Benzoctamine
பென்சோக்டமைன் என்பது மயக்க மருந்து மற்றும் ஆன்சியோலிடிக் பண்புகளைக் கொண்ட ஒரு மருந்து. சிபா-கீஜி மூலம் டாசிடின் என சந்தைப்படுத்தப்பட்ட இது பெரும்பாலான மயக்க மருந்துகளிலிருந்து வேறுபட்டது, ஏனெனில் பெரும்பாலான மருத்துவ பரிசோதனைகளில் இது சுவாச மனச்சோர்வை உருவாக்காது, ஆனால் உண்மையில் சுவாச அமைப்பைத் தூண்டுகிறது. இதன் விளைவாக, டயசெபம் போன்ற பென்சோடியாசெபைன்கள் போன்ற பிற மயக்க மருந்து மற்றும் கவலை மருந்துகளுடன் ஒப்பிடும்போது, இது அமைதிப்படுத்துவதற்கான பாதுகாப்பான வடிவமாகும். இருப்பினும், மார்ஃபின் போன்ற சுவாச மனச்சோர்வை ஏற்படுத்தும் பிற மருந்துகளுடன் இணைந்து நிர்வகிக்கும்போது, அது அதிகரித்த சுவாச மனச்சோர்வை ஏற்படுத்தும். மருத்துவ ரீதியாக, குழந்தைகளில் ஆக்கிரமிப்பு, எனூரெசிஸ், பயம் மற்றும் சிறிய சமூக சரிசெய்தல் ஆகியவற்றைக் கட்டுப்படுத்த ஆர்வமுள்ள வெளி நோயாளிகளுக்கு சிகிச்சையாக பென்சோக்டமைன் பயன்படுத்தப்படுகிறது. இது ஒப்பீட்டளவில் ஒரு புதிய கவலை எதிர்ப்பு மருந்து என்றாலும், அதன் புகழ் அதிகரித்து வருகிறது, இதன் விளைவாக மற்ற மருந்துகளுடன் ஒப்பிடக்கூடிய கவலை மற்றும் மயக்க விளைவுகளை அவற்றின் அபாயகரமான சுவாச மனச்சோர்வு பக்க விளைவுகள் இல்லாமல் பெற முடிகிறது. அதன் ஆன்சியோலிடிக் விளைவுகள் மற்றொரு ஆன்சியோலிடிக் டயசெபாமுடன் மிகவும் ஒத்திருக்கின்றன, ஆனால் டயசெபம் போலல்லாமல், பென்சோக்டமைன் எபினெஃப்ரின், நோர்பைன்ஃப்ரின் ஆகியவற்றில் விரோதமான விளைவுகளைக் கொண்டுள்ளது, மேலும் செரோடோனின் வருவாயைக் குறைப்பதாகத் தெரிகிறது. இது அதன் விளைவுகளை எவ்வாறு மேற்கொள்கிறது என்பது பற்றி அதிகம் புரிந்து கொள்ளப்படவில்லை என்றாலும், செரோடோனின், எபினெஃப்ரின் மற்றும் நோர்பைன்ஃப்ரின் ஆகியவற்றைக் குறைப்பதை அதன் மருந்தியல் மற்றும் நடத்தை விளைவுகளின் பகுதி காரணங்களாக ஆய்வுகள் சுட்டிக்காட்டுகின்றன. மயக்க மருந்து ஹிப்னோடிக் மருந்துகள் விலங்குகளைச் சார்ந்திருப்பதைக் காட்டுகின்றன என்று விலங்கு ஆய்வுகள் காட்டுகின்றன, ஆனால் பென்சோக்டமைன் போதைக்கு அடிமையானதாக இல்லை என்று நிரூபிக்கப்பட்டுள்ளது. பிற விலங்கு ஆய்வுகள் அட்ரினெர்ஜிக் அமைப்பு மூலம் இரத்த அழுத்தத்தைக் குறைப்பதற்கான சாத்தியமான பொறிமுறையாக மருந்தை சுட்டிக்காட்டுகின்றன. வேதியியல் ரீதியாக, பென்சோக்டமைன் டைபென்சோபைசைக்ளோ-ஆக்டோடியன்ஸ் எனப்படும் சேர்மங்களின் வகுப்பைச் சேர்ந்தது. இது முப்பரிமாண அமைப்பில் நான்கு வளையங்களைக் கொண்ட ஒரு டெட்ராசைக்ளிக் சேர்மமாகும், மேலும் டெட்ராசைக்ளிக் ஆண்டிடிரஸன்ட் (டி. இ. சி. ஏ) மேப்ரோடைலினுடன் கட்டமைப்பு ரீதியாக மிகவும் நெருக்கமாக தொடர்புடையது, அவற்றின் பக்கச் சங்கிலியின் நீளத்தில் மட்டுமே வேறுபடுகிறது. கவலைக்கான மருத்துவப் பயன்பாடுகள் பென்சோக்டமைனின் முக்கிய மருத்துவப் பயன்பாடு கவலைக்கான சிகிச்சையாகும், மேலும் இது மற்ற மருத்துவ கவலை மருந்துகளைப் போலவே பயனுள்ளதாக இருக்கும் என்று சான்றுகள் சுட்டிக்காட்டுகின்றன, குறிப்பாக டயசெபம். மனநோய் காரணமாக ஏற்படும் லேசான பதட்டத்தின் அறிகுறிகளின் சிகிச்சையில், 30 முதல் 80 மி. கி. பென்சோக்டமைன் தினசரி அளவு 6-20 மி. கி. டயசெபம் போலவே பயனுள்ளதாக இருக்கும் என்று காட்டப்பட்டது. மற்றொரு ஆய்வில் நோயாளிகளின் ஒரு குழுவிற்கு 10 மி. கி. பென்சோக்டமைன் ஒரு நாளைக்கு மூன்று முறை வழங்கப்பட்டது, மற்றொரு குழுவிற்கு 5 மி. கி. டயசெபம் வழங்கப்பட்டது, மேலும் சிகிச்சைகள் சமமாக இருந்தன. இந்த ஆய்வுகள் அதே மருந்தியல் விளைவுகளை ஏற்படுத்த பென்சோக்டமைனின் அதிக அளவுகள் தேவைப்படுவதை சுட்டிக்காட்டுகின்றன என்றாலும், மற்ற மயக்க மருந்துகளுடன் தொடர்புடைய பொதுவான சுவாச மனச்சோர்வை உருவாக்காமல் ஒரு கவலைக்குரிய மருந்தாக செயல்படும் திறன் காரணமாக இந்த மருந்து இன்னும் பிரபலமாக உள்ளது. சில ஆய்வுகள் இது சுவாச அமைப்பைத் தூண்டுவதாகக் காட்டுகின்றன. பென்சோக்டமைன் மற்றும் சோடியம் அமிலோபர்பிடன் ஒரு தூக்க ஊக்குவிப்பாளராக பென்சோக்டமைனை சோடியம் அமிலோபர்பிடனுடன் ஒப்பிட பயன்படுத்தப்பட்ட ஒரு ஆய்வில், இரண்டு மருந்துகளையும் நிர்வகிக்கும் போது, நோயாளிகள் தங்கள் தூக்கம் குறைவான அமைதியற்றதாகவும், தூக்கமின்மை குறைக்கப்பட்டதாகவும் தெரிவித்தனர். சோடியம் அமிலோபார்பிடோன் திரும்பப் பெறும் அறிகுறிகளை ஏற்படுத்திய போதிலும், பென்சோக்டமைன் இல்லை என்று ஆய்வு மேலும் காட்டியது. பென்சோக்டமைன் பிளாஸ்மா கார்டிகோஸ்டீராய்டு ஹார்மோன் அளவைக் குறைத்தது என்பதும் கண்டறியப்பட்டது. கவலைக்கும் அட்ரினோ-கார்டிகோஸ்டீராய்டு செயல்பாட்டிற்கும் இடையே ஒரு உறவு உள்ளது, அதிகரித்த அளவுகள் பொதுவாக மன அழுத்தத்தின் அறிகுறியாக தெரிவிக்கப்படுகின்றன. பதட்டத்தைக் குறைப்பதாகக் கூறப்படும் பென்சோக்டமைன் என்ற மருந்தால், அதை ஏற்படுத்தும் ஹார்மோன்களையும் குறைக்க முடிந்தது என்று ஆய்வு காட்டுகிறது. இது மருந்தியலில் அடிக்கடி காணப்படும் ஒரு நிகழ்வை சுட்டிக்காட்டுகிறது, அங்கு பிற பயன்பாடுகளுக்கான மருந்துகள் பெரும்பாலும் தொலைநோக்கு மற்றும் அரிதாக கருதப்படும் விளைவுகளைக் கொண்டுள்ளன. கவலை நரம்பியல் நோய்க்கு சிகிச்சையளிக்கும் போது கவலை நரம்பியல் நோய்க்கு பென்சோக்டமைன் எதிராக கிளோர்டியாசெபாக்சைடு, கிளோர்டியாசெபாக்சைடு போன்ற அதே செயல்திறனைக் கொண்டிருப்பது கண்டறியப்பட்டுள்ளது. தூக்க மயக்கம் பென்சோடியாசெபைன் வரிசையின் ஆன்சியோலிடிக் மருந்துகளுக்கு மாற்றாக பென்சோக்டமைன் தயாரிக்கப்பட்டாலும், மருந்துக்கான பிற பயன்பாடுகள் கண்டுபிடிக்கப்பட்டுள்ளன. சுவாச மனச்சோர்வை ஏற்படுத்தாமல் அமைதிப்படுத்தும் பென்சோக்டமைனின் திறன் காரணமாக, விஞ்ஞானிகள் சுவாச செயலிழப்பு நோயாளிகளுக்கு அதன் மயக்க விளைவுகளை சோதிக்கும் ஆய்வுகளுடன் முன்னேறி வருகின்றனர். மருத்துவ அமைப்பில் பென்சோக்டமைனைப் பயன்படுத்திய ஒரு ஆய்வில், மயக்க மருந்துக்கு பென்சோக்டமைனைப் பயன்படுத்துவது ஒரு நொடியில் கட்டாய மூச்சுத்திணறல் அளவு அல்லது கார்பன் டை ஆக்சைடு பகுதி அழுத்தம் பி. சி. ஓ 2 இல் மாற்றங்களை ஏற்படுத்தவில்லை என்று ஆராய்ச்சியாளர்கள் காட்டினர். இந்த மருந்து சுவாசக் கோளாறை ஏற்படுத்தவில்லை என்று கூறப்பட்ட முந்தைய அறிக்கைகளை இது உறுதிப்படுத்தியது. இந்த மருத்துவ ஆய்வின் முக்கிய குறிக்கோள், பென்சோக்டமைன் CO2 பதிலைக் குறைக்கவில்லை என்பதைக் காட்டும் மற்றொரு ஆய்வின் கண்டுபிடிப்புகளை உறுதிப்படுத்துவதாகும், மாறாக CO2 க்கு காற்றோட்டமான பதிலை அதிகரித்தது. சுவாசக் கோளாறால் பாதிக்கப்பட்ட நோயாளிகளுக்கு மயக்க மருந்துகளைப் பயன்படுத்துவதில் பொதுவாக பல அபாயங்கள் உள்ளன, இது விரும்பத்தக்க சூழ்நிலைகளில் அமைதியான மருந்துகளை வழங்குவதை கடினமாக்கியுள்ளது. இந்த மருந்து ஏன் பாதுகாப்பானது மற்றும் அதன் பென்சோடியாசெபைன் உறவினர்கள் ஏன் இல்லை என்பது தெரியவில்லை, ஆனால் இந்த நிகழ்வுக்கான சாத்தியமான விளக்கம் அமைப்பில் அதன் ஒற்றுமையிலிருந்து ட்ரைசைக்ளிக் மனச்சோர்வு எதிர்ப்பு மருந்துகளுடன் வரக்கூடும், அவை சுவாச செயலிழப்பை ஏற்படுத்தாது என்றும் நிரூபிக்கப்பட்டுள்ளது. மேலும் பரிசோதனை தேவை என்றாலும், இந்த ஆய்வு சுவாசக் கோளாறு நோயாளிகளில் மயக்க மருந்துக்கான பென்சோக்டமைனின் சாத்தியமான கருத்தை சுட்டிக்காட்டுகிறது. பிற பயன்பாடுகள் உயர் இரத்த அழுத்தத்திற்கான சாத்தியமான சிகிச்சை புற வாஸ்குலர் செரெட்டோநெர்ஜிக் நியூரான்கள் அல்லது ஆல்பா-அட்ரினெர்ஜிக் நியூரான்களை போஸ்ட்சினாப்டிக் செல் தளங்களில் தடுப்பதாகும். செரோடோனின் மற்றும் ஆல்பா-அட்ரினெர்ஜிக் எதிரியான பென்சோக்டமைன், செரெடோனின் பொறிமுறையின் மூலம் இரத்த அழுத்தத்தைக் குறைக்காது, ஆனால் எலிகளில் உள்ள ஆல்பா-அட்ரினெர்ஜிக் ஏற்பிகளை எதிர்ப்பதன் மூலம் இரத்த அழுத்தத்தைக் குறைக்கிறது என்று ஒரு ஆய்வு காட்டுகிறது. எலிகளுக்கு 10 மி. கி. பென்சோக்டமைன் வழங்கப்பட்டது மற்றும் அவற்றின் இரத்த அழுத்தத்தில் சுமார் 30 மிமீ எச்ஜி இருந்தது. எலிகளின் இரத்த அழுத்தத்தைக் குறைக்க முடியாத மிகவும் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட செரோடோனின் எதிரியான 1-(1-நாஃப்தைல்)-பைபராசினைப் பயன்படுத்துவதன் மூலம் இரத்த அழுத்தத்தைக் குறைக்க செரோடோனின் விரோதம் போதுமானதாக இல்லை என்பதை ஆராய்ச்சியாளர்கள் மேலும் உறுதிப்படுத்தினர். இந்த ஆய்வுகள் இன்னும் மனிதர்களில் மீண்டும் மீண்டும் செய்யப்படவில்லை. பக்க விளைவுகள் பொதுவான பக்க விளைவுகள் தூக்கமின்மை வறண்ட வாய் தலைவலி தலைச்சுற்றல் செரோடோனின் விற்றுமுதல் பென்சோக்டமைன் செரோடோனின் விற்றுமுதல் விகிதத்தைக் குறைக்கிறது என்று ஆய்வுகள் காட்டுகின்றன. விஞ்ஞானிகள் இந்த முடிவுகளை உறுதிப்படுத்தி, செரோடோனின் உறிஞ்சுதலைத் தடுப்பதே செயல் முறை என்று முன்மொழிந்தனர், ஏனெனில் இந்த மருந்து கூடுதல் நரம்பியல் மோனோஅமைன் டிரான்ஸ்போர்ட்டர்களின் (ஈ. எம். டி) செரோடோனின் குறைப்பு நடவடிக்கையையும் தடுத்தது. இது எதிர்மறையான ஃபீட் பேக் பொறிமுறையின் மூலம் செரோடோனின் ஏற்பிகளின் தூண்டுதலை அதிகரிக்க வழிவகுக்கும், இறுதியில் செரோடோனின் வெளியேற்றத்தை குறைக்கும். இருப்பினும், ஈ. எம். டி உடன் இணைந்த மருந்துகள் உடல் வெப்பநிலையைக் குறைப்பதாக மற்ற ஆய்வுகள் காட்டுகின்றன என்று ஆய்வு சுட்டிக்காட்டுகிறது, இது உண்மையில் 5எச்டி விற்றுமுதல் குறைகிறது. இதன் பொருள் உடல் வெப்பநிலை விளைவுகளை நிராகரிக்க முடியாது. மருந்தியல் பென்சோக்டமைன் அதன் கவலை எதிர்ப்பு விளைவுகளை எவ்வாறு உருவாக்குகிறது என்பது பற்றி அதிகம் புரிந்து கொள்ளப்படவில்லை, ஆனால் எலி ஆய்வுகள் கேடகோலமைன்களின் அதிகரித்த விற்றுமுதல் மூலம் செயல்பாட்டின் சாத்தியமான பொறிமுறையைக் காட்டுகின்றன. செரோடோனின் தவிர, இது எபினெஃப்ரின், டோபமைன் மற்றும் நோர்பைன்ஃப்ரின் ஆகியவற்றின் ஏற்பிகளை எதிர்ப்பதன் மூலம் அவற்றின் வருவாயைக் குறைப்பதாகவும் நிரூபிக்கப்பட்டுள்ளது. 20-40 mg அளவுகளில் நரம்பு வழியாக கொடுக்கப்படும்போது செயல்திறனில் குறிப்பிடத்தக்க வேறுபாடுகள் எதுவும் இல்லை. வாய்வழி அளவுகள் 10 மி. கி. க்கு மேல் ஒரு நாளைக்கு மூன்று முறை மருந்தின் விளைவுகளை அதிகரிக்காது. செரோடோனின் போஸ்ட்சினாப்டிக் விரோதம் என்பது பென்சோக்டமைன் அதன் விளைவுகளைச் செய்யும் முக்கிய பொறிமுறையாகும் என்று கருதினால், ஆய்வுகள் இது செரோடோனின் ஏற்பியில் 115 எம். எம் இன் அரை அதிகபட்ச தடுப்பு செறிவு (ஐ. சி. 50) மதிப்பைக் கொண்டிருப்பதைக் காட்டுகின்றன. பார்மகோகைனெட்டிக்ஸ் பென்சோக்டமைன் நேரடியாக இரத்தத்தில் செலுத்தப்படலாம் அல்லது மாத்திரைகளாக கொடுக்கப்படலாம். மாத்திரை கொடுக்கப்படும்போது, இது 10 மி. கி. அளவுகளில் ஒரு நாளைக்கு மூன்று முறை வழங்கப்படுகிறது. மேலும் நரம்பு வழியாக கொடுக்கப்படும்போது, 20-40 மி. கி. மருந்து செலுத்தப்படும் வரை நோயாளிகளுக்கு 5 மி. கி./நிமிடம் என்ற விகிதத்தில் மருந்து வழங்கப்படுகிறது. பென்சோக்டமைனை 3H அசிடைல் வழித்தோன்றலாக பகுப்பாய்வு செய்யலாம் மற்றும் என்-மெத்தில் வளர்சிதை மாற்றத்தை கதிரியக்க பகுப்பாய்வைப் பயன்படுத்தி உடைக்கலாம். பென்சோக்டமைன் 2 முதல் 3 மணி நேரம் அரை ஆயுளைக் கொண்டுள்ளது, நரம்பு வழியாக கொடுக்கும்போது 100% மற்றும் வாய்வழியாக கொடுக்கும்போது 90 சதவீதம் வரை உயிர் கிடைக்கும். உச்ச பிளாஸ்மா செறிவுகளை அடைவதற்கான சராசரி நேரம் 1 மணி நேரம் மற்றும் 70 கிலோ நபருக்கு விநியோகத்தின் அளவு 1-2 எல்/கிலோ ஆகும். மேலும் காண்க மேப்ரோடைலின் குறிப்புகள் ஆல்பா பிளாக்கர்ஸ் அன்க்ஸியோலிடிக்ஸ் மயக்க மருந்துகள் செரோடோனின் ஏற்பி எதிரிகள் டெட்ராசைக்ளிக் மனச்சோர்வு எதிர்ப்பு மருந்துகள்