Як і ў іншых анабалічных андрогенных пазіцыі, метадалагічнай, Оксиметолон з'яўляецца агоністом рэцэптара андрогена. Прэпарат не з'яўляецца субстратам для 5a-редуктазы, і гэта з'яўляецца дрэнным субстратам для 3a-гидроксистероиддегидрогеназы. Па гэтай прычыне, Оксиметолон дэманструе высокае суадносіны анабалічных да андрагеннай актыўнасці, якая з'яўляецца 320: 45. Гэта азначае, што гэты сінтэтычны пазіцыі, метадалагічнай мае моцныя анабалічныя эфекты і слабыя андрогенные эфекты.