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Propriedades Farmacodinâmicas – A dipirona ou metamizol, é um agente analgésico e antitérmico sintético extraído do alcatrão (anilina), pertencente ao grupo das pirazolonas. É uma pró-droga que após administração oral é rapidamente metabolizada, principalmente nos metabólitos ativos MAA (4-metilaminoantipirina) e 4-AA (4-amino-antipirina). Seu mecanismo de ação é multifatorial, incluindo ações sobre sistema nervoso periférico (prostaglandinas E1 e E2 e óxido nítrico) e central (por seu sinergismo peptidérgico [k], serotoninérgico [5HT1] e antagonismo glutaminérgico[NMDA]), como também em diferentes níveis de processamento da informação dolorosa. O efeito antinociceptivo periférico ocorre tanto por ativação dos canais de K+ sensíveis ao ATP e por inibição da ativação da adenilciclase por substâncias hiperalgésicas como por bloqueio direto do influxo de cálcio no nociceptor. A ação analgésica central é exercida pelos metabólitos ativos 4-MAA e 4-AA que são capazes de inibir as cicloxigenases (COX -1,2 e 3) e atuar em vários níveis sinergicamente com o sistema peptidérgico (endorfina e encefalinas) e serotonina, além de atuar sobre áreas talâmicas. Sua potência como inibidor da síntese de prostaglandinas é similar à do ácido acetilsalicílico. A dipirona parece atuar, ainda, sobre os centros hipotalâmicos reguladores da temperatura para a redução da febre.
O isometepteno é um espasmo lítico simpaticomimético de ação indireta com atividade vasoconstritora. A vasoconstrição é mediada tanto por mecanismos indiretos (uma ação tiramina-símile) como diretos, que envolvem principalmente um agonismo com os adrenoceptores αA e α2C, enquanto que os adrenoceptores α1 parecem ter ação limitada. A ação vasoconstritora sobre os vasos sanguíneos cranianos é especialmente útil no tratamento das enxaquecas. A ação simpaticomimética efetua-se somente sobre a musculatura lisa, sendo raríssimos, portanto, os efeitos cardíacos e sobre o sistema nervoso central.
Propriedades Farmacocinéticas– A dipirona é rapidamente absorvida após administração oral e é hidrolisada no suco gástrico para o metabólito ativo 4-metilaminoantipirina (4- MAA), mais potente do que a dipirona; o 4-MAA é metabolizado no fígado em um segundo metabólito ativo, o 4-aminoantipirina (4-AA ) e em outros metabólitos. Níveis plasmáticos são obtidos rapidamente, pois 58% do fármaco se fixam às proteínas plasmáticas, mas nenhum metabólito se liga extensivamente às proteínas do plasma. Foram detectados os metabólitos da dipirona no líquido cerebrospinal. A excreção é predominantemente renal; a meia-vida de eliminação do 4-MAA é de 2-3 horas e a do 4- AA, de 4-5 horas. Os efeitos analgésicos correlacionam-se com as concentrações dos metabólitos ativos (4-MAA e 4-AA) e alcançam seu máximo em 40-60 minutos após a
A eficácia da associação dipirona, isometepteno e cafeína (2 drágeas em dose única) foi avaliada por Klapetek5 em comparação com a combinação tartarato de ergota mina e cafeína (TEGK) e com placebo (doses únicas) em dois estudosclínicos duplo-cegos em 172 crises de enxaqueca. A intensidade da dor (ID), avaliada por uma escala de quatro pontos (3=muito forte; 0=ausente), apresentou redução no p eríodo de avaliação de duas horas com o uso das medicações ativas (dipirona+isometepteno+cafeína- ID0=1,86→ID120=0,78; TEGK - ID0=1,93→ID120=0,87; NS). A ação analgésica foi mais consistente e constante durante todo o período de avaliação com este medica mento do que com o comparador ou com o placebo. Esse mesmo autor complementou o primeiro estudo em mais 40 pacientes confirmando um efeito analgésico da associação maior em relação ao tempo, quando comparado com o placebo.6
A eficácia, a tolerabilidade e a consistência destemedicamento na terapia de crises de cefaleia primária leve a moderada foram comparadascom as do paracetamol e as do placebo em um estudo, duplo-cego, randomizado e duplo-cruzado.8 Foram avaliadas 243 crises em 81 pacientes, havendo redução da dor em 7 2,5% com este medicamento (duas drágeas), 54,5% com o paracetamol (1000mg) e 49,2%com o placebo. A redução média da intensidade da dor foi maior com este medicamento do que com o placebo e com o paracetamol (P<0,001; aos 90min/120 min). Menos pacientes necessitaram medicação de resgate com o uso deste medicamento (18,4%) do que com o paracetamol (37,7%;P=0,008) e o placebo (43,8%; P=0,0007). Não ocorreram eventos adversos graves.