体に活性酸素が溜まると体の酸化という変質が起きる。体のサビとも言われる5αリダクターゼテストステロン(性機能や筋力、性格を司る男性ホルモン)と結びついて、ジヒドロテストロンという薄毛を促進する強力なホルモンに変えてしまう酵素。ミノキシジル1960年代にアップジョン社(現在のファイザー)が創製し、高血圧の経口薬として用いられていた。1980年代にアップジョンがはげや脱毛症の治療用として2%のミノキシジル外用溶液を「Rogaine®」として販売し始めた。日本国内では「リアップ」が有名。最強の育毛剤との呼び声高い。内服薬と外用薬が存在するが、発毛剤として販売されているのは外用薬である。