Pesquisa Remédios | TESTOSTERONA
Para que serve o Testosterona
Testosterona (substância ativa deste medicamento) é indicado como terapia de reposição de testosterona. A testosterona solução tópica a 2% é um andrógeno indicado como terapia de reposição para as condições associadas à deficiência ou ausência de testosterona endógena em homens adultos.
Contraindicação do Testosterona
Como usar o Testosterona
A dose inicial recomendada de testosterona (substância ativa deste medicamento) é de 60 mg de testosterona (3 mL) uma vez ao dia, aplicada na pele das axilas, aproximadamente na mesma hora todas as manhãs, sobre a pele 6 limpa, seca e intacta. Não aplicar testosterona (substância ativa deste medicamento) em outras partes do corpo. A solução não deve ser esfregada na pele com os dedos ou com as mãos.
Após aplicar a solução, o local da aplicação deve secar antes de ser colocada a roupa. Evitar fogo, chamas ou fumar até que a solução tenha secado, uma vez que os produtos com base alcoólica, incluindo a testosterona solução tópica a 2%, são inflamáveis.
Pode-se usar desodorante com testosterona (substância ativa deste medicamento). Este deve ser usado antes da aplicação do medicamento. Os pacientes devem ser orientados para evitar nadar ou lavar o local da aplicação até 2 horas após a aplicação de testosterona (substância ativa deste medicamento).
As mãos devem ser bem lavadas com água e sabão após a aplicação de testosterona (substância ativa deste medicamento).
Para garantir a dose adequada, as concentrações séricas de testosterona devem ser medidas após o início da terapia para garantir que sejam obtidas as concentrações desejadas (300 - 1050 ng/dL). A dose de testosterona (substância ativa deste medicamento) pode ser ajustada conforme a concentração sérica de testosterona medida em uma única coleta de sangue 2 – 8 horas após a aplicação de testosterona (substância ativa deste medicamento), no mínimo 14 dias após início do tratamento ou ajuste da dose.
Se a concentração sérica de testosterona estiver abaixo de 300 ng/dL, a dose diária de testosterona pode ser aumentada de 60 mg (2 ativações da bomba) para 90 mg (3 ativações da bomba) ou de 90 mg para 120 mg (4 ativações da bomba). Se a concentração sérica de testosterona exceder 1050 ng/dL, a dose diária de testosterona deve ser reduzida de 60 mg (2 ativações da bomba) para 30 mg (1 ativação da bomba) conforme orientação médica. Se a concentração sérica de testosterona consistentemente exceder 1050 ng/dL na dose diária mínima de 30 mg (1 ativação da bomba), o tratamento com testosterona (substância ativa deste medicamento) deve ser descontinuado.
A testosterona sérica deve ser medida no mínimo 14 dias após o início do tratamento e pelo menos 14 dias após qualquer ajuste de dose para garantir que sejam atingidos níveis apropriados. Se a concentração sérica de testosterona medida estiver abaixo da variação normal, a dose diária pode ser aumentada. Se a concentração sérica de testosterona exceder a variação normal, a dose diária deve ser reduzida. O tratamento deve ser descontinuado se a concentração sérica de testosterona exceder consistentemente a variação normal com a menor dose diária de 30 mg (1,5 mL) de testosterona solução tópica a 2%.
Dose Diária Prescrita Número de Aplicações com a Bomba Aplicação
30 mg testosterona (1,5 mL) 1 (uma vez ao dia) Aplicar uma vez apenas em uma das axilas (esquerda ou direita).
60 mg testosterona (3 mL) 2 (uma vez ao dia) Aplicar uma vez na axila esquerda e depois aplicar uma vez na axila direita.
90 mg testosterona (4,5 mL) 3 (uma vez ao dia) Aplicar uma vez na axila esquerda e uma vez na direita, esperar o produto secar e depois aplicar novamente uma vez na axila esquerda ou direita.
120 mg testosterona (6 mL) 4 (uma vez ao dia) Aplicar uma vez na axila esquerda e uma vez na direita, esperar o produto secar e depois aplicar novamente uma vez na axila esquerda e uma vez na axila direita.
Reações Adversas do Testosterona
As seguintes reações adversas foram observadas durante os estudos clínicos com testosterona (substância ativa deste medicamento):
Reações no local da administração1.
Alterações hematológicas2 e PSA aumentado.
Hipercolesterolemia e desregulagem de glicose3.
Distúrbio nervoso e psíquico:
Raiva, ansiedade, mudanças de humor, tontura, insônia, enxaqueca e cefaleia.
Acne, condições epidérmicas e dérmicas4.
Testosterona sanguínea aumentada.
Hiperidrose, hipertrigliceridemia e aumento de peso.
Distúrbios reprodutivos e das mamas:
Sensibilidade mamária e neoplasma da próstata.
Nota: Reações adversas possivelmente ou provavelmente associadas com o tratamento com testosterona no banco de dados de segurança do único estudo aberto de 120 dias (N=155).
1 Inclui irritação no local da aplicação e eritema no local da aplicação, edema no local da aplicação; aquecimento no local da aplicação.
2 Inclui aumento dos hematócritos, aumento dos glóbulos vermelhos e aumento da hemoglobina.
3 Desregulagem de glicose inclui aumento na glicose sanguínea, aumento na hemoglobina glicosilada e Diabetes Tipo 2.
4 Inclui hiperceratose, pele seca, erupções, erupção papular, prurido, enrijecimento cutâneo, distúrbio de pigmentação e eritema.
Outros eventos adversos que ocorreram durante a extensão do estudo e possivelmente são relacionados ao tratamento incluíram: aumentos nas enzimas hepáticas (TGO, TGP e GGT); insulina sanguínea aumentada e libido reduzida. Um caso de câncer de próstata foi diagnosticado após a extensão do estudo.
De acordo com a literatura, outras reações indesejáveis que são possivelmente ou provavelmente relacionadas ao uso de testosterona são mostradas a seguir:
Distúrbios do sistema hematológico e linfático:
Creatinina sanguínea aumentada e policitemia.
Aumento no padrão masculino de distribuição de pelos e hirsutismo.
Exames anormais de enzimas hepáticas/função hepática, incluindo bilirrubina.
HDL reduzido.
Alterações nos eletrólitos (potássio, sódio, cloreto e fósforo inorgânico) durante o tratamento com dose alta ou prolongado e apetite aumentado.
Espasmos musculares, câimbras musculares e dor muscular.
Amnésia, hiperestesia, distúrbios olfativos e distúrbios do paladar.
Depressão, transtornos do humor, nervosismo e hostilidade.
Micção prejudicada, infecção do trato urinário e obstrução do trato urinário.
Distúrbios no sistema reprodutor e mamas:
Mastodinia, mamilos sensíveis, distúrbios prostáticos, ereção peniana espontânea, alterações na libido, aumento na frequência de ereções, priapismo e redução no tamanho dos testículos/atrofia testicular.
Alopecia, urticária, seborreia e descoloração de cabelos/pelos.
Redução na pressão arterial diastólica, rubor e vasodilatação.
Precauções do Testosterona
Piora de hiperplasia prostática benigna e risco potencial de câncer de próstata:
Homens com hiperplasia prostática benigna (HPB) tratados com andrógenos têm maior risco de piora dos sinais e sintomas, e podem ter maior risco de câncer de próstata. É apropriado investigar a existência de câncer de próstata antes do início e durante o tratamento com andrógenos.
Potencial de exposição secundária à testosterona:
A exposição secundária, resultando em virilização potencial de fetos, bebês, crianças e mulheres, foi relatada. O tratamento com testosterona deve ser prontamente interrompido pelo menos até a causa da virilização ser identificada.
A adesão total às instruções sobre dose e método de administração é aconselhada para minimizar o potencial de exposição secundária. Apesar da transferência interpessoal de testosterona poder ocorrer mesmo com camiseta, foi comprovado que a transferência pode ser substancialmente reduzida vestindo uma camiseta e a maior parte da testosterona residual é removida da superfície da pele lavando-se com água e sabão.
testosterona (substância ativa deste medicamento) só deve ser aplicado nas axilas e não deve ser aplicado em nenhuma outra parte do corpo.
Crianças e mulheres devem evitar o contato com as partes, despidas e não lavadas, do corpo do homem onde houve aplicação de testosterona (substância ativa deste medicamento).
Os pacientes devem lavar as mãos imediatamente com água e sabão após a aplicação.
Os pacientes devem cobrir o local da aplicação com roupas (por exemplo, camiseta) após a solução ter secado.
Quando for previsto o contato direto de pele com pele, os pacientes devem lavar bem o local de aplicação com água e sabão para remover qualquer resíduo de testosterona.
Quando a pele não lavada ou despida à qual foi aplicado testosterona (substância ativa deste medicamento) entrar em contato direto com a pele de outra pessoa, a área total de contato da outra pessoa deve ser lavada com água e sabão o mais rápido possível.
Aumentos nos hematócritos podem requerer reduções na dose ou descontinuação do tratamento com testosterona. O aumento nos hematócritos pode aumentar o risco de um evento tromboembólico.
O tratamento de homens hipogonádicos com testosterona pode potencializar a apneia do sono em alguns pacientes, especialmente àqueles com fatores de risco como obesidade e doença pulmonar crônica.
Os medicamentos da classe dos andrógenos podem promover a retenção de sódio e água. Edema, com ou sem insuficiência cardíaca congestiva, pode ser uma complicação séria em pacientes com doença cardíaca, renal ou hepática preexistente.
Potencial de efeitos adversos sobre a espermatogênese:
Com doses altas de andrógenos exógenos, a espermatogênese pode ser suprimida pelo feedback de inibição do hormônio folículo-estimulante (FSH) da hipófise, que possivelmente levará a efeitos adversos nos parâmetros seminais, inclusive na contagem de espermatozoides.
Alterações no perfil sérico de lipídeos podem requerer ajuste na dose ou descontinuação do tratamento com testosterona.
Globulina ligada à tiroxina reduzida:
Os andrógenos podem reduzir as concentrações de globulina ligada à tiroxina, resultando em concentrações séricas reduzidas de T4 total e aumento na captação de resina do T3 e T4. Contudo, as concentrações do hormônio tireoidiano livre continuam inalteradas e não há evidências clínicas de disfunção da tireoide. Os andrógenos devem ser usados com cautela em pacientes com câncer com risco de hipercalcemia (e hipercalciuria associada). É recomendada a monitoração regular das concentrações séricas de cálcio nesses pacientes.
Os pacientes devem ser aconselhados a evitar fumar, se aproximar do fogo ou de chamas até a dose aplicada de testosterona (substância ativa deste medicamento) ter secado.
Ocasionalmente é observado o desenvolvimento de ginecomastia e esta ocasionalmente persiste nos pacientes que estão sendo tratados com andrógenos para hipogonadismo.
A segurança e a eficácia de testosterona (substância ativa deste medicamento) não foram estabelecidas em homens com menos de 18 anos de idade. O uso inadequado pode resultar em aceleração da idade óssea e fechamento prematuro das epífises.
Não há um número suficiente de pacientes geriátricos envolvidos em estudos clínicos controlados utilizando testosterona (substância ativa deste medicamento) para determinar se a eficácia em pessoas com mais de 65 anos de idade difere daquela em pacientes mais jovens. Dos 155 pacientes matriculados no estudo pivotal utilizando testosterona (substância ativa deste medicamento), 21 tinham mais de 65 anos de idade. Adicionalmente, também não havia dados de segurança de longo-prazo suficientes nesses pacientes utilizando testosterona (substância ativa deste medicamento) para avaliar um risco potencial incremental de doença cardiovascular e câncer de próstata.
Nenhum estudo formal foi realizado envolvendo pacientes com insuficiência renal.
Nenhum estudo formal foi realizado envolvendo pacientes com insuficiência hepática.
Uso em homens com índice de massa corporal (IMC) superior a 35 Kg/m²:
A segurança e a eficácia de testosterona (substância ativa deste medicamento) em homens com IMC >35 Kg/m² ainda não foram estabelecidas.
Estudos toxicológicos não revelaram outros efeitos além daqueles que podem ser explicados com base no perfil hormonal da testosterona. A testosterona foi negativa nos ensaios de Ames in vitro e no ensaio de micronúcleo de camundongos in vivo. Uma relação entre o tratamento com andrógenos e determinados cânceres foi observada em animais de laboratório. Dados experimentais em ratos mostraram aumento na incidência de câncer de próstata após o tratamento com testosterona. Sabe-se que os hormônios sexuais facilitam o desenvolvimento de determinados tumores induzidos por agentes carcinogênicos conhecidos. A relevância clínica dessa observação não é conhecida.
Estudos de fertilidade em roedores e primatas mostraram que o tratamento com testosterona pode prejudicar a fertilidade suprimindo a espermatogênese.
Uso durante a gravidez e lactação (Gravidez Categoria X):
A testosterona é contraindicada em mulheres que estejam grávidas, pretendam engravidar ou que estejam amamentando. A testosterona é teratogênica e pode causar dano fetal inclusive virilização inapropriada. Se a droga for usada durante a gravidez ou se a paciente engravidar enquanto estiver tomando o medicamento, a paciente deve ser avisada sobre os potenciais danos ao feto.
Apesar de não se saber quanta testosterona é transferida para o leite materno humano, a testosterona é contraindicada para mulheres que estão amamentando devido ao potencial para reações adversas sérias em bebês lactentes. A testosterona e outros andrógenos podem afetar adversamente a lactação.
Efeitos na capacidade de dirigir e usar máquinas:
Nenhum efeito foi estabelecido.
Houve relatos pós-comercialização de eventos tromboembólicos venosos, incluindo trombose venosa profunda (TVP) e embolia pulmonar (EP), em pacientes usando produtos contendo testosterona, como o testosterona (substância ativa deste medicamento). Avaliar os pacientes que relatarem sintomas de dor, edema, calor e eritema na extremidade inferior por TVP e aqueles que apresentarem falta de ar aguda por EP. Caso um evento tromboembólico venoso seja suspeito, descontinuar o tratamento com testosterona (substância ativa deste medicamento) e iniciar o acompanhamento e gerenciamento apropriado.