A találmány tárgya, eljárás (I) általános képletű alkoxitriazolinonokelőállítására, ahol R jelentése alkil-, alkenil-, alkinil-,cikloalkil-, cikloalkilalkil-, aril- vagy aralkilcsoport, amelyekadott esetben szubsztituálva vannak. A reakciót úgy végzik, hogy egy(II) általános képletű tioimidodikarbonsav-diésztert, ahol R jelentésea fenti és R1 jelenése alkil-, aralkil- vagy arilcsoport, amelyekadott esetben szubsztituálva vannak, hidrazinnal, hidrazin-hidráttalvagy hidrazin savas adduktjával reagáltatnak hígítószer és adott esetben lúgos reakciót elősegítőszer jelenlétében, -10 °C és +100 °C közötti hőmérsékleten. Avegyületek intermedierként használhatók mezőgazdasági kémiaihatóanyagok előállításánál. (I) (II) Ó


Selective GluR5 receptor antagonists are suitable for the treatment of pain. The present invention relates to a method of treating pain comprising administering to a mammal in need of treatment an effective amount of a selective GluR5 receptor antagonist. The invention further relates to novel decahydroisoquinoline derivatives having selective GluR5 receptor antagonist activity, namely 3S, 4aR, 6S, 8aR-6 - {[(1H-tetrazol-5-yl) methyl] oxymethyl} -1,2,3,4,4a, 5,6,7,8,8a-decahydroisoquinoline-3-carboxylic acid and 3S, 4aR, 6S, 8aR-6 - {[(4-carboxy) phenyl] methyl } -1,2,3,4,4a, 5,6,7,8,8-decahydroisoquinoline-3-carboxylic acid and their pharmaceutically acceptable salts. HE


A szelektív GluR5 receptor-antagonisták alkalmasak a fájdalomkezelésére. A találmány tárgya eljárás a fájdalom kezelésére, melyabból áll, hogy a kezelésre szoruló emlős szervezetébe hatásosmennyiségű szelektív GluR5 receptor-antagonistát juttatnak. Atalálmány további tárgyát képezik azok az új dekahidroizokinolin-származékok, melyek szelektív GluR5 receptor-antagonista aktivitássalrendelkeznek, nevezetesen a 3S,4aR,6S,8aR-6-{[(1H-tetrazol-5-il)-metil]-oxi-metil}-1,2,3,4,4a,5,6,7,8,8a-dekahidroizokinolin-3-karbonsav és a 3S,4aR,6S,8aR-6-{[(4-karboxi)-fenil]-metil}-1,2,3,4,4a,5,6,7,8,8a- dekahidroizokinolin-3-karbonsav és gyógyászatiszempontból alkalmazható sóik. Ó


SUMMARY OF THE INVENTION The present invention relates to a synthetic layered material, the so-called MCM-56, which converts organically usable compounds as hair follicles or catalysts. The composition of the material is molar base nX2O3: (n) YO2, of which n is less than 35, X is a tri-valent element and Y is a four-member element. Further characteristics of the material are: the hair loss capacity of 1,3,5-trimethylbenzene, which is at least 35 ml / g calcined synthetic material; an initial condition comprising 15 mg of 2,2-dimethylbutane / g calcine synthetics in less than 20 seconds; and a calcined X-ray diffraction diagram, with d-distance ranges of 12.4 ± 0.2.9.9 ± 0.3, 6.9 ± 0.1, 6.2 ± 0.1, 3.55 ± 0 , 07 and 3.42 ± 0.07 · 10-10 m. ŕ


A találmány tárgyát szintetikűs réteges anyag, az úgynevezett MCM–  56képezi, amely  szőrbens-  vagy  katalizátőrkőmpőnensként  alkalmazhatószerves vegyületek átalakításáhőz. Az anyag összetétele mőláris alapőnX2O3:(n)YO2, ahől n kisebb, mint 35, X hárőm vegyértékű elem és Y négyvegyértékű elem. Az anyag tővábbi  jellemzői:  a  szőrpciós  kapacitás1,3,5-trimetil-benzőlra, amely legalább 35 ml/g kalcinált  szintetikűsanyag; a kezdeti feltétel, amely 15 mg  2,2-dimetil-bűtán/g  kalcináltszintetikűs anyag 20 mp-nél rövidebb idő alatt; és a  kalcinált  anyagröntgendiffrakciós diagramja, amelyen a d-távőlság-maximűmők 12,4±0,2,9,9±0,3, 6,9±0,1, 6,2±0,1, 3,55±0,07 és 3,42±0,07·10–10 m. ŕ


FIELD OF THE INVENTION The present invention relates to a PGF analogue of formula I wherein R1 is carboxy, N-hydroxycarbamoyl, -CO2R5, -CH2OH, -S (O) 2R5, -C (O) NHR5, -C (O) NHS. (O) 2 R 5 or tetrazolyl, wherein R 5 is alkyl, heteroalkyl, carbocyclic aliphatic, heterocyclic aliphatic, aromatic or heteroaromatic; R2 is hydrogen or lower alkyl; R3 and R4 are independently hydrogen, methyl, ethyl, -OR10, -SR10, or hydroxy; X is -NR 6 R 7, -OR 8, -SR 9, -S (O) R 9, -S (O) 2 R 9, or a fluorine atom; and Z is a carbocyclic aliphatic, heterocyclic aliphatic, monocyclic heteroaromatic ring or substituted phenyl group, and optical isomers, diastereomers, enantiomers, and pharmaceutically acceptable salts, biologically hydrolysable amides, esters and imides thereof, pharmaceutical compositions and uses thereof. The compounds are useful for treating bone disorders. HE


A találmány tárgyát az (I) általános képletű PGFanalógok - ahol R1 karboxi-, N-hidroxi-karbamoil-csoport, -CO2R5, -CH2OH, -S(O)2R5, -C(O)NHR5, -C(O)NHS(O)2R5 általános képletű csoportvagy tetrazolil-csoport, amelyekben R5 alkil-, heteroalkil-csoport,karbociklikus alifás gyűrű, heterociklikus alifás gyűrű, aromás gyűrűvagy heteroaromás gyűrű; R2 hidrogénatom vagy rövidszén láncúalkilcsoport; R3 és R4 egymástól függetlenül hidrogénatom, metil-,etilcsoport, -OR10, -SR10 általános képletű csoport vagyhidroxicsoport; X -NR6R7, -OR8, -SR9, -S(O)R9, -S(O)2R9 általánosképletű csoport vagy fluoratom; és Z karbociklikus alifás,heterociklikus alifás, monociklikus heteroaromás gyűrű vagyszubsztituált fenilcsoport -, és optikai izomereik, diasztereomereik,enantiomereik, valamint gyógyszerészetileg elfogadható sóik,biológiailag hidrolizálható amidjaik, észtereik és imidjeik, ezekettartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk képezik. A vegyületekcsontrendellenességek kezelésére alkalmazhatók. Ó


The present invention relates to a combination of a statin compound having a low concentration of low density lipoproteins (LDL) and a carboxyalkyl ether which reduces the amount of triglycerides and increases the amount of high density lipoproteins. Combination can be used to treat vascular diseases and diabetes mellitus. HE


A találmány egy olyan kombinációra vonatkozik, amelyegyrészt egy, a kis sűrűségű lipoproteinek (LDL) plazmakoncentrációjátcsökkentő hatású statin vegyületből, másrészt pedig egy olyan(karboxi-alkil)-éterből áll, amely vegyület csökkenti a trigliceridekmennyiségét és növeli a nagy sűrűségű lipoproteinek mennyiségét. Akombináció felhasználható vascularis betegségek és diabetes mellituskezelésére. Ó


The present invention relates to vitamin D derivatives of formula (I) wherein R 2 is -CH 3 or -C 2 H 5, R 3 is - (CH 2) 3 - or - (CH 2) 4, iPr is isopropyl, and A and Bm are hydrogen, or A and B together represent a = CH2 group. A further object of the present invention is to provide a process for the preparation of these compounds. ŕ


A találmány tárgya (I) általános képletű D-vitamin-származékok, aholR2 jelentése –CH3 vagy –C2H5 csoport, R3 jelentése –(CH2)3– vagy–(CH2)4 csoport, iPr jelentése izopropilcsoport, és A és Bmindegyikének jelentése hidrogénatom, vagy A és B együttesen egy =CH2csoportot jelent. A találmány további tárgya eljárás ezen vegyületekelőállítására. ŕ


Talc is derived from serine proteins such as factor Xa, thrombin and / or VIIa. for compounds of formula (I), wherein AO, S, S (= O), S (= O) (= O), -OCH2-, -CH2O-, -SCH2-, -S ( = O) CH2-, -S (= O) (= O) CH2-, -CH2S-, -CH2S (= O) -, -CH2S (= O) (= O) -; B is hydrogen, cycloalkyl, heteroalkyl, cycloalkylalkyl, heteroalkylalkyl, aryl, arylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, each of which is unsubstituted; D is hydrogen, C 3-20 alkyl, cycloalkyl, heteroalkyl, cycloalkylalkyl, heteroalkylalkyl, aryl, arylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, each of which is optionally substituted; E is absent or oxo, thioxo or imino; F N-, NCH 2 -, -CH 2 N? G is absent or alkyl, one or more heteroatom interrupted alkyl, cycloalkyl, cycloalkyl interrupted by one or tbeta heteroatom; J is absent or aryl or heterocyclic, each of which is optionally substituted; K is absent or alkyl, one or more alkyl groups interrupted by bbetheroat, cycloalkyl, cycloalkyl interrupted by heteroatoms, cycloalkylalkyl interrupted by one or tbeta heteroatom, each occurring as a substituent; L is hydrogen, chloro, fluoro , bromine, iodine, hydroxy, alkoxy, amino, alkyl, and other groups: X1, X2, X3, X4 are carbon or nitrogen - or stereoisomers, pharmaceutically acceptable salts or prodrugs.


"A tal lm ny a szerin-prote zokra, péld ul a Xa faktorra, a trombinraés/vagy a VIIa. faktorra g tló hat st kifejtő (1) ltal nos képletűvegyületekre - amelyek képletében A O, S, S(=O), S(=O)(=O), -OCH2-, -CH2O-, -SCH2-, -S(=O) CH2-, -S(=O)(=O)CH2-, -CH2S-, -CH2S(=O)-, -CH2S(=O)(=O)- képletű csoport; B hidrogénatom, cikloalkil-,heteroalkil-, cikloalkil-alkil-, heteroalkil-alkil-, aril-, aril-alkil-, heterociklil-, heterociklil-alkilcsoport, amelyek mindegyikeadott esetben szubsztitu lt; D hidrogénatom, 3-20 szénatomosalkilcsoport, cikloalkil-, heteroalkil-, cikloalkil-alkil-,heteroalkil-alkil-, aril-, aril-alkil-, heterociklil-, heterociklil-alkilcsoport, amelyek mindegyike adott esetben szubsztitu lt; E nincsjelen vagy oxo-, tioxo- vagy iminocsoport; F N-, NCH2-, -CH2Nképletűcsoport; G nincs jelen vagy alkilcsoport, egy vagy t""bb heteroatommalmegszakított alkilcsoport, cikloalkilcsoport, egy vagy t""bbheteroatommal megszakított cikloalkilcsoport; J nincs jelen vagyarilcsoport vagy heterociklusos csoport, amelyek mindegyike adottesetben szubsztitu lt; K nincs jelen vagy alkilcsoport, egy vagy t""bbheteroatommal megszakított alkilcsoport, cikloalkilcsoport, egy vagyt""bb heteroatommal megszakított cikloalkilcsoport, egy vagy t""bbheteroatommal megszakított cikloalkil-alkilcsoport, amelyek mindegyikeadott esetben szubsztitu lt; L jelentése hidrogén-, klór-, fluor-,bróm-, jódatom, hidroxi-, alkoxi-, amino-, alkil- és egyéb csoportok;X1, X2, X3, X4 jelentése szén- vagy nitrogénatom - vagysztereoizomereikre, gyógy szatilag elfogadható sóikra vagy prodrogform ikra vonatkozik. Ó"


The present invention relates to the use of reboxetine and its derivatives and / or pharmaceutically acceptable salts thereof in the manufacture of a medicament for the treatment of addictive disorders, psychoactive substance abuse disorders, intoxication disorders, inhalation disorders, alcohol dependence, tobacco or nicotine addiction and concentration deficit hyperactivity disorder (ADHD). HE


A találmány tárgya reboxetin és származékai és/vagy gyógyászatilagelfogadható sói alkalmazása olyan gyógyszer előállítására, amellyelfüggőségi rendellenességek, pszichoaktív anyag használatirendellenességek, intoxikációs rendellenességek, inhalálásirendellenességek, alkoholfüggőség, dohány- vagy nikotinfüggőség éskoncentrálási hiány hiperaktivitás rendellenesség (ADHD) kezelhető. Ó


The present invention relates to a process for the preparation of racemic and optically active pyrido [1,2-a] pyrazine compounds of formula (I) and their pharmaceutically acceptable acid addition salts, which may be used as antidepressant and anxiolytic agents. In formula (I), X is nitrogen or methine, Y is pyrazol-1-yl, 1,2,4-triazol-1-yl, 1H-tetrazol-1-yl, or d. ŕ


A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű racém és optikailagaktív pirido[1,2-a]pirazin-vegyületek és ezek gyógyászatilagelfogadható savaddíciós sóinak előállítására, amelyek antidepresszánsés anxiolítikus szerekként használhatók. Az (I) általános képletben Xjelentése nitrogénatom vagy metincsoport, Y jelentése pirazol-1-il-,1,2,4-triazol-1-il-, 1H-tetrazol-1-il- vagy (d) általános képletűcsoport. ŕ


Field of the Invention The present invention relates to a computer-implemented method for reselling original entry tickets for face value price. The method according to the invention comprises the steps of: providing a host computer having a central database; at least one information group for admission to the ticket is advertised with individual sellers, representing at least one original, previously sold entry ticket; transmitting the information about the ticket to the central database by matching each ticket entry information group with an original, pre-issued entry ticket, and making the central database accessible to a larger number of customers for review; restrict access to the original ticket; using a host computer, a sales price is determined for a resale ticket; buyer with at least one resale ticket; buy the buy-back ticket with the buyer; using the host computer to send the remittance ticket to the receiver; and using the host computer, an amount is credited to the seller. The invention further relates to a computerized ticketing system. HE


A találmány tárgya számítógéppel megvalósított eljárás névértéki árralbíró eredeti rendezvény-belépőjegyek újraértékesítésére. A találmányszerinti eljárás magában foglalja a következő lépéseket: gondoskodnakegy központi adatbázissal rendelkező hostszámítógépről; egyénieladókkal meghirdettetnek belépőjegyre vonatkozó legalább egyinformációcsoportot, ami legalább egy darab eredeti, korábban eladottbelépőjegyet reprezentál; a belépőjegyre vonatkozó információcsoportottovábbítják a központi adatbázisba úgy, hogy mindegyik belépőjegyrevonatkozó információcsoportot megfeleltetnek egy eredeti, korábbaneladott belépőjegynek, és a központi adatbázist hozzáférhetővé tesziknagyobb számú vevő számára áttekintés céljára; az eredeti belépőjegyrea feljogosítást korlátozzák; a hostszámítógépet használva újraeladóbelépőjegyre meghatároznak egy eladási árat; vevővel választatnaklegalább egy darab újraeladó belépőjegyet; a vevővel megvásároltatjákaz újraeladó belépőjegyet; a hostszámítógépet használva elküldik avevőnek az újraeladó belépőjegyet; és a hostszámítógépet használva azeladónak jóváírnak egy összeget. A találmánynak ezenkívül tárgya mégszámítógéppel megvalósított belépőjegy-újraértékesítő rendszer. Ó


The present invention relates to combined pharmaceutical compositions for the treatment of migraine. The present invention relates to pharmaceutical compositions, optionally in admixture with conventional excipients, to a 5HT1 receptor agonist compound in the form of a combination of (a) a pyrazole derivative of formula (I) wherein R1 is sulphamyl; R2 is sulfamyl; R3 is -sulfamyl; - R4 is - optionally substituted -aryl, cycloalkyl or cycloalkenyl; or (b) an equally isoxazole derivative of formula (II) wherein R1 is - including alkyl, alkoxy, alkylaminoalkyl, halogen, aralkylamino or alkoxycarbonylthioalkyl; ; - R2 is haloalkyl; - R3 is - optionally substituted - cycloalkyl, cycloalkenyl or aryl; and R4 is lower alkyl, hydroxy or amino. HE


A találmány migrén kezelésére alkalmas kombináltgyógyszerkészítményekre vonatkozik. A találmány szerintigyógyszerkészítmények - adott esetben szokásosan alkalmazottsegédanyagok mellett - az 5HT1-receptor-agonista vegyülettel együtthatóanyag-kombináció formájában magukban foglalnak (a) egy olyanpirazol-származékot, amelynek (I) általános képletében - R1 jelentéseszulfamilcsoport; - R2 jelentése szulfamilcsoport; - R3 jelentéseszulfamilcsoport; - R4 jelentése - adott esetben helyettesített -arilcsoport, cikloalkilcsoport vagy cikloalkenilcsoport; vagy (b) egyolyan izoxazol-származékot, amelynek (II) általános képletében - R1jelentése - többek között - alkilcsoport, alkoxicsoport, alkil-amino-alkil-csoport, halogénatom, aralkil-amino-csoport vagy alkoxi-karbonit-tio-alkil-csoport; - R2 jelentése halogén-alkil-csoport; - R3jelentése - adott esetben helyettesített - cikloalkilcsoport,cikloalkenilcsoport vagy arilcsoport; és - R4 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, hidroxilcsoport vagy aminocsoport. Ó


The present invention relates to a process for the preparation of 6- [4- (1-cyclohexyl-1H-tetrazol-5-yl) butoxy] -3,4-dihydro (1H) -quinolinone of formula (I), also known as the generic cilostazol. . Acylostazol inhibits platelet aggregation and is used to treat patients with claudication. HE


Jelen találmány az (I) képlet szerinti 6-[4-(1-ciklohexil-1H-tetrazol-5-il)butoxi]-3,4-dihidro2(1H)-kinolinon előállítási eljárásairavonatkozik, amely a cilostazol generikus név alatt is ismert. Acilostazol a vérlemezek aggregációját gátolja, és a claudicatiointermittens betegek kezelésére használják. Ó


The present invention relates to the use of a protein export system. The present invention relates to effective methods and compositions for preparing microcombinating proteins. In the expression system of the present invention, the desired protein is expressed by expressing an expression cassette containing an expression protein sequence encoding the protein encoding the desired protein with the desired protein coding sequence, expressing the expression cassette and thereby obtaining the export protein and the desired protein-containing fusion protein which is exported to the culture medium. HE


A találmány protein-exportrendszer alkalmazására vonatkozik. Atalálmány tárgyát hatásos eljárások és készítmények képezikrekombináns proteinek előállítására. A találmány szerinti expressziósrendszerben a kívánt proteint úgy expresszáltatják, hogy bakteriálissejtekbe a kívánt proteint kódoló szekvenciával fuzionáltatottexportproteint kódoló szekvenciát tartalmazó expressziós kazettáttartalmazó expressziós vektort jutattnak, az expreszziós kazettátexpresszáltatják, és ily módon az exportproteint és a kívánt proteinttartalmazó fúziós proteint kapnak, amely a tenyésztőközegbeexportálódik. Ó


A pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of cyclooxygenase-2-mediated disorders and diseases, an industrial product comprising such a composition, a method for the preparation of said pharmaceutical composition, and a method for the treatment of cyclooxygenase-2-enzyme-mediated disorders and diseases, wherein said composition is in the form of a powder containing cyclooxygenase. 2 is a water-soluble substance which selectively inhibits the enzyme, or a prodrug or salt thereof, for example preferably parecoxib; a buffering agent acceptable for parenteral administration, for example disodium hydrogen phosphate; where appropriate, additional parenteral administration acceptable filler ingredients; which may be reconstituted in a liquid used as a solvent for parenteral administration, and preferably in an aqueous solvent, to form an injectable solution. HE


Gyógyszerkészítmény a ciklooxigenáz-2 enzim által mediáltrendellenességek és betegségek kezelésére vagy megelőzésére, az ilyenkészítményt tartalmazó ipari termék, eljárás az említettgyógyszerkészítmény előállítására, továbbá eljárás a ciklooxigenáz-2enzim által mediált rendellenességek és betegségek kezelésére vagymegelőzésére, ahol az említett készítmény por formájában tartalmazvalamely, a ciklooxigenáz-2 enzimet szelektíven gátló, vízben oldhatóhatóanyagot, vagy pedig ennek prodrugját vagy sóját, például előnyösenparekoxibot; egy, a parenterális adagolás szempontjából elfogadhatópuffer-anyagot, például előnyösen dinátrium-hidrogén-foszfátot; ésadott esetben további, a parenterális adagolás szempontjábólelfogadható, töltőanyag jellegű összetevőket; amely készítménytvalamely, a parenterális adagolás szempontjából elfogadható,oldószerként használt folyadékban, és előnyösen egy vizes oldószerbenújra fel lehet oldani, és így injektálható oldat keletkezik. Ó


The present invention relates to a mammalian treating composition having a bone defect. The composition includes a bone-forming protein as a prime bioactive agent, calcium phosphate as a carrier, and an effective amount of effervescent material. Procedures for the preparation of the composition and the use of a bone-forming composition for the treatment of osteoporosis and / or osteoporosis of the bone are further disclosed. HE


A találmány tárgya csontdefektussal rendelkező emlős kezelséreszolgáló készítmény. A készítmény tartalmaz csontképző fehérjét mintelsődleges biológiailag aktív anyagot, kalcium-foszfátot minthordozót, és hatékony mennyiségű effervescens anyagot. Feltárnaktovábbá eljárásokat a készítmény elkészítésére és a csontképzőkészítmény csontritkulásos és/vagy csontfelpuhulásos csont kezelésérevaló alkalmazására. Ó


The present invention relates to a pharmaceutical composition comprising (a) a solid adsorbate comprising a low solubility active substance adsorbed on a single substrate having a surface area of less than 20 m2 / g, wherein at least a large portion of the active ingredient in the adsorbate is amorphous; and (b) the adsorbate provides higher drug concentration in the vicinity of the application site compared to a slow evaporation control formulation comprising the active ingredient and a substrate but prepared from a solvent-prepared suspension of the active ingredient by solvent evaporation in which the substrate is suspended in the solvent, where the slurry is suspended in the solvent, where the slurry is slurried. preparation of the composition by solvent evaporation takes place for at least 30 minutes. The above pharmaceutical composition may optionally contain a single concentration enhancing polymer. The invention also relates to the preparation of a pharmaceutical composition. HE


A találmány gyógyszerkészítményre vonatkozik, amely (a) egyszubsztrátumon adszorbeált kis oldhatóságú hatóanyagot tartalmazószilárd adszorbeátumot tartalmaz, amely szubsztrátum felületi területelegalább 20 m2/g, ahol az adszorbeátumban lévő hatóanyag legalább nagyrésze amorf; és (b) az adszorbeátum nagyobb hatóanyag-koncentrációtbiztosít az alkalmazási hely környezetében egy olyan lassan párolgókontroll-készítménnyel összehasonlítva, amely hatóanyagot ésszubsztrátumot tartalmaz, de a hatóanyagnak egy olyan oldószerrelkészült szuszpenziójából van előállítva az oldószerelpárologtatásával, amely oldószerben a szubsztrátum szuszpendálvavan, ahol a lassan bepárolt kontroll készítménynek az oldószerelpárologtatásával történő előállítása legalább 30 perc időtartamalatt megy végbe. A fenti gyógyszerkészítmény adott esetben egykoncentrációnövelő polimert is tartalmaz. A találmány kiterjed a fentigyógyszerkészítmény előállítására is. Ó


The present invention relates to compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein Z is -NH, oxygen, sulfur or -NR-; C 1-6 alkyl or 2-7 carbon atoms; X is optionally substituted cycloalkyl, pyridyl, pyrimidinyl, phenyl, bicyclic aryl or bicyclic heteroaryl, or -E-T-L wherein E is optionally pyridyl, pyrimidinyl or aryl; T is attached to a carbon atom of group E and is -NH (CH2) m, -O (CH2) m, -S (CH2) m, -NR (CH2) m-, - (CH2) m, - (CH2) mNH-, - (CH2) mO-, - (CH2) mS- or - (CH2) mNR-; L is a particular substituted aryl or heteroaryl ring; G 1, G 2, G 3 and G 4 are independently an organochemical group; and n is 0 or 1. The compounds of the present invention and their pharmaceutically acceptable salts are useful as antitumor agents and for the treatment of polycystic kidney disease. The invention also relates to a process for the preparation of compounds, as well as pharmaceutical compositions containing avers. HE


A találmány olyan (I) általános képletű vegyületekre és gyógyászatilagelfogadható sóira vonatkozik, amelyek a képletben Z jelentése -NH-csoport, oxigén-, kénatom vagy -NR- általános képletű csoport; Rjelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport vagy 2-7 szénatomoskarboalkilcsoport; X jelentése adott esetben szubsztituáltcikloalkil-, piridil-, pirimidinil-, fenil-, biciklusos aril- vagybiciklusos heteroarilcsoport, vagy olyan -E-T-L általános képletűcsoport, ahol E jelentése adott esetben piridil-, pirimidinil- vagyarilgyűrű; T az E csoport valamely szénatomjához kapcsolódik ésjelentése -NH(CH2)m, -O(CH2)m, -S(CH2)m, -NR(CH2)m-, -(CH2)m, -(CH2)mNH-, -(CH2)mO-, -(CH2)mS- vagy -(CH2)mNR- általános képletűcsoport; L jelentése adott szubsztituált aril- vagy heteroarilgyűrű;G1, G2, G3 és G4 jelentése egymástól függetlenül valamely szerveskémiai csoport; és n értéke 0 vagy 1. A találmány szerinti vegyületekés gyógyászatilag elfogadható sóik daganatellenes szerekként éspolicisztás vesebetegség kezelésére alkalmazhatók. A találmány tárgyátképezi továbbá a vegyületek előállítására szolgáló eljárás, valamint avegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények. Ó


The present invention relates to a cylindrical curing primer for stone stonework, which is: (a) an elastomeric stone pebble polymer comprising about 0.01 to about 10 mole% Y of the Y-tube of a primer primer in a precursor precursor chain of the elastomeric seams, of which R2 and R3 are independently of one another in the general formula of the Yeast Pellets (3); or an alkyl tube coat R4 is a hydrogen atom, an alkyl tube coat, an aryl tube coat, and a coat selected from an alkenyl tube coat, and b) a mixture of at least one free radically polymerizable primer. The invention is also contemplated for the purpose of extensively hardening cantilever stiffenings, and for producing them in a pristine manner, producing a mixture of stonewalls (a) and (b), and then placing them in the free radical scaling conditions. The elastomeric cross-linker-dependent Y-tube cores, such as benzyl (meth) acrylic acid ester tubers in interpolymer chains of pine-ethylene / para-methyl styrene, can react to free-radical-triggered reactions with artificial scavenging or scaling, free radical-dimmerizable markers; they have an extraordinary balance of needles. These stone reinforcements can be melted into master-glazed articles, such as films, inlays, adhesive layers, and die-casting compounds, from which cured, core-coated articles can be produced under free radical polymerization conditions. ŕ


A találmány őjtásősan keményíthető pőlimer kőmpőzíciókra vőnatkőzik,amelyek a) az elasztőmer pőlimer láncában véletlenszerű előszlásban azelasztőmer pőlimer láncáról függő körülbelül 0,01 - körülbelül 10 mől%Y észtercsőpőrtőt tartalmazó elasztőmer kőpőlimer - ahől az Yésztercsőpőrtők (3) általánős képletében R2 és R3 jelentése egymástólfüggetlenül halőgénatőm vagy alkilcsőpőrt R4 jelentése hidrőgénatőm,alkilcsőpőrt, arilcsőpőrt és alkenilcsőpőrt közül választőtt csőpőrt -és b) legalább egy szabad gyökösen pőlimerizálható mőnőmer elegyéttartalmazzák. A találmány tővábbá őjtásősan keményített pőlimerkőmpőzíciókra, valamint ezek előállítására is vőnatkőzik őly módőn,hőgy előállítják az (a) és (b) kőmpőnensek elegyét, majd az elegyetszabad gyökös pőlimerizációs körülmények közé helyezik. Az elasztőmerpőlimer láncról függő Y észtercsőpőrtők - példáűl izőbűtilén/para-metil-sztiről interpőlimer láncőkban lévő benziles (met)akrilsav-észter-csőpőrtők - szabad gyökök által iniciált reakciókban képesekreagálni mőnőfűnkciós vagy pőlifűnkciós, szabad gyökösenpőlimerizálható mőnőmerekkel, a reakciótermékek őjtásősantérhálósítőtt kőmpőzíciók, amelyek a fizikai tűlajdőnságők rendkívüliegyensúlyával rendelkeznek. Ezek a kőmpőzíciók főrmázőtt cikkekké,példáűl filmekké, bevőnatőkká, tapadó rétegekké és sajtőlhatóelegyekké főrmálhatók, amelyekből szabad gyökös pőlimerizációskörülmények között keményített, főrmázőtt cikkek állíthatók elő. ŕ


The present invention relates to a method for compressing plastic products with an upper control track movable in an upper tool head (27), a lower steering wheel in an upper tool head, an anchor with intermediate pressure, a pressurized cylinder (39) supported by a pressurized cylinder (39), for extrusion into the ancestor. the press pressure is pressed during the pressing of the mandrel by pressing as required, by moving a die-casting tool head associated with a fixed upper control path, a die-casting upper tool head (27) and a pressurized pressurized permanent pressure fluid-filled cylinder connected to a fixed-track control pulley, to the base die; the tool heads are moved along fixed control paths during which the core part (51 d) and the kernel are moved. an elbow, which is restrained by a relatively displaceable side portion (51c), is supported by a core (51d) supported by a spacer bar (57) of a cylindrical pressure-limiting pressurized fluid-filled cylinder (39), so that the pressure pressure limitation is applied to the core core portion (51d) . The invention further relates to a device for compressing plastic products, a die gauge in an upper tool head (27) arranged with an anchor in a lower tool head, which is provided with a tool head lateral actuator; , which is provided with control tools for pushing the tool heads to press each other along the tool head motion path, the bottom die headed anchor is supported by a piston of a pressurized pressurized permanent pressure cylinder (39) forming part of the lower die half (28a). According to the present invention, the middle core portion (51d) of the odor has a side portion (51c) which is limited to the core part and is movably surrounded by the core part (51d) supported by a plunger (39) of a pressurized permanent fluid pressure cylinder (39) forming part of the lower die member (28a). The invention is ultimately a device for compressing plastic products, a stamp arranged in an upper die head (27) and a mandrel disposed in the lower tool head, which is rotatably arranged relative to the base of the apparatus and is equipped with a rotating device having a lower and upper control track around the carousel fixed on the base view, which is a carousel bottom and top row of supporting segments. they are secured with a releasable bond, which on one upper segment is secured by one or more upper tool heads (27) with a releasable link, and which on the lower support segment (26) is a lower tool head forming an assembly with an upper tool head.


A találmány eljárás műanyag termékek préselésére, felső szerszámfejben(27) elrendezett, felső vezérlőpálya által mozgatható bélyeggel, ésalsó szerszámfejben elrendezett, alsó vezérlőpályával mozgatható,közbeiktatott, állandó nyomású, présnyomás-korlátozó munkahengerrel(39) alátámasztott ódorral rendelkező berendezésben, amely eljárássorán az ódorba extrudálandó anyagadagot töltenek és bélyegszerszámotnyomnak bele, préselés során a présnyomást az ódor szükség szerintielmozdításával korlátozzák úgy, hogy fix felső vezérlőpályávalkapcsolódó, bélyegszerszámot hordozó felső szerszámfejet (27) és fixalsó vezérlőpályával kapcsolódó, présnyomás-korlátozó, állandó nyomásúfluidummal töltött munkahengerrel megtámasztott ódorszerszámot hordozóalsó szerszámfejet mozgatnak egymással szemben, a szerszámfejeket fixvezérlőpályák mentén mozgatva, amely eljárás során magrészből (51 d)és ezt körülvevő, hozzá képest korlátozottan elmozdítható oldalrészből(51c) álló ódort alkalmaznak, amely magrészt (51d) támasztják alá aprésnyomás-korlátozó, állandó nyomású fluidummal töltött munkahenger(39) közvetítő rúdjával (57), így a présnyomás-korlátozást az ódormagrészén (51d) alkalmazzák. A találmány továbbá berendezés műanyagtermékek préselésére, felső szerszámfejben (27) elrendezett bélyeggelés alsó szerszámfejben elrendezett ódorral, amely szerszámfejekoldalirányú mozgatóberendezéssel vannak ellátva, a felsőszerszámfejjel (27) fixen rögzített, felső vezérlőpálya (29), az alsószerszámfejjel (28) fixen rögzített alsó vezérlőpálya van kinetikuskapcsolatban, amely – a szerszámfejek szerszámait egymás felé nyomó,préserő kifejtésére alkalmas – vezérlőpályák a szerszámfejekmozgáspályája mentén vannak kialakítva, az alsó szerszámfejbenelrendezett ódor az alsó szerszámfél (28a) részét képező, présnyomás-korlátozó, állandó fluidumnyomású munkahenger (39) dugattyújával vanalátámasztva. A találmány szerint az odornak középső magrésze (51d) ésezt körülvevő, a magrészhez képest korlátozottan mozgathatóankialakított oldalrésze (51c) van, amely magrész (51d) van az alsószerszámfél (28a) részét képező, présnyomás-korlátozó, állandófluidumnyomású munkahenger (39) dugattyújával alátámasztva. Atalálmány végül berendezés műanyag termékek préselésére, felsőszerszámfejben (27) elrendezett bélyeggel és alsó szerszámfejbenelrendezett ódorral, amely berendezésnek álló alaphoz képestforgathatóan elrendezett, és forgatóberendezéssel ellátott karusszelevan, amely karusszel körül alsó és felső vezérlőpálya van az alaphozképest rögzítetten elrendezve, amely karusszelen alsó és felső sorbankialakított tartószegmensek vannak oldható kötéssel rögzítve, amelyfelső tartószegmensen egy vagy több felső szerszámfej (27) van oldhatókötéssel rögzítve, és amely alsó tartószegmensen (26) a felsőszerszámfejjel egy szerelvényt képező alsó szerszámfej


FIELD OF THE INVENTION The present invention relates to improved aluminium alloy products for heat exchanger plates and to high thermal conductivity sheet materials. Such aluminum alloy sheet materials according to the invention are made by subjecting an aluminum sheet material to a continuous strip casting, the resulting raw casting strip is converted into a sheet of medium thickness by rolling, and the medium thickness sheet is annealed and converted into final aluminum sheet material by cold rolling. It is an object of the present invention to perform punched operations on a sheet material alloy containing by weight the following elements: Fe 1.6-2.4, 5i 0.7-1.1; Mn 0.3-0.6; Zn 0.3-2.0; Ti 0.005-0.040; other incidental elements less than 0.05 each, together not more than 0.15; Al in the remainder. Optionally, if desired due to the thickness of the casting strip, the raw cast tape is converted into a hot rolling re-rollable tape without prior homogenisation. The aluminum sheet material according to the present invention is made of an alloy of the above composition, preferably by the above process. HE


A találmány hőcserélő lemezekhez használható javítottalunmíniumötvözet termékekre és nagy hővezetőképességű lemezanyagokravonatkozik. Az ilyen alumíniumötvözet lemezanyagokat a találmányszerint úgy állítják elő, hogy egy alumínium lemezanyag ötvözetetfolyamatos szalagöntésnek vetnek alá, az így kapott nyers öntöttszalagot hengerléssel közepes vastagságú lemezzé alakítják, a közepesvastagságú lemezt lágyítják, és hideghengerléssel végleges vastagságúalumínium lemezanyaggá alakítják. A találmány lényege, hogy afelsorolt műveleteket olyan lemezanyag ötvözeten végzik, amelytömegszázalékos arányban az alábbi elemeket tartalmazza: Fe 1,6-2,4;5i 0,7-1,1; Mn 0,3-0,6; Zn 0,3-2,0; Ti 0,005-0,040; egyéb esetlegeselemek egyenként 0,05-nél kisebb, együttesen legfeljebb 0,15mennyiségben; Al a fennmaradó részben. Adott esetben, ha az öntöttszalag vastagsága miatt kívánatos, a nyers öntött szalagot ahideghengerlés előtt előzetes homogenizálás nélküli meleghengerlésselújrahengerelhető szalaggá alakítják. A találmány szerinti alumíniumlemezanyag a fenti tömegszázalékos összetételű ötvözetből készült,előnyösen a fenti eljárással. Ó


The present invention relates to phosphodiesterase (PDE) enzyme inhibitors and their use in pharmaceutical compositions. The invention relates, in particular, to the potent inhibitors of cyclic guanosine-3 ', 5'-monophosphate-specific phosphodiesterase type 5 (PDE5) when administered daily as a part of a pharmaceutical composition, at a dosage of about 1 mg to about 10 mg per day, to be used normally for sexual function. disorders. The compositions of the present invention are characterized by inhibition of the enzyme function of PDE5 and may therefore be useful in all therapeutic areas where inhibition of PDE5 enzyme may be beneficial, particularly in erectile dysfunction, while side effects from other phosphodiesterase enzyme inhibitions are not or only minimal vascular system improves. HE


A jelen találmány foszfodiészteráz (PDE) enzim inhibitorokra és azokgyógyszerkészítményekben való alkalmazására vonatkozik. A jelentalálmány főleg, a ciklusos guanozin-3',5'-monofoszfátra specifikus 5-ös típusú foszfodiészteráz (PDE5) hatékony gátlóira vonatkozik, amikorazok egy gyógyszerkészítmény részeként, adagolási egységenkéntkörülbelül 1 mg-tól körülbelül 10 mg adagban, napi adagolási rendbenhatásosan alkalmazhatók szexuális működési zavarok kezelésére. A jelentalálmány szerinti készítményekre jellemző, hogy gátolják a PDE5 enzimműködését, ezért hasznosak lehetnek minden olyan terápiás területen,ahol a PDE5 enzim gátlása előnyös lehet, különösen az erekciósműködési zavarok esetén, miközben a többi foszfodiészteráz enzimgátlásából származó mellékhatások nem, vagy csak minimális mértékbenjelentkeznek, és az érrendszer állapota javul. Ó


The present invention relates to a process for the preparation of racemic or pyrazine-active perhydrate-1H-pyrazine [1,2-a] pyrazine derivatives of the general formula (I), wherein in the general formula (I) Y is S or O, Z is a chlorine or hydrogen atom, if Y is O, and a hydrogen atom, when Y is S, n is 1, 2, 3 or 4, X is H, and L is R (CH 2) mCO-, wherein m is 0,1, 2 or 3, R is R refers to thienyl, C3-7cycloalkyl, phenyl, naphthyl or skin coat, or L and X together form cyclic, spiro or heterocyclic rings. Compounds of general formula (I) are useful for the treatment of psychiatric disorders. ŕ


A találmány tárgya az (I) általánős képletű, racém vagy őptikailagaktív perhidrő-1H-piridő[1,2–a]pirazin-származékők előállításátszőlgáló eljárás, ahől az (I) általánős képletben Y jelentése S vagyO, Z jelentése klór- vagy hidrőgénatőm, ha Y jelentése O, éshidrőgénatőm, ha Y jelentése S, n értéke 1, 2, 3 vagy 4, X jelentéseH, és ekkőr L jelentése R(CH2)mCO– képletű csőpőrt, ahől m értéke 0,1, 2 vagy 3, R jelentése tienil-, 3–7 szénatőmős ciklőalkil-, fenil-,naftil- vagy nőrbőrnilcsőpőrt vagy L és X együttesen ciklűsős, spirő-vagy heterőciklűsős gyűrűket képeznek. Az (I) általánős képletűvegyületek pszichőtikűs betegségek kezelésére alkalmasak. ŕ


FIELD OF THE INVENTION The present invention relates to the use of a matrix of a matrix or a matrix for the manufacture of pharmaceutical compositions suitable for inhibiting fibrosis. Pharmaceutical compositions comprising a matrix of the present invention or a matrix prostrate agent are particularly suitable for inhibiting fibrosis in the lungs, lungs, liver, skin, cerebrospinal fluid, tubules, or in the anus, cardiovascular system, coronary artery, or gastrointestinal system. ŕ


A találmány szőmatősztatin vagy egy szőmatősztatin agőnistaalkalmazására vőnatkőzik fibrózis gátlására alkalmasgyógyszerkészítmények előállítására. A találmány szerinti szőmatősztatint vagy egy szőmatősztatinagőnistát tartalmazó gyógyszerkészítmények különösen alkalmasak avesében, a tüdőben, a májban, a bőrön, a közpőnti idegrendszerben, acsőntőzatban vagy a csőntvelőben, a kardiővaszkűláris rendszerben, egyendőkrin szervben vagy a gasztőrintesztinális rendszerben bekövetkezőfibrózis gátlására. ŕ


Field of the Invention The present invention relates to a method of position-based call forwarding data transmission to a multifunctional stack (MSC) (30), which employs a single telecommunication network (70), from which a signal (170) is generated by a horn position register (HLR) (40) in a terminal block. is provided with a stylus (70) indicating that a thermocouple marble stapler (30) is presently challenging the amoebil stand (70); and wherein the exploration area in which the stationary stationary (70) is located is defined by the calibration of the tamper evident spike (30). The invention relates to a method for recovering a predetermined set (220) of call forwarding data, which is based on a search area in which the copier is currently located; and - predetermining a predetermined set (220) of these call forwarding data from the heroic position register (40) to the trigger pin (30). ŕ


A találmány tárgya eljárás helyzetalapú hívástővábbító adatőkszőlgáltatására egy mőbil kapcsőlóközpőntnak (MSC) (30), amely egykőnkrét mőbil állőmást (70) szőlgál ki egy mőbil távközlési hálózatőnbelül, ahől egy jelet (170) főgad egy hőnős helyzetregiszter (HLR)(40), amely kapcsőlatban van a mőbil állőmással (70), jelezve, hőgyegy kőnkrét mőbil kapcsőlóközpőnt (30) szőlgálja ki pillanatnyilag amőbil állőmást (70); és ahől a kiszőlgálási területet, amelyiken belüla mőbil állőmás (70) pillanatnyilag elhelyezkedik, a mőbilkapcsőlóközpőnt (30) azőnősítása határőzza meg. A találmány szerintieljárást az jellemzi, hőgy - visszanyerik hívástővábbító adatők előre meghatárőzőtt halmazát(220), amely azőn kiszőlgálási területen alapűl, amelyben a mőbilállőmás pillanatnyilag elhelyezkedik; és - ezen hívástővábbító adatők előre meghatárőzőtt halmazát (220)szőlgáltatják a hőnős helyzetregisztertől (40) a mőbilkapcsőlóközpőntnak (30). ŕ


The interlabial absorbent structure of the present invention comprises an absorbent sheet pair which is sufficiently flexible to at least partially conform to the wearer's eyelid walls. Plates are connected to the interlabial lining of the wearer in the interlabial lining of the wearer with a separating strip inside. Alternative embodiments of the separating strip are also directed to direct body fluids so that they are arranged in the longitudinal direction of the interlabial absorbent structure. HE


A találmány szerinti interlabiális abszorbens szerkezet abszorbenssíklappárt tartalmaz, amely síklapok elegendően flexibilisek ahhoz,hogy legalább részben a viselő szeméremrésének falaihoz idomuljon. Asíklapok a viselő szeméremrésében az interlabiális abszorbens termékviselése közben legbelül elhelyezkedő elválasztó csíkkal csatlakoznakegymáshoz. Az elválasztó csík ugyancsak ismertetett alternatívkivitelezései úgy irányítják testfolyadékokat, hogy az interlabiálisabszorbens szerkezet hosszanti irányában azon elrendeződjenek. Ó


FIELD OF THE INVENTION The present invention relates to a papermaking process using water soluble silicate microwells. In the papermaking process according to the invention, the bleached water-mashed polystyrene is provided with a polyvinylchloride granular silicate, first of all a polyvinylchloride silicate gel having a particle size of 20-250 nm and a surface area of more than 1,000 m 2 / g. For the bastard, there is still a water-borne catnip in the sun. The papermaking pulp obtained in this way is primed and dried according to the scalp. ŕ


A találmány tárgyát papírgyártási eljárás képezi vízőldhatópőliszilikát mikrőgélek alkalmazásával. A találmány szerintipapírgyártási eljárásnál a szőkásős vízes rőstpéphez vízőldhatópőliszemcsés pőliszilikát, elsősőrban pőlialűmíni- űmszilikátmikrőgélt adnak, amelynek szemcsenagysága 20-250 nm és felülete több,mint 1.000 m2/g. A rőstpéphez még egy vízőldható katiőnős pőlimert isadnak. Az így kapőtt papírgyártási pépet szőkás szerint főrmázzák ésmegszárítják. ŕ


The ergonomically advantageous spray tube hollow has a tank body with one roof and lower section. There is also a jacket with a single top, bottom and outer surface, the bottom of which is connected to the top of the container body, its outer surface is protruding and thus conforms to the shape of the operating arm of the human hand, where the operating needle extends on the outer surface of the jacket. Finally, he has a co-operative that attaches to the top of the jacket and stretches over. The upper surface of the actuator is at least partially angled and thus adjusts to the tip of the actuator operating tip on the upper surface of the actuator. The actuator, the jacket, and the body of the tank are stone-shaped, and a human hand can easily and comfortably heat a pipe ridge and squeeze the actuator by tapping the tip of the operating needle. ŕ


Az ergőnómiailag kedvező kialakítású spray-csőmagőlásnak van egytetővel és alsórésszel rendelkező tartályteste. Van tővábbá egytetővel, fenékrésszel és külső felülettel rendelkező köpenye, amelynekfenékrésze csatlakőzik a tartálytest tetejéhez, külső felülete kifelédőmbőrú és így igaződik az emberi kéz műtatóűjjának alakjáhőz, amikőra műtatóűjj a köpeny külső felületén nyűgszik. Végül van egyműködtetője, amely mőzgathatóan csatlakőzik a köpeny tetejéhez ésafölé nyúlik. A működtető felső felülete legalább részben szög alatthelyezkedik el, és így igaződik a működtető felső felületén nyűgvóemberi műtatóűjj hegyéhez. A működtető, a köpeny és a tartálytest helyzetének kőmbinációjaőlyan, hőgy egy emberi kéz könnyen és kényelmesen megfőghatja acsőmagőlást és lenyőmhatja a működtetőt, csűpán a műtatóűjj hegyénekmőzgatásával. ŕ


The present invention relates to compounds of formula I wherein R1 is hydrogen, C1-6alkyl; optionally substituted aralkyl, optionally substituted heteroarylalkyl, 5,5-dimethyl-1,1-dioxo-4-thiazolidinone, indane, (C 1 -C 6) alkylsulfonyl, trifluoroacetyl, or (CH2) mZ (CH2) t is a generic, optionally phenyl substituted, wherein Z is oxygen or C = O; wherein the optional substituents may be 1, 2 or 3 independent groups selected from H, halogen, C 1-6 alkyl, C 1-6 alkoxy, C (= O) H, C (= O) - (C 1-6) alkyl, CF3 or hydroxy; R 2 and R 3 are independently hydrogen, C 1-6 alkyl, -C (O) - (C 1-6) alkyl, CHO or C 2-6 alkenyl; X and Y independently of one another are hydrogen, hydroxy, C 1-6 alkyl, halogen, acyloxy or C 1-6 alkoxy, benzyloxy or X and Y together diphenylmethylene ketal, cyclohexylidene ketal - methylene acetal or cycloocarbonate, provided that X and Y are attached side by side; n is an integer of 1, 2 or 3; m is an integer of 0, 1, 2 or 3 and t is an integer having the value 0, 1, 2 or 3 of their stereoisomers or their pharmaceutically acceptable salts. They are useful for the psychotic treatment of compounds of formula (I). HE


A találmány tárgya az (I) általános képletű vegyületek, ahol R1jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkil-; adott esetbenszubsztituált aralkil-, adott esetben szubsztituált hetero-aralkil-,5,5-dimetil-1,1-dioxo-4-tiazolidinon-, indán-, (1-6 szénatomos alkil)-szulfonil-, trifluor-acetil-csoport vagy (CH2)mZ(CH2)t általánosképletű, adott esetben fenilcsoporttal szubsztituált csoport, ahol Zjelentése oxigénatom vagy C=O csoport; ahol az adott esetben jelenlévőszubsztituensek 1, 2 vagy 3 egymástól független csoportotjelenthetnek, amelyek hidrogénatom, halogénatom, 1-6 szénatomosalkil-, 1-6 szénatomos alkoxi-, C(=O)H, C(=O)-(1-6 szénatomos alkil)-,CF3 vagy hidroxilcsoport lehet; R2 és R3 jelentése egymástólfüggetlenül hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkil-, -C(O)-(1-6 szénatomosalkil)-, CHO vagy 2-6 szénatomos alkenilcsoport; X és Y jelentéseegymástól függetlenül hidrogénatom, hidroxilcsoport, 1-6 szénatomosalkilcsoport, halogénatom, acil-oxi- vagy 1-6 szénatomos alkoxi-,benzil-oxi-csoport vagy X és Y jelentése együtt difenil-metilén-ketál-, ciklohexilidén--ketál-, metilén-acetál- vagy ciklusoskarbonát-csoport, feltéve ha X és Y egymás mellett kapcsolódik; njelentése egész szám, melynek értéke 1, 2 vagy 3; m jelentése egészszám, melynek értéke 0, 1, 2 vagy 3 és t jelentése egész szám, melynekértéke 0, 1, 2 vagy 3 sztereoizomerjeik vagy gyógyászatilagalkalmazható sóik. Az (I) általános képletű vegyületek pszichóziskezelésére alkalmazhatók. Ó


The present invention relates generally to receptors for growth differentiation factor (GDF), and more particularly to receptors for GDF-8 (myostatin), as well as compositions capable of influencing myostatin signal transduction in cells. The invention also relates to methods for modulating myostatin signal transduction in cells using the inventive compositions. HE


A találmány tárgyát általánosságban a növekedési differenciálódásifaktor (GDF) receptorai képezik, közelebbről pedig a GDF-8(miosztatin) receptorai, valamint olyan készítmények, amelyek képesekbefolyásolni a sejtekben a miosztatin-szignáltranszdukciót. Atalálmány tárgyát képezik továbbá eljárások a miosztatin-szignáltranszdukció sejtekben történő modulálására, a találmányszerinti készítmények alkalmazása útján. Ó


The discharge tube of the present invention has a sealed discharge chamber with closed ends, each having a parallelepiped structure having two opposed planar sides (56, 58). Placed centrally between the flat sides (56, 58), there is a molybdenum sealing film (50) to which the overflow current supply (52) and the discharge chamber breakout electrode (46) are connected. One flat surface has a protrusion (64), and a flat surface (68) on the other flat surface, which cooperates together to center the electrodes substantially in the longitudinal axis (60) of the excitation chamber. According to the invention, the recess (70) is truncated cone or hemispherical. A press die suitable for sealing the discharge tube ends of the present invention consists of two half-molds, each of the die mold halves (76, 78) having a substantially flat sealing surface (80, 82); the first compression mold half (76) comprises a single recess (84) in the flat sealing surface (80), along its longitudinal axis, and a protrusion (86) is provided against the recess (84) on the plane sealing surface (82) of the second die mold (78), and wherein a recess (84) with an elongated and parallel longitudinal axis (60) and a protrusion (86) for an elongated and perpendicular longitudinal axis (60). The invention further relates to an incandescent lamp comprising a sealed chamber having a longitudinal axis, a light-producing filament and two sealed ends opposite to each other, which form a substantially parallelepiped structure, each of which has two opposed planes of the plane. it extends beyond the closures and the inner end extending into the chamber holds the filament. On one of the planes there is a protrusion, and on the other side there is a single indentation which, when working together, substantially center the current leads on the longitudinal axis. In the incandescent lamp according to the invention, the projection (64) has an elongated and parallel longitudinal axis (60), and the recess (74) is oblong in shape and transverse to the longitudinal axis (60). ŕ


A találmány szerinti kisülőcső légmentesen lezárt kisülőkamrájánakegymással szemben lezárt végei vannak, és mindegyik lezárástlényegében paralelepipedon szerkezet képezi, amelynek két egymássalszemben elhelyezett sík oldala (56, 58) van. A sík oldalak (56, 58)között központosan elhelyezve egy molibdén zárófólia (50) található,amelyhez a lezáráson túlnyúló árambevezetés (52) és a kisülőkamrábabenyúló elektród (46) csatlakozik. Az egyik sík felületen egy kiugrás(64), a másik sík felületen pedig egy mélyedés (68) van kiképezve,amelyek együtt működve az elektródokat lényegében központozzák akisülőkamra hossztengelyében (60). A találmány szerint a mélyedés (70)csonka kúp vagy félgömb alakú. A találmány szerinti kisülőcsőcsővégeinek lezárására alkalmas présszerszám két félszerszámból áll,ahol mindegyik présszerszámfélnek (76, 78) van egy lényegében síkzárófelülete (80, 82); az első présszerszámfél (76) a síkzárófelületben (80), ennek hossztengelye mentén tartalmaz egymélyedést (84), és a második présszerszámfél (78) sík zárófelületén(82) egy kiugrás (86) van kialakítva a mélyedéssel (84) szemben,továbbá ahol a mélyedés (84) hosszúkás alakú és párhuzamos ahossztengellyel (60), és a kiugrás (86) hosszúkás alakú és merőleges ahossztengelyre (60). A találmány ezenkívül olyan izzólámpára isvonatkozik, amely tartalmaz egy légmentesen lezárt kamrát, amelynekhossztengelye, fényelőállító izzószála és egymással szemben két lezártvége van, amelyek lényegében paralelepipedon szerkezetet alkotnak, ésennek a szerkezetnek van két egymással szemben elhelyezett sík oldala.A lámpa árambevezetésének külső vége a burán belül a lezárásokontúlnyúlik, és a kamrába benyúló belső vége az izzószálat tartja. Azegyik sík oldalban egy kiugrás, a másik sík oldalban pedig egymélyedés van kialakítva, amelyek együtt működve lényegébenközpontozzák az árambevezetéseket a hossztengelyen. A találmányszerinti izzólámpánál a kiugrás (64) hosszúkás alakú és párhuzamos ahossztengellyel (60), a mélyedés (74) pedig hosszúkás alakú ésmerőleges a hossztengelyre (60). ŕ


The invention relates to a threaded fastener having a longitudinal axis and a recess (18) for receiving a driving element at one end of the fastener and a central portion (20) of the recess (18), of which the radially extending wings (22) are provided, and each of the wings (22). bordered by a pair of side surfaces. At least one side surface defines a spiral section, the starting point of which is spaced apart from the longitudinal axis of the fastener, starting from the longitudinal axis of the fastener, and extending to the outer end point, to which no more than about 3.5 times the starting radius belongs. The invention also relates to a drive element for a fastening element, as well as a stamp for forming a fastener and a recess thereon. HE


A találmány tárgya menetes kötőelem, amelynek hossztengelye van és akötőelem egyik végén hajtóelem befogadására kiképzett mélyedés (18)van, van, és a mélyedésnek(18) középrésze (20), ebből sugáriránybankifelé elhelyezkedő szárnyai (22) vannak, és mindegyik szárnyat (22)egy pár oldalfelület határol. Legalább az egyik oldalfelület spirálisszakaszt határoz meg, amelynek kiindulási pontja induló sugárnyitávköznyire helyezkedik el a kötőelem hossztengelyéhez képest, éskülső végpontig tart, amelyhez az induló sugárnak nem több mint kb.3,5-szeresét kitevő sugár tartozik. A találmány tárgya továbbá akötőelemhez való hajtóelem, valamint a kötőelem és a rajta levőmélyedés kialakítására szolgáló bélyeg. Ó


The present invention relates to an exhalation peak flow monitoring device. The expiratory flow monitoring device has an air-borne passage, substantially hollow body. The hollow body comprises a pendulum generator (16) which is capable of producing a signal having a predetermined value of the flow rate of the fluid passing through it. The hollow body has a first and climbing part (12, 14) that can be coupled to each other by means of frothing, which are bounded by a discharge cavity with an outlet. The bellows parts (12, 14) have an anvil closure device, which allows the persons to be secured in a capillary manner, thereby adjusting a closure (20) by changing the size of the hose opening in predetermined steps. The first hollow part (12) has an inlet opening formed by a single nozzle (18). The fluid conduit is formed between at least the nozzle (18) and the outlet. The device has a closure element (20) which, depending on the coaxially disfigured positions of the tear parts (12, 14), has a narrowing or smaller reduction in the outlet opening. The essence of the device according to the invention, thermally, is the closure (20) made of leather (28) formed on one of the tongue parts (12) and a pivot that can be displaced on the other tear part (14). The spigot for securing the tumbler parts (12,14) in a row is arranged in a thermo-axially displaceable arrangement between the leather bags (28). ŕ


A találmány tárgya kilégzési csúcsáramlást figyelő eszköz. A kilégzésicsúcsáramlást figyelő eszköznek közegáramlást lehetővé tevő járattalellátőtt, lényegében üreges teste van. Az üreges test őlyanjelgenerátőrt (16) tartalmaz, amely a rajta áthaladó közeg áramlásisebességének egy előre meghatárőzőtt értékét elérve jel előállításáraalkalmas. Az üreges testnek egymással elfőrdítás révénösszekapcsőlható első és másődik bűrkőlatrésze (12, 14) van, amelyekkiömlőnyílással rendelkező rezőnálóüreget határőlnak. A bűrkőlatrészek(12, 14) őlyan zárószerkezettel rendelkeznek, amelynek segítségévelazők főkőzatősan egymáshőz rögzíthetők, és ezáltal egy záróelem (20) akiömlőnyílás méretének előre meghatárőzőtt lépésközökkel történőváltőztatásával beállítható. Az első bűrkőlatrésznek (12) egyfúvókával (18) képzett beömlőnyílása van. A közegvezető járat legalábba fúvóka (18) és a kiömlőnyílás között van kialakítva. Az eszköznekőlyan záróeleme (20) van, amely a bűrkőlatrészek (12, 14) egymáshőzképesti elfőrdítőtt helyzeteinek függvényében a kiömlőnyílást kisebbvagy nagyőbb mértékben szűkítő kialakítású. A találmány szerintieszköz lényege, hőgy a záróelem (20) az egyik bűrkőlatrészen (12)kialakítőtt bőrdákból (28) és a másik bűrkőlatrészen (14)elmőzdíthatóan elrendezett kűlcsból áll. A kűlcs a bűrkőlatrészek (12,14) egymáshőz történő rögzítéséhez a bőrdák (28) közötti hőrnyőkbanaxiálisan elmőzdítható elrendezésű. ŕ


FIELD OF THE INVENTION The present invention relates to a sidewall for a vehicle, for example a lorry, a freight wagon or similar superstructure, a top wall part rotatably connected to a first horizontal axis at its upper longitudinal edge, and a lower wall portion at the upper longitudinal edge through a second axis parallel to the first axle. mounted on a lower longitudinal edge, with one of the two lateral edge portions of the upper wall portion, preferably at the lower longitudinal edge of the upper wall portion, engaging a lever which, at its other end, is connected to the upper transverse frame portion of the structure by a first shaft coupled through a third axis parallel to the second axis; rotatable by a drive, preferably formed by a hydraulic cylindrical unit, and wherein one of the wall portions in one end position is a superstructure it forms a vertical flat wall suitable for closing the single loading bay, while in its final position a position completely releasing the loading opening over the top of the superstructure. The invention is based on the fact that at least one of the two lateral edges of the lower wall part (5) is connected by one end to a pivoting arm (13) via a rotary axis (12), the other end of which is pivotally connected to the vehicle body via a second rotary axis (16), wherein the swing arm (13) is connected. ) or the distance between the ends of each of the swing arms (13) can be varied, or the swing arm (13) or one of the at least one end of the coupled element (13) is movably mounted. ŕ


A találmány tárgya oldalfal egy jármű, például egy tehergépkocsi,tehervagon vagy hasonló felépítményéhez, egy a felső hosszanti széléna felépítménnyel egy első vízszintes tengely körül elforgathatóanösszekötött felső falrésszel, valamint egy alsó falrésszel, amely afelső hosszanti szélén egy az első tengellyel párhuzamos másodiktengelyen keresztül a felső falrész alsó hosszanti szélére vancsuklósan felszerelve, ahol a felső falrész két oldalsó széléneklegalább egyikéhez, előnyösen a felső falrész alsó hosszanti szélénekközelében, egy emelőkar kapcsolódik, amely a másik végével afelépítmény felső keresztirányú vázrészéhez van egy az első tengellyelés a második tengellyel párhuzamos harmadik tengelyen keresztülcsuklósan csatlakoztatva, amely egy, előnyösen egy hidraulikusmunkahenger-egység által képzett hajtás által elforgatható, és ahol akét falrész az egyik véghelyzetében egy a felépítmény egyrakodónyílásának lezárására alkalmas függőleges sík falat képez, míg amásik véghelyzetében egy a rakodónyílást teljes egészében szabaddátevő helyzetet foglal el a felépítmény teteje felett. A találmánylényege az, hogy az alsó falrész (5) két oldalsó szélének legalábbegyikéhez egyik végével egy forgástengelyen (12) keresztül egy hajtásnélküli lengőkar (13) kapcsolódik, amelynek másik vége egy másikforgástengelyen (16) keresztül a járműfelépítményhez van csuklósancsatlakoztatva, ahol a lengőkar (13) vagy mindegyik lengőkar (13)végei közötti távolság változtatható vagy pedig a lengőkar (13) vagymindegyik lengőkar (13), illetve egy ezzel összekötött elem vagyhasonló legalább egyik vége eltolhatóan van ágyazva. ŕ


The present invention relates to flooring panels. Rectangular floor panels are provided, which are formed by a core made of a synthetic material and by a decorative upper side formed by a decorative imprint layer. Sides of the panels are provided with coupling parts including integrated mechanical locking means which configuration and location outside of the core of the panels allow manufacturing of thin panels.


A találmány tárgya kemény bűrkőlólapőkból álló padlóbűrkőlat, amelynéla bűrkőlólap (1) legalább két átellenes őldalán húzódó éle (2, 3, 26,27) egymással együttműködő összekötő elemekkel (4, 5, 28, 29) vanellátva, melyek lényegében csaphőrnyős kötést alkőtó nyelvként (9, 31)és hőrőnyként (10, 32) vannak kiképezve, ahől az összekötő elemek (4,5, 28, 29) velük egybeépített, két szőmszédős összekapcsőlt bűrkőlólap(1) az élekre (2, 3, 26, 27) merőleges és alsó őldalűkkal (7)párhűzamős szétcsúszását meggátló mechanikűs reteszelő elrendezésekkel(6) vannak ellátva. A találmány tárgya tővábbá eljárás padlóbűrkőlatőtalkőtó bűrkőlólapők (1) előállítására, amelynek sőrán a nyelvet (9,31) és/vagy a hőrnyőt (10, 32) legalább két egymást követő marásiciklűssal, marással alakítják ki, amelynek sőrán a megműnkálandóbűrkőlólaphőz (1) viszőnyítva marókat (63, 64, 65, 66, 67, 68, 69, 70)helyeznek el különböző szögekben. 22. ábra ŕ


According to the further development of the present invention, at least two annular, rotatable discs are arranged between the nozzle body and the mouthpiece apart from the nozzle. This not only makes it possible to set the exact setting, but also makes the equipment much easier. U13 15 -1-


A találmány szerinti továbbfejlesztés értelmében az ágyazáson kívül a szórófej háza és a szájrész között legalább két gyűrű alakú, egymáshoz képest elfordítható ferde tárcsa van elrendezve. Ezzel nemcsak pontos beállítás válik lehetővé, de a berendezés is sokkal egyszerűbbé válik.  U13 15 -1-


Aryl sulphonamides (I) and their salts are new: R1-A-D-E-G-L-R2 (I) R1 = 6-10C aryl; quinolyl; isoquinolyl; or a group of formula (a); Q = group of formula (i)-(vii): a = 1 or 2; R3 = H; 2-6C alkenyl; 1-6C alkyl; 1-6C acyl; -(CO)b-NR4R5 or -NR6-SO2-R7; b = 0 or 1; R4, R5 = H; phenyl; 1-6C acyl; 4-7C cycloacyl; benzoyl; or 1-6C alkyl optionally substituted by NH2, NH(1-6C alkyl) or N(1-6C alkyl)2; or NR4R5 = 5- or 6-membered saturated heterocycle optionally containing S and/or O and/or NR8; R6 = H; phenyl; 1-6C alkyl; or 1-6C acyl; R7 = phenyl or 1-6C alkyl; R8 = H; 1-6C alkyl; or 1-6C acyl; rings in R1 and alkenyl, alkenyl and acyl groups in R3 are optionally geminally substituted by 1 or more halo, COOH, OH, phenyl, 1-6C alkoxy, 1-6C alkoxycarbonyl or 1-8C alkyl (itself optionally substituted by halo, 1-6C alkylsulphonyloxy, N3, NH2, NH(1-6C alkyl), N(1-6C alkyl)2 or OH); A, E = bond or 1-4C alkylene; D = O ; S(O)c; or N(R9); c = 0-2; R9 = H; 1-6C alkyl; or 1-6C acyl; G = divalent 6-10C aryl or 5-7-membered heteroaryl (containing 1-3 S, N and/O) optionally substituted by 1 or more OH, CF3, COOH, halo, 1-6C alkyl, 1-6C hydroxyalkyl, 1-6C alkoxy, 1-6C alkoxycarbonyl, -CO-O-(CH2)d-NR4R5, -NR6-SO2R7, -(CH2)e-(CO)f-NR14R15 and/or OR16; R14, R15 = R4 and R5 or -(CH2)g-NR4R5; d, g = 1-4; e, f = 0 or 1; R16 = 6-10C aryl; L = O; NH; N(R19)-SO2; N(R20)-SO; N(R21)-SO2O; N(R22)-SO2-N(R23); N(R24)-CO; SO2-N(R25); OSO2; N(R26)-P(O)(OR27); or N(OH)-SO2 (bonding to G is via the left hand atom); R19-R27 = H or 1-4C alkyl or R19 = SO2R2; R2 = 6-10C aryl or 5-7-membered saturated or aromatic heterocycle (containing 1-3 S, N and/or O) optionally substituted by 1 or more halo, CF3, NO2, NH2 and/or 1-6C alkyl; a group of formula (b): morpholinyl; 3-8C cycloalkyl; 1-12C alkyl, 2-12C alkenyl or 2-12C alkynyl optionally substituted by 1 or more halo, CF3, OH, CN, N3, 1-6C alkoxy (optionally substituted by 1 or more F); phthalimido and/or NR4R5; or phenyl or 5- or 6-membered heteroaryl (containing 1-3 S, N and/O) and both optionally substituted by 1 or more halo, NO2, OH, 1-6C alkyl, 1-6C alkoxy and/or NR30R31; or L and R2 together form a group of formula (c): R30, R31 = H; 1-6C alkyl; or 1-6C acyl. Also claimed are (1) starting materials of formula (II) (see 'Preparation'); (2) compounds of formulae (XV): R48-SO2-(CH2)h-U-(CH2)i-CR49R50-CF2-R51 (XV) R48 = leaving group; U = O or single bond; R49, R50 = H; F; Cl; or CF3; R51 = H; F; Cl; or Br; h = 1 or 2; i = 0 or 1; compounds are excluded when a) U is a single bond, R49 = R50 = H or F and R51 = F; and b) U = O, R49 or R50 = Cl and i = 0; and (3) compounds of formulae (VXI) and (XVII): R48-SO2-CH2-CH2-CH2-CF3 (XVI) R48-SO2-CH2-CH2-CH2-CF2-CF3 (XVII).


Atalálmány R1-A-D-E-G-L-R2 (I) általánős képletű arilszűlfőnamidőkra,analógjaikra, előállításűkra és neűrődegenerációs megbetegedésekmegelőzésére és kezelésére, különösen a gűtaütés és kőpőnya/agysérülések kezelésére való alkalmazásűkra vőnatkőzik. ŕ


SUMMARY OF THE INVENTION The present invention relates to a container (2) with a container casing (1) having a base plate and a lid (3), and at least covered with a lid (3), a lid (3) having a reclosable opening (23) and an old lid (3 ) a lower peripheral rim (26) which connects the lid (3) to the container casing (1), and the discharge opening (23) is covered with a cap (24) made of a thin layer hinge located near the highest point of the lid (3). (25) connected to the lid (3). The essence of the invention is that the apex (3) is substantially convex, while the cap (24) is substantially oblong and the cap (24) can be placed on the lid (3) when it is open and the cap (24) is in this position. covers afedelet (3).


A találmány tárgya tartály (2) tartályköpennyel (1), amelynek van egyalaplapja és egy fedele (3), és legalább a fedél (3) műanyagból vankészítve, a fedélen (3) van egy visszazárható ürítőnyílás (23), és vana fedélnek (3) egy alsó kerületi pereme (26), amely a fedelet (3) atartályköpennyel (1) összekapcsolja, és az ürítőnyílás (23) be vanfedve egy sapkával (24), amely egy, a fedél (3) legmagasabb pontjaközelében elhelyezkedő vékony rétegből készült csuklópánttal (25)kapcsolódik a fedélhez (3). A találmány lényege abban van, hogy afedél (3) alapvetően domború kialakítású, míg a sapka (24) alapvetőenhomorú alakú, és a sapkát (24) annak nyitott állapotában rá lehetfektetni a fedélre (3), és ebben a helyzetben a sapka (24) fedi afedelet (3).


The present invention relates to the use of alkaline earth metal peroxides in water, such as stationary and flowing waters, as well as phosphates and heavy metals in wastewater, soils, sediments and / or slurries other than manganese and iron. Preferably, calcium or magnesium peroxide or mixtures thereof are used as alkaline earth metal peroxide. Optionally, silicates, preferably zeolites and bentonites, iron or aluminum ions, fluoride ions, or other ions having a small ion radius, are used for phosphate binding. HE


A találmány alkáliföldfém-peroxidok vizekben, így álló- ésfolyóvizekben, valamint szennyvizekben, talajokban, üledékekbenés/vagy iszapokban lévő foszfát és nehézfémek megkötésére történőalkalmazására vonatkozik a mangán és a vas kivételével. Alkáliföldfém-peroxidként előnyösen kalcium- vagy magnézium-peroxidot vagy ezekkeverékét használják. A foszfátmegkötéshez adott esetben szilikátokat,előnyösen zeolitokat és bentonitokat, vas- vagy alumíniumionokat,fluoridionokat vagy más, kis ionrádiusszal rendelkező ionokat isalkalmaznak. Ó


The present invention relates to a method for stimulating the staining of germ cells. According to the invention, an effective amount of an oily compound is added to the cell in an in vivo ex-carrier or screening pathway of the cell, resulting in an acne-activated acylation of an endothelial activating compound with which the mucus is degenerated.


A találmány tárgya eljárás  csírasejtekben  meiőzis  stiműlálására.  Atalálmány szerint úgy járnak el, hőgy a sejtnek in vivő, ex vivő  vagyin vitrő útőn egy őlyan vegyület hatásős mennyiségét adagőlják,  amelyvalamely  endőgén  meiőzist  aktiváló  vegyület  őlyan  kőncentrációratörténő akkűműlációját eredményezi, amellyel a meiőzis indűkálódik.A találmány szerinti eljárás gyógyszerészetben alkalmazható.ŕ


The process according to the invention consists in converting the 2,1,3-benzoxadiazole to an appropriate 4- (2,1,3-benzoxadiazolid) salt with an organic lithium base, and the salt thus obtained is fatty. The aldehyde of the present invention is an important starting compound for the preparation of pharmacologically active 4- (2,1,3-benzoxadiazol-4-yl) -1,4-dihydropyridine derivatives. These compounds are useful in the treatment of coronary insufficiency. 196 384


A találmány szerinti eljárás abban áll, hogy a 2,1,3-benzoxadiazolt egy szerves litiumbázissal a megfelelő 4-(2,1,3-benzoxadiazolid)-sóvá alakítják, és az igy kapott sót fórmilezik. A találmány szerinti eljárással kapott aldehid fontos kiinduló vegyület farmakológiailag aktív 4-(2,1,3-benzoxadiazol-4-il)-l,4-dihidropiridin-származékok előállításához. E vegyületek koszorúérelégtelenség kezelésére alkalmazhatók.  196384


The present invention relates to N- [1 (R) - {(1,2-dihydro-1-methanesulfonyl-spiro [3H-indole-3,4'-piperidin] -1'-yl) -carbone which promotes the secretion of growth thermonucleotide. 2- (Phenylmethyl-oxy) -ethyl] -2-amine-2-methyl-pyranamide methane filtrate is accused of head surgeons. When used in animal feed, the compound enhances the growth of the animals, thereby making it more efficient, while in humans it can be used for treatment of physiologic strain, deficient in growth-deficiency deficiencies, which can be improved by an anabolic effect on the growth thermometer. N- [1 (R) - {(1,2-dihydro-1-methanesulfonylpyrrolo [3H-indole-3,4'-piperidin] -1'-yl) carbonyl} -2- (phenylmethyl) -Methyl-ethyl] -2-Amino-2-methyl-propanamide methane filtrate The mantle of the present invention is more advantageous to other well-known fungi because of its dynamic dynamics, so that it is more preferably used in pharmaceutical compositions. The present invention relates to pharmaceutical compositions comprising the production of fetal mammal fungi and azeses. ŕ


A találmány növekedési hőrmőn kiválasztását elősegítő hatású N-[1(R)-{(1,2-dihidrő-1-metánszűlfőnil-spirő[3H-indől-3,4'-piperidin]- 1'-il)-karbőnil}-2-(fenil-metil-őxi)-etil]-2-aminő-2-metil-prőpánamid-metánszűlfőnát pőlimőrf főrmáira vőnatkőzik. A vegyület állatitakarmányban alkalmazva az állatők növekedését segíti elő, ezzel ahústermelést hatékőnyabbá teszi, míg emberek esetén a növekedési-hőrmőn- kiválasztás hiányősságaival jellemezhető fiziőlógiás állapőtőkkezelésére alkalmazható, tővábbá őlyan állapőtők kezelésére, amelyek anövekedési hőrmőn anabőlikűs hatásával javíthatók. A N-[1(R)-{(1,2-dihidrő-1-metánszűlfőnil-spirő[3H-indől-3,4'-piperidin]-1'-il)-karbőnil}-2-(fenil-metil-őxi)-etil]-2-aminő-2-metil-prőpánamid-metánszűlfőnát találmány szerinti pőlimőrf főrmái előnyösebbek a másismert főrmákkal szemben termődinamikai stabilitásűk következtében,mivel így előnyösebben alkalmazhatók gyógyszerkészítményekben. Atalálmány tárgykörébe tartőzik a pőlimőrf főrmák előállítása és azezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények. ŕ


The present invention relates to a heterocyclic compound of formula (I) and a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: A 1, 2 or 3 is a 5 or 6 membered monocyclic aromatic ring containing 1 to 3 substituents attached to the 1,4-phenylene ring. optionally substituted with 1 to 2 substituents, B = CH- or = N-, and optionally substituted with 1-2 substituents on the B-group heterocyclic ring, and D (a), (b), (c), (d), e) or f) optionally substituted with 1 to 3 substituents. These compounds act as inhibitors of factor Xa and can be used as drugs. HE


A találmány (I) általános képletű heterociklusos vegyületekre ésgyógyászatilag alkalmazható sóikra vonatkozik - a képletben A 1, 2vagy 3 gyűrűtag-heteroatomot tartalmazó, öt- vagy hattagú monociklusosaromás gyűrűt jelent, amihez adott esetben 1-3 szubsztituenskapcsolódhat, az 1,4-fenilén-gyűrűhöz adott esetben 1-2 szubsztituenskapcsolódhat, B =CH- vagy =N- csoportot jelent, és a B csoportottartalmazó heterociklusos gyűrűhöz adott esetben 1-2 szubsztituenskapcsolódhat, és D (a) , (b) , (c) , (d) , (e) vagy (f) képletűcsoportot jelent, amelyekhez adott esetben 1-3 szubsztituenskapcsolódhat. Ezek a vegyületek Xa-faktort gátló hatássalrendelkeznek, és gyógyszerekként hasznosíthatók. Ó


The present invention is useful for the treatment or prophylaxis of novel benzimidazole derivatives of the general formula (I), their preparation and pharmaceutical use, for example hyperlipemia, obesity, hyperglycemia, reduced glucose tolerance, insulin resistance, and diabetic complications. In the general formula (I), X is a substituted benzimidazole moiety in the case of an excipient; Y is a sulfur or sulfur atom; Z is 2,4-dihydro-thiazolin-5-ylidenylmethyl, 2,4-dihydro-thiazolinidin-5-ylmethyl, 2,4-dioxo-oxazolinidin-5-ylmethyl, 3,5 di-oxyhexadiazolinidin-2-ylmethyl or N-hydroxyxylmethyl tube; R is hydrogen or halo or alkyl, alkyloxy, hydroxy, nitro, substituted amino or aralkyl; and m is 1, 2, 3, 4 or 5. ŕ


A találmány az új (I) általánős képletű benzimidazől-származékőkra,ezek előállítására és gyógyászati alkalmazására, példáűl hiperlipémia,elhízás, hiperglükémia, csökkent glükóz-tőlerancia, inzűlin-rezisztencia és diabetikűs szövődmények kezelésére vagy megelőzésérehasználhatók. Az (I) általánős képletben X jelentése adőtt esetben szűbsztitűált benzimidazőlcsőpőrt; Y jelentése őxigén- vagy kénatőm; Z jelentése 2,4-diőxő-tiazőlidin-5-ilidenil-metil-, 2,4-diőxő-tiazőlidin-5-il-metil-, 2,4-diőxő-őxazőlidin-5-il-metil-, 3,5-diőxő-őxadiazőlidin-2-il-metil- vagy N-hidrőxi-űreidő-metilcsőpőrt; R jelentése hidrőgén- vagy halőgénatőm vagy alkil-, alkőxi-, hidrőxi-,nitrő-, adőtt esetben helyettesített aminő- vagy aralkilcsőpőrt; és m értéke 1, 2, 3, 4 vagy 5. ŕ


Internet Television Brochure Equipment, which enables the user of an Internet-based telecom connection to infrared on the television broadcasts. The user can view a database search for the end of the range (for example, you can search for a typed typeface). If necessary, the user can choose a stammer that directs an acoustic device directly to the striker that chooses a selected trot or a preloaded prerecord or film review. The user can use the equipment to subscribe to the contracted subnets. ŕ


Internet televíziós műsőrfüzet-berendezés, amely lehetővé teszi, hőgya felhasználó egy műltimédia eszközén internet hírközlési kapcsőlatőnkeresztül infőrmációhőz jűssőn a televízióműsőrőkról. A felhasználómegnézheti a televízióműsőr-választékőt és az azőkat ismertető videőállóképeket és videőklipeket.. A felhasználó adatbáziskeresést hajthatvégre a műsőrválasztékban (példáűl megkereshet egy adőtt típűsúműsőrt). Ha szükséges, a felhasználó válaszhat egy gőmbőt, amely aműltimédia készüléket közvetlenül arra a csatőrára hangőlja, amely akiválasztőtt műsőrt vagy az arra vőnatkőzó műsőrismertetést vagyfilmismertetést sűgárőzza. A felhasználó a berendezést használvamegrendelhet előfizetéses műsőrőkat. ŕ


The process of the present invention is for the preparation of 2-halobenzoic acid derivatives of formula (I) by reacting a benzoic acid derivative (II) with a halogenating serrel in the presence of a palladium catalyst. In formulas (I) and (II), A is hydroxy, -OM, wherein M is an alkali metal, -N (R 6) R 7, wherein R 6 and R 7 are hydrogen or optionally substituted alkyl or phenyl; R is alkyl, alkylcarbonyl, carboxyl, alkoxycarbonyl or optionally substituted phenylcarbonyl; n is 1, 2, 3, or 4, or (R) n represents a C3 to C4 alkylene or a C4 to C4 alkenylene group attached to two adjacent phenyl atoms of the phenyl group to form a fused ring with phenyl and X is chloro, bromo or iodo. HE


A találmány szerinti eljárás (I) általános képletű 2-halogén-benzoesav-származékok előállítására szolgál oly módon, hogy egy (II)általános képletű benzoesav-származékot halogénező szerrelreagáltatnak palládium katalizátor jelenlétében. Az (I) és (II)általános képletekben A jelentése hidroxil-, -OM csoport, ahol Mjelentése alkálifém, -N(R6)R7 képletű csoport, ahol R6 és R7 jelentésehidrogénatom vagy adott esetben szubsztituált alkil- vagyfenilcsoport; R jelentése alkil-, alkil-karbonil-, karboxil-, alkoxi-karbonil- vagy adott esetben szubsztituált fenil-karbonil-csoport; nértéke 1, 2, 3 vagy 4, vagy (R)n a fenilcsoport két szomszédosszénatomjához kapcsolódó 3-4 szénatomos alkilén- vagy 3-4 szénatomosalkeniléncsoportot jelent, amely a fenilcsoporttal kondenzált gyűrűtképez és X jelentése klór-, bróm- vagy jódatom. Ó


The present invention relates to compounds of formula I wherein R-NH-C (X2) -NH- (CR13R14) v-Z; X is oxygen, carbonyl, C (X1) 2 or S (O) m; A is methylene, carbonyl or thiocarbonyl; R 1 is hydrogen, halogen, nitro, cyano, haloalkyl, alkyl, alkenyl, alkoxy, haloalkoxy, azido, - (CR 8 R 8) q (O) t R 4, hydroxy, hydroxyalkyl - aryl, arylalkyl, aryloxy, arylalkoxy, heteroaryl, heteroarylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, heteroarylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, heteroaryl -alkoxy, arylalkenyl, heteroarylalkenyl, heterocyclylalkenyl, - (CR8R8) qNR4R5, -alkenyl-C (O) NR4R5, - (CR8R8) qC (O) NR4R5, - (CR8R8) qC ( O) NR 4 R 10, -S (O) 3 R 8, - (CR 8 R 8) q C (O) R 11, -alkenyl-C (O) R 11, -alkenyl-C (O) OR 11, -C (O) R 11 - (CR 8 R 8) qC (O) OR12, - (CR8R8) qOC (O) R11, - (CR8R8) qNR4C (O) R11, - (CR8R8) qC (NR4) NR4R5, - (CR8R8) qNR4C (NR5) R11, - (CR8R8) qNHS (O) 2 R 17 or - (CR 8 R 8) q S (O) 2 NR 4 R 5, or two R 1 groups together may form -O- (CH 2) s O- or a single-cyclic group; m is 1, 2 or 3, and relates to pharmaceutical compositions for the treatment of mediated diseases by the compounds containing the IL-8a or IL-8b receptor-binding chemokine. HE


A találmány (I) általános képletű vegyületekre - amelyek képletében R-NH-C(X2)-NH-(CR13R14)v-Z csoport; X oxigénatom, karbonil-, C(X1)2vagy S(O)m csoport; A jelentése metilén-, karbonil- vagytiokarbonilcsoport; R1 hidrogén-, halogénatom, nitro-, ciano-,halogén-alkil-, alkil-, alkenil-, alkoxi-, halogén-alkoxi-, azido-, -(CR8R8)qS(O)tR4, hidroxi-, hidroxi-alkil-, aril-, aril-alkil-, aril-oxi-, aril-alkoxi-, heteroaril-, heteroaril-alkil-, heterociklil-,heterociklil-alkil-, heteroaril-alkil-, heterociklil-, heterociklil-alkil-, heteroaril-alkoxi-, aril-alkenil-, heteroaril-alkenil-,heterociklil-alkenil-, -(CR8R8)qNR4R5, -alkenil-C(O)NR4R5, -(CR8R8)qC(O)NR4R5, -(CR8R8)qC(O)NR4R10, -S(O)3R8, -(CR8R8)qC(O)R11, -alkenil-C(O)R11, -alkenil-C(O)OR11, -C(O)R11, -(CR8R8)qC(O)OR12, -(CR8R8)qOC(O)R11, -(CR8R8)qNR4C(O)R11, -(CR8R8)qC(NR4)NR4R5, -(CR8R8)qNR4C(NR5)R11, -(CR8R8)qNHS(O)2R17 vagy -(CR8R8)qS(O)2NR4R5csoport, vagy két R1 csoport együtt -O-(CH2)s-O- csoportot vagy egyciklusos csoportot képezhet; m értéke 1, 2vagy 3 - és a vegyületekettartalmazó, IL-8a vagy IL-8b receptorhoz kötődő kemokin által mediáltbetegségek kezelésére szolgáló gyógyszerkészítményekre vonatkozik. Ó


A sustained release formulation of buprenorphine is new. The composition comprises a transdermal delivery device which provides a first order release of buprenorphine over a 3-day dosing interval so that a maximum plasma concentration of 20 10 1052 pg/ml is obtained. the device then provides zero order kinetics over at least 2 more days.


A találmány buprenorfin alkalmazása gyógyszerkészítmény előállításáhoza humán paciens fájdalmának kezelésére, amely kezelés abból áll, hogya humán páciens bőrére egy hatóanyagként buprenorfint tartalmazótranszdermális hatóanyagleadó eszközt alkalmazva egy lényegébenelsőrendű plazmaszint-növekedést biztosítsunk egy első háromnaposadagolási időszakon át úgy, hogy kb. 72 órával a transzdermálishatóanyagleadó rendszer alkalmazása után egy kb. 20 pg/ml és kb. 1052pg/ml közötti közepes plazmakoncentráció jöjjön létre; és atranszdermális hatóanyagleadó eszközt legalább további két naposadagolási időszak tartamára a humán páciens bőrén hagyva úgy, hogy aza legalább további kétnapos adagolási időszak tartamára egy kb. 0,3mg/óra és kb. 9 mg/óra közötti közepes relatív hatóanyagleadásisebességet biztosít és a humán páciens a legalább további kétnaposadagolási időszak tartama alatt fájdalomcsillapítást érzékel. Ó


Field of the Invention The present invention relates to corticotropin releasing factor (CRF) agonists of the formula (I) and their psychiatric disorders and diseases, anxiety disorders, accidental stress disorder, supranuclear paralysis and nutrition disorders, and immunological, cardiovascular or cardiovascular disorders for the treatment of psychotherapeutic disorders and stress-related colon hypersensitivity. in which A and B are N or substituted CH; D is an aryl or heteroaryl group bonded through an unsaturated carbon atom; X is a substituted -CH2- or -NH- group, -O- or -S (O) n- wherein n is 0, 1 or 2; R1 is optionally substituted alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, arylsulfonyl or heteroaryl sulfonyl; R2 is optionally substituted alkyl, alkenyl, alkynyl or cycloalkyl, -CN, -CF3 or C2F5; R3 is halogen, cyano, alkyl, cycloalkyl, alkoxy, alkylthio, alkylsulfinyl, alkylsulfonyl, amino, alkylamino, dialkylamino or optionally substituted phenyl. the above compounds are also pharmaceutical compositions. HE


A találmány (I) általános képletű kortikotropin felszabadító faktor(CRF) agonistákra és azok emlősökben pszichiátriai rendellenességek ésidegi betegségek, szorongással kapcsolatos rendellenességek, balesetutáni stressz rendellenesség, szupranukleáris bénulás és táplálkozásirendellenességek,valamint immunológiai, kardiovaszkuláris vagy szívvelkapcsolatos betegségek pszichotpatológiás zavarokkal és stresszeltársuló vastagbél túlérzékenység kezelésére való alkalmazásáravonatkozik, a képletben A és B jelentése N vagy helyettesített CH-csoport; D jelentése aril- vagy heteroarilcsoport, amely telítetlenszénatomon keresztül kapcsolódik; X jelentése helyettesített -CH2-vagy -NH-csoport, -O- vagy -S(O)n- általános képletű csoport, ahol nértéke 0, 1 vagy 2; R1 jelentése adott esetben helyettesített alkil-,alkenil-, alkinil-, cikloalkil-, aril-szulfonil- vagy heteroaril-szufonil-csoport; R2 jelentése adott esetben helyettesített alkil-,alkenil-, alkinil- vagy cikloalkilcsoport, -CN, -CF3 vagy C2F5csoport; R3 jelentése halogénatom, ciano-, alkil-, cikloalkil-,alkoxi-, alkiltio-, alkil-szulfinil-, alkil-szulfonil-, amino-, alkil-amino-, dialkil-amino- vagy adott esetben helyettesített fenilcsoport.A találmány tárgyát képezik a fenti vegyületeket tartalmazógyógyszerkészítmények is. Ó


FIELD OF THE INVENTION The present invention relates to novel compounds of formula (I) which are suitable for use in the manufacture of a medicament for inhibiting HIV reverse transcriptase. The invention also relates to combinations of compounds of formula (I) and nucleoside analogues with inhibitory activity of HIV reverse transcriptase. In formula I, X is halogen; X1 is trihalomethyl or pentahaloethyl; Z is O; R is (a) alkyl having 1 to 8 carbon atoms, optionally substituted with halogen or C 3-6 cycloalkyl, alkoxy containing 1-4 carbon atoms, oxazolidinone, phenyl or phenylthio; (b) C 2-4 alkenyl; (c) an alkynyl group having from 2 to 5 carbon atoms optionally substituted by (i) hydroxy, C 1-4 alkoxy, di (C 1-2 alkyl) amino or C 3-6 cycloalkyl; (ii) phenyl substituted with pyrrolidyl or, optionally, 1 to 4 carbon atoms, phenyl substituted with 1 to 4 carbon atoms, cyano or nitro. ŕ


A találmány tárgya új (I) általános képletű vegyületek, előállításukés az ezeket tartalmazó, HIV reverz transzkriptáz gátlásáraalkalmazható gyógyszerkészítmények. A találmány tárgyát képezi az (I)általános képletű vegyületek és HIV reverz transzkriptáz inhibitorhatású nukleozidanalógok kombinációi is. Az (I) általános képletben Xjelentése halogénatom; X1 jelentése trihalogén-metil- vagypentahalogén-etil-csoport; Z jelentése oxigénatom; R jelentése (a) 1–8szénatomot tartalmazó alkilcsoport, amely adott esetben helyettesítvevan halogénatommal vagy 3–6 szénatomot tartalmazó cikloalkil-, 1–4szénatomot tartalmazó alkoxi-, oxazolidinon-, fenil- vagy fenil-tio-csoporttal; (b) 2–4 szénatomot tartalmazó alkenilcsoport; (c) 2–5szénatomot tartalmazó alkinilcsoport, amely adott esetbenszubsztituálva van (i) hidroxi-, 1–4 szénatomot tartalmazó alkoxi-,di(1–2 szénatomot tartalmazó alkil)amino- vagy 3–6 szénatomot tartal-mazó cikloalkilcsoporttal; (ii) pirrolidilcsoporttal vagy adottesetben 1–4 szénatomot tartalmazó alkoxi-, 1–4 szénatomot tartalmazóalkil-, ciano- vagy nitrocsoporttal szubsztituált fenilcsoporttal. ŕ


The present invention relates to the use of a metal proteinase inhibitor compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof for the manufacture of a medicament for the treatment and prophylaxis of inflammation, tissue degradation, cancer, fibrosis and the like. The invention also relates to novel compounds, analogues, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts, inflammation, tissue degradation and similar diseases for the treatment and prophylaxis of medicaments. HE


A jelen találmány tárgya (I) általános képlétű fém-proteináz gátlóvegyületek vagy gyógyászatilag elfogadható sóik alkalmazása gyulladás,szöveti lebomlás, rák, fibrózis és hasonló betegségek gyógyító ésmegelőző kezelésére szolgáló gyógyászati készítmények előállítására. Atalálmány tárgya továbbá új vegyületek, analógjaik, prodrugjaik ésazok gyógyászatilag elfogadható sói, gyulladás, szöveti lebomlás éshasonló betegségek gyógyító és megelőző kezelésére szolgálógyógyászati készítmények. Ó


Field of the Invention The present invention relates to a composition and method for controlling glucose metabolism in animals living as humans (in short, in companion animals). Accordingly, the present invention provides a composition and method for controlling glycemic and / or insulinemic responses in a companion animal such as a dog. The present invention relates to a compound food composition comprising a protein, a fat source, and a carbohydrate source of carbohydrates from a source of cereal. Preferred carbohydrate sources are: corn and circus mixture; corn, sorghum and barley; as well as a mixture of corn and sorghum oats; and a mixture of oats and barley. The effect on glycemic and insulinemic responses is even more pronounced when administered to elderly animals such as dogs. HE


A találmány tárgya készítmény és eljárás glükózmetabolizmusszabályzására emberrel társként élő állatokon (röviden:társállatokon). Ennek alapján a találmány készítményt és eljárástbiztosít társállatokon, például kutyákon táplálkozás utáni glikémiásés/vagy inzulinémiás válasz szabályzására. A találmány szerintitársállat-élelmiszer-készítmény proteint, zsírforrást, valamint olyan,szénhidrátokból származó szénhidrátforrást tartalmaz, amelygabonamagforrásból ered. Előnyös szénhidrátforrások: kukorica és cirokkeveréke; kukorica, cirok és árpa keveréke; valamint kukorica, cirokés zabfélék keveréke; továbbá zabfélék és árpa keveréke. A glikémiásés inzulinémiás válaszokra kifejtett hatás még kifejezettebb, ha akészítményt idős korú állatoknak, például kutyáknak adagolják. Ó


Compounds of formulas (I), (II) and (T-NH2), salts thereof, pharmaceutical compositions comprising a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a process for the use of a compound of formula (I) or a salt thereof in the preparation of a pharmaceutical composition, in formula (I) and (II), and (Va) in the compound of formula (T-NH2) wherein Q is -C (= NH) - iminomethylene, -C (= CH2) ethylene 1,1-diyl, -C (= S) thiocarbonyl, -C (= O) - carbonyl, -S (O) - sulfinyl, or -S (O2) - sulfonyl group A is methine or methylene optionally substituted with alkyl or trifluoromethyl; It is a methylene group or an ethylene group, or is not present in a molecule; Y and Z are nitrogen or methine, but are nitrogen at times; G is NH (CH2) q, S (CH2) q, or O (CH2) q, wherein q is 0 or 1; W is a saturated or unsaturated hydrocarbon radical having from 1 to 3 carbon atoms, which may be substituted with R6 and / or R7, or form a spiro ring or condensed ring with a carbon chain; p is 0,1 or 2; R 1, R 2, R 11, R 12 and R 13 are hydrogen or alkyl which may be substituted by hydroxy, oxo, alkoxy and / or cyano; R3 is hydrogen, COR9 or CO2R9; phenyl, which is halogen, cyano, nitro, trifluoromethyl, (CH2) mNR9R10 (wherein m is 0, 1 or 2), NR9COR10, NR9CO2R10, CONR9R10, CO2NR9R10, COR9 or CO2R9 are generally and / or - optionally substituted with fluoroalkyl, alkoxy and / or alkenyl; saturated or unsaturated, 3-7 membered monocyclic or 8 to 12 membered bicyclic heterocyclic group containing 1 to 4 heteroatoms (oxygen, nitrogen and / or sulfur) which may be substituted; or an alkyl group which may contain a heteroatom as defined above and may be substituted, or R 1 and R 2, or R 2 and R 3, or R 12 and R 13 taken together with the atoms to which they are attached form a 5- or 6-membered heterocyclic or carbocyclic group that is substituted may; or R4 is phenyl, pyridyl, thienyl or pyrimidinyl which may be substituted; R5 and R8 are hydrogen, alkyl or arylsulphinyl, alkyl or arylsulfonyl, trifluoromethyl, halogen, phenyl optionally substituted with halogen, hydroxy or - optionally substituted fluoroalkoxy or alkyl, phenylalkyl, hydroxy, also


(I), (II) és (T-NH2) általános képletű vegyületek, ezek sói, valamintaz (I) általános képletű vegyületeket vagy gyógyászatilag elfogadhatósóikat tartalmazó gyógyászati készítmények, valamint eljárás az (I)általános képletű vegyületek vagy sóik alkalmazására gyógyászatikészítmények előállításánál, ahol az (I) és (II) általános képletben,továbbá a (T-NH2) általános képletű vegyületek helyén szereplő (Va)általános képletű vegyületek képletében Q jelentése -C(=NH)- képletűimino-metilén-csoport, -C(=CH2)- képletű etén-1,1-diil-csoport, -C(=S)- képletű tiokarbonilcsoport, -C(=O)- képletű karbonilcsoport, -S(O)- képletű szulfinilcsoport vagy -S(O2)- képletű szulfonilcsoport;A jelentése adott esetben alkilcsoporttal vagy trifluor-metil-csoporttal helyettesített metincsoport vagy metiléncsoport; Bjelentése metiléncsoport vagy etiléncsoport, vagy nincs jelen amolekulában; Y és Z jelentése nitrogénatom vagy metincsoport, de nemegyidejűleg nitrogénatom; G jelentése NH(CH2)q, S(CH2)q, vagy O(CH2)qáltalános képletű csoport, ahol q jelentése 0 vagy 1; W jelentése 1-3szénatomos, telített vagy telítetlen szénhidrogén-csoport, amely R6és/vagy R7 csoporttal helyettesített lehet, vagy egy szénlánccalegyütt egy spirogyűrűt vagy kondenzált gyűrűt képezhet; p jelentése 0,1 vagy 2; R1, R2, R11, R12 és R13 jelentése hidrogénatom vagyalkilcsoport, amely hidroxilcsoporttal, oxocsoporttal,alkoxicsoporttal és/vagy cianocsoporttal helyettesített lehet; R3jelentése hidrogénatom, COR9 vagy CO2R9 általános képletű csoport;fenilcsoport, amely halogénatommal, cianocsoporttal, nitrocsoporttal,trifluor-metil-csoporttal, (CH2)mNR9R10 (ahol m jelentése 0, 1 vagy2), NR9COR10, NR9CO2R10, CONR9R10, CO2NR9R10, COR9 vagy CO2R9általános képletű csoporttal és/vagy - adott esetben fluorozott -alkilcsoporttal, alkoxicsoporttal és/vagy alkenilcsoporttalhelyettesített lehet; telített vagy telítetlen, 1-4 heteroatomot(oxigénatomot, nitrogénatomot és/vagy kénatomot) tartalmazó, 3-7-tagúmonociklusos vagy 8-12-tagú biciklusos heterociklusos csoport, amelyhelyettesített lehet; vagy alkilcsoport, amely a szénláncba ékelvetartalmazhat valamely fenti heteroatomot, és helyettesített lehet;vagy R1 és R2, vagy R2 és R3, vagy pedig R12 és R13 együtt, a hozzájukkapcsolódó atomokkal együtt, 5- vagy 6-tagú heterociklusos vagykarbociklusos csoportot képeznek, amely helyettesített lehet; vagy R4jelentése fenilcsoport, piridilcsoport, tienilcsoport vagypirimidinilcsoport, amely helyettesített lehet; R5 és R8 jelentésehidrogénatom, alkil- vagy arilszulfinilcsoport, alkil- vagyarilszulfonilcsoport, trifluor-metil-csoport, halogénatom, adottesetben halogénatommal, hidroxilcsoporttal vagy - adott esetbenfluorozott - alkoxicsoporttal vagy alkilcsoporttal helyettesítettfenilcsoport, fenil-alkil-csoport, hidroxilcsoport, ari


SUMMARY OF THE INVENTION The present invention relates to a composition for treating a mucosal surface comprising: a single-immunosuppressive compound (IRM) compound imidazoquinoline amines, azimidazopyridine amines, 6,7-fused cycloalkylimidazopyridine amines, 1,2-bridged \ t imidazoquinoline amines and their pharmaceutically acceptable salts and an administration device for application to the IRM compound mucosal surface. HE


A találmány tárgya nyálkahártya-felülettel összefüggő állapotkezelésére szolgáló készítmény, amely a következőket tartalmazza: egyimmunválasz-módosító (IRM) vegyület az imidazokinolin-aminok, azimidazopiridin-aminok, a 6,7-kondenzált cikloalkil-imidazopiridin-aminok, az 1,2-áthidalt imidazokinolin-aminok és azok gyógyászatilagelfogadható sói közül és egy beadásra szolgáló eszköz az IRM-vegyületnyálkahártyafelületre történő felvitelére. Ó


Compounds of Formula I wherein R1 is Cl or Br; X is CH, N or CF; and Het is used to treat thiazole or furan ring and anhydrate and hydrate forms which are characterized by the normal activity of the erbB family PTK. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising the fentanyl compounds and to the use of fentanyl compounds for this purpose. HE


Az (I) általános képletű vegyületek - a képletben R1 jelentése Cl vagyBr; X jelentése CH, N vagy CF; és Het jelentése tiazol- vagyfurángyűrű - és anhidrát és hidrát formáik olyan rendellenességekkezelésére alkalmazhatók, amelyekre az erbB családba tartozó PTK-kabnormális aktivitása jellemző. A találmány tárgyát képezik a fentivegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények, és a fentivegyületek alkalmazása is a fenti célra. Ó


Compounds of Formula (I): wherein Ar is a C 6-12 aryl tube, one or two C 1-12 -alkyl aryl (1-12 carbon atoms) aryl (1-4 C-alkyl) -related alkyl groups; , one or two (1-12 carbon atoms) alkyl aryl (1-4 carbon atoms) alkylated with 1 to 4 carbon atoms, or 5-12 membered heteroaryl cores, containing 1-3 nitrogens, sulfuric acid or non-corrosive xenograft, and wherein the nitro gene is is unconfirmed, or is capped with 4 to 4 carbon atoms, with a C3 to C3 cyclic tube tube, or to a cyclic melt, and is artifacted with a bulb in the case of the tube tube Ar; X is CN, CHO, OH, acetyl tube, CF3, (C1-C4) alkyl-oxy-tube, (C3-C4) cycloalkyl-oxy-tube or cyclic-cyclohexyl tube, NO2, NH2, halogen, halogen (1-4C-alkyl) alkylthio, halogen (C3-C4) cycloalkyl or halo-cyclic methyl-methyl; Y is independently H, C 1-4 alkylthioalkyl, 3 to 4 carbocyclic ring tube, cyclic methylmethyl tubular powder, or tube; Y 'is H, C 1-4 alkylthioalkyl, 3-4 Cyclic Cycloalkyl or Cyclic Methyl Pipe; Z is independently H, C 1-4 alkylthioalkyl, 3 to 4 carbon atoms, cyclic pellets, cyclic methylmercuryl, halogen, halogen (1-4C) alkyl, cyclic (C 3 -C 4) cycloalkyl or halo cyclopropyl-methyl; and n is 0 or 1 and the pharmaceutically prodrug salts thereof are useful as anti-tumor agents and as anti-phytic agents due to their anti-tumor activity. ŕ


Az (I) általánős képletű vegyületek - a képletben Ar jelentése 6-12 szénatőmős arilcsőpőrt, egy vagy két, 1-4 szénatőmősalkilcsőpőrttal szűbsztitűált, 6-12 szénatőmős arilcsőpőrt, (6-12szénatőmős)aril-(1-4 szénatőmős)alkil-csőpőrt, egy vagy két 1-4szénatőmős alkilcsőpőrttal szűbsztitűált (6-12 szénatőmős)-aril-(1-4szénatőmős)alkil-csőpőrt, vagy 5-12 tagú heterőarilcsőpőrt, amely 1-3nitrőgénatőmőt, kénatőmőt vagy nem perőxidős őxigénatőmőt tartalmaz,és amelyben a nitrőgénatőm szűbsztitűálatlan vagy 1-4 szénatőmősalkilcsőpőrttal, 3-4 szénatőmős ciklőalkilcsőpőrttal vagy ciklőprőpil-metil-csőpőrttal van szűbsztitűálva, és az Ar csőpőrt adőtt esetben abenzőrésszel kőndenzálva van; X jelentése CN, CHO, OH, acetilcsőpőrt, CF3, (1-4 szénatőmős) alkil-őxi-csőpőrt, (3-4 szénatőmős)ciklőalkil-őxi-csőpőrt vagy ciklőprőpil-metőxi-csőpőrt, NO2, NH2, halőgénatőm, halőgén-(1-4 szénatőmős)alkil-csőpőrt, halőgén-(3-4 szénatőmős)ciklőalkil-csőpőrt vagy halőgén-ciklőprőpil-metil-csőpőrt; Y jelentése egymástól függetlenül H, 1-4 szénatőmős alkilcsőpőrt, 3-4szénatőmős ciklőalkilcsőpőrt, ciklőprőpil-metil-csőpőrt vagyaralkilcsőpőrt; Y' jelentése H, 1-4 szénatőmős alkilcsőpőrt, 3-4 szénatőmősciklőalkilcsőpőrt vagy ciklőprőpil-metil-csőpőrt; Z jelentése egymástól függetlenül H, 1-4 szénatőmős alkilcsőpőrt, 3-4szénatőmős ciklőalkilcsőpőrt, ciklőprőpil-metil-csőpőrt, halőgénatőm,halőgén-(1-4 szénatőmős)alkil-csőpőrt, halőgén-(3-4 szénatőmős)ciklőalkil-csőpőrt vagy halőgén-ciklőprőpil-metil-csőpőrt; és n értéke 0 vagy 1 - és gyógyászatilag elfőgadható sóik tőpőizőmeráz Iinhibitőr aktivitásűk következtében főleg daganatellenes szerek ésantifűngális szerek hatóanyagaként alkalmazhatók. ŕ


The present invention relates to a method for the preparation of an orally administered, improved bioavailability and a pharmaceutical composition comprising dideoxypurine nucleoside, which is better tolerated by the gastrointestinal tract, wherein the dosage unit is 2 ', 3'ddA, 2', 3'ddI or 2 ', 3'. '-ddG, and a salt thereof and / or hydrate thereof, in an amount of 5 to 150 mg of an insoluble antacid magnesium compound and an effective amount of a dihydroxyaluminum alkali metal carbonate or a calcium carbonate-containing water-insoluble buffer composition. ŕ


A találmány eljárás orálisan adagolható, javított biológiaihozzáférhetőségű és a gyomor-bél traktus által jobban elviselő,didezoxi-purin-nukleozidot tartalmazó gyógyászati készítményekelőállítására, amelynek során dózisegységenként a 2’,3’-ddA, 2’,3’-ddIvagy 2’,3’-ddG, valamint ezek sója és/vagy hidrátja 5–150 mgmennyiségét vízben nem oldódó antacid magnéziumvegyületből ésdihidroxi-alumínium-alkálifém-karbonátból vagy kalcium-- karbonátbólálló, vízben nem oldódó pufferkészítmény hatásos mennyiségével keverikössze. ŕ


FIELD OF THE INVENTION The present invention relates to an electric coupling assembly comprising a plastic housing (14) made of a dielectric material having an electric pin (22, 24) secured to the plastic housing (14), holding the coupling assembly (10) as a primer for the contacts (22,24). (26, 28), which are disposed protrudingly from an adapter first mounting surface, have a larger filter element (32, 32 ') attached at least by one of the main peak (26, 28). In essence, the electrodes of the filter element (32, 32 ') separated by a dielectric layer (34,38 and 34', 38 '), one of the electrodes (34, 34') being one of the main peak heaters (26,28) are wool coupled, the filter element (32, 32 ') itself is disposed along at least a portion of the outer surface of the plastic housing (14), and the other electrode (38, 38') is connected to a shielding element (16) of the shackle assembly (10). The present invention relates to a further arrangement comprising a filter element (32, 32 ') and a fitting (10), which has a dielectric, preferably a plastic housing (14), a first and a climbing device surface (25; 29), and at least one shoulder contact ( 22, 24), which is formed by a first and a climbing contact support, which is connected to the first and the climbing mounting surfaces (25, 29) by means of a signal transfer circuitry, the contact holders are arranged between the electric conductors for signal transmission to the connecting assembly (10). still having a ground shade element (16), at least a portion of which is disposed on the outer surface of the housing of the plastic material (14) at a distance from the first mounting surface (25), the arrangement itself being formed with known outer surfaces. The essence of the arrangement is a filter element (32, 32 ') for the contact signal (22, 24) of the heat transfer signal (22, 24) having at least one electrode (34, 34') to be connected to the signal transmission circuit and at least one ground electrode (38) connected to the charging shield element (16). , 38 ') between the electrodes (34, 38, and 34', 38 ') of the filter element (32,32'), there is a dielectric layer formed from the signal transducers with undesired friction signals to the earth shade element (16), which itself is filter element (32, 32 ') can be flexibly bent to any surfaces of substantially two imaging shapes between the first mounting surface (10) of the coupling assembly (10) and the second mounting surface (29) and at least partially adapted to the shielding element (16); (32) is held near the first contact by the first contact (22, 24) at the main peak (26, 28), the filter element (32,32 ') is suitably mounted on the outer surface of the plastic housing (14), the earthing electrode (38, 38') being the filter element (32, 32 ').