Derivado imidazólico antagonista dos receptores H2 da histamina que inibe a secreção ácida gástrica basal e noturna. Também inibe a secreção ácida gástrica estimulada por alimentos, betazol, pentagastrina, cafeína e insulina. Pode aumentar a defesa da mucosa gástrica e o restabelecimento dos transtornos relacionados com ácido, principalmente a ulceração e hemorragia induzida por estresse, aumentando a produção de muco gástrico, o conteúdo de glicoproteína do muco, a secreção de bicarbonato da mucosa, a síntese endógena de prostaglandinas da mucosa e a renovação celular epitelial. É absorvida com rapidez no trato gastrintestinal; a velocidade de absorção é retardada com os alimentos. É metabolizada no fígado. A administração oral e parenteral proporciona até 80% de inibição da secreção ácida gástrica basal durante 4 a 5 horas após a administração de uma dose de 300 mg. É eliminada, em sua maioria, por via renal; 10% por via fecal; e, também, excretada no leite materno.
Profilaxia e tratamento da úlcera péptica. Síndrome de Zollinger-Ellison. Refluxo gastroesofágico. Ulceração e hemorragia gastrintestinal alta. Não é recomendada para distúrbios digestivos menores.
O efeito terapêutico ótimo na forma oral é atingido quando tomado junto com as refeições e ao deitar. Dose para adultos: úlcera duodenal: 300 mg 4 vezes ao dia ou 400 mg 2 vezes ao dia, pela manhã e ao deitar, ou 800 mg ao deitar; profilaxia da úlcera duodenal recorrente: 400 mg ao deitar; úlcera gástrica benigna ativa e síndrome de Zollinger-Ellison: 300 mg 4 vezes ao dia. Dose máxima para adultos de 2 a 4 g/dia, embora tenham sido empregados até 10 g/dia para o tratamento de patologias hipersecretoras. Doses pediátricas - 20 a 40 mg/kg quatro vezes ao dia. Injetável: via IM, 300 mg, cada 6 a 8 horas; via IV, 300 mg, cada 6 a 8 horas. Doses pediátricas: via IM, 5 a 10 mg/kg cada 6 a 8 horas, via IV, 5 a 10 mg/kg cada 6 a 8 horas.
Raramente observam-se arritmias e hipotensão após a administração rápida intravenosa em bolus. Febre. Hematomas não-habituais, bradicardia, cansaço ou debilidade não-habituais, diarreias, cefaleias, erupção cutânea.
Os pacientes geriátricos com função renal ou hepática diminuída podem ser mais sensíveis aos efeitos da dose usual dos adultos. Os pacientes que não toleram a famotidina ou a ranitidina podem não tolerar a cimetidina. A idade avançada é um fator que contribui para os estados de confusão ocasionais.
Pode reduzir a eliminação de todo medicamento que requeira metabolismo hepático ou dos que são preferencialmente eliminados pelo fígado (anticoagulantes derivados da cumarina, benzodiazepinas, metoprolol, metronidazol, propranolol, cafeína, teofilina). Pode aumentar o risco de neutropenia ou outras discrasias sanguíneas ao administrar depressores da medula óssea. A administração simultânea de cetoconazol faz com que este tenha reduzida sua absorção pelo aumento do pH gastrintestinal pela cimetidina. Aumenta a concentração plasmática de mexiletina e de nifedipino.
A relação risco-benefício deverá ser avaliada em pacientes com cirrose ou disfunção hepática grave e disfunção renal. Gravidez, lactação e menores de 16 anos.