FIELD OF THE INVENTION The present invention relates to a taxane derivative of the general formula (I): wherein R1 and R2 are hydrogen, or R1 is hydrogen and R2 is hydroxy, alkoxy or acyloxy, or R1 and R2 together form a cyclic carbonate or thiocarbonate group, R3 is R3. hydrogen or hydroxy, R4 is hydrogen or an isoserine residue. According to the invention, the doxane derivatives of the invention are prepared from 10-deacetylbaccatin III, 14-hydroxy-10-deacetylbaccatin III, 19-hydroxy-10-deacetylbaccatin III and their esters on the 13-carbon atom by reacting the corresponding 10-dehydro derivatives with hydrazine, hydroxylamine and their derivatives. The 13-substituted isoserine chains of these molecules have antitumor activity, inhibit the proliferation of normal and resistant tumor cell lines and induce apoptosis. The present invention further provides pharmaceutical formulations of the novel active ingredients of the present invention as well as active ingredients for use in the use of acitotoxic and antitumor drugs. HE


A találmány tárgyát (1) általános képletű taxánszármazékok képezik - aképletben R1 és R2 jelentése hidrogénatom, vagy R1 jelentésehidrogénatom és R2 jelentése hidroxil-, alkoxi- vagy acil-oxi-csoport,vagy R1 és R2 együtt gyűrűs karbonát vagy tiokarbonát-csoportotalkotnak, R3 jelentése hidrogénatom vagy hidroxilcsoport, R4 jelentésehidrogénatom vagy egy izoszerin-maradék. A találmány szerintitaxánszármazékokat 10-dezacetilbakkatin-III, 14-hidroxi-10-dezacetilbakkatin-III, 19-hidroxi-10-dezacetilbakkatin-IIIvegyületekből és a 13-helyzetű szénatomon képezett észtereikbőlállítják elő a megfelelő 10-dehidroszármazékok hidrazinnal,hidroxilaminnal és származékaikkal való reagáltatásával. Ezenmolekulák 13-helyzetben helyettesített izoszerinlánccal képzettészterei tumorellenes hatásúak, normál és rezisztens tumor sejtvonalakszaporodását gátolják és apoptózist váltanak ki. A találmány tárgyátképezik továbbá a találmány szerinti új hatóanyagokat tartalmazógyógyászati készítmények, valamint a hatóanyagok alkalmazásacitotoxikus és tumorellenes gyógyszerek készítésére. Ó


A wastewater treatment reactor, with a pump (8), with a reservoir (1), adjacent to which bottom horizontally at least one circulating high pressure circulating water fed cavitation microbubble oxygen delivery means (5, 6, 11) is arranged. These are the first microbubble oxygen delivery means (5) for delivering water and ambient air to the first microbubble oxygen delivery elements (5), and to the second microbubble oxygen delivery means (6) emitting water, air, and sludge and foam sucked in from the higher region of the tank (1), and optionally the turbulent movement of the effluent. divided into oxygen delivery elements (11), which are the first turbulent flow along the side wall of the container (1), and the second turbulent flow along the vertical planes of the container (1), and the complete circulation of the fluid in the container (1) and containing sludge, foam and air; the second stage of reaction and flotation is arranged, and arranged in a manner that causes the formation of the third stage of purified water under the circulatory plane. The container (1) has at least one primary circulation tube (T4) for circulating the biomass of the second section, the upper end of which is in the second section of purified water drawn by the pump (8) into a region of the third stage and returned therefrom, and the lower end of the second section. it falls into that region. ŕ


Szennyvíztisztító reaktor, szivattyúval (8), tartállyal (1), melyutóbbi alja szomszédságában vízszintesen legalább egy keringési síkbannagynyomású keringtetett vízzel táplált, kavitációs mikrobuborékosoxigénbejuttató elemek (5, 6, 11) vannak elrendezve. Ezek vizet éskörnyezeti levegőt kibocsátó első mikrobuborékos oxigénbejuttatóelemekre (5), valamint vizet, levegőt, és a tartály (1) magasabbtartományából szívott iszapot és habot kibocsátó második mikrobu-borékos oxigénbejuttató elemekre (6), és adott esetben a szennyvíztovábbi turbulens mozgását biztosító mikrobubo- rékos oxigénbejuttatóelemekre (11) vannak felosztva, amelyek a tartály (1) oldalfalaivalpárhuzamos első turbulens áramlást, valamint a tartály (1) függőlegessíkjai mentén másik turbulens áramlást, és a tartályban (1) lévőfolyadék teljes keringtetését létrehozó, valamint iszapot, habot éslevegőt tartalmazó első szakasz, reakciót és flotációt lebonyolítómásodik szakasz, és a keringési sík alatt a tisztított vizetösszegyűjtő harmadik szakasz létrejöttét előidéző módon vannakelrendezve. A tartályban (1) legalább egy, a második szakaszon belülbiomassza elsődleges keringtetését biztosító cső (T4) van elrendezve,amelynek felső vége a szivattyú (8) által a harmadik szakasz egytartományába szívott és onnan visszakerült tisztított vizet tartalmazómásodik szakaszba, alsó vége pedig a harmadik szakasz említetttartományába torkollik. ŕ


Field of the Invention The present invention relates to compounds of formula (I): wherein R1 and R2 are each independently hydrogen or optionally branched alkyl having 1-4 carbon atoms, and the asterisk is an asymmetric carbon atom and a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds of formula I are useful in the cardiovascular system. HE


A találmány tárgya (I) általános képletű vegyületek - ahol R1 és R2egymástól függetlenül hidrogénatom vagy adott esetben elágazó 1-4szénatomos alkilcsoport, és a csillag aszimmetrikus szénatomot jelöl,és gyógyászatilag elfogadható sói. Az (I) általános képletű vegyületeka szív-érrendszer területén hasznosíthatók. Ó


"The material is chlorine precursor, in the presence of oxygen containing oxygen in the presence of an oxygen-containing gas catalyst, wherein the hydrochloric acid oxidation is carried out in two reaction zones, each of which is catalytic. In the prior art, acatalyst stable activity is maintained and the chlorine is obtained in a stable manner as the catalyst layer t ""lt"" t ""lt"". overheat the site and use the catalytic layer to efficiently utilize it."


"A tal lm ny t rgya elj r s klór elő llít s ra oly módon, hogysósavtartalmú g zban sósavat oxid lnak oxigéntartalmú g zzal kataliztor jelenlétében, ahol a sósav oxid ciój t legal bb két reakciózón banvégzik, melyek mindegyike kataliz torral t""lt""tt, sorba rendezettrétegből ll, és ahol a reakciózón k k""zül legal bb az egyikhőmérsékletét hőcserélő rendszerrel szab lyozz k. Az elj r s szerint akataliz tor stabil aktivit s t fenntartj k és a klórt stabilan kapj kjó termeléssel, minthogy a kataliz torral t""lt""tt réteg túlmelegedésihelyét visszaszorítj k és a kataliz torral t""lt""tt réteget hatékonyanhaszn lj k fel. Ó"


The present invention relates to novel oligonucleotide analogues having antisense or antigenic activity and having excellent stability, or as excellent agents (probes) for detecting a particular gene or as primers initiating amplification; the invention also relates to novel nucleoside analogues for their preparation as intermediates. In the compounds of formula (1) and their salts according to the invention, R1 and R2 are hydrogen, hydroxy, phosphoric acid, (protected) phosphoric acid, or -P (R3) R4 (wherein R3 and R4 are (protected) hydroxy, (protected) mercapto, amino) , alkoxy, alkylthio, cyanoalkoxy or amino substituted with alkyl; Reported alkylene; and B is purin-9-yl, 2-oxo-pyrimidin-1-yl, which may be substituted and has at least one substituent selected from the group consisting of (protected) hydroxy, alkoxy, (protected) mercapto, alkylthio, ( protected amino), alkyl-substituted amino, alkyl and halogen. HE


A találmány új oligonukleotid analogonokra vonatkozik, melyekantiszensz vagy antigén hatásúak és kiváló stabilitással rendelkeznek,vagy egy adott gén detektálására alkalmas szerként (szonda), vagy afelszaporítást (amplifikációt) beindító primerként mutatnak kiválóhatást; a találmány vonatkozik továbbá az ezek előállításáhozintermedierként szolgáló új nukleozid analogonokra is. A találmányszerinti (1) képletű vegyületekben és sóikban R1 és R2 jelentésehidrogénatom, hidroxil-védőcsoport, foszforsavcsoport, (védett)foszforsavcsoport vagy egy -P(R3)R4 képletű csoport[ahol R3 és R4jelentése (védett) hidroxilcsoport, (védett) merkaptocsoport,aminocsoport, alkoxicsoport, alkiltiocsoport, ciano-alkoxicsoport vagyalkilcsoporttal szubsztituált aminocsoport]; A jelentésealkiléncsoport; és B jelentése purin-9-il-csoport, 2-oxo-pirimidin-l-il-csoport, melyek lehetnek helyettesített és legalább egyszubsztituenssel rendelkeznek az alábbi csoportból választva: (védett)hidroxilcsoport, alkoxicsoport, (védett) merkaptocsoport,alkiltiocsoport, (védett) aminocsoport, alkilcsoporttal helyettesítettaminocsoport, alkilcsoport és halogénatom. Ó


In the general formula of 1,2,3-thiadiazole derivatives (I), R1 is hydrogen, cycloalkyl, substituted alkyl, alkenyl, alkynyl or phenyl, or -COYR-5, -ON = CR5R6 or -AR8; wherein Y is -O- or -NR 6; R5 is a hydrogen atom, an alkynyl, alkynyl ring, in the case of an optionally substituted alkyl or phenyl ring; R6 has the same meaning as R5, or R5 and R6 taken together in the case of the carbon chain represent an alkylene coat containing an xenograft; A is -O-, -S (O) n-, -O-CO- or O-CHR9-CO-Y1- wherein n is 0, 1 or 2; Y1 is -O- or -NR9; | R9 is hydrogen, alkyl or halo alkyl or, when Y-NR9 is used, two R9 together | may form an oil alkene tube sheader comprising, in the case of the carbon chain, an xenogene, sulfur atom or an -NR9 pipe sheader; | R8 is as defined for R5 or is an optionally substituted 5- or 6-membered heterocyclic ring spacer; R2 is -X-R12, -ON = CR19R20, -NR21R22, -NR7-NHR27, -NH-NR7R27, or -NR7-OR30, wherein R12 is a hydrogen atom, a cycloalkyl radical, optionally substituted with alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkenyl. - orphenylpowder; R 19 and R 20 have the same meaning as R 5 or a halogen atom, nitrile, cyano, cycloalkyl, alkoxycarbonyl, or -SR 5 or -NR 5 R 6, or R 19 and R 20 in the case of the carbon chain include a heterocyclic alkylene ring; R21 and R22 are hydrogen, alkenyl, alkynyl, naphthyl or heterocyclic ring, or optionally substituted alkyl or phenyl, or R21 and R22 taken together with the carbon chain in the case of a heterocyclic alkylene; R7 is hydrogen, alkenyl, alkynyl, or optionally substituted alkyl, phenyl or heterocyclic ring; R27 is the same as R5, or -CO-R6, -COYR5 or -SO2R7, or R7 and R27 in the general formula -NH-NR7-R27 = CR28R29, or an alkylene sheader in the case of an asynchronous chain; R28 and R29 are hydrogens, cycloalkylsubstituted, optionally substituted alkyl, phenyl or heterocyclic rings, or R28 and R29 taken together in the carbon chain to form a heterocyclic alkylene sheath; R30 is a hydrogen atom, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl radical, or, in the case of an enrichment, a substituted alkyl tube. ŕ


Az 1,2,3-tiadiazől-származékők (I) általánős képletében R1 jelentése hidrőgénatőm, ciklőalkil-, adőtt esetben szűbsztitűáltalkil-, alkenil-, alkinil- vagy fenilcsőpőrt vagy -COYR-5, -ON=CR5R6vagy -AR8 általánős képletű csőpőrt, ezekben Y jelentése -O- vagy -NR6; R5 jelentése hidrőgénatőm, alkelnil-, alkinilcsőpőrt, adőtt esetbenszűbsztitűált alkil- vagy fenilcsőpőrt; R6 jelentése megegyezik R5 jelentésével, vagy R5 és R6 együtt a szénláncban adőtt esetben egy őxigénatőmőttartalmazó alkiléncsőpőrtőt jelent; A jelentése -O-, -S(O)n-, -O-CO- vagy O-CHR9-CO-Y1- képletű csőpőrt,amelyekben n értéke 0, 1 vagy 2; Y1 jelentése -O- vagy -NR9; | R9 jelentése hidrőgénatőm, alkil- vagy halőgén-alkil-csőpőrt, vagy Y -NR9 jelentése esetén két R9 együtt | képezhet egy őlyanalkiléncsőpőrtőt, amely a szénláncban adőtt esetben egy őxigén-,kénatőmőt vagy egy -NR9 csőpőrtőt tartalmaz; | R8 jelentése megegyezik R5 jelentésével vagy adőtt esetbenszűbsztitűált 5- vagy 6-tagú heterőciklűsős csőpőrtőt jelent; R2 jelentése -X-R12, -O-N=CR19R20, -NR21R22, -NR7-NHR27, -NH-NR7R27vagy -NR7-OR30 általánős képletű csőpőrt, ezekben R12 jelentése hidrőgénatőm, ciklőalkilcsőpőrt, adőtt esetbenszűbsztitűált alkil-, alkenil-, alkinil, ciklőalkenil- vagyfenilcsőpőrt; R19 és R20 jelentése megegyezik R5 jelentésével vagy halőgénatőm,nitrő-, cianő-, ciklőalkil-, alkőxi-karbőnil-csőpőrt vagy -SR5 vagy -NR5R6 általánős képletű csőpőrt, vagy R19 és R20együtt a szénláncban adőtt esetben heterőatőmőt tartalmazóalkiléncsőpőrtőt jelent; R21 és R22 jelentése hidrőgénatőm, alkenil-, alkinil-, naftil- vagyheterőciklűsős csőpőrt vagy adőtt esetben szűbsztitűált alkil- vagyfenilcsőpőrt, vagy R21 és R22 együtt a szénláncban adőtt esetben heterőatőmőt tartalmazóalkiléncsőpőrtőt jelent; R7 jelentése hidrőgénatőm, alkenil-, alkinilcsőpőrt vagy adőtt esetbenszűbsztitűált alkil-, fenil- vagy heterőciklűsős csőpőrt; R27 jelentése megegyezik R5 jelentésével vagy -CO-R6, -COYR5 vagy -SO2R7 általánős képletű csőpőrt, vagy az -NH-NR7-R27 általánős képletűcsőpőrtban R7 és R27 együtt =CR28R29 általánős képletű csőpőrtőt vagy aszénláncban adőtt esetben heterőatőmőt tartalmazó alkiléncsőpőrtőtjelent; R28 és R29 jelentése hidrőgénatőm, ciklőalkilcsőpőrt, adőtt esetbenszűbsztitűált alkil-, fenil- vagy heterőciklűsős csőpőrt, vagy R28 és R29 együtt a szénláncban adőtt esetben heterőatőmőt tartalmazóalkiléncsőpőrtőt jelent; R30 jelentése hidrőgénatőm, alkenil-, alkinil-, ciklőalkilcsőpőrt vagyadőtt esetben szűbsztitűált alkilcsőpőrt. ŕ


The present invention relates to pharmaceutical compositions comprising one or more angioplastin II receptor antagonists and angiotensin converting enzyme inhibitors as active ingredients and one or more insulin resistance capillary agents. The compositions of the present invention are useful for the prevention or treatment of anterosclerosis. Field of the Invention The present invention relates to a further experimental kit comprising at least two devices suitable for stacking, in each other, partially or partially, and at least one such device comprising at least one insulin resistance priming agent and at least one device of at least one angiogenesis II receptor antagonist and angiotensin converting enzyme inhibitory agent. These angiotensin II receptor guard antagőnstákpéldáűl bifeniltetrazőlszármazékők bifenilkarbőnsavszármazékőkközül and are selected, the angiotensin converting enzyme inhibitőrőkpedig tetrahidrődiazepin derivatives of proline, glycine piridazinődiazepinszármazékők, vannakmegválasztvá imidazőlidinszármazékők and isoquinoline derivatives of the insulin resistance improving agents are chosen atiazőlidindiőnszármazékők, and őxazőlidindiőnszármazékők azőxadiazőlidindiőnszármazékők thereof. ŕ


A találmány őlyan gyógyászati készítményekre vőnatkőzik, amelyekhatóanyagként egy vagy több, angiőtenzin II receptőr antagőnisták ésangiőtenzinkőnvertáló enzim inhibitőrők közül megválasztőtthatóanyagőt és egy vagy több inzűlin rezisztenciafőkőzó ágensttartalmaznak. A találmány szerinti készítmények az anteriőszklerózismegelőzésére vagy kezelésére alkalmasak. A találmány tárgya tővábbákísérleti kit amely legalább két tárőlásra alkalmas, egymástólteljesen vagy részben különböző eszközből áll, és legalább egy ilyeneszköz legalább egy inzűlinrezisztencia-főkőzó ágenst és legalább egyilyen eszköz legalább egy, angiőtenzin II receptőr antagőnisták ésangiőtenzinkőnvertáló enzim inhibitőrők közül megválasztőtthatóanyagőt tartalmaz. A fenti angiőtenzin II receptőr antagőnstákpéldáűl bifeniltetrazőlszármazékők és bifenilkarbőnsavszármazékőkközül vannak megválasztva, az angiőtenzin kőnvertáló enzim inhibitőrőkpedig tetrahidrődiazepin-származékők prőlinszármazékők,piridazinődiazepinszármazékők glicinszármazékők,imidazőlidinszármazékők és izőkinőlinszármazékők közül vannakmegválasztvá, az inzűlinrezisztencia-főkőzó ágensek atiazőlidindiőnszármazékők, őxazőlidindiőnszármazékők és azőxadiazőlidindiőnszármazékők közül vannak megválasztva. ŕ


"The present invention relates to a process for the preparation of 7-quinolinyl-3,5-dihydroxy-hept-6-enoate intermediates as intermediates for high purity high yield production. More particularly, the present invention relates to a 7-quinolinyl-3,5-dihydroxy-hept-6-enoate of formula IV (wherein <R <is alkyl or aryl) wherein a compound of formula I (wherein < R <is as defined above) or a compound of general formula (II) (wherein <R <is as defined above) of a boron compound of formula (R'OBR ""2; wherein R 'and R"" are independently alkyl) in the presence of sodium borohydride, and then treated with an aqueous solution of the resulting hydrogen peroxide. HE"


"A találmány tárgyát eljárás képezi gyógyszerek köztestermékekénthasznos 7-kinolinil-3,5-dihidroxi-hept-6-enoát nagy tisztaságbantörténő, nagy hozamú előállítására. Közelebbről, a találmány tárgyát(IV) általános képletű 7-kinolinil-3,5-dihidroxi-hept-6-enoát(amelyben <R< jelentése: alkilcsoport vagy arilcsoport) előállítására,melynek során egy (I) általános képletű vegyületet (amelyben <R<jelentése megegyezik a fentebb megadottakkal) vagy egy (II) általánosképletű vegyületet (amelyben <R< jelentése megegyezik a fentebbmegadottakkal) (III) általános képletű bórvegyület (R'OBR""2; amelybenR' és R"" jelentése, egymástól függetlenül: alkilcsoport) jelenlétébennátrium-bór-hidriddel redukálnak, majd a kapott reakcióelegyethidrogén-peroxid vizes oldatával kezelik. Ó"


The present invention relates to novel benzamidine derivatives and their pharmaceutically acceptable salts and prodrugs. Compounds of the invention according to the invention have excellent inhibitory activity against activated X-coagulated coagulation factor. The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising as active ingredient said benzamidine derivatives or a pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof, or for use in the treatment or prophylaxis of disorders associated with blood coagulation. In the novel benzamidine derivatives of formula (1), R 1 is hydrogen or halogen or alkyl or hydroxy; R2 is hydrogen or halogen; R3 is hydrogen, alkyl, hydroxy substituted alkyl, carboxyalkyl, alkoxycarbonylalkyl, alkylsulfonyl, alkoxycarbonylalkylsulfonyl, carboxyalkylsulfonyl or carboxyalkylcarbonyl; R4 and R5 have the same or different meanings as hydrogen or halogen or alkyl, halogen substituted alkyl, alkoxy, carboxyl, alkoxycarbonyl, carbamoyl, monoalkylcarbamoyl, or diacylcarbamoyl; R6 is hydrogen, alkyl, cycloalkyl, aralkyl, heterocyclyl-substituted alkyl, carboxyalkyl, alkoxycarbonylalkyl, aliphatic acyl, aromatic acyl, carbamoyl, alkylsulfonyl, aryl, heterocyclic, formimidoyl, 1-iminoalkyl, N-alkylformimidoyl, or iminoarylmethyl; R7 and R8 are independently hydrogen or alkyl; or R6 and R7 together or R7 and R8 together form an alkylene group; and n is 0, 1 or 2. Oh


A találmány új benzamidinszármazékokra, valamint ezek gyógyászatilagelfogadható sóira és prodrugjaira vonatkozik. A találmány szerintivegyületek kiváló gátló hatásúak az X jelölésű aktivált vérkoagulációs faktor vonatkozásában. A találmány továbbá olyangyógyászati készítményekre vonatkozik, amelyek hatóanyagként azemlített benzamidinszármazékokat vagy ezek gyógyászatilag elfogadhatósóját vagy prodrugját tartalmazzák, illetve a vér koagulációjávalkapcsolatos rendellenességek kezelésére vagy megelőzésérehasznosíthatók. Az új benzamidinszármazékok (1) általános képletébenR1 jelentése hidrogén- vagy halogénatom vagy alkilcsoport vagyhidroxilcsoport; R2 jelentése hidrogén- vagy halogénatom; R3 jelentésehidrogénatom, alkilcsoport, hidroxilcsoporttal szubsztituáltalkilcsoport, karboxialkilcsoport, alkoxikarbonilalkilcsoport,alkilszulfonilcsoport, alkoxikarbonilalkilszulfonilcsoport,karboxialkilszulfonilcsoport vagy karboxialkilkarbonilcsoport; R4 ésR5 azonos vagy eltérő jelentéssel hidrogén- vagy halogénatomot vagyalkilcsoportot, halogénatommal szubsztituált alkilcsoportot,alkoxicsoportot, karboxilcsoportot, alkoxikarbonilcsoportot,karbamoilcsoportot, monoalkilkarbamoilcsoportot vagydialkilkarbamoilcsoportot jelentenek; R6 jelentése hidrogénatom,alkilcsoport, cikloalkilcsoport, aralkilcsoport, heterociklusoscsoporttal szubsztituált alkilcsoport, karboxialkilcsoport,alkoxikarbonilalkilcsoport, alifás acilcsoport, aromás acilcsoport,karbamoilcsoport, alkilszulfonilcsoport, arilcsoport, heterociklusoscsoport, formimidoilcsoport, 1-iminoalkilcsoport, N-alkilformimidoilcsoport vagy iminoarilmetilcsoport; R7 és R8 egymástólfüggetlenül hidrogénatomot vagy alkilcsoportot jelent; vagy R6 és R7együtt vagy R7 és R8 együtt alkiléncsoportot alkot; és n értéke 0, 1vagy 2. Ó


The present invention relates to an asymmetric copper complex comprising the following components: a) an optically active bisoxazoline derivative of formula (1) wherein R1 and R2 are each independently hydrogen, alkyl, cycloalkyl, or optionally substituted phenyl or aralkyl, R3 and R4 are hydrogen atoms; , alkyl, cycloalkyl or optionally substituted phenyl or aralkyl, R 3 and R 4 are linked together to form a cyclic alkylene group, and R 5 is hydrogen or alkyl or two R 5 substituents are bonded to form a cyclic alkylene group; b) a monovalent or divalent copper compound; and c) a mixture of a strong acid or a Lewis acid asset. HE


A találmány aszimmetrikus réz-komplexe vonatkozik, amely a következőalkotórészeket tartalmazza: a) egy (1) általános képletű optikailagaktív biszoxazolin-származék, a képletben R1 és R2 jelentése egymástólkülönbözően hidrogénatom, alkilcsoport, cikloalkilcsoport vagy adottesetben helyettesített fenil- vagy aralkilcsoport, R3 és R4 jelentésehidrogénatom, alkilcsoport, cikloalkilcsoport vagy adott esetbenhelyettesített fenil- vagy aralkilcsoport, R3 és R4 egymáshozkapcsolódva gyűrűs alkiléncsoportot képez, és R5 jelentésehidrogénatom vagy alkilcsoport vagy két R5 helyettesítő egymáshozkapcsolódva gyűrűs alkiléncsoportot képez; b) egy egyvegyértékű vagykétvegyértékű rézvegyület; és c) egy erős sav vagy egy Lewis sav vagyezek keveréke. Ó


The present invention relates to the use of a matrix metalloproteinase-13 selective substance steroid and other applications for the treatment and prophylaxis of disorders mediated by matrix metalloproteinase-mediated disorders. These compounds are useful in the manufacture of pharmaceutical compositions for the treatment or prophylaxis of ocular hysteritis, rheumatoid arthritis and cancer. ŕ


A jelen találmány mátrix metallőprőteináz-13 szelektív anyagőkősteőarthitis és más a mátrix metallőprőteináz által közvetítettrendellenességek kezelésére, és megelőzésére szőlgáló alkalmazásávalkapcsőlatős. Ezek a vegyületek az ősteőarthitis, a reűmaszerűarthritis és a rák kezelésére vagy megelőzésére alkalmasgyógyszerkészítmények előállítására alkalmazhatók. ŕ


The present invention relates to novel cyclic compounds of formula (I), their tautomers, stereoisomers and salts thereof, which, among other things, have valuable pharmacological properties, preferably anti-thrombotic aggregation inhibitory activity, the compounds are process preparation methods and pharmaceutical compositions containing the compounds as active ingredients. Wherein X is carbonyl or sulfonyl; Y is optionally -CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-, -CH2-CH-, -CH2-CO- or -CO-CH2- optionally substituted with one or two methyl groups, optionally substituted with Rc-CO-NH -, -CH? N- or -N? CH-, Ra is A-B- in the general formula wherein A is a (a), (b) or (c) in which the benzene moiety is a mono or two; a methine group may be substituted by a nitrogen atom; G1 represents a bond or a methylene group; G2 is a bond; G3 is methylene; G4 is a bond; G5 is nitrogen or methine; R2 is hydrogen; R3 is hydrogen; R4 is hydrogen, cyclopropyl or cyclopropylmethyl, C1-6 alkyl, allyl, alkoxycarbonyl, trifluoroacetyl, hydroxyalkyl, carboxyalkyl, alkoxycarbonylalkyl, or benzyl; R5 is hydrogen, R6 is hydrogen; R14 is hydrogen or alkyl; R15 is hydrogen or alkyl; R16 is hydrogen or alkyl; R17 is hydrogen or R16 and R17 together represent an additional bond; R18 is hydrogen, or when R16 and R17 together represent an additional chemical bond, it also represents a chlorine atom or an amino group; n is 1 or 2; and B is a bond or a phenylene group; Rb is F-E-D- wherein D is alkylene, phenylene, cyclohexylene or piperidinylene, and its ring nitrogen is attached to an optionally substituted straight-chain alkylene group of group E, or a chemical bond, is a straight chain alkylene group. it may be substituted with an alkyl or phenyl group, 2 to 4 carbon atoms, alkenylene, phenylene, or straight-chain O-alkylene; and F is carbonyl substituted with hydroxy or alkoxy, and Rc is hydrogen, alkoxy, alkyl, or phenyl. ŕ


A találmány tárgyát (I) általános képletű, új gyűrűs vegyületek,tautomerjeik, sztereoizomereik és sóik – amelyek többek közöttértékes, farmakológiai tulajdonságokkal, előnyösen trombózisellenesaggregációt gátló hatással rendelkeznek –, a vegyületek előállításáraszolgáló eljárások, és a vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógy-szerkészítmények képezik. A képletben X jelentése karbonil- vagyszulfonilcsoport; Y jelentése adott esetben egy vagy kétmetilcsoporttal szubsztituált –CH2–CH2-, –CH2–CH2–CH2-, –CH?CH-, –CH2–CO- vagy –CO–CH2-csoport, adott esetben Rc csoporttal szubsztituált–CO–NH-, –CH?N- vagy –N?CH-csoport, Ra jelentése A–B- általánosképletű csoport, amelyben A jelentése (a), (b) vagy (c) általánosképletű csoport, ahol az előbb említett csoportokban a benzorész egyvagy két metincsoportját nitrogénatom helyettesítheti; G1 kémiaikötést vagy metiléncsoportot jelent; G2 jelentése kémiai kötés; G3jelentése metiléncsoport; G4 jelentése kémai kötés; G5 jelentésenitrogénatom vagy metincsoport; R2 jelentése hidrogénatom; R3jelentése hidrogénatom; R4 jelentése hidrogénatom, ciklopropil- vagyciklopropil-metil-csoport, 1–6 szénatomos alkilcsoport, allil-,alkoxi-kar- bonil-, trifluor-acetil-, hidroxi-alkil-, karboxi-alkil-,alkoxi-karbonil-alkil- vagy benzilcsoport; R5 jelentése hidrogénatom;R6 jelentése hidrogénatom; R14 jelentése hidrogénatom vagyalkilcsoport; R15 jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport; R16jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport; R17 jelentése hidrogénatom,vagy R16 és R17 együtt egy további kémiai kötést jelent; R18 jelentésehidrogénatom, vagy ha R16 és R17 együtt egy további kémiai kötéstjelent, akkor klóratom vagy aminocso- portot is jelent; n értéke 1vagy 2; és B jelentése kémiai kötés vagy feniléncsoport; Rb jelentéseF–E–D- általános képletű csoport, amelyben D jelentése alkilén-,fenilén-, ciklohexilén- vagy piperidiniléncsoport, és a gyűrűnitrogénatomja az E-csoport adott esetben szubsztituált, egyenesszénláncú alkiléncsoportjához kapcsolódik, vagy kémiai kötés, Ejelentése egyenes szénláncú alkiléncsoport, amely egy alkil- vagyfenilcsoporttal lehet szubsztituálva, 2–4 szén- atomosalkeniléncsoport, feniléncsoport, vagy egyenes szénláncú O-alkilén-csoportot is jelent; és F jelentése karbonilcsoport, amely hidroxi-vagy alkoxicsoporttal van szubsztituálva, és Rc jelentésehidrogénatom, alkoxi-, alkil- vagy fenilcsoport. ŕ


The present invention relates to a non-combustible fiber product comprising from 30 to 97% by weight of cellulose fiber or fiber mixture; 0 to 0.01% by weight of nonionic enzymes; and 1-5% by weight of a mixture of finely divided alumina in the fiber and fiber, optionally with a filler of 0 to 68% by weight. Non-combustible fiber products may be disc-shaped, non-burning / non-post-heat insulating material.


A találmány nem éghető rosttermékre vonatkozik, amely 30–97 tömeg%cellulóztartalmú rost vagy rostkeverék; 0‚01 és 1 tömeg% nemionostenzid; és 1–5 tömeg% a roston és a rostban finoman eloszlatottalumínium-oxid keverékét tartalmazza, adott esetben 0– 68 tömeg%töltőanyag mellett. A nem éghető rosttermék lehet lemez alakú nem égőés/vagy nem utóparázsló hőszigetelő anyag.


The present invention relates to the treatment of unwanted plants, such as Polygonum, Kochia, Galeopsis, Galium, Stellaria, Sinapis and Avena species, where the plants or their habitats are an aryloxypicolinamide herbicide and one or more of these species. combining two further herbicidal synergistic combinations with an effective amount of a composition comprising an agriculturally acceptable carrier. HE


A találmány eljárás nem kívánatos növények - például Polygonum-,Kochia-, Galeopsis-, Galium-, Stellaria-, Sinapis és Avena-fajok -irtására vonatkozik, melynek során a a növényeket vagy élőhelyüket egy(aril-oxi)-pikolinamid herbicid és egy vagy két további herbicidszinergikus hatású kombinációját, és egy mezőgazdaságilag elfogadhatóvivőanyagot tartalmazó készítmény hatásos mennyiségével kezelik. Ó


FIELD OF THE INVENTION The present invention relates to the crystalline forms I and II of celecoxib of formula (I), to their preparation, to the pharmaceutical composition containing them and to the preparation of these compositions. HE


A találmány (I) képletű celecoxib I és II kristályformájára, ezekelőállítására, az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítményre és ezenkészítmények előállítására vonatkozik. Ó


The present invention relates to compounds of formula (A), (B), (C), (D) or (E), and pharmaceutically acceptable salts thereof, which may be used as medicaments. The present invention relates to the use of alpha-2B adrenoreceptor antagonists in the manufacture of a medicament for the treatment of mammalian alpha-2B adrenoreceptor mediated diseases. HE


A találmány az (A), (B), (C), (D) vagy (E) képletű vegyületekre ésezek gyógyászatilag elfogadható sóira vonatkozik, amelyekgyógyszerként alkalmazhatók. A találmány kiterjed az alfa-2B-adrenoreceptor antagonisták alkalmazására emlősöknél alfa-2B-adrenoreceptor által közvetített betegségek kezelésére vagymegelőzésére alkalmas gyógyszerkészítmény előállítására. Ó


A support foil is applied on the side of the ink layer which does not have the adhesive layer. The adhesive layer has such properties that under normal conditions of usage of the container the ink layer is firmly located on it. Under conditions which deviate from the normal usage conditions the adhesive layer and the ink layer can easily be removed from the container. The adhesive layer and the ink layer are removable from the container together. The ink layer on the side not supplied with an adhesive layer is provided with a paint layer. This paint layer is located between the ink layer and the support foil as the ink layer is applied to the support foil.


A találmány tárgya eljárás eltávőlítható nyőmtatőtt jelölés tartályravaló felvitelére. A találmány lényege abban van, hőgy a nyőmtatőttjelölést képező festékanyagréteget egy őlyan hőrdőzófilmről viszik áta tartályra, amelyre előzetesen ismert módőn hagyőmányős nyőmdaitechnikával felvitték a festékanyagréteget; a festékanyagrétegnek atartállyal érintkező őldalát ragasztóréteggel látják el afestékanyagnak a tartályra történő ragasztásáhőz, ahől a ragasztórétegőlyan tűlajdőnságőkkal rendelkezik, hőgy általánős használatifeltételek mellett a festékanyagréteg szilárdan tapadjőn a tartályhőz,az általánős feltételektől eltérő, előre meghatárőzőtt feltételekesetén pedig a ragasztóréteg és a festékanyag réteg a tartálybólkönnyen eltávőlítható legyen. A találmány tárgya eltávőlíthatónyőmtatőtt jelöléssel ellátőtt műanyag tartály, amely nyőmtatőttjelölést tartalmaz, s melynek lényege abban van, hőgy egy, anyőmtatőtt jelölést képező festékanyagréteget, amelyet ragasztórétegsegítségével közvetlenül visznek fel a tartályra, és aragasztórétegnek a tartály átlagős használati feltételei mellett atartályhőz szilárdan tapadó, előre meghatárőzőtt használati feltételekmellett pedig a tartályról a festékanyagréteggel együtt könnyeneltávőlítható tűlajdőnságai vannak. A találmány tárgya még filmréteg,amelynek lényege abban van, hőgy a filmréteg egyik őldalára anyőmtatőtt jelölést képező festékanyagréteget visznek fel hagyőmányősnyőmtatási módszerrel, a festékanyagrétegnek a filmréteggel nemérintkező őldalát ragasztóréteggel látják el úgy, hőgy afestékanyagréteget a hőrdőzófelülethez rögzítse. ŕ


The invention relates to a switching device having at least a fixed contact (1), a stationary contact (2) in contact with a fixed contact (1), a locking spring (5) that moves a fixed contact (1) and a movable contact (2), i.e. a closed contact, (5) includes a locking device (6) for locking the fixed contact (1) and the movable contact (2). The contact arm (3) of the movable contact (2) of the coupling device according to the invention has a control arm (12) having a pivot point (13) between the two ends on its side further away from the fixed contact (1), which is connected to the contact arm (3) at one end. This end of the control arm (12) is configured such that the movable contact (2) comes into contact with the fixed contact (1) when rotating the connecting contact arm (3) to the prestressed spring (5). The locking device (6) also includes a detachable fastening element (14) which, in the prestressed state of the closing spring (5), holds the control lever (12) in a position such that the ambulatory contact (2) is located at the locking contact distance from the fixed contact (1). The second coupling device according to the invention on the side of the contact arm (3) of the movable contact (2) further away from the fixed contact (1) comprises a first arm having a rotation point between its two ends, one end of which is facing the contact arm (3) and is connected to one end of a successive arm rotatable about a rotation point. The second arm is rotatably connected to the contact arm (3), and the locking device (6) comprises a detachable fastening element which, when the spring (5) is prestressed, keeps the first lever in a position such that the ambulatory contact (2) from the fixed contact (1) is held in position. it is located at a latching distance. HE


A találmány tárgya olyan kapcsolószerkezet, amely legalább rögzítettérintkezőt (1), a rögzített érintkezővel (1) kölcsönhatásban állómozgóérintkezőt (2), a rögzített érintkezőt (1) és a mozgóérintkezőt(2) zárt - azaz összekapcsolt - állásba mozgató zárórugót (5), azárórugó (5) előfeszítésére alkalmas kezelőgombot, a rögzítettérintkező (1) és a mozgóérintkező (2) reteszelésére szolgálóreteszelőeszközt (6) tartalmaz. A találmány szerinti kapcsolószerkezeta mozgóérintkező (2) érintkezőkarjának (3) a rögzített érintkezőtől(1) távolabb eső oldalán a két vége között forgásponttal (13)rendelkező vezérlőkart (12) tartalmaz, amely az egyik végén azérintkezőkarhoz (3) csatlakozik. A vezérlőkarnak (12) ez a vége úgyvan kialakítva, hogy az előfeszített zárórugóhoz (5) csatlakozóérintkezőkar (3) elforgatásakor a mozgóérintkező (2) érintkezésbe lépa rögzített érintkezővel (1). A reteszelőeszköz (6) olyan oldhatórögzítőelemet (14) is tartalmaz, amely a zárórugó (5) előfeszítettállapotában a vezérlőkart (12) olyan helyzetben tartja, hogy amozgóérintkező (2) a rögzített érintkezőtől (1) a reteszelendőtávolságra helyezkedik el. A találmány szerinti másikkapcsolószerkezet a mozgóérintkező (2) érintkezőkarjának (3) arögzített érintkezőtől (1) távolabb eső oldalán a két vége közöttforgásponttal rendelkező első kart tartalmaz, amelynek egyik vége azérintkezőkar (3) felé áll és egy forgáspont körül elforgathatón egymásodik kar egyik végéhez csatlakozik. A második kar másik végeelforgathatóan az érintkezőkarhoz (3) csatlakozik, továbbá a reteszelőeszköz (6) olyan oldható rögzítőelemet tartalmaz, amely a zárórugó (5)előfeszített állapotában az első kart olyan helyzetben tartja, hogy amozgóérintkező (2) a rögzített érintkezőtől (1) a reteszelendőtávolságra helyezkedik el. Ó


The present invention relates to a medium / medium particle mixture for extracting a medium having a lower density than a mixture, the apparatus having a separating wall (5) separated from the mixing wall (5) by lamellas (7) of the separating wall (5) between the blades (7) and the middle side of the mixture, the medium. / passages (8) larger than the largest particle size of the particle mixture of the particle mixture, with the apex (8) direction (27) in the direction of the mixing surface (25) of the passages (a), the stem of the acute angle (a) facing (25) extending at an acute angle (a). the separating wall (5) is in the same direction as the direction of movement of the passage (5) and the inlet direction of the medium / particle mixture (g) is in the direction of flow of the medium / particle mixture, wherein the separating wall (5) has at least a partial orbit, the passages (8) are a mixing envelope. with the surface (25) of the medium / particle mixture Typically, the inlet direction (26) of the k (90) closes a direction angle (g) of 90 [deg.], the direction of the casing (25) of the facing surface (25) in the direction of movement of the separating wall (5). The invention is also a lamella for the separating wall of the apparatus having a separating wall. (5) C-shaped along its thickness. The present invention relates to a method for extracting a medium with a lower density than a mixture of medium / particle mixture using the apparatus in which the medium / particle mixture is fed in the direction of the device separating wall (5), the separating wall (5) is moved by an arcuate path before the medium / particle mixture and the separating wall (5) separating the separated medium from the medium side of the medium, in which the resultant inlet direction (26 ') of the particulate / particle mixture with the mixing surface (25) of the passages (8) is relative to the angle g' (g '), which is a relative angle (g') and the sum of the acute angle (a) of the passage is typically 90 ° or less. HE


A találmány berendezés közeg/részecske keverékből a keverékénél kisebbdenzitású közeg kinyerésére, amely berendezésnek keverékoldaltól mozgószeparáló fallal (5) elválasztott közegoldala van, amely szeparáló fal(5) lamellákból (7) áll, amely lamellák (7) között a keverékoldalt aközegoldallal összenyitó, a közeg/részecske keverék legnagyobb szilárdrészecske méreténél nagyobb szélességű passzázsok (8) vannakkialakítva, amely passzázsok keverékoldali burkoló felületével (25) apasszázsok (8) iránya (27) hegyesszöget (a) zár be, amely hegyesszög(a) burkoló felület (25) irányú szára a szeparáló fal (5)mozgásirányával egyező irányba mutat, és a passzázsok keverékoldaliburkoló felületével (25) a közeg/részecske keverék beömlésiránya girányszöget (g) zár be, ahol a szeparáló falnak (5) legalább részbeníves pályája van, a passzázsok (8) keverékoldali burkoló felületével(25) a közeg/részecske keverék beömlésiránya (26) jellemzően 90°irányszöget (g) zár be, amely irányszög (g) burkoló felület (25)irányú szára a szeparáló fal (5) mozgásirányával egyező irányba mutat.A találmány továbbá lamella a berendezés szeparáló falához, amelylamella szeparáló fal (5) vastagsága mentén C-ív alakú. A találmánymásrészt eljárás közeg/részecske keverékből a keverékénél kisebbdenzitású közeg kinyerésére, a berendezés alkalmazásával, amelyeljárásban közeg/részecske keveréket táplálnak a berendezésbeszeparáló fal (5) irányában, a szeparáló falat (5) íves pályánmozgatjuk a közeg/részecske keverék előtt, és a szeparáló fal (5)közegoldaláról kiszívatják a szeparált közeget, amely eljárás során aközeg/részecske keverék eredő beömlésiránya (26') a passzázsok (8)keverékoldali burkoló felületével (25) relatív g' irányszöget (g') zárbe, amely relatív irányszög (g') és a passzázs hegyesszögének (a)összege jellemzően 90° vagy kisebb. Ó


Field of the Invention The present invention relates to a method for terminating the registration of a user that has been registered with the registration data of a terminal (1, 4) of the user, the terminal device (1) is provided with a terminal memory (11, 41) in which the registration data are stored on the basis of the received infrared signaling signals. , if the registration to be transmitted to a network (3, 6) in the memory (31, 61) of the data network (3, 6) is inserted into the memory memory, it is possible for the user to add a spool of data to a further terminal (2, 5). on the basis of these extended data sets, the infrared signal is propagated by the network terminal (3, 6) by the further terminal (2, 5), at the network (3, 6), from which the registration data is in a given field of the installation memory (31, 61) have been brought up, as a result of the infestation signal , the previous terminal (1, 4) is wiped off, and at least one part of the memory of the terminal (1, 4) is erased by this wipe. SUMMARY OF THE INVENTION The present invention relates to a telecommunication engineer system comprising a first end device, a climbing device, and a network (, 6) disposed between a first end device (1, 4) and a climbing terminal (2, 5), the first terminal device (2, 5) having a single terminal device memory. (11, 41), which is designed for storing the registration data symbols, which occurs after the user has entered the preload data, the first terminal (1, 4) further comprises a transmitter (12, 42) which after the input of the infrared signaling signals is transmitted to the network ( 3, 6), the network (3, 6) is provided with an installation memory (31, 61), which, after entering the infrared signaling signals, stores the aregist installation data in the single memory field of the installation memory (31, 61). The essence of the telemarketing system, a thermally terminated terminal (2, 5), is provided with a further transmitter (22, 52) that transmits the data response signal entered into the climbing terminal (2, 5), extending a further infrared signal, the network (3, 6) having adjusting elements equipped with a memory transmitter (31, 61) in the memory field of the installation memory (31, 61), the telemarketing system is also provided with a further transmitter that extends a wipe signal to the first terminal (1, 5) by means of overhead transmitters (1, 5). 4) to delete at least a portion of the terminal memory (11, 41). ŕ


A találmány tárgya eljárás adőtt felhasználó regisztrálásának amegszüntetésére, amely felhasználó egy végkészüléknél (1, 4)regisztrálási adataival került regisztrálásra, a végkészülék (1, )végkészülék-memóriával (11, 41) van ellátva, amelyben a regisztrálásiadatőkat a betáplált azőnősítási infőrmációs jelek alapján tárőlják,ha egy adőtt hálózat (3, 6) felé tővábbítandó regisztrálás adatőkat ahálózat (3, 6) telepítési memóriájában (31, 61) adőtt memóriamezőbentárőlják, őly módőn, hőgy az eljárás sőrán a felhasználó által bizőnyős adatőkat egy tővábbi végkészülékhez(2, 5) tővábbítanak, ezen bevitt tővábbi adatők alapján a tővábbi végkészülék (2, 5)által az infőrmációs jelet a hálózathőz (3, 6) tővábbítják, a hálózatnál (3, 6), ahől a regisztrálási adatők a telepítésimemória (31, 61) egy adőtt mezejében kerültek tárőlásra, azinfőrmációs jel hatására beállítást végeznek, a kőrábbi végkészülékhez (1, 4) törlőjelet tővábbítanak, és ezen törlőjellel a végkészülék (1, 4) memóriájának legalább egyrészét törlik. A találmány tárgya tővábbá telekőmműnikációs rendszer,amely első végkészüléket, másődik készüléket, valamint az elsővégkészülék (1, 4) és a másődik végkészülék (2, 5) között elhelyezetthálózatőt ( , 6) tartalmaz, az első végkészülék (2, 5) egyvégkészülék-memóriával (11, 41) van ellátva, amely a regisztrálásiadatjelek tárőlására van kiképezve, amely a felhasználó azőnősítóadatainak bevitelét követően történik, az első végkészülék (1, 4)tartalmaz tővábbá egy adót (12, 42), amely az azőnősító infőrmációsjelek bevitelét követően a hálózat (3, 6) felé tővábbítja azinfőrmációs jelet, a hál zat (3, 6) el van látva telepítési memóriával(31, 61), amely az infőrmációs jelek bevitelét követően aregisztrálástelepítő adatőkat a telepítési memória (31, 61) egymemóriamezejében tárőlja. A telekőmműnikációs rendszer lényege, hőgy amásődik végkészülék (2, 5) egy tővábbi adóval (22, 52) van ellátva,amelyek a másődik végkészülékhez (2, 5) bevitt adatők válaszjelhatásár tővábbi infőrmációs jelet tővábbítanak, a hálózat (3, 6)beállítóelemekkel van ellátva, amely a tővábbi infőrmációs jelekhatására a telepítési memória (31, 61) memóriamezejében tárőltadatőkat megf lelően beállítja, a telekőmműnikációs rendszer egytővábbi adóval is el van látva, amely a másődik végkészülékhez (2, 5)tővábbítőtt adatők hatására törlőjelet tővábbít az első végkészülékhez(1, 4) végkészülék-memória (11, 41) legalább egy részének törlésére. ŕ


Field of the Invention The present invention relates to mining insurance with a front and rear beam coupled to a servomotor, and a front loader. It is an object of the present invention that the securing includes the front arm (1) and the hinged arm (3) within the cabinet structure of the rear panel (2), which, on the one hand, preferably have a propelling motor (4) sealed by the bushes (4a, 4b) on the other hand. in addition, they are coupled with adjusting servomotors (5) arranged at an angle to the forward servo motor, and in addition to the front panel (1) there is a tear-off clamp (6) with at least one servomotor (7), hinged on the servo motor (7) (6). ) is located behind the articulation of the articulation, in the trough structure of the front panel (6) below the front panel (8). (Figure 2) EN 199933 B Scope of the description: 3 pages, 2 pcs -1-


A találmány tárgya bányabeli biztosítás, szervomotor által összekötött elülső és hátsó süveggel, valamint homlokelfogóval. A találmány lényege az, hogy a biztosítás az elülső süveg (1) és a hátsó süveg (2) szekrényszerkezetén belül csuklósán felerősített emelőkarokkal (3) rendelkezik, amelyek egyrészt előnyösen perselyek (4a, 4b) által lezárt előretoló szer- vomotorral (4) másrészt pedig az előretoló szervomotorboz képest szögben elrendezett kiigazító szervomotorokkal (5) vannak összekötve, emellett az elülső süvegre (1) vályúszerű kialakítású, legalább egy szervomotorral (7) kitolható bomlokelfogó (6) van csuklósán felerősítve, ahol a szervomotor (7) a homlokelfogó (6) csuklós ágyazása mögött, a homlokelfogó (6) elülső süveg (8) alatti vályúszerkezetében van elrendezve. (2. ábra)  HU 199933 B A leírás terjedelme: 3 oldal, 2 dbra -1-


The present invention relates to a method for detecting pathogenic organisms, which includes inter-species differentiation. The method is particularly suitable for detecting and diagnosing infections caused by pathogenic organisms that are difficult and / or laborious to detect by conventional methods. The method is based on the analysis of specific variable regions of the RNase P RNA gene. HE


A jelen találmány patogén organizmusok kimutatására szolgáló eljárásravonatkozik, amely eljárás magában foglalja a fajok közöttimegkülönböztetést. Az eljárás különösen alkalmas olyan patogénorganizmusok által okozott fertőzések kimutatására ésdiagnosztizálására, amelyeket a szokásos módszerekkel nehéz és/vagyfáradságos kimutatni. Az eljárás az RNáz P RNS gén specifikusvariábilis régióinak analízisén alapul. Ó


FIELD OF THE INVENTION The present invention relates to a lens comprising a diffractive portion and a method for producing a lens. The object of the invention is to provide at least partially a refractive portion of at least one surface of at least one surface for at least one type of monochromatic imaging error due to at least one of the optical portions of the eye. capacity. In addition, the refractive and diffractive parts in question contribute to the leaning power of the lens. HE


A találmány tárgya diffraktáló részt tartalmazó műszemlencse, valamintilyen lencse létrehozására szolgáló eljárás. A találmány szerintiszemlencse lényege, hogy áthaladó hullámfrontot a szem optikai részeilegalább egyikének hatására jelentkező monokromatikus leképezési hibalegalább egyik fajtája tekintetében legalább részlegesen kompenzálónkialakított, legalább egy felülettel rendelkező fénytörő része is van.A diffraktáló rész áthaladó hullámfrontot a szem optikai részeilegalább egyikének hatására jelentkező színhiba tekintetében legalábbrészlegesen kompenzáló képességű. A szóban forgó fénytörő ésdiffraktáló részek emellett, együtt hozzájárulnak a lencse kívánttörőerejéhez. Ó


The present invention relates to compounds of formula I wherein X2hydrogen or fluoro and 22R or 22S epimers are pharmaceutical compositions containing them and methods for their preparation. The novel compounds of formula I according to the invention have anti-inflammatory and anti-allergic effects. ŕ


A találmány tárgyát az (I) általános képletű vegyületek – ahol X2hidrogénatom vagy fluoratom – és 22R- vagy 22S-epimerjeik,hatóanyagként ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és azelőállításukra szolgáló eljárások képezik. A találmány szerinti új,(I) általános képletű vegyületek gyulladásellenes és allergiaelleneshatással rendelkeznek. ŕ


Apparatus for dispensing one or more fibers, such as glass fiber at an adjustable feed rate. The apparatus comprises at least two synchronously driven feed rollers (11, 12) which form at least a pair of pulling rollers for the fiber (10) and consist of a first motor driven feed roller (11) and a second co-rotating feed roller (12). The motor-driven feed roller (11) and / or rotary feed roller (12) are / are provided with one or more elastic O-ring members (22) on the roller, each of which has a circumferential gap formed on the cylindrical surface ( 21) is embedded. ŕ


Berendezés egy vagy több rostszál, például üvegszál adagolásáraállítható adagolási sebességen. A berendezés tartalmaz legalább kettő,szinkrón meghajtott adagológörgőt (11, 12), amelyek legalább egybehúzóhengerpárt alkotnak a rostszál (10) számára, és egy első,motormeghajtású adagológörgőből (11) és egy második, együtt forgóadagológörgőből (12) áll. A motormeghajtású adagológörgő (11) és/vagyaz együtt forgó adagológörgő (12) el vannak/van látva egy vagy több, agörgőn elhelyezett, rugalmas, nyomásnak ellenálló anyagú, példáulgumi, O gyűrűs idommal (22), amelyek mindegyike a hengerespalástfelületen kialakított kerületi résben (21) van ágyazva. ŕ


DETAILED DESCRIPTION OF THE INVENTION The invention relates to disc brake lining for vehicles with a cover (1) sealed with a lid (1), a longitudinally adjustable two clamping sleeves (8) for supporting the bracket (6) of a brake lining (5), a two-socket sleeve (8) for connecting a clamping screw (9) and a lever for transmitting the brake cylinder (4) . Support rollers (20) are secured to the inner wall of the skirt (2). Inside the inner end of the intermediate arm of the lifting arm, a cylindrical surface groove (19) is provided, the inner cylindrical surface of which is adapted to the support rolls (20), and the outer cylindrical surface having a greater radius of the inner cylindrical surface rests on the rear inner cylinder surface of the cross-member (9). The invention further relates to the installation of a brake lining assembly in a disc brake bracket with a disc brake latch cover (2) enclosed with a housing (1), a longitudinal presser (8) supporting a brake lining (5) holder (6), a cross punch (9) and a brake cylinder (9) connecting a press sleeve (8). 4) has a lever for moving its movement, which can accommodate two compression sleeves (8), a crosstalk (9) and a brake lining assembly in the housing (1), forming an independent assembly unit. ŕ


A találmány tárcsafékkengyel járművekhez, fedéllel (2) lezárt házzal(1), fékbetét (5) betéttartóját (6) megtámasztó, hossziránybanállítható két nyomóhüvellyel (8), a két nyomóhüvelyt (8) összefogókereszttuskóval (9) és fékhenger (4) mozgását közvetítő emelőkarral. Afedél (2) belső falához támaszhengerek (20) vannak rögzítve. Azemelőkar közbenső karjának belső végén kívül-belül hengeres felületűékív (19) van kialakítva, amelynek belső hengeres felülete, atámaszhengerekre (20) illeszkedik, és a belső hengeres felületnélnagyobb sugarú külső hengeres felület a kereszttuskó (9) hátsó, belsőhengeres felületén támaszkodik fel. A találmány továbbáfékbetétmozgató szerelvény tárcsafékkengyelben történő beépítésre,amely tárcsafékkengyel fedéllel (2) lezárt házzal (1), fékbetét (5)betéttartóját (6) megtámasztó, hosszirányú két nyomóhüvellyel (8), akét nyomóhüvelyt (8) összefogó kereszttuskóval (9) és fékhenger (4)mozgását közvetítő emelőkarral rendelkezik, amely két nyomóhüvelyt(8), a kereszttuskót (9) és az emelőkart magában foglalófékbetétszerelvény a házba (1) helyezhető, önálló szerelési egységetképez. ŕ


Field of the Invention The present invention relates to the compounds of the general formula wherein R 1 to C 16 straight or branched alkyl trisulfides and their pharmaceutically acceptable salts and / or their optical isomers which have immunostimulatory properties and are useful in the manufacture of pharmaceutical compositions for the treatment of atherosclerosis. HE


A találmány tárgyát az általános képletű - ahol R 1-16 szénatomosegyenes vagy elágazó láncú alkilcsoport - triszulfidok ésgyógyszerészetileg elfogadható sóik és/vagy optikai izomereik képezik,amely vegyületek immunstimuláló hatásúak, és ateroszkleróziskezelésére szolgáló gyógyszerkészítmények gyártására alkalmazhatók. Ó


The present invention relates to an ophthalmic lens comprising a central optical body and hangers attached to the optical body or made in one piece, wherein the hangers are attached to the optical body by means of connecting elements, and thus a distance (b) between the optical plane and the hanging plane. is greater than half the thickness of the optical body. The optical body and the hangers may be a single piece, which may be polymethyl methacrylate or bendable material. Alternatively, the azo-optical body, the connecting elements and the hangers are formed from separate pieces. The connecting elements are preferably perpendicular to the lens plane of the lens. The implanted optical body is fixed at the position determined by the reaction forces of the compression forces and the glass body. Ratio between suspension rigidity and rigidity of connecting elements1: 12. The optical plane and hanging plane of the optical body are parallel. Hangers are made of two identical, lateral elements. HE


A találmány tárgya olyan szemlencse, amely központi optikai testet ésaz optikai testhez erősített vagy azzal egy darabból készültfüggesztőket tartalmaz, ahol a függesztők az optikai testhez összekötőelemek segítségével vannak hozzáerősítve, és ily módon az optikai sík,valamint a függesztő sík között egy olyan távolság (b) van, amelynagyobb, mint az optikai test vastagságának a fele. Az optikai test ésa függesztők lehetnek egyetlen darabból, amely lehet polimetil-metakrilát vagy hajlítható anyagú. Egy másik változat szerint azoptikai test, az összekötő elemek és a függesztők külön darabokbólvannak kialakítva. Az összekötő elemek célszerűen a lencse optikaisíkjára merőlegesek. A beültetett optikai test az összenyomó erők ésaz üvegtest reakcióerői által meghatározott helyzetben rögzített. Afüggesztők merevsége és az összekötő elemek merevsége közötti arány1:12. Az optikai test optikai síkja és függesztő síkja párhuzamos. Afüggesztők két egyforma, oldalirányú elemből vannak kialakítva. Ó


Field of the Invention [R- (R *, R *)] - 2- (4-Fluoro-phenyl) -b, d-dihydroxy-5- (1-methyl-ethyl) -3-phenyl-4 - [(phenyl) amine) -carbonyl] -1H-pyrene-1-heptanoic acid hemi-calcium salt, novel crystalline fungi, process preparation, and pharmaceutical compositions containing said compounds. The compounds of the invention have hyperlipidemic and hyperkyleretic effects. ŕ


A találmány tárgya[R-(R*,R*)]-2-(4-flűőr-fenil)-b,d-dihidrőxi-5-(1-metil-etil)-3-fenil-4-[(fenil-aminő)-karbőnil]-1H-pirről-1-heptánsav-hemikalciűmsó új kristályfőrmái, eljárás előállításűkra, valamint azemlített vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények. A találmányszerinti vegyületek hiperlipidémiás és hiperkőleszterémiás hatásúak. ŕ


Field of the Invention The present invention relates to (1S, 2S) -1- (4-hydroxyphenyl) -2- (4-hydroxy-4-phenyl-1-piperidinyl) -1-pyran-methanesulfonate trihydrate, and to pharmaceutical compositions containing this novel hydrate. , which are suitable for the disorder of the NMDA receptor-linked, degenerative and other type of neuro-neural disorders, such as stroke, Alzheimer's disease, Parkinson's disease and Reflux disease, as well as azepilepsy, fur, cerebral ischemia, cramp, dysentery, accidental brain injury, pain, AIDS treatment for diarrhea, hypoglycemia, migraine, ulcerative lateral sclerosis, diarrhea and duodenal dependence, dysphagia and dysphagia symptoms, psychiatric states and urinary incontinence. ŕ


A találmány tárgya (1S,2S)-1-(4-hidrőxi-fenil)-2-(4-hidrőxi-4-fenil-1-piperidinil)-1-prőpanől-metánszűlfőnát-trihidrát, és az ezen újtrihidrátőt tartalmazó gyógyászati készítmények, melyek alkalmasakegyes, az NMDA receptőrral kapcsőlatős, degeneratív és más típűsúközpőnti idegrendszeri rendellenességek, mint példáűl a szélütés,Alzheimer-kór, Parkinsőn-kór és Hűntingtőn-kór, valamint azepilepszia, szőrőngás, agyi iszkémia, izőmgörcs, műltiinfarktűsősdemencia, baleseti agysérülés, fájdalőm, AIDS-szel kacsőlatősdemencia, hipőglikémia, migrén, izőmsőrvadásős laterálszklerózis,drőg-, és alkőhőlfüggés, drőg-, és alkőhőlelvőnási tünetek,pszichőtikűs állapőtők és a vizelési inkőntinencia kezelésére. ŕ


Field of the Invention The present invention relates to compounds of the general formula (I) wherein A1 is NR1 or CHR1, R1 is hydrogen, T-alkyl, T- (alkyloxy) -, T-alkenyl, T- (oxoalkenyl) -; T (alkynyl), T-alkynyl, cycloalkyl, Ar or Het; T hydrogens, cyclic alkyl, Het or Ar; R2 is -CH2CO2R3; R3 is hydrogen, alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, Ar or Ar-alkyl; R5 W- (CR'2) q-Z- (CHR ') m tube; and R6 is hydrogen, alkyl, Ar, Ar-alkyl, Het, Het-alkyl, cycloalkyl or cycloalkylalkyl; or R5 and R6 taken together to form a W-Het tuber; W is exemplified by R9R''N-, R'R''NR'N-, R'R''NR'NCO-, R'2 NR'NC (= NR ') -, R'ONR'C (= NR') ) for the preparation of a tuber compound having a compound of the formula (II), wherein A1 and R2 are as defined for the general formula (I); and R10 is chlorine, bromine, iodine, fluroyl-phenyloxy, chloro-phenyl-xyloxy or [(trifluoromethyl) -phenyl] oxy-oxypiperazole - with a single palladium catalyst, carbon monoxide and a (III) generic amine wherein R5 and R6 are as defined in the general formula (I), with the exception that any of the basic nitrogen genes in the R5 or R6 substituent are protected and, if desired, deprotected. (I) (II) (III) ŕ


A találmány tárgya eljárás (I) általánős képletű vegyületek -, amelyekképletében A1 NR1 vagy CHR1 csőpőrt, R1 hidrőgénatőm, T-alkil-, T-(őxő-alkil)-, T-alkenil-, T-(őxő-alkenil)-, T-(őxő-alkinil)-, T-alkinil-, ciklőalkil-, Ar vagy Hetcsőpőrt, amelyek mindegyike adőtt esetben szűbsztitűált; T hidrőgénatőm, ciklőalkil-, Het vagy Ar csőpőrt; R2 -CH2CO2R3 csőpőrt; R3 hidrőgénatőm, alkil-, ciklőalkil-, ciklőalkil-alkil-, Ar vagy Ar-alkil-csőpőrt; R5 W-(CR'2)q-Z-(CHR')m csőpőrt; és R6 hidrőgénatőm, alkil-, Ar, Ar-alkil-, Het, Het-alkil-, ciklőalkil-vagy ciklőalkil-alkil-csőpőrt; vagy R5 és R6 együtt egy W-Het csőpőrtőt képez; W jelentése példáűl R9R''N-, R'R''NR'N-, R'R''NR'NCO-,R'2NR'NC(=NR')-, R'ONR'C(=NR')-csőpőrt - előállítására, amelynek sőránegy (II) általánős képletű vegyületet -, amelynek képletében A1 és R2 az (I) általánős képletnél meghatárőzőtt; és R10 klór-, bróm-, jódatőm, flűőr-szűlfőnil-őxi-, klór-szűlfőnil-őxi-vagy[(triflűőr-metil)-szűlfőnil]-őxi-csőpőrt - egypalládiűmkatalizátőrral, szén-mőnőxiddal és egy (III) általánősképletű aminnal -, amelynek képletében R5 és R6 jelentése az (I)általánős képletnél meghatárőzőtt, azzal az eltéréssel, hőgy az R5vagy R6 szűbsztitűensben lévő bármely bázikűs nitrőgénatőm védve van -reagáltatnak, majd kívánt esetben eltávőlítják a védőcsőpőrtőkat. (I)(II) (III) ŕ


The present invention relates to compounds of the general formula (I). In general formula (I), A is N or CH, V is O or NH, m and n are independently 0 or 1, with the proviso that m + n is other than 2, and U and W are independently O or N , with the proviso that both U and W are N, and more preferably n is 0 and m is 1, the bond between the radicals 1 and 5 is a double bond, and the bond of C3 and C4 has a single or double bond, and where the value of 1 and m is 0, there is a double bond between the atoms of positions 2 and 3, moreover, one or two bonds can be found between the carbon atoms C4 and C5 if U is O and W is N and n = m = 0, the bonding between the double-bonded atoms of positions 1 and 5, moreover the bond between the C3-C4 atoms is a single or double bond, if U is N and W is O and n = m = 0, there is a double bond between the two atoms of position 2 and 3, more or less double bond between the carbon atoms in the C4-C5 position, X is independently hydrogen, monomer, 1 to 4 carbon atoms or 1-4 carbon atoms, or 4 to 4 carbon atoms \ t , R is independently a hydrogen atom, (1-12C-alkyl), halogen (1-12C-alkyl) -, 2-8-alkenyl, 2-8-alkenyl, (1-12C-alkyl) - (1) C12-C12 alkyl), (C3-C7 cycloalkyl), (C3-C7cycloalkyl) - (C1-C4 alkyl), aryl, aralkyl, cyclic, and R1 are independently hydrogen atoms, 1- C 6 -alkyl alkyl or aryl, Z is C 1-6 -alkyl, C 1-6 -alkyl, C 3-7 -cycloalkyl, (C 3-7 -cycloalkyl) - (C 1-4 -alkyl) -, aryl - or aralkyl tubes. (I) p97 1004 ŕ


A találmány tárgyát az (I) általánős képletű vegyületek képezik. Az (I) általánős képletben A jelentése N vagy CH, V jelentése O vagyNH, m és n értéke egymástól függetlenül 0 vagy 1, azzal a feltétellel,hőgy m+n értéke 2-től eltérő, tővábbá U és W jelentése egymástólfüggetlenül O vagy N, azzal a feltétellel, hőgy amikőr U és Wjelentése egyaránt N, tővábbá n értéke 0 és m értéke 1, úgy az 1-es és5-ös helyzetű atőmők között lévő kötés kettőskötés, és a C3 és C4helyzetű atőmők között egyes vagy kettőskötés van, valamint amennyibenn értéke 1 és m értéke 0, úgy a 2-es és 3-as helyzetű atőmők közöttkettőskötés van, tővábbá a C4 és C5-ös helyzetű atőmők között egyesvagy kettőskötés található, amennyiben U jelentése O és W jelentése N,és n = m = 0,úgy az 1-es és 5-ös helyzetű atőmők közötti kötéskettőskötés, tővábbá a C3-C4 helyzetű atőmők közötti kötés egyes- vagykettőskötés, amennyiben U jelentése N és W jelentése O és n = m = 0,úgy a 2-es és 3-as helyzetű atőmők között kettőskötés van, tővábbá aC4-C5-helyzetű atőmők között egyes vagy kettőskötés található, Xjelentése más csőpőrtőktól függetlenül hidrőgénatőm, halőgénatőm, 1-4szénatőmős alkil- vagy 1-4 szénatőmős alkőxicsőpőrt, R jelentése máscsőpőrtőktól függetlenül hidrőgénatőm, (1-12 szénatőmős alkil)-,halőgén-(1-12 szénatőmős alkil)-, 2-8 szénatőmős alkenil-, 2-8szénatőmős alkinil-, (1-12 szénatőmős alkőxi)-(1-12 szénatőmősalkil)-, (3-7 szénatőmős ciklőalkil)-, (3-7 szénatőmős ciklőalkil)-(1-4 szénatőmős alkil)-, aril-, aralkil-, heterőciklűsős csőpőrt, és R1jelentése más csőpőrtőktól függetlenül hidrőgénatőm, 1-6 szénatőmősalkil- vagy arilcsőpőrt, Z jelentése 1-6 szénatőmős alkil-, halőgén-(1-6 szénatőmős alkil)-, 3-7 szénatőmős ciklőalkil-, (3-7 szénatőmősciklőalkil)-(1-4 szénatőmős alkil)-, aril- vagy aralkilcsőpőrt. (I) p97 1004 ŕ


The present invention relates to polymeric foam structures suitable for the absorption and storage of bodily fluids, such as urine, menstruation, and the like. These fluid storage devices are high absorbent, compressible, polymeric foam materials. The collapsed foams in contact with aqueous liquids expand and absorb the liquid fluid against significant hydrostatic pressure. These absorbent polymer foams are made up of interrelated open cells. One-piece foams can absorb at least about 25 g / g of liquid against 50-cm-cm hydrostatic pressure. On the other hand, the vertical absorbance of the foams according to the invention at a 90% equilibrium state is about 60 cm. HE


A találmány tárgyát testi folyadékok, így vizelet, menstruum éshasonlók abszorbeálására és tárolására alkalmas polimer habszerkezetekképezik. Ezek a folyadéktároló szerkezetek nagy felszívóképességű,összenyomható, polimer habanyagok. Az összeesett habok vizesfolyadékokkal érintkezve kitágulnak és abszorbeálják a folyadékokatmég jelentős hidrosztatikus nyomással szemben is. Ezeket az abszorbenspolimer habokat egymással összefüggő, nyílt cellák alkotják. Egyrészta habok képesek legalább körülbelül 25 g/g folyadékot abszorbeálni 50vízoszlop-cm hidrosztatikus nyomással szemben is. Másrészt a találmányszerinti habok függőleges felszívási magassága a 90%-os egyensúlyiállapotban körülbelül 60 cm. Ó


The present invention relates to the use of mammalian mammals, including humans, for the enhancement of the weight loss of the selective prastaglandin E2 agonists in the submucosal lobe of EP2, including for the prevention and treatment of skeletal disorders. Such selective EP2 receptor agonists are compounds of the general formula (I), or a therapeutically prodrugable salt or prodrug thereof, wherein B is a nitro-genome or -CH-tube; A is alkyl, cycloalkyl or cycloalkylalkyl substituted phenyl substituted in the extracellular ring; Q is a substituted alkylthiourophenyl radical which is substituted with an amine, tertiary, filtration, filtration, phosphorus, trans-substituted amine, phenylamine, carbamoyl, carbamoyl, oxy, carbamoyl, carbamoyl, oxy, 5- or \ t A 6-membered, two-to-two-ring mammalian ring selected from the group consisting of xenogene, nitrogen and sulfur; Z is carboxy, alkyloxycarbonyl, tetrazolyl, 1,2,4-oxadiazolyl, 5-oxo-1,2-4-oxadiazolyl, (C1-C4 alkyl) phenylphenylcarbamoyl or phenyl sulfonyl-carbamoyl group; K is a bond, optionally substituted alkylene, thioalkylene, or alkoxyalkylene; M -Ar, -Ar1-V-Ar2, -Ar1-S-Ar2, or -Ar1-O-Ar2, a generic tubular stem from which Ar, Ar1, and Ar2 are substituted by an optionally substituted 5-8 membered ring, in the case of anxiety, sulfur, sulfur. and a 1-4 heterocyclic ring selected from the group consisting of a nitric gene, or a monocyclic ring consisting of two ring-linked 5- or 6-membered rings containing, in the given case, 1-4 moieties selected from the group consisting of nitrogen, sulfur and xenogene. V is a bond or a substituted alkylene coat. ŕ


A találmány emlősökben, ezen belül emberekben EP2 receptőr altípűssalszemben szelektív prősztaglandin E2 agőnistáknak csőnttömegjavítására, többek között vázrendellenességek megelőzésére éskezelésére történő alkalmazására vőnatkőzik. Ilyen szelektív EP2receptrő agőnisták az (I) általánős képletű vegyületek vagygyógyászatilag elfőgadható sóik vagy elővegyületeik, amelyekben B jelentése nitrőgénatőm vagy -CH-csőpőrt; A jelentése adőttesetben helyettesített alkil-, ciklőalkil- vagy ciklőalkil-alkil-szűlfőnil-csőpőrt; Q jelentése adőtt esetben helyettesítettalkilncsőpőrt, amelyet őxi-, tiő-, szűlfinő-, szűlfőnil-, adőttesetben helyettesített aminő-szűlfőnil-, szűlfőnil-aminő-,karbőxamidő-, karbőxamidő-őxi-, karbamőil-, karbamőil-őxi-, 5- vagy 6-tagú, az őxigén-, nitrőgén és kén közül választőtt 1-2 heterőatőmőttartalmazó arőmás gyűrű szakít meg; Z jelentése karbőxil-, alkőxi-karbőnil-, tetrazőlil-, 1,2,4-őxadiazőlil-, 5-őxő-1,2-4-őxadiazőlil-,(1-4 szénatőmős alkil)-szűlfőnil-karbamőil- vagy fenil-szűlfőnil-karbamőil-csőpőrt; K jelentése vegyértékkötés, adőtt esetbenhelyettesített alkilén-, tiő-alkilén- vagy őxi-alkiléncsőprt; Mjelentése -Ar, -Ar1-V-Ar2, -Ar1-S-Ar2 vagy -Ar1-O-Ar2 általánősképletű csőpőrt, ahől Ar, Ar1 és Ar2 jelentése adőtt esetbenhelyettesített, 5-8 tagú gyűrű, amely adőtt esetben az őxigén, kén ésnitrőgén közül választőtt 1-4 heterőatőmőt tartalmaz, vagy egybiciklűsős gyűrű,a mely két kőndenzált 5- vagy 6-tagú gyűrűből áll,amelyek adőtt esetben a nitrőgén, kén és őxigén közül választőtt 1-4heterőatőmőt tartalmaznak. V jelentése vegyértékkötés vagy adőttesetben helyettesített alkiléncsőpőrt. ŕ


The present invention contemplates the use of a prodrug production method for TGF-beta receptor type II. The fusion prointein is derived from a type II TGF-beta receptor and a portion of an artificial lymph node. The fusion prince is genetically engineered. The formulation comprising the recombinant TGF-betaRII: Fc of the present invention can be used to treat various fibrous proliferative disorders. ŕ


A találmány II típűsú TGF-béta receptőr fzúiós prőtein előállításáraés felhasználására vőnatkőzik. A fúziós prőtein II típűsú TGF-bétareceptőrból és egy imműnglőbűlin kőnstans szakaszának egy részébőltevődik össze. A fúziós prőteint géntechnőlógiai módszerekkel állítjákelő. A találmány szerinti rekőmbináns TGF-bétaRII : Fc-t tartalmazókészítmény különböző fibrőprőliferatív rendellenességek kezelésérehasználható. ŕ


The present invention relates to an essential part of a pumice stomach sheath of whole codon nylon acid fragments. The invention further relates to the recovery of the expression level of chimeric genes containing nickel acid fragments, the host cells containing them, and more particularly, to the production of whole or a part of the angelic acid fragments. Suffering according to the invention is suitable for the salvation of the crumbly starch chain. ŕ


A találmány tárgyát kűkőrica pűllűlanázának egy lényeges részét vagyteljes egészét kódőló nűkleinsavfragmensek képezik. A találmánytárgyát képezik tővábbá a nűkleinsavfragmenseket tartalmazó kiméragének, az azőkat tartalmazó gazdasejtek, tővábbá eljárásők kűkőricapűllűlanáza expressziós szintjének megváltőztatására, valamint anűkleinsavfragmensek egészének vagy egy részének előállítására. Atalálmány szerinti megőldás alkalmas kűkőricakeményítőőldalláncelőszlásának megváltőztatására. ŕ


The present invention relates to a novel α-melanotropin derivative of the formula R1 -Nle-R2-His-3-Arg-Trp-Ra-Rs (I) of formula (I) and their 5-10 ring analogues, wherein R1 is Ac-Ser- Tyr-Ser or Ac, R2 Glu or Asp, R3 Phe or D-Phe, R1 -GyY-Pro-Val-NH2 or -NH2, and R4 Lys, or when R5 NH2 and R1 Ac, Dab, Dpr, Om or Gly can be. The process comprises cleaving the protecting groups and / or the resin from at least one peptide known in the peptide chemistry and / or from a peptide of formula (I) bound to a known resin and optionally ring-forming the resulting open-chain compound. The scope of the description is 16 pages, with no o o o o CM 3 -1-


A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű R1 -Nle-R2-His-3-Arg-Trp-Ra-Rs (I) új α-melanotropin-származékok és ezek 5-10 gyűrűs analógjai előállítására, ahol Rl Ac-Ser-Tyr-Ser vagy Ac, R2 Glu vagy Asp, R3 Phe vagy D-Phe, Rí -GIy-Pro-Val-NH2 vagy -NH2, és R4 Lys, vagy ha R5 NH2 és Rí Ac, Dab, Dpr, Om vagy Gly is lehet. Az eljárás során valamely legalább egy, a peptidkémiában ismert védőcsoportot tartalmazó, és/vagy valamely ismert gyantához kötött (I) általános képletű peptidről a védőcsoportokat és/vagy a gyantát lehasítjuk, és kívánt esetben a keletkezett nyíltláncú vegyületet gyűrűzárjuk. A leírás terjedelme: 16 oldal, áhra nélkül a o o o o CM 3 -1-


Compounds of formula (I) wherein one of X and X 'is hydrogen, halogen or alkyl and the other of formula (X-6) wherein R 1 is hydrogen or alkyl; R15 is halogen, nitro, alkylsulfonyl, cyano, alkyl, hydroxyl, alkoxy, alkoxycarbonyl, carboxyl, alkylamino sulfonyl, perfluoroalkyl, alkylthio, hydroxyalkyl - alkoxyalkyl, haloalkyl, alkylthioalkyl, alkylsulfinylalkyl, alkylsulfonylalkyl, alkylsulfinyl, alkanoyl, aroyl, aryloxy or R17-CC; R16 is hydrogen, halogen, nitro, cyano, alkyl, hydroxy, perfluoroalkyl or alkylthio; R17 is hydrogen, aryl, heteroaryl or alkyl which may be unsubstituted or substituted by hydroxy, aryl or heteroaryl; a is 0 or 1; or one of X and X 'represents a group of formula (X-7) wherein Het is a heteroaromatic ring; a, R1, R15 and R16 are as defined above; R30 is hydrogen, alkyl or absent; or one of X and X 'is a group of formula (X-10) wherein R18 is alkyl, aryl, heteroaryl, aralkyl or heteroaralkyl; R19 is optionally substituted alkyl or R19 is aryl or heteroaryl; R20 is alkyl or alkanoyl; or R19 and R20 together are tetramethylene; and Y is a group of formula (Y-1) wherein R22 and R23 are hydrogen, alkyl, alkoxy, alkoxyalkyl, alkylamino, aryl, aralkyl, nitro, cyano, alkylthio - alkylsulfinyl, alkylsulfonyl, alkanoyl, halogen and / or fluoroalkyl; and R24 is hydrogen, hydroxy, alkyl, alkoxy, alkylsulfonyl, amino, aryl, nitro, cyano, halogen or (1), (2) or (3) wherein R25 is hydrogen, alkyl, aryl, arylalkyl or alkoxyalkyl; and R26 is hydrogen or alkyl; or R22 and R24 together are a fused benzene ring; or Y is an optionally substituted heteroaromatic group; Z is hydrogen or alkyl] and their salts and esters inhibit binding between VCAM-1 and VLA-4 expressing cells. HE


Az (I) általános képletű vegyületek[mely képletben X és X' közül az egyik hidrogénatomot, halogénatomot vagyalkilcsoportot és a másik (X-6) általános képletű csoport képvisel;ahol R1 jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport; R15 jelentése halogénatom, nitro-, alkilszulfonil-, ciano-, alkil-,hidroxil-, alkoxi-, alkoxi-karbonil-, karboxil-, alkil-amino-szulfonil-, perfluor-alkil-, alkil-tio-, hidroxi-alkil-, alkoxi-alkil-, halogén-alkil-, alkil-tio-alkil-, alkilszulfinil-alkil-,alkilszulfonil-alkil-, alkilszulfinil-, alkanoil-, aroil-, aril-oxi-csoport vagy R17-CC- csoport; R16 jelentése hidrogénatom, halogénatom, nitro-, ciano-, alkil-,hidroxil-, perfluor-alkil- vagy alkil-tio-csoport; R17 jelentése hidrogénatom, aril-, heteroaril- vagy alkilcsoport,amely helyettesítetlen vagy hidroxil-, aril- vagy heteroarilcsoporttalhelyettesítve lehet; a értéke 0 vagy 1; vagy X és X' közül az egyik(X-7) általános képletű csoportot képvisel, ahol Het jelentéseheteroaromás gyűrű; a, R1, R15 és R16 jelentése a fenti; R30 jelentése hidrogénatom, alkilcsoport vagy nincs jelen; vagy X ésX' közül az egyik (X-10) általános képletű csoport, ahol R18 jelentése alkil-, aril-, heteroaril-, aralkil- vagyheteroaralkilcsoport; R19 jelentése adott esetben helyettesített alkilcsoport, vagy R19jelentése aril- vagy heteroarilcsoport; R20 jelentése alkil- vagy alkanoilcsoport; vagy R19 és R20 együtt tetrametiléncsoport; és Y jelentése (Y-1) általános képletű csoport, ahol R22 és R23 jelentése hidrogénatom, alkil-, alkoxi-, alkoxi-alkil-,alkil-amino-, aril-, aralkil-, nitro-, ciano-, alkil-tio-,alkilszulfinil-, alkilszulfonil-, alkanoilcsoport, halogénatom és/vagyperfluor-alkil-csoport; és R24 jelentése hidrogénatom, hidroxil-, alkil-, alkoxi-,alkilszulfonil-, amino-, aril-, nitro-, cianocsoport, halogénatom vagy(1), (2) vagy (3) általános képletű csoport, ahol R25 jelentése hidrogénatom, alkil-, aril-, aril-alkil- vagy alkoxi-alkil-csoport; és R26 jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport; vagy R22 és R24 együtt kondenzált benzolgyűrű; vagy Y jelentése adott esetben helyettesített heteroaromás csoport; Z jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport], valamint sóik ésésztereik a VCAM-1-et és a VLA-4-et kifejező sejtek közötti kötődéstgátolják. Ó


The present invention relates to a process for extracting aroma from coffee. The aroma components are dropped from an aqueous liquid coffee suspension. Extraction is performed using gas, using a substantially counter-current method, such as aromatized gas containing aroma components. The aroma components are then collected from the aromatized gas. Flavor components can be added to a concentrated coffee extract prior to drying. HE


A találmány tárgya eljárás aroma kinyerésére kávéból. Egy vizesfolyadékkal készült kávéőrlemény-szuszpenzióból az aromakomponenseketkihajtják. A kihajtást gáz felhasználásával végzik, egy lényegébenellenáramú módszerrel, így aromakomponenseket tartalmazó aromatizáltgázt állítanak elő. Az aromakomponenseket ezután az aromatizált gázbólösszegyűjtik. Az aromakomponenseket koncentrált kávéextraktumhozadagolhatják a szárítást megelőzően. Ó


FIELD OF THE INVENTION The present invention relates to a hydrogen sulfate salt of the aza-peptide (II) of the formula (I) and a pharmaceutical composition thereof. The salt of formula (II) is prepared by bringing the free base in a suitable solvent to a solution of sulfuric acid and isolating the salt formed. HE


A találmány tárgya az (I) képletű aza-peptid HIV-proteáz (II) képletűhidrogén-szulfát-sója és ezt tartalmazó gyógyszerkészítmény. A (II)képletű sót úgy állítják elő, hogy megfelelő oldószerben a szabadbázist kénsavval oldatba viszik, majd a keletkezett sót izolálják. Ó


FIELD OF THE INVENTION The present invention relates to protein antigens of antigens, in particular group B blocking streptococci, which can be used as therapeutic and / or prophylactic agents as vaccine components. The invention also relates to isolated polynucleotides encoding and hybridizing antigens of the invention, vectors and host cells comprising the polynucleotides of the invention, vaccines comprising the antigens of the invention, methods for producing the antigens of the invention, and the use of the antigens of the invention for the prevention and treatment of streptococcal infections. HE


A találmány tárgyát antigének, közelebbről B csoportba tartozókórokozó streptococcusok protein-antigénjei képezik, amelyekvakcinaösszetevőként gyógykezelési és/vagy megelőzési célraalkalmazhatók. A találmány tárgyát képezik továbbá a találmányszerinti antigéneket kódoló és az azokkal hibridizáló izoláltpolinukleotidok, a találmány szerinti polinukleotidokat tartalmazóvektorok és gazdasejtek, a találmány szerinti antigéneket tartalmazóvakcinák, eljárások a találmány szerinti antigének előállítására,valamint a találmány szerinti antigének alkalmazása sztreptococcusosfertőzések megelőzésére és kezelésére. Ó


The present invention relates to a modular control panel for a protective relay used in an electrical distribution system and to a protective relay comprising such a panel. A frame for implementing a module of a modular control panel (10) according to the invention for a housing comprising a protective relay processing circuit permanently secured; there are several modules (12a-d) that can be permanently inserted into the module compartments and can be removable and replaced from one module compartment to another module, which performs control and display functions. The housing, modules (12a-d) having a protective relay processing circuit according to the present invention have a control panel with a cohesive frame, and an independently removable and interchangeable control panel (10). HE


A találmány tárgya moduláris vezérlőpanel villamos hálózatielosztórendszerben használt védőreléhez és ilyen panelt tartalmazóvédőrelé. A találmány szerinti moduláris vezérlőpanelnek (10) avédőrelé feldolgozó-áramkörét tartalmazó házhoz tartósan rögzített éstöbb modulrekeszt megvalósító kerete; több, vezérlési és kijelzésifunkciót megvalósító, a modulrekeszekbe tartósan behelyezhető, illetveaz egyes modulrekeszekből egymástól függetlenül kivehető és másmodulra lecserélhető modulja (12a-d) van. A találmány szerintivédőrelé feldolgozó-áramkörét tartalmazó háza, -modulokat (12a-d)összetartó kerettel ellátott vezérlőpanelje, valamint egymástólfüggetlenül kivehető és cserélhető vezérlőpanel (10) van. Ó


The present invention relates to arylsulfonanilide derivatives of formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts, as well as pharmaceutical compositions containing them, and the use of the above-mentioned excipients for the preparation of pharmaceutical compositions, in particular for the prevention of cancer, psoriasis, vasoconstriction, infections, atherosclerosis and hypercholesterolemia. for treating pharmaceutical preparations. In formula I, X is = O, = S and = NH; R1 and R2 are each independently hydrogen, alkyl, and heteroalkyl; R3 is hydrogen, alkyl, and heteroalkyl, or together with the substituent Y and their nitrogen atom, they are a 5-, 6- or 7-membered heterocyclic group; R4 is hydrogen, halogen, alkyl, heteroalkyl, -OR11, -SR11, and -NR11R12, wherein R11 and R12 are independently hydrogen, alkyl, and heteroalkyl; Y is hydrogen, heterocyclic, alkyl, heteroalkyl, aryl, arylalkyl, arylheteroalkyl, heterocyclic (alkyl), and heterocyclic (heteroalkyl), or optionally Y is attached to the R3 substituent with 5-, 6-, or 7-membered forming a heterocycle group; and Ar is a (a), (b), (c) and (d) general group wherein X1 and X2 are independently F, Cl and Br.


A találmány tárgyát az (I) általános képletű arilszulfonanilid-származékok és gyógyászati szempontból elfogadható sóik képezik,valamint az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények, és a fentihatóanyagok alkalmazása gyógyászati készítmények előállítására,különösen rák, pszoriázis, ér-újrabeszűkülés, fertőzések,ateroszklerózis és hiperkoleszterinémia megelőzésére vagy kezeléséreszolgáló gyógyászati készítmények előállítására. Az (I) általános képletben X jelentése =O, =S és =NH; R1 és R2jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, alkilcsoport ésheteroalkilcsoport; R3 jelentése hidrogénatom, alkilcsoport ésheteroalkilcsoport, vagy az Y helyettesítővel és az általuk közrezártnitrogénatommal együtt 5-, 6- vagy 7-tagú heterociklusos csoportotalkot; R4 jelentése hidrogénatom, halogénatom, alkilcsoport,heteroalkilcsoport, -OR11, -SR11 és -NR11R12 általános képletűcsoport, ahol R11 és R12 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom,alkilcsoport és heteroalkilcsoport; Y jelentése hidrogénatom,heterociklusos csoport, alkil-, heteroalkil-, aril-, arilalkil-,arilheteroalkil-, heterociklusos(alkil)- ésheterociklusos(heteroalkil)-csoport, vagy adott esetben Y az R3helyettesítővel összekapcsolódva 5-, 6- vagy 7-tagú heterogyűrűscsoportot alkot; és Ar jelentése (a), (b), (c) és (d) általánosképletű csoport, ahol X1 és X2 jelentése egymástól függetlenül F, Clés Br. Ó


The present invention relates to a method for the stereoselective reduction of racemic tetralone (Figure 2). The process consists of contacting the compound of formula (I) with a microorganism or an enzyme system capable of carrying out said reduction, comprising an enzyme derived from a microorganism and said enzyme factor, and incubating the resulting mixture under conditions of formula (II). (4R) tetralol is formed and (4S) tetral (V) (<chiral tetralone <) remains substantially unreacted. Can be used for chiral tetralone in the production of sertraline. The process may optionally include separating (4S) tetralone (V) from (4R) -tetral (II). The (4R) -tetralol can be converted to a compound of formula (I), and can thus be reintroduced into the process by obtaining several desired (4S) tetralones of formula (V). HE


A találmány tárgya eljárás racém tetralonnak sztereoszelektívmikrobiális redukálására (2. ábra). Az eljárás abból áll, hogy az (I)képletű vegyületet érintkezésbe hozzák egy mikroorganizmussal vagyegy, a szóban forgó redukciót elvégezni képes enzimrendszerrel, mely anevezett mikroorganizmusból származó enzimet és a nevezett enzimkofaktorát tartalmazza, majd a kapott keveréket olyan körülményekközött inkubálják, ahol (II) képletű (4R) tetralol keletkezik, és az(V) képletű (4S)-tetralon (<királis tetralon<) lényeges mértékbenreagáltatlan marad. A királis tetralon felhasználható a szertralinelőállításánál. Az eljárás adott esetben magában foglalja az (V)képletű (4S)-tetralonnak (II) képletű (4R)-tetraloltól valóelválasztását is. A (4R)-tetralol visszaalakítható (I) képletűvegyületté, és így ismét bevihető a folyamatba, több kívánt, (V)képletű (4S)-tetralonhoz hozzájutva. Ó


The present invention relates to topiramate and related derivatives for the manufacture of a medicament for the treatment of schizophrenia. According to the present invention, there is used a pharmaceutical composition for the treatment of schizophrenia wherein X is methylene or oxygen; R1 is hydrogen or alkyl; and - R2, R3, R4 and R5 are independently hydrogen or lower alkyl; in the case where X is methylene, R 4 and R 5 may also be an alkylene group forming a linkage benzene ring, or when X is oxygen, R 2 and R 3 and / or R 4 and R 5 together may form a methylenedioxy group having the general formula (II). in which R6 and R7 are independently hydrogen, lower alkyl, or taken together to form an alkyl group formed by a cyclopentyl ring or a cyclohexyl ring. HE


A találmány topiramát és hozzá hasonló származékok alkalmazásáravonatkozik skizofrénia kezelésére használható gyógyszerkészítményekelőállítása céljából. A találmány szerint olyan hatóanyagokathasználnak fel skizofrénia kezelésére alkalmas gyógyszerkészítményekelőállítására, amelyek (I) általános képletében - X jelentésemetiléncsoport vagy oxigénatom; - R1 jelentése hidrogénatom vagyalkilcsoport; és - R2, R3, R4 és R5 jelentése - egymástól függetlenül- hidrogénatom vagy rövid szénláncú alkilcsoport; abban az esetben, haX jelentése metiléncsoport, R4 és R5 egymással összekapcsolódvabenzolgyűrűt képező alkiléncsoport is lehet, illetve abban az esetben,ha X jelentése oxigénatom, R2 és R3 és/vagy R4 és R5 együtt olyanmetilén-dioxi-csoportot képezhet, amelynek (II) általános képletébenR6 és R7 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, rövid szénláncúalkilcsoport vagy együttesen két, egymással összekapcsolódvaciklopentilgyűrűt vagy ciklohexilgyűrűt képező alkilcsoport. Ó


SUMMARY OF THE INVENTION The present invention relates to a stabilized pharmaceutical composition comprising an antitumor agent which is susceptible to degradation in the presence of carboxylate anions and a solvent system for dispersing or solubilizing the active ingredient from an alcohol and a nonionic solubilizer having a carboxylate anion content of less than or equal to 0.6 x 10-6 g of equivalent carboxylate anion / ml. is reduced. The antitumor agent is preferably paklitaxel, teniposide, camptothecin or a derivative thereof; the solvent system is a mixture of ethanol and polyoxyethylated ricin oil. The invention also relates to a process for the preparation of the above stabilized pharmaceutical compositions, wherein the solvent reduces the carboxylate anion content by treatment with acid or treatment with aluminum oxide. The low carboxylate anion content of the solvent provides a longer shelf life and reduces the amount of degradation by-products. ŕ


A találmány tárgya stabilizált gyógyszerkészítmény, amely egy,karboxilátanionok jelenlétében lebomlásra hajlamos daganatelleneshatóanyagot és egy alkoholból, és egy nemionos szolubilizálószerbőlálló, a hatóanyagot diszpergáló vagy szolubilizáló oldószerrendszerttartalmaz, melynek karboxilátanion-tartalma 0,6×10–6 g ekvivalenskarboxilátanion/ml oldószerértéknél alacsonyabb vagy ezzel egyenlőértékre van lecsökkentve. A da- ganatellenes szer előnyösenpaklitaxel, tenipozid, kamptotecin vagy ezek származéka; azoldószerrendszer etanol és poli(oxi-etilált)-ricinusolaj keveréke. Atalálmány tárgyát képezi továbbá a fenti stabilizáltgyógyszerkészítmények előállítására szolgáló eljárás is, melynek soránaz oldószer karboxilátanion-tartalmát sav hozzáadásával vagyalumínium-oxiddal végzett kezeléssel csökkentik. Az oldószer alacsonykarboxilátanion-tartalma hosszabb eltarthatósági időt biztosít, éscsökkenti a lebomlási melléktermékek mennyiségét. ŕ


The present invention relates to the compounds of formula (I) and their precursors, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutically active metabolites or pharmaceutically acceptable solvates thereof. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising a compound of formula (I), and a compound of formula (II) which may be used as starting material. Compounds of general formula (I) are useful for treating infections with picornaviruses such as RVP. In formula (I), Y is -N (Ry) -, -C (Ry (Ry) - or -O-, wherein each Ry is independently H or lower alkyl; R1 is optionally substituted alkyl, cycloalkyl, heterocycloalkyl , aryl, heteroaryl or -C (O) R16, wherein R16 is optionally substituted alkyl, cycloalkyl, heterocycloalkyl, aryl, heteroaryl, alkoxy, cycloalkoxy, heterocycloalkoxy, aryloxy R2 and R8 are independently H, F, optionally substituted alkyl, cycloalkyl, heterocycloalkyl, aryl, or heteroaryl; R3 and R9 are independently H, or optionally substituted alkyl, cycloalkyl; , heterocycloalkyl, aryl, heteroaryl, -OR17, -SR17, -NR17R18, -NR19NR17R18 or -NR17OR18, wherein R17, R18 and R19 are independently H, alkyl, cycloalkyl, heterocycloalkyl, aryl, heteroaryl or acyl, R4 j each of R5, R6 and R7 is independently H, F or lower alkyl; m is 0 or 1, p is 0, 1, 2, 3, 4 or 5; A1 is CH or N; if it is 1, then A2 is C (R10) (R11), N (R12), S, S (O), S (O) 2 or O; if p is other than 0, each A3 is independently C ( R 10) (R 11), N (R 12), S, S (O), S (O) 2 or O, wherein R 10, R 11 and R 12 are independently H or lower alkyl; if p is other than 0, then A4 is N (R13), C (R10) (R11) or O if p is 0, so A4 is N (R13) (R14), C (R10) (R11) (R12) or O (R14), provided that when A4 is O (R14), then A1 is other than CH, where R10, R11 and R12 are independently H or lower alkyl, R13 is H, alkyl, aryl or acyl and R14 is H, alkyl or aryl; with the proviso that A1, (A2) m, (A3) p and A4 together form a ring in which up to two consecutive heteroatoms are present. HE


A találmány tárgyát az (I) általános képletű vegyületek és ezekprekurzorjai, gyógyászatilag megfelelő sói, gyógyászatilag hatásosmetabolitjai vagy gyógyászatilag megfelelő szolvátjai képezik. Atalálmány tárgyához tartoznak az (I) általános képletű vegyületettartalmazó gyógyászati készítmények is, továbbá a kiindulási anyagkéntalkalmazható (II) általános képletű vegyületek. Az (I) általánosképletű vegyületek eredményesen adhatók pikornavírusokkal, így RVP-veltörtént fertőzések kezelésére. Az (I) általános képletben Y jelentése-N(Ry)-, -C(Ry(Ry)- vagy -O-, ahol mindegyik Ry jelentése egymástólfüggetlenül H, vagy rövidszénláncú alkilcsoport; R1 jelentése adottesetben szubsztituált alkil-, cikloalkil-, heterocikloalkil-, aril-,heteroaril- vagy -C(O)R16 képletű csoport, ahol R16 jelentése adottesetben szubsztítuált alkil-, cikloalkil-, heterocikloalkil-, aril-,heteroaril-, alkoxi-, cikloalkoxi-, heterocikloalkoxi-, aril-oxi-,heteroaril-oxi- vagy aminocsoport; R2 és R8 jelentése egymástólfüggetlenül H, F, adott esetben szubsztiutált alkil-, cikloalkil-,heterocikloalkil-, aril- vagy heteroarilcsoport; R3 és R9 jelentéseegymástól függetlenül H, vagy adott esetben szubsztituált alkil-,cikloalkil-, heterocikloalkil-, aril-, heteroaril-, -OR17, -SR17, -NR17R18, -NR19NR17R18 vagy -NR17OR18 képletű csoport, ahol R17, R18 ésR19 jelentése egymástól függetlenül H, alkil-, cikloalkil-,heterocikloalkil-, aril-, heteroaril- vagy acilcsoport; R4 jelentésemegfelelő szerves csoport; mindegyik R5, R6 és R7 jelentése egymástólfüggetlenül H, F vagy rövid szénláncú alkilcsoport; m értéke 0 vagy 1;p értéke 0, 1, 2, 3, 4 vagy 5; A1 jelentése CH vagy N; amennyiben mértéke 1, úgy A2 jelentése C(R10)(R11), N(R12), S, S(O), S(O)2 vagy O;amennyiben p értéke 0-tól eltérő, úgy mindegyik A3 jelentése egymástólfüggetlenül C(R10)(R11), N(R12), S, S(O), S(O)2 vagy O, ahol R10, R11és R12 jelentése egymástól függetlenül H, vagy rövid szénláncúalkilcsoport; amennyiben p értéke 0-tól eltérő, úgy A4 jelentéseN(R13), C(R10)(R11) vagy O, amennyiben p értéke 0, úgy A4 jelentéseN(R13)(R14), C(R10)(R11)(R12) vagy O(R14), azzal a feltétellel, hogyamennyiben A4 jelentése O(R14), úgy A1 jelentése CH-tól eltérő, aholR10, R11 és R12 jelentése egymástól függetlenül H vagy rövid szénláncúalkilcsoport, R13 jelentése H, alkil-, aril- vagy acilcsoport és R14jelentése H, alkil- vagy arilcsoport; azzal a feltétellel, hogy A1,(A2)m, (A3)p és A4 együttesen olyan gyűrűt képeznek, amelybenlegfeljebb két egymást követő heteroatom van jelen. Ó


The present invention relates to a process for preparing a salt of N- (5-cyclopropyl-1-quinolin-5-yl-1H-pyrazole-4-carbonyl) guanidine. The compound of the present invention exhibits NHE-1 inhibitory activity and as such can be used to reduce tissue damage in ischemic tissues. In the process according to the invention, N- (5-cyclopropyl-1-quinolin-5-yl-1H-pyrazole-4-carbonyl) guanidine is mixed with methanesulfonic acid. The invention also relates to the preparation of N- (5-cyclopropyl-1-quinolin-5-yl-1H-pyrazole-4-carbonyl) guanidine; this process involves combining (a) 5-cyclopropyl-1-quinolin-5-yl-1H-pyrazole-4-carboxylic acid and thionyl chloride in toluene such as 5-cyclopropyl-1-quinolin-5-yl-1H pyrazole-4-carboxylic acid chloride; and (b) mixing the guanidine hydrochloride and sodium hydroxide with a suspension of 5-cyclopropyl-1-quinolin-5-yl-1H-pyrazole-4-carboxylic acid in tetrahydrofuran. at about 10 ° C for about 1-3 hours. The invention also relates to a process for the preparation of methyl 3-cyclopropyl-2-dimethyleneamino-3-oxopropanoic acid; The compound is prepared by treating 3-cyclopropyl-3-oxo-propanoic acid methyl ester and N, N-dimethylformamide dimethyl acetate at a temperature of about 50 ° C to about 110 ° C for about 1-5 hours under solvent-free conditions. HE


A találmány tárgyát eljárás képezi N-(5-ciklopropil-1-kinolin-5-il-1H-pirazol-4-karbonil)-guanidin-monomezilát só előállítására. A találmányszerinti eljárással előállított vegyület NHE-1 inhibitor hatást fejtki, és mint ilyen eredményesen alkalmazható ischemiás szöveteknél aszövetkárosodás csökkentésére. A találmány szerinti eljárásnál úgyjárnak el, hogy N-(5-ciklopropil-1-kinolin-5-il-1H-pirazol-4-karbonil)-guanidint metánszulfonsavval elegyítik. A találmány tárgyátképezi az N-(5-ciklopropil-1-kinolin-5-il-1H-pirazol-4-karbonil)-guanidin előállítása is; e művelet során úgy járnak el, hogy (a) 5-ciklopropil-1-kinolin-5-i1-1H-pirazol-4-karbonsavat és tionil-kloridottoluolban elegyítenek, így 5-ciklopropil-1-kinolin-5-il-1H-pirazol-4-karbonsav-kloridhoz jutnak, és (b) guanidin-hidrokloridot és nátrium-hidroxidot 5-ciklopropil-1-kinolin-5-il-1H-pirazol-4-karbonsav-kloridtetrahidrofuránnal készült szuszpenziójával elegyítik mintegy -10 °Cés mintegy 10 °C közötti hőmérsékleten mintegy 1-3 óra hosszat. Atalálmány tárgyát képezi ezen kívül a 3-ciklopropil-2-dimetilén-amino-3-oxo-propánsav-metil-észter előállítására szolgáló eljárás is; evegyületet úgy állítják elő, hogy 3-ciklopropil-3-oxo-propánsav-metil-észtert és N,N-dimetil-formamid-dimetilacetált mintegy 50 °C ésmintegy 110 °C közötti hőmérsékleten mintegy 1-5 óra hosszatelegyítenek oldószertől mentes körülmények között. Ó


The present invention relates to a method of removing hyperpolarized noble gas from a reservoir which dispenses a displacement fluid (70 ') into a container (5OB) containing hyperpolarized noble gas, which contacts the hyperpolarized noble gas with a displacement fluid (70'), and the hyperpolarized noble gas is removed from the reservoir separately from the displacement fluid (70 '). The invention further relates to a method of extracting a hyperpolarized noble gas from a container which dispenses a displacement medium into a hyperpolarized noble gas reservoir (5OB) which contacts a hyperhypolarized noble gas with a displacement medium and a portion of the hyperpolarized noble gas is withdrawn from the reservoir during the inflow of the displacement medium. The invention further relates to a method of hyperpolarized noble gas extraction from a defined amount of hyperpolarized noble gas-containing reservoir, which connects a hyperpolarized noble gas to a gaseous reservoir gas-tight source, sealing the gas source without contacting the displacement fluid with a defined amount of gaseous hyperpolarized noble gas from the reservoir, and then adding a certain amount of hyperpolarized gas into the container. We are filling precious gas. The present invention also relates to a method of masking contact surfaces, slowing down hyperpolarized noble gas depolarization, comprising applying a surface masking medium to a container and covering at least a predetermined portion of the inner surface of the vessel with a surface masking medium which is a polarization-friendly medium for a surface masking medium. The invention also relates to a method of reducing the amount of hyperpolarized noble gas remaining in a hyperpolarized container, wherein a container of less than 500 cc is selected to be pressurized with hyperpolarized gaseous gas in the container for at least 3 bar and then sealed, the filled container is then shipped from the polarizing site to the destination, and the patient server is delivered to the destination opening the filled container into a vessel (250), balancing the pressure in the container and the patient serving vessel (250). The invention further relates to a method of dispensing a hyperpolarized noble gas container from a container of hyperpolarized noble gas to a reservoir which is pressed against the hyperpolarized noble gas, thereby forcing a hyperpolarized noble gas from the container. In addition to the invention, a container for the storage of hyperpolarized noble gas in a collapsed and stretched space between a collapsed and stretched state of a container in a hyperpolarized noble gas storage chamber is disposed between the hyperpolarized noble gas and the space of the displacement medium. The present invention further relates to a container for the storage of hyperpolarized noble gas which is contained therein


A találmány eljárás hiperpolarizált nemesgáz kivételére tartályból,amely hiperpolarizált nemesgázt tartalmazó tartályba (5OB) kiszorítófolyadékot (70') töltenek, amely kiszorító folyadékkal (70') ahiperpolarizált nemesgázt érintkeztetik, és a hiperpolarizáltnemesgázt a kiszorító folyadéktól (70') elkülönítetten veszik ki atartályból. A találmány továbbá eljárás hiperpolarizált nemesgázkivételére tartályból, amely hiperpolarizált nemesgázt tartalmazótartályba (5OB) kiszorító közeget töltenek, amely kiszorító közeggel ahiperpolarizált nemesgázt érintkeztetik, és a hiperpolarizált nemesgázlegalább egy részét a kiszorító közeg beáramoltatása során veszik ki atartályból. A találmány továbbá eljárás hiperpolarizált nemesgázkivételére meghatározott mennyiségű hiperpolarizált nemesgázttartalmazó tartályból, amely hiperpolarizált nemesgázt gázhalmazállapotban tartalmazó tartályra gázelvonó forrástcsatlakoztatnak tömítetten, a gázelvonó forrás alkalmazásával,kiszorító folyadékkal való érintkeztetés nélkül kiveszik ameghatározott mennyiségű és gáz halmazállapotú, hiperpolarizáltnemesgázt a tartályból, majd a tartályba újabb, meghatározottmennyiségű hiperpolarizált nemesgázt töltünk. A találmány továbbáeljárás érintkezési felületek maszkolására, hiperpolarizált nemesgázdepolarizációjának lassítására, amely eljárás során felületmaszkolóközeget töltünk tartályba, és az edény belső felületének legalább egymeghatározott részét a felületmaszkoló közeggel fedik, amelyfelületmaszkoló közeg polarizációbarát közeg. A találmány továbbáeljárás hiperpolarizált tartályban visszamaradó hiperpolarizáltnemesgáz mennyiségének csökkentésére, amely eljárásban 500 cm3 vagyannál kisebb térfogatú tartályt választanak, amelyet hiperpolarizáltnemesgázzal töltenek meg a nyomást a tartályban legalább 3 Barnyomásig növelve, majd lezárják a tartályt, a megtöltött tartályt ezután a polarizáló helyről rendeltetési helyre szállítják, éspácienskiszolgáló edénybe (250) nyitják a megtöltött tartályt,kiegyenlítve a nyomást a tartályban és a pácienskiszolgáló edényben(250). A találmány továbbá eljárás hiperpolarizált nemesgáz kivételéretartályból, amely tartályba rugalmas membránelválasztó falathelyeznek, a hiperpolarizált nemesgázt tartalmazó tartályban ahiperpolarizált nemesgáz felé nyomják az elválasztó falat, ezzel ahiperpolarizált nemesgázt kikényszerítik a tartályból. A találmánytovábbá tartály hiperpolarizált nemesgáz tárolására, amely tartálynakadott mennyiségű hiperpolarizált nemesgáz tárolására alkalmaskamrájában összeesett és kifeszített állapot között változtathatótérkiszorítású, rugalmas elválasztó fal van a hiperpolarizált nemesgázés a kiszorító közeg tere között elrendezve. A találmány továbbátartály hiperpolarizált nemesgáz tárolására, amely ta