CIMETIDINA COMPRIMIDOS - Bula CIMETIDINA COMPRIMIDOS
Cimetidina Comprimidos
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Cimetidina Comprimidos - Bula do remédio
Cimetidina Comprimidos com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de Cimetidina Comprimidos têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com Cimetidina Comprimidos devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.
Tagamet (GSK)
Apresentação de Cimetidina Comprimidos
Embalagens contendo 10 e 16 comprimidos de 200mg e 400mg.
Contra-indicações de Cimetidina Comprimidos
A cimetidina é contraindicada em pacientes com conhecida hipersensibilidade à cimetidina ou a qualquer outro componente do medicamento.
A inibição pela cimetidina do sistema renal de transporte de cátions pode resultar em elevadas concentrações plasmáticas de dofetilida. Isso pode levar a aumento no risco de arritmias ventriculares, incluindo torsades de pointes. A administração concomitante de dofetilida e cime tidina é, portanto, contraindicada (ver Interações medicamentosas).
A dose deve ser reduzida em pacientes com função re nal comprometida, de acordo com o clearance de creatinina. As seguintes doses são sugeridas:
clearance de creatinina de 0mL a 15mL por minuto: 200mg, duas vezes ao dia; 15mL a 30mL por minuto: 200mg, três vezes ao dia;
30mL a 50mL por minuto: 200mg, quatro vezes ao dia; mais de 50mL por minuto, dose normal.
Geralmente, nenhum ajuste é necessário para dosesotais diárias de 400mg ou menos.
A cimetidina pode prolongar a eliminação de fármacos metabolizados por oxidação no fígado. Recomenda-se o monitoramento rigoroso de pacientes em tratamento com cimetidina recebendo anticoagulantes orais ou fenitoína. A redução das d oses desses fármacos pode ser necessária.
Estudos clínicos envolvendo tratamento contínuo por mais de seis anos e o uso extensivo por mais de quinze anos não revelaram reações adversas imprevis tas relacionadas com o tratamento de longa duração. A segurança do uso prolongado, no entanto, não está inteiramente estabelecida e deve-se ter cautela, avaliando-se periodicamente os pacientes.
O tratamento com cimetidina pode mascarar os sintomas e permitir cura transitór ia de câncer gástrico. Em particular, deve-se ter em mente a demora potencial no diagnóstico em pacientes na meia idade e idosos com sintomas dispépticos novos ou que mudaram de padrão recentemente.
Deve-se observar regularmente pacientes com históri co de úlcera péptica, principalmente os idosos, em tratamento com cimetidina e um agente anti-inflamatório não-esteroidal.
A experiência em crianças é menor do que em adultos.Em crianças com mais de 1 ano de idade, a dose 25-30mg/kg de peso corporal /dia em doses divididas pode ser administrada por via oral.
Até o momento, a experiência com o uso de cimetidina em pacientes grávidas é limitada. Embora os testes em animais e as evidências clínicas não tenham identificado qualquer efeito prejudicial à administração de cimetidina durante a gravidez, estudos em animais e em seres humanos demonstraram que o fármaco atravessa a barreira placentária e excretado é no leite. Portanto, assim como com a maioria dos fármacos, o uso de cimetidina deve ser evitado durante a gravidez e a lactação, a menos que seja considerado essencial.
Interações medicamentosas de Cimetidina Comprimidos
A cimetidina tem o potencial de afetar a absorção, o metabolismo ou a excreção renal de outras drogas, o que é particularmente importante quando drogas com uma faixa terapêutica estreita são administradas simultaneamente. A alteração da farmacocinética pode levar à necessidade de ajustar a dosagem das drogas afetadas ou à descontinuação do tratamento com cimetidina (ver Precauções e advertências). Interações medicamentosas podem ocorrer por diverso s mecanismos, incluindo:
1)Inibição de certas enzimas do citocromo P450 (in cluindo CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6 e CYP3A3/A4, e CYP2C19). A inibição dessas enzimas pode resultar em aumento dos níveis plasmáticos de certas drogas, incluindo anticoagulantes cumarínicos (por exemplo, varfarina), antidepressivos tricíclicos (como amitriptilina), antiarrítmicos classe I (por exemplo, lidocaína, quinidina), bloqueadores de canais de cálcio (como diltiazem), sulfonilureias (por exemplo, glipizida), fenitoína, teofilina, metoprolol, ciclosporina, tacrolimus e diazepam.
2)Inibição da secreção tubular renal, via transpor te catiônico orgânico (TCO) de proteínas. Isso pode resultar em aumento dos níveis plasmáticos de certas drogas, incluindo procainamida, quinidina, metformina e dofetilida (ver Contraindicações).
3)Alteração do pH gástrico. A biodisponibilidade de certas drogas pode ser afetada. Isso pode resultar em aumento da absorção (por exemplo, de atazanavir), o u na diminuição da absorção (por exemplo, de alguns antifúngicos imidazólicos, como cetoconazol, itraconazol ou posaconazol).
4)Mecanismos desconhecidos. A cimetidina pode potencializar os efeitos mielossupressores (por exemplo, neutropenia, agranulocitose) de agentes quimioterápicos como carmustina, fluoruracila, epirubicina ou de terapias, como radiação. Foram re latados casos isolados de interações clínicas relevantes com analgésicos narcóticos (por exemplo, morfina).
Reações adversas / Efeitos colaterais de Cimetidina Comprimidos
-Cefaleia, tontura;
-Leucopenia;
-Depressão, estados de confusão, alucinações. Esta dos de confusão, reversíveis dentro de alguns dias após a retirada da cimetidina, foram relatados geralmente em pacientes idosos ou doentes;
-Hepatite, que regrediu com a suspensão do fármaco;
-Aumento na creatinina plasmática. Pequenos aumentos na creatinina plasmática foram relatados. Esses aumentos são devido à inibição da secreção tubular renal da creatinina e não estão associados a alterações na taxa de filtragem glomerular. O aumento não prog ride com a continuação do tratamento e desaparece no final do mesmo;
- Ginecomastia e impotência reversível. A ginecomastia é geralmente reversível com a descontinuação do tratamento com cimetidina. A impotência reversível foi relatada particularmente nos pacientes que recebem doses altas (por exemplo, na síndrome de Zollinger-Ellison). No entanto, na dosagem regular, a incidência é semelhante à da população geral;
-Trombocitopenia, anemia aplástica;
-Bradicardia sinusal;
-Aumento nos níveis de transaminase sérica, que regrediu com a suspensão do fármaco;
-Pancitopenia, agranulocitose;
-Anafilaxia. Com a suspensão do fármaco há remissão do quadro de anafilaxia;
-Pancreatite. Com a suspensão do fármaco há remissão do quadro de pancreatite;
-Alopécia reversível e vasculite de hipersensibilidade. Com a suspensão do fármaco há remissão do quadro de vasculite de hipersensibilidade;
-Febre. Com a suspensão do fármaco há a remissão od quadro de febre;
-Galactorreia;
A dose diária total não deve exceder 2,4g. A dose deve ser reduzida em pacientes com função renal comprometida.
Para pacientes com úlcera gástrica benigna ou duodenal, recomenda-se uma dose diária única de 800mg ao deitar. Alternativamente, a dose usual é de 400mg duas vezes ao dia, no café da manhã e ao deitar. Outros esquemas posológicos eficazes são de 200mg três vezes ao dia, às refeições, e 400mg ao deitar (1,0g/dia). Se esse esquema for inadequado, pode-se usar 400mg quatro vezes ao dia (1,6g/dia), também às refeições e ao deitar.
O tratamento pode prosseguir por períodos mais longos nos pacientes que podem ser beneficiados pela redução da secreção gástrica. Nesses casos, a dose pode ser reduzida, conforme apropriado, para 400mg ao deitar ou 400mg pela manhã e ao deitar.
Em pacientes com úlcera gástrica benigna, a recorrência pode ser prevenida pelo tratamento continuado, geralmente com 400mg ao deitar. O esquema de 400mg pela manhã e ao deitar também tem sido usado. Na doença de refluxo gastroesofágico, o esquema de400mg quatro vezes ao dia (às refeições e ao deitar), por quatro a oito semanas, é recomendado para curara esofagite e aliviar os sintomas associados.
Em pacientes com secreção gástrica muito intensa (por exemplo, na Síndrome de Zollinger-Ellison), pode ser necessário aumentar a dose para 400mg, quatro vezes ao dia, ou ainda mais, em casos ocasionais. Antiácidos podem ser colocados à disposição de todo s os pacientes até que os sintomas desapareçam.
Na profilaxia da hemorragia por úlcera de estresse em pacientes gravemente doentes, doses de 200 a 400mg podem ser administradas a cada quatro a seis horas.
Em pacientes considerados em risco de síndrome de aspiração ácida, uma dose oral de 400mg pode ser administrada entre 90 e 120 minutos antes da induçã o da anestesia geral, ou, na prática obstétrica, no início do trabalho de parto. Enquanto tal risco persistir, uma dose de até 400mg pode ser repetida em intervalos de quatro horas, conforme necessário, até a dose diária máxima de 2,4g.
Na síndrome de intestino curto, como, por exemplo, após ressecção substancial das alças intestinas par a tratamento da doença de Crohn, a faixa de dose usual (ver acima) pode ser empregada, de acordo com a resposta individual.
Para reduzir a degradação dos suplementos de enzima s pancreáticas, de 800 a 1.600mg ao dia podem ser administrados, de acordo com a resposta individual, divididos em quatro doses, de 60 a 90 minutos antes das refeições.
A experiência em crianças é menor do que em adultos. Em crianças com mais de 1 ano de idade, a dose 25-30mg/kg de peso corporal /dia em doses divididas pode ser administrada por via oral.
Há relatos de sintomas graves do Sistema Nervoso Central, como a falta de resposta após a ingestão de cimetidina entre 20g e 40g.
Ocorreram mortes em adultos que ingeriram mais de 40g de cimetidina por via oral em uma única dose.
A cimetidina contém como princípio ativo a cimetidina, quimicamente a N-ciano-N'-metil-N"- [2-[ [(5- metil-1H-imidazol-4-il) metil] tio] etil] guanidina, que inibe, de modo seletivo e competitivo, a ação da histamina nos receptores H2 das células parietais. A cimetidina é a primeira da classe de agentes farmacológicos chamada antagonistas dos receptores H2 da histamina.
A cimetidina inibe a secreção gástrica ácida basal e a estimulada, reduzindo tanto o volume quanto a acidez da secreção. O grau de inibição ácida depend e da dose e da concentração sérica da droga. A cimetidina não diminui a secreção de pepsina, mas sua produção total fica reduzida, como consequência do efeito exercido sobre o volume das secreções gástricas. A cimetidina não influencia os níveis séricos de gastrina. Além de seu efeito antissecretor, a cimetidina é dotada de atividades citoprotetoras e, portanto, exerce efeito benéfico na manutenção da integridade da barreira mucosa gástrica. A suspensão da terapia com a cimetidina não promove rebote ácido, mesmo após tratamento muito prolongado. A cimetidina não possui propriedades colinérgicas nem anticolinérgicas e, assim, não interfere na motilidade gastrintestinal.
Após administração oral, a cimetidina é absorvida no intestino de forma rápida e eficient. Cerca de 70% da dose oral é aproveitada, sendo o pico de concentração sérica alcançado entre 60 e 90 minutos, guardando correlação com a dose empregada.
Ao contrário de outros antagonistas H2, a biodisponibilidade da cimetidina é muito uniforme. A cimetidina reduz a acidez, mantendo as flutuações fisiológicas do pH intragástrico. A meia vida da cimetidina é de, aproximadamente, duas horas, e sua principalvia de eliminação é a urina, através da qual 60% a 70% de cimetidina são excretados de forma inalterada.
A cimetidina demonstrou eficácia no tratamento da úlcera duodenal em 88% dos pacientes, quando utilizado em duas doses diárias de 400mg por oito emanas. Nas formas grau I da esofagite péptica, a dose de 800mg, duas vezes ao dia, atinge eficácia de 72 a 92%.
A cimetidina 200mg apresenta-se como comprimido circular, semiabaulado, branco a levemente amarelado.
A cimetidina 400mg apresenta-se como comprimido circular, semiabaulado e levemente esverdeado.
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Cimetidina Comprimidos - Bula para o Paciente
- para tratar úlceras no estômago e no duodeno; - para tratar e prevenir sangramento das úlceras;
- em situações nas quais o estômago produz muito ácido, o que pode levar a sangramento; - para tratar azia ou outras condições causadas pelo excesso de ácido no estômago;
- se você tem síndrome do intestino curto e está sofrendo de perda de líquidos ou tem dificuldade para absorver líquidos.
A cimetidina reduz a acidez do estômago, sendo eficaz no tratamento de úlceras gástrica e duodenal e em algumas outras situações em que é necessário reduzi a acidez do estômago.
A cimetidina é contraindicada em pacientes com alergia conhecida à cimetidina ou a qualquer outro componente do medicamento.
Não use cimetidina se você estiver fazendo uso do medicamento dofetilida, indicado para tratar arritmia cardíaca.
A experiência em crianças é menor do que em adultos.Em crianças com mais de 1 ano de idade, a dose 25 a 30mg/kg de peso corporal/dia em doses divididas pode ser administrada por via oral (pela boca).
Avise seu médico se ficar grávida durante o tratamento, se está planejando uma gravidez ou se está amamentando. Ele alertará caso você precise trocar medicamento.
Não use cimetidina se você estiver fazendo uso do medicamento dofetilida, indicado no tratamento da arritmia cardíaca.
É aconselhável que você tome o medicamento sempre osn mesmos horários. Os comprimidos decimetidinadevem ser engolidos inteiros, com o auxílio de um copo de água.
Normalmente, a dose diária total não deve exceder 2,4g (12 comprimidos de 200mg ou seis comprimidos de 400mg). A dose deve ser reduzida em pacientes com a função dos rins prejudicada.
Para pacientes com úlcera gástrica benigna ou duodenal, recomenda-se dose diária única de 800mg (4 comprimidos de 200mg ou 2 comprimidos de 400mg) ao deitar. Nas outras indicações, a dose usual é de 400mg (2 comprimidos de 200mg ou 1 comprimido de 400mg) 2 vezes ao dia: no café da manhã e ao deitar.
Outro esquema posológico eficaz que seu médico poderá indicar são 200mg (1 comprimidos de 200mg), 3 vezes ao dia, às refeições, mais 400mg (2 comprimid os de 200mg ou 1 de 400mg) ao deitar (1,0g/dia). Se esse esquema for inadequado, seu médico poderá indicar 400mg 4 vezes ao dia (1,6g/dia), às refeições e ao deitar.
O alívio dos sintomas, em geral, é rápido. O tratamento deve ser administrado inicialmente por pelo menos 4 semanas (6 semanas na úlcera gástrica benigna e 8semanas na úlcera recebendo tratamento de longo prazo com anti-inflamatórios). A maioria das úlceras já estará cicatrizada após esses períodos. Aquelas que ainda não tiverem sido curadas, geralmente o serão após um curso de tratamento adicional.
Seu médico poderá recomendar o prolongamento do tramento, caso observe que você será beneficiado com a redução em longo prazo da secreção do estômag o. Nesses casos, ele poderá diminuir a dose, conforme julgar apropriado, para 400mg ao deitar ou 400mg pela manhã e ao deitar.
Na prevenção da hemorragia por úlcera de estresse e m pacientes gravemente doentes, doses de 200 a 400mg podem ser administradas a cada 4 a 6 horas.
Em pacientes considerados em risco de síndrome de aspiração ácida (quando o ácido do estômago é aspirado pelas vias respiratórias), uma dose oral d e 400mg pode ser administrada de 90 a 120 minutos antes da indução da anestesia geral ou, na prática obstétrica, no início do trabalho de parto. Enquanto tal risco persistir, uma dose de até 400mg pode ser repetida em intervalos de 4 horas, conforme necessário, até dose diária máxima de 2,4g.
A precaução usual para se evitar a aspiração áci da devem ser tomadas.
Na síndrome de intestino curto, (por exemplo, após cirurgia com redução significativa do tamanho do órgão, para o tratamento da doença de Crohn) , o médico poderá indicar o tratamento usual comcimetidina (ver acima), de acordo com a resposta de cada paciente.
-Dores musculares (mialgia);
-Erupções cutâneas (reações alérgicas na pele).
- Leucopenia (diminuição do número de leucócitos – tipo de célula de defesa presente sangue);
-Sensação de tristeza, depressão;
-Alucinações (ver, sentir e/ou ouvir coisas que nã o existem realmente);
-Confusão mental, reversível dentro de alguns dias após a retirada da cimetidina. Essa reação foi relatada geralmente em pacientes idosos ou doentes;
-Inflamação do fígado, que pode causar: enjoos, vô mitos, perda de apetite, mal-estar geral, febre, coceira, amarelamento da pele e dos olhos e urina de cor escura;
-Aumento, no sangue, de uma substância chamada creatinina;
-Ginecomastia (aumento das mamas), geralmente reversível com a interrupção do tratamento com cimetidina;
-Impotência (dificuldade de ereção) reversível, relatada particularmente nos pacientes que recebem doses altas (por exemplo, na síndrome de Zollinger-Ellison). No entanto, na dosagem regular, a incidência é semelhante à da população geral.
Reações raras (ocorre entrem 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento):
- Trombocitopenia (diminuição do número de plaqueta s – células responsáveis pela coagulação - no sangue);
-Um raro tipo de anemia na qual os glóbulos vermelhos e brancos e plaquetas (elementos do sangue) estão em número reduzido. Os sintomas podem incluir cansaço, falta de ar, palidez, infecções frequentes, hematomas ou feridas na pele e sangramento do nariz;
-Bradicardia (diminuição nos batimentos do coração );
-Alterações do fígado que podem levar ao comprometimento de sua função (aumento das enzimas hepáticas), eliminado com a suspensão do medicamento;
-Problemas nos rins. Os sintomas podem incluir alterações na quantidade e na cor da urina, enjoo, vômito, confusão mental, febre e erupção cutânea;
-Pancitopenia (diminuição global de elementos celulares do sangue – glóbulos brancos glóbulos vermelhos e plaquetas);
-Agranulocitose (baixa acentuada de leucócitos – célula de defesa do organismo – do tipo granulócito);
-Reação alérgica severa, que é geralmente solucionada com a interrupção do tratamento;
- Inflamação no pâncreas (pancreatite), solucionada com a interrupção do tratamento;
-Artralgia (dores nas articulações);
-Perda de cabelo;
-Inflamação alérgica nos vasos sanguíneos (vasculite de hipersensibilidade), geralmente solucionados com a interrupção do tratamento;