Оксиметолон з'яўляецца сінтэтычным вытворным тэстастэрону, які мае больш высокі анабалічных да андрагеннай актыўнасці. Ён працуе шляхам звязвання з цытаплазматычная рэцэптарамі тэстастэрону ў тканінах і органах, якія андрогенов рэагаваць з адукацыяй комплексу гармон-рэцэптар. Гармон-рэцэптарны комплекс затым звязваецца з ДНК, такім чынам, прасоўванне транскрыпцыі ДНК і адукацыя мРНК, якая змяняе сінтэз бялку.