依法韦仑

历史

经过多年研制与临床实验，1998年9月18日依法韦仑被美国食品药品监督管理局（FDA）通过鉴定。它成为第3种被FDA通过鉴定的非核苷逆转录酶抑制剂。

用途

依法韦仑(Efavirenz)是抗人类免疫缺乏病毒感染的药品，它从不单独使用，而是与其他药物一起组成复合剂，在决定开始药物治疗时应当考虑以下因素：CD4读数、HIV病源体荷载（HIV viral load）、病人的诊治历史、抗药性及其个人意愿。
2006年ACTG 5142号试验的初始结果公布，该试验将依法韦仑与lopinavir相对照，依法韦仑被用于第一线治疗各种蛋白酶抑制体，ACTG 5095号试验表明依法韦仑在维持CD4读数与HIV病源荷载具有潜力。

作用机理

依法韦仑属于非核苷逆转录酶抑制物（NNRTI—non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor）类别的抗逆转病毒（antiretrovirals）药物，基于核苷的RTI与非基于核苷的RTI均意图抑制同一个目标（target），即逆转录酶（reverse transcriptase enzyme）。这种酶是从RNA转录到DNA中，它对于病毒的繁殖极其重要。
NNRTI与基于核苷的RTI的不同之处是，前者捆绑于NNRTI鞘体当中，后者捆绑于酶体的活性面。
依法韦仑对于乙类人体免疫性病毒（HIV type 2）无效。原因是：HIV-2鞘部的逆转基元（reverse transcriptase）结构不同。因此对NNRTI类药物具有其内在的抗药性。
由于所有的NNRTI都捆绑于同一个NNRTI鞘体当中，对于依法韦仑具有抗药性的病毒变种（viral strains）亦对其他NNRTI类药物（如：nevirapine和delavirdine）具有抗药性，当采用药物治疗之后最常见的病毒突变种型（mutation）为K103N型，这个突变种型通常也能在采用其他NNRTI类药物之后被观察到。

使用剂量

成人通常可使用剂量的为每天600微克，需空腹在睡前服用。或在医治并发的肺结核病时，将800微克与rifampicin并服。
2006年美国药物及食品管理局（FDA）批准将依法韦仑与另一常用医治HIV的药物Truvada联合使用。新混成药的品牌是：Atripla。此项批准的原因很简单，很多病人在接受医治当中的确是需要将以上两种药物混合使用。

化学结构和化学状态

依法韦仑的化学描述式为：(S)-6-chloro-(cyclopropylethynyl)-1,4-dihydro-4-(trifluoromethyl)-2H-3,1-benzoxazin-2-one.
经验公式(empirical formula)为： C₁₄H₉ClF₃NO₂.
常态下的依法韦仑是白色或粉红色晶状粉末，分子量315.68 g/mol，水溶性为(<10 µg/mL)，所以在实质上它是不溶解于水的。