Para uso comercial, as heparinas são obtidas da mucosa intestinal de suínos, tratando-se, portanto, de produtos biológicos.1,2
Elas foram descobertas em 1916 por McLean, que, estudando as propriedades pró-coagulantes de fosfolípides, encontrou acidentalmente em macerados de tecido cardíaco e hepático de cães uma ação anticoagulante.2,3 A pesquisa foi refinada por Howeel, Holt e outros pesquisadores, que confirmaram essa propriedade, que levou à sua comercialização a partir de 1935.1,2 Não há dúvida de que as heparinas participaram de boa parte dos avanços da medicina moderna obtidos no último século até os dias atuais.
A despeito de seu destacado efeito anticoagulante, com várias aplicações na prática clínica e cirúrgica, as heparinas exercem outras ações biológicas.2,6 Dentre elas, destaca-se a ação anti-inflamatória, que pode ser responsável pela redução rápida dos sintomas e sinais após sua administração no tratamento do tromboembolismo venoso.6,7 O trombo, instalado agudamente dentro do vaso, provoca uma reação inflamatória no endotélio, que se espalha para as demais camadas do vaso e dos tecidos adjacentes, acarretando dor e edema. Uma vez que as heparinas não são fibrinolíticas, é razoável aceitar seu papel no controle do processo inflamatório e na melhora do processo agudo.
O interesse pela atividade anti-inflamatória da heparina remonta a algumas décadas, e os mecanismos pelos quais elas exercem esse papel não estão completamente elucidados.1,6,7 A possibilidade de isolar essa atividade do mecanismo central da anticoagulação abriria espaço para sintetizar medicações heparinomiméticas com outras indicações.2 A ativação e a adesão de leucócitos são elementos importantes na resposta inflamatória.2 Quando ela é excessiva, ocorrem agregação intravascular e liberação de radicais livres e de enzimas proteolíticas que provocam dano endotelial.2 Estudos evidenciaram que as heparinas interferem na agregação e na adesão leucocitária, dificultando a migração dos leucócitos através da membrana basal subendotelial e suprimindo a expressão de moléculas de adesão e a liberação de substâncias que provocam a inflamação.2,8
A ativação e a adesão de leucócitos são elementos importantes na resposta inflamatória. Quando ela é excessiva, ocorrem agregação intravascular e liberação de radicais livres e de enzimas proteolíticas que provocam dano endotelial.