Ekson: Bula original, extraída manualmente da Anvisa | CR
Bula do Ekson
Ekson, para o que é indicado e para o que serve?
Como o Ekson funciona?
Os sintomas da Doença de Parkinson são decorrentes da falta de dopamina no sistema nervoso central (SNC). A dopamina é uma substância que ajuda a comunicação entre as células. O tratamento da doença baseia-se na reposição da dopamina, feita pela administração de Ekson, que é a associação de duas substâncias, a levodopa, um precursor da dopamina, e o cloridrato de benserazida, uma enzima que tem como função não deixar a levodopa ser transformada em dopamina antes de entrar no SNC, reduzindo os efeitos colaterais da levodopa
Assim, ao administrar este medicamento, administramos um precursor da dopamina que se transforma em dopamina no cérebro, melhorando os sintomas provocados pela falta de dopamina, mecanismo esse responsável pela sintomatologia na doença de Parkinson.
O tempo médio estimado para o início da ação terapêutica de Ekson comprimidos convencionais é de, aproximadamente, 25 minutos, quando o medicamento for ingerido em jejum.
Quais as contraindicações do Ekson?
Ekson não deve ser associado a medicamentos antidepressivos da classe dos inibidores não seletivos da monoaminoxidase (IMAOs), devido ao risco de crise hipertensiva. Entretanto, inibidores seletivos da MAO-B, como a selegilina e rasagilina, ou inibidores seletivos da MAO-A, como a moclobemida, não são contraindicados. A combinação de inibidores da MAO-A e MAO-B é equivalente a IMAOs não-seletivos e, portanto, não deve ser administrada concomitantemente com este medicamento.
Ekson não deve ser administrado a pacientes com doenças não controladas no sistema endócrino (produtor de hormônios), nos rins e no fígado, problemas cardíacos, doenças psiquiátricas com componente psicótico (perda de conexão com a realidade), assim como a pacientes com glaucoma de ângulo fechado (aumento da pressão intraocular).
Este medicamento é contraindicado para uso por mulheres grávidas ou em idade fértil na ausência de método contraceptivo adequado. Se ocorrer gravidez durante o tratamento com Ekson, o uso do medicamento deve ser descontinuado, conforme orientação de seu médico.
Mães em tratamento com Ekson não devem amamentar.
Como usar o Ekson?
Este medicamento deve ser administrado por via oral. Quando possível, Ekson deve ser tomado, no mínimo, 30 minutos antes ou 1 hora após as refeições, para que a proteína dos alimentos não interfirana absorção do medicamento. Efeitos adversos gastrintestinais podem ocorrer principalmente nos estágios iniciais do tratamento, e podem ser controlados, em grande parte, com a ingestão deste medicamento com um lanche com pouca proteína (por exemplo, biscoitos) ou líquido, ou com o aumento gradativo da dose.
Os comprimidos de Ekson devem ser engolidos sem mastigar. Eles podem ser partidos (são birranhurados) para facilitar a deglutição.
Orientações sobre como deve ser partido o comprimido:
Ekson possui a tecnologia SNAP TAB, que possibilita a partição do comprimido para fácil deglutição e titulação de dose. A quebra dos comprimidos deverá ocorrer sempre sobre uma superfície plana e rígida. (Figura 1).
A face lisa do comprimido deverá ser posicionada para cima. (Figura 2);
Aplicar pressão com o dedo, mantendo a força no centro do comprimido. (Figura 3).
O comprimido deverá partir em quatro partes iguais (quatro quartos). Caso o comprimido não quebrar em 4 partes, deve-se mantê-lo com a face lisa para cima e pressionar suavemente no centro da(s) metade(s) restante(s). (Figura 4).
Utilize a quantidade de quartos recomendada pelo seu médico. (Figura 5).
Posologia do Ekson
O tratamento com Ekson deve ser iniciado gradualmente e a dose deve ser aumentada gradativamente até otimização do efeito.
Nos estágios iniciais da doença de Parkinson, é recomendável iniciar o tratamento com ¼ de comprimido de Ekson (62,5 mg), três a quatro vezes ao dia.
A otimização do efeito em geral é obtida com uma dose diária de Ekson correspondente a faixa de 300 - 800 mg de levodopa + 75 - 200 mg de benserazida, dividida em três ou mais administrações. Podem ser necessárias quatro a seis semanas para se atingir o efeito ideal.
A dose média de manutenção é de ½ comprimido de Ekson (125 mg), três a seis vezes ao dia, ou seja, de 300 mg a 600 mg de levodopa ao dia.
Seu médico o instruirá sobre a necessidade de ajuste de dose de Ekson ou mesmo de outros medicamentos utilizados concomitantemente, assim como sobre o procedimento adequado para a migração de tratamento para as diferentes formas farmacêuticas de Ekson.
A segurança e a eficácia de Ekson não foram estabelecidas em pacientes com insuficiência hepática.
O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Ekson?
Se você esquecer de tomar uma dose de Ekson, tome-a assim que se lembrar e retorne ao esquema de tratamento habitual. Entretanto, se estiver quase no horário da próxima dose, pule a dose que você esqueceu e tome a próxima dose no horário habitual. Não tome dose dobrada para compensar a que você esqueceu.
Quais cuidados devo ter ao usar o Ekson?
Não faça uso deste medicamento sem prescrição e acompanhamento médico. Pode ser que Ekson não seja indicado para seu caso, o que só seu médico poderá avaliar. Pela mesma razão, não ceda nem recomende este medicamento para outras pessoas.
Você não deve parar de tomar Ekson de maneira abrupta. A interrupção abrupta pode resultar em um quadro semelhante à síndrome neuroléptica maligna, por exemplo: febre muito elevada, instabilidade autonômica, rigidez dos músculos e distúrbios psíquicos como delírio, com possíveis alterações nos exames laboratoriais, como aumento de creatinofosfoquinase do sangue e pode ser fatal.
Você poderá apresentar depressão, pois faz parte do quadro clínico em pacientes que possuem doença de Parkinson e pode também ocorrer em pacientes tratados com Ekson.
Você pode apresentar transtornos de controle de impulsos como vício em jogos de azar, libido aumentada e hipersexualidade se tiver doença de Parkinson e for tratado com medicamentos que estimulem os receptores de dopamina. Ekson não age da mesma forma, então não há relação estabelecida entre Ekson e estes eventos. Entretanto, recomenda-se precaução, pois Ekson um medicamento relacionado com a atividade de dopamina.
Ekson pode ter uma grande influência na capacidade de dirigir e operar máquinas.
Até o momento, não há informações de que Ekson (levodopa + cloridrato de benserazida) possa causar doping. Em caso de dúvidas, consulte o seu médico.
Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Ekson?
Depressão pode fazer parte do quadro clínico em pacientes com doença de Parkinson e podem também ocorrer em pacientes tratados com Ekson. Agitação, ansiedade, insônia, alucinações, delírios e desorientação temporária podem ocorrer particularmente em pacientes idosos e em pacientes com antecedentes psiquiátricos. A síndrome de desregulação dopaminérgica foi relatada.
Casos isolados de ageusia ou disgeusia (alterações do paladar) foram relatados. Em estágios tardios do tratamento, podem ocorrer discinesias (movimentos involuntários anormais). Com tratamento prolongado, podem ocorrer variações da resposta terapêutica, incluindo episódios de acinesia (redução da mobilidade), episódios de congelamento da marcha, deterioração de final da dose e efeito "ligadesliga" (fenômeno on-off). O uso de Ekson pode ocasionar sonolência e pode estar associado muito raramente à sonolência excessiva durante o dia e episódios de sono de início repentino.
Aumento de transaminases, fosfatase alcalina (indicadores de acometimento do fígado) e gama-glutamiltransferase (outro indicador de acometimento do fígado) foi reportado.
Aumento dos níveis sanguíneos de ureia (indicador de acometimento dos rins) foram observados com o uso de levodopa + cloridrato de benserazida.
População Especial do Ekson
Você será orientada pelo seu médico a realizar um teste de gravidez antes do início do tratamento, a fim de excluir a possibilidade de gravidez. Você deverá utilizar um método de contracepção adequado durante o tratamento com Ekson se for mulher com potencial para engravidar.
Se você for mulher e engravidar durante o tratamento com Ekson, seu médico a orientará a interromper o mesmo.
O uso seguro de Ekson durante o trabalho de parto e no parto não foi estabelecido.
A segurança do uso de Ekson na lactação não foi estabelecida. Entretanto, mães em tratamento com Ekson não devem amamentar, pois a ocorrência de alterações no desenvolvimento ósseo da criança não pode ser excluída.
Ekson é contraindicado para pacientes menores que 25 anos de idade.
Se você apresentar insuficiência na função dos rins, seu médico o orientará sobre a dose adequada. Ekson é bem tolerado por pacientes urêmicos (com excesso de ureia no sangue, devido à insuficiência renal) submetidos à hemodiálise.
Qual a composição do Ekson?
Apresentação do Ekson
Comprimidos de 200 mg + 50 mg
Frascos com 10 ou 30 comprimidos.
Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Ekson maior do que a recomendada?
Os sinais e sintomas de superdose são de natureza similar aos efeitos adversos de Ekson em doses terapêuticas, mas é provável que sejam mais graves.
A superdose pode levar a:
Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Ekson com outros remédios?
Observa-se redução do efeito do medicamento, quando Ekson é ingerido com uma refeição rica em proteínas, pois o medicamente compete com os aminoácidos da proteína da dieta.
Antes de tomar Ekson, informe ao seu médico caso tenha que se submeter a uma cirurgia e necessite de anestesia geral. Caso tenha que se submeter à cirurgia e necessite de anestesia geral com halotano, seu médico o orientará a descontinuar o uso de Ekson 12 a 48 horas antes da cirurgia, pois variações da pressão arterial e/ou arritmias podem ocorrer. Ele também te orientará a retomar o tratamento adequadamente com Ekson após a cirurgia.
Antes de tomar Ekson, informe ao seu médico caso esteja tomando:
Antidepressivos da classe dos inibidores não seletivos da enzima MAO (IMAO). Seu médico o orientará a fazer um intervalo de pelo menos 2 semanas entre a interrupção do uso do IMAO e o início do tratamento com Ekson, devido ao risco de efeitos indesejáveis, como crise hipertensiva. A combinação de inibidores seletivos de MAO-A e MAO-B é equivalente ao uso de IMAOs não-seletivos e, portanto, não deverá ser administrada juntamente a Ekson;
Antipsicóticos devem ser co-administrados com cautela com Ekson;
Inibidor da COMT (são medicamentos usados no tratamento do mal de Parkinson). Se necessário uso concomitante, seu médico poderá orientá-lo sobre uma redução da dosagem do Ekson;
Anticolinérgicos. Seu médico o orientará a não interromper o uso abruptamente quando iniciar o tratamento com Ekson. A combinação com anticolinérgicos, amantadina, selegilina, bromocriptina e agonistas da dopamina são possíveis, embora os efeitos desejados e indesejáveis do tratamento possam ser intensificados. Seu médico o orientará adequadamente sobre a dosagem de cada medicamento;
Domperidona (usada no tratamento de problemas no estômago e de digestão, como esvaziamento gástrico,refluxo gastroesofágico, esofagite, náuseas e vômito);
O resultado para o teste de Coombs (usado no diagnóstico de doenças autoimunes e doença hemolítica do recém-nascido) pode dar falso-positivo em pacientes em tratamento com Ekson.