Química Medicinal Orgânica | Disciplinas | Universidade Lusófona
Química Medicinal Orgânica
ULHT477-17208
1.	Introdução à química Farmacêutica orgânica.
2.	Obtenção e análise de fármacos: Protótipos e análogos; Fontes de protótipos e de fármacos a partir de produtos naturais; Métodos e modos de administração: fase farmacêutica; Acção do fármaco: Farmacocinética (ADME) e farmacodinâmica; Classificação de fármacos: estrutura química, acção farmacológica, classificação fisiológica e pró-fármacos.
3.	Estrutura de fármacos e solubilidade: Introdução; Estrutura, estereoquímica e design de fármacos; Solubilidade; Estrutura-Actividade e QSAR; Química Computacional e combinatória.
4.	Fármacos que afectam a neurotransmissão. Fármacos que afectam o sistema imunitário. Agentes quimioterapêuticos. Fármacos que actuam em alvos intracelulares, no sistema cardiovascular, em processos de envelhecimento celulare e nas Doenças de Parkinson e Alzheimer.
Esta unidade curricular tem como objectivo o estudo dos fármacos do ponto de vista químico, assim como os princípios básicos utilizados no seu design. Do ponto de vista químico, a síntese e análise de fármacos são aplicações directas da síntese orgânica, da química analítica e dos métodos instrumentais de análise. Os princípios básicos utilizados no design de fármacos englobam conhecimentos de farmacocinética, metabolismo e de estabelecimento de relações quantitativas estrutura-actividade (QSAR), úteis no design de fármacos. O programa inclui ainda o desenvolvimento de alguns grupos de fármacos, do ponto de vista farmacocinético e farmacodinâmico.
Do ponto de vista teórico os alunos devem conseguir usar as ferramentas da Química Orgânica para a síntese de fármacos e as dos Métodos Instrumentais na Análise de fármacos. Devem também conhecer os parâmetros determinantes no estabelecimento das relações estrutura-actividade. Para cada exemplo de fármaco devem prever o tipo de perfil farmacocinético de apresentado: absorção e distribuição com base na lipofilia, metabolismo e excreção com base na estrutura e também conhecer o respectivo perfil farmacodinâmico sempre tendo em vista a dualidade sítio alvo, objectivo terapêutico. Do ponto de vista teórico-prático devem conhecer e usar as principais metodologias de síntese de fármacos, aplicar os conceitos a nível das relações estrutura-actividade e compreender os parâmetros envolvidos a nível do perfil farmacocinético de vários fármacos.
A unidade curricular compreende aulas teóricas e laboratoriais. Os conteúdos programáticos são abordados nas aulas teóricas, valorizando os conceitos básicos da química farmacêutica orgânica. O material didático de apoio será disponibilizado na plataforma on-line Moodle.
A avaliação contínua engloba: Assiduidade e desempenho 10% (A); dois testes escritos de 35% cada um deles (B); a apresentação e discussão de artigos científicos, 10% (C); a apresentação e discussão de cadernos de laboratório, 10% (D) (final = A (10%) + B1 (35%) + B2 (35%) + C (10%) + D (10%)).
1. Patrick, G. L. (2005). An Introduction to Medicinal Chemistry. Oxford: University Press.
2. Thomas, G. (2008). Medicinal Chemistry: An Introduction. New Jersey: John Wiley & sons.
3. Vollhardt, K. P. C., Schore, N. E. (2014). Organic Chemistry: structure and function. New York: Freeman and Company.
4. Clayden, J., Greeves, N., Warren, S., Wothers, P. (2001). Organic chemistry. Oxford ; New York : Oxford University Press.
5. Foye, W.O., Lemke, T. L., Williams, D. A. (2012). Principles of Medicinal Chemistry. Philadelphia: Lippincott Williams & Wilkins.