データベースにより提供されています。ピボキシル塩酸塩水和物として1回3mg(力価)/kgを1日3回食後経口投与する。年齢,体重及び症状に応じて適宜増減する。ピボキシル塩酸塩水和物として1回100mg(力価)を1日3回食後経口投与する。年齢及び症状に応じて適宜増減するが,難治性又は効果不十分と思われる症例には1回150mg(力価)を1日3回食後経口投与する。本剤の使用にあたっては,耐性菌の発現等を防ぐため,原則として感受性を確認し,疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。本剤は小児用製剤であるが,嚥下困難等により錠剤の使用が困難な場合には成人に使用することができる。その場合は,フロモックス錠の添付文書を参照すること。高度の腎障害のある患者[血中濃度が持続するので,投与量を減らすか,投与間隔をあけて使用すること。経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者,全身状態の悪い患者[ビタミンK欠乏症状があらわれることがあるので観察を十分に行うこと。]高齢者[「高齢者への投与」の項参照]重要な基本的注意ショックがあらわれるおそれがあるので,十分な問診を行うこと。ピボキシル)の投与により,ピバリン酸(ピボキシル基を有する抗生物質の代謝物)の代謝・排泄に伴う血清カルニチン低下が報告されている。小児(特に乳幼児)においては,ピボキシル基を有する抗生物質の投与により,低カルニチン血症に伴う低血糖があらわれることがあるので,ピボキシル基を有する抗生物質の投与に際してはカルニチンの低下に注意すること。血清カルニチンが低下する先天性代謝異常であることが判明した場合には投与しないこと。承認時における安全性評価対象例558例中,副作用は18例(3.2%)に認められた。臨床検査値の異常変動は,検査を実施した安全性評価対象例309例中,19例(6.1%)に認められた[1]。再審査終了時における安全性評価対象例3047例中,臨床検査値の異常変動を含む副作用は131例(4.30%)に認められた。(副作用の発現頻度は承認時,再審査終了時の成績に基づく。重大な副作用(いずれも自発報告等で認められたものであるため発現頻度は不明である。重篤な腎障害があらわれることがあるので,定期的に検査を行うなど観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。血小板減少,溶血性貧血があらわれることがあるので,定期的に検査を行うなど観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。皮膚粘膜眼症候群,紅皮症(剥脱性皮膚炎)があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。好酸球性肺炎があらわれることがあるので,発熱,咳嗽,呼吸困難等の症状があらわれた場合には投与を中止し,速やかに胸部X線検査,血液検査等を実施し,副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。脱力感,CK(CPK)上昇,血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがあるので,このような場合には,直ちに投与を中止するなど適切な処置を行うこと。低カルニチン血症に伴う低血糖が,小児(特に乳幼児)に対してピボキシル基を有する抗生物質を投与した症例であらわれることがあるので,痙攣,意識障害等の低血糖症状が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。注1:症状があらわれた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。※:自発報告等で認められたものであるため発現頻度は不明である。高齢者には,次の点に注意し,用量並びに投与間隔に留意するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。ピボキシル塩酸塩錠の薬物動態の検討において,副作用は認められなかったが,健康成人に比べ尿中回収率はやや低く,血中半減期も延長する傾向が認められている。高齢者ではビタミンK欠乏による出血傾向があらわれることがある。妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には,治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。妊娠後期にピボキシル基を有する抗生物質を投与された妊婦と,その出生児において低カルニチン血症の発現が報告されている。低出生体重児,新生児に対する安全性は確立していない。]臨床検査結果に及ぼす影響テステープ反応を除くベネディクト試薬,フェーリング試薬による尿糖検査では偽陽性を呈することがあるので注意すること。クームス試験陽性を呈することがあるので注意すること。本剤は主薬の苦みを防ぐ製剤になっているので,細粒をつぶしたり,溶かしたりすることなく,水等で速やかに服用すること。服用にあたって,やむを得ず本剤を牛乳,ジュース,水等に懸濁する必要がある場合には速やかに服用すること。(時間の経過とともに力価が低下する。1〜7歳の小児患者に3mg(力価)/kgを食後単回経口投与したときのセフカペンの血清中濃度及び薬物動態パラメータを図1・表1に示す[1]。皮膚組織,胆汁・胆嚢組織,女性性器組織,抜歯創貯留液,口腔内嚢胞壁等への移行は良好であった。乳汁中への移行は認められなかった[2]。ピボキシル塩酸塩水和物は吸収時に腸管壁のエステラーゼにより加水分解され,抗菌活性体であるセフカペンとピバリン酸及びホルムアルデヒドになる。セフカペンはほとんど代謝されることなく主として腎から排泄される。ピバリン酸はカルニチン抱合を受け,ほぼ100%がピバロイルカルニチンとして速やかに尿中に排泄される。ホルムアルデヒドは大部分が二酸化炭素として呼気中に排泄される[3][4][5]。排泄セフカペンは主として糸球体ろ過及び尿細管分泌により腎から尿中に排泄される[6]。小児4例に3mg(力価)/kgを食後単回経口投与したときの尿中回収率は0〜8時間で約20〜30%であった[1]。おける一般臨床試験での有効性評価対象例は251例であり,有効率は95.6%(240例)であった[1]。ピボキシル塩酸塩水和物は吸収時に腸管壁のエステラーゼにより加水分解を受け[3],活性体であるセフカペンとして抗菌力を示す[8]。セフカペンは試験管内では好気性及び嫌気性のグラム陽性菌からグラム陰性菌まで幅広い抗菌スペクトルを有する[8][9]。ペニシリン耐性肺炎球菌及びアンピシリン耐性インフルエンザ菌に対しても抗菌力を示す[10][11]。セフカペンは試験管内では各種細菌の産生するβ-ラクタマーゼに安定である[8][12]。抗菌作用は試験管内では殺菌的であり,最小殺菌濃度は最小発育阻止濃度とほぼ一致している[8]。作用機序セフカペンは細菌の細胞壁合成を阻害することにより抗菌作用を発揮し,その作用は殺菌的である。黄色ブドウ球菌では致死標的といわれているPBP(ペニシリン結合蛋白)1,2,3のすべてに高い結合親和性を示した。大腸菌及びプロテウス・ブルガリスでは隔壁合成に必須な酵素であるPBP3に高い結合親和性を示した[10][12]。monohydrate分子式C23H29N5O8S2・HCl・H2O分子量622.11融点約135°C(分解)性状白色〜微黄白色の結晶性の粉末又は塊で,わずかに特異なにおいがある。N,N-ジメチルホルムアミド又はメタノールに溶けやすく,エタノール(99.5)にやや溶けやすく,水に溶けにくく,ジエチルエーテルにほとんど溶けない。瓶入り乾燥剤付きの瓶包装としている。使用の都度密栓すること。MEDICUS]2016/12/22。