Ação da Subtância Fotemustina | CR
Ação da Substância Fotemustina
Estudo registra a experiência da administração de Fotemustina (substância ativa), em monoterapia ou em associação à dacarbazina, em pacientes portadores de melanoma com metástase cerebral. O perfil de pacientes apresentava entre 19 – 75 anos de idade, com expectativa de vida de pelo menos, 3 meses. A taxa geral média de resposta foi de 22%, para uma duração média de 4 meses. A sobrevida média de responsivos no nível cerebral foi de 7,5 meses. A toxicidade registrada foi classificada como leve. O estudo conclui que o tratamento com Fotemustina (substância ativa) está associado à evidências clínicas e radiológicas de regressão de metástase cerebral de melanoma maligno.
No homem após a infusão intravenosa, a cinética de eliminação plasmática é mono ou bi-exponencial com uma meia-vida terminal curta.
A metabolização da molécula é praticamente total.
A ligação às proteínas plasmáticas é baixa (25 a 30%).
A Fotemustina (substância ativa) ultrapassa a barreira hematoencefálica.
Grupo farmacoterapêutico: Agentes antineoplásicos, agentes alquilantes, nitrosoureias.
Código ATC: L01AD05.
A Fotemustina (substância ativa) é um agente anticancerígeno citostático do grupo das nitrosoureias, com efeito alquilante e carbamilante e de amplo espectro de atividade antitumoral experimental.
A respectiva fórmula química comporta um bioisóstero da alanina (ácido 1-amino etilfosfônico) que facilita a penetração celular e a transposição da barreira hematoencefálica.
Não foram realizados estudos de reprodução com Fotemustina (substância ativa). As outras moléculas do grupo da nitrosoureia têm demonstrado ser teratogênicas e embriotóxicas em estudos com animais. Os estudos de toxicidade de doses repetidas com Fotemustina (substância ativa) em ratos e cães demonstraram que a fertilidade foi afetada em machos (azoospermia e atrofia testicular em ratos). A Fotemustina (substância ativa) possui características mutagênicas (testes de mutação de Salmonella typhimurium e E. coli), bem como características clastogênicas (teste de micronúcleos em ratos, teste in vitro de linfócitos humanos).
A Fotemustina (substância ativa) apresenta in vitro um efeito transformador e iniciador em duas linhagens de células estudadas (testes em células embrionárias de hamster sírio e células BALB/3T3). A Fotemustina (substância ativa) possui um potencial carcinogênico relacionado ao seu potencial genotóxico e se comporta como um iniciador.