体内で特性が低く、周囲細胞を侵さずに癌や腫瘍などの標的細胞、あるいは遺伝子や生理活性物質を導入する標的細胞の細胞内小器官に対し効率的かつ選択的に作用する光増感剤であるフタロシアニンデンドリマーおよび、フタロシアニンデンドリマー内包高分子ミセル構造体を提供する。表され、nは整数を示す)で表されるイオン性フタロシアニンデンドリマー、およびこれを包含する高分子ミセル構造体とする。現在、癌や網膜疾患の治療に一般的に用いられている多くの化学薬品や放射線による治療法は、目標箇所以外の組織細胞への影響が大きく、痛み、発熱、嘔吐などの副作用を伴うため、患者に多大な苦痛を与える。これらの治療法に用いられる薬剤や放射線が周辺細胞を破壊することによる二次腫瘍も大きな問題となっている。そこで近年、癌や腫瘍の治療を目的とした副作用の少ない薬剤や、薬剤を標的箇所である癌細胞へ直接運搬することができるドラッグデリバリーシステムに関する研究が盛んに行われている。光に反応する化合物を体内に取り入れ、標的箇所に光を照射することによって標的箇所を治療する方法であるため、光照射を行わない場合、あるいは光が照射されない箇所においては、化合物が反応せず、標的箇所、つまり癌細胞のみを選択的に破壊する治療法として注目されている。光力学療法では、高い腫瘍親和性をもち、収率よく光励起される光反応性化合物(光増感剤)が望まれる。しては、ポルフィリン化合物が例示される。Oxygen)に変換することができ、この一重項酸素が、周辺細胞を酸化し、破壊するのである。そこで、ポルフィリン環を結合させたオリゴマー状の化合物や、フタロシアニンに糖鎖やDNA、蛋白質などを結合した化合物が提案され、細胞認識能や腫瘍親和性を高くすることが研究されている。多くのポルフィリン化合物は、光照射を行わない状態においても毒性が高く、標的箇所以外の細胞をも破壊してしまうという問題があった。光反応の反応効率や、腫瘍親和性が低いため、大量の化合物を体内に注入することを必要とする点においても、好ましいとは言い難かったのが実状である。著しい減少が認められる。著しい減少が認められる。効果的な光力学療法のためには、光増感剤の凝集を抑制し、患部への選択的な光増感剤のデリバリーと患部における効率的な一重項酸素生成を達成しうる新規技術の開発が大きな課題である。これまでに提案されている技術(特許文献1、特許文献2)によるとポルフィリンを有するデンドリマーとその高分子ミセル構造体により、光照射を行わない状態においても毒性を低くすることや血液中での高い溶解性などが達成されている。ポルフィリンの最大吸収波長は430nm付近で、この波長の光は皮膚での透過率が低く、組織深部に存在する腫瘍に対する処置は不可能である。遺伝子や各種生理活性物質の標的細胞への導入技術として、siRNAやアンチセンスオリゴDNAなどの核酸医薬やタンパク質医薬の開発が活発となっているが、細胞質内で機能発現するそれらの医薬品は細胞内のエンドソーム/リソソームにおいて消化分解を受けることがその有効性を大きく妨げていることが知られている。提案した(非特許文献1、非特許文献2)。タンパク質医薬を細胞に作用させ、光照射を行うことにより、エンドソーム膜に光障害を与え、遺伝子、核酸・タンパク質医薬の細胞質移行性を高めるといったものである。タンパク質医薬の機能発現を光照射により制御することを可能とするが、光増感剤がエンドソーム以外の細胞小器官に非特異的に集積し一重項酸素を産生することで、細胞へ顕著な光毒性を与えるという、実用化への大きな問題がある。この問題を解決するためには、エンドソームに特異的に集積し、エンドソーム選択的に光障害を与える新しい光増感剤の開発が必要である。vivo法において低侵襲的な部位選択的治療を行うための有効な濃度の光増感剤および核酸・タンパク質医薬を患部に適確に送達する方法も確立されておらず、その開発も極めて重要である。光増感剤、および医薬品に関するものである。一般式〔1〕;(qはデンドリマー表面の荷電原子の数を示し、cは荷電であって負(-)または正(+)を示し、PcMは一般式〔2〕;で表され、式中のMは、金属原子を示し、R1、R2、R3、及び、R4は、水素原子もしくは、同一または別異のアリールエーテルデンドロンサブユニットを示し、かつ、R1、R2、R3、及び、R4のうちの少なくとも一つはアリールエーテルデンドロンサブユニットであり、一般式〔3〕;で表され、nは2以上の整数を示し、前記の荷電cが負(-)の場合、Wはアニオン基を示し、荷電cが正(+)の場合、Wはカチオン基を示し、各々のWはスペーサー分子鎖を介して結合してもよく、その複数がベンゼン環に結合していてもよい。カチオン基が、次式;N+(CR1R2R3)3(R1,R2,及びR3は、各々、同一または別異に、炭化水素基を示す。一般式〔1〕;(qはデンドリマー表面の荷電原子の数を示し、cは荷電であって負(-)または正(+)を示し、PcMは一般式〔2〕;で表され、式中のMは、金属原子を示し、R1、R2、R3、及び、R4は、水素原子もしくは、同一または別異のアリールエーテルデンドロンサブユニットを示し、かつ、R1、R2、R3、及び、R4のうちの少なくとも一つはアリールエーテルデンドロンサブユニットであり、一般式〔3〕;で表され、nは2以上の整数を示し、前記の荷電cが負(-)の場合、Wはアニオン基を示し、荷電cが正(+)の場合、Wはカチオン基を示し、各々のWはスペーサー分子鎖を介して結合してもよく、その複数がベンゼン環に結合していてもよい。カチオン基が、次式;N+(CR1R2R3)3(R1,R2,及びR3は、各々、同一または別異に、炭化水素基を示す。dendrimer.※ライセンスをご希望の方、特許の内容に興味を持たれた方は、問合せボタンを押してください。同じキーワードでJ-STORE内を検索することが出来ます。