合成抗菌薬(サルファ剤、ピリドンカルボン酸系)化学合成によって作られた感染症治療薬で、微生物が産生する抗生物質を基本骨格としないものを、一般に合成抗菌薬という。ここでは、サルファ剤(スルフォンアミド剤)とピリドンカルボン酸系(キノロン系とも呼ぶ)の合成抗菌薬などについて述べる。酸の構造類似体である。消化管から吸収されて組織移行も良い。細胞は葉酸合成系が無いので作用を受けない。有用であったが、サルファ剤に対する耐性菌が増加したことと、他の優れた抗菌薬の開発などにより現在ではその使用頻度は少ない。(結晶尿)などの副作用に注意する。薬理効果と関連しているので、結果的に他剤の効果を増強してしまう。例として、ワルファリンやスルホニルウレア系の血糖降下剤などがあり、併用には注意が必要である。ビリルビンに対しても蛋白結合を競合し、高ビリルビン血症を引き起こすので妊婦や新生児、未熟児には使用しない。◎ピリドンカルボン酸(キノロン)系抗菌剤ピリドンカルボン酸(キノロン)系抗菌剤の基本構造を図12−8に示す。これらは細菌のDNA複製に必要な酵素(DNAジャイレ−ス)を特異的に阻害することにより抗菌活性を示す。(ウイントマイロン)は尿路感染や腎盂炎などに用いられるが、耐性菌が出現しやすい点などから使用頻度は少ない。これに対して、近年、図12−8に示す基本骨格のR2にF(フッ素)を導入した種々の誘導体が開発された。これらは抗菌スペクトルが拡大されており、副作用も比較的少ない優れた抗菌薬として利用されている。作用機構は同じであるが、抗菌スペクトルがグラム陽性菌や緑膿菌にも拡大されており、ニュ−キノロンと呼ばれている。これに対して、それまでのものをオ−ルドキノロンと呼ぶこともある。代表的な薬剤を表12−8に示す。各種感染症に利用される。金属イオンと不溶性のキレ−ト化合物を生成するため、AlやMgイオンなどを含む制酸剤などとの併用により吸収が阻害されることが知られている。用でけいれんが誘発される場合がある。育は緩慢であるものの徐々に肺などの組織を不可逆的に侵して、発見と治療が遅れると致死的な感染症となりうる。者、HIV感染者など)は結核菌に侵されやすい。以下に示す抗結核薬は単独使用では耐性菌が発生しやすいので、原則として抗菌薬に対する感受性試験を行い、有効な3剤以上の併用を行なう。単独使用では耐性菌が速やかに発生するので、他の抗結核薬と併用する(予防目的の場合にかぎり、単独使用されることもある)。炎や肝障害が起こることがある。神経炎はビタミンB6の不足により発生するので、ピリドキシン(ビタミンB6)を服用させると良い。菌・陰性菌に効果がある。性を増強させる効果もあり、結核の治療においてイソニアジドとともに重要な薬剤である。単独使用で耐性菌が速やかに発生するので、併用にて使用される。症や黄疸、肝障害に注意する。剤)、フェニトイン、ワ−ファリンなど種々の薬物の効果を減弱させるので注意が必要である。糞便が橙赤色に着色するが、そのことによる心配はない。EB):作用機序は核酸合成の阻害による細胞分裂の抑制によると考えられている。結核菌以外の細菌には抗菌活性がないが、イソニアジドやストレプトマイシン耐性結核菌にも有効である。腎排泄型なので、腎機能障害者には容量の調節を行なう。色識別困難と視力の減退)が現われることがあるので、定期的な検査が必要である。(ピラマイド):抗結核菌作用を有するが、単独使用では耐性菌が急速に発生するので、イソニアジドなどと併用する。副作用として、肝障害が起こりやすいので、肝機能検査を定期的に行なう。質に特有の副作用(アミノグリコシド系抗生物質の項を参照すること)に留意する。他の抗結核菌剤と併用されるが、本剤は注射で使用する。者のアレルギ−歴などにより使用できない場合に併用薬の中に追加される事がある。結核の治療には、感染菌に有効な(感受性のある)複数の抗結核剤を併用する。結核菌を根絶させるためには、長期間の継続的な服薬が必要である。