मेटफोर्मिन कोशिकाओं की सतहों से जुड़ जाता है और ग्लूकोज लेने की उनकी क्षमता को बढ़ाता है। यह दवा लीवर में ग्लूकोज के उत्पादन को भी कम करती है। मेटफोर्मिन एकमात्र ऐसी दवा है जिसे मधुमेह की शुरुआत को रोकने के लिए इंसुलिन प्रतिरोध या पूर्व-मधुमेह में उपयोग के लिए विचार किया जाना चाहिए, अमेरिकन डायबिटीज एसोसिएशन का सुझाव है।