
Американские исследователи разработали новый способ контроля
химиотерапии. Созданные ими флуоресцентные наночастицы позволяют проследить за
доставкой препарата в клетки опухоли. Отчет о разработке опубликован в Nature
Nanotechnology.
Сама идея помечать лекарственные молекулы флуоресцентными
веществами не нова. Однако этот метод имеет серьезные ограничения из-за низкой стабильности
флуорофоров, их токсичности или низкой специфичности связывания. Сотрудникам
Университета штата Огайо удалось преодолеть эти ограничения.
Исследователи решили использовать в своей работе пептидные
структуры из-за их флуоресцентных свойств и отсутствия токсичности. Выяснилось,
что дипептид, состоящий из триптофана и фенилаланина, благодаря π–π
межплоскостному взаимодействию ароматических групп способен самособираться в наночастицы,
которые флуоресцируют в видимом спектре. Кроме того, при его взаимодействии с
ионами цинка образуется хелатная структура с повышенной стабильностью и более
интенсивной флуоресценцией.
Полученный дипептид ученые связали с молекулой доксорубицина
— распространенного препарата для химиотерапии рака. Такое соединение не
обладает флуоресцентными свойствами. Эксперимент in vitro показал,
что, попадая в клетки, дипептид отсоединяется от молекул препарата и
самособирается в наночастицы, которые в течение длительного времени  испускают видимый свет при воздействии
ультрафиолетом.
Благодаря этому удается точно зафиксировать время и степень проникновения химиопрепарата в опухоль. Исследователи
отметили, что, хотя в эксперименте использовался доксорубицин, полученным
флуоресцентным дипептидом можно помечать и другие лекарственные молекулы. В
настоящее время ученые проводят испытания вещества на лабораторных животных. Новый метод весьма перспективен, однако область его применения ограничивается проникающей способностью света — опухоли внутренних органов с помощью флуоресценции рассмотреть будет затруднительно.
«Разработка очень важна для персонализированной медицины. Нам
необходимо видеть, что происходит при назначении химиотерапии, и наша работа
открывает путь к этому», — заявил руководитель исследования Минцзюнь Чжан (Mingjun
Zhang).
Основой для разработки стало изучение особенностей зеленого
флуоресцентного белка, за открытие которого Осаму Симомура, Мартин Чалфи и Роджер
Тсиен в 2008 году удостоились Нобелевской премии.Олег Лищук
