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Clopidogrel 75mg c/28 Comprimidos
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Apresentação do Clopidogrel: 75 mg com 28 comprimidos.
Descrição do Clopidogrel
O clopidogrel é um inibidor da agregação plaquetária induzida através da inibição direta da adenosina difosfato, ligação ao seu receptor e do subsequente activação mediada da glicoproteína IIb / IIIa complexo. Quimicamente é metila (+)-( S)-α-(2-clorofenil) -6,7-dihydrothieno [3,2-c] piridina-5 (4H sulfato)-acetato (1:1). A fórmula empírica do bissulfato de clopidogrel é C16H16ClNO2S • H2SO4 e seu peso molecular é 419,9.
O clopidogrel é um pó branco esbranquiçado. É praticamente insolúvel em água em ph neutro, mas livremente solúvel em ph 1. Também se dissolve livremente em metanol, dissolve-se com moderação em cloreto de metileno, e é praticamente insolúvel em éter etílico. Tem uma rotação óptica específica de aproximadamente 56 °.
Clopidogrel 75 mg Comprimidos para administração oral são marrom-avermelhada, redondo, unscored, comprimidos revestidos, com impressão "APO" de um lado e "CL" sobre o "75" do outro lado. Os comprimidos contêm 97,875 mg de bissulfato de Clopidogrel que é o equivalente molar de 75 mg de clopidogrel base.
Cada comprimido contém lactose anidra, dióxido de silício coloidal, crospovidona, e estearato de zinco como ingredientes inativos. O revestimento de película marrom-avermelhada contém óxido de ferro, hidroxipropilcelulose, hipromelose 2910 15 CPS, polietileno glicol 8000 e dióxido de titânio.
Clopidogrel - Farmacologia Clínica
Clopidogrel é um inibidor da agregação plaquetária. Uma variedade de drogas que inibem a função plaquetária demonstraram diminuição dos eventos mórbidos em pessoas com doença cardiovascular aterosclerótica como evidenciado por acidente vascular cerebral ou ataques isquêmicos transitórios, infarto do miocárdio, angina instável ou a necessidade de circulação vascular ou angioplastia. Isso indica que as plaquetas participam na iniciação e / ou a evolução desses eventos e que inibi-las pode reduzir a taxa de eventos.
O clopidogrel inibe seletivamente a ligação do difosfato de adenosina ao seu receptor plaquetário e a subseqüente ativação mediada da glicoproteína IIb / IIIa complexo, inibindo a agregação plaquetária. A biotransformação do clopidogrel é necessária para produzir inibição da agregação plaquetária, mas um metabólito ativo responsável pela atividade da droga não foi isolado. O clopidogrel também inibe a agregação plaquetária induzida por outros agonistas do ADP, bloqueando o aumento da ativação plaquetária pelo ADP liberado. O clopidogrel não inibe a atividade da fosfodiesterase.
Clopidogrel actua modificando irreversivelmente o receptor de ADP plaquetário.Consequentemente, as plaquetas expostas ao clopidogrel são afetadas durante o resto da sua vida útil.
Inibição dose dependente da agregação plaquetária pode ser visto duas horas após doses orais únicas de bissulfato de clopidogrel. Doses repetidas de 75 mg de bissulfato de clopidogrel por dia inibir a agregação plaquetária ADP-induzida no primeiro dia, e inibição atinge estado de equilíbrio entre o dia 3 eo dia 7. No estado estacionário, o nível médio de inibição observado com uma dose de 75 mg de bissulfato de clopidogrel por dia foi entre 40% e 60%. A agregação plaquetária eo tempo de sangramento retornam gradualmente aos valores basais após o tratamento for interrompido, geralmente em cerca de 5 dias.