Dermotrat Creme - Vet Smart
Gentamicina (Sulfato) 0,04 g
Miconazol (Nitrato) 0,40 g
Valerato de Betametasona 0,02 g
Excipiente q.s.p. 20,00 g
É um produto para administração tópica, sobre as lesões da pele, devendo ser aplicado sobre toda a extensão da área a ser tratada, de maneira que se forme uma fina camada do produto sobre a lesão cutânea. Recomenda-se cortar o pelo e limpar a área a ser tratada antes da aplicação do produto, principalmente nas lesões de origem fúngica. Recomenda-se atenção especial no tratamento de animais com grandes áreas de pele desnuda ou queimaduras graves, pois uma fração maior do medicamento poderá ser absorvida
A gentamicina é um antimicrobiano constituinte da classe de compostos aminoglicosídeos que exercem a sua ação bacteriana pela ligação irreversível a uma ou mais proteínas receptoras na subunidade 30S do ribossomo bacteriano, interferindo em vários mecanismos de translação do RNA mensageiro causando a terminação prematura da cadeia ou provocando a incorporação de um aminoácido incorreto no produto proteico. Esta proteina defeituosa formada leva à morte celular.
O mecanismo clássico de ação hormonal esteroide, dentre eles a betametasona, começa com a permeação na membrana do esteroide e ligação subsequente aos receptores citossólicos. Essas proteínas provavelmente se originam de núcleos, mas em seguida migram para o citossol quando glicocorticoides estão presentes. Na ligação, uma proteina conhecida como proteína de "choque térmico" é liberada e pode desempenha um papel nas ações do hormônio. O complexo hormônio-receptor é então transportado para o núcleo, onde se liga aos elementos de resposta glicocorticoides (ERG) em vários genes e alteram sua expressão. O hormônio facilita a ligação da proteina receptora ao DNA. Em determinados tecidos, outras proteínas também devem ligar-se ao gene para permitir a expressão dos ERG particulares. A maioria das ações mediadas nuclearmente possui o início dos efeitos farmacológicos dos esteroides, requerendo no mínimo várias horas pra ocorrer. Os efeitos anti-inflamatórios são mediados por ligação direta do glicocorticoide ou do complexo glicocorticoide-receptor aos ERG na região promotora dos genes, ou por uma interação desse complexo com outros fatores de transcrição. Os glicocorticoides inibem muitas moléculas associadas à inflamação, como as citocinas, quimicinas, metabólitos do ácido aracdônico e moléculas de aderência.
A gentamicina quando usada topicamente pode ter sua absorção percutânea retardada devido a sua grande estrutura molecular, carga positiva e capacidade de ligação ao pus. Após absorção os aminoglicosídeos são distribuídos primariamente no fluido extracelular como fluido ascitico, pleural, do pericárdio, peritoneal, sinovial e de abscessos. São ligados a proteínas plasmáticas em pequena quantidade, menores que 20%. Não atravessam prontamente a barreira hematoencefálica ou penetra no tecido ocular.. Níveis terapêuticos podem ser encontrados nos ossos, coração, bexiga, tecido pulmonar após dose parenteral. Tendem a se acumular em alguns tecidos sendo eles o conduto auditivo interno e os rins. São eliminados não-metabolizados do organismo em todas as espécies estudadas, sendo a eliminação feita através de filtração glomerular. As concentrações urinárias da gentamicina são relatadas por chegarem a 107 ± 33 µg/ml após 2,2 mg/kg a cada 8 horas nos cães e 362 ± 163 µg/ml 3 horas pós a dose de 3 mg/kg nos gatos.
A administração do miconazol por via tópica é rapidamente absorvida podendo persistir por até 4 dias no extrato córneo. Entretanto, autores citam que o nitrato de miconazol é pouco absorvido através da pele quando aplicado topicamente.Estudo em porquinho da india utilizando aplicação tópica de miconazol 1% na peloe do abdomen, avaliou a absorção percutânea e a absorção intracutânea. A concentração de miconazol no estrato córneo após duas horas de aplicação se mostrou em altos níveis, 1869 µg/g e 48 horas após a aplicação foi de 705 µg/g. A concentração de miconazol na epiderme tmabém se mostrou em altos níveis após 2 horas de aplicação 13,4 µg/g caindo para 7,6 µg/g após 48 horas. O miconazol atinge concentrações terapêuticas nos ossos, articulações e tecido pulmonar, entretando a penetração no sistema nervoso central é mínima. São amplamente distribuídos no corpo podendo ser detectados na saliva, leite e cerúmen. As maiores concentrações dos imidazóis são encontrados no fígado, glândula adrenal, pulmões e rins. A biotransformação do miconazol acontece no fígado por O-dealquilação e N-dealquilação. Apenas 1% deste antifúngico é excretado de maneira íntegra na urina.
Os corticoides em geral são prontamente absorvidos pelo trato gastrointestinal. Eles também podem ser absorvidos de sítios no local de aplicação. A via tópica é útil em determinadas situações em que há necessidade de obter altas concetrações de corticoides em uma área restrita, com mínimo de efeitos colaterais. Entretando, quando administradas por aplicação tópica, particularmente sobre grandes áreas, sobre bandagem oclusiva ou quando a pele está lesionada, quantidade suficiente de glicocorticoide pode ser absorvida para causar efeitos sistêmicos. O cortisol no plasma está ligada a mais de 90% de proteínas plasmáticas. Os 10% remanescentes do hormônio livre correspondem à fração ativa de acordo com a hpótese de hormônio livre. A betametasona é amplamente distribuida nos tecidos. O cortisol endógeno é removido da circulação pelo fígado onde é reduzido e conjugado a forma de glicuronídeos hidrossolúveis e sulfatos. O caminho metabólico da betametasona é similar aos outros corticosteroides e de forma geralsão metabolizados principalmente pelo fígado, mas também pode ocorrer nos rins. Os metabólitos do cortisol após metabolismo hepático são excretados pela urina.