氨氯地平

医疗使用

氨氯地平是用来治疗高血压，及冠状动脉性心脏病。

药代动力学及代谢

在药代动力学方面、已完成对氨氯地平的代谢及排泄之研究，此研究是对健康的志愿者给予服用"¹⁴C-标记的药物"(¹⁴C-labelled drug)下所进行之临床试验。 氨氯地平通过口服、平均约有60％的良好口服生物利用度。"肾排除功能"是氨氯地平主要的排泄途径，即有60%的给药剂量是经由尿液排泄出来，大部分是非活性的"吡啶"(pyridine)代谢产物。确定的主要代谢产物是<2-([4-(2-氯苯基)-3-乙氧羰基-5-甲氧羰基-6-甲基-2-吡啶基]甲氧基) 乙酸>，这表示尿中的放射性为33％。氨氯地平在血浆中的浓度是以33小时的"平均半衰期"(mean half-life)下降，而在血浆中的"总药物相关物质"(total drug-related material)之排除功能是较缓慢的。

立体异构

氨氯地平是一种手性的"钙拮抗剂"(calcium antagonist)，为使用于药物市场及治疗用途上之外消旋混合物，即(R)-(+)-与(S)-(–)-氨氯地平之1:1混合物。
已有一种<(S)-(–)-氨氯地平与(R)-(+)-氨氯地平对映异构体>的"半制备色谱纯化法"(semi-preparative chromatographic purification)被提出来。
而两种对映异构体是具有不同的"通道阻滞(channel blocking)"运作功能。

制剂

对"氨氯地平"而言，辉瑞公司的"脉优锭"(Norvasc)专利保护权延续到2007年为止。总的专利权至2007年到期以后截止。 之后可容许多不同商标的学名药(generic drug)上市。在英国，氨氯地平片剂来自于不同的供应商且可能含有不同的"盐分比"(salt)。不过片剂的强度是依氨氯地平的成分而有所不同，也就是说，不是以含盐比而来决定药性强度。因此，含有不同的盐分比的氨氯地平片剂被认为是可以交互使用的。

复方制剂

固定剂量的氨氯地平5mg和一种"血管紧张素Ⅰ转化酶(ACE)抑制剂"培哚普利"(Perindopril)"4mg所制成之复方剂(Combination drug)的疗效及耐受性，在最近1250名高血压患者的临床服用中被证实为一项前瞻性，观察性，多中心试验的前驱性药物实测。