После глубокой внутримышечной инъекции клопиксола уровни зуклопентиксола в сыворотке крови увеличиваются в течение первой недели и затем медленно снижаются. Между дозировкой клопиксола и уровнем в сыворотке наблюдалась линейная зависимость. Метаболизм протекает путем сульфоксидирования, деалкилирования и конъюгации глюкуроновой кислоты.