达沙替尼

药物作用

在2006年6月的临床试验中，达沙替尼是提供予对使用伊马替尼而产生抗药性和依赖性的患者，40例慢性期慢性粒细胞性白血病患者中的37名在服用后达到了完成血液反应标准；而44例的加速期慢性粒细胞性白血病患者中有31例达到标准。

分子靶位

达沙替尼主要是针对费城染色体、SRC基因、c-Kit、复合弗激酶以及其他酪氨酸激酶，但并不针对EGFR、Her2等erbB激酶。

药效

在慢性期的慢性粒细胞性白血病患者中有95%的病例能够平均随访时间中保持在在12个月以上药效。在加速期的患者中，82%的患者得以缓解，尽管平均随访时间只有五个月。几乎所有的急变期患者或费城染色体数值全部阳性的患者，都在6个月内恢复数值。

受影响的基因群

除了T315I基因突变以外，所有的费城染色体基因群都受到药物反应。

副作用与毒性

中性白细胞增多和骨髓抑制（白细胞减少）是比较普遍的毒性反应。
服用该药中的18%患者，会有并发的胸膜积液/肺膜腔积水<<约35%急性患者及10%慢性患者在服食达沙替尼后出现肺膜腔积水,需要减低剂量或暂时停止治疗>。一些病人会需要做胸腔穿刺术或胸膜固定术去治疗这种疾患。
其他严重的反应包括有中型的腹泻、外周性的水肿和头疼。
少数患者在肝功能试验中显示异常。
极少低血钙症副作用也有出现，但是并未证明会导致任何严重问题。
也有可能引致心脏功能受损或增加流血风险。