II. Propriedades farmacológicas dos antimicrobianos (farmacocinética e farmacodinâmica)
após alcançarem a corrente sanguínea, os antimicrobianos estabelecem ligações protéicas em proporção variável (índice de ligação protéica), mas sabe-se que só a fração livre do antimicrobiano é dotada de atividade anti-bacteriana;
a ligação dos antimicrobianos com as proteínas plasmáticas exerce influência sobre várias outras características farmacocinéticas, como sua difusão nos tecidos e líquidos orgânicos, a rapidez com que ultrapassa as membranas celulares, a intensidade de seu efeito antimicrobiano e sua velocidade de eliminação.
Outro conceito importante é a meia-vida do antimicrobiano, que corresponde ao tempo necessário para que a concentração sérica máxima, alcançada com a administração de uma dose padrão, se reduza à metade.
Este índice independe da intensidade ou pico da concentração sérica máxima e é determinado pelo grau de excreção ou metabolização e pela rapidez de difusão tecidual do antimicrobiano.
A eliminação (excreção) das drogas no organismo é realizada, principalmente, através dos rins e do fígado, embora algumas possam ser eliminadas pelo pulmão, trato gastrintestinal ou pele.
As substâncias eliminadas nas fezes são geralmente aquelas ingeridas por via oral e não absorvidas ou metabólitos eliminados pela bile e não reabsorvidos.
Pode haver eliminação pelo leite, pouco importante como via de eliminação, mas de interesse pela possibilidade de causar efeitos no lactante.