匹伐他汀

用途

和其他的他汀类药物一样，匹伐他汀适用于高胆固醇血症（高胆固醇）和预防心血管疾病。2009年LIVES试验在经过104周的实验后发现，匹伐他汀可以增加高密度脂蛋白（HDL）。特别是HDL低于40 mg/dL的患者，上升率为24.6％，此外也大幅减少了低密度脂蛋白31.3%。对于从其他他汀类药物转换并随时间升高的患者，HDL会有所改善。CIRCLE试验在70个月的观察性研究中，匹伐他汀比阿托伐他汀（atorvastatin）更能增加HDL。
本品对血糖控制可能有益。因此，匹伐他汀可能适用于LDL过高、HDL过高，和患有糖尿病的代谢症候群。

副作用

匹伐他汀常见的相关副作用（例如头痛，胃部不适，肝功能测试异常，和肌肉痉挛）和其他的他汀类药物相似。然而，匹伐他汀似乎比某些脂溶性他汀类药物有更少的肌肉副作用，因为匹伐他汀是水溶性的（例如普伐他汀）。 
有一项研究发现，匹伐他汀使辅酶Q₁₀的减少程度比起某些他汀类药物下降程度不那么明显（尽管HMG-CoA还原酶途径固有化学性质使得所有他汀类药物都具有抑制作用，但这种可能性不大） 
和其他他汀类药物相反，有证据显示匹伐他汀会改善人体内的胰岛素抵抗，通过稳态模型评估（HOMA-IR）方法评估胰岛素抵抗
曾有研究报导匹伐他汀会使用药者血浆中的尿酸升高。

代谢和交互作用

大部分的匹伐他汀都由肝脏 细胞色素P450代谢，导致增加和一些特定的食物（像葡萄柚）产生药物交互作用。匹伐他汀最主要代谢的路径是葡萄苷酸化。

历史

匹伐他汀（以前称为伊伐他汀，伊巴韦司汀，尼伐他汀，NK-104或NKS-104）由日产化学工业公司在日本发现，并由东京都的兴和制药公司进一步开发。美国食品和药物管理局于2009年3月8日以商品名Livalo批准美国使用匹伐他汀。匹伐他汀也在2010年8月17日获得英国药品和保健品监管机构（MHRA）的批准。