MENOCOL - MedicinaNET
MENOCOL com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de MENOCOL têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com MENOCOL devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.
Bula do remédio - MenocolApresentação Bula para paciente Dizeres legais Armazenagem Resultados de eficácia Características farmacológicas Superdosagem Posologia de Reações adversas Interações medicamentosas
Apresentação MENOCOL
Comprimidos de 10 mg – Embalagem contendo 30 comprimidos revestidos. Comprimidos de 20 mg – Embalagem contendo 30 ou 60 comprimidos revestidos. Comprimidos de 40 mg – Embalagem contendo 30 ou 60 comprimidos revestidos.
MENOCOL – Indicações
Pacientes sob alto risco de doença coronariana ou com doença coronariana (DAC):
Em pacientes sob alto risco de doença coronariana (com ou sem hiperlipidemia), isto é, pacientes com diabetes, histórico de acidente vascular cerebral (AVC) ou de outra doença vascular cerebral, de doença vascular periférica ou com doença coronariana, Menocol é indicado para:
Em pacientes com diabetes, Menocol reduz o risco de desenvolvimento de complicações periféricas macrovasculares (um composto de procedimentos de revascularização periférica, de amputações dos membros inferiores ou de úlceras das pernas).
Em pacientes hipercolesterolêmicos com doença coronariana, Menocol retarda a progressão da aterosclerose coronariana, reduzindo inclusive o desenvolvimento de novas lesões e novas oclusões totais.
Pacientes com hiperlipidemia:
• Menocol é indicado como adjuvante à dieta para reduzir os níveis elevados de colesterol total, LDL- colesterol, apolipoproteína B (apo B) e triglicérides e para aumentar os níveis de HDL-colesterol em pacientes com hipercolesterolemia primária, incluindo hipercolesterolemia familiar heterozigótica (tipo IIa de Fredrickson) ou hiperlipidemia combinada (mista) (tipo IIb de Fredrickson), quando a resposta à dieta e outras medidas não farmacológicas for inadequada. Menocol, portanto, reduz as razões LDL- colesterol/HDL-colesterol e colesterol total/HDL-colesterol.
• Menocol é indicado para o tratamento de pacientes com hipertrigliceridemia (hiperlipidemia tipo IV de Fredrickson).
•Menocol é indicado para o tratamento de pacientes com disbetalipoproteinemia primária (hiperlipidemia tipo III de Fredrickson).
•Menocol também é indicado como adjuvante à dieta e outras medidas não dietéticas para reduzir os níveis elevados de colesterol total, LDL-colesterol e apolipoproteína B em pacientes com hipercolesterolemia (HoFH) familiar homozigótica.
Contra indicações de MENOCOL
•Administração concomitante de inibidores potentes do CYP3A4 (por exemplo, itraconazol,
cetoconazol, posaconazol, voriconazol, inibidores da protease do HIV, boceprevir, telaprevir, eritromicina, claritromicina, telitromicina, nefazodona e medicamentos contendo cobicistate) (veja os itens 5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES, Miopatia/Rabdomiólise e 6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS);
• Administração concomitante de genfibrozila, ciclosporina ou danazol (veja os itens 5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES, Miopatia/Rabdomiólise e 6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS).
Miopatia/Rabdomiólise: a sinvastatina, a exemplo de outros inibidores da HMG-CoA redutase,
ocasionalmente causa miopatia que se manifesta como dor, dolorimento ou fraqueza musculares e creatinina quinase (CK) acima de 10 vezes o limite superior da normalidade (LSN). Algumas vezes, a miopatia apresenta-se como rabdomiólise, com ou sem insuficiência renal aguda secundária a mioglobinúria e, raramente, pode ser fatal. O risco de miopatia é aumentado por níveis elevados de atividade inibitória da HMG-CoA redutase no plasma. Os fatores predisponentes para miopatia incluem idade avançada (=> 65 anos), sexo feminino, hipotireoidismo não controlado e insuficiência renal.
Todos os pacientes que iniciam tratamento com sinvastatina, ou cuja dose de sinvastatina está sendo aumentada, devem ser alertados sobre o risco de miopatia e orientados a relatar imediatamente qualquer dor, sensibilidade ou fraqueza muscular inexplicada. A terapia com sinvastatina deve ser descontinuada imediatamente se houver diagnóstico ou suspeita de miopatia. A presença destes sintomas, bem como nível de CK >10 vezes o limite normal superior, indica miopatia. Na maioria dos casos, quando os pacientes descontinuaram imediatamente o tratamento, os sintomas musculares e os aumentos de CK desapareceram (veja o item 9. REAÇÕES ADVERSAS). Pode-se considerar determinações periódicas de CK para pacientes que iniciam terapia com sinvastatina ou cuja dose esteja sendo aumentada. Também se recomenda determinações periódicas de CK para pacientes que usam a dose de 80 mg de sinvastatina. Não há nenhuma garantia de que esse monitoramento irá prevenir a miopatia.
Em um estudo clínico no qual pacientes com alto risco de doença cardiovascular foram tratados com sinvastatina 40 mg/dia (acompanhamento médio de 3,9 anos), a incidência de miopatia foi de aproximadamente 0,05% em pacientes não chineses (n = 7.367) em comparação com 0,24% em pacientes chineses (n = 5.468). Embora a única população asiática avaliada neste estudo clínico tenha sido a de chineses, deve-se ter cautela ao prescrever Menocol a pacientes asiáticos e a menor dose necessária deve ser utilizada.
-Ácido fusídico: pacientes tratados com ácido fusídico concomitantemente com MENOCOL podem apresentar risco aumentado de miopatia/rabdomiólise (veja os itens 6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS, Outras Interações Medicamentosas e 3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS, Farmacocinética). A coadministração com ácido fusídico não é recomendada. Em pacientes em que o uso de ácido fusídico sistêmico é considerado essencial, a sinvastatina deve ser descontinuada durante todo o tratamento com ácido fusídico. Em circunstâncias excepcionais, onde o uso sistêmico prolongado do ácido fusídico é necessário, por exemplo, para o tratamento de infecções graves, a necessidade da coadministração de MENOCOL e ácido fusídico deve ser considerada caso a caso e sob rigorosa supervisão médica.
-Verapamil ou diltiazem: em um estudo clínico, os pacientes em tratamento concomitante com sinvastatina 80 mg e diltiazem apresentaram aumento no risco de miopatia. A dose de sinvastatina não deve ser maior que 20 mg diários em pacientes recebendo tratamento concomitantemente com veramapil ou diltiazem (veja os itens 6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS, Outras Interações Medicamentosas e 8. POSOLOGIA E MODO DE USAR).
-Anlodipino: em um estudo clínico, os pacientes em tratamento concomitante com sinvastatina 80 mg e anlodipino apresentaram um risco discretamente aumentado de miopatia. A dose de sinvastatina não deve exceder 40 mg diários em pacientes recebendo concomitantemente anlodipino (veja os itens 6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS, Outras Interações Medicamentosas e 3. POSOLOGIA E MODO DE USAR).
– Lomitapida: a dose de sinvastatina não deve exceder 40 mg diários em pacientes com hipercolesterolemia familiar homozigótica (HoFH) que recebam concomitantemente lomitapida
(veja o item 6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS, Outras Interações Medicamentosas).
-Inibidores moderados do CYP3A4: os pacientes que tomam outros medicamentos identificados em bula como medicamentos com efeito inibitório moderado sobre o CYP3A4 concomitantemente com sinvastatina, particularmente com doses mais altas de sinvastatina, podem ter maior risco de miopatia. Quando for coadministrado Menocol com um inibidor moderado de CYP3A4, um ajuste da dose de Menocol pode ser necessário (veja o item 6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS, Outras Interações Medicamentosas).
-Ácido nicotínico (niacina) (=> 1 g/dia): casos de miopatia/rabdomiólise foram observados com a sinvastatina coadministrada com doses modificadoras de lípides (=> 1 g/dia) de ácido nicotínico. Em um estudo clínico (acompanhamento médio de 3,9 anos) envolvendo pacientes com alto risco de doença cardiovascular e com níveis de LDL-C bem controlados com sinvastatina 40 mg/dia com ou sem ezetimiba 10 mg, não houve benefício incremental sobre os desfechos cardiovasculares com a adição de doses modificadoras de lípides (=> 1 g/dia) de ácido nicotínico. Portanto, o benefício do uso combinado de sinvastatina com ácido nicotínico deve ser cuidadosamente ponderado contra os riscos potenciais da combinação. Além disso, neste estudo, a incidência de miopatia foi de aproximadamente 0,24% para pacientes chineses que receberam sinvastatina 40 mg ou ezetimiba/sinvastatina 10/40 mg em comparação com 1,24% para pacientes chineses que receberam sinvastatina 40 mg ou ezetimiba/sinvastatina 10/40 mg coadministradas com ácido nicotínico de liberação prolongada/laropipranto 2g/40mg. Embora a única população asiática avaliada neste estudo clínico tenha sido a de chineses, como a incidência de miopatia é maior em pacientes chineses do que em pacientes não chineses, a coadministração de Menocol com doses modificadoras de lípides (=> 1 g/dia) de ácido nicotínico não é recomendada para pacientes asiáticos (veja o item 6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS, Outras Interações Medicamentosas).
Recomenda-se solicitar testes de função hepática antes de iniciar o tratamento e posteriormente, quando clinicamente indicado. Pacientes titulados para doses de 80 mg devem realizar mais um teste antes da titulação, 3 meses depois da titulação para a dose de 80 mg e, a seguir, periodicamente (por exemplo, de 6 em 6 meses) durante o primeiro ano de tratamento. Deve-se dar especial atenção aos pacientes que apresentarem aumento de transaminases séricas e, nesses pacientes, as avaliações laboratoriais devem ser imediatamente repetidas e, a seguir, realizadas com maior frequência. Deve-se descontinuar o medicamento se os níveis de transaminases mostrarem evidência de progressão, particularmente se aumentarem acima de três vezes o limite superior da normalidade e persistirem nesse patamar. Note que a ALT pode emanar do músculo, portanto, a elevação da ALT com CK pode indicar miopatia (veja o item 5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES, Miopatia/Rabdomiólise). Existem raros relatos pós-comercialização de insuficiência hepática fatal e não-fatal em pacientes que tomam estatinas, incluindo sinvastatina. Se ocorrer lesão hepática grave com sintomas clínicos e/ou hiperbilirrubinemia ou icterícia durante o tratamento com Menocol, deve-se interromper imediatamente o tratamento. Se uma etiologia alternativa não for encontrada, não reinicie o tratamento com Menocol. Deve-se utilizar o medicamento com cuidado em pacientes que consomem quantidades substanciais de álcool e/ou apresentem histórico de doença hepática. Hepatopatias ativas ou aumentos inexplicados de transaminases constituem contraindicações para o uso da sinvastatina.
Este medicamento causa malformação ao bebê durante a gravidez. A segurança em mulheres grávidas não foi estabelecida. Não foram conduzidos estudos clínicos controlados em mulheres grávidas. Há raros relatos de anomalias congênitas em recém-nascidos de mães que receberam inibidores de HMG-CoA redutase durante a gravidez. Entretanto, em uma análise de aproximadamente 200 gestações acompanhadas prospectivamente de mulheres expostas a sinvastatina ou a outro inibidor da HMG-CoA redutase estruturalmente relacionado no primeiro trimestre de gravidez, a incidência de anomalias congênitas foi comparável à observada na população geral. Esse número de gestações foi estatisticamente suficiente para excluir um aumento de anomalias congênitas 2,5 vezes ou maior do que a incidência conhecida.
Embora não haja evidência de que a incidência de anomalias congênitas nos descendentes de pacientes expostos a Menocol ou a outro inibidor da HMG-CoA redutase estruturalmente relacionado seja diferente da observada na população geral, o tratamento da mãe com Menocol pode reduzir os níveis fetais de mevalonato, um precursor da biossíntese do colesterol. A aterosclerose é um processo crônico e a descontinuação dos agentes hipolipemiantes durante a gravidez deve ter pequeno impacto sobre o risco a longo prazo associado à hipercolesterolemia primária. Por essas razões, Menocol não deve ser usado por mulheres grávidas, que estejam tentando engravidar ou que possam estar grávidas. O tratamento com Menocol deve ser interrompido durante toda a gestação ou até que se comprove que a paciente não está grávida (veja o item 4. CONTRAINDICAÇÕES).
Não se sabe se a sinvastatina ou os seus metabólitos são excretados no leite materno. Uma vez que muitos fármacos são excretados no leite materno e podem causar reações adversas graves, mulheres que estejam recebendo Menocol não devem amamentar (veja o item 4. CONTRAINDICAÇÕES).
No entanto, em um estudo clínico de pacientes tratados com sinvastatina 80 mg/dia, paciente => 65 anos de idade tiveram um risco aumentado de miopatia em comparação com pacientes < 65 anos de idade.
Crianças: a segurança e a eficácia em crianças não foram estabelecidas. Até o momento, Menocol não é recomendado para uso pediátrico.
-Inibidores potentes de CYP3A4: a sinvastatina é metabolizada pela isoenzima do citocromo 3A4, mas não apresenta atividade inibitória do CYP3A4, portanto não se espera que afete as concentrações plasmáticas de outros fármacos metabolizados pela CYP3A4. Os inibidores potentes da CYP3A4 aumentam o risco de miopatia por reduzirem a eliminação da sinvastatina. O uso concomitante de medicamentos conhecidos por apresentarem um potente efeito inibitório sobre a CYP3A4 (por exemplo, itraconazol, cetoconazol, posaconazol, voriconazol, eritromicina, claritromicina, telitromicina, inibidores da protease do HIV, boceprevir, telaprevir, nefazodona e medicamentos contendo cobicistate) é contraindicado (veja os itens 4. CONTRAINDICAÇÕES; 5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES, Miopatia/Rabdomiólise e 3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS, Farmacocinética).
ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES, Miopatia/Rabdomiólise e 3. CARACTERÍSTICAS
FARMACOLÓGICAS, Farmacocinética).
– Outros fibratos: o risco de miopatia é aumentado pela genfibrozila (veja o item 4. CONTRAINDICAÇÕES) e outros fibratos (com exceção do fenofibrato); estes medicamentos hipolipemiantes podem causar miopatia quando administrados isoladamente. Quando a sinvastatina e o fenofibrato são administrados concomitantemente, não há nenhuma evidência de que o risco de miopatia supere a soma dos riscos individuais de cada agente (veja os itens 4. CONTRAINDICAÇÕES e 5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES, Miopatia/Rabdomiólise).
– Ácido fusídico: o risco de miopatia/rabdomiólise pode aumentar com a administração concomitante
de ácido fusídico (veja os itens 5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES, Miopatia/Rabdomiólise e 3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS, Farmacocinética).
– Colchicina: houve relatos de miopatia e rabdomiólise com a administração concomitante de colchicina e sinvastatina em pacientes com insuficiência renal. Aconselha-se o monitoramento de pacientes que tomam esta combinação.
Outras interações: O suco de grapefruit contém um ou mais componentes que inibem o CYP3A4 e podem aumentar os níveis plasmáticos de medicamentos metabolizados por este sistema enzimático. O efeito do consumo típico (um copo de 250 mL diariamente) é mínimo (aumento de 13% nos níveis plasmáticos da atividade inibitória da HMG-CoA redutase, conforme medido pela área sob a curva de concentração-tempo) e sem importância clínica. Entretanto, uma vez que quantidades muito grandes aumentam significativamente os níveis plasmáticos da atividade inibitória da HMG-CoA redutase o suco de grapefruit deve ser evitado (veja o item 5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES, Miopatia/Rabdomiólise).
Reações adversas / efeitos colaterais de MENOCOL
As frequências dos seguintes eventos adversos, que foram relatados durante os estudos clínicos e/ou uso pós-comercialização, são categorizadas com base em uma avaliação de suas taxas de incidência nos amplos estudos clínicos, prolongados, controlados com placebo incluindo os estudos HPS e 4S com 20.536 e 4.444 pacientes, respectivamente (veja o item 2. RESULTADOS DE EFICÁCIA). Para o HPS, foram registrados apenas os eventos adversos graves bem como mialgia, aumento de transaminases séricas e CK. Para o 4S, foram registrados todos os eventos adversos listados abaixo. Se as taxas de incidência para sinvastatina fossem menores ou similares às do placebo nestes estudos, e houvesse eventos de relato espontâneo razoavelmente com relação causal similar, esses eventos adversos seriam categorizados como "raros".
No estudo HPS (veja o item 2. RESULTADOS DE EFICÁCIA) envolvendo 20.536 pacientes tratados com 40 mg/dia de sinvastatina (n = 10.269) ou placebo (n = 10.267), os perfis de segurança foram comparáveis entre os pacientes tratados com sinvastatina e os pacientes que receberam placebo durante uma média de 5 anos de estudo. As frequências de descontinuação por eventos adversos foram comparáveis (4,8% em pacientes tratados com sinvastatina em comparação com 5,1% em pacientes que receberam placebo). A incidência de miopatia foi < 0,1% em pacientes tratados com sinvastatina 40 mg. Níveis elevados de transaminases (> 3X LSN confirmados por um novo teste) ocorreram em 0,21% (n = 21) dos pacientes tratados com sinvastatina em comparação com 0,09% (n = 9) dos pacientes que receberam placebo.
Raro: miopatia* (incluindo miosite), rabdomiólise com ou sem insuficiência renal (veja o item 5.
ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES), mialgia, cãibras musculares.
*Em um estudo clínico, a miopatia ocorreu comumente em pacientes tratados com a sinvastatina 80 mg/dia em comparação com pacientes tratados com 20 mg/dia (1,0 % versus 0,02 %, respectivamente). Desconhecido: tendinopatia, algumas vezes complicada pela ruptura; miopatia necrotizante imunomediada (MNIM).
MENOCOL – Posologia
A variação posológica de Menocol é de 5-80 mg/dia, administrados em dose única, à noite. Ajustes posológicos, se necessários, devem ser feitos a intervalos não inferiores a 4 semanas.
Devido ao aumento do risco de miopatia, incluindo rabdomiólise, associado com a dose de 80 mg de sinvastatina, pacientes incapazes de alcançar as suas metas de colesterol LDL, utilizando a dose 40 mg de Menocol não devem ser titulados para a dose 80 mg, mas devem ser colocados em tratamento(s) alternativo(s) para redução de colesterol LDL, que proporcione redução mais intensiva do colesterol LDL.
Pacientes sob alto risco de doença coronariana ou com doença coronariana:
A dose inicial usual de Menocol é de 40 mg/dia, administrada em dose única, à noite, para os pacientes sob alto risco de doença coronariana (com ou sem hiperlipidemia), isto é, pacientes com diabetes, histórico de AVC ou de outra doença vascular cerebral, doença vascular periférica ou doença coronariana. O tratamento pode ser iniciado simultaneamente à dieta e aos exercícios.
Pacientes com hiperlipidemia (não incluídos nas categorias de risco já descritas):
O paciente deve iniciar dieta-padrão redutora de colesterol antes de receber Menocol, a qual deverá ser mantida durante o tratamento com Menocol.
A dose inicial usual é de 20 mg/dia, administrada em dose única, à noite. Pacientes que necessitem de redução mais acentuada do LDL-C (mais de 45%) podem iniciar o tratamento com a dose de 40 mg/dia, administrada em dose única, à noite. Pacientes com hipercolesterolemia leve a moderada podem iniciar o tratamento com a dose de 10 mg de Menocol. Ajustes posológicos, se necessários, devem ser feitos conforme especificado acima.
Pacientes com hipercolesterolemia familiar homozigótica:
Com base nos resultados de um estudo clínico controlado, a posologia recomendada para pacientes com hipercolesterolemia familiar homozigótica é de 40 mg/dia, à noite. Para esses pacientes, Menocol deve ser adjuvante de outros tratamentos hipolipemiantes (por exemplo, aférese de LDL) ou deve ser utilizado quando tais tratamentos não estiverem disponíveis (veja os itens 4. CONTRAINDICAÇÕES, 5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES, Miopatia/Rabdomiólise e 6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS).
Se Menocol for utilizado concomitantemente com lomitapida, a dose diária de Menocol não deve exceder 40 mg (veja os itens 5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES, Miopatia/Rabdomiólise e 6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS).
Menocol é eficaz isoladamente ou em combinação com os sequestrantes de ácidos biliares.
Se Menocol for utilizado concomitantemente com fibratos diferente de genfibrozila (veja o item 4. CONTRAINDICAÇÕES) ou fenofibrato, a dose de Menocol não deve ser maior do que 10 mg/dia. Se Menocol for utilizado concomitantemente com amiodarona, verapamil ou diltiazem a dose de Menocol não deve ser maior do que 20 mg/dia. Em pacientes tomando anlodipino concomitantemente com Menocol, a dose de Menocol não deve exceder 40 mg/dia (veja os itens 5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES, Miopatia/Rabdomiólise e 6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS).
Uma vez que a excreção renal de Menocol não é significativa, não devem ser necessárias modificações posológicas para pacientes com insuficiência renal moderada.
Para pacientes com insuficiência renal grave (depuração plasmática de creatinina < 30 mL/min), deve- se avaliar cuidadosamente o uso de doses maiores do que 10 mg/dia; se forem extremamente necessárias, deverão ser administradas com cautela (veja o item 3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS).
Após a ingestão, sinvastatina, uma lactona inativa, é hidrolisada à β-hidroxiácido correspondente. Esse é o principal metabólito e é um inibidor da 3-hidróxi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) redutase, uma enzima que catalisa um passo precoce e limitante da taxa de biossíntese do colesterol. Estudos clínicos mostram que a sinvastatina é altamente eficaz para reduzir as concentrações plasmáticas do colesterol total, do LDL-colesterol, dos triglicérides e do VLDL-colesterol e para aumentar o HDL-colesterol nas formas familiar heterozigótica e não familiar de hipercolesterolemia e na hiperlipidemia mista, quando o colesterol elevado for preocupante e a dieta apenas for insuficiente. Observam-se respostas acentuadas em duas semanas e respostas terapêuticas máximas ocorrem em 4 a 6 semanas. A resposta mantém-se com a continuidade do tratamento. Quando o tratamento com sinvastatina é interrompido, os níveis de colesterol e lípides voltam aos níveis anteriores ao tratamento. A forma ativa da sinvastatina é um inibidor específico da HMG-CoA redutase, enzima que catalisa a conversão da HMG-CoA a mevalonato. Em virtude de essa conversão ser um passo inicial da biossíntese do colesterol, não se espera que o tratamento com sinvastatina provoque acúmulo de esteróis potencialmente tóxicos. Além disso, a HMG-CoA é também rapidamente metabolizada de volta a acetil-CoA, a qual participa de muitos processos de biossíntese no organismo.
Distribuição: a sinvastatina e o beta-hidroxiácido ligam-se às proteínas plasmáticas humanas (95%). A farmacocinética de doses única e múltipla de sinvastatina não mostrou acúmulo do medicamento após a administração múltipla. Em todos os estudos de farmacocinética acima, a concentração plasmática máxima dos inibidores ocorreu 1,3 a 2,4 horas após a dose.
No Estudo Escandinavo de Sobrevida com sinvastatina (4S), o efeito do tratamento com sinvastatina na mortalidade por todas as causas foi avaliado em 4.444 pacientes com doença coronariana (DAC) e colesterol total no período basal entre 212-309 mg/dL (5,5-8,0 mmol/L) durante um período mediano de 5,4 anos. Nesse estudo multicêntrico, randômico, duplo-cego e controlado com placebo, sinvastatina reduziu em 30% o risco de morte; em 42% o risco de morte por DAC; e em 37% o risco de infarto do miocárdio não fatal comprovado no hospital. Além disso, a sinvastatina reduziu em 37% o risco de procedimentos para revascularização do miocárdio (bypass da artéria coronariana ou angioplastia coronariana transluminal percutânea). Em pacientes com diabetes Mellitus, o risco de um evento coronariano importante foi reduzido em 55%. Além disso, sinvastatina reduziu significativamente o risco de eventos vasculares cerebrais fatais e não fatais (AVC e ataques isquêmicos transitórios) em 28%.
Nesse estudo multicêntrico, randômico, duplo-cego e controlado com placebo, sinvastatina 40 mg/dia comparado ao placebo reduziu o risco de mortalidade por todas as causas em 13%, em consequência da redução de mortes por doença coronariana (18%). A sinvastatina também diminuiu o risco de eventos coronarianos maiores (um desfecho composto de IM não fatal ou mortes de origem coronariana) em 27%. A sinvastatina reduziu a necessidade de procedimentos de revascularização coronariana (incluindo bypass ou angioplastia coronariana transluminal percutânea) e procedimentos de revascularização periférica e outros procedimentos de revascularização não coronarianos, em 30% e 16%, respectivamente. A sinvastatina reduziu o risco de AVC em 25%. Além disso, a sinvastatina reduziu o risco de hospitalização por angina em 17%. Os riscos de eventos coronarianos e vasculares maiores (um desfecho composto que incluiu os eventos coronarianos relevantes, AVC ou procedimentos de revascularização) foram reduzidos em cerca de 25% em pacientes com ou sem doença coronariana, incluindo pacientes com diabetes e pacientes com doença periférica ou vascular cerebral. Além disso, no subgrupo de pacientes com diabetes, a sinvastatina reduziu o risco do desenvolvimento de complicações macrovasculares, incluindo procedimentos de revascularização periférica (cirurgia ou angioplastia), amputação de membros inferiores ou úlceras nas pernas em 21%. As reduções de risco produzidas pela sinvastatina nos eventos maiores, vasculares e coronarianos, foram evidentes e consistentes independentemente da idade e do sexo do paciente, dos níveis de LDL-C, HDL-C, TG, apolipoproteína A-I ou apolipoproteína B no período basal, da presença ou ausência de hipertensão, dos níveis de creatinina até o limite para inclusão de 2,3 mg/dL, da presença ou ausência de medicações cardiovasculares (aspirina, betabloqueadores, inibidores da enzima conversora de angiotensina [ECA] ou bloqueadores dos canais de cálcio) no período basal, de tabagismo, de ingestão de álcool ou de obesidade. Ao final de 5 anos, 32% dos pacientes no grupo placebo estavam tomando uma estatina (fora do protocolo do estudo); portanto, as reduções de risco observadas subestimam o real efeito da sinvastatina.
Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30 °C), protegido da luz e umidade. Prazo de validade: 24 meses após a data de fabricação impressa na embalagem.
Comprimidos revestidos de 10 mg, 20 mg ou 40 mg: Comprimidos circulares, biconvexos e de coloração rosa.
Farm. Resp.: Filipe Thomas Steger – CRF-RS 10473
MENOCOL – Bula para o paciente
Menocol é indicado para reduzir os riscos à sua saúde decorrentes das doenças cardiovasculares.
-Pode prolongar a sua vida ao reduzir o risco de infarto do miocárdio (ataque cardíaco) ou de derrame;
-Reduz a necessidade de hospitalização por dor no peito (conhecida como angina).
Menocol reduz os níveis do mau colesterol (colesterol LDL) e de substâncias gordurosas chamadas triglicérides e aumenta os níveis do bom colesterol (colesterol HDL) no sangue. Menocol pertence à classe dos medicamentos denominados inibidores da hidroximetilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) redutase. Menocol diminui a produção de colesterol pelo fígado (a maior fonte de colesterol no organismo) e aumenta a remoção de colesterol da corrente sanguínea pelo fígado. Menocol reduz de forma significativa os níveis do mau colesterol (colesterol LDL) e dos triglicérides e aumenta os níveis do bom colesterol (colesterol HDL). Ao tomar Menocol e fazer dieta, você estará controlando a quantidade de colesterol que ingere e a quantidade que seu organismo produz.
– Níveis altos de colesterol no sangue;
-Pessoas com DAC na família, principalmente parentes de primeiro grau;
Faça exercícios: O exercício pode aumentar seus níveis de colesterol "bom" e diminuir a probabilidade de você ter doença coronariana. Peça orientação ao seu médico antes de iniciar a prática de exercícios físicos.
O colesterol LDL é chamado "mau colesterol" porque é o colesterol que entope suas artérias. Por outro lado, acredita-se que o colesterol HDL remova o colesterol dos vasos sanguíneos, sendo, portanto, considerado o "bom colesterol".
•for alérgico(a) a qualquer um de seus componentes;
–alguns medicamentos antifúngicos (como itraconazol, cetoconazol, posaconazol ou voriconazol);
–inibidores da protease do HIV (como indinavir, nelfinavir, ritonavir e saquinavir);
–certos inibidores da protease do vírus da hepatite C (tais como boceprevir ou telaprevir);
–certos antibióticos (como eritromicina, claritromicina ou telitromicina);
–o antidepressivo nefazodona;
–medicamentos contendo cobicistate;
–genfibrozila (um derivado do ácido fíbrico para redução do colesterol);
–ciclosporina;
–danazol.
Gravidez e Amamentação: Menocol não deve ser utilizado por mulheres grávidas, que estejam tentando engravidar ou sob suspeita de estarem grávidas. Se engravidar durante o tratamento com Menocol pare de tomar o medicamento e procure seu médico imediatamente. Mulheres que estejam tomando Menocol não devem amamentar.
Crianças: Menocol não é recomendado para uso pediátrico.
Interações Medicamentosas: você deve informar a qualquer médico que lhe prescrever um novo medicamento que você está tomando Menocol. É muito importante informar ao seu médico se você for tomar Menocol associado a qualquer um dos medicamentos listados a seguir, pois o risco de problemas musculares nessa situação é maior (veja o item 8. QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?): agentes antifúngicos (como o itraconazol, cetoconazol, posaconazol ou voriconazol); inibidores da protease do HIV (tais como indinavir, nelfinavir, ritonavir e saquinavir); agentes antivirais para hepatite C (tais como boceprevir, telaprevir, elbasvir ou grazoprevir); os antibióticos eritromicina, claritromicina, telitromicina e ácido fusídico; o antidepressivo nefazodona; medicamentos contendo cobicistate; ciclosporina; danazol; derivados do ácido fíbrico (como a genfibrozila e o benzafibrato); amiodarona (medicamento utilizado para o tratamento de arritmias cardíacas); verapamil, diltiazem ou anlodipino (medicamentos utilizados para o tratamento de hipertensão arterial, angina ou outras doenças cardíacas); lomitapida (um medicamento utilizado para tratar uma condição genética grave e rara de colesterol).
Interações com Alimentos: o suco de toranja (grapefruit) possui componentes que interferem no metabolismo de certos medicamentos, como Menocol. Evite o consumo de suco de toranja durante o tratamento.
Visite regularmente seu médico para checar o nível do seu colesterol e efeitos adversos. Seu médico pode solicitar exames de sangue de rotina para verificar o funcionamento do seu fígado antes e depois do início do tratamento e se você tiver quaisquer sintomas de problemas no fígado enquanto estiver tomando Menocol. Entre em contato com o seu médico imediatamente se você tiver os seguintes sintomas de problemas no fígado:
•dor, sensibilidade, fraqueza ou cãibra muscular. Em raras ocasiões, esses problemas musculares podem ser graves, incluindo ruptura muscular resultando em dano renal; e muito raramente ocorreram mortes;
-falta de ar (dispneia) e mal-estar;
•inflamação do fígado com os seguintes sintomas: com pele e olhos amarelados, coceira, urina escura ou fezes de cor clara, sensação de cansaço e fraqueza, perda de apetite; insuficiência hepática (muito rara);
•baixa contagem de glóbulos vermelhos no sangue (anemia);
•memória fraca (muito raro), perda de memória, confusão.
•dor, sensibilidade ou fraqueza muscular que em casos muito raros podem não passar depois de parar com Menocol.
• dor muscular, sensibilidade ou fraqueza constantes que podem não passar depois que você parar de tomar Menocol (frequência desconhecida).