b"\n_START_ARTICLE_\nAzelastina\n_START_SECTION_\nChimica\n_START_PARAGRAPH_\nLa nomenclatura chimica dell'azelastina \xc3\xa8 (\xc2\xb1)-1-(2H)-ftalazinone,4-[(4-clorofenil)metil]-2-(esaidro-1-metil-1H-azepin-4-il)-monocloridrato._NEWLINE_Si presenta come una polvere cristallina bianca, quasi inodore, di sapore amaro, scarsamente solubile in acqua, solubile invece nell'alcool disidratato e nel diclorometano.\n_START_SECTION_\nFarmacodinamica\n_START_PARAGRAPH_\nL'azelastina esercita la propria azione con una triplice modalit\xc3\xa0. La molecola esercita un effetto antistaminico, con azione antagonista sui recettori H1, inoltre esercita un effetto stabilizzante sui mastociti determinando una ridotta degranulazione e quindi un minor rilascio di istamina. Infine l'azelastina possiede anche un'azione di tipo antinfiammatorio, andando ad antagonizzare le azioni di diversi mediatori chimici (leucotrieni, fattore attivante le piastrine, istamina e serotonina) sui rispettivi siti bersaglio._NEWLINE__NEWLINE_In conseguenza dell'insieme di queste propriet\xc3\xa0 farmacologiche il composto comporta una diminuzione della iperreattivit\xc3\xa0 del sistema bronchiale, normalmente associata agli stimoli infiammatori, determinando un effetto di tipo broncodilatante._NEWLINE_L'azelastina ha una rapida insorgenza d'azione, mediamente 15 minuti con lo spray nasale e 3 minuti con il collirio. L'effetto dura per 12 ore.\n_START_SECTION_\nFarmacocinetica\n_START_PARAGRAPH_\nDopo somministrazione per via orale viene rapidamente assorbita distribuendosi in diversi tessuti dell'organismo e particolarmente nel fegato, polmone, rene e ghiandole surrenali, pancreas e milza. La biodisponibilit\xc3\xa0 \xc3\xa8 pari al 20% e non viene modificata dalla contemporanea assunzione di cibo._NEWLINE__NEWLINE_Quando somministrata per via intranasale la biodisponibilit\xc3\xa0 sistemica raggiunge il 40% circa. Le massime concentrazioni plasmatiche (C\xe2\x82\x98\xe2\x82\x90\xe2\x82\x93) sono raggiunte nell'arco di 2-3 ore._NEWLINE__NEWLINE_Studi eseguiti dopo somministrazione endovenosa e orale hanno permesso di calcolare l'emivita di eliminazione, il volume di stato stazionario di distribuzione (steady-state) e la clearance plasmatica in 22 h, 14,5 l/kg e 0,5 l/h/kg, rispettivamente. Il legame con le proteine plasmatiche si aggira intorno all'80%. Nell'organismomo l'azelastina \xc3\xa8 metabolizzata da diverse isoforme del citocromo P450 nel suo metabolita attivo, N-desmetilazelastina, e nei due metaboliti inattivi con struttura di acidi carbossilici. _NEWLINE_L'eliminazione di una dose orale avviene per il 75% tramite le feci e per il 25% attraverso l'emuntorio renale.\n_START_SECTION_\nTossicologia\n_START_PARAGRAPH_\nLa DL50 valutata su topo, cavia e cane appare compresa, a seconda della specie animale, tra 820 e 4460 volte la dose giornaliera proposta nell'essere umano.\n_START_SECTION_\nUsi clinici\n_START_PARAGRAPH_\nLo spray nasale \xc3\xa8 indicato per il trattamento locale dei sintomi della rinite allergica stagionale e perenne e della febbre da fieno, come rinorrea, starnuti e prurito nasale._NEWLINE__NEWLINE_Il trattamento \xc3\xa8 riservato agli anziani, agli adulti ed ai bambini di et\xc3\xa0 superiore ai 5 anni. In alcuni nazioni \xc3\xa8 stato anche autorizzato per il trattamento della rinite vasomotoria in adulti e bambini di et\xc3\xa0 superiore ai 12 anni._NEWLINE__NEWLINE_L'azelastina per uso oculare trova invece indicazione per il trattamento locale della congiuntivite allergica stagionale e perenne.\n_START_SECTION_\nEffetti collaterali ed indesiderati\n_START_PARAGRAPH_\nDurante il trattamento alcuni soggetti hanno riferito una sensazione di sapore amaro, caratteristica della molecola in s\xc3\xa9, normalmente associata ad una somministrazione non corretta, con posizionamento del capo rovesciato all'indietro._NEWLINE_In qualche raro caso \xc3\xa8 stata descritta una sensazione di prurito e irritazione a livello della mucosa nasale, che talvolta pu\xc3\xb2 evolvere verso una franca rinite associata ad un modesto sanguinamento. Raramente si verifica cefalea, sonnolenza o parossismi di starnuti.\n_START_SECTION_\nControindicazioni\n_START_PARAGRAPH_\nIl composto \xc3\xa8 controindicato nei soggetti con ipersensibilit\xc3\xa0 nota al principio attivo, oppure ad uno qualsiasi degli eccipienti contenuti nella formulazione farmacologica. L'azelastina \xc3\xa8 anche controindicata in et\xc3\xa0 pediatrica, segnatamente nei bambini con meno di 6 anni di et\xc3\xa0.\n_START_SECTION_\nDosi terapeutiche\n_START_PARAGRAPH_\nPer adulti e bambini di et\xc3\xa0 superiore ai 12 anni il dosaggio raccomando \xc3\xa8 di 1 o 2 spruzzi per narice due volte al giorno. Uno spruzzo per narice due volte al giorno \xc3\xa8 efficace e ha un profilo di tollerabilit\xc3\xa0 elevato. Per i bambini di et\xc3\xa0 compresa tra i 5 e gli 11 anni 1 spruzzo per narice due volte al giorno \xc3\xa8 il dosaggio raccomandato._NEWLINE_Il dosaggio usuale dell'azelastina oftalmica in gocce, per adulti e bambini (\xe2\x89\xa5 4 anni), \xc3\xa8 di una goccia in ogni occhio due volte al giorno. Questo pu\xc3\xb2 essere aumentato a 4 volte al giorno se necessario.\n_START_SECTION_\nSovradosaggio\n_START_PARAGRAPH_\nL'assunzione accidentale o volontaria di dosaggi eccessivi di farmaco pu\xc3\xb2 comportare il verificarsi di effetti tossici caratterizzati da sintomi a carico del sistema nervoso centrale con l'insorgenza di malessere generale, eccitazione, cardiopalmo, convulsioni._NEWLINE_Non esiste un antidoto specifico per azelastina ed il trattamento deve quindi essere necessariamente sintomatico e di supporto alle funzioni vitali del paziente."