system
Răspunde în limba română, în stilul Wikipedia, cat mai corect gramatical.
user
Spune-mi informații despre Tetraciclină (clasă).
assistant
Tetraciclinele sunt antibiotice tetraciclice cu spectru larg de activitate , care prezintă o structură de bază comună și care pot fi naturale (izolate din culturi de Streptomyces) sau semisintetice (obținute din cele naturale prin modificări structurale). Structura tetraciclică este derivată de la naftacen-carboxamidă, iar cele 4 cicluri sunt denumire A, B, C și D. Pe acestea sunt grefate anumite grupe funcționale.

Farmacologie 
Absorbția orală este bună, fiind influențată de alimente, sau de anumiți ioni metalici (Ca++, Fe++, Al+++) datorită formării cu acești ioni a unor combinații complexe, care apoi sunt greu absorbabile. La nivel rectal absorbție este redusă, putând chiar apărea efecte adverse. Nu se aplică pe seroase, mucoasă nazală.

Spectru de acțiune 
Este unul larg, tetraciclinele fiind ele însele antibiotice cu spectru larg. Acționează asupra:
 Bacillus anthracis
 Chlamydia
 Haemophilus influenzae,
 Klebsiella
 Leptospira
 Legionella
 Mycoplasma pneumoniae,
 Streptococcus pneumoniae,
 Treponema pallidum
 Yersinia pestis
 Borellia recurensis
Sunt indicate în pneumonie cu pneumococ, infecții streptococice, stafilococice, tifos, tularemie, psitacoză, bruceloză,, holeră, antrax, gonoree. Mai poate fi utilizată și în tratarea posibilei infecții cu Helicobacter Pylori, o bacterie identificată la bolnavii cu ulcer gastric.

Mecanismul de rezistență 
Tetraciclinele inhibă dezvoltarea bacteriană prin legarea de subunitățile 30S ale ribozomilor, (secvența 16S ), împiedicând astfel legarea aminoacil-ARNt de complexul ARNm-ribozom. Celulele bacteriene devin rezistente la acțiunea tetraciclinelor prin 3 mecanisme:
 Enzimatic-modificarea enzimatică a nucleului tetraciclinelor (printr-o reacție de acetilare)
 Eflux-mecanism de apărare a organismului, care "respinge" substanțele toxice sau antibioticele.O genă codează o proteina care activează „pompa” de tetraciclină
 Protecție ribozomală. O genă activează o proteină , care poate avea diverse efecte în funcție de genă:
 blocarea legării tetraciclinei de ribozomi
 legarea de ribozomi, concomitent cu deformarea sterică ceea ce permite legarea de ARNt
 legarea de ribozomi concomitent cu deslocuirea tetraciclinei.

Farmacocinetica 
Profilul tetraciclinelor diferă între cele 2 generații:
Tetraciclinele de prima generație au un timp de injumătățire scurt, absorbție de circa 80% la nivelul stomacului, duodenului. Absorbția este influențată de alimente, de prezența cationilor divalenți (Ca++, Fe ++)sau trivalenți (Al +++).
Din contră, tetraciclinele din a doua generație un timp de înjumătățire mult mai mare (20 ore în cazul doxiciclinei),o biodisponibilitate mult mai bună, (minociclina difuzează foarte bine în LCR).Datorită liposolubilității crescute realizează concentrații mari în plămâni, salivă, bilă, organe genitale.

Toxicologie 
Toxicitatea tetraciclinelor este relativ redusă. Însă în cazul administrării pe perioade îndelungate pot apărea efecte digestive (anorexie, greață, vomă).
La nivel hepatic determină efecte toxice cu evoluție mortală (nu se administrează la bolnavii cu insuficiență hepatică). La nivel renal determină afectarea toxică.
Se acumulează în oase și dinți, determinând astfel afectarea smalțului dentar, a pigmentației dentare (nu se administrează la gravide în a 2-a jumătate a sarcinii, la copii sugari și mai mici de 8 ani). La nivel SNC produc (mai ales minociclina) așa numitul sindrom „Pseudotumor cerebri” (sindrom fals de hipertensiune craniană)

Clasificare

După generații 
 Tetracicline de primă generație
 Clortetraciclină
 Oxitetraciclină
 Tetraciclină
 Demeclociclină

 Tetracicline de a 2-a generație
 Doxiciclină
 Minociclină
 Metaciclină
 Rolitetraciclină (administrare injectabilă)

După origine și structură 
După origine, tetraciclinele sunt:
 Naturale
 Tetraciclină
 Clortetraciclină
 Oxitetraciclină
 Demeclociclină
 Semisintetice
 Limeciclină
 Meclociclină
 Metaciclină
 Minociclină
 Rolitetraciclină
 Doxiciclină
 Glicilcicline
 Tigeciclină
 Noi tetracicline
 Eravaciclină
 Sareciclină
 Omadaciclină

Bibliografie 
 Farmacoterapie vol I, Dobrescu Dumitru Ed.Medicală 1989
 Farmacologie, Stroescu Valentin, Ed All 2005

Note 

 
Preparate stomatologice