A testosterona e seus derivados não têm sua venda autorizada para fins esportivos e são proibidas nas principais competições esportivas. Mesmo assim, os atletas podem comprá-las através da internet. É comum a interrupção do uso nos dias anteriores às competições, para não haver detecção no exame antidoping.
O que mais preocupa quanto à utilização dos androgênios nas doses altas são os efeitos colaterais. No sistema cardiovascular, há evidências de que aumentam o risco de hipertensão, pioram o colesterol, favorecem a doença arterial coronariana e cardiomiopatias. Há também efeitos neuropsiquiátricos, como depressão, comportamento agressivo e dependência ao uso.
Nos homens, há risco aumentado para câncer de próstata, acne, ginecomastia (aumento das glândulas mamárias) e fechamento prematuro das epífises ósseas quando utilizada por adolescentes, resultando em baixa estatura.