b'\n_START_ARTICLE_\nTiagabina\n_START_SECTION_\nAntecedentes\n_START_PARAGRAPH_\nEl \xc3\x81cido gamma-aminobut\xc3\xadrico (GABA) es el principal neurotransmisor en el n\xc3\xbacleo hipotal\xc3\xa1mico supraquiasm\xc3\xa1tico que contribuye a la comunicaci\xc3\xb3n intercelular entre los osciladores circadianos individuales dentro de la red del Sistema Nervioso Central y a la estabilidad y precisi\xc3\xb3n de los ritmos circadianos.\xe2\x80\x8b_NEWLINE_El transportador del GABA m\xc3\xa1s importante en el cerebro es GAT1 (Transportador GABA 1, de unos 599 amino\xc3\xa1cidos), que se expresa en las neuronas GABA\xc3\xa9rgicas y reside en su mayor parte en las neuronas presin\xc3\xa1pticas.\xe2\x80\x8b\n_START_SECTION_\nMecanismo de acci\xc3\xb3n\n_START_PARAGRAPH_\nGAT1 es el blanco de la tiagabina, de la que se cree aumenta la concentraci\xc3\xb3n de GABA en la hendidura sin\xc3\xa1ptica de las neuronas GABA\xc3\xa9rgicas al inhibir la recaptaci\xc3\xb3n de GABA. Adem\xc3\xa1s, reduce la captaci\xc3\xb3n neuronal y glial del GABA. La Tiagabina carece de afinidad significativa por otros sitios de uni\xc3\xb3n del receptor de neurotransmisores y/o sitios de captaci\xc3\xb3n.\xe2\x80\x8b_NEWLINE_La tiagabina inhibe las crisis convulsivas por electrochoque m\xc3\xa1ximo y las crisis tonicocl\xc3\xb3nicas tanto l\xc3\xadmbicas como con generalizaci\xc3\xb3n ulterior en el modelo de activaci\xc3\xb3n inducida, resultados sugerentes de eficacia cl\xc3\xadnica contra crisis convulsivas parciales y tonicocl\xc3\xb3nicas.\xe2\x80\x8b_NEWLINE_La tiagabina no tiene afinidad significativa por otros sitios de captaci\xc3\xb3n, como los de dopamina, noradrenalina, acetilcolina, serotonina, histamina (H\xe2\x82\x82 y H\xe2\x82\x83), opi\xc3\xa1ceos, glutamato o GABA (es decir, en el receptor de GABA). Solo tiene una afinidad d\xc3\xa9bil por los receptores de benzodiazepinas y no afecta la funci\xc3\xb3n de los canales de Na\xe2\x81\xba o Ca\xc2\xb2\xe2\x81\xba.\xe2\x80\x8b\n_START_SECTION_\nFarmacocin\xc3\xa9tica\n_START_PARAGRAPH_\nLa tiagabina se absorbe r\xc3\xa1pida y casi completamente despu\xc3\xa9s de la administraci\xc3\xb3n oral; su biodisponibilidad es del 89%. Cuando se toma la medicaci\xc3\xb3n sin alimentos, la concentraci\xc3\xb3n s\xc3\xa9rica m\xc3\xa1xima (C\xe2\x82\x98\xe2\x82\x90\xe2\x82\x93) se alcanza en 60-90 minutos.\xe2\x80\x8b Su semivida es de unas 8 horas, pero se acorta hacia 2 a 3 horas cuando se administra de manera concomitante con f\xc3\xa1rmacos inductores de enzimas hep\xc3\xa1ticas, como fenobarbital, fenilhidanto\xc3\xadna o carbamazepina.\xe2\x80\x8b'