为了克服这个缺点，考虑到可卡因分子中的托哌环有氨基醇结构，氨基醇结构被引入对氨基苯甲酸酯中，1905年德国化学家Alfred Einhorn成功合成了普鲁卡因，它的发现使对氨基苯甲酸酯在局部麻醉药中的重要性受到重视，由此发展出一系列的酰胺类、氨基酮类、氨基醚等结构的其他局部麻醉药物。
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