有意に減少したことが示された。用量2.5mg以上では、同様の血糖コントロール効果が得られた。主な有害事象は頻尿・多尿だったが、軽度。清野裕氏が、6月8日から米国フィラデルフィアで開催中の米国糖尿病学会(ADA2012)で発表した。2)阻害薬は、尿細管での糖の再吸収を阻害することで血糖値を下げる薬剤。これまでの探索的試験結果から、ルセオグリフロジンを1日0.5〜5mg投与すると、HbA1c値とそのほかの血糖コントロール指標を改善することが報告されている。HbA1c値が6.9〜10.4%、空腹時血糖値が126mg/dLの日本人2型糖尿病患者280人。6週間の観察後、ルセオグリフロジン1mg群(55人)、2.5mg群(56人)、5mg群(54人)、10mg群(58人)、プラセボ群(57人)にランダムに割り付け、1日1回、12週間投与した。ベースラインにおける患者背景の各群の平均は、HbA1c値が7.77〜8.05%。空腹時血糖値は149.3〜158.9mg/dL、2時間後PPGは245.2〜257.7mg/dL。体重は61.0〜72.6kg。2時間後血糖値はいずれも有意に減少した(P<0.05)。ルセオグリフロジン12週間投与後におけるプラセボ群とのHbA1c値の差は、ルセオグリフロジン1mg群が-0.52%、2.5mg群が-0.65%、5mg群が-0.69%、10mg群が-0.66%。プラセボ群との空腹時血糖値の差は、ルセオグリフロジン1mg群が-19.6mg/dL、2.5mg群が-27.6mg/dL、5mg群が-30.1mg/dL、10mg群が-30.1mg/dL。食後2時間後血糖値の差は、1mg群が-49.8mg/dL、2.5mg群が-60.0mg/dL、5mg群が-60.5mg/dL、10mg群が-48.6mg/dLだった。体重の差は、それぞれ-0.96kg、-1.54kg、-2.12kg、-2.05kg。収縮期血圧はいずれの用量においても、脈拍数の変化なく有意に低下し、1mg群が-4.9mmHg、2.5mg群が-5.2mmHg、5mg群が-4.8mmHg、10mg群が-6.8mmHgだった。有害事象は、全ての用量群において同様の傾向だったほか、低血糖(血糖値が70mg/dL未満)は観察されなかった。治療に関連した有害事象の発生率は、1mg群が18.2%、2.5mg群が16.1%、5mg群が16.7%、10mg群が24.1%。うち、重篤な有害事象の発生率はそれぞれ0%、1.8%、1.9%、0%。治療中止にいたる有害事象は、2.5mg群で1人、5mg群で2人、10mg群で1人において観察された。発現率は1mg群が5.5%、2.5mg群が10.7%、5mg群が7.4%、10mg群が8.6%だった。これらの結果から清野氏は、「ルセオグリフロジンは血糖コントロールと体重を改善させることが確認された。2.5mg以上の用量では、血糖コントール効果は同等で、これまでの探索試験結果と同様の安全性を確認できた」としている。