Data was extracted from:https://www.infomed.co.il/drugs/naloxone-oxycodone-targin/

המומחים של
Info
med
מסבירים:
בתרופה טרגין קיימים שני מרכיבים פעילים. המרכיב האופיואידי,
אוקסיקודון
, מיועד להקלה בכאבים בינוניים או חזקים במטופלים שזקוקים לשיכוך כאבים קבוע לאורך היממה, למספר ימים או יותר. המרכיב
נלוקסון
הוסף על מנת שיפחית את העצירות הנגרמת כתוצאה מפעילותו של האופיואיד אוקסיקודון במערכת העיכול.
תרופות ממשפחת האופיואידים עלולות לגרום להתמכרות, בעיקר בשימוש ממושך, והן  בעלות פוטנציאל לשימוש לרעה ולמינון יתר. תגובה למינון יתר יכולה להתבטא בנשימה איטית ואף לגרום למוות. יש לוודא היכרות עם שם התרופה, המינון הנדרש, תדירות הנטילה ומשך הטיפול, תופעות הלוואי והסיכונים הפוטנציאלים.
יעיל לטיפול ב:
הקלה בכאבים בינוניים או חזקים באופן קבוע: לאורך היממה, למספר ימים או יותר.
מיועד בד"כ למבוגרים מעל גיל 18 שנים.
הנחיות חשובות
:
תרופות ממשפחת האופיואידים עלולות לגרום להתמכרות, בעיקר בשימוש ממושך, והן בעלות פוטנציאל לשימוש לרעה ולמינון יתר. תגובה למינון יתר יכולה להתבטא בנשימה אטית ואף לגרום למוות. יש לוודא שימוש נכון, תוך מודעות לתופעות הלוואי והסיכונים.
מתי אסור להשתמש בתרופה
:
• במקרה רגישות, אלרגיה לחומרים הפעילים או למרכיבי התרופה האחרים.
• במקרה של בעיות נשימה או בעיות בריאות.
• מצב cor pulmonale , מצב בו צד הלב הימני מוגדל כתוצאה מהגברת הלחץ בכלי הדם בריאה למשל.
• חסימת מעיים שלא על רקע שימוש באופיואידים.
• ליקוי בינוני עד חמור בתפקודי הכבד.
פרמקוקינטיקה
:
אוקסיקודון
:
נקשר לחלבונים ב-45%, עובר מטבוליזם כבדי. לאוקסיקודון מטבוליטים פעילים. מופרשים כלייתית בעיקר ע"י צימוד, ולא באופן חופשי.
נלוקסון
:
קשירה חלשה יחסית לחלבונים, עובר מטבוליזם כבדי בעקרו. מופרש ע"י פעילות הכליה, חלקו כמטבוליטים.
דגשים למשתמש
• נטילת תרופה זו עם תרופות ממשפחת הבנזודיאזפינים, תרופות אחרות המדכאות את מערכת העצבים המרכזית (כולל סמים) או אלכוהול עלולה לגרום לתחושת ישנוניות עמוקה, קשיי נשימה (דיכוי נשימתי), תרדמת ומוות.
• שימוש ממושך עלול לגרום לסבילות (צורך למנה גבוהה יותר להשגת ההשפעה הרצויה), וכן להתמכרות- תלות פסיכולוגית, ותלות פיזית . ייתכנו תסמיני גמילה אם הטיפול מופסק בפתאומיות. בהפחתת המינון - נדרשת הדרגתיות.
- לחומר הפעיל, אוקסיקודון, קיים פוטנציאל לשימוש לרעה, בדומה לזה של משככי כאבים אופיואידיים חזקים אחרים. ישנו סיכון לפיתוח התמכרות בתרופה. יש להימנע מטיפול בתרופה במקרה של שימוש לרעה או התמכרות לאלכוהול, סמים או תרופות, גם בעבר.
- נטילת התרופה באופן קבוע, בייחוד לתקופה ממושכת, יכולה לגרום להתמכרות שעלולה להסתיים במנת יתר מסכנת חיים. בחשש לפיתוח תלות, חשוב להתייעץ עם הרופא. משך זמן הנטילה, והפסקה בטוחה בטיפול- בהתאם להנחיות הרופא.
• השימוש בתרופה עלול לגרום לתוצאות חיוביות במבדקי סמים.
• במקרה התמכרות לאלכוהול, סמים או תרופות, גם בעבר, יש להימנע משימוש באוקסיקודון.
• התרופה עלולה להגביר את הרגישות לכאב, במיוחד במינון גבוה. אתה חש בכך. במקרה כזה, ייתכן והרופא ימליץ על הורדת המינון או על החלפת התרופה.
• יש לעדכן צוות רפואי בשימוש בתרופה זו לקראת ניתוח עתידי.
• השימוש בתרופה במטרה לשפר ביצועי ספורט מהווה סכנה בריאותית.
צילום: Shutterstock
מידע על התרופה
אופן נטילת התרופה
טבליות, לבליעה בשלמות, כדי לא לפגוע במנגנון השחרור הממושך. אין לשבור, ללעוס, לכתוש, או לחצות את הטבליה!
נטילת התרופה ללא קשר לזמני הארוחה.
תדירות וזמן נטילה
טבליה בכל 12 שעות.
טווח המינון
5 מ"ג אוקסיקודון בשילוב 2.5 מ"ג נלוקסון.
10 מ"ג אוקסיקודון בשילוב 5 מ"ג נלוקסון.
20 מ"ג אוקסיקודון בשילוב 10 מ"ג נלוקסון.
30 מ"ג אוקסיקודון בשילוב 15 מ"ג נלוקסון.
40 מ"ג אוקסיקודון בשילוב 20 מ"ג נלוקסון.
מנה שנשכחה
אם נותרו 8 שעות או יותר עד לנטילת המנה הבאה: יש לקחת את המנה שנשכחה מיד. את המנה הבאה יש לקחת בזמן הרגיל.
אם נותרו פחות מ-8 שעות עד לנטילת המנה הבאה: יש לקחת את המנה שנשכחה ולהמתין 8 שעות עד לנטילת המנה הבאה.
יש להקפיד שבין מנה למנה יהיה הפרש של לפחות 8 שעות. אין ליטול מנה כפולה כדי לפצות על המנה שנשכחה.
הפסקת התרופה
ייתכנו תסמיני גמילה בהפסקה פתאומית. למשל: חוסר מנוחה, התקפי הזעה , כאבי שרירים.
מינון עודף
תסמינים אפשריים למינון יתר: הצרות האישונים בעין, דיכוי נשימתי (נשימה אטית וחלשה), נמנום עד לאובדן הכרה, ירידה במתח (טונוס) השרירים, ירידת דופק , צניחת לחץ דם. במקרים חמורים ייתכנו תרדמת, נוזלים בריאות, קריסת מערכת הדם (שוק).
יש לפנות בדחיפות לחדר מיון בצירוף אריזת התרופה.
אחסון
מתחת ל-25 מעלות צלזיוס.
אזהרות
תזונה
יש להימנע משתיית מיץ אשכוליות בזמן השימוש בתרופה.
אלכוהול
אין לשתות אלכוהול בתקופת הטיפול בתרופה. שתיית אלכוהול עלולה לגרום ליותר ישנוניות או להגביר את הסיכון לתופעות לוואי חמורות, כמו נשימה שיטחית עם סיכון להפסקת נשימה, ואיבוד ההכרה.
נהיגה
השימוש בתרופה זו יכול לפגום בכושר הנהיגה, היות ועלולה להיגרם הירדמות וישנוניות.
הריון
אין להשתמש בתרופה אם את בהריון (אלא אם כן התקבלה מהרופא הוראה אחרת).
הנקה
אין להיניק בתקופת הטיפול. אוקסיקודון עובר לחלב האם. יתכן סיכון לתינוק היונק. לא ידוע אם נלוקסון עובר לחלב אם.
תינוקות וילדים
השימוש אינו מומלץ מתחת לגיל 18 שנים (אין מידע בטיחות ויעילות).
קשישים
לא נדרשת התאמת מינון בד"כ (אם תפקוד כבדי וכלייתי תקין). תשומת לב רבה לדיכוי נשימתי.
ניתוח והרדמה כללית
יש לעדכן רופא באשר לשימוש בתרופה זו.
דווח לרופא במקרה של
התמכרות, גם בעבר, גם של בן משפחה, לאופיאוידים, אלכוהול, תרופות מרשם או סמים
מטופל קשיש או תשוש
חסימת מעיים על רקע שימוש באופיואידים
ליקוי בתפקודי כליות/כבד
ליקוי חמור בריאות, הפסקות נשימה תכופות במהלך השינה
הפרעה בתפקוד בלוטת התריס
ליקוי בייצור הורמונים של בלוטות האדרנל
מחלה נפשית המלווה באיבוד חלקי של המציאות
בעיות במצב הרוח (דיכאון, חרדה או הפרעת אישיות), מחלות נפש אחרות.
בעיות אבני מרה
בלוטת ערמונית מוגדלת (הגדלת הפרוסטטה)
אלכוהוליזם או דליריום טרמנס (פסיכוזה שנגרמת בגמילה מאלכוהול)
דלקת בלבלב
לחץ דם נמוך או לחץ דם גבוה
מחלת לב וכלי דם (מחלה קרדיווסקולרית) קיימת
עישון
פגיעת ראש
אפילפסיה/ נטייה לפרכוסים
נטילת תרופות מסוג מעכבי מונואמין אוקסידאז (MAOI), גם במהלך השבועיים האחרונים
ישנוניות או אפיזודות של הירדמות פתאומית
בעיה כלשהי בדרכי המרה (המשפיעה על צינורות המרה, כיס המרה וכדומה)
דיכוי נשימתי. הנשימה הופכת לאיטית וחלשה יותר.
שלשול שנמשך מעל 3-5 ימים.
סרטן הקשור בגרורות בקרום הצפק (פריטונאום) או התחלת חסימת מעיים בשלבים מתקדמים של סרטן מערכת העיכול או האגן.
סיכון ממנת יתר
גבוה
סיכון מפיתוח תלות
גבוה
תופעות לוואי
תופעות לוואי שכיחות: כאב בטן, עצירות, שלשולים, יובש בפה,  בעיכול, הקאות, בחילות, גזים, ירידה בתיאבון (עד לאובדן תאבון), סחרחורת או תחושת סחרור, כאב ראש, גלי חום, חולשה כללית, עייפות/מותשות, תגובות עוריות כגון גירוד או פריחה, הזעת יתר, ורטיגו, קשיי שינה, נמנום.
תופעות לוואי שאינן שכיחות: נפיחות בבטן, מחשבות לא רגילות, חרדה, בלבול, דיכאון, עצבנות, כאב/לחץ בחזה, ירידה או עליה בלחץ הדם, תסמיני גמילה כגון אי-שקט; עילפון ,חוסר אנרגיה, צמא, שינויים בטעם, פלפיטציות (פעימות לב חזקות), כאבים (קוליק) במרה, תעוקת לב, תחושה כללית רעה, כאב, התנפחות הידיים, הקרסוליים או כפות הרגליים; קשיי ריכוז, קושי בדיבור, רעד, קוצר נשימה או קשיי נשימה, חוסר מנוחה, צמרמורות, עליה באנזימי הכבד, ירידה בחשק המיני, נזלת, שיעול, תגובות של רגישות יתר או אלרגיה, ירידה במשקל, עליה בסיכון לפגיעות מתאונות, דחף מוגבר למתן שתן; כאבי שרירים, התכווצויות או עוויתות בשרירים; ליקויים בראיה, פרכוסים (במיוחד בחולי אפילפסיה או במטופלים עם נטייה לפרכוסים).
התרופה עלולה לגרום בעיות נשימה בשינה. כמו הפסקות נשימה במהלך שינה, התעוררות מקוצר נשימה, קושי להישאר ישן, ישנוניות מוגברת במהלך היום. סימנים אלה דורשים פנייה לרופא, יתכן והרופא ימליץ על הורדה במינון.
במקרה של תופעות לוואי הבאות יש להפסיק נטילת התרופה
:
במקרה של דיכוי נשימתי, בו הנשימה הופכת לאטית וחלשה יותר או בירידה חמורה בלחץ הדם, נדרשת פנייה מידית לרופא. או לחדר מיון.
אלרגיה לתרופה.
פרטי תגובה עם תרופות אחרות
יש לעדכן רופא/רוקח באשר לנטילת תרופות אחרות, כולל תרופות ללא מרשם ותוספי תזונה. בייחוד התרופות:
הסיכון לתופעות לוואי עולה, בנטילת נוגדי דיכאון, מקבוצת SSRIs או SNRIs כמו ציטלופרם, דולוקסטין, אסציטלופרם, פלואוקסטין, פלובוקסמין, פרוקסטין, סרטרלין, ונלפקסין, או תרופות סרוטונרגיות אחרות. השילוב עלול ליצור תגובה בין תרופתית, הרעלת סרוטונין. סימנים אפשריים לכך: התכווצויות שרירים בלתי רצוניות, שינויים במצב הנפשי, הזעת יתר, רעד, רפלקסים מוגברים, מתח שריר מוגבר, טמפרטורת גוף מעל 38 מעלות צלזיוס, תרדמת, דפיקות לב מהירות, שינויים בלחץ הדם, חוסר קואורדינציה, נוקשות שרירים, בחילות, הקאות, שלשולים- סימנים המחייבים פנייה לרופא.
תרופות חזקות אחרות לשיכוך כאבים (אופיואידים), תרופות להרגעה ולשינה - כולל בנזודיאזפינים, תרופות נוגדות דיכאון, תרופות נגד אלרגיות, בחילות/הקאות או מחלת נסיעה (אנטיהיסטמיניים או נוגדי הקאה), תרופות לטיפול בהפרעות נפשיות כגון פנותיאזינים, תרופות אנטי-פסיכוטיות או תרופות נוירולפטיות.
שימוש במקביל של תרופות אופיואידיות, עם תרופות הגורמות לטשטוש, הרגעה או השראת שינה (סדטיביות), מעלה את הסיכון לישנוניות, קשיי נשימה ותרדמת. עלול להיות מסכן חיים. יש לשקול את השימוש במקביל, תיתכן הגבלת מינון ומשך טיפול, יש לעדכן רופא ולעקוב אחר הוראות הישמוש.
תרופות נגד קרישת דם (כגון נגזרות קומרין), אנטיביוטיקה מקבוצת המקרולידים (כגון קלריתרומיצין, אריתרומיצין, טליטרומיצין), תרופות נגד פטריות מקבוצת האזולים (כגון קטוקונאזול).
מעכבי פרוטאז, נגד נגיף ה-HIV כגון ריטונביר, סימטידין (לטיפול בצרבת, כיב קיבה, בעיות עיכול), ריפאמפיצין (לטיפול בשחפת), קרבמזפין (לטיפול בפרכוסים ומצבי כאב מסוימים), פניטואין (לטיפול בפרכוסים).
קווינידין (לטיפול בהפרעות בקצב הלב), St. John's Wort צמח ההיפריקום.
תרופות מקבוצת מעכבי האנזים מונואמין אוקסידז (כגון לינזוליד) המשמשות גם כנגד
דיכאון
או לטיפול ב
פרקינסון
. כמו טרנילציפרומין, פנלזין, איזוקרבוקסזיד, מוקלובמיד, לינזוליד, יש לעדכן רופא גם בנטילת תרופה כזו במהלך השבועיים האחרונים.
השפעת שימוש ממושך
עלול לגרום לסבילות (צורך למנה גבוהה יותר להשגת ההשפעה הרצויה), וכן להתמכרות.
יש לעבור הערכות תקופתיות, על מנת להעריך את הצורך המתמשך בתרופה.
בדומה לאופיואידים אחרים, החומר הפעיל אוקסיקודון עלול להשפיע על הייצור של הורמונים בגוף, כמו קורטזול או הורמוני המין, במיוחד בנטילת מנות גבוהות לתקופות ארוכות. יתכן שיידרש מעקב אחר רמות ההורמונים.
יש לרשום תרופות רק על פי ההתוויות של משרד הבריאות
המידע נלקח בין היתר מעלונים רפואיים ובכל מקרה אינו מחליף התייעצות עם רופא