b'\n_START_ARTICLE_\nSimeprevir\n_START_SECTION_\nCaracter\xc3\xadsticas\n_START_PARAGRAPH_\nSu mecanismo farmacol\xc3\xb3gico se basa en la inhibici\xc3\xb3n espec\xc3\xadfica de la serina proteasa NS3/4A del virus de la hepatitis C, que resulta esencial para la replicaci\xc3\xb3n del virus. En an\xc3\xa1lisis bioqu\xc3\xadmicos ha demostrado inhibir la actividad de les proteasas NS3/4A del VHC recombinante de genotipo 1a y 1b, con valores de Ki de 0,5nM y 1,4nM respectivamente._NEWLINE_Se metaboliza por v\xc3\xada hep\xc3\xa1tica mediante el citocromo P-450 con la isoenzima CYP3A4. La administraci\xc3\xb3n concomitante de f\xc3\xa1rmacos que influyan en la actividad de esta isoenzima puede alterar las concentraciones plasm\xc3\xa1ticas de simeprevir. De la misma forma, simeprevir inhibe la actividad de CYP1A2 y la actividad intestinal de CYP3A4 (la actividad hep\xc3\xa1tica de esta isoenzima no resulta inhibida) por lo que alterar\xc3\xa1 la concentraci\xc3\xb3n plasm\xc3\xa1tica de los f\xc3\xa1rmacos que se metabolizan a trav\xc3\xa9s de estas isoenzimas.\xe2\x80\x8b\xe2\x80\x8b_NEWLINE_Se ha evaluado la eficacia de simeprevir en combinaci\xc3\xb3n con peginterfer\xc3\xb3n alfa (INFpeg) y ribavirina (RBV) en pacientes con infecci\xc3\xb3n por el genotipo 1 del VHC en varios estudios de fase 3, y se ha demostrado que simeprevir en combinaci\xc3\xb3n con IFNpeg y RBV logra tasas de curaci\xc3\xb3n m\xc3\xa1s elevadas que la asociaci\xc3\xb3n de IFNpeg y RBV en monoterapia, en pacientes que no han recibido tratamiento previo o que han sufrido recidivas._NEWLINE_Los datos de seguridad agrupados en los ensayos cl\xc3\xadnicos de fase 3 muestran que durante las primeras 12 semanas de tratamiento, las reacciones adversas notificadas con m\xc3\xa1s frecuencia (incidencia \xe2\x89\xa5 5%) fueron: n\xc3\xa1useas, exantema, prurito, disnea, aumento de la bilirrubina en sangre y reacciones de foto sensibilidad. El perfil de seguridad de simeprevir es similar en los pacientes con infecci\xc3\xb3n por el genotipo 1 y 4 del VHC._NEWLINE_La marca comercial es Olysio\xc2\xae y se presenta en c\xc3\xa1psulas de 150mg de principio activo cada una. La dosis recomendada es de una c\xc3\xa1psula al d\xc3\xada durante 12 semanas y se administra por v\xc3\xada oral. Se debe tomar la c\xc3\xa1psula entera, preferentemente coincidiendo con las comidas ya que la absorci\xc3\xb3n de este f\xc3\xa1rmaco aumenta al administrarse conjuntamente con alimentos. No es necesario realizar un ajuste de la dosis en pacientes de edad avanzada ni en pacientes con insuficiencia renal leve o moderada.'