Macrolideos - Provas - 2766 Palavras
A utilização de macrolídeos além da sua função antibiótica é relativamente recente. A descoberta das propriedades antiinflamatórias desta classe de medicamentos motivou a sua utilização como droga imunomoduladora em diversas situações dentro da medicina, em especial no campo das doençasrespiratórias.
A eritromicina é o representante dessa classe, que inclui mais que 60 compostos.
Recentemente, outros macrolídeos foram introduzidos na terapia: claritromicina, azitromicina, diritromicina, roxitromicina, cetolídeos (telitromicina), rovamicina e miocamicina.
EritromicinaFarmacocinética
A eritromicina básica absorvida no intestino delgado é inativada pelo conteúdo gástrico. Por essa razão, é apresentada em forma de comprimidos de liberação entérica.
As concentrações máximas plasmáticas são atingidas quatro horas após administração oral da eritromicina base. Com a finalidade de facilitar a absorção e melhorar a estabilidade, foram sintetizados vários ésteres, comoestolato de eritromicina e etilsuccinato de eritromicina, que pouco diferem se o estearato for administrado por via oral.
A eritromicina se distribui rapidamente para todos os líquidos intracelulares e todos os tecidos, com excreção do cérebro e do liquor. A eritromicina penetra no liquido prostático. O grau de ligação com proteínas plasmáticas é de aproximadamente 70% nas varias formas dasubstancia. A eritromicina atravessa a barreira placentária e sua concentração no plasma fetal é cerca de 5 a 20% da presente na circulação materna.
Após administração oral, a eritromicina é eliminada sob forma ativa (2 a 5%) na urina. Quando são administradas doses elevadas de eritromicina por via oral, o antibiótico é eliminado nas fezes.
O fígado concentra o antibiótico, o qual éeliminado sob forma ativa na bile. Uma parte do antibiótico é metabolizada por desmetilação no fígado.
A meia-vida do antibiótico é de cerca de 1, 4 horas; em caso de anúria, pode ocorrer uma prolongação de meia-vida.
Tratamento das infecções causadas por organismos sensíveis à eritromicina. Infecções do trato respiratório superior, otite média (em associação comsulfonamidas), infecções da pele e de tecidos moles, coqueluche, difteria, eritrasma, amebíase intestinal, doença inflamatória pélvica, uretrite não-gonocócica, sífilis e febre reumática. Indicada também, nas situações em que a penicilina é a droga de escolha, mas que está contra-indicada devido a hipersensibilidade previa, como infecções estreptocócicas e tratamento de sífilis ou gonorréia
VO(adultos): 250mg, 6/6h ou 500mg, 12/12h. VO (crianças): 7,5 – 12,5mg/kg, 6/6h; ou 12,5-25mg/kg, 12/12h ( ate 100mg/kg/dia).
Infecções graves IV (adultos): 1-4g/dia (infusão). IV (crianças) 15-50mg/kg/dia (infusão) (dose máxima: 4g/dia).
Tratamento da acne Via Tópica (adultos e crianças > 12 anos) aplicar na área afetada, 2 vezes por dia, ou conforme prescrição medica.
Efeitosadversos
Quando administrada oralmente em doses elevadas – 2g ou mais ao dia pode produzir manifestações gastrintestinais leves, como náuseas, vômitos e diarréia, o que a torna pouco tolerada por via oral. O aumento da motilidade gástrica decorre da interação com receptores de motilina. Reações de hipersensibilidade são relativamente raras, ocorrendo em cerca de 0,5% dos casos.
O efeito adversomais grave à eritromicina, dependendo da dose, é a hepatotoxicidade, caracterizado por icterícia, dor abdominal, náuseas, vômitos e febre. Essa reação tóxica é mais comumente associada ao estolato de eritromicina, responsável por 2 a 4% dos casos, e parece tratar-se de um tipo de reação de hipersensibilidade.
A administração parenteral de eritromicina é incompatível com soluções contendo...
...Jéssica de Santana Santos Nicolas Lins de Almeida Macrolídeos Salvador 2015 Ana Juliana Reimão Carlos Neto Figueirêdo Bastos Feitoza Daiane Pereira do Nascimento Gisele Silva dos Santos Igor Cayres Jaime Pinheiro dos Santos Júnior Jéssica de Santana Santos Nicolas Lins de Almeida Macrolídeos Trabalho, realizado para a disciplina de Farmacologia, com os...
Patrimonio liquido Turbinando os 5 pq's Clima Estruturas de madeira As enchentes na história de são paulo Princípios tributários e crimes contra a ordem tributária