Etifoxine
எட்டிஃபாக்சின், மற்றவற்றுடன் ஸ்ட்ரெசம் என்ற வர்த்தகப் பெயரின் கீழ் விற்கப்படுகிறது, இது ஒரு பென்சோடியாசெபைன் அல்லாத ஆன்சியோலிடிக் முகவர் ஆகும், இது முதன்மையாக சரிசெய்தல் கோளாறின் குறுகிய கால நிர்வாகத்திற்கு குறிக்கப்படுகிறது, குறிப்பாக மன அழுத்தத்தால் தூண்டப்பட்ட பதட்டம் போன்ற பதட்டத்துடன் கூடிய சூழ்நிலை மனச்சோர்வு நிகழ்வுகள். நிர்வாகம் வாய் மூலம் செய்யப்படுகிறது. எடிஃபாக்சின் பயன்பாட்டுடன் தொடர்புடைய பக்க விளைவுகளில் லேசான மயக்கம், தலைவலி, தோல் வெடிப்புகள் மற்றும் ஒவ்வாமை எதிர்வினைகள் ஆகியவை அடங்கும். அரிதான சந்தர்ப்பங்களில், எடிஃபாக்சின் கடுமையான தோல் மற்றும் கல்லீரல் நச்சுத்தன்மை மற்றும் மாதவிடாய்க்கு இடையில் மாதவிடாய் இரத்தப்போக்கு ஆகியவற்றுடன் இணைக்கப்பட்டுள்ளது. பென்சோடியாசெபைன்களைப் போலல்லாமல், எடிஃபாக்சின் மயக்கம் அல்லது ஒருங்கிணைப்பு இல்லாததை ஏற்படுத்தாது. எடிஃபாக்சின் ஒரு GABAA ஏற்பி பாசிட்டிவ் அலோஸ்டெரிக் மாடுலேட்டராகவும், டிரான்ஸ்லோகேட்டர் புரதங்களுக்கான தசைநாராகவும் செயல்படுகிறது. இரண்டு வழிமுறைகளும் அதன் கவலைக்குரிய பண்புகளுக்கு பங்களிக்கும் என்று ஊகிக்கப்படுகிறது. எடிஃபாக்சின் 1960 களில் உருவாக்கப்பட்டது மற்றும் 1979 இல் பிரான்சில் மருத்துவ பயன்பாட்டிற்காக அறிமுகப்படுத்தப்பட்டது. இது உலகளவில் 53 நாடுகளில் சந்தைப்படுத்தப்படுகிறது, இருப்பினும் இது அமெரிக்காவில் கிடைக்கவில்லை. 2010கள் மற்றும் 2020களின் முற்பகுதி முழுவதும், ஈட்டிஃபாக்ஸினின் பாதுகாப்பு விவரம் பிரான்ஸ் மற்றும் ஐரோப்பிய ஒன்றியத்திற்குள் ஆராயப்பட்டது, இது நச்சுத்தன்மை பற்றிய அறிக்கைகளால் தூண்டப்பட்டது. நச்சுத்தன்மை நிகழ்வுகள் அரிதாக இருந்ததாகவும், ஈட்டிஃபாக்சின் சந்தையில் இருக்க அனுமதிக்கப்பட்டதாகவும் விசாரணையில் தெரியவந்தது. மருத்துவ பயன்பாடுகள் எடிஃபாக்சின் வரலாற்று ரீதியாக "பதட்டத்தின் மனோதத்துவ வெளிப்பாடுகளின்" சிகிச்சையில் பயன்படுத்தப்படுகிறது, எடுத்துக்காட்டாக "தன்னியக்க டிஸ்டோனியா, குறிப்பாக இருதய வெளிப்பாட்டுடன்". அதைத் தொடர்ந்து, எடிஃபாக்ஸினுக்கான அறிகுறி, பதட்டத்துடன் (ஏ. டி. டபிள்யூ. ஏ) (எ. கா., மன அழுத்தம் தொடர்பான பதட்டம்) சரிசெய்தல் கோளாறு (சூழ்நிலை மனச்சோர்வு) சிகிச்சையாக மிகவும் முறைப்படுத்தப்பட்டுள்ளது. மருத்துவ பரிசோதனைகளில் 4 வார சிகிச்சைக்குப் பிறகு (எ. கா., AMETIS, ETILOR, ETIZAL, STRETI ஆய்வுகள்) கவலை கொண்ட சரிசெய்தல் கோளாறு உள்ளவர்களில் ஹாமில்டன் கவலை மதிப்பீட்டு அளவுகோலில் (எச்ஏஎம்-ஏ) மதிப்பெண்களை சுமார் 50 முதல் 75 சதவீதம் வரை குறைப்பதாக எடிஃபாக்சின் கண்டறியப்பட்டுள்ளது. லோரசெபம், ஆல்ப்ரசோலம் மற்றும் குளோனசெபம் போன்ற பென்சோடியாசெபைன்களை விட இந்த மருந்து இதேபோல் பயனுள்ளதாக அல்லது மிகவும் பயனுள்ளதாக இருக்கும், மேலும் நேரடியாக ஒப்பீட்டு சீரற்ற கட்டுப்பாட்டு சோதனைகளின் அடிப்படையில் பதட்டத்துடன் சரிசெய்தல் கோளாறுக்கு பஸ்பிரோனை விட மிகவும் பயனுள்ளதாக இருக்கும். இருப்பினும், AMETIS ஆய்வில், எடிஃபாக்சின் மற்றும் லோரசெபம் இரண்டும் மருந்துப்போலியை விட அதிக செயல்திறனைக் காட்டத் தவறிவிட்டன. ஈட்டிஃபாக்ஸினின் வழக்கமான அளவு (ஹைட்ரோகுளோரைடு உப்பாக) ஒரு நாளைக்கு 150 முதல் 200 மி. கி. வரை 50 முதல் 100 மி. கி. வரை பிரிக்கப்பட்ட அளவுகளில் ஒரு நாளைக்கு இரண்டு முதல் மூன்று முறை (எ. கா., 50 மி. கி.-50 மி. கி.-100 மி. கி) ஆகும். இது சில நாட்கள் முதல் சில வாரங்கள் வரை எடுக்கப்படுகிறது, ஆனால் 12 வாரங்களுக்கு மேல் இல்லை. கிடைக்கக்கூடிய வடிவங்கள் எடிஃபாக்சின் 50 மி. கி. எடிஃபாக்சின் ஹைட்ரோகுளோரைடு கொண்ட வாய்வழி காப்ஸ்யூல்கள் வடிவில் வழங்கப்படுகிறது. எதிர்வினைகள் இரத்த ஓட்ட அதிர்ச்சி, கடுமையான கல்லீரல் குறைபாடு, கடுமையான சிறுநீரகக் குறைபாடு, மயஸ்தீனியா கிராவிஸ், கேலக்டோசீமியா (மருந்து உருவாக்கத்தில் லாக்டோஸ் காரணமாக), கடுமையான சுவாசக் கோளாறு மற்றும் ஈட்டிஃபாக்சினுக்கு அதிகப்படியான உணர்திறன் (ஒவ்வாமை) உள்ளவர்களுக்கு ஈட்டிஃபாக்சின் முரணாக உள்ளது. 18 வயதிற்குட்பட்ட குழந்தைகள் அல்லது இளம் பருவத்தினருக்கு இந்த மருந்து பரிந்துரைக்கப்படவில்லை மற்றும் போதுமான தரவு இல்லாததால் கர்ப்பம் மற்றும் தாய்ப்பால் கொடுக்கும் போது பரிந்துரைக்கப்படவில்லை. ஈட்டிஃபாக்சின் மற்றும் பென்சோடியாசெபைன்கள், மத்திய வலி நிவாரணி மருந்துகள், மனநோய் எதிர்ப்பு மருந்துகள், மயக்க மருந்து ஆண்டிஹிஸ்டமைன்கள் மற்றும் ஆல்கஹால் போன்ற பிற மத்திய மனச்சோர்வு மருந்துகளை இணைப்பது குறித்து எச்சரிக்கை தேவைப்படுகிறது. ஈட்டிஃபாக்ஸினின் பக்க விளைவுகளில் லேசான மயக்கம் மற்றும் தலைவலி அடங்கும். அரிதாக, ஈட்டிஃபாக்சின் தீங்கற்ற தோல் வெடிப்புகள் அல்லது தடிப்புகள் மற்றும் தேனீக்கள் மற்றும் ஆஞ்சியோடீமா போன்ற ஒவ்வாமை எதிர்வினைகளை ஏற்படுத்தும். பென்சோடியாசெபைன்களைக் காட்டிலும் ஆன்டெரோகிரேட் மறதி, மயக்கம், பலவீனமான மனோதத்துவ செயல்திறன் மற்றும் திரும்பப் பெறும் அறிகுறிகளின் குறைவான பாதகமான விளைவுகளை எடிஃபாக்சின் காட்டுகிறது. ஒரு பிரெஞ்சு மருந்தக கண்காணிப்பு கணக்கெடுப்பில் எடிஃபாக்சின் தவறாகப் பயன்படுத்தப்பட்ட அல்லது சார்ந்திருக்கும் வழக்குகள் எதுவும் அடையாளம் காணப்படவில்லை, இது பென்சோடியாசெபைன்களுக்கு மாறாக உள்ளது. கடுமையான தோல் நச்சுத்தன்மை மற்றும் கல்லீரல் நச்சுத்தன்மை ஆகியவற்றுடன் எடிஃபாக்சின் அரிதாகவே தொடர்புடையது. தோல் மற்றும் சருமத்தின் கீழ் உள்ள கோளாறுகள் மிகவும் அடிக்கடி பதிவாகியுள்ளன, ஆனால் இவை பொதுவாக மருந்து நிறுத்தத்திற்குப் பிறகு தீர்க்கப்படுகின்றன. பிரெஞ்சு தேசிய மருந்தியல் கண்காணிப்புக் குழுவின் எடிஃபாக்சின் பற்றிய 2012 மதிப்பாய்வு, எடிஃபாக்சின் பாதுகாப்பானது என்றும் பென்சோடியாசெபைன் ஆன்சியோலிடிக்ஸுக்கு சாதகமான மாற்றீட்டை தொடர்ந்து வழங்குகிறது என்றும் தீர்மானித்தது. பாதுகாப்பு கவலைகள் அரிதானவை அல்லது மிகவும் அரிதானவை என்றும், தனித்துவமான கல்லீரல் (கல்லீரல்) பிரச்சினைகள் ஏற்படுவது மிகவும் அரிதானது என்றும் குழு கண்டறிந்தது (பத்து ஆண்டு மருந்தியல் கண்காணிப்பு காலத்திற்கு). மருந்தியல் மருந்தியல் இயக்கவியல் பென்சோடியாசெபைன்களைப் போலல்லாமல், ஈட்டிஃபாக்சின் ஒரு இரட்டை பொறிமுறையின் மூலம் அதன் கவலை விளைவுகளை உருவாக்கலாம், GABAA ஏற்பிகளுடன் நேரடியாக பிணைப்பதன் மூலம் மற்றும் மைட்டோகாண்ட்ரியல் டிரான்ஸ்லோகேட்டர் புரதத்துடன் (TSPO) (துல்லியமாக, துல்லியமான பிணைப்பு தளம் தீர்மானிக்கப்படவில்லை). இதன் விளைவாக எண்டோஜெனஸ் நியூரோஸ்டீராய்டுகளின் உயிரியக்கவியல் தூண்டப்படுகிறது, எடுத்துக்காட்டாக அலோப்ரெக்னானோலோன், மிகவும் சக்திவாய்ந்த GABAA ஏற்பி பாசிட்டிவ் அலோஸ்டெரிக் மாடுலேட்டர். GABAA ஏற்பிகளில் ஈட்டிஃபாக்சின் α + β− இடைமுகத்தில் பிணைக்கிறது மற்றும் முன்னுரிமை α2β3γ2 மற்றும் α3β3γ2 ஏற்பி வகைகளை ஊக்குவிக்கிறது. இந்த நேரடி அலோஸ்டெரிக் ஆற்றலை ஒப்பீட்டளவில் அதிக செறிவுகளில் (> 1 மிமீ இல் தொடங்கி) மட்டுமே காண முடியும், மேலும் இது சாதாரண மனித அளவுகளில் உடலியல் ரீதியாக பொருத்தமானதாக இருக்காது. இது பென்சோடியாசெபைன்களிலிருந்து வேறுபட்டது மற்றும் பிணைப்பு தளங்களுக்கு போட்டியிடாமல் அவற்றின் விளைவுகளை வலுப்படுத்த பென்சோடியாசெபைன்களுடன் ஈட்டிஃபாக்சின் பயன்படுத்தப்படலாம்; இருப்பினும், ஈட்டிஃபாக்ஸினின் நேரடி விளைவுகள் பென்சோடியாசெபைன் எதிரியான ஃப்ளூமாசெனிலால் தலைகீழாக மாறாது என்பதையும் இது குறிக்கிறது. மருந்தக இயக்கவியல் எடிஃபாக்சின் வாய்வழி நிர்வாகம் மூலம் எடுக்கப்படுகிறது. இது இரைப்பைக் குழாயிலிருந்து விரைவாக உறிஞ்சப்படுகிறது. இது 90 சதவீதம் உயிர் கிடைக்கும் தன்மையுடன் நன்கு உறிஞ்சப்படுகிறது. ஈட்டிஃபாக்சின் உச்ச அளவுக்கான நேரம் 2 முதல் 3 மணி நேரம் ஆகும். ஈட்டிஃபாக்ஸினின் பிளாஸ்மா புரத பிணைப்பு 88 முதல் 95 சதவீதம் ஆகும். இது இரத்த அணுக்களுடன் பிணைக்கப்படுவதில்லை. இந்த மருந்து நஞ்சுக்கொடி தடையை கடப்பதாக அறியப்படுகிறது. எடிஃபாக்சின் கல்லீரலில் பல வளர்சிதை மாற்றங்களாக வளர்சிதை மாற்றமடைகிறது. இந்த வளர்சிதை மாற்றங்களில் ஒன்றான டைத்திலெட்டிஃபாக்சின், மருந்தியல் ரீதியாக செயலில் உள்ளது. எடிஃபாக்ஸினின் நீக்குதல் அரை ஆயுள் 6 மணி நேரமாகவும், டைத்திலெட்டிஃபாக்ஸினின் நீக்குதல் அரை ஆயுள் கிட்டத்தட்ட 20 மணி நேரமாகவும் இருக்கும். எடிஃபாக்சின் மூன்று கட்டங்களில் அகற்றப்படுகிறது. இந்த மருந்து முக்கியமாக சிறுநீரில் வளர்சிதை மாற்ற வடிவில் வெளியேற்றப்படுகிறது. இது பித்தத்திலும் வெளியேற்றப்படுகிறது. சிறிய அளவுகள் மட்டுமே மாறாமல் வெளியேற்றப்படுகின்றன. வேதியியல் எடிஃபாக்சின் ஒரு பென்சோடியாசெபைன் அல்லாதது-அதாவது, இது இதேபோல் ஒரு GABAA ஏற்பி நேர்மறை அலோஸ்டெரிக் மாடுலேட்டர் ஆகும், ஆனால் அதன் வேதியியல் அமைப்பு பென்சோடியாசெபைன்களிலிருந்து வேறுபட்டது. அதற்கு பதிலாக, இது ஒரு பென்சோக்ஸாசின் வழித்தோன்றல் ஆகும். ஈட்டிஃபாக்சின் ஹைட்ரோகுளோரைடு உப்பாக மருந்தாகப் பயன்படுத்தப்படுகிறது. (எஸ்)-எடிஃபாக்ஸின், எடிஃபாக்ஸினின் (எஸ்) எனாண்டியோமர், நரம்பியல் வலிக்கு சிகிச்சையளிப்பதற்காக அன்வில் பார்மசூட்டிகல்ஸ் நிறுவனத்தால் உருவாக்கப்பட்டு வருகிறது, ஆனால் வளர்ச்சி நிறுத்தப்பட்டது. டியூட்டரேட்டட் எடிஃபாக்சின் (GRX-917) என்று அழைக்கப்படும் மேம்பட்ட மருந்தக இயக்கவியலுடன் கூடிய எடிஃபாக்சினின் டியூட்டரேட்டட் வடிவம் கவலை மற்றும் மனநிலைக் கோளாறுகளுக்கு சிகிச்சையளிப்பதற்காக GABA சிகிச்சை முறைகளால் உருவாக்கப்பட்டு வருகிறது. எடிஃபாக்சின் 1960 களில் ஹோச்ஸ்டால் உருவாக்கப்பட்டது. இது 1979 ஆம் ஆண்டில் பிரான்சில் மருத்துவ பயன்பாட்டிற்காக அறிமுகப்படுத்தப்பட்டது. குறைந்தது 2000 ஆம் ஆண்டிலிருந்து, ஈட்டிஃபாக்சின் பிரெஞ்சு மருந்து நிறுவனமான பயோகோடெக்ஸால் சந்தைப்படுத்தப்பட்டுள்ளது. சந்தைப்படுத்தலுக்குப் பிந்தைய நச்சுத்தன்மை பற்றிய அறிக்கைகளைத் தொடர்ந்து, எடிஃபாக்ஸினின் பாதுகாப்பு பிரெஞ்சு அரசாங்கத்தாலும் ஐரோப்பிய மருந்துகள் நிறுவனத்தாலும் (ஈ. எம். ஏ) மறு மதிப்பீடு செய்யப்பட்டது. ஜனவரி 2022 இல், ஈ. எம். ஏ "ஸ்ட்ரெசம் பற்றிய அதன் மதிப்பாய்வை இறுதி செய்து, கவலைக் கோளாறுகளின் சிகிச்சைக்கு இந்த மருந்தை தொடர்ந்து பயன்படுத்தலாம் என்று முடிவு செய்தது, ஆனால் முன்பு கடுமையான தோல் எதிர்வினைகள் அல்லது எடிஃபாக்சின் எடுத்த பிறகு கடுமையான கல்லீரல் பிரச்சினைகள் இருந்த நோயாளிகளுக்கு இது பயன்படுத்தப்படக்கூடாது". சமூகம் மற்றும் கலாச்சார பெயர்கள் எடிஃபாக்சின் என்பது மருந்தின் பொதுவான பெயர் மற்றும் அதன், மற்றும். இது பழைய மற்றும் மிகவும் குறைவாகப் பயன்படுத்தப்படும் ஈட்டஃபெனாக்சின் என்ற ஒத்த பெயராலும், அதன் வளர்ச்சிக் குறியீட்டு பெயரான ஹோ 36801 மூலமும் அறியப்படுகிறது. எடிஃபாக்சின் ஸ்ட்ரெசம் என்ற பிராண்ட் பெயரில் சந்தைப்படுத்தப்படுகிறது. இது குறிப்பாக ரஷ்யாவில் ஸ்ட்ரெசம் என்ற பிராண்ட் பெயரிலும் சந்தைப்படுத்தப்பட்டுள்ளது. 2022ஆம் ஆண்டு நிலவரப்படி 53 நாடுகளில் எடிஃபாக்சின் விற்பனை செய்யப்பட்டுள்ளது. அர்ஜென்டினா, பல்கேரியா, சிலி, பிரான்ஸ், லக்சம்பர்க், மால்டா, ருமேனியா, ரஷ்யா, தென்னாப்பிரிக்கா, தாய்லாந்து மற்றும் உக்ரைன் ஆகியவை எடிஃபாக்சின் சந்தைப்படுத்தப்பட்ட சில நாடுகளில் அடங்கும். எடிஃபாக்சின் அமெரிக்க உணவு மற்றும் மருந்து நிர்வாகம் (எஃப். டி. ஏ) அல்லது ஐரோப்பிய ஒன்றியத்தின் ஐரோப்பிய மருந்துகள் நிறுவனம் (ஈ. எம். ஏ) ஆகியவற்றால் பயன்படுத்த அங்கீகரிக்கப்படவில்லை, எனவே இந்த பிராந்தியங்களில் சந்தைப்படுத்தப்படவில்லை. இருப்பினும், ஈட்டிஃபாக்சின் நான்கு ஐரோப்பிய ஒன்றிய உறுப்பு நாடுகளில் (பல்கேரியா, லக்சம்பர்க், மால்டா, ருமேனியா) சந்தைப்படுத்தப்படுகிறது. ஆல்பிடெம் குறிப்புகள் மேலும் படிக்க வெளிப்புற இணைப்புகள் ஸ்டெசம் (எடிஃபாக்சின் ஹைட்ரோகுளோரைடு) தயாரிப்பு பண்புகளின் சுருக்கம் (எஸ். பி. சி) ஸ்ட்ரெசம் (எடிஃபாக்சின் ஹைட்ரோகுளோரைடு) நோயாளி துண்டுப்பிரசுரம் ஸ்ட்ரெசம் (எடிஃபாக்சின் ஹைட்ரோகுளோரைடு) தொகுப்பு செருகப்பட்ட எடிஃபாக்சின் பிரெஞ்சு கமிஷன் நேஷனல் டி பார்மகோவிஜிலன்ஸ் விமர்சனம் (அசல் பிரெஞ்சு) எடிஃபாக்சின் பிரெஞ்சு கமிஷன் நேஷனல் டி பார்மகோவிஜிலன்ஸ் விமர்சனம் (ஆங்கில மொழிபெயர்ப்பு) எடிஃபாக்சின் ஐரோப்பிய மருந்துகள் நிறுவனம் மதிப்பீட்டு அறிக்கை எதிர்ப்பொருள் பென்சாக்ஸ் இதழ்கள் குளோரோஅரென்ஸ் டெர்மாடாக்ஸின்ஸ் GABAA ஏற்பி நேர்மறையான அலோஸ்டெரிக் மாடுலேட்டர்கள் ஹெபடோடாக்ஸின்ஸ் TSP