VEGF receptor
VEGF receptori su receptori za vaskularni endotelni faktor rasta (VEGF). Poznata su tri glavna podtipa VEGFR. Oni su numerisani sa 1, 2 i 3. Oni mogu da budu vezani za membranu (mbVEGFR) ili rastvorni (sVEGFR), u zavisnosti od alternativnog splajsovanja.

VEGF

Vaskularni endotelni faktor rasta (VEGF) je značajan signalni protein koji učestvuje u vaskulogenezi (formiranju cirkulatornog sistema) i angiogenezi (rastu krvnih sudova iz postojeće vaskulature). Dejstvo VEGF je ograničeno uglavnom na ćelije vaskularong endotela, mada ima uticaja na ograničeni broj drugih ćelijskih tipova (e.g. stimulacija migracije monocita/makrofaga). In vitro je pokazano da VEGF stimuliše mitogenezu endotelnih ćelija i ćelijsku migraciju. VEGF takođe pospešuje mikrovaskularnu permeabilnost, te se ponekad naziva faktorom vaskularne permeabilnosti.

Receptorska biologija

Svi članovi VEGF familije stimulišu celularne response vezivanjem za tirozinske kinazne receptore (VEGFR) na ćelijskoj površini, čime uzrokuju njihovu dimerizaciju i aktivaciju putem transfosforilacije. VEGF receptori imaju ekstracelularnu komponentu koja se sastoji od 7 imunoglobulinu sličnih domena, jednoprolaznog transmembranskog regiona i intracelularnog dela koji sadrži tirozin kinazni domen. 

VEGF-A se vezuje za VEGFR-1 (Flt-1) i VEGFR-2 (KDR/Flk-1). VEGFR-2 posreduje skoro sve poznate ćelijske response na VEGF. Funkcija VEGFR-1 je manje poznata, mada se smatra da moduliše VEGFR-2 signalizaciju. Jedna dodatna funkcija VEGFR-1 receptora je da deluje kao maketa/lažni receptor, čime sprečava vezivanje VEGF za VEGFR-2 (postoje indikacije da je to posebno važno tokom embrionske vaskulogeneze). Jedna alternativno splajsovana forma VEGFR-1 (sFlt1) je za membranu nevezani protein, koji se izlučuje i prvenstveno funkcioniše kao lažni objekat. Treći receptor (VEGFR-3) je poznat, međutim, VEGF-A nije ligand tog receptora. VEGFR-3 posreduje limfangiogenezu u responsu na VEGF-C i VEGF-D.

VEGFR antagonisti 
Pojedini VEGFR antagonisti (inhibitori) (na primer lenvatinib, motesanib) se izučavaju za moguću primenu u tretmanu raznih kancera. Pazopanib je odobren za karcinom renalnih ćelija 2009. Regorafenib je odobren za kolorektalni kancer septembra 2012.

Reference

Vanjske veze 
 
  - the Vascular Endothelial Growth Factor Receptor Structure in Interactive 3D

Receptorske tirozinske kinaze