Singulair Bula: Entenda para que serve e como tomar
Singulair – Bula do remédio
? Singulair® 4 mg é apresentado em caixas contendo 10 ou 30 comprimidos mastigáveis;
? Singulair® 5 mg é apresentado em caixas contendo 10 ou 30 comprimidos mastigáveis;
? Singulair® 10 mg é apresentado em caixas contendo 10 ou 30 comprimidos revestidos;
? Singulair® Baby é apresentado em caixas contendo 10 ou 30 sachês com grânulos orais de 4mg.
Singulair – Indicações
Singulair®/Singulair Baby® pode ser administrado com outros medicamentos usados rotineiramente para a profilaxia e o tratamento crônico da asma e para o tratamento da rinite alérgica. Em estudos de interações medicamentosas, a dose terapêutica recomendada de montelucaste não teve efeitos clinicamente importantes na farmacocinética dos seguintes medicamentos: teofilina, prednisona, prednisolona, contraceptivos orais (etinilestradiol/noretindrona 35 ?g/1 mg), terfenadina, digoxina e varfarina. Embora não tenham sido realizados outros estudos específicos de interação, Singulair® foi usado em estudos clínicos concomitantemente à ampla variedade de medicamentos comumente prescritos, sem evidência de interações clínicas adversas. Essas medicações incluíram hormônios tireoidianos, sedativos hipnóticos, agentes antiinflamatórios não esteróides, benzodiazepínicos e descongestionantes. A área sob a curva de concentração plasmática-tempo (AUC) do montelucaste diminuiu aproximadamente 40% em indivíduos para os quais foi administrado fenobarbital concomitantemente. Não é recomendado ajuste posológico para Singulair®/Singulair Baby®.
Adultos e adolescentes a partir de 15 anos de idade com rinite alérgica Em estudos clínicos, Singulair® foi avaliado em 2.199 pacientes adultos a partir de 15 anos de idade no tratamento de rinite alérgica. Singulair® administrado uma vez ao dia pela manhã ou à noite foi geralmente bem tolerado, com perfil de segurança similar ao do placebo. Em um estudo clínico controlado com placebo não foram relatadas experiências adversas como relacionadas à medicação em ? 1% dos pacientes tratados com Singulair® e a uma incidência maior do que a observada em pacientes tratados com placebo. Em um estudo clínico, controlado com placebo, com 4 semanas de duração, o perfil de segurança foi consistente com o observado em estudos com 2 semanas de duração. Em todos os estudos, a incidência de sonolência foi similar à do placebo.
Pacientes pediátricos de 2 a 14 anos de idade com rinite alérgica Em um estudo clínico controlado com placebo com duração de 2 semanas, Singulair® foi avaliado em 280 pacientes pediátricos de 2 a 14 anos de idade no tratamento de rinite alérgica. Singulair® administrado uma vez ao dia à noite foi geralmente bem tolerado, com o perfil de segurança similar ao do placebo. Neste estudo, não foram relatadas experiências adversas como relacionadas à medicação em ? 1% dos pacientes tratados com Singulair® e com incidência maior do que a observada em pacientes tratados com placebo.
Singulair – Posologia
Redução em casos de terapia concomitante: 10 ?
Com broncodilatadores: Singulair®/Singulair® Baby pode ser adicionado ao esquema terapêutico de pacientes que não estão adequadamente controlados somente com broncodilatadores. Quando for obtida resposta clínica (geralmente após a primeira dose), a terapia com broncodilatadores pode ser reduzida, conforme tolerado pelo paciente. ?
Os leucotrienos cisteínicos (LTC4, LTD4, LTE4) são potentes eicosanóides inflamatórios, produtos do metabolismo do ácido araquidônico e liberados de várias células, incluindo mastócitos e eosinófilos. Esses importantes mediadores pró-asmáticos ligam-se aos receptores de leucotrienos cisteínicos (CysLT). O receptor CysLT tipo 1 (CysLT1) encontra-se nas vias aéreas de humanos (incluindo as células musculares lisas e macrófagos da via aérea) e em outras células pró-inflamatórias (incluindo eosinófilos e determinadas células-tronco mielóides). Os CysLT foram correlacionados com a fisiopatologia da asma e da rinite alérgica. Na asma, os efeitos mediados pelos leucotrienos, inclusive um número de ações nas vias aéreas, incluem broncoconstrição, secreção de muco, aumento da permeabilidade vascular e recrutamento de eosinófilos. Na rinite alérgica, os CysLT são associados aos sintomas e liberados da mucosa nasal depois da exposição ao alérgeno durante as fases de reação precoce e tardia. A provocação intranasal com os CysLTs tem mostrado aumentar a resistência da via nasal e os sintomas da obstrução nasal. O montelucaste é um potente composto ativo por via oral que melhora significativamente os parâmetros da inflamação asmática. Com base nos bioensaios bioquímicos e farmacológicos, ele se liga com alta afinidade e seletividade ao receptor CysLT1 (preferindo-o a outros receptores farmacologicamente importantes das vias aéreas, tais como os receptores prostanóides, colinérgicos ou ?-adrenérgicos). O montelucaste inibe as ações fisiológicas do LTC4, LTD4 e LTE4 no receptor CysLT1 sem atividade agonista. Farmacocinética
O montelucaste é rápida e quase completamente absorvido após a administração oral. A concentração plasmática máxima média (Cmáx) dos comprimidos revestidos de 10 mg é atingida 3 horas (Tmáx) após a administração a adultos em jejum. A biodisponibilidade oral média é de 64%. A biodisponibilidade oral e a Cmáx não são influenciadas por uma refeição-padrão. A Cmáx dos comprimidos mastigáveis de 5 mg é atingida 2 horas após a administração a adultos em jejum. A biodisponibilidade oral média é de 73%. A alimentação não tem influência clinicamente importante na administração crônica. A Cmáx dos comprimidos mastigáveis de 4 mg é atingida 2 horas após a administração a pacientes pediátricos de dois a cinco anos de idade em jejum. A formulação dos grânulos de 4 mg é bioequivalente à dos comprimidos mastigáveis de 4 mg quando administrados a adultos em jejum. A co-administração de papinha de maçã ou de uma refeição-padrão com os grânulos orais não teve efeito significante na farmacocinética de montelucaste, conforme determinado pela AUC (1225,7 vs. 1223,1 ng?h/mL com ou sem papinha de maçã, respectivamente, e 1191,8 vs. 1148,5 ng?h/mL com ou sem uma refeição-padrão, respectivamente). 4 Estudos clínicos demonstraram o perfil de segurança e a eficácia dos comprimidos mastigáveis de 4 mg e 5 mg e dos comprimidos revestidos de 10 mg, independentemente do horário de ingestão de alimentos. Estudos clínicos também demonstraram o perfil de segurança de Singulair® Baby quando os grânulos orais de 4 mg foram administrados, independentemente do horário de ingestão de alimentos.
A depuração plasmática do montelucaste é de aproximadamente 45 mL/min em adultos saudáveis. Após uma dose oral de montelucaste marcado radioativamente, 86% da radioatividade foi recuperada em coletas fecais durante 5 dias e
Singulair – Informações
Número de lote, data de fabricação e data de validade: vide cartucho. Registro MS – 1.0029.0005 Farmacêutico Responsável: Fernando C. Lemos – CRF-SP no 16.243 Produzido por: Singulair® Baby grânulos orais de 4 mg: Merck & Co., Inc., Sumneytown Pike, West Point, PA 19486, EUA Singulair® 4 mg, 5 mg e 10 mg: Merck Sharp & Dohme – Shotton Lane, Cramlington Northumberland NE23 3JU ? United Kingdom Embalado por: Merck Sharp & Dohme Farmacêutica Ltda. Rua 13 de Maio, 1.161, Sousas, Campinas/SP CNPJ: 45.987.013/0003-04 ? Indústria Brasileira Importado por: Merck Sharp & Dohme Farmacêutica Ltda.