomized, placebo-controlled, double-blind study. Braz J Med Biol Res. 2002 Oct;35(10):1139-45. Epub 2002 Oct 13.Bigal ME, Bordini CA, Tepper SJ, Speciali JG. Intravenous dipyrone in the acute treatment of migraine without aura and migraine with aura: a randomized, double blind, placebo controlled study.Headache. 2002 Oct;42(9):862- 71.SupositórioEm um estudo clínico fase II, prospectivo, randomizado e duplo cego, 300 mg de dipirona supositório foi comparada com 100 mg denimesulidasupositório no controle da dor pós-operatória em 45 crianças com idade entre 4 e 8 anos e peso corporal entre 16,5 e 62,5 kg (mediana 29,12 +/- 10,48 kg). Após 1 dia de tratamento com dipirona, a dor foi avaliada como nula ou média em 71% dos pacientes e 29% dos pacientes ainda reportavam dor moderada. Após 2 dias de tratamento, 67% das crianças que ainda tiveram dor no dia anterior, estavam livres de sintomas. Após 1 dia de tratamento com nimesulida, a dor foi avaliada como nula ou média em 73% dos pacientes e 27% dos pacientes ainda reportavam dor moderada. Após 2 dias de tratamento, 75% das crianças que ainda tiveram dor no dia anterior, estavam livres de sintomas. A eficácia do tratamento foi avaliada pelo observador como boa e muito boa em 75% dos casos no grupo que recebeu dipirona e em 66% dos casos no grupo que recebeu nimesulida. Não houve diferença estatística quanto ao controle da dor nos dois grupos. Ambos os tratamentos foram bem tolerados, não tendo sido reportadas reações locais (Scharli et al, 1990).Em outro estudo clínico aberto, 70 pacientes pediátricos com idade entre 1 a 12 anos foram avaliados quanto ao efeito antipirético da apresentação supositório (300 mg) de dipirona, buscando-se determinar a velocidade de absorção, pico de ação, duração de efeito e dose terapêutica eficaz (mg/kg peso). Todos os pacientes receberam uma única dose de apresentação estabelecendo-se, para efeito de análise comparativa, três faixas de dosagem quanto à dose terapêutica administrada (=21 mg/kg). Os dados obtidos permitiram concluir-se por boa velocidade de absorção pela mucosa retal (queda de 1,5-C obtida entre 90 e 120 minutos), pico de ação ao final de 180 minutos, duração de efeito antipirético superior a 6 horas e dose terapêutica eficaz entre 15 e 20 mg/kg peso (17,9 + ou - 1,6 mg/kg) (Almeida et al, 1986).Referências BibliográficasScharli AF, Brulhart K, Monti T. Pharmacokinetics and Therapeutic Study: with nimesulide Suppositories in Children with Post-operative pain and inflammation. J Inter Med Research 1990; 18:315-321.Almeida S; Cortes, F A S W; Nonino J O. Avaliação indireta da biodisponibilidade e da dose terapêutica eficaz de dipirona/supositório no tratamento de hiperpirexia em pediatria / Indirect evaluation of the bioavailability and effective therapeutic dosage of dipyrone/suppository in the treatment of hyperpyrexia in pediatrics. Pediatric mod 1986; 21(7): 400-6.Características FarmacológicasComprimido efervescentePropriedades farmacodinâmicasA dipirona é um derivado pirazolônico não narcótico com efeitos analgésico, antipirético e espasmolítico.A dipirona é uma pró-droga cuja metabolização gera a formação de vários metabólitos entre os quais há 2 com propriedades analgésicas: 4-metil-aminoantipirina (4-MAA) e o 4-amino-antipirina (4-AA).Como a inibição da ciclo-oxigenase (COX-1, COX-2 ou ambas) não é suficiente para explicar este efeito antinociceptivo, outros mecanismos alternativos foram propostos, tais como: inibição de síntese de prostaglandinas preferencialmente nosistema nervoso central, dessensibilizacão dos nociceptores periféricos envolvendo atividade via óxido nítrico-GMPc no nociceptor, uma possível variante de COX-1 do sistema nervoso central seria o alvo específico e, mais recentemente, a proposta de que a dipirona inibiria uma outra isoforma da ciclo-oxigenase, a COX-3.Os efeitos analgésico e antipirético podem ser esperados em 30 a 60 minutos após a administração e geralmente duram cerca de 4 horas.Propriedades farmacocinéticasA farmacocinética da dipirona e de seus metabólitos não está completamente elucidada, mas as seguintes informações podem ser fornecidas:Após administração oral, a dipirona é completamente hidrolisada em sua porção ativa, 4-N-metilaminoantipirina (MAA). A biodisponibilidade absoluta da MAA é de aproximadamente 90%, sendo um pouco maior após administração oral quando comparada à administração intravenosa. A farmacocinética da MAA não se altera em qualquer extensão quando a dipirona é administrada concomitantemente a alimentos.Principalmente a MAA, mas também a 4-aminoantipirina (AA), contribuem para o efeito clínico. Os valores de AUC para AA constituem aproximadamente 25% do valor de AUC para MAA. Os metabólitos 4-Nacetilaminoantipirina (AAA) e 4-N-formilaminoantipirina (FAA) parecem não apresentar efeito clínico. São observadas farmacocinéticas não lineares para todos os metabólitos. São necessários estudos adicionais antes que se chegue a uma conclusão sobre o significado clínico destes resultados. O acúmulo de metabólitos apresenta pequena relevância clínica em tratamentos de curto prazo.O grau de ligação àsproteínasplasmáticas é de 58% para MAA, 48% para AA, 18% para FAA e 14% para AAA.Após administração intravenosa, a meia-vida plasmática é de aproximadamente 14 minutos para a dipirona.Aproximadamente 96% e 6% da dose radiomarcada administrada por via intravenosa foram excretadas na urina e fezes, respectivamente. Foram identificados 85% dos metabólitos que são excretados na urina, quando da administração oral de dose única, obtendo-se 3% ± 1% para MAA, 6% ± 3% para AA, 26% ± 8% para AAA e 23% ± 4% para FAA. Após administração oral de dose única de 1 g de dipirona, oclearancerenal foi de 5 mL ± 2 mL/min para MAA, 38 mL ± 13 mL/min para AA, 61 mL ± 8 mL/min para AAA, e 49 mL ± 5 mL/min para FAA. As meias-vidas plasmáticas correspondentes foram de 2,7 ± 0,5 horas para MAA, 3,7 ± 1,3 horas para AA, 9,5 ± 1,5 horas para AAA, e 11,2 ± 1,5 horas para FAA.Em pacientes idosos, a exposição (AUC) aumenta 2 a 3 vezes. Em pacientes comcirrosehepática, após administração oral de dose única, a meia-vida de MAA e FAA aumentou 3 vezes (10 horas), enquanto para AA e AAA este aumento não foi tão marcante.Os pacientes com insuficiência renal não foram extensivamente estudados até o momento. Os dados disponíveis indicam que a eliminação de alguns metabólitos (AAA e FAA) é reduzida.Dados de segurança pré-clínicosToxicidade agudaAs doses mínimas letais de dipirona em camundongos e ratos são: aproximadamente 4000 mg/kg de peso corporal por via oral, aproximadamente 2300 mg de dipirona por kg de peso corporal ou 400 mg de MAA por kg de peso corporal por via intravenosa. Os sinais de intoxicação foram sedação, taquipneia e convulsões pré-morte.Toxicidade crônicaAs injeções intravenosas de dipirona em ratos (peso corporal 150 mg/kg por dia) e cães (50 mg/kg de peso corporal por dia) durante um período de 4 semanas foram toleradas. Foram realizados estudos de toxicidade oral crônica ao longo de um período de 6 meses em ratos e cães: doses diárias de até 300 mg de peso corporal/kg em ratos e até 100 mg/kg de peso corporal de peso em cães não causaram sinais de intoxicação. Doses mais elevadas em ambas espécies causaram alterações químicas do soro e hemossiderose nofígadoe baço, também foram detectados sinais de anemia e toxicidade da medula óssea.MutagenicidadeEstão descritos na literatura tanto resultados positivos bem como negativos. No entanto, estudosin vitroein vivocom material específico grau Hoechst não deu indicação de um potencial mutagênico.CarcinogenicidadeEstudos de tempo de vida com dipirona em ratos e camundongos NMRI não mostraram efeitos cancerígenos.Toxicidade reprodutivaEstudos em ratos e coelhos não indicam potencial teratogênico.Comprimido simplesPropriedades farmacodinâmicasA dipirona é um derivado pirazolônico não narcótico com efeitos analgésico, antipirético e espasmolítico.A dipirona é uma pró-droga cuja metabolização gera a formação de vários metabólitos entre os quais há 2 com propriedades analgésicas: 4-metil-aminoantipirina (4-MAA) e o 4-amino-antipirina (4-AA).Como a inibição da ciclo-oxigenase (COX-1, COX-2 ou ambas) não é suficiente para explicar este efeito antinociceptivo, outros mecanismos alternativos foram propostos, tais como: inibição de síntese de prostaglandinas preferencialmente no sistema nervoso central, dessensibilizacão dos nociceptores periféricos envolvendo atividade via óxido nítrico-GMPc no nociceptor, uma possível variante de COX-1 do sistema nervoso central seria o alvo específico e, mais recentemente, a proposta de que a dipirona inibiria uma outra isoforma da ciclo-oxigenase, a COX-3.Os efeitos analgésico e antipirético podem ser esperados em 30 a 60 minutos após a administração e geralmente duram cerca de 4 horas.Propriedades farmacocinéticasA farmacocinética da dipirona e de seus metabólitos não está completamente elucidada, mas as seguintes informações podem ser fornecidas:Após administração oral, a dipirona é completamente hidrolisada em sua porção ativa, 4-N-metilaminoantipirina (MAA). A biodisponibilidade absoluta da MAA é de aproximadamente 90%, sendo um pouco maior após administração oral quando comparada à administração intravenosa. A farmacocinética da MAA não se altera em qualquer extensão quando a dipirona é administrada concomitantemente a alimentos.Principalmente a MAA, mas também a 4-aminoantipirina (AA), contribuem para o efeito clínico. Os valores de AUC para AA constituem aproximadamente 25% do valor de AUC para MAA. Os metabólitos 4-Nacetilaminoantipirina (AAA) e 4-N-formilaminoantipirina (FAA) parecem não apresentar efeito clínico. São observadas farmacocinéticas não-lineares para todos os metabólitos. São necessários estudos adicionais antes que se chegue a uma conclusão sobre o significado clínico destes resultados. O acúmulo de metabólitos apresenta pequena relevância clínica em tratamentos de curto prazo.O grau de ligação às proteínas plasmáticas é de 58% para MAA, 48% para AA, 18% para FAA e 14% para AAA. Após administração intravenosa, a meia-vida plasmática é de aproximadamente 14 minutos para a dipirona. Aproximadamente 96% e 6% da dose radiomarcada administrada por via intravenosa foram excretadas na urina e fezes, respectivamente. Foram identificados 85% dos metabólitos que são excretados na urina, quando da administração oral de dose única, obtendo-se 3% ± 1% para MAA, 6% ± 3% para AA, 26% ± 8% para AAA e 23% ± 4% para FAA. Após administração oral de dose única de 1 g de dipirona, oclearancerenal foi de 5 mL ± 2 mL/min para MAA, 38 mL ± 13 mL/min para AA, 61 mL ± 8 mL/min para AAA, e 49 mL ± 5 mL/min para FAA. As meias-vidas plasmáticas correspondentes foram de 2,7 ± 0,5 horas para MAA, 3,7 ± 1,3 horas para AA, 9,5 ± 1,5 horas para AAA, e 11,2 ± 1,5 horas para FAA. Em pacientes idosos, a exposição (AUC) aumenta 2 a 3 vezes.Em pacientes com cirrose hepática, após administração oral de dose única, a meia-vida de MAA e FAA aumentou 3 vezes (10 horas), enquanto para AA e AAA este aumento não foi tão marcante.Os pacientes com insuficiência renal não foram extensivamente estudados até o momento. Os dados disponíveis indicam que a eliminação de alguns metabólitos (AAA e FAA) é reduzida.Dados de segurança pré-clínicosToxicidade agudaAs doses mínimas letais de dipirona em camundongos e ratos são: aproximadamente 4000 mg/kg de peso corporal por via oral, aproximadamente 2300 mg de dipirona por kg de peso corporal ou 400 mg de MAA por kg de peso corporal por via intravenosa. Os sinais de intoxicação foram sedação, taquipneia e convulsões pré-morte.Toxicidade crônicaAs injeções intravenosas de dipirona em ratos (peso corporal 150 mg/kg por dia) e cães (50 mg/kg de peso corporal por dia) durante um período de 4 semanas foram toleradas. Foram realizados estudos de toxicidade oral crônica ao longo de um período de 6 meses em ratos e cães: doses diárias de até 300 mg de peso corporal/kg em ratos e até 100 mg/kg de peso corporal de peso em cães não causaram sinais de intoxicação. Doses mais elevadas em ambas espécies causaram alterações químicas do soro e hemossiderose no fígado e baço, também foram detectados sinais de anemia e toxicidade da medula óssea.MutagenicidadeEstão descritos na literatura tanto resultados positivos bem como negativos. No entanto, estudosin vitroein vivocom material específico grau Hoechst não deu indicação de um potencial mutagênico.CarcinogenicidadeEstudos de tempo de vida com dipirona em ratos e camundongos NMRI não mostraram efeitos cancerígenos.Toxicidade reprodutivaEstudos em ratos e coelhos não indicam potencial teratogênico.Solução oral 50 mg/mLPropriedades farmacodinâmicasA dipirona é um derivado pirazolônico não narcótico com efeitos analgésico, antipirético e espasmolítico.A dipirona é uma pró-droga cuja metabolização gera a formação de vários metabólitos entre os quais há 2 com propriedades analgésicas: 4-metil-aminoantipirina (4-MAA) e o 4-amino-antipirina (4-AA).Como a inibição da ciclo-oxigenase (COX-1, COX-2 ou ambas) não é suficiente para explicar este efeito antinociceptivo, outros mecanismos alternativos foram propostos, tais como: inibição de síntese de prostaglandinas preferencialmente no sistema nervoso central, dessensibilizacão dos nociceptores periféricos envolvendo atividade via óxido nítrico-GMPc no nociceptor, uma possível variante de COX-1 do sistema nervoso central seria o alvo específico e, mais recentemente, a proposta de que a dipirona inibiria uma outra isoforma da ciclo-oxigenase, a COX-3.Os efeitos analgésico e antipirético podem ser esperados em 30 a 60 minutos após a administração e geralmente duram cerca de 4 horas.Propriedades farmacocinéticasA farmacocinética da dipirona e de seus metabólitos não está completamente elucidada, mas as seguintes informações podem ser fornecidas:Após administração oral, a dipirona é completamente hidrolisada em sua porção ativa, 4-N-metilaminoantipirina (MAA). A biodisponibilidade absoluta da MAA é de aproximadamente 90%, sendo um pouco maior após administração oral quando comparada à administração intravenosa. A farmacocinética da MAA não se altera em qualquer extensão quando a dipirona é administrada concomitantemente a alimentos.Principalmente a MAA, mas também a 4-aminoantipirina (AA), contribuem para o efeito clínico. Os valores de AUC para AA constituem aproximadamente 25% do valor de AUC para MAA. Os metabólitos 4-Nacetilaminoantipirina (AAA) e 4-N-formilaminoantipirina (FAA) parecem não apresentar efeito clínico. São observadas farmacocinéticas não lineares para todos os metabólitos. São necessários estudos adicionais antes que se chegue a uma conclusão sobre o significado clínico destes resultados. O acúmulo de metabólitos apresenta pequena relevância clínica em tratamentos de curto prazo.O grau de ligação às proteínas plasmáticas é de 58% para MAA, 48% para AA, 18% para FAA e 14% para AAA.Após administração intravenosa, a meia-vida plasmática é de aproximadamente 14 minutos para a dipirona.Aproximadamente 96% e 6% da dose radiomarcada administrada por via intravenosa foram excretadas na urina e fezes, respectivamente. Foram identificados 85% dos metabólitos que são excretados na urina, quando da administração oral de dose única, obtendo-se 3% ± 1% para MAA, 6% ± 3% para AA, 26% ± 8% para AAA e 23% ± 4% para FAA. Após administração oral de dose única de 1 g de dipirona, oclearancerenal foi de 5 mL ± 2 mL/min para MAA, 38 mL ± 13 mL/min para AA, 61 mL ± 8 mL/min para AAA, e 49 mL ± 5 mL/min para FAA. As meias-vidas plasmáticas correspondentes foram de 2,7 ± 0,5 horas para MAA, 3,7 ± 1,3 horas para AA, 9,5 ± 1,5 horas para AAA, e 11,2 ± 1,5 horas para FAA.Em pacientes idosos, a exposição (AUC) aumenta 2 a 3 vezes. Em pacientes com cirrose hepática, após administração oral de dose única, a meia-vida de MAA e FAA aumentou 3 vezes (10 horas), enquanto para AA e AAA este aumento não foi tão marcante.Os pacientes com insuficiência renal não foram extensivamente estudados até o momento. Os dados disponíveis indicam que a eliminação de alguns metabólitos (AAA e FAA) é reduzida.Dados de segurança pré-clínicosToxicidade agudaAs doses mínimas letais de dipirona em camundongos e ratos são: aproximadamente 4000 mg/kg de peso corporal por via oral, aproximadamente 2300 mg de dipirona por kg de peso corporal ou 400 mg de MAA por kg de peso corporal por via intravenosa. Os sinais de intoxicação foram sedação, taquipneia e convulsões pré-morte.Toxicidade crônicaAs injeções intravenosas de dipirona em ratos (peso corporal 150 mg/kg por dia) e cães (50 mg/kg de peso corporal por dia) durante um período de 4 semanas foram toleradas. Foram realizados estudos de toxicidade oral crônica ao longo de um período de 6 meses em ratos e cães: doses diárias de até 300 mg de peso corporal/kg em ratos e até 100 mg/kg de peso corporal de peso em cães não causaram sinais de intoxicação. Doses mais elevadas em ambas espécies causaram alterações químicas do soro e hemossiderose no fígado e baço, também foram detectados sinais de anemia e toxicidade da medula óssea.MutagenicidadeEstão descritos na literatura tanto resultados positivos bem como negativos. No entanto, estudosin vitroein vivocom material específico grau Hoechst não deu indicação de um potencial mutagênico.CarcinogenicidadeEstudos de tempo de vida com dipirona em ratos e camundongos NMRI não mostraram efeitos cancerígenos.Toxicidade reprodutivaEstudos em ratos e coelhos não indicam potencial teratogênico.Solução oral 500 mg/mLPropriedades farmacodinâmicasA dipirona é um derivado pirazolônico não narcótico com efeitos analgésico, antipirético e espasmolítico.A dipirona é uma pró-droga cuja metabolização gera a formação de vários metabólitos entre os quais há 2 com propriedades analgésicas: 4-metil-aminoantipirna (4-MAA) e o 4-amino-antipirina (4-AA).Como a inibição da ciclo-oxigenase (COX-1, COX-2 ou ambas) não é suficiente para explicar este efeito antinociceptivo, outros mecanismos alternativos foram propostos, tais como: inibição de síntese de prostaglandinas preferencialmente no sistema nervoso central, dessensibilizacão dos nociceptores periféricos envolvendo atividade via óxido nítrico-GMPc no nociceptor, uma possível variante de COX-1 do sistema nervoso central seria o alvo específico e, mais recentemente, a proposta de que a dipirona inibiria uma outra isoforma da ciclo-oxigenase, a COX-3.Os efeitos analgésico e antipirético podem ser esperados em 30 a 60 minutos após a administração e geralmente duram cerca de 4 horas.Propriedades farmacocinéticasA farmacocinética da dipirona e de seus metabólitos não está completamente elucidada, mas as seguintes informações podem ser fornecidas:Após administração oral, a dipirona é completamente hidrolisada em sua porção ativa, 4-N-metilaminoantipirina (MAA). A biodisponibilidade absoluta da MAA é de aproximadamente 90%, sendo um pouco maior após administração oral quando comparada à administração intravenosa. A farmacocinética da MAA não se altera em qualquer extensão quando a dipirona é administrada concomitantemente a alimentos.Principalmente a MAA, mas também a 4-aminoantipirina (AA), contribuem para o efeito clínico. Os valores de AUC para AA constituem aproximadamente 25% do valor de AUC para MAA. Os metabólitos 4-Nacetilaminoantipirina (AAA) e 4-N-formilaminoantipirina (FAA) parecem não apresentar efeito clínico. São observadas farmacocinéticas não lineares para todos os metabólitos. São necessários estudos adicionais antes que se chegue a uma conclusão sobre o significado clínico destes resultados. O acúmulo de metabólitos apresenta pequena relevância clínica em tratamentos de curto prazo.O grau de ligação às proteínas plasmáticas é de 58% para MAA, 48% para AA, 18% para FAA e 14% para AAA.Após administração intravenosa, a meia-vida plasmática é de aproximadamente 14 minutos para a dipirona.Aproximadamente 96% e 6% da dose radiomarcada administrada por via intravenosa foram excretadas na urina e fezes, respectivamente. Foram identificados 85% dos metabólitos que são excretados na urina, quando da administração oral de dose única, obtendo-se 3% ± 1% para MAA, 6% ± 3% para AA, 26% ± 8% para AAA e 23% ± 4% para FAA. Após administração oral de dose única de 1 g de dipirona, oclearancerenal foi de 5 mL ± 2 mL/min para MAA, 38 mL ± 13 mL/min para AA, 61 mL ± 8 mL/min para AAA, e 49 mL ± 5 mL/min para FAA. As meias-vidas plasmáticas correspondentes foram de 2,7 ± 0,5 horas para MAA, 3,7 ± 1,3 horas para AA, 9,5 ± 1,5 horas para AAA, e 11,2 ± 1,5 horas para FAA.Em pacientes idosos, a exposição (AUC) aumenta 2 a 3 vezes. Em pacientes com cirrose hepática, após administração oral de dose única, a meia-vida de MAA e FAA aumentou 3 vezes (10 horas), enquanto para AA e AAA este aumento não foi tão marcante.Os pacientes com insuficiência renal não foram extensivamente estudados até o momento. Os dados disponíveis indicam que a eliminação de alguns metabólitos (AAA e FAA) é reduzida.Dados de segurança pré-clínicosToxicidade agudaAs doses mínimas letais de dipirona em camundongos e ratos são: aproximadamente 4000 mg/kg de peso corporal por via oral, aproximadamente 2300 mg de dipirona por kg de peso corporal ou 400 mg de MAA por kg de peso corporal por via intravenosa. Os sinais de intoxicação foram sedação taquipneia e convulsões pré-morte.Toxicidade crônicaAs injeções intravenosas de dipirona em ratos (peso corporal 150 mg/kg por dia) e cães (50 mg/kg de peso corporal por dia) durante um período de 4 semanas foram toleradas. Foram realizados estudos de toxicidade oral crônica ao longo de um período de 6 meses em ratos e cães: doses diárias de até 300 mg de peso corporal/kg em ratos e até 100 mg/kg de peso corporal de peso em cães não causaram sinais de intoxicação. Doses mais elevadas em ambas espécies causaram alterações químicas do soro e hemossiderose no fígado e baço, também foram detectados sinais de anemia e toxicidade da medula óssea.MutagenicidadeEstão descritos na literatura tanto resultados positivos bem como negativos. No entanto, estudosin vitroein vivocom material específico grau Hoechst não deu indicação de um potencial mutagênico.CarcinogenicidadeEstudos de tempo de vida com dipirona em ratos e camundongos NMRI não mostraram efeitos cancerígenos.Toxicidade reprodutivaEstudos em ratos e coelhos não indicam potencial teratogênico.Solução injetávelPropriedades farmacodinâmicasA dipirona é um derivado pirazolônico não narcótico com efeitos analgésico, antipirético e espasmolítico.A dipirona é uma pró-droga cuja metabolização gera a formação de vários metabólitos entre os quais há 2 com propriedades analgésicas: 4-metil-aminoantipirina (4-MAA) e o 4-amino-antipirina (4-AA).Como a inibição da ciclo-oxigenase (COX-1, COX-2 ou ambas) não é suficiente para explicar este efeito antinociceptivo, outros mecanismos alternativos foram propostos, tais como: inibição de síntese de prostaglandinas preferencialmente no sistema nervoso central, dessensibilizacão dos nociceptores periféricos envolvendo atividade via óxido nítrico-GMPc no nociceptor, uma possível variante de COX-1 do sistema nervoso central seria o alvo específico e, mais recentemente, a proposta de que a dipirona inibiria uma outra isoforma da ciclo-oxigenase, a COX-3.Os efeitos analgésico e antipirético podem ser esperados em 30 a 60 minutos após a administração e geralmente duram cerca de 4 horas.Propriedades farmacocinéticasA farmacocinética da dipirona e de seus metabólitos não está completamente elucidada, mas as seguintes informações podem ser fornecidas:Após administração oral, a dipirona é completamente hidrolisada em sua porção ativa, 4-N-metilaminoantipirina (MAA). A biodisponibilidade absoluta da MAA é de aproximadamente 90%, sendo um pouco maior após administração oral quando comparada à administração intravenosa. A farmacocinética da MAA não se altera em qualquer extensão quando a dipirona é administrada concomitantemente a alimentos.Principalmente a MAA, mas também a 4-aminoantipirina (AA), contribuem para o efeito clínico. Os valores de AUC para AA constituem aproximadamente 25% do valor de AUC para MAA. Os metabólitos 4-Nacetilaminoantipirina (AAA) e 4-N-formilaminoantipirina (FAA) parecem não apresentar efeito clínico. São observadas farmacocinéticas não lineares para todos os metabólitos. São necessários estudos adicionais antes que se chegue a uma conclusão sobre o significado clínico destes resultados. O acúmulo de metabólitos apresenta pequena relevância clínica em tratamentos de curto prazo.O grau de ligação às proteínas plasmáticas é de 58% para MAA, 48% para AA, 18% para FAA e 14% para AAA.Após administração intravenosa, a meia-vida plasmática é de aproximadamente 14 minutos para a dipirona.Aproximadamente 96% e 6% da dose radiomarcada administrada por via intravenosa foram excretadas na urina e fezes, respectivamente. Foram identificados 85% dos metabólitos que são excretados na urina, quando da administração oral de dose única, obtendo-se 3% ± 1% para MAA, 6% ± 3% para AA, 26% ± 8% para AAA e 23% ± 4% para FAA. Após administração oral de dose única de 1 g de dipirona, oclearancerenal foi de 5 mL ± 2 mL/min para MAA, 38 mL ± 13 mL/min para AA, 61 mL ± 8 mL/min para AAA, e 49 mL ± 5 mL/min para FAA. As meias-vidas plasmáticas correspondentes foram de 2,7 ± 0,5 horas para MAA, 3,7 ± 1,3 horas para AA, 9,5 ± 1,5 horas para AAA, e 11,2 ± 1,5 horas para FAA. Em pacientes idosos, a exposição (AUC) aumenta 2 a 3 vezes.Em pacientes com cirrose hepática, após administração oral de dose única, a meia-vida de MAA e FAA aumentou 3 vezes (10 horas), enquanto para AA e AAA este aumento não foi tão marcante.Os pacientes com insuficiência renal não foram extensivamente estudados até o momento. Os dados disponíveis indicam que a eliminação de alguns metabólitos (AAA e FAA) é reduzida.Dados de segurança pré-clínicosToxicidade agudaAs doses mínimas letais de dipirona em camundongos e ratos são: aproximadamente 4000 mg/kg de peso corporal por via oral, aproximadamente 2300 mg de dipirona por kg de peso corporal ou 400 mg de MAA por kg de peso corporal por via intravenosa. Os sinais de intoxicação foram sedação, taquipneia e convulsões pré-morte.Toxicidade crônicaAs injeções intravenosas de dipirona em ratos (peso corporal 150 mg/kg por dia) e cães (50 mg/kg de peso corporal por dia) durante um período de 4 semanas foram toleradas. Foram realizados estudos de toxicidade oral crônica ao longo de um período de 6 meses em ratos e cães: doses diárias de até 300 mg de peso corporal/kg em ratos e até 100 mg/kg de peso corporal de peso em cães não causaram sinais de intoxicação. Doses mais elevadas em ambas espécies causaram alterações químicas do soro e hemossiderose no fígado e baço, também foram detectados sinais de anemia e toxicidade da medula óssea.MutagenicidadeEstão descritos na literatura tanto resultados positivos bem como negativos. No entanto, estudosin vitroein vivocom material específico grau Hoechst não deu indicação de um potencial mutagênico.CarcinogenicidadeEstudos de tempo de vida com dipirona em ratos e camundongos NMRI não mostraram efeitos cancerígenos.Toxicidade reprodutivaEstudos em ratos e coelhos não indicam potencial teratogênico.SupositórioPropriedades farmacodinâmicasA dipirona é um derivado pirazolônico não narcótico com efeitos analgésico, antipirético e espasmolítico.A dipirona é uma pró-droga cuja metabolização gera a formação de vários metabólitos entre os quais há 2 com propriedades analgésicas: 4-metil-aminoantipirina (4-MAA) e o 4-amino-antipirina (4-AA).Como a inibição da ciclo-oxigenase (COX-1, COX-2 ou ambas) não é suficiente para explicar este efeito antinociceptivo, outros mecanismos alternativos foram propostos, tais como: inibição de síntese de prostaglandinas preferencialmente no sistema nervoso central, dessensibilizacão dos nociceptores periféricos envolvendo atividade via óxido nítrico-GMPc no nociceptor, uma possível variante de COX-1 do sistema nervoso central seria o alvo específico e, mais recentemente, a proposta de que a dipirona inibiria uma outra isoforma da ciclo-oxigenase, a COX-3.Os efeitos analgésico e antipirético podem ser esperados em 30 a 60 minutos após a administração e geralmente duram cerca de 4 horas.Propriedades farmacocinéticasA farmacocinética da dipirona e de seus metabólitos não está completamente elucidada, mas as seguintes informações podem ser fornecidas:Após administração oral, a dipirona é completamente hidrolisada em sua porção ativa, 4-N-metilaminoantipirina (MAA). A biodisponibilidade absoluta da MAA é de aproximadamente 90%, sendo um pouco maior após administração oral quando comparada à administração intravenosa. A farmacocinética da MAA não se altera em qualquer extensão quando a dipirona é administrada concomitantemente a alimentos.Principalmente a MAA, mas também a 4-aminoantipirina (AA), contribuem para o efeito clínico. Os valores de AUC para AA constituem aproximadamente 25% do valor de AUC para MAA. Os metabólitos 4-Nacetilaminoantipirina (AAA) e 4-N-formilaminoantipirina (FAA) parecem não apresentar efeito clínico. São observadas farmacocinéticas não lineares para todos os metabólitos. São necessários estudos adicionais antes que se chegue a uma conclusão sobre o significado clínico destes resultados. O acúmulo de metabólitos apresenta pequena relevância clínica em tratamentos de curto prazo.O grau de ligação às proteínas plasmáticas é de 58% para MAA, 48% para AA, 18% para FAA e 14% para AAA.Após administração intravenosa, a meia-vida plasmática é de aproximadamente 14 minutos para a dipirona.Aproximadamente 96% e 6% da dose radiomarcada administrada por via intravenosa foram excretadas na urina e fezes, respectivamente. Foram identificados 85% dos metabólitos que são excretados na urina, quando da administração oral de dose única, obtendo-se 3% ± 1% para MAA, 6% ± 3% para AA, 26% ± 8% para AAA e 23% ± 4% para FAA. Após administração oral de dose única de 1 g de dipirona, oclearancerenal foi de 5 mL ± 2 mL/min para MAA, 38 mL ± 13 mL/min para AA, 61 mL ± 8 mL/min para AAA, e 49 mL ± 5 mL/min para FAA. As meias-vidas plasmáticas correspondentes foram de 2,7 ± 0,5 horas para MAA, 3,7 ± 1,3 horas para AA, 9,5 ± 1,5 horas para AAA, e 11,2 ± 1,5 horas para FAA. Em pacientes idosos, a exposição (AUC) aumenta 2 a 3 vezes.Em pacientes com cirrose hepática, após administração oral de dose única, a meia-vida de MAA e FAA aumentou 3 vezes (10 horas), enquanto para AA e AAA este aumento não foi tão marcante.Os pacientes com insuficiência renal não foram extensivamente estudados até o momento. Os dados disponíveis indicam que a eliminação de alguns metabólitos (AAA e FAA) é reduzida.Dados de segurança pré-clínicosToxicidade agudaAs doses mínimas letais de dipirona em camundongos e ratos são: aproximadamente 4000 mg/kg de peso corporal por via oral, aproximadamente 2300 mg de dipirona por kg de peso corporal ou 400 mg de MAA por kg de peso corporal por via intravenosa. Os sinais de intoxicação foram sedação taquipneia e convulsões pré-morte.Toxicidade crônicaAs injeções intravenosas de dipirona em ratos (peso corporal 150 mg/kg por dia) e cães (50 mg/kg de peso corporal por dia) durante um período de 4 semanas foram toleradas. Foram realizados estudos de toxicidade oral crônica ao longo de um período de 6 meses em ratos e cães: doses diárias de até 300 mg de peso corporal/kg em ratos e até 100 mg/kg de peso corporal de peso em cães não causaram sinais de intoxicação. Doses mais elevadas em ambas espécies causaram alterações químicas do soro e hemossiderose no fígado e baço, também foram detectados sinais de anemia e toxicidade da medula óssea.MutagenicidadeEstão descritos na literatura tanto resultados positivos bem como negativos. No entanto, estudosin vitroein vivocom material específico grau Hoechst não deu indicação de um potencial mutagênico.CarcinogenicidadeEstudos de tempo de vida com dipirona em ratos e camundongos NMRI não mostraram efeitos cancerígenos.Toxicidade reprodutivaEstudos em ratos e coelhos não indicam potencial teratogênico.</s>
<s>[INST] Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Aberalgina maior do que a recomendada? [/INST] Aberalgina deve ser mantida em temperatura ambiente (temperatura entre 15 e 30 ºC). Proteger da luz e umidade.Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.Característica do medicamentoSolução límpida, amarela a amarelo alaranjada.Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto do medicamento, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.</s>
<s>[INST] Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Aberalgina com outros remédios? [/INST] MS: 1.4493.0010Farmacêutico Responsável:Rodrigo Rebelo PetersCRF/SC 4116Airela Indústria Farmacêutica LtdaRodovia SC 390, km 459, nº 500 – Bairro IlhotaPedras Grandes – Santa Catarina – CEP 88.720-000CNPJ 01.858.973/0001-29Indústria BrasileiraSIA:0800 646 [email protected] corretamente o modo de usar, não desaparecendo os sintomas, procure orientação médica.</s>
<s>[INST] 3 apresentações [/INST] Natus Gerin®é uma associação devitaminas, minerais,aminoácidosessenciais e extrato dePanax ginseng. Esta associação é indicada para combater os sintomas causados pelafadiga,cansaço, exaustão, envelhecimento e convalescência. Também é indicado em estados carenciais, ou seja, quando o organismo necessita de uma suplementação de vitaminas e minerais.CR PROBula PDFBula Profissional no CR PROLeia a Bula PDF</s>
<s>[INST] 3 apresentações [/INST] As vitaminas, minerais e aminoácidos essenciais são indispensáveis para o funcionamento de diversos sistemas biológicos, sendo dessa forma, indispensáveis à saúde. Portanto, devem ser ingeridos diariamente na alimentação, a fim de manter o equilíbrio orgânico necessário para o bom funcionamento corporal.Natus Gerin®atua auxiliando de forma a complementar a dieta em condições de saúde que necessitem dessa suplementação, como por exemplo: nos casos em que existe a ingestão inadequada destas substâncias como resultado de uma alimentação inadequada, dietas especiais e desbalanceadas, assim como em estados de convalescença pós-operatório; nas deficiências de vitaminas e minerais devido a distúrbios gastrintestinais (síndrome de má-absorção de etiologia variada).Natus Gerin®também possui em sua formulação o fitoterápico Panax ginseng (ginseng) que é indicado como adaptógeno tônico (substância capaz de estimular uma resistência específica, gerando redução do impacto doestressesobre o organismo, facilitando ao organismo a adaptação diante das agressões ocorridas no meio ambiente) e nos casos de fadiga física e mental.</s>
<s>[INST] 3 apresentações [/INST] Este medicamento é contraindicado em casos de hipersensibilidade a qualquer um dos componentes da fórmula; em pacientes com distúrbios do metabolismo do cálcio (hipercalcemia e hipercalciúria, excesso de cálcio no sangue e na urina, respectivamente), em casos de hipervitaminose A e na presença de insuficiência renal e durante tratamento com retinóicos.Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.Este medicamento é contraindicado para mulheres que estejam amamentando.</s>
<s>[INST] Natus Gerin, para o que é indicado e para o que serve? [/INST] Tomar 1 cápsula após o café e 1 cápsula após o almoço, durante 30 dias. Após esse período, recomenda-se uma cápsula ao dia.Devido a presença doPanax ginsengem sua formulação, Natus Gerin®deve ser utilizado por no máximo 3 meses.Siga corretamente o modo de usar. Em caso de dúvidas sobre este medicamento, procure orientação do farmacêutico.Não desaparecendo os sintomas, procure orientação de seu médico ou cirurgião- dentista.Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.</s>
<s>[INST] Como o Natus Gerin funciona? [/INST] Tome a dose assim que se lembrar dela. Entretanto, se estiver próximo o horário da dose seguinte, salte a dose esquecida e continue o tratamento conforme prescrito. Não utilize o dobro da dose para compensar uma dose esquecida.Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.</s>
<s>[INST] Quais as contraindicações do Natus Gerin? [/INST] Devido a presença doPanax ginsengna associação, pacientes que fazem uso deanticoagulanteoral só podem fazer uso de Natus Gerin®sob supervisão médica, devido ao risco de sangramento.Pacientes diabéticos devem consultar um médico antes de utilizar Natus Gerin®, devido á presença do Panax ginseng que pode reduzir levemente os níveis deglicoseno sangue.O uso de Panax ginseng em pacientes com alterações cardíacas importantes deve ser evitado, e o uso em pessoas com alterações leves e moderadas da pressão arterial deve ser feito sob orientação médica. O Panax ginseng só deve ser administrado por no máximo três meses.Natus Gerin®contémvitamina Ce pacientes com tendência à formação de cálculo renal (pedras nos rins) devem ter precauções.Em pacientes com insuficiência renal, doses de vitamina C devem ser administradas sob supervisão médica.Doses elevadas de piridoxina estão associadas com o desenvolvimento de graves neuropatias periféricas. Doses de vitamina A acima de 25.000 UI podem causar toxicidade aguda.Deve-se ter cuidado ao utilizar Natus Gerin®se você for portador de algumas das seguintes doenças:Bronquiteaguda,doença de Addison, bócio, hipertireoidismo,desidratação,tuberculose, doenças gástricas, doença de Wilson,hemocromatose, problemas cardíacos, carcinoma da mama,endometriosee problemas pulmonares.Pacientes idososA dose desulfato ferrosopode ser aumentada, pois há pouca resposta a doses convencionais.Compostos deferropodem agravar a sobrecarga deste elemento em pacientes com anemias que são originárias da carência de ferro.Avitamina B1(presente em Natus Gerin®) deve ser utilizada com precauções por pacientes comdermatite de contato,alcoolismo, gastrectomia, hipertireoidismo, doença do trato hepatobiliar e doença intestinal.</s>
<s>[INST] Como usar o Natus Gerin? [/INST] Reações muito comuns (ocorrem em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)Insônia, nervosismo, dor abdominal aguda, fezes pretas, constipação (prisão de ventre),dor no peito, transtorno de condução do coração, problemas dosistema digestivo, dispnéia, rubor, problemas cardíacos (contrações atriais prematuras, bradicardia sinusal, taquicardia, arritmias supraventriculares, extra sístoles ventriculares),edema(inchaço),flatulência,diarreia, náuseas (enjoos) evômitos.Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)Euforia, prurido (coceira) na pele,tontura, olhos secos,pele seca, piora deúlcerapéptica, desmaios,hiperglicemia(aumento da concentração de glicose no sangue), hiperuricemia (aumento da concentração de ácido úrico no sangue), mialgia (dor muscular),tosse,hipotensão(pressão sanguínea baixa), cefaleia (dor de cabeça), parestesia (dormência,formigamento) e sensação de perturbação.Reações incomuns (ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento)Descoloração da urina e dos dentes.Reações raras (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento)Erupções da pele, hipertensão (aumento da pressão sanguínea), eritema, rubor, cefaleia (dor de cabeça), aumento da freqüência urinária, litíase renal (pedras nos rins), sonolência, reações alérgicas,doença pulmonarbroncoespástica, dores nas costas, visão turva, disgeusia (distorção ou diminuição do senso do paladar),hiperidrose(suor excessivo), hiperventilação (aumento da quantidade de ar que circula os pulmões, pode ser pelo aumento da intensidade ou da freqüência da respiração), dor no pescoço, insuficiência respiratória, convulsões, alterações do segmento ST,anorexiae hipercalcemia (aumento de cálcio no sangue).Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.</s>