▷ Teacrina: O que é e Propriedades da Nova Cafeína? 【2020 】
Alfredo Valdés 14 Agosto, 2020 Rendimento Desportivo Deixa um comentário
Vamos contar tudo sobre a Teacrina, uma substância considerada como uma nova forma de cafeína, embora com algumas diferenças.
A sociedade pede claramente alguma coisa:
Substâncias que aumentam o desempenho psicomotor.
Na procura de complexos moduladores do sistema nervoso central surgiram vários agonistas dopaminérgicos, catecolaminérgicos, colinérgicos… Todos com um mecanismo de ação particular e alguns alvos de ação específicos.
Hoje vamos analisar em profundidade aquilo que é a Teacrina e quais são os seus efeitos, e como se recomenda a sua utilização. Fica aí que vamos contar tudo!
1. O que é a Teacrina?
2. De onde é que é obtida?
3. Metilxatinas
4. Propriedades da Teacrina
5. Teacrina com Cafeína, para uma Maior Eficácia
6. Questão genética
7. Como é que afeta o desempenho da performance desportiva?
8. A ter em conta…
9. Potencial da Teacrina
O que é a Teacrina?
A Teacrina (Ácido 1,3,7,9-Tetrametilúrico) é uma molécula homóloga à cafeína, salvo pela adição de uma cetona e um grupo carboxilo ao círculo imidazol.
Graças à estrutura química, tal como o resto das metilxantinas, possui a capacidade de estimular o sistema nervoso central.
Mas quanto? Como é que conseguimos saber?
Mas certamente, aquilo que vai determinar a atividade da Teacrina vai ser a sua capacidade de atravessar a barreira hematoencefálica.
Uma vez que é o principal fator limitador das purinas para alcançar os recetores dos neurónios que nos "mantêm ativos".
De onde é que é obtida?
Na procura de um alcaloide com efeitos semelhantes, conseguimos encontrar o ácido tetrametilúrico (ou teacrina), uma purina metilada até há uns anos desconhecida, que conseguimos extrair do chá kucha e, claro, aprendemos a sintetizá-la em laboratório.
Figura II. Representação gráfica da obtenção de Teacrina a partir do chá kucha (Camellia Assamica var. Kucha). (Li et al., 2015).
Mas porque é que é especial?
Porque graças à sua estrutura química, muito semelhante à molécula da cafeína, verificou-se que é possível ser o futuro substituto desta.
Será que estamos perante a nova cafeína? Continua a ler…
São substâncias com uma estrutura de purina (como a cafeína, teobromina ou teofilina) são metilxantinas, substâncias naturais (e legais) com as seguintes propriedades:
Efeitos catecolaminérgicos (para estimular a secreção de epinefrina e norepinefrina);
Mecanismo direto de vasoconstrição (por agonismo dos recetores α1 e α2);
Estimulação cardiorrespiratória (por agonismo β1);
Dilatação coronária, broncodilatação (por agonismo β1);
Diurese (devido ao aumento da secreção de ácido úrico no túbulo contornado proximal); e
Estimulação do sistema nervoso central (por antagonismo recetores A2A, aumento da densidade de D2r e aumento do metabolismo glutâmico).
A capacidade de estimular a atividade do sistema nervoso central é dependente da permeabilidade que tiver a substância ao atravessar a barreira hematoencefálica.
É esta a razão pela qual a cafeína é superior às restantes metilxantinas para estimular o sistema nervoso central, promover a concentração, e a velocidade de reação; a razão deve-se ao facto de possuir uma estrutura mais lipofílica que as restantes metilxantinas, que melhora o transporte e o agonismo da substância (Monteiro et al., 2016).
Figura III. Efeitos centrais e periféricos da ação das metilxantinas. (Monteiro et al., 2016).
A Cafeína é, provavelmente, o suplemento mais utilizado para melhorar o desempenho desportivo. Vamos contar-te aqui.
Propriedades da Teacrina
A Teacrina possui a capacidade de atravessar a barreira hematoencefálica mais facilmente.
No seguinte gráfico podemos ver como desde os 15' até às 2h, as concentrações de Teacrina no plasma e no cérebro correlacionam-se de forma quase perfeita (Li et al., 2015):
Figura IV. Correlação entre as concentrações de Teacrina no plasma (colunas preenchidas) e no cérebro (colunas por preencher); 15 min, 30 min, 1h, e 2h após o seu consumo. (Li et al., 2015).
O que indica que a Teacrina consegue aceder ao nosso cérebro sem qualquer problema; provavelmente devido ao facto de, tal como acontece com a cafeína, ser mais lipofílica do que outras xantinas.
O caráter lipofílico de uma substância é aquilo que lhe fornece uma maior força condutora e, por isso, maior capacidade de chegar ao recetor alvo, ou difundir a camada lipídica dupla; ou seja… Mais potência
Apesar disso, uma substância extremamente lipofílica pode conduzir a uma forte toxicidade; devido à grande capacidade de transporte, ligação e retenção; pode ser uma substância que precise de mais tempo de metabolização e que portanto tenhamos durante mais tempo a atuar no organismo.
É por isso que as substâncias farmacológicas se costumam recomendar as mais hidrófilas (desde que tenham o poder de ação) melhor; porque são simplesmente mais seguras.
A lógica diz-nos que como a Teacrina possui um grupo metilo a mais devia ser mais lipofílica e, logo, mais potente, correto?
Mas não, não sabemos ao certo porquê, mas de facto, é ligeiramente mais "suave" do que a própria cafeína; pode ser devido ao facto de a adição da cetona à molécula ou, provavelmente devido a uma mistura de um coeficiente de distribuição logarrítmica mais baixo, ligado a uma menor biodisponibilidade (He et al., 2017).
O que é que estou a tentar dizer com isto…?
Teacrina com Cafeína, para uma Maior Eficácia
A coadministração de Cafeína juntamente com a Teacrina aumentava significativamente a atividade desta última.
Os dados da tabela apresentada mais abaixo são claros: a Teacrina, sozinha, demora a alcançar a concentração máxima no sangue, é eliminada primeiro do organismo e são necessárias maiores quantidades para alcançar os efeitos.
Figura V. Metabolismo da Teacrina após o consumo de 25 mg (condição 1), 125 mg (condição 2), e 125 mg + 150 mg de cafeína (condição 3). (He et al., 2017).
A adição de cafeína à Teacrina diminui o tempo até alcançar a concentração máxima, aumenta a vida média da substância em mais de 10 h, e isto faz com que a área abaixo da curva por unidade de tempo seja 50 % maior.
O que é que estou a dizer?
Que tendo em conta que 150 mg de cafeína alcançam uma concentração máxima de 33.4ng/mL; e que a Teacrina sozinha alcança 34.1ng/mL (praticamente o mesmo), mas é mais hidrófila e por isso menos forte; e 150 mg é uma quantidade com pouca cafeína, enquanto 125 mg é uma quantidade rica em Teacrina…
A Teacrina NÃO é o substituto da cafeína…
A Teacrina pode ser consumida juntamente com a cafeína, ou sozinha.
Além disso nunca é de mais recordar que aquelas pessoas que apresentem um genotipo de CYP1A2 com um ou ambos os alelos C, são considerados "metabolizadores lentos" (um termo incorreto, evidentemente) e mostram um efeito ergogénico menor (no caso de AC) e inexistente ou inclusive negativo (no caso de CC) perante o consumo de cafeína.
Esta associação parece ser dependente de consumidores habituais de xenobióticos metabolizáveis por esta via (fumadores e consumidores habituais de café).
Figura VI. Tempo numa prova de velocidade após o consumo de um placebo (barras preenchidas), e cafeína em quantidades baixas (2mg/kg, barras ponteadas), e em quantidades moderadas (4mg/kg, barras por preencher); segundo o genótipo apresentado de rs762551. Mostra o efeito positivo da cafeína apresentado no genótipo (A; A) e negativo no (C; C). (Guest et al., 2018).
Esta é a razão pela qual, potencialmente, nascemos com a nossa resposta individual pré-definida.
Mas no caso de ter tido la sorte de nascer com o genótipo AA do rs762551, o consumo de Teacrina, por possuir provavelmente uma metabolização por esta isoenzima do citocromo, vai ajudar a potencializar significativamente os efeitos da cafeína, e esta por sua vez, da Teacrina. Complementam-se.
Como é que afeta o desempenho da performance desportiva?
Como praticamente nenhum estudo analisa o genótipo apresentado nos indivíduos que participam, podemos encontrar resultados como estes:
Figura VII. Alterações a 1RM de press banca e agachamento após o consumo de placebo, 300 mg de Teacrina, 300 mg de cafeína e 150 mg de cada substância; em indivíduos que treinam. (Cesareo et al., 2019).
Nem 300 mg de cafeína, nem 300 mg de Teacrina, nem mesmo a sua combinação (uma quantidade bastante alta), demostraram aumentar absolutamente nada o desempenho dos participantes em provas de força.
Mas depois, a combinação de 125 mg de Teacrina + 150 mg de cafeína era 7 % superior à quantidade equivalente de cafeína e 11 % superior à quantidade equivalente de Teacrina, numa prova de corrida até à exaustão.
Somente a Teacrina (menos de metade da quantidade do estudo do gráfico anterior), aumentou em 27 % o desempenho da performance desportiva dos atletas; estes indivíduos eram na sua maioria, claros "metabolizadores rápidos".
Figura VIII. Alterações no tempo até à exaustão numa prova de esforço de intensidade máxima após o consumo de um placebo, Teacrina, cafeína ou uma combinação. (Bello et al., 2019).
Já perceberam que existem resultados muito estranhos? ¡O que é que está a acontecer?!
Explicação dos resultados dos estudos
A cafeína é uma das ajudas ergogénicas mais fortes (a nível agudo) que existem no mercado, note-se que a WADA (Agência Mundial Anti Doping) anda há anos a tentar eliminar, e atualmente existem concentrações máximas de metabolitos em urina a partir das quais se considera doping.
No entanto, a nossa genética vai determinar a nossa resposta individual ao consumo de metilxantinas, os alelos apresentados em diferentes SNPs (partes do genoma que sabemos que variam entre indivíduos) associados a certos genes vão determinar a metabolização e os efeitos positivos da cafeína (CYP1A2), os efeitos secundários da mesma (ADORA2A), os efeitos dopaminérgicos e ansiedade (DRD2), ou os efeitos sobre a perda de gordura (ADRB2), entre tantos outros conhecidos e por conhecer.
Se te coube a porcelana, nem a Cafeína nem a Teacrina te vão ajudar…; (
Com tudo o que foi referido anteriormente, apresentamos um pequeno resumo destes dados:
A Teacrina partilha um mecanismo de ação com a cafeína (e provavelmente de metabolização), embora possua uma farmacocinética diferente:
Demora mais tempo a alcançar a sua concentração máxima (mais 1 hora).
A sua potência relativa é menor, e a concentração alcançada não compensa.
A vida média da cafeína dura 6 horas, a da Teacrina entre 16.5h e 26.1h; como apresenta o genótipo (T; T) em rs5751876 e (C; C) em rs762551; com uma quantidade elevada de Teacrina pode haver insónias durante dois dias…
A combinação de cafeína e a Teacrina exerce um efeito sinérgico e aumenta a potência estimulante das substâncias.
Potencial da Teacrina
A Teacrina, ao contrário da cafeína, "não gera taquifilaxia", ou seja, não causa tolerância à utilização.
No entanto, esta conclusão é formulada como base para os relatórios de escalas de relatórios de estado de ânimo, que embora estejam validadas, são muito menos imprecisas (Taylor et al., 2016). Até avaliarmos a resposta fisiológica a um consumo continuado de Teacrina não poderemos concluir isto com uma segurança de 100 %.
É por isso que a Teacrina é uma cafeína "empobrecida", com capacidade de, através da sua administração conjunta, aumentar os efeitos de ambas.
E embora partilhem mecanismos de ação, pela sua vida média muito longa (especialmente em combinação com a cafeína), a Teacrina mostrou ser útil na inibição das fosfodiesterases nos neurónios dos ratos, e na melhoria do metabolismo cortical da glicose, após a submissão a fatores stressantes.
Melhora o equilíbrio entre a serotonina/dopamina, de modo a permitir que os ratos ficassem "mais calmos", a melhorar a sua aprendizagem e a sua memória.
Figura IX. Mecanismo de ação que mostra o potencial da Teacrina de modo a atenuar o défice cognitivo após a exposição a estímulos stressantes através do controlo do metabolismo da glicose (maior atividade da GLUT1 e 3; inibição da LDH, aumento da síntese de 5HT e equilíbrio em neurotransmissores inibitórios/excitatórios). (Li et al., 2015).
A potencialidade da Teacrina no futuro vai ser mais a sua ação nootrópica do que o seu próprio perfil estimulante, relevando este último a simples combinação com cafeína.
Deve-se continuar a investigar, uma vez que a farmacocinética desta purina é interessante e provavelmente ainda não foram esclarecidos todos os seus efeitos potenciais.
Individualmente, deve ser utilizada como redutor da excitotoxicidade induzida pela cafeína em momentos de grande stress académico.