1853年夏尔·弗雷德里克·热拉尔用水杨酸与醋酸酐合成了乙酰水杨酸，但没能引起人们的重视；1898年供职于拜尔药厂的德国化学家菲力克斯·霍夫曼（Felix Hoffmann）又进行了合成，并用于類风湿性关节炎的治疗，疗效极好；1899年由德莱塞（Dreser）介绍到临床，并取名为阿司匹林。
(fi)aqʑˈan ˈuiqʑr ɣˈyr xn ɣqn çɣn qr χɣr ɣr ʑk ɣr yiɣ^r ʁqr yiʑɣ^n ʑk yir ʝr ʑk ɣ^ʑk ʁɣn ʝʁɣɣ^n ɣr yiqr uiqʑk ʁqr yiʑɣ^n ʑk çʑr ɣqn ɣɣ^n tɕhqr qr ɣn ɣr çɣr tsʁɣ^r ʁqr (fi)aqʑˈan ɣ^øˈaɣ^k ˈauʁqn yiˈoin ɕʑqr ɣˈyr yiʑˈør ʝʁʑˈaɣ^r çɣr çɣn ɣ^oiˈøn ʁˈoiʑr uiˈoiɣn ɬqʑk xɣqk ˈɪqr χɣr ˈaiqk ʁrxkʑr (en)fˈiːlɪks hˈɒfmən(cmn) tɕhr ɬqr khqɣ^n ɣr ʁɣn ʝʁɣɣ^n ɕqɣ^r tɕhɣ^r tɕhn ɣqr xɣɣ^k ʁqk khqɣ^r ɣ^ʑk ɬqɣn tɕhʑn çɣr tsʁqr qʑn qʑn khqʑr ɬqn ʁʑr (fi)aqʑˈan ˌyiøˈoin çɣn ˈɪʑqn ˈaiʑqk (en)dɹˈɛsə(cmn) ɬqɣr ʁʑr çʑr qn ʝʁʑɣ^n ɕqɣ^r r qɣ^n thɣqr ʑk qk qr qn