Lacidipino - Almanaque Saude
Lacidipino (substância ativa) está indicado no tratamento da hipertensão, para uso isolado ou em combinação com outros agentes anti-hipertensivos, como os betabloqueadores, os diuréticos e os inibidores da ECA.
Assim como outras diidropiridonas, Lacidipino (substância ativa) é contraindicado a pacientes com estenose aórtica grave.
Dados obtidos de grandes estudos clínicos foram usados para determinar a frequência das reações adversas.
Os seguintes parâmetros têm sido utilizados para classificar essas reações:
Muito comuns: ≥1/10.
Comuns: ≥1/100 e <1/10.
Incomuns: ≥1/1.000 e <1/100.
Raras: ≥1.10.000 e <1/1.000.
Lacidipino (substância ativa) é normalmente bem tolerado. Alguns indivíduos podem apresentar efeitos adversos pouco importantes, relacionados à sua conhecida ação farmacológica de vasodilatação periférica. Tais efeitos, indicados por rash, são normalmente transitórios e desaparecem com a permanência do tratamento com o lacidipino na mesma dosagem.
Desconforto estomacal, náusea.
Rash cutâneo (incluindo eritema e coceira).
Aumento reversível da fosfatase alcalina (aumentos clinicamente significativos são incomuns).
Piora da angina subjacente, síncope, hipotensão (assim como com outros di-hidropiridínicos, reportou-se piora da angina subjacente num pequeno número de pacientes, especialmente no início do tratamento; isso é mais comum em pacientes com doença cardíaca isquêmica sintomática).
Em caso de eventos adversos, notifique o Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou a Vigilância Sanitária
Demonstrou-se em estudos específicos que o lacidipino não afeta a função espontânea do nódulo sinusal nem causa condução prolongada no nódulo atrioventricular. No entanto, deve-se considerar o potencial teórico que um antagonista de cálcio apresenta de afetar a atividade dos nódulos sinusal e atrioventricular, principalmente em pacientes com anormalidades preexistentes na atividade desses nódulos.
O lacidipino afeta a contratilidade do miocárdio em voluntários sadios e em animais de laboratório.
Conforme tem sido relatado sobre outros antagonistas dos canais de cálcio di-hidropiridínicos, o lacidipino deve ser utilizado com cautela em pacientes com prolongamento do intervalo QT congênito ou adquirido. O uso de lacidipino também exige cuidado em pacientes tratados concomitantemente com medicações que prolongam o intervalo QT, como antiarrítmicos de classes I e III, antidepressivos tricíclicos, alguns antipsicóticos, antibióticos (p. ex. eritromicina) e alguns anti-histamínicos (p. ex. terfenadina).
Como com outros antagonistas dos canais de cálcio, é necessário cuidado ao utilizar o lacidipino em pacientes com baixas reservas cardíacas e naqueles com angina pectoris instável.
Lacidipino (substância ativa) deve ser utilizado com cautela em pacientes que sofreram infarto do miocárdio recentemente.
Também se recomenda cautela em indivíduos com insuficiência hepática, nos quais o efeito anti-hipertensivo de Lacidipino (substância ativa) pode ser maior.
Não existem indícios de que o lacidipino diminua a tolerância a glicose ou altere o controle do diabetes.
Os únicos efeitos toxicológicos observados com lacidipino foram reversíveis e consistentes com os efeitos farmacológicos dos antagonistas dos canais de cálcio em altas doses conhecidos: diminuição da contratilidade do miocárdio e hiperplasia gengival em ratos e cães e constipação intestinal em ratos.
Não houve evidência de efeitos de toxicidade de lacidipino sobre o desenvolvimento em fêmeas de ratos e coelhos grávidas. Em um estudo de fertilidade e reprodução em ratos, observou-se embriotoxicidade após doses tóxicas desta droga, efeito previsto devido à atividade farmacológica dos antagonistas dos canais de cálcio sobre o miométrio. Aumento da duração da gestação e dificuldades durante o parto foram observados após o uso de doses elevadas desses medicamentos.
Antagonistas dos canais de cálcio são farmacologicamente conhecidos por interferir na função normal do miométrio durante o parto, levando à diminuição da contratilidade.
O lacidipino não foi genotóxico em uma bateria de testes, realizada tanto in vitro como in vivo. Não houve nenhuma evidência de potencial carcinogênico em ratos. De forma consistente com os efeitos de outros
antagonistas dos canais de cálcio, o lacidipino produziu aumento do número de casos de tumores benignos das células intersticiais do testículo, em um estudo de carcinogenicidade em ratos. Entretanto, os mecanismos endócrinos que possam estar envolvidos na produção de hiperplasia das células intersticiais e adenomas em ratos não são relevantes para os seres humanos.
Não existem dados sobre a segurança do uso do lacidipino na gravidez. Estudos em animais não mostraram efeitos teratogênicos ou deterioração do crescimento.
Lacidipino (substância ativa) somente deverá ser usado na gravidez ou lactação se os benefícios potenciais para a mãe forem maiores do que qualquer possibilidade de risco para o feto ou o recém-nascido. Deve-se considerar que este medicamento pode causar relaxamento da musculatura uterina no final da gravidez.
Estudos de excreção pelo leite em animais apontaram a probabilidade de o lacidipino (ou seus metabólitos) ser expelido pelo leite.