Agonista, O que é Agonista
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Um agonista é uma molécula que pode se ligar e ativar um receptor para induzir uma reação biológica. A atividade mediada por agonistas é oposta por antagonistas, que inibem a resposta biológica induzida por um agonista. O nível de agonista necessário para induzir uma resposta biológica desejada é referido como potência. A potência é derivada pela medição da concentração de agonista necessária para induzir metade da resposta máxima, chamada valor de EC 50. Portanto, os agonistas com maior potência terão menores valores de EC 50 . A potência agonista é frequentemente calculada na indústria farmacêutica, pois a dosagem para medicamentos que agem como agonistas é dependente da EC 50.
O diagrama abaixo demonstra a diferença que ocorrem naturalmente, a potência dos agonistas do fármaco e a inibição dos efeitos agonistas através dos antagonistas.
Um agonista é um químico que se liga a um receptor e ativa o receptor para produzir uma resposta biológica. Enquanto um agonista provoca uma ação, um antagonista bloqueia a ação do agonista e um agonista inverso causa uma ação oposta à do agonista.
Os receptores podem ser ativados por agonistas endógenos (como hormônios e neurotransmissores ) ou agonistas exógenos (como drogas ), resultando em uma resposta biológica. Um agonista fisiológico é uma substância que cria as mesmas respostas corporais, mas não se liga ao mesmo receptor.
Um agonista endógeno para um receptor particular é um composto naturalmente produzido pelo corpo que se liga e ativa esse receptor. Por exemplo, o agonista endógeno dos receptores de serotonina é a serotonina , e o agonista endógeno dos receptores de dopamina é a dopamina.
Os agonistas totais se ligam e ativam um receptor com a resposta máxima que um pode desencadear no receptor. Um exemplo de uma droga que pode atuar como um agonista completo é o isoproterenol , que imita a ação da adrenalina nos β adrenoreceptores. Outro exemplo é a morfina , que imita as ações das endorfinas nos receptores μ-opioides em todo o sistema nervoso central . No entanto, um fármaco pode atuar como um agonista completo em alguns tecidos e como um agonista parcial em outros tecidos, dependendo do número relativo de receptores e das diferenças no acoplamento do receptor.
Um co-agonista trabalha com outros co-agonistas para produzir o efeito desejado em conjunto. A ativação do receptor de NMDA requer a ligação de ambos os co-agonistas de glutamato , glicina e D-serina.
Um agonista seletivo é seletivo para um tipo específico de receptor. Por exemplo, a buspirona é um agonista seletivo da serotonina 5-HT1A.
Os agonistas parciais (como buspirona, aripiprazol , buprenorfina ou norclozapina ) também se ligam e ativam um determinado receptor, mas têm apenas uma eficácia parcial no receptor em relação a um agonista total, mesmo na ocupação máxima dos receptores. Agentes como a buprenorfina são usados ​​para tratar a dependência de opiáceos por este motivo, uma vez que produzem efeitos mais suaves no receptor opióide com menor dependência e potencial de abuso.
Um agonista inverso é um agente que se liga ao mesmo sítio de ligação ao receptor como um agonista para esse receptor e inibe a atividade constitutiva do receptor. Os agonistas inversos exercem o efeito farmacolico oposto de um agonista do receptor, n apenas uma auscia do efeito agonista como observado com o antagonista.
Um superagonista é um termo usado por alguns para identificar um composto que é capaz de produzir uma resposta maior do que o agonista endógeno para o receptor alvo. Pode-se argumentar que o agonista endógeno é simplesmente um agonista parcial nesse tecido.
Um agonista irreversível é um tipo que se liga permanentemente a um receptor através da formação de ligações covalentes. Alguns destes foram descritos.
Novas descobertas que ampliam a definição convencional de farmacologia demonstram que os ligantes podem se comportar concorrentemente como agonistas e antagonistas no mesmo receptor, dependendo das vias efetoras ou do tipo de tecido. Termos que descrevem este fenômeno são " seletividade funcional ", "agonismo protéico", ou moduladores seletivos de receptores.