Parecoxibe Sódico: Menor Preço e Entrega Rápida, Compre Online | CR
Parecoxibe Sódico é indicado para a prevenção e tratamento de dor pós-operatória em adultos. Além disso, no tratamento de condições dolorosas no período pós-operatório que requeiram o uso de opioides. Parecoxibe Sódico reduz significativamente o consumo destes medicamentos sem prejuízo da analgesia. Parecoxibe Sódico também é indicado no trata...
Bextra IM/IV 40mg, caixa com 1 frasco-ampola com pó para solução de uso intramuscular ou intravenoso + ampola com 2mL de diluente (embalagem hospitalar)
Bula do Parecoxibe Sódico
Parecoxibe Sódico, para o que é indicado e para o que serve?
Quais as contraindicações do Parecoxibe Sódico?
Parecoxibe Sódico é contraindicado nas seguintes situações:
Pacientes com hipersensibilidade conhecida ao parecoxibe e a outros componentes da fórmula; pacientes que demonstraram reações do tipo alérgicas às sulfonamidas; pacientes que tenham tido asma, urticária ou reações alérgicas depois do uso de ácido acetilsalicílico, AINEs ou outros inibidores específicos da COX-2; pacientes em tratamento da dor pós-operatória imediatamente após cirurgia de revascularização do miocárdio (CABG) e não deve ser usado nesses cenários.
Como usar o Parecoxibe Sódico?
Analgesia Imediata para dor pós-operatória
Uso Concomitante com Analgésicos Opioides
Em pacientes com insuficiência renal grave (clearance de creatinina < 30 mL/minuto) ou em pacientes predispostos à retenção hídrica, Parecoxibe Sódico deve ser iniciado com a menor dose recomendada e a função renal do paciente deve ser monitorizada.
Os seguintes diluentes também podem ser utilizados para a reconstituição de Parecoxibe Sódico:
Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Parecoxibe Sódico?
Eventos com incidência ≥ 10%
Eventos com incidência < 0,5%
Geral: dor no local da injeção, reação no local da injeção, astenia.
Sistema imune: reação anafilactoide.
espiratório, torácico e mediastinal: embolismo pulmonar.
Após cirurgia de revascularização do miocárdio, pacientes que receberam Parecoxibe Sódico tiveram um maior risco de desenvolverem reações adversas, como reações cardiovasculares/tromboembólicas (por ex., infarto do miocárdio e acidente vascular cerebral), infecções cirúrgicas ou complicações da cicatrização da ferida do esterno.
Na experiência pós-comercialização, foram relatados os seguintes eventos adversos raros e graves em associação ao uso de Parecoxibe Sódico: colapso circulatório, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, insuficiência renal e reações de hipersensibilidade incluindo anafilaxia e angioedema. Na experiência pós-comercialização, além de reação adversa cutânea grave, eritema multiforme e da síndrome de Stevens Johnson, necrólise epidérmica tóxica foram relatadas durante o uso de valdecoxibe e não podem ser descartadas para o Parecoxibe Sódico.
Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Parecoxibe Sódico maior do que a recomendada?
Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Parecoxibe Sódico com outros remédios?
Interação com varfarina e agentes similares: vide item "Quais cuidados devo ter ao usar o Parecoxibe Sódico?".
Fluconazol e cetoconazol: a área sob a curva (AUC) do valdecoxibe aumentou em 62% quando este foi administrado com fluconazol, um inibidor da CYP2C9, e em 38% quando administrado com cetoconazol, um inibidor da CYP3A4. Nos pacientes que estejam recebendo tratamento com fluconazol, Parecoxibe Sódico deve ser administrado na menor dose recomendada. Não é necessário ajuste de dose em uso concomitante com cetoconazol.
Anti-hipertensivos incluindo inibidores da ECA, antagonistas da angiotensina II, betabloqueadores e diuréticos: inibição de prostaglandinas pode diminuir o efeito dos inibidores da enzima conversora de angiotensina (ECA), antagonistas da angiotensina II, betabloqueadores e diuréticos. Essa interação deve ser levada em consideração em pacientes usando Parecoxibe Sódico concomitantemente com inibidores da ECA, antagonistas de angiotensina II, betabloqueadores e diuréticos. Em pacientes idosos com depleção de volume (incluindo aqueles em tratamento com diurético), ou com função renal comprometida, a coadministração de AINEs, incluindo inibidores seletivos COX-2, com inibidores da ECA e/ou antagonistas da angiotensina II, pode resultar na deterioração da função renal, incluindo uma possível insuficiência renal aguda. Estes efeitos são geralmente reversíveis. Desse modo, a administração concomitante desses medicamentos deve ser realizada com cuidado. Os pacientes devem receber hidratação adequada e a necessidade de monitoração da função renal deve ser avaliada no início do tratamento concomitante e periodicamente desde então.
Outros: foram realizados estudos de interação entre Parecoxibe Sódico e midazolam oral ou IV, heparina, propofol, fentanila e alfentanila. Foram também realizados estudos de interação entre valdecoxibe e glibenclamida (gliburida), contraceptivos orais (etinilestradiol/noretindrona), fenitoína, omeprazol e diazepam. Nenhuma interação clinicamente importante foi observada nesses estudos.
Não foram realizados estudos formais de interação entre parecoxibe e agentes anestésicos inalatórios, tais como óxido nitroso e isoflurano. No entanto, não há evidência de interação medicamentosa em estudos clínicos.
Quais cuidados devo ter ao usar o Parecoxibe Sódico?
O valdecoxibe, a parte ativa do parecoxibe, contém o radical sulfonamida e em pacientes com história conhecida de alergia à sulfonamidas pode aumentar o risco de reações dermatológicas. Pacientes sem história prévia de alergia a sulfonamidas pode também estar sob risco de apresentar reações cutâneas graves. Foram relatadas reações dermatológicas graves, incluindo eritema multiforme e síndrome de Stevens-Johnson, através da vigilância pós-comercialização em pacientes que receberam Parecoxibe Sódico. Também foi relatado necrólise epidérmica tóxica, além de eritema multiforme e síndrome de Stevens-Johnson, através da vigilância póscomercialização em pacientes que receberam valdecoxibe. Foram relatadas fatalidades devido à síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica com valdecoxibe e esses desfechos não podem ser descartados com o uso de Parecoxibe Sódico. A reação medicamentosa com eosinofilia e síndrome dos sintomas sistêmicos (síndrome de DRESS) pode ocorrer com a exposição ao parecoxibe com base em outras reações cutâneas graves relatadas com a exposição ao celecoxibe e ao valdecoxibe. Os pacientes parecem estar sob um risco maior para esses eventos durante o início do tratamento; com o início dos eventos ocorrendo, na maioria dos casos, dentro das duas primeiras semanas de tratamento. Parecoxibe Sódico deve ser interrompido ao primeiro sinal de erupção cutânea (rash), lesões na mucosa ou qualquer outro indicativo de hipersensibilidade. Reações dermatológicas graves também foram relatadas com outros inibidores da COX-2 durante a experiência pós-comercialização. A frequência desses eventos parece ser maior para valdecoxibe quando comparados a outros agentes da COX-2.
O uso concomitante de AINEs com anticoagulantes orais aumenta o risco de sangramento. Anticoagulantes orais incluem varfarina/tipo cumarina e modernos anticoagulantes orais (p. ex., apixabana, dabigatran e rivaroxabana). A coadministração de parecoxibe e varfarina causou um pequeno aumento da área sob a curva (AUC) da varfarina e também do tempo de protrombina (medido pelo International Normalized Ratio - INR). Embora os valores médios do INR tenham aumentado pouco com a coadministração de Parecoxibe Sódico, a variabilidade diária individual dos valores do INR foi aumentada. A atividade anticoagulante deve ser monitorada, particularmente durante os primeiros dias, após o início do tratamento com Parecoxibe Sódico em pacientes que estejam em uso de varfarina ou agentes similares, uma vez que estes pacientes apresentam um risco aumentado de complicações hemorrágicas.
Foi relatada insuficiência renal aguda durante a experiência pós-comercialização em pacientes recebendo Parecoxibe Sódico. Pacientes com doença renal avançada em tratamento com Parecoxibe Sódico devem ter a função renal cuidadosamente monitorada. Deve-se ter cuidado ao se iniciar o tratamento com Parecoxibe Sódico em pacientes com desidratação. É aconselhável reidratar os pacientes primeiro e, em seguida, iniciar o tratamento com Parecoxibe Sódico.
Qual a ação da substância Parecoxibe Sódico?
O início da analgesia com doses únicas de 40 mg de parecoxibe sódico IV (7-13 minutos) é semelhante ao da morfina 4 mg IV, mas o parecoxibe sódico tem maior eficácia analgésica, conforme medido por PID, alívio da dor e tempo até a medicação de resgate.
O parecoxibe sódico 40 mg administrado no pré-operatório (30-45 minutos antes da incisão cirúrgica) é eficaz no tratamento da dor pós-operatória; 40 mg IV é a dose de máxima eficácia.
O parecoxibe tem sido estudado em uma ampla gama de cirurgias maiores e menores. A eficácia do parecoxibe foi estabelecida nos estudos de dor no pós-operatório de cirurgia dentária, ginecológica (histerectomia), ortopédica (prótese de joelho e quadril) e de revascularização do miocárdio (vide item 4. Contraindicações). O primeiro efeito analgésico perceptível ocorreu em 7 a 13 minutos, com analgesia clinicamente significativa alcançada em 23 a 39 minutos e o efeito máximo foi alcançado dentro de 2 horas após a administração de doses únicas de 40 mg IV ou IM de parecoxibe. A magnitude do efeito analgésico da dose de 40 mg foi comparável a do cetorolaco 60 mg IM ou do cetorolaco 30 mg IV. Após uma dose única, a duração da analgesia foi dependente da dose e do modelo de dor clínica, e variou de 6 a mais de 12 horas.
Uso além de 3 dias
Efeitos Poupadores de Opioides
O parecoxibe, nas doses recomendadas, reduziu de forma significativa o consumo de opioides e os efeitos adversos relacionados aos opioides relatados pelos pacientes (fadiga, sonolência, confusão, dificuldade de concentração, tontura, náuseas, constipação, dificuldade para urinar, coceira, ânsia de vômito/vômitos), ao mesmo tempo em que proporcionou maior alívio da dor em comparação com os opioides em monoterapia. Em um estudo placebo controlado em cirurgia ortopédica e geral (n=1050), pacientes receberam uma dose inicial parenteral de parecoxibe 40 mg IV seguida de 20 mg duas vezes ao dia por no mínimo 72 horas, além disso, receberam tratamento padrão incluindo infusão de opioides suplementar controlada pelo paciente (sulfato de morfina IV). A redução no uso de opioides com o tratamento com o parecoxibe nos Dias 2 e 3 foi de 7,2 mg e 2,8 mg (37% e 28%, respectivamente). A redução no uso de opioides foi acompanhada de reduções significativas nos sintomas de angústia relacionados à opioides reportados pelos pacientes, bem como a melhora no alívio da dor em comparação aos opioides em monoterapia. Estudos adicionais em outros ambientes cirúrgicos apresentaram observações similares.
Estudos de Segurança no Pós-Operatório de Cirurgia de Revascularização do Miocárdio
Além do relato de eventos adversos de rotina, categorias de eventos pré-especificadas, julgadas por um comitê independente de especialistas, foram examinadas em dois estudos de segurança controlados por placebo nos quais os pacientes receberam parecoxibe sódico por pelo menos 3 dias e, em seguida, tiveram a terapia trocada para valdecoxibe oral por uma duração total de 10 a 14 dias. Todos os pacientes receberam o padrão de tratamento de analgesia durante o tratamento. Os pacientes receberam uma baixa dose de ácido acetilsalicílico antes da randomização e ao longo de dois estudos de cirurgia de revascularização do miocárdio. O primeiro estudo de cirurgia de revascularização do miocárdio avaliou pacientes tratados com parecoxibe sódico 40 mg duas vezes ao dia por via intravenosa por um mínimo de 3 dias, seguido de um tratamento com valdecoxibe 40 mg duas vezes ao dia (grupo parecoxibe sódico/valdecoxibe) (n=311) ou placebo/placebo (n=151) em um estudo duplo-cego e controlado por placebo de 14 dias de duração. Nove categorias pré-especificadas de eventos adversos foram avaliados (acontecimentos cardiovasculares tromboembólicos, pericardite, início ou exacerbação de insuficiência cardíaca congestiva, insuficiência/disfunção renal, complicações da úlcera do trato gastrointestinal superior, importante sangramento não relacionado a trato gastrointestinal, infecções, complicações não infecciosas pulmonares e morte). Houve uma incidência significativamente maior (p<0,05) de eventos cardiovasculares/tromboembólicos (infarto do miocárdio, isquemia, acidente vascular cerebral, trombose venosa profunda e embolia pulmonar) detectados no grupo de tratamento parecoxibe/valdecoxibe em comparação com o grupo de tratamento placebo/placebo para o período de administração IV (2,2% e 0,0%, respectivamente) e por todo o período de estudo (4,8% e 1,3%, respectivamente).
A exposição de valdecoxibe após dose única de parecoxibe, como medido tanto pela área sob a curva (AUC) quanto pela concentração máxima (Cmáx), é quase linear na faixa de doses clínicas. A AUC e a Cmáx após duas administrações diárias é linear até 50 mg IV e 20 mg IM. O estado de equilíbrio das concentrações plasmáticas de valdecoxibe foi atingido em 4 dias com o esquema posológico de 2 vezes ao dia. Após dose única de 20 mg de parecoxibe sódico por via IV e IM, a Cmáx de valdecoxibe é atingida em aproximadamente 30 minutos e 1 hora, respectivamente. Exposição de valdecoxibe foi similar em relação a AUC e Cmáx após administração IV e IM.
Exposição de parecoxibe foi similar após administração IV ou IM em relação à AUC. A Cmáx média de parecoxibe após administração IM foi menor comparado à IV em bolus, que é atribuído à absorção extravascular mais lenta após administração IM. Essas reduções não foram consideradas clinicamente importantes uma vez que a Cmáx de valdecoxibe é comparável após administração IM e IV de parecoxibe sódico.