Bula do medicamento Sifrol
Sifrol – Bula do remédio
Sifrol com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de Sifrol têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com Sifrol devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.
dicloridrato de pramipexol…………………………………………………………….	0,125 mg
dicloridrato de pramipexol………………………………………………………………0,25 mg
dicloridrato de pramipexol………………………………………………………………..1,0 mg
Sifrol – Indicações
Ao se prescrever Sifrol comprimidos para pacientes com disfunção renal, sugere-se redução da dose de acordo com o item ?Posologia?.
Alucinações e confusão são reações adversas conhecidas do tratamento com agonistas da dopamina e com levodopa em pacientes com a doença de Parkinson. As alucinações são mais frequentes nos pacientes com doença de Parkinson em estágio avançado da doença, que recebem tratamento de Sifrol em associação com levodopa, do que nos pacientes com doença de Parkinson que estiverem recebendo a droga isolada no estágio inicial da doença. Dentro do programa de desenvolvimento clínico da SPI para o registro, um caso de alucinação foi relatado. Os pacientes devem ser advertidos de que alucinações (principalmente visuais) podem ocorrer, e que este fato pode prejudicar a habilidade de dirigir.
Os pacientes e seus médicos devem estar cientes e atentos à possibilidade de aparecimento de comportamentos anormais (refletindo sintomas de transtornos do controle de impulsos e compulsões), como por exemplo, compulsão alimentar, por compras, hipersexualidade e jogo patológico ou compulsivo. Tais efeitos têm sido relatados em pacientes tratados com medicamentos com ação dopaminérgica. Nestes casos, a redução gradativa da dose ou mesmo a descontinuação devem ser consideradas.
Os pacientes devem ser advertidos sobre os potenciais efeitos sedativos associados ao Sifrol, incluindo sonolência e a possibilidade de manifestação súbita de sono durante a realização das atividades diárias. Considerando que sonolência é um evento adverso frequente com sérias consequências potenciais, os pacientes não devem dirigir carros ou operar qualquer outra máquina complexa até que a experiência com Sifrol seja suficiente para estimar se ocorre prejuízo no desempenho mental e/ou motor. Os pacientes devem ser aconselhados a não dirigir ou participar de atividades potencialmente perigosas se ocorrer aumento de sonolência ou de episódios de sono súbito durante as atividades diárias (por exemplo, durante conversas, refeições, etc), em qualquer momento do tratamento, e que devem consultar o médico.
Os relatos na literatura indicam que o tratamento da SPI com medicação dopaminérgica pode resultar em aumento da síndrome, que se refere ao início precoce dos sintomas à noite (ou mesmo à tarde), nos sintomas propriamente ditos, e da propagação dos mesmos a outras extremidades. O aumento foi especificamente investigado em um ensaio clínico controlado de 26 semanas. A análise de Kaplan-Meier do tempo de aumento não demonstrou nenhuma diferença significativa entre o pramipexol (N = 152) e placebo (N = 149).
O tratamento com Sifrol inibe a secreção da prolactina em humanos, portanto espera- se que ocorra inibição da lactação. Consequentemente, Sifrol não deve ser utilizado durante a amamentação.
Verifica-se no homem que o pramipexol apresenta baixos índices de ligação a proteínas plasmáticas (
Devido aos possíveis efeitos aditivos, recomenda-se cautela quando os pacientes estiverem tomando, juntamente com o Sifrol, qualquer outro medicamento sedativo ou álcool e medicamentos que aumentem os níveis plasmáticos de pramipexol (por exemplo, cimetidina).
Os seguintes eventos adversos foram listados durante o uso de Sifrol: comportamentos anormais (refletindo sintomas de transtornos do controle dos impulsos e comportamento compulsivo), compulsão alimentar, por compras, hipersexualidade e jogo patológico, sonhos anormais, amnésia, falência cardíaca, confusão, constipação, delírio, tontura, discinesia, dispneia, fadiga, alucinações, dor de cabeça, soluços, hipercinesia, hiperfagia, hipotensão, secreção inadequada do hormônio antidiurético, insônia, aumento ou diminuição da libido, náusea, paranoia, edema periférico; pneumonia; prurido, erupção cutânea (rash) e hipersensibilidade à droga; inquietação, sonolência, início repentino do sono, síncope, distúrbios visuais incluindo diplopia, visão embaçada e acuidade visual reduzida, vômito, perda de peso com perda de apetite, aumento de peso.
Foram relatados casos de falência cardíaca em estudos clínicos e experiência pós- comercialização com pacientes sob o uso de pramipexol. Em um estudo farmacoepidemiológico o uso de pramipexol foi associado a um aumento do risco de falência cardíaca comparado ao não uso de pramipexol. Uma relação causal entre pramipexol e falência cardíaca ainda não foi demonstrada.
Sifrol – Posologia
Para pacientes em tratamento com levodopa, recomenda-se redução da dose de levodopa tanto durante o aumento da dose de Sifrol como no tratamento de manutenção subsequente, a fim de evitar hiperestimulação dopaminérgica.
Pacientes com depuração de creatinina entre 20 e 50 ml/min: a dose diária inicial de Sifrol deve ser administrada em 2 tomadas, iniciando-se com doses de 0,125 mg duas vezes ao dia (0,25 mg/dia). A dose máxima diária de 2,25 mg de Sifrol não deve ser excedida.
Pacientes com depuração de creatinina menor que 20 ml/min: a dose diária de Sifrol deve ser administrada em dose única, iniciando-se com doses de 0,125 mg/dia. A dose máxima diária de 1,5 mg de Sifrol não deve ser excedida.
A dose inicial recomendada de Sifrol é 0,125 mg uma vez ao dia, 2 a 3 horas antes da hora de se deitar para dormir. Para pacientes com sintomatologia adicional a dose deve ser aumentada ou ajustada a cada 4 – 7 dias, no máximo de 0,75 mg por dia de acordo com a tabela abaixo:
Sifrol pode ser descontinuado sem redução gradativa da dose. Em um estudo clínico controlado por placebo, de 26 semanas, o retorno dos sintomas da SPI (piora da gravidade dos sintomas comparado ao normal) foi observado em 10% dos pacientes (14 em 135) após a interrupção abrupta do pramipexol. Este efeito foi similar em todas as doses.
Sifrol alivia as disfunções motoras do parkinsoniano por meio de estimulação dos receptores de dopamina no corpo estriado. Estudos em animais demonstraram que o pramipexol inibe a síntese, a liberação e o ?turnover? da dopamina. O pramipexol protege os neurônios dopaminérgicos da degeneração devida à isquemia ou à neurotoxicidade induzida por metanfetamina.
A eficácia de Sifrol foi avaliada em 4 estudos placebo controlados em aproximadamente 1000 pacientes com Síndrome das Pernas Inquietas de moderada a muito grave. A eficácia foi demonstrada em estudos controlados em pacientes tratados por até 12 semanas e sustentou- se por um período de 9 meses. A eficácia de Sifrol foi mantida durante estudos abertos com duração superior a 1 ano. Em um estudo clínico controlado por placebo de 26 semanas, a eficácia do pramipexol foi confirmada em pacientes com SPI de moderada à severa.
Em humanos, o pramipexol apresenta baixo índice de ligação às proteínas plasmáticas (
A excreção renal do pramipexol não-metabolizado é a principal via de eliminação (cerca de 80% da dose). Aproximadamente 90% da dose marcada com 14C é excretada através dos rins, enquanto menos de 2% são eliminados nas fezes. A depuração total do pramipexol é de aproximadamente 500 ml/min e a depuração renal é de aproximadamente 400 ml/min. A meia- vida de eliminação (t1/2) varia de 8 horas nos jovens a 12 horas nos idosos.
Estudos de toxicidade de doses repetidas demonstraram que o pramipexol exerce efeitos funcionais, principalmente envolvendo o SNC e, em ratos, o sistema reprodutor das fêmeas, provavelmente devido à exacerbação dos seus efeitos farmacodinâmicos. Observaram-se diminuições nas pressões diastólica e sistólica e na frequência cardíaca de cobaias. Verificou- se também tendência a efeito hipotensor em macacos.
Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG Ingelheim am Rhein ? Alemanha
Rod. Régis Bittencourt, km 286 – Itapecerica da Serra ? SP
Sifrol – Bula para o Paciente
Manter o medicamento em temperatura ambiente (15°C a 30°C). Proteger da luz e da umidade. O prazo de validade do produto é de 36 meses. Não tome remédio com o prazo de validade vencido.
Sifrol não deve ser usado durante a gravidez e a amamentação, a não ser que os benefícios do tratamento superem os potenciais riscos envolvidos. Informe ao seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. Informe ao seu médico se estiver amamentando.
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico. No caso do tratamento da doença de Parkinson, deve-se diminuir a dose em 0,75 mg por dia até que a dose diária atinja 0,75 mg. Depois disso, a dose deve ser reduzida em 0,375 mg por dia. No caso do tratamento da Síndrome das Pernas Inquietas, o tratamento pode ser interrompido sem redução gradativa da dose. No entanto, estudos demonstraram que pode ocorrer retorno dos sintomas da SPI.
Informe ao seu médico o aparecimento de reações desagradáveis. Durante o uso de Sifrol podem ocorrer comportamentos anormais (refletindo sintomas de transtornos do controle dos impulsos e comportamento compulsivo), compulsão alimentar, compulsão por compras, hipersexualidade, jogo patológico, sonhos anormais, amnésia, perda da função do coração, confusão, constipação, delírios, tontura, discinesia, falta de ar, cansaço, alucinação, dor de cabeça, soluços, hiperatividade, alimentação excessiva, hipotensão, secreção inadequada do hormônio antidiurético, insônia, aumento ou diminuição do desejo sexual, náusea, paranoia, edema periférico, pneumonia, coceira, vermelhidão e descamação da pele, reações alérgicas, inquietação, sonolência, início repentino do sono, desmaio, distúrbios visuais incluindo visão dupla, visão embaçada e acuidade visual reduzida, vômito, perda de peso com perda de apetite, aumento do peso. Pode ocorrer também hipotensão postural, principalmente no início do tratamento. Portanto, evite levantar-se rapidamente depois de sentar-se ou deitar-se, especialmente se tiver estado nessa posição por períodos prolongados.
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando antes do início ou durante o tratamento. Devido aos possíveis efeitos aditivos, recomenda-se cautela quando os pacientes estiverem tomando, juntamente com o Sifrol, qualquer outro medicamento sedativo ou álcool e medicamentos que aumentem os níveis plasmáticos de pramipexol (por exemplo, cimetidina).