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FARMACOCINÉTICA SIRDALUD
A tizanidina é absorvida de forma rápida e quase completa, atingindo picos de concentração plasmática aproximadamente 1 hora após a administração da dose. A biodisponibilidade absoluta média é cerca de 34% por causa do extenso metabolismo1 de primeira passagem.
Há demonstrações de que a droga é rápida e extensivamente metabolizada pelo fígado2. Os metabólitos3 parecem ser inativos.
A tizanidina é eliminada da circulação4 sistêmica com uma meia-vida terminal média de 2 a 4 horas. Os metabólitos3 são excretados primeiramente através dos rins5 (aproximadamente 70% da dose). A droga inalterada é excretada por via renal6 somente em uma pequena extensão (aproximadamente 2,7%).
Em pacientes com insuficiência renal7 (clearance (depuração) de creatinina8 < 25 ml/min), foram encontrados valores médios dos níveis plasmáticos máximos como sendo duas vezes superiores aos de voluntários normais, e a meia-vida terminal prolongou-se por aproximadamente 14 horas, resultando em valores de AUC significativamente maiores (aproximadamente 6 vezes o valor médio)(veja "Precauções")