اطلاعات دارو بلئومایسین سولفات
موارد و مقدار مصرف:  
توجه: موارد و مقدار مصرف بلئومايسين همواره در حال تغيير است. براي اطلاع از موارد جديد، بايد به منابع پزشكي مراجعه شود.  
الف) لنفومهاي هوچكين و غيرهوچكين، كارسينوم سلولهاي سنگفرشي، كارسينوم بيضه.  
بزرگسالان: مقدار iu/m2 20-10 يا u/kg 5/0- 25/0 يك يا دو بار در هفته از راه زير جلدي ، عضلاني يا وريدي تزريق مي‌شود. پس از به دست آمدن 50 درصد پاسخ درماني، مقدار نگهدارنده روزي يك واحد يا هفته‌اي پنج واحد است.  
ب) ترشحات ناشي از تومور بدخيم به درون پرده صفاق.  
بزرگسالان: پيشگيري از عود پلورال افيوژن يا درمان پنوموتوراكس ناشي از aids و پنوموني pneumocystis carinii.  
60 واحد در ml 10- 50 نرمال سالين حل شود و داخل حفره تزريق شود (بيشتر از kg/u 1 مصرف نشود).  
تنظيم دوز: براي بيماران سالمند در داخل حفره بيش از iu/m 240 تزريق نشود.  
پ) تومور سر و گردن.  
بزرگسالان: iu/m 220- 10 روزانه از راه iv يا شريان منطقه‌اي به مدت 14- 5 روز.  
مكانيسم اثر  
مكانيسم دقيق اثر ضد نئوپلاسم بلئومايسين ناشناخته است، ولي ممكن است با ايجاد ناپايداري در ساختمان dna تك رشته‌اي و دو رشته‌اي، ساخت rna, dna و پروتئينها را مهار كند. همچنين ، به نظر مي‌رسد بلئومايسين از پيشرفت چرخه سلولي بعد از مرحله g2 جلوگيري مي‌كند.  
موارد منع مصرف و احتياط:  
تداخل دارويي  
مصرف همزمان با ديگوكسين و فني توئين ممكن است باعث كاهش سطح سرمي اين داروها گردد.  
سطح اين داروها بايد مانيتور گردد.  
تداخل دارويي:  
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي  
بلئومايسين ممكن است غلظت اسيد اوريك خون و ادرار را افزايش دهد.  
مکانيسم اثر:  
جذب: در صورت مصرف خوراكي، از دستگاه گوارش به مقدار بسيار كم جذب مي‌شود. غلظت سرمي اين دارو بعد از تزريق وريدي ، بيشتر از غلظت آن پس از تزريق همان مقدار دارو از راه عضلاني است.  
پخش: به طور گسترده در آب كلي بدن، عمدتاً در پوست ، ريه‌ها، كليه‌ها، صفاق و بافتهاي لنفاوي انتشار مي‌يابد.  
متابوليسم: راه متابوليسم اين دارو مشخص نيست، ولي قسمت عمده آن در كبد و كليه و به مقدار خيلي كمتر در پوست و ريه‌ها غير فعال مي‌شود.  
دفع: بلئومايسين و متابوليتهاي آن عمدتاً از راه ادرار دفع مي‌شوند. نيمه عمر دفع نهايي دارو از پلاسما ، حدود دو ساعت گزارش شده است.  
موارد منع مصرف و احتياط  
موارد منع مصرف : سابقه حساسيت مفرط به اين دارو.  
موارد احتياط: الف) نارسايي كليوي (امكان تجمع دارو وجود دارد )، عيب كار ريوي (وضعيت بيمار براي بروز علائم مسموميت ريوي بايد به دقت پيگيري شود، زيرا امكان فيبروز ريوي وجود دارد).  
ب) راديوگرافي از قفسه سينه با اشعه x هر يك يا دو هفته يك بار در طول درمان با بلئومايسين ، و ارزيابي ظرفيت انتشار دي‌اكسيد كربن در ريه‌ها، هر ماه يك بار، بايد انجام شود.  
اشكال دارويي:  
injection, powder: 15 u  
اطلاعات دیگر:  
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: ضد نئوپلاسم، آنتي بيوتيك (اختصاصي براي فاز g2 و m در سيكل سلولي ).  
طبقه‌بندي درماني: آنتي نئوپلاستيك.  
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده d  
ملاحظات اختصاصي  
1- براي تهيه محلول جهت تزريق عضلاني، دارو را بايد با 5-1 ميلي ليتر از محلول تزريقي كلرور سديم ، آب استريل براي تزريق، يا دكستروز پنج درصد در آب، حل كرد.  
2- جهت تزريق وريدي، دارو را بايد با حداقل 5 ميلي ليتر حلال رقيق كرد و طي حداقل 10 دقيقه به صورت وريدي تزريق كرد.  
3- محلول انفوزيون بلئومايسين را بايد در ظرفهاي شيشه‌اي تهيه كرد ، زيرا دارو به مرور زمان به ظرف پلاستيكي جذب مي‌گردد. سرنگهاي پلاستيكي در اثربخشي بلئومايسين تأثيري ندارند.  
4- در مراحل تهيه و نگهداري مصرف دارو بايد از دستكش استفاده نمود و بعداً دستها را شست.  
5- بلئومايسين را مي‌توان داخل حفره، داخل شريان و داخل تومور تزريق كرد. آن را مي‌توان به داخل تومور مثانه نيز چكاند.  
6- مقدار مصرف در تمام عمر نبايد از 400 واحد تجاوز كند.  
7- دستيابي به پاسخ درماني ممكن است 3- 2 هفته طول بكشد.  
8- براي بررسي خطر بروز حساسيت مفرط نسبت به بلئومايسين، توصيه مي‌شود كه مقدار يك واحد از دارو به عنوان آزمون تجويز شود. در بيماران مبتلا به لنفوم، اولين و دومين نوبت مصرف بايد دو واحد يا كمتر باشد و بايد وضعيت بيمار از نظر واكنشهاي آلرژيك بررسي شده و در صورت عدم بروز ،، مصرف دارو با مقدار معمول ادامه مي‌يابد. مقدار مصرف دارو به عنوان آزمون را مي‌توان جزئي از مقدار مصرف تعيين شده محسوب كرد.  
9- به علت خطر بروز واكنشهاي آنافيلاكسي، بايد اپي‌نفرين، ديفن‌هيدرامين، كورتيكواستروئيدهاي وريدي و اكسيژن در دسترس باشند.  
10- مصرف اسيد استيل ساليسيليك، استروئيدها و ديفن‌هيدرامين قبل از مصرف بلئومايسين ممكن است امكان بروز تب و آنافيلاكسي را كاهش دهد.  
11- مقدار مصرف در بيماران مبتلا به نارسايي كليوي يا ريوي كاهش يابد.  
12- اين دارو در كراتين سلولهاي سنگفرشي تجمع مي‌يابد. براي جلوگيري از به جاي ماندن لكه‌هاي خطي روي بدن، از پوشش چسبنده بر روي پوست استفاده نكنيد.  
13- بروز واكنشهاي آلرژيك، بخصوص در بيماران مبتلا به لنفوم، ممكن است به تأخير افتد.  
14- آزمونهاي عملكرد ريوي براي تعيين مقدار پايه بايد انجام شده و بعد از آن نيز به طور مرتب پيگيري شوند.  
15- راديوگرافي قفسه سينه انجام و صداي ريه‌ها به طور مرتب سمع شود.  
16- بلئومايسين به مدت 24 ساعت در دماي اتاق و به مدت 48 ساعت در يخچال پايدار است. ويال باز نشده حاوي پودر خشك در يخچال نگهداري گردد.  
نكات قابل توصيه به بيمار  
بعد از قطع مصرف دارو، موها مجدداً رشد خواهند كرد.  
مصرف در سالمندان: خطر مسموميت ريوي در بيماران بزرگتر از 70 سال بيشتر است. مصرف اين دارو در اين بيماران بايد با احتياط صورت گيرد.  
مصرف در شيردهي: ترشح بلئومايسين در شير مادر مشخص نشده است، ولي به علت خطر عوارض جانبي شديد، موتاژنيك و كارسينوژيك بودن دارو براي شيرخوار، شيردادن در حين درمان با بلئومايسين توصيه نمي‌شود.  
عوارض جانبي  
اعصاب مركزي: سردرد.  
پوست: اريتم، توليد وزيكول، سفت شدن و تغيير رنگ پوست كف پا و كف دست (در هشت درصد بيماران)، پوسته پوسته شدن دستها و پاها و نقاطي از بدن كه تحت فشار قرار مي‌گيرند، افزايش رنگدانه‌هاي پوست، آكنه، طاسي برگشت پذير، حساسيت شديد پوست سر و ناخنها در لمس.  
دستگاه گوارش: التهاب مخاط دهان، بي‌اشتهايي طولاني (در 13 درصد از بيماران)، تهوع، استفراغ، اسهال.  
تنفسي: رال كريپتاسيون خفيف (crackle)، تب، تنگي نفس، سرفه خشك، فيبروز ريوي (در 10 درصد بيماران، كه به مقدار مصرف بستگي دارد)، مسموميت تنفسي (در 40- 10 درصد بيماران).  
متابوليك: افزايش سطح اسيد اوريك خون و ادرار، كاهش وزن.  
ساير عوارض: لرز، واكنش‌هاي شديد ايديوسنكراتيك، شامل افت فشار، گيجي، تب، لرز و ويز ريه (در 1% بيماران).  
توجه: در صورت بروز علائم فيبروز ريوي يا مسموميت جلدي- مخاطي ، بايد مصرف دارو قطع شود.  
مسموميت و درمان  
تظاهرات باليني: فيبروز ريوي، تب، لرز، ايجاد تاول و افزايش توليد رنگدانه‌هاي پوست.  
درمان: معمولاً حمايتي است و شامل مصرف داروهاي ضد تب مي‌شود.
موارد و مقدار مصرف:  
الف) فارنژيت يا التهاب لوزه ناشي از استرپتوكوك پيوژن.  
بزرگسالان: مقدار mg 250 هر 12 ساعت از راه خوراكي و به مدت 10 روز مصرف مي‌شود.  
كودكان: مقدار mg/kg 15 در روز از راه خوراكي به شكل منقسم با فواصل 12 ساعته و به مدت 10 روز مصرف مي‌گردد.  
ب) سينوزيت حاد ماگزيلاري ناشي از استرپتوكوك پنومونيه، هموفيلوس آنفلوانزا يا موراكسلاكاتاراليس.  
بزرگسالان: مقدار mg 500 هر 12 ساعت از راه خوراكي به مدت 14 روز مصرف مي‌شود.  
پ) تشديد علائم برونشيت مزمن توسط موراكسلا كاتاراليس، استرپتوكوك پنومونيه يا هموفيلوس آنفلوانزا يا پاراآنفلوانزا.  
بزرگسالان: مقدار mg 250 از راه خوراكي هر 12 ساعت به مدت 14-7 روز (تنها براي موراكسلا و پنوموكوك) مصرف مي‌شود.  
ث) عفونت ساده پوستي ناشي از استافيلوكوك اورئوس يا استافيلوكوك پيوژنز.  
بزرگسالان: مقدار mg 250 از راه خوراكي هر 12 ساعت به مدت 14-7 روز مصرف مي‌شود.  
ج) پيشگيري و درمان عفونت منتشر ناشي از مايكوباكتريوم آويوم كمپلكس.  
بزرگسالان: مقدار mg 500 از راه خوراكي هر 12 ساعت مصرف مي‌شود.  
كودكان: ميزان mg/kg 7.5 از راه خوراكي دو بار در روز مصرف مي‌شود كه تا mg 500 دو بار در روز مي‌تواند تجويز گردد.  
چ) پاكسازي عفونت هليكوباكترپيلوري جهت كاهش خطر عود زخم دئودنوم.  
بزرگسالان: در درمان سه دارويي شامل mg 500 كلاريترومايسين همراه با لانزوپرازول و يك گرم آموكسي‌سيلين هر 12 ساعت و به مدت 14-10 روز تجويز مي‌گردد. در يك رژيم ديگر، mg 500 كلاريترومايسين همراه با mg 20 امپرازول و يك گرم آموكسي‌سيلين هر 12 ساعت براي 10 روز مصرف مي‌شود.  
در درمان دو دارويي، mg 500 كلاريترومايسين هر 8 ساعت و mg 40 امپرازول يك بار در روز به مدت 14 روز مصرف مي‌شود.  
كودكان: ميزان mg/kg 15 در روز به شكل منقسم هر 12 ساعت به مدت 10 روز مصرف مي‌شود.  
ح) پنوموني اكتسابي از جامعه ناشي از كلاميديا پنومونيه، مايكوپلاسما پنومونيه، استرپتوكوك پنومونيه، هموفيلوس آنفلوانزا، هموفيلوس پاراآنفلوانزا يا موراكسلاكاتاراليس.  
بزرگسالان: ميزان mg 250 خوراكي هر12 ساعت به مدت 14-7 روز تجويز مي‌شود (در مورد هموفيلوس آنفلوانزا طول مدت درمان 7 روز است.)  
يا اين‌كه مي‌توان دو قرص 500 ميلي‌گرمي روزانه به مدت 7 روز براي درمان تمام ارگانيسم‌هاي ذكر شده تجويز نمود.  
كودكان: مقدار mg/kg 15 روزانه به شكل منقسم هر 12 ساعت براي مدت 10 روز مصرف مي‌شود (تنها جهت درمان كلاميديا پنومونيه، مايكوپلاسما پنومونيه يا استرپتوكوك پنومونيه).  
تنظيم دوز: در صورتي كه كليرانس كراتينين كمتر از 30 ميلي‌ليتر در دقيقه باشد، دوز را 50 درصد كاهش داده يا فواصل مصرف دو برابر مي‌شود.  
مكانيسم اثر  
عملكرد آنتي‌باكتريال: دارو به بخش s 50 ريبوزوم باكتري متصل شده و منجر به مهار سنتز پروتئين مي‌شود. خواص باكتريوستاتيك و باكتريسيدال دارو به غلظت آن بستگي دارد.  
فارماکوکينتيک  
جذب: دارو به سرعت از دستگاه گوارش جذب مي‌شود؛ زيست دستيابي مطلق‌دارو 50 درصد است. با وجودي كه غدا منجر به اندكي تأخير در شروع جذب مي‌شود، ولي از آن‌جايي كه غذا ميزان كلي داروي جذب شده را تغيير نمي‌دهد، مي‌توان كلاريترومايسين را بدون توجه به غذا مصرف نمود.  
پخش: اين دارو پخش وسيعي دارد. به دليل نفوذ سلولي خوبي كه دارد غلظت بافتي دارو بالاتر از سطوح پلاسمايي آن است. نيمه‌عمر پلاسمايي آن وابسته به دوز مي‌باشد؛ در دوزهاي mg 250 هر 12 ساعت نيمه‌عمر آن 4-3 ساعت مي‌باشد كه با دوزهاي mg 500 هر 12 ساعت به 7-5 ساعت افزايش پيدا مي‌كند.  
متابوليسم: متابوليت اصلي كلاريترومايسين، 14- هيدروكسي كلاريترومايسين مي‌باشد كه فعاليت آنتي‌ميكروبيال قابل توجهي دارد. فعاليت متابوليت بر عليه هموفيلوس آنفلوانزا دو برابر داروي مادر است.  
دفع: در بيماراني كه مقدار مصرف دارو در آن‌ها mg 250 هر 12 ساعت است، حدود 20 درصد از دارو به فرم تغيير نيافته از راه ادرار دفع مي‌شود و در بيماراني كه دارو را به ميزان mg 500 هر 12 ساعت دريافت مي‌كنند، اين مقدار به 30 درصد افزايش مي‌يابد. متابوليت دارو حدود 15% از داروي دفع شده از ادرار را تشكيل مي‌دهد. نيمه‌عمر حذف متابوليت فعال، وابسته به دوز مي‌باشد به نحوي كه با دوز mg 250 هر 12 ساعت، نيمه‌عمر 6-5 ساعت بوده و با دوز mg 500 هر 12 ساعت به 7 ساعت افزايش مي‌يابد.  
موارد منع مصرف و احتياط:  
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي  
منجر به افزايش سطح سرمي alt, ast، آلكالين فسفاتاز، ldh، بيلي‌روبين، كراتينين و bun مي‌گردد. مي‌توان pt و inr را افزايش و wbc را كاهش دهد.  
عوارض جانبي  
اعصاب مركزي: سردرد.  
قلبي ـ عروقي: آريتمي.  
دستگاه گوارش: درد يا احساس ناراحتي در شكم، كوليت سودوممبران، استفراغ (در كودكان)، تهوع، طعم غير طبيعي، اسهال، سوء هاضمه.  
خون: اختلالات انعقادي، لكوپني.  
پوست: راش (كودكان).  
مسموميت و درمان  
هيچ اطلاعاتي موجود نيست.  
مکانيسم اثر:  
موارد منع مصرف و احتياط  
در حساسيت مفرط به كلاريترومايسين، اريترومايسين يا ساير ماكروليدها و در بيماران تحت درمان با پيموزايد يا ساير داروهايي كه منجر به طولاني شدن فواصل qt شده و آريتمي ايجاد مي‌كنند، منع مصرف دارد.  
مصرف اين دارو در نارسايي كبدي و كليوي بايد با احتياط صورت گيرد.  
تداخل دارويي  
كلاريترومايسين منجر به كاهش كليرانس آلپرازولام، ميدازولام و تريازولام مي‌شود.  
سطح سرمي استاتين‌ها، كاربامازپين، تئوفيلين و ديگوكسين در مصرف همزمان با كلاريترومايسين افزايش مي‌يابد.  
كلاريترومايسين همزمان با دي‌هيدرو ارگوتامين و ارگوتامين مي‌تواند منجر به ايجاد سميت حاد ارگوت شود.  
ديزوپيراميد، پيموزايد و كينيدين در مصرف همزمان با كلاريترومايسين مي‌توانند باعث ايجاد تورساد دپوينت شوند.  
فلوكونازول منجر به افزايش سطح كلاريترومايسين مي‌شود.  
ريفامايسين‌ها (ريفابوتين، ريفامپين، رپناپنتين) مي‌توانند منجر به كاهش اثرات درماني ماكروليدها شوند. در عين حال عوارض جانبي ريفامايسين‌ها نيز افزايش پيدا مي‌كند.  
ريتوناوير مي‌تواند منجر به جذب طول كشيده كلاريترومايسين شود. در افرادي كه عملكرد كليوي طبيعي دارند، نيازي به تنظيم دوز نيست، ولي در بيماراني كه كليرانس كراتينين در آنها 60-30 ميلي‌ليتر در دقيقه مي‌باشد. دوز كلاريترومايسين 50 درصد كاهش مي‌يابد و در مواردي كه كليرانس كراتينين كمتر از 30 ميلي ليتر در دقيقه است، 25 درصد دوز كلاريترومايسين تجويز مي‌گردد.  
كلاريترومايسين مي‌تواند منجر به طولاني شدن جذب سيلدنافيل گردد و بايد دوز سيلدنافيل كاهش يابد.  
در مصرف با كلاريترومايسين، سطح زيدوودين مختل مي‌شود.  
اشكال دارويي:  
tablet: 250, 500mg  
powder, for suspension: 125, 250 mg/5ml  
granule, for suspension: 250 mg/sachet  
اطلاعات دیگر:  
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: ماكروليد.  
طبقه‌بندي درماني: آنتي‌بيوتيك.  
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده c  
نام‌هاي تجاري: fromilid, klacid  
ملاحظات اختصاصي  
1- بايد قبل از تجويز دوز اول دارو، نمونه‌هاي كشت و تست‌هاي تعيين حساسيت تهيه شود.  
2- دارو مي‌تواند با داروهاي متابوليزه شونده توسط cyp3a4، هگزوباربيتال، فني‌توئين و والپروات تداخل كند.  
3- ندرتاً دارو مي‌تواند باعث بروز واكنش‌هاي آلرژيك شامل آنافيلاكسي، سندرم استيونس جانسون، نكروز پوستي توكسيك، اثرات گوارشي و cns، ترومبوسيتوپني، نوتروپني، اختلال عملكرد كبدي، طولاني شدن qt و آريتمي‌هاي بطني گردد.  
4- ممكن است رشد بيش از حد ارگانيسم‌هاي غير حساس يا قارچ اتفاق بيفتد.  
نكات قابل توصيه به بيمار  
1- دارو طبق روش توصيه شده تا پايان مصرف شود، حتي اگر قبل از اتمام داروي تجويز شده بيمار احساس بهبودي كند.  
2- دارو را بدون توجه به غذا مي‌توان مصرف كرد.  
3- فرم سوسپانسيون دارو بايد قبل از مصرف تكان داده شود و نبايد دارو را در يخچال قرار داد. داروي مصرف نشده بعد از 14 روز دور ريخته شود.  
مصرف در كودكان: بي‌خطر بودن و اثربخشي دارو در كودكان زير 6 ماه مشخص نشده است.  
مصرف در شيردهي: ترشح دارو در شير مشخص نيست، ولي ساير ماكروليدها در شير ترشح مي‌شوند. بايد در دوران شيردهي با احتياط مصرف شود.