اطلاعات دارو بوسپيرون
موارد و مقدار مصرف:  
درمان اختلالات اضطرابي  
بزرگسالان: ابتدا 5/7 ميلي‌گرم دو بار در روز از راه خوراكي مصرف مي‌شود. مقدار مصرف را مي‌توان هر دو تا سه روز به ميزان mg5 افزايش داد. مقدار معمول نگهدارنده mg/day30-20 به‌صورت منقسم است. مقدار مصرف نبايد از mg/day60 تجاوز كند.  
مكانيسم اثر: اثر ضد اضطراب  
بوسپيرون رفتار تهاجمي و كشمكش‌ زا را فرو مي‌نشاند و واكنشهاي گريز يا اجتناب (conditioned avoidance) را مهار مي‌كند. مكانيسم دقيق اثر دارو مشخص نيست، اما به نظر مي‌رسد به اثرات همزمان بر چندين نوروترانسميتر و گيرنده‌ مربوط مي‌شود. فعاليت عصبي سروتونين را كاهش و متابوليسم نوراپي‌نفرين را افزايش مي‌دهد و به طور نسبي به‌عنوان يك آنتاگونيست پيش‌سيناپسي دوپامين عمل مي‌كند. مطالعات به عمل آمده يك اثر غير مستقيم بر روي مجموعه گيرنده هاي بنزوديازپيني و gaba دارد.  
بوسپيرون از نظر فارماكولوژيك ربطي به بنزوديازپينها، باربيتوراتها، يا ساير داروهاي ضداضطراب و تسكين بخش ندارد. اين دارو اثر باليني برجسته‌اي دارد و به طور منحصر به فردي ضد اضطراب است. اثر شل‌كنندة عضلاني يا ضد تشنج ندارد و به نظر نمي‌رسد سبب وابستگي جسمي يا تسكين‌بخشي قابل توجه شود.  
موارد منع مصرف و احتياط:  
تداخل دارويي  
در صورت مصرف همزمان با مهاركننده‌هاي mao، بوسپيرون ممكن است فشار خون را افزايش دهد. از مصرف همزمان آنها خودداري شود.  
با فرآورده‌هاي حاوي الكل يا ساير داروهاي مضعف cns با احتياط مصرف شود، زيرا ممكن است رخوت، بخصوص با مقادير بيش از mg/day30، بروز كند. بوسپيرون اختلال ذهني و عملكرد حركتي ناشي از الكل را افزايش نمي دهد. با اين وجود، اثرات cns دارو در افراد قابل پيش‌بيني نيست. غلظت سرمي هالوپريدول ممكن است افزايش يابد.  
مصرف همزمان مهاركننده‌ها يا القاكننده‌هاي سيتوكروم 3a4 مي‌تواند باعث تغيير سطح بوسپيرون شود.  
مصرف همزمان با ديگوكسين مي‌تواند ديگوكسين را از محل اتصال آن جابجا نمايد. سطح ديگوكسين بايد ارزيابي شود.  
بوسپيرون مي‌تواند سطح هالوپريدول را افزايش دهد، بنابراين در مصرف همزمان دوز هالوپريدول بايد كاهش داده شود.  
ضد قارچ‌هاي آزولي باعث مهار متابوليسم گذر اول بوسپيرون مي‌شود.  
عوارض جانبي  
اعصاب مركزي: سرگيجه، خواب آلودگي، عصبانيت، بيخوابي، سردرد، منگي، كرختي.  
چشم: تاري ديد.  
دستگاه گوارش: خشكي دهان، ‌تهوع، اسهال، ديسترس شكمي.  
مسموميت و درمان  
تظاهرات باليني: سرگيجه، خواب آلودگي، تنگي غيرمعمول مردمكها، تهوع و استفراغ.  
درمان: علامتي و حمايتي است. محتويات معده با شستشوي سريع معده تخليه شود. تنفس، نبض و فشار خون بيمار پيگري گردد. پادزهر خاصي ندارد. اثر دياليز معلوم نيست.  
فارماكوكينتيك  
جذب: به سرعت و كامل جذب مي‌شود اما متابوليسم شديد عبور اول آن فراهمي‌ زيستي مطلق دارو را تا 13-1 درصد مقدار مصرف شده محدود مي‌كند. غذا جذب دارو را كند مي‌كند، اما مقدار داروي تغيير نيافته در سيستم گردش خون را افزايش مي‌دهد.  
پخش: 95 درصد به پروتئين پيوند مي‌يابد. ساير داروهايي را كه به ميزان زيادي به پروتئين پيوند مي‌يابند، مانند وارفارين، جابه‌جا نمي‌كند. براي شروع اثر درماني دارو ممكن است به 2-1 هفته زمان نياز باشد.  
متابوليسم: در كبد از طريق هيدروكسيلاسيون و اكسيداسيون متابوليزه و به حداقل يك متابوليت فعال از نظر فارماكولوژيك تبديل مي‌شود.  
دفع: طي 24 ساعت 63-29 درصد، عمدتاً به صورت متابوليت از راه ادرار، و 38-18 درصد، از طريق مدفوع دفع مي‌شود.  
موارد منع مصرف و احتياط  
موارد منع مصرف: حساسيت مفرط به دارو يا تا 14 روز پس از مصرف مهاركننده‌هاي mao.  
موارد احتياط: اختلال كار كليه يا كبد.  
اشكال دارويي:  
tablet: 5,10mg  
اطلاعات دیگر:  
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: آزاسپيرودكانديون  
طبقه‌بندي درماني: ضد اضطراب  
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: ردة b  
نام‌هاي تجاري: busp ملاحظات اختصاصي  
1- بيماراني كه قبلاً با بنزوديازپين ها تحت درمان بوده اند، ممكن است پاسخ باليني خوبي به اين دارو ندهند.  
2- اگرچه به نظر نمي‌رسد بوسپيرون سبب وابستگي جسمي يا رواني شود، ولي اين احتمال وجود دارد كه بيمار براي تجربهاين اثرات به سوء مصرف دارو دست بزند.  
3- بوسپيرون سندرم قطع مصرف ناشي از بنزوديازپين ها يا ساير داروهاي خواب‌‌آور و تسكين‌بخش را مسدود نمي‌كند. از اين رو، مصرف اين داروها پيش از جايگزيني با بوسپيرون به تدريج قطع شود.  
4- وضعيت عملكرد كبد و كليه بيمار پيگيري شود؛ اختلال كار كليه و كبد متابوليسم و دفع دارو را مختل كرده و ممكن است به تجمع سمي دارو منجر شود. كاهش مقدار مصرف ممكن است ضروري باشد.  
5- بوسپيرون به صورت تحقيقاتي در درمان افسردگي غيرملانكوليك و سندرم پاركينسون استفاده شده است.  
6- بعلت احتمال بروز اختلال شناختي توصيه مي‌شود بيماران از فعاليتهايي كه هوشياري كامل نياز دارند خودداري نمايند.  
7- سندرم پاي بيقرار در برخي بيماران گزارش شده است كه مي‌تواند در ارتباط با اثرات آنتاگونيستي دوپاميني بوسپيرون باشد. بيمار از جهت علائم ديستوني، بي قراري و سودوپاركينسونيسم بررسي شود.  
8- در بيماران با نارسايي كليه و كبد با احتياط مصرف شود.  
9- در مصرف همزمان با maoi‌ها ممكن است افزايش فشار خون رخ دهد، مصرف همزمان توصيه نمي‌شود.  
10- ايمني و كارآيي دارو در كودكان زير 6 سال شناسايي نشده است. مطالعات در مورد مصرف طولاني دارو در كودكان در دسترس نيست.  
11- بوسپيرون تحمل متقاطع با بنزوديازپين‌ها ندارد.  
نكات قابل توصيه به بيمار  
1- دارو را طبق دستور پزشك مصرف و از دو برابر كردن مقدار مصرف دارو خودداري كنيد. در صورت فراموشي يك نوبت مصرف مقدار فراموش شده را هرچه زودتر مصرف كنيد، مگر آنكه نوبت مصرف بعدي رسيده باشد.  
2- تا مشخص شدن اثر دارو از انجام فعاليت هاي خطرناك اجتناب كنيد. اثرات الكل و ساير مضعفهاي cns (مانند آنتي هيستامينها، تسكين‌بخشها، آرام‌بخشها، داروهاي خواب‌آور، ضد درد، باربيتوراتها، داروهاي ضد تشنج، شل كننده‌هاي عضلاني، داروهاي ضد سرماخوردگي، ضد سرفه يا آلرژي) ممكن است با رخوت و خواب‌آلودگي اضافي ناشي از بوسپيرون افزايش يابند.  
3- دارو را دور از گرما و نور و دسترس كودكان نگهداري كنيد.  
4- هرگونه عوارض جانبي را فوراً اطلاع دهيد.  
مصرف در شيردهي: مطالعات بر روي حيوانات نشان داده است كه بوسپيرون و متابوليتهاي آن در شير موش صحرايي ترشح مي‌شوند. ميزان ترشح دارو در شير انسان مشخص نيست. در زنان شيرده نبايد تجويز شود.
موارد و مقدار مصرف:  
الف) درمان كوتاه مدت زخم‌هاي دوازدهه.  
بزرگسالان: از راه خوراكي، مقدار 300 ميلي‌گرم چهار بار در روز (همراه هر وعده غذا و هنگام خواب)، حداكثر تا هشت هفته، يا مقدار 400 ميلي‌گرم دو بار در روز و يا مقدار 800 ميلي‌گرم هنگام خواب مصرف مي‌شود. مصرف دارو پس از بهبود بيماري بايد قطع شده و فقط هنگام خواب براي كنترل ترشح بيش از حد اسيد در شب مصرف شود.  
از راه وريدي، مقدار 200 ميلي‌گرم با محلول نمكي نرمال يا ديگر محلول‌هاي مناسب تزريقي تا 20 ميلي‌ليتر رقيق شده، هر شش ساعت طي 2-1 دقيقه تزريق، يا مقدار 200 ميلي‌گرم در 100 ميلي‌ليتر محلول دكستروز پنج درصد يا ديگر محلول‌هاي مناسب تزريقي رقيق شده، هر شش ساعت طي 20-15 دقيقه انفوزيون و يا مقدار 200 ميلي‌گرم (بدون رقيق شدن) هر شش ساعت تزريق عضلاني مي‌شود.  
براي افزايش مقدار مصرف، بايد مقادير مصرف 200 ميلي‌گرمي در دفعات بيشتري تجويز گردد تا مقدار مصرف روزانه حداكثر به 2400 ميلي‌گرم برسد.  
ب) پيشگيري از زخم دوازدهه.  
بزرگسالان: از راه خوراكي، مقدار 400 ميلي‌گرم به هنگام خواب مصرف مي‌شود.  
پ) درمان زخم‌هاي فعال و خوش‌خيم معده.  
بزرگسالان: از راه خوراكي، مقدار 300 ميلي‌گرم چهار بار در روز (همراه هر وعده غذا و هنگام خواب)، يا mg‌ 800 هر شب تا هشت هفته، مصرف مي‌شود.  
ت) درمان حالات پاتولوژيك ترشح بيش از حد اسيدمعده (مانند سندرم زولينگر - اليسون ، ماستوسيتوز عمومي و آدنوم متعدد غدد درون‌ريز) و سندرم روده كوتاه.  
بزرگسالان: از راه خوراكي، مقدار 300 ميلي‌گرم چهار بار در روز (همراه هر وعده غذا و هنگام خواب)، بر حسب نياز، مصرف مي‌شود. حداكثر مقدار مصرف 2400 ميلي‌گرم است.  
از راه وريدي مقدار 200 م يليگرم با محلول نمکي نرمال 9/0 درصد يا ديگر محلولهاي مناسب تزريقي تا 20 ميلي ليتر رقيق شده، هر شش ساعت طي 2-1 دقيقه تزريق و يا مقدار 200 ميلي گرم در 100 ميلي ليتر محلول دکستروز پنج درصد يا ديگر محلولهاي مناسب تزريقي رقيق شده، هر شش ساعت طي 20-15 دقيقه انفوزيون مي شود.  
براي افزايش مقدار مصرف، بايد مصرف 200 ميلي گرمي را در دفعات بيشتري تجو يز کرد تا مقدار مصرف روزانه حداکثر به 2400 ميلي گرم برسد.  
ث)برطرف کردن نشانه‌هاي رفلاكس معده بر مري.  
بزرگسالان: از راه خوراكي، مقدار 400 ميلي‌گرم چهار بار در روز (همراه هر وعده غذا و هنگام خواب) يا 800 ميلي‌گرم 2 بار در روز مصرف مي‌شود.  
ج) خونريزي قسمت فوقاني دستگاه گوارش ، ازوفاژيت، زخم‌هاي گوارشي ناشي از استرس.  
بزرگسالان: از راه خوراكي يا تزريق وريدي، مقدار 2-1 گرم در مقادير منقسم چهار بار در روز مصرف مي‌شود.  
كودكان: مقدار mg/kg/day 40-20 در مقادير منقسم مصرف مي‌شود.  
چ- جلوگيري از زخم دستگاه گوارش فوقاني.  
بزرگسالان: mg 50 در ساعت از راه انفوزيون مداوم وريدي تزريق مي‌شود.  
تنظيم دوز: در صورت کليرانس كراتينين كمتر از ml/min 30، mg 25 در ساعت از راه انفوزيون مداوم وريدي مصرف مي‌شود.  
ح) سوزش سردل، سوزش معده.  
بزرگسالان: mg 200 خوراكي تا حداكثر mg 400 مصرف مي‌شود.  
خ) بيماران بستري با زخم‌هاي مقاوم به درمان يا شرايط ترشح بيش از حد يا بيماراني كه قادر به مصرف داروهاي خوراكي نيستند، بيماراني كه خونريزي گوارشي دارند، كنترل ph در بيماران بدحال.  
بزرگسالان: 300 ميلي‌گرم را در ml 20 از محلول نرمالسالين يا ساير محلول‌هاي سازگار مخلوط كرده و با تزريق وريدي طي 5 دقيقه، هر 6 تا 8 ساعت تزريق شود. يا mg 300 را در ml 50 محلول دكستروز 5 درصد يا ساير محلول‌هاي سازگار مخلوط كرده و طي 20-15 دقيقه هر 6 تا 8 ساعت از راه وريدي تزريق گردد يا 300 ميلي‌گرم از راه عضلاني (بدون نياز به رقيق‌سازي) هر 6 تا 8 ساعت تجويز مي‌ گردد.جهت افزايش دوز، مي‌توان دوزهاي 300 ميلي‌گرمي را با فواصل بيشتر تا حداكثر مقدار 2400 ميلي‌گرم روزانه تزريق نمود يا 5/37 ميلي‌گرم در ساعت (900 ميلي‌گرم در روز) پس از رقيق سازي در 100 تا 1000 ميلي ليتر از محلول‌هاي سازگار تزريق كرد.  
تنظيم دوز: در بيماران دچار نارسايي كليوي، كاهش دوز به 300 ميلي‌گرم هر 12 ساعت از راه خوراكي يا وريدي صورت مي‌گيرد.  
ممكن است در بيماراني كه نارسايي كبدي دارند به كاهش بيشتري در دوز نياز باشد. مي‌توان با احتياط دوز را به هر 8 ساعت افزايش داد.  
مكانيسم اثر  
اثر ضد زخم: اين دارو از طريق رقابت با هيستامين در سطح گيرنده‌هاي h2 سلول‌هاي جداره‌اي ، ترشح پايه‌اي اسيد معده و ترشح شبانه آن را مهار مي‌كند. اين دارو تحريك ترشح معده توسط غذا، كافئين، انسولين، هيستامين، بتازول و پنتاگاسترين را نيز مهار مي‌كند. همچنين سايمتيدين ممكن است مقاومت مخاطي معده و ترميم آن را افزايش دهد. يك دوز 300 ميلي‌گرمي از فرم خوراكي يا تزريقي حدود 80 درصد از ترشح اسيد معده را براي مدت 4 تا 5 ساعت مهار مي‌كند.  
موارد منع مصرف و احتياط:  
تداخل دارويي  
سايمتيدين متابوليسم داروهاي زير را كاهش داده و خطر مسموميت با آنها را افزايش مي‌دهد. بنابراين، كاهش مقدار مصرف آنها ضروري است:  
داروهاي مهاركننده گيرنده بتا - آدرنرژيك (مانند پروپرانولول )، فني‌توئين، ليدوكائين، پروكائينآميد، كينيدين، بنزوديازپين‌ها، دي‌سولفيرام، مترونيدازول، گزانتين‌ها، داروهاي ضدافسردگي سه‌حلقه‌اي، داروهاي خوراكي جلوگيري‌كننده از بارداري، ايزونيازيد، وارفارين، كارموستين.  
در حال حاضر، توانايي سايمتيدين در مهار متابوليسم داروها براي درمان مصرف بيش از حد استامينوفن مورد ارزيابي قرار گرفته است (ممكن است تشكيل متابوليت‌هاي سمي براي كبد را كاهش دهد).  
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي  
سايمتيدين ممكن است اثر پنتاگاسترين را طي آزمون‌هاي ترشح اسيد معده مهار كند. اين دارو ممكن است موجب بروز نتايج منفي كاذب در آزمون‌هاي پوستي با استفاده از عصاره‌هاي آلرژن شود.  
سايمتيدين سطح پرولاكتين، آلكالين فسفاتاز و كرآتينين سرم را افزايش مي‌دهد.  
مکانيسم اثر:  
فارماكوكينتيك  
جذب: حدود 75-60 درصد مقدار مصرف شده خوراكي جذب مي‌شود. غذا بر سرعت جذب اثر دارد، ولي بر روي ميزان جذب اثري ندارد.  
پخش: در بسياري از بافت‌هاي بدن انتشار مي‌يابد؛ حدود 20-15 درصد آن به پروتئين پيوند مي‌يابد. ظاهراً از جفت عبور كرده و در شير مادر نيز ترشح مي‌شود.  
متابوليسم: حدود 40-30 درصد آن در كبد متابوليزه مي‌شود. نيمه عمر اين دارو در بيماران داراي كليه سالم دو ساعت است. نيمه عمر دارو با كاهش عملكرد كليوي افزايش پيدا مي‌كند.   
دفع: سايمتيدين عمدتاً از طريق كليه‌ها دفع مي‌شود (48 درصد داروي خوراكي و 75 درصد داروي تزريقي )، 10 درصد مقدار مصرف خوراكي از طريق مدفوع دفع مي‌شود. در شير نيز ترشح مي‌شود.  
موارد منع مصرف و احتياط  
موارد منع مصرف: آلرژي نسبت به اين دارو يا حساسيت متقاطع به ساير داروهاي آنتاگونيست گيرنده‌هاي h2.  
موارد احتياط: آسم (با مقادير زياد سبب تشديد بيماري مي‌شود)، سيروز، اختلال شديد عملکرد كبد و اختلال متوسط تا شديد عملکرد كليه (به دليل تجمع اين دارو ).  
اشكال دارويي:  
injection: 100 mg/ml, 2ml  
syrup: 200 mg/5ml  
tablet: 200mg  
اطلاعات دیگر:  
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: آنتاگونيست گيرنده‌هاي h2 هيستامين.  
طبقه‌بندي درماني: ضد زخم گوارشي.  
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده b  
ملاحظات اختصاصي  
علاوه بر ملاحظات مربوط به آنتاگونيست‌هاي گيرنده h2، رعايت موارد زير نيز توصيه مي‌شود:  
قبل از تزريق وريدي دارو را بايد رقيق كرد. براي رقيق نمودن دارو از آب مقطر استفاده نكنيد. براي اين منظور، بايد دارو را با محلول نمكي نرمال يا دكستروز پنج يا 10 درصد، يا محلول رينگرلاكتات و يا محلول بيكربنات سديم پنج درصد تا حجم 20 ميلي‌ليتر رساند. تزريق عضلاني اين دارو ممكن است دردناك باشد.  
بعد از مصرف دارو از طريق لوله بيني ـ معدي (ng-tube)، بايد لوله را با آب شست تا تمام دارو وارد معده شود.  
سايمتيدين در جريان همودياليز از بدن خارج مي‌شود. بايد دارو را بعد از قطع دياليز مصرف كرد.  
ساير مصارف تأييد نشده اين دارو عبارتند از نارسايي لوزالمعده ، كهير، سوزش سر دل، پسوريازيس و پرمويي.  
نكات قابل توصيه به بيمار  
دارو را طبق دستور مصرف كنيد و حتي بعد از برطرف شدن درد، مصرف آن را تا بهبود كامل ادامه دهيد.  
از كشيدن سيگار خودداري كنيد، زيرا ممكن است ترشح اسيد معده را افزايش داده و بيماري را تشديد كند.  
مصرف در سالمندان: سايمتيدين در بيماران سالمند به دليل عوارض cns اين دارو ، بايد با احتياط تجويز شود.  
مصرف در شيردهي: سايمتيدين در شير ترشح مي‌شود. بايد از مصرف اين دارو در دوران شيردهي اجتناب شود.  
عوارض جانبي  
اعصاب مرکزي: سرگيجه، کانفوزيون (بخصوص در بيماران سالمند و يا بيماران بسيار بدحال )، سردرد، افسردگي.  
قلبي ـ عروقي: براديكاردي.  
دستگاه گوارش: يرقان، اسهال خفيف و گذرا.  
ادراري ـ تناسلي: نفريت بينابيني، ناتواني قابل برگشت جنسي، احتباس ادرار، ژنيكوماستي خفيف (در صورت مصرف طولاني مدت).  
خون: آگرانولوسيتوز (بهندرت)، نوتروپني (بهندرت)، ترومبوسيتوپني، كم خوني آپلاستيك.  
ساير عوارض: بثورات پوستي، واكنش‌هاي آلرژيك، درد در محل تزريق عضلاني، تب (به ندرت)، كهير.  
مسموميت و درمان  
تظاهرات باليني: ضعف تنفسي و تاكيكاردي.  
مصرف بيش از حد سايمتيدين به ندرت اتفاق افتاده و مصرف تا 10 گرم آن هيچ گونه عوارضي نداشته است.  
درمان: شامل حمايت تنفسي و باز نگهداشتن راه تنفسي است. با واداشتن بيمار به استفراغ يا شستشوي معده و به دنبال آن، با تجويز ذغال فعال مي‌توان از جذب بيشتر دارو جلوگيري كرد. در صورت لزوم ، بايد تاكيكاردي را با پروپرانولول درمان كرد.