Barbitúricos (Psicofármaco) p5p14p140 Barbitúricos (Psicofármaco) Desde que, em 1863, Von Baeger sintetizou o ácido barbitúrico no dia de Santa Bárbara (daí o nome)... Desde que, em 1863, Von Baeger sintetizou o ácido barbitúrico no dia de Santa Bárbara (daí o nome), têm-se investigado mais de dois mil e quinhentos derivados dessa substância. O primeiro barbitúrico com verdadeiro efeito hipno-indutor foi o barbital, comercializado em 1903 com o nome de Veronal "por ser Verona, de todas as cidades conhecidas, a mais tranquila". Nove anos depois surgiu o fenobarbital, barbitúrico de acção prolongada, comercializado com o nome de Luminal que, estendendo-se rapidamente no âmbito clínico, é utilizado ainda hoje como um eficaz anti-convulsivo.
Durante muito tempo, os barbitúricos e os opiáceos foram as únicas substâncias disponíveis para acalmar a ansiedade ou a agitação de alguns pacientes com transtornos psiquiátricos. Isso fez com que, perante as contra-indicações que os opiáceos tinham, a sua utilização clínica se generalizasse e se convertesse em muitos países ocidentais num problema social e sanitário.
A OMS chamou a atenção para as consequências deste abuso, num comité de peritos em 1956, e ainda repetiu a mesma chamada de atenção em várias ocasiões, mas foi só em 1971, quando os barbitúricos foram incluídos na Convenção de Viena, que começaram os progressivos procedimentos de controlo, desde a exigência de receita até à lenta retirada dos barbitúricos da composição de muitos medicamentos.
Este processo foi muito intenso nos anos 80 e, de facto, nos anos 90, o nível de uso e abuso de barbitúricos baixou notavelmente, desaparecendo do mercado negro, salvo alguns produzidos legalmente em laboratórios e depois desviados ou roubados.
Apresentação. Vias de administração
Apresentam-se em forma de comprimidos ou cápsulas, de vários tamanhos e cores. No mercado ilegal é frequente o conteúdo da cápsula não corresponder ao indicado na embalagem.
Em geral são administradas por via oral; a forma intravenosa é reservada como anestesia para tratar as crises convulsivas agudas. Nas lactantes costuma administrar-se por via rectal. Não é aconselhada a injecção intramuscular já que os seus compostos solúveis causam uma forte dor e necroses no lugar da punção. Alguns consumidores dissolvem-nas em água para injectar na veia; isto pode gerar abcessos, feridas graves, gangrena, etc.
Aspectos farmacológicos
Todos os barbitúricos são depressores do sistema nervoso central. No entanto, existem diferentes variedades (de longa, média e curta duração) que diferem de forma significativa quanto aos seus efeitos, duração média e toxicidade.
O mecanismo de acção dos barbitúricos, tal como nos outros depressores, está ligado à activação do receptor do neurotransmissor GABA. Proporciona uma base molecular para entender os efeitos sedativos, anticonvulsivos e relaxantes desta substância. (Ramos Atance, J.A., 1993).
Efeitos
Efeitos imediatos.
As doses fracas provocam sensações de tranquilidade, ajudam a conciliar o sono, diminuem levemente a tensão arterial e a frequência cardíaca, produzem perturbação da consciência e, de forma ocasional, euforia. Quantidades mais elevadas diminuem os reflexos, debilitam e aceleram o ritmo cardíaco (pulso), dilatam as pupilas e provocam lentidão na respiração, o que pode levar ao estado de coma e à morte, já que a margem de segurança é muito estreita.
Efeitos a longo prazo.
Após consumo prolongado aparecem transtornos físicos tais como anemia, hepatite, depressão, descoordenação motora, entorpecimento da fala, etc.
O consumo contínuo facilita a instauração de tolerância e dependência. Existe uma tolerância cruzada com outros depressores do SNC, incluindo o álcool e as benzodiazepinas, que obedece, em grande medida, à indução das enzimas hepáticas que os metabolizam. No entanto, a tolerância é menos intensa em relação a estas substâncias do que a que ocorre com os opiáceos, pelo que os problemas por overdose são mais frequentes com barbitúricos do que com morfina ou heroína.
Se se diminuir ou suprimir a dose habitual surge uma perigosa síndrome de abstinência (convulsões, confusão acompanhada ocasionalmente por terríveis alucinações, desorientação em relação ao tempo e ao espaço, náuseas, vertigens, cãibras abdominais, aumento da temperatura e da frequência cardíaca e inclusive risco de vida).