O DMSA é administrado via oral, é rapidamente mas, incompletamente absorvido. Tem sido usado para quelatar, entre outros metais, o chumbo, arsénio, cádmio e o mercúrio. É extensivamente metabolizado, sendo excretado principalmente pela urina e em pequenas quantidades pela bílis e pulmões.
Tal como o DMPS, pensava-se que o DMSA se ligava na razão de 1:1 com o mercúrio. Todavia mais tarde descobriu-se que forma um complexo binuclear Hg2(DMSA)2 in vitro. O DMSA não quelata o mercúrio no cérebro.
Os efeitos adversos do DMSA incluem desordens gastrointestinais, rash cutâneo e sintomas gripais. Aconselha-se uma contagem de células sanguíneas completa durante a terapia, uma vez que tem sido descrita neutropenia média a moderada em alguns pacientes. A função renal e hepática deve ser analisada antes de começar o tratamento.
Este fármaco tem um tempo de semivida de 3,2 horas e sabe-se que quelata os minerais essenciais cobre e zinco.

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