เทสโทสเตอโรน
เทสโทสเตอโรน () เป็นฮอร์โมนหลักในกลุ่มฮอร์โมนเพศชายและสเตอรอยด์การสร้าง (anabolic steroid) ประเภทหนึ่งที่พบในสัตว์มีกระดูกสันหลังโดยมาก
มีบทบาทสำคัญในพัฒนาการของเนื้อเยื่อในระบบสืบพันธุ์ชาย เช่น อัณฑะและต่อมลูกหมาก ตลอดจนส่งเสริมลักษณะเฉพาะทางเพศทุติยภูมิ เช่น การเจริญเติบโตของกล้ามเนื้อกับกระดูก และการเกิดขนตัว
นอกจากนั้นแล้ว ฮอร์โมนยังเป็นสิ่งที่ขาดไม่ได้ต่อสุขภาพและความอยู่เป็นสุข
ตลอดจนป้องกันโรคกระดูกพรุน
ระดับฮอร์โมนที่ไม่พอในชาย อาจทำให้เกิดความผิดปกติต่าง ๆ เช่น ความอ่อนแอและการเสียกระดูก
ฮอร์โมนอาจใช้เพื่อรักษาอวัยวะเพศชายทำงานไม่พอ (male hypogonadism) และมะเร็งเต้านมบางชนิด
เนื่องจากระดับฮอร์โมนจะลดลงเรื่อย ๆ ตามอายุ แพทย์บางครั้งจะให้ฮอร์โมนสังเคราะห์กับชายสูงอายุเพื่อแก้ปัญหาการขาด
เทสโทสเตอโรนเป็นสเตอรอยด์ในกลุ่ม androstane ที่มีกลุ่มคีโทนและไฮดรอกซิลที่ตำแหน่ง 3 และ 17 ตามลำดับ
ซึ่งสามารถสังเคราะห์จากคอเลสเตอรอลในหลายขั้นตอน และตับจะเปลี่ยนมันเป็นเมแทบอไลต์ที่ไม่มีฤทธิ์
ฮอร์โมนสามารถเข้ายึดและออกฤทธิ์ต่อตัวรับแอนโดรเจน (androgen receptor) ในนิวเคลียสของเซลล์
อีเซทิไมบ์
อีเซทิไมบ์ออกฤทธิ์ยับยั้งการดูดซึมคอเลสเตอรอลจากอาหารและน้ำดีเข้าสูแอนเทอโรไซต์ (enterocytes) ของลำไส้เล็ก ทำให้ปริมาณคอเลสเตอรอลที่ส่งขนส่งไปยังตับลดน้อยลง ส่งผลให้ตับต้องดึงเอาคอเลสเตอรอลที่อยู่ในกระแสเลือดมาใช้ในกระบวนการการสร้างน้ำดีแทน การดึงเอาคอเลสเตอรอลจากกระแสเลือดมาใช้นี้จะทำให้ระดับของคอเลสเตอรอลในกระเลือดลดลงได้ในที่สุด อย่างไรก็ตามอีเซทิไมบ์ไม่มีผลต่อการดูดซึมของไตรกลีเซอไรด์จึงมีฤทธิ์แตกต่างจากสารชนิดอื่นในกลุ่ม 2-azetidinones เช่น เอสซีเอช-48461 (SCH 48461) และ เอสซีเอช-53695 (SCH 53695) ที่ยับยั้งการดูดซึมไตรกลีเซอไรด์ นอกจากนี้ อีเซทิไมบ์ยังมีผลยับยั้งการดูดซึมสเตอรอลที่
ได้จากพืช (plant sterols) อีเซทิไมบ์ออกฤทธิ์ลดระดับไขมันในเลือดโดยไม่จับกับน้ำดีและไม่มีผลต่อเอนไซม์ไลเปสจากตับอ่อน โดยหากใช้อีเซทิไมบ์ร่วมกับยาลดไขมันกลุ่มสแตติน (Statins) จะทำให้ลดไขมันได้หลายตัวเช่น Total cholesterol, LDL-cholesterol, Non-HDL cholesterol, Apolipoprotein และ Triglyceride กับส่งผลให้เพิ่มไขมัน HDL-cholesterol ซึ่งเป็นไขมันดีต่อร่างกาย จากกลไกเหล่านี้ทำให้เกิดฤทธิ์ของการรักษาตามสรรพคุณดังที่กล่าวอ้างไว้ดังข้างต้น อย่างไรก็ตาม กลไกการออกฤทธิ์ยับยั้งการดูดซึมคอเลสเตอรอลของยาชนิดนี้ยังไม่เป็นที่ทราบแน่ชัด แต่คาดว่าอีเซทิไมบ์จะออกฤทธิ์ยับยั้งโปรตีนที่เป็นสารสื่อกลางสำคัญซึ่งทำหน้าที่เกี่ยวเนื่องกับกระบวนการการดูดซึมคอเลสเตอรอลที่มีชื่อว่า Niemann-Pick C1-like 1 (NPC1L1) บนเซลล์เยื่อบุทางเดินอาหาร (Gastrointestinal tract epithelial cells) และในเซลล์ตับ (hepatocytes), ปิดกั้น aminopeptidase N ซึ่งทำหน้าที่ย่อยสารอาการจำพวกโปรตีน, และรบกวน Caveolin 1-Annexin A2 complex ซึ่งทำหน้าที่ในการขนส่งคอเลสเตอรอล