Na maioria dos casos, quando uma droga é metabolizada torna-se neutralizado. Contudo, os metabolitos de algumas drogas são farmacològica active e exercem um efeito no corpo. De facto, o metabolito activo de algumas medicamentações é responsável para a acção principal da droga. Neste caso, a formulação da droga é referida como um prodrug.
A taxa de metabolismo da droga pode variar significativamente para pacientes diferentes. Isto afecta a eficácia e a toxicidade da droga para os pacientes que têm taxas muito altas ou baixas do metabolismo.
Por exemplo, os metabolizers rápidos cancelam a droga muito rapidamente, e a concentração terapêutica da droga no sangue e os tecidos não podem ser alcançados. Em outros pacientes, a droga é metabolizada tão lentamente que acumula no córrego do sangue. A concentração mais alta da droga no corpo cria um potencial maior para efeitos adversos.