発明の概要1,25-(OH)2D3誘導体の薬理効果の増強と、高カルシウム血症の副作用とが明確に分離できる、19-ノルビタミンD誘導体およびその製造方法を提供する。多彩な生物作用を発現する。有することから制癌剤としての適用が検討されている。1,25-(OH)2D3は、制癌作用を発現する濃度で血清のカルシウム濃度も上昇させ、高カルシウム血症を誘発する。したがって、腫瘍細胞の分化誘導作用をもつ反面、血中カルシウム上昇作用は弱い特徴をもつビタミンD誘導体の開発が望まれている。これに関して、下記の非特許文献1には、A環部2位にヒドロキシエトキシ基を導入したビタミンD誘導体の生物活性が、天然リガンドより強力な活性を有することが開示されている。おいては、約100倍の活性を示す。下記の構造式(c)で表される、ビタミンDの19-エキソメチレン基が2位に移動した構造を持つ2MDは、VDR親和性が1,25-(OH)2D3に比べてやや弱いが、COS-7細胞中での転写活性、RANKLの転写促進、および破骨細胞誘導作用においては約100倍の強力な活性をもつ19-ノルビタミンD誘導体である。本発明は、医薬品として有用である、22位にヘテロ原子を有する、16-エン-19-ノルビタミンD誘導体に関する。下記一般式(1)又は(2)で表される、2位に置換基、22位にヘテロ原子を有し、D環部の16-17位に2重結合を有する19-ノルビタミンD誘導体。【化学式1】【化学式2】(但し、R1は、ヒドロキシアルコキシル基、ヒドロキシアルキリデン基、Xは硫黄原子、又は、酸素原子、nは1から4の整数を示す。前記一般式(1)又は(2)中のR1が、ヒドロキシエトキシ基、又は、ヒドロキシエチリデン基である請求項1記載の19-ノルビタミンD誘導体。下記構造式(12a)で表される、請求項1又は2記載の19-ノルビタミンD誘導体。4】【化学式5】【化学式6】【化学式7】(但し、上記各式におけるXは硫黄原子、又は、酸素原子を示す。ライセンスをご希望の方、特許の内容に興味を持たれた方は、下記問合せ先にご相談下さい。同じキーワードでJ-STORE内を検索することが出来ます。