
Американские исследователи синтезировали новые опиоидные
анальгетики, которые лишены основных побочных эффектов этой группы препаратов. О
результатах своей работы они сообщили в журнале Neuropharmacology.
Сотрудники Университета Тулейн в Новом Орлеане
модифицировали молекулы природных эндоморфинов (пептидных нейромедиаторов с
высоким сродством к опиоидным мю-рецепторам) и получили четыре новых пептида с
продолжительным действием, которые способны проникать через
гематоэнцефалический барьер.
Эффекты полученных препаратов сравнили с морфином в серии экспериментов
на крысах. Животным вводили дозы препаратов, эквивалентные по обезболивающему
действию. Оказалось, что в отличие от морфина новые молекулы не вызывают
существенного угнетения дыхания (основная причина смерти от передозировки опиоидов)
и нарушения моторных функций. Кроме того, при длительном курсе лечения
толерантность к ним развивается гораздо медленнее и в значительно меньшей
степени.
Стандартные тесты предпочтения места (животное находится
дольше там, где получило наркотик) и самовведения (животное нажимает на рычаг,
вводящий новую дозу препарата) показали, что новые препараты практически не
вызывают привыкания и зависимости.
По мнению исследователей, такая разница в побочных эффектах
связана с действием препаратов на нейроглию (вспомогательные клетки нервной
системы). Морфин активирует глиальные рецепторы p38, CGRP и P2X7, что связывают
с развитием толерантности к нему. У новых пептидов такого эффекта не
обнаружено.
Если подобная эффективность и безопасность полученных препаратов
подтвердятся в клинических испытаниях, они станут новым «золотым стандартом»
обезболивания, отмечают ученые. Приступить к исследованиям на людях планируется
в ближайшие два года.Олег Лищук
