Clobazam: Menor Preço e Entrega Rápida, Compre Online | CR
Estados de ansiedade aguda e crônica que podem produzir os seguintes sintomas em particular: ansiedade, tensão, inquietação, excitação, irritabilidade, distúrbios do sono por causas emocionais, distúrbios psicovegetativos e psicossomáticos (por exemplo, na área cardiovascular ou gastrintestinal) e instabilidade emocional. Em pacientes com depress...
3 ofertas a partir de:R$ 15,40
6 ofertas a partir de:R$ 16,01
4 ofertas a partir de:R$ 23,30
Frisium 20mg, caixa com 20 comprimidos
5 ofertas a partir de:R$ 31,22
Bula do Clobazam
Clobazam, para o que é indicado e para o que serve?
Em pacientes com depressão ou ansiedade associada à depressão, Clobazam deve ser utilizado apenas associado a um tratamento concomitante adequado. O uso de benzodiazepínicos (como Clobazam) isoladamente, pode precipitar o suicídio nesses pacientes.
Nos casos de distúrbios psicovegetativos e psicossomáticos, restringe-se aos casos em que não haja causas orgânicas diagnosticada (ausência de problemas cardíacos, gastrinstestinal, respiratório ou urinário. A possibilidade de uma causa orgânica deve ser investigada.
Clobazam também é indicado para terapia adjuvante nos casos de pacientes com epilepsia, não adequadamente controlados, com o uso de anticonvulsivantes em monoterapia.
Quais as contraindicações do Clobazam?
Clobazam não deve ser utilizado:
Em pacientes com hipersensibilidade ao Clobazam ou a qualquer excipiente de Clobazam;
Em pacientes com - miastenia grave (risco de agravamento da fraqueza muscular);
Clobazam está contraindicado durante a gravidez e lactação.
Os benzodiazepínicos não devem ser administrados em crianças sem avaliação cuidadosa de sua necessidade. Clobazam não deve ser utilizado em crianças com idade entre 6 meses e 3 anos, a não ser em casos excepcionais, onde há indicações obrigatórias no tratamento anticonvulsivante.
Como usar o Clobazam?
Posologia do Clobazam
Não há estudos dos efeitos de Clobazam administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para garantir a eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente por via oral.
A dose é geralmente baseada nas seguintes diretrizes:
A dose e a duração do tratamento devem ser ajustadas de acordo com a indicação, gravidade e resposta clínica individual.
Devem ser devidamente levados em conta a possibilidade de interferência com o estado de alerta e o tempo de reação. O princípio fundamental é manter a dose tão baixa quanto possível.
Adultos e adolescentes acima de 15 anos de idade
A dose inicial diária é geralmente de 20 mg de Clobazam. Caso seja necessário, a dose diária pode ser aumentada. Geralmente, recomenda-se que uma dose diária total de 30mg não seja excedida.
Maior capacidade de resposta e maior suscetibilidade a reações adversas podem estar presentes em pacientes idosos e requerem baixas doses iniciais e incrementos graduais de dose sob observação cuidadosa. Uma dose diária de manutenção de 10 a 15 mg de Clobazam é frequentemente suficiente.
Crianças de 3 a 15 anos de idade
Maior capacidade de resposta e maior suscetibilidade a reações adversas podem estar presentes em crianças e requerem baixas doses iniciais e incrementos graduais de dose sob observação cuidadosa. Uma dose diária de 5 a 10 mg de Clobazam é frequentemente suficiente. Os benzodiazepínicos não devem ser administrados a crianças sem uma avaliação cuidadosa da necessidade do uso.
Ajuste secundário de dose
Após a melhora dos sintomas, a dose pode ser reduzida.
Se a dose for dividida ao longo do dia, recomenda-se que a porção maior seja tomada à noite.
A duração do tratamento deve ser a menor possível. O paciente deve ser reavaliado após um período não superior a 4 semanas e regularmente a partir daí, a fim de avaliar a necessidade da continuação do tratamento, especialmente quando o paciente está livre dos sintomas. Geralmente, a duração total do tratamento (isto é, incluindo o processo de estabilização) não deve exceder de 8 a 12 semanas. Em certos casos, pode ser necessária uma prorrogação para além do período máximo de tratamento; o tratamento não deve ser prolongado sem uma reavaliação do estado do paciente através de conhecimentos especializados. É altamente recomendado que sejam evitados períodos prolongados de tratamento ininterrupto, uma vez que podem levar à dependência.
É altamente recomendado que após um tratamento prolongado, Clobazam não seja retirado repentinamente, mas sim que a dose seja reduzida gradualmente sob supervisão médica; caso contrário, podem ocorrer sintomas de abstinência.
Recomenda-se iniciar com doses pequenas (5 a 15 mg/dia) aumentando-a gradualmente até um máximo de 80 mg/dia.
Crianças entre 3 e 15 anos de idade
Recomenda-se iniciar com dose de 5 mg e uma dose de manutenção de 0,3 a 1 mg/kg é geralmente suficiente de peso corporal diariamente é geralmente suficiente.
Maior suscetibilidade a reações adversas pode estar presente em crianças e requerer incrementos graduais de dose sob observação cuidadosa; os benzodiazepínicos não devem ser administrados a crianças sem uma avaliação cuidadosa da necessidade de utilização.
Maior suscetibilidade a reações adversas pode estar presente em pacientes idosos e requerer baixas doses iniciais e incrementos graduais de dose sob observação cuidadosa.
A dose diária pode ser administrada como dose única à noite, ao deitar, ou dividida durante o dia, porém com concentração maior desta no período noturno. Doses de até 30 mg de Clobazam também podem ser administradas como uma única dose à noite.
O paciente deve ser reavaliado após um período não maior que 4 semanas e depois disso, regularmente, a fim de avaliar a necessidade da continuação do tratamento.
No final do tratamento e em casos em que a resposta ao tratamento foi baixa, recomenda-se que Clobazam não seja interrompido bruscamente, mas que a dose seja reduzida gradualmente. Caso contrário, há uma maior suscetibilidade a convulsões, como também a ocorrência de outros sintomas de abstinência.
Veja itens "Como usar o Clobazam?" e "Quais as contraindicações do Clobazam?".
Veja itens "Como usar o Clobazam?" e "Quais cuidados devo ter ao usar o Clobazam?".
O aumento da capacidade de resposta e a maior suscetibilidade a reações adversas podem estar presentes nestes pacientes e requerer doses iniciais baixas e incrementos graduais da dose sob observação cuidadosa.
Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Clobazam?
Irritabilidade, agressividade, inquietação, depressão (depressão preexistente pode ser desmacarada), tolerância à droga (especialmente durante o uso prolongado) e agitação.
Comportamento anormal, estado confusional, ansiedade, delírio, pesadelos e perda de libido (particularmente com altas doses ou em tratamento prolongado e é reversível).
Dependência (especialmente durante o uso prolongado), insônia inicial, raiva, alucinação, distúrbio psicótico, sono de má qualidade e pensamento suicida.
Sonolência, especialmente no início do tratamento e quando altas doses são utilizadas.
Sedação, tontura, distúrbios de atenção, fala lenta/disartria/distúrbios da fala (particularmente com altas doses ou em tratamento prolongado e são reversíveis), dor de cabeça, tremor e ataxia.
Embotamento afetivo, amnésia (pode estar associada com comportamento anormal), comprometimento da memória e amnésia anterógrada (na faixa de dose normal, mas especialmente em altas doses).
Distúrbios cognitivos, estados alterados de consciência (particularmente em pacientes idosos, pode estar combinado com distúrbios respiratórios), nistagmo (particularmente com altas doses ou em tratamento prolongado) e distúrbios da marcha (particularmente com altas doses ou em tratamento prolongado e é reversível).
Diplopia (particularmente com altas doses ou em tratamento prolongado e é reversível).
Depressão respiratória e insuficiência respiratória [particularmente em pacientes com função respiratória comprometida preexistente (por exemplo em pacientes com asma brônquica ou dano cerebral)].
Boca seca, náusea e constipação.
Urticária, Síndrome de Stevens-Johnson e Necrólise Epidérmica Tóxica (incluindo alguns casos com resultado fatal).
Espasmos musculares e fraqueza muscular.
Fadiga, especialmente no início do tratamento e quando altas doses são utilizadas.
Resposta lenta ao estímulo e hipotermia.
Ganho de peso (particularmente em altas doses ou em tratamento prolongado).
Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Clobazam com outros remédios?
O uso concomitante de Clobazam, especialmente quando utilizado em altas doses, com medicamentos depressores do Sistema Nervoso Central, tais como: analgésicos narcóticos, anti-histamínicos sedativos, hipnóticos, ansiolíticos, alguns antidepressivos, anticonvulsivantes, anestésicos, antipsicóticos ou outros sedativos potencializa o efeito mutuamente. Devese tomar extremo cuidado, quando o Clobazam é utilizado nos casos de superdosagem com lítio ou com as substâncias acima.
O uso concomitante de benzodiazepínicos, incluindo Clobazam, e opioides aumenta o risco de sedação, depressão respiratória, coma e óbito devido ao efeito depressor aditivo do Sistema Nervoso Central. Se o uso concomitante for necessário, limite a dosagem e a duração do uso concomitante de benzodiazepínicos e opioides.
Nos pacientes que recebem tratamento simultâneo de ácido valpróico e Clobazam, pode haver um aumento leve a moderado na concentração plasmática de ácido valpróico.
No tratamento concomitante com o Clobazam, os níveis plasmáticos da fenitoína podem aumentar.
Se possível, os níveis sanguíneos do ácido valpróico ou da fenitoína devem ser monitorados.
A carbamazepina e a fenitoína podem causar um aumento na conversão metabólica do Clobazam para N-desmetilclobazam.
O estiripentol aumenta os níveis plasmáticos de Clobazam e de seu metabólito ativo N-desmetilclobazam através da inibição da CYP3A e CYP2C19. Recomenda-se a monitorização dos níveis sanguíneos antes do início da administração de estiripentol, e então, uma vez que um novo estado de equilíbrio da concentração seja atingido (aproximadamente após 2 semanas).
O uso concomitante de Clobazam com analgésicos narcóticos poderá intensificar a euforia, podendo levar ao aumento da dependência psicológica.
Inibidores da CYP 2C19
Potentes e moderados inibidores da CYP 2C19 podem resultar em um aumento da exposição ao N-desmetilclobazam (NCLB), o metabólito ativo de Clobazam. Ajuste de dose de Clobazam pode ser necessário quando coadministrado com potentes (por exemplo fluconazol, fluvoxamina, ticlopidina) ou moderados (por exemplo omeprazol) inibidores da CYP2C19.
O Clobazam é um fraco inibidor da CYP2D6.
Ajuste de doses de medicamentos metabolizados pela CYP2D6 (dextrometorfano, pimozida, paroxetina, nebivolol) pode ser necessário.
Quais cuidados devo ter ao usar o Clobazam?
Reações de pele graves, incluindo Síndrome de Stevens Johnson (SSJ) e Necrolise Epidérmica Tóxica (NET) foram reportadas com Clobazam tanto em crianças como em adultos durante a experiência póscomercialização. A maioria dos casos reportados envolveu o uso concomitante de outros medicamentos, incluindo fármacos antiepilépticos que são associados com reações de pele graves.
SSJ/NET podem ser associados com resultado fatal. Os pacientes devem ser cuidadosamente monitorados quanto aos sinais e sintomas de SSJ/NET durante as primeiras 8 semanas de tratamento. O Clobazam deve ser imediatamente descontinuado quando há suspeita de SSJ/NET. Caso sinais e sintomas sugiram SSJ/NET, o uso de Clobazam não deve ser reiniciado e um tratamento alternativo deve ser considerado.
A administração de Clobazam pode causar depressão respiratória, especialmente se administrado em altas doses. Portanto, os pacientes com insuficiência respiratória crônica ou aguda devem ter a sua função respiratória monitorada e redução da dose pode ser necessária.
O Clobazam é contraindicado em pacientes com insuficiência respiratória severa.
O Clobazam pode causar fraqueza muscular. Portanto, em pacientes com fraqueza muscular pré-existente ou com oscilação de movimentos e no modo de andar devido a doenças da medula espinhal e do cerebelo (ataxia espinhal ou cerebelar), recomenda-se observação especial e possível redução na dose do paciente.
O Clobazam é contraindicado em pacientes com miastenia grave.
No tratamento de epilepsia com benzodiazepínicos, incluindo Clobazam, deve-se considerar a possibilidade de uma diminuição na eficácia (desenvolvimento de tolerância) durante o tratamento.
Em pacientes com deficiência na metabolização da CYP2C19, os níveis do metabólito ativo N-desmetilclobazam podem ser aumentados em comparação com os metabolizadores potentes. Ajuste de dose de Clobazam pode ser necessário como, por exemplo, dose inicial baixa com cuidadosa titulação.
Vários estudos epidemiológicos demonstram aumento na incidência de suicídio e tentativa de suicídio em pacientes com ou sem depressão, tratados com outros benzodiazepínicos e hipnóticos. Existem dados limitados para Clobazam nesses estudos. Casos de comportamento suicida foram reportados com Clobazam em vigilância póscomercialização. Todos os casos apresentam fatores de confusão.
O Clobazam não é recomendado durante a gravidez e em mulheres em idade fértil que não utilizam métodos contraceptivos.
O Clobazam deve ser utilizado durante a gravidez apenas se o potencial benefício justificar o potencial risco ao feto.
Estudos com animais têm demonstrado toxicidade reprodutiva.
Um número elevado de dados coletados dos estudos de coorte não demonstraram evidência da ocorrência de másformações após a exposição a benzodiazepínicos durante o primeiro trimestre de gravidez. No entanto, observou-se em certos estudos epidemiológicos de caso-controles, um aumento da incidência de fissura labial e palatina com benzodiazepínicos.
Se a mulher planeja engravidar ou ficar grávida, avaliar cuidadosamente os riscos e benefícios e se o tratamento com Clobazam deve ser descontinuado. Se o tratamento com Clobazam for continuado, utilizar a menor dose efetiva.
Clobazam é excretado no leite materno e, portanto, não deve ser utilizado durante a lactação.
Pacientes com insuficiência na função renal ou hepática apresentam uma resposta aumentada ao Clobazam e maior suscetibilidade aos seus efeitos adversos, portanto, em tais pacientes uma redução da dose pode ser necessária. Em tratamento prolongado, as funções renal e hepática devem ser avaliadas regularmente.
Nos pacientes idosos, devido ao aumento da sensibilidade às reações adversas como sonolência, tontura, fraqueza muscular, há um aumento no risco de quedas que podem resultar em grave lesão. Uma redução da dose é recomendada.
Advertências do Clobazam
É recomendado não consumir álcool durante o tratamento com o Clobazam devido ao risco de aumento da sedação e de outras reações adversas.
O uso concomitante de opioides e benzodiazepínicos, incluindo Clobazam, pode resultar em sedação, depressão respiratória, coma e óbito. Em virtude destes riscos, reserve a prescrição concomitante de opioides e benzodiazepínicos para o uso em pacientes para os quais as opções de tratamento são inadequadas.
Se for decidido pela prescrição de Clobazam concomitantemente com opioides, prescreva a menor dose eficaz com duração mínima de uso concomitante, e acompanhe o paciente de perto quanto aos sinais e sintomas de depressão respiratória e sedação.
A amnésia anterógrada pode ocorrer mesmo que os benzodiazepínicos sejam utilizados na faixa de dose normal, mas especialmente em níveis de dose mais elevados.
Na retirada dos benzodiazepínicos, especialmente se abrupta, um fenômeno rebote ou síndrome de retirada podem ocorrer:
A síndrome de abstinência também pode ocorrer na troca abrupta do benzodiazepínico de ação prolongada, como por exemplo Clobazam, por um benzodiazepínico de ação de curta duração.
Os benzodiazepínicos, incluindo Clobazam, podem levar à dependência física e psicológica. O risco de dependência aumenta com a dose e a duração do tratamento. Entretanto, o risco está presente mesmo com a ingestão diária de Clobazam durante períodos de somente algumas semanas, e se aplica não somente ao possível abuso com altas doses, mas também com a variação da dose terapêutica. O risco de dependência está aumentado em pacientes com histórico de abuso de drogas ou álcool. O benefício terapêutico deve ser avaliado contra o risco de dependência durante o uso prolongado.
Existe uma quantidade limitada de dados sobre o uso de Clobazam em mulheres grávidas. O Clobazam não é recomendado durante a gravidez e em mulheres em idade fértil que não utilizam métodos contraceptivos. O Clobazam deve ser utilizado durante a gravidez apenas se o potencial benefício justificar o potencial risco ao feto.
Qual a ação da substância Clobazam?
1. Brogden R, et al. Clobazam: A Review of its Pharmacological Properties and Therapeutic Use in Anxiety Drugs 1980; 20: 161-178.
2. Montenegro M et al. Efficacy of Clobazam as Add-on Therapy for Refractory Epilepsy: Experience at a US Epilepsy Center. Clin Neuropharmacol 2008; 31:333 – 338.
O tempo para atingir o pico da concentração plasmática (Tmáx) é de 0,5 – 4h.
O Clobazam acumula aproximadamente de 2-3 vezes até o estado de equilíbrio enquanto o metabólito ativo N-desmetilclobazam (N-CLB) acumula cerca de 20 vezes após a administração de Clobazam duas vezes ao dia. As concentrações de estado de equilíbrio são atingidas dentro de aproximadamente duas semanas.
O Clobazam é rápida e extensivamente metabolizado pelo fígado. O metabolismo de Clobazam ocorre primariamente por desmetilação hepática do N-desmetilclobazam (N-CLB), mediada por CYP3A4 e, em menor proporção por CYP2C19. NCLB é um metabólito ativo e o principal metabólito circulante encontrado no plasma humano.
O metabólito ativo N-CLB sofre biotransformação no fígado formando 4-hidroxi-N desmetilclobazam, mediado primariamente pela CYP2C19.
O Clobazam é eliminado principalmente pelo metabolismo hepático, com eliminação renal subsequente. Em um estudo de balanço de massa, aproximadamente 80% da dose administrada foi recuperada na urina e cerca de 11% nas fezes. Menos de 1% de Clobazam inalterado e menos de 10% de N-CLB inalterado são excretados através dos rins.
Em idosos, há uma tendência na redução do clearance após administração oral; a meia vida de eliminação é prolongada e o volume de distribuição aumentado. Isto pode gerar um maior acúmulo da droga quando administrada em uma base de doses múltiplas do que em pacientes jovens. O efeito da idade no clearance e o perfil de acumulação do Clobazam parecem também se aplicar ao metabólito ativo.
Em pacientes com doença hepática severa, o volume de distribuição do Clobazam é aumentado e a meia vida de eliminação é prolongada.
Em pacientes com insuficiência renal, as concentrações plasmáticas do Clobazam são reduzidas, possivelmente devido a absorção do medicamento estar prejudicada; a meia vida de eliminação é em grande parte independente da função renal.
O Clobazamnão tem efeitos genotóxicos ou mutagênicos.
Ensaios realizados em camundongos, ratos e coelhos sensíveis a talidomida com
doses diárias de até 100 mg/kg de peso corpóreo não indicaram efeitos teratogênicos.
Interação alimentícia: posso usar o Clobazam com alimentos?
O consumo concomitante de álcool pode aumentar a biodisponibilidade do Clobazam em 50% e, portanto, levar a um aumento dos efeitos de Clobazam.