SOTALOL - Bula SOTALOL
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Sotalol - Bula do remédio
Sotalol com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de Sotalol têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com Sotalol devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.
Apresentação de Sotalol
Cada comprimido contém: cloridrato de Sotalol – 160 mg
Ingredientes inativos: ácido esteárico, amido, celulose microcristalina, dióxido de silício, estearato de magnésio, lactose e corante azul (FD&C Blue n°2).
Cloridrato de Sotalol é indicado no tratamento de:
Taquiarritmia ventricular grave.
Taquiarritmia ventricular não-sustentada sintomática2 e contrações ventriculares prematuras sintomáticas.
Profilaxia da taquicardia atrial paroxística, fibrilação atrial paroxística5, taquicardia paroxística do nó atrioventricular reentrante, taquicardia atrioventricular paroxística reentrante por vias acessórias e taquicardia supraventricular paroxística após cirurgia cardíaca.
Nenhum medicamento antiarrítmico tem demonstrado reduzir a incidência de morte súbita em pacientes com arritmias supraventricular ou ventricular assintomática. Uma vez que a maioria dos medicamentos antiarrítmicos têm potencial pró-arrítmico ou para aumentar a incidência de morte súbita, os médicos devem considerar cautelosamente os riscos e os benefícios da terapia antiarrítmica nestes pacientes.
Cloridrato de Sotalol reduz a incidência e severidade dos ataques de angina e aumenta a tolerância ao exercício. Pode ser usado em todos os casos de angina pectoris incluindo casos severos e intratáveis.
Cloridrato de Sotalol, quando administrado dentro de 5 a 14 dias do infarto agudo do miocárdio13, produz uma significante redução no índice de reinfarto, e uma tendência de mortalidade mais baixa durante o primeiro ano após o infarto (vide 5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES/Infarto do miocárdio recente).
Contra-indicações de Sotalol
Cloridrato de Sotalol é contraindicado em pacientes com:
evidências de hipersensibilidade prévia ao cloridrato de Sotalol.
anestesia que produza depressão do miocárdio.
Os efeitos adversos mais perigosos dos fármacos antiarrítmicos é o agravamento das arritmias preexistentes ou a indução de novas arritmias. Os fármacos que prolongam o intervalo QT podem causar torsades de pointes, uma taquicardia ventricular polimórfica associada com o prolongamento do intervalo QT. A experiência até o momento indica que o risco de torsades de pointes está associado com o prolongamento do intervalo QT, redução da frequência cardíaca, redução do potássio e magnésio sérico (p. ex. como consequência do uso de diurético), altas concentrações plasmáticas do fármaco (p. ex. como consequência de superdose ou insuficiência renal) e com o uso concomitante de Sotalol e outras medicações tais como antidepressivos e antiarrítmicos de classe I, os quais foram associados com torsades de pointes. As mulheres parecem ter o risco de desenvolvimento de torsades de pointes aumentado. Monitorização do eletrocardiograma imediatamente antes ou após o episódio geralmente revela intervalos QT e QTc significativamente prolongados. Nos estudos clínicos o uso de cloridrato de Sotalol, em geral, não foi iniciado em pacientes cujo intervalo QTc dopré-tratamento tenha excedido 450 mseg. Cloridrato de Sotalol deve ser titulado muito cautelosamente em pacientes com intervalos QT prolongados. O torsades de pointes é dependente da dose e, em geral, ocorre precocemente após o início da terapia ou no escalonamento da dose e termina de forma espontânea na maioria dos pacientes. Embora a maioria dos episódios de torsades de pointes sejam autolimitados ou associados com sintomas (p. ex. síncope), eles podem progredir para fibrilação ventricular.
Durante os estudos clínicos, 4,3% dos 3257 pacientes com arritmias experimentaram novos episódios ou agravamento de arritmia ventricular, incluindo taquicardia ventricular sustentada (aproximadamente 1%) e torsades de pointes (2,4%). Além disso, em aproximadamente 1% dos pacientes, as mortes foram consideradas possivelmente relacionadas ao fármaco. Em pacientes com outras arritmias ventriculares e supraventriculares menos sérias, a incidência de torsades de pointes foi 1% e 1,4%, respectivamente.
PORCENTAGEM DE INCIDÊNCIA DE PRÓ-ARRITMIASGRAVES*, DE ACORDO COM A DOSE, EM PACIENTES COM TV/FV
ARRITIMIAS GRAVES*
81 – 160 0,5% 4/838
161 – 320 1,8% 17/960
321 – 480 4,5% 21/471
481 – 640 4,6% 15/371
Outros fatores de risco para torsades de pointes foram o prolongamento excessivo do intervalo QTc e história de cardiomegalia ou insuficiência cardíaca congestiva (ICC). Os pacientes com taquicardia ventricular sustentada e história de ICC tiveram um risco mais alto de pró-arritmia grave (7%). Eventos pró-arrítmicos devem ser esperados não somente no início da terapia, mas com cada ajuste crescente de dose; os eventos tendem a ocorrer dentro de 7 dias do início da terapia ou com um aumento da dose. Terapia inicial com 80 mg duas vezes ao dia com aumento gradual em consequência da titulação da dose, reduz o risco de pró-arritmia (vide 8. POSOLOGIA E MODO DE USAR). Cloridrato de Sotalol deve ser usado com cautela caso o intervalo QTc seja maior que 500 mseg na terapia e deve-se considerar seriamente a redução da dose ou descontinuação da terapia quando o intervalo QT exceder 550 mseg. Devido aos múltiplos fatores de risco associados com o torsade de pointes, contudo, deve-se usar de cautela com relação ao intervalo QTc.
Observou-se hipersensibilidade às catecolaminas nos pacientes nos quais ocorreu a retirada da terapia com betabloqueadores. Casos ocasionais de agravamento da angina pectoris, arritmias e, em alguns casos, infarto do miocárdio foram relatados após descontinuação repentina da terapia com betabloqueadores. Portanto, recomenda-se que, pacientes em uso crônico de cloridrato de Sotalol devam ser cuidadosamente monitorados quando da sua descontinuação, particularmente em pacientes com isquemia cardíaca. Se possível a dose deve ser gradualmente reduzida em um período de uma a duas semanas. Em razão da doença arterial coronariana ser comum e poder não ser reconhecida em pacientes recebendo cloridrato de Sotalol, a descontinuação repentina em pacientes com arritmias pode deixar perceptível a insuficiência coronariana latente.
O betabloqueio pode levar à depressão da contratilidade do miocárdio e precipitar uma insuficiência cardíaca mais severa. Recomenda-se cuidado quando do início da terapia em pacientes com disfunção ventricular esquerda controlada pela terapia (p. ex. inibidor da ECA, diuréticos, digitálicos, etc.). É conveniente uma dose inicial baixa e uma cuidadosa titulação de dose.
Em pacientes pós-infarto com função ventricular esquerda comprometida, deve-se considerar o risco e o benefício da administração de Sotalol. Uma cuidadosa monitorização e titulação de dose são importantes durante o início e no acompanhamento da terapia. Os eventos adversos de estudos clínicos envolvendo fármacos antiarrítmicos (isto é, aumento aparente na mortalidade) sugerem que o cloridrato de Sotalol deve ser evitado em pacientes com fração de ejeção do ventrículo esquerdo menor ou igual a 40% sem arritmias ventriculares sérias.
Em um extenso estudo controlado em pacientes com infarto do miocárdio recente, sem insuficiência cardíaca, que não tiveram necessariamente arritmias ventriculares, o tratamento com cloridrato de Sotalol oral foi associado com uma redução estatisticamente não significativa do risco na mortalidade comparado ao grupo placebo (18%). Neste estudo pós- infarto usando uma dose fixa de 320 mg uma vez ao dia e em um segundo estudo randomizado, pequeno, em pacientes de alto risco pós-infartados com frações de ejeção do ventrículo esquerdo menor ou igual a 40% tratados com altas doses (640 mg/dia), houve indícios de um excesso de mortes precoces súbitas.
Cloridrato de Sotalol não deve ser usado em pacientes com hipocalemia ou hipomagnesemia, antes da correção do desequilíbrio; estas condições podem agravar o grau de prolongamento do intervalo QT e aumentar o potencial para torsades de pointes. Atenção especial deve ser dada para o balanço de eletrólitos e acidobásico em pacientes com diarreia severa e prolongada ou pacientes recebendo concomitantemente fármacos depletores de magnésio e/ou potássio.
Prolongamento excessivo do intervalo QT maior que 550 mseg pode ser um sinal de toxicidade e deve ser evitado. Bradicardia sinusal (batimento cardíaco menor que 50 batimentos por minuto) ocorreu com uma frequência de 13% em pacientes arrítmicos recebendo cloridrato de Sotalol nos ensaios clínicos. A bradicardia por si só aumenta o risco de torsades de pointes. Pausa, parada e disfunção do nó sinusal ocorre em menos de 1% dos pacientes. A incidência de bloqueio atrioventricular de 2º ou 3º grau é de aproximadamente 1%.
Pacientes com história de reação anafilática para uma variedade de alérgenos podem ter uma reação mais severa com administrações repetidas enquanto recebendo betabloqueadores. Tais pacientes podem não responder às doses usuais de epinefrina usadas para o tratamento de reações alérgicas.
Os betabloqueadores podem mascarar certos sinais clínicos (ex. taquicardia) de hipertireoidismo. Pacientes com suspeita de desenvolvimento de tireotoxicose devem ser tratados cuidadosamente para evitar uma retirada repentina do betabloqueador, a qual pode ser seguida por um agravamento dos sintomas de hipertireoidismo, incluindo crise tireotóxica.
Cloridrato de Sotalol é eliminado principalmente por via renal através de filtração glomerular e em menor grau por secreção tubular. Há um relacionamento direto entre a função renal, medida pela creatinina sérica ou pelo clearance de creatinina e a meia-vida de eliminação do cloridrato de Sotalol e sua excreção urinária. Um guia para dosagem em condições de comprometimento renal é apresentado no item 8. POSOLOGIA E MODO DE USAR.
Embora não haja estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas, cloridrato de Sotalol demonstrou atravessar a placenta e é encontrado no líquido amniótico. Portanto, cloridrato de Sotalol somente deve ser usado durante a gravidez se o benefício potencial for maior que o risco potencial.
Cloridrato de Sotalol é excretado no leite de animais de laboratório e foi relatada sua presença no leite humano. Devido ao potencial de reações adversas do cloridrato de Sotalol em lactentes, deve-se tomar a decisão de interromper a amamentação ou descontinuar o medicamento, levando-se em conta a importância do fármaco para a mãe.
Interações medicamentosas de Sotalol
Antiarrítmicos: fármacos antiarrítmicos da classe Ia, tais como disopiramida, quinidina e procainamida e outros fármacos da classe III (ex. amiodarona) não são recomendadas como terapia concomitante com cloridrato de Sotalol, devido ao seu potencial de prolongar a refratariedade (vide 5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES). O uso concomitante de outros agentes betabloqueadores com cloridrato de Sotalol pode resultar em efeitos aditivos classe II.
Diuréticos depletores de potássio: hipocalemia ou hipomagnesemia podem ocorrer, aumentando o potencial de torsades de pointes (vide 5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES/distúrbios eletrolíticos).
Fármacos que prolongam o intervalo QT: cloridrato de Sotalol deve ser administrado com extrema cautela em conjunto com outros fármacos conhecidos por prolongar o intervalo QT tais como os agentes antiarrítmicos da classe I, fenotiazinas, antidepressivos tricíclicos, terfenadina, astemizol e certos antibióticos quinolônicos (vide 5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES).
Digoxina: doses únicas ou múltiplas de cloridrato de Sotalol não afetam significativamente os níveis séricos de digoxina. Eventos pró-arrítmicos foram mais comuns nos pacientes tratados com Sotalol e também recebendo digoxina; no entanto, isto pode estar relacionado a à presença de insuficiência cardíaca congestiva, um conhecido fator de risco da pró-arritmia, no paciente recebendo digoxina.
Bloqueadores dos canais de cálcio: a administração concomitante de agentes betabloqueadores e bloqueadores de canais de cálcio resultaram em hipotensão, bradicardia, distúrbios de condução e insuficiência cardíaca. Os betabloqueadores devem ser evitados em associação com bloqueadores dos canais de cálcio cardiodepressores (como verapamil e diltiazem) devido aos efeitos aditivos na condução atrioventricular e na função ventricular.
Agentes depletores de catecolaminas: o uso concomitante de fármacos depletores de catecolaminas, como reserpina e guanitidina, com um betabloqueador pode produzir uma redução excessiva do tônus nervoso simpático em repouso. Pacientes devem ser estritamente monitorizados com relação a evidências de hipotensão e/ou bradicardia acentuada, os quais podem produzir síncope.
Insulina e hipoglicemiantes orais: pode ocorrer hiperglicemia, e a dosagem do fármaco antidiabético pode necessitar de ajuste. Os sintomas de hipoglicemia podem ser mascarados pelo cloridrato de Sotalol.
Estimulantes do receptor beta-2: os beta-agonistas como salbutamol, terbutalina e isoprenalina podem necessitar de doses aumentadas quando usados concomitantemente com cloridrato de Sotalol (vide 4. CONTRAINDICAÇÕES).
Clonidina: os fármacos betabloqueadores podem potencializar a hipertensão rebote, algumas vezes observada após a descontinuação da clonidina; portanto, o betabloqueador deve ser vagarosamente descontinuado vários dias antes da retirada gradual da clonidina.
Interação fármaco/exames laboratoriais: a presença de Sotalol na urina pode resultar em níveis falso-positivos elevados de metanefrina quando medidos por métodos fotométricos. Pacientes com suspeita de feocromocitoma e que são tratados com Sotalol devem ter sua urina analisada através de cromatografia líquida de alta performance (HPLC) com extração em fase sólida.
Reações adversas / Efeitos colaterais de Sotalol
Cloridrato de Sotalol é bem tolerado na maioria dos pacientes, com os eventos adversos mais frequentes originados de suas propriedades betabloqueadoras. Os eventos adversos são geralmente transitórios e raramente necessitam de interrupção ou retirada do tratamento. Estes eventos incluem dispneia, fadiga, tonturas, cefaleia, febre, bradicardia excessiva e/ou hipotensão. Caso ocorram, estes efeitos adversos geralmente desaparecem quando a dose é reduzida.
Nos estudos clínicos, 3.256 pacientes com arritmias cardíacas (1.363 com taquicardia ventricular sustentada) receberam cloridrato de Sotalol oral, dos quais 2.451 receberam o fármaco por pelo menos duas semanas. Os eventos adversos mais significativos foram torsades de pointes e outras novas arritmias ventriculares graves (vide 5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES), as quais ocorreram nos seguintes índices:
CVP = contração ventricular prematura
ASV = arritmia supraventricular
Cardiovascular: bradicardia, dispneia, dor no peito, palpitações, edema, anormalidades no eletrocardiograma, hipotensão, pró-arritmia, síncope, insuficiência cardíaca, pré-síncope, torsade de pointes.
Musculoesquelético: cãibras.
Nervoso/psiquiátrico: fadiga, tontura, astenia, delírio, cefaleia, distúrbios do sono, depressão, parestesia, alterações do humor, ansiedade e disgeusia.
Pacientes apresentando bradicardia ou hipotensão excessiva no início da administração de cloridrato de Sotalol devem ter sua terapia suspensa; cloridrato de Sotalol pode ser reintroduzido mais tarde em doses mais baixas.
Como os demais agentes antiarrítmicos, cloridrato de Sotalol deve ser iniciado e ter suas doses aumentadas em local onde haja possibilidade de monitorização e de avaliação do ritmo cardíaco. A dose deve ser individualizada para cada paciente com base na resposta terapêutica e tolerância. Eventos pró-arrítmicos podem ocorrer, não somente no início da terapia, mas também com cada aumento durante o ajuste da dose.
A dosagem de cloridrato de Sotalol deve ser ajustada gradualmente com 2 a 3 dias entre os aumentos de dose a fim de se atingir o estado de equilíbrio e continuar monitorando o intervalo QT. O ajuste gradual da dose ajudará a prevenir o uso de doses que sejam mais altas do que as necessárias para controlar a arritmia. O esquema de dosagem inicial recomendado é 160 mg/dia, administrado em duas doses divididas com intervalos de aproximadamente 12 horas. Esta dose pode ser aumentada para 240 mg ou 320 mg/dia, se necessário, após avaliação adequada. Na maioria dos pacientes, a resposta terapêutica é obtida com uma dose total diária de 160 a 320 mg/dia, administrado em duas doses divididas. Alguns pacientes com arritmias ventriculares refratárias com risco de vida podem necessitar doses tão altas como 480 a 640 mg/dia; no entanto, estas doses devem ser prescritas somente quando o benefício potencial exceder o aumento do risco de eventos adversos, particularmente pró-arritmias.
NOTA: Antes do início da terapia com cloridrato de Sotalol, agentes antiarrítmicos prévios devem ser interrompidos sob cuidadoso monitoramento, por um período mínimo de 2 a 4meia-vidas do fármaco, se as condições clínicas do paciente permitirem. Após descontinuação de amiodarona, cloridrato de Sotalol não deve ser iniciado até que o intervalo QTc seja menor que 450 mseg (vide 5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES). O tratamento foi iniciado em alguns pacientes recebendo lidocaína intravenosa sem efeito prejudicial.
Dose inicial: 160 mg por dia em dose única ou dividida em duas vezes.
Após a 1ª semana de tratamento, a dose inicial poderá ser aumentada, se necessário, em até 80 mg por semana. A rapidez pela qual a dose é aumentada depende da tolerância do paciente, em particular, medida pelo grau de bradicardia induzida e resposta clínica. Devido a sua meia- vida relativamente longa, cloridrato de Sotalol é eficaz na maioria dos pacientes quando administrado uma vez ao dia.
μmol/L mg/dL Dose recomendada
< 120 < 1,2 Dose normal de cloridrato de Sotalol
>= 120 - 200 >= 1,2 - < 2,3 3/4 da dose normal
>= 200 - 300 >= 2,3 - < 3,4 1/2 da dose normal
>= 300 - 500 >= 3,4 - < 5,7 1/4 da dose normal
Superdose acidental ou intencional com cloridrato de Sotalol raramente resultou em morte. A hemodiálise resulta em uma grande redução dos níveis plasmáticos de cloridrato de Sotalol.
Os sinais mais comuns esperados são bradicardia, insuficiência cardíaca congestiva, hipotensão, broncoespasmo e hipoglicemia. Em casos de grande superdose intencional (2 a 16 gramas) de cloridrato de Sotalol observam-se os seguintes sinais clínicos: hipotensão, bradicardia, prolongamento do intervalo QT, complexos ventriculares prematuros, taquicardia ventricular, torsades de pointes. Se ocorrer superdose, a terapia com cloridrato de Sotalol deve ser descontinuada e o paciente rigorosamente observado. Além disso, se necessário, as seguintes medidas terapêuticas são sugeridas:
Bradicardia - atropina, outro fármaco anticolinérgico, um agonista beta-adrenérgico ou marca- passo endocárdico.
Bloqueio da condução atrioventricular (segundo ou terceiro grau) - marcapasso cardíaco endocárdico.
Broncoespasmo - aminofilina ou estimulante de receptor beta-2 em forma de aerossol.
O produto, mistura racêmica de d- e l- cloridrato de Sotalol, é um agente bloqueador beta- adrenoreceptor com propriedades antiarrítmicas classe III de Vaughan Willians, apresentado na forma de comprimidos para administração oral.
Cloridrato de Sotalol é um agente bloqueador de receptor beta-adrenérgico não-seletivo, que atua nos receptores beta 1 e beta 2, destituído de atividade simpatomimética intrínseca (ISA) e atividade estabilizadora de membrana (MSA). Cloridrato de Sotalol inibe a liberação de renina.
Cloridrato de Sotalol tem propriedades antiarrítmicas de bloqueio do receptor beta- adrenérgico (classe II de Vaughan Willians) e de prolongamento da duração do potencial de ação cardíaco (classe III de Vaughan Willians).
Os isômeros d- e l- do cloridrato de Sotalol têm efeitos antiarrítmicos similares a Classe III enquanto que o isômero l- é virtualmente o responsável por toda a atividade betabloqueadora. Embora possa ocorrer um betabloqueio significativo com doses orais tão baixas como 25 mg, os efeitos classe III são, em geral, observados com doses diárias maiores de 160 mg.
Cloridrato de Sotalol causa pouca ou nenhuma alteração na pressão sanguínea sistêmica em pacientes normotensos, e não foi observada alteração significante na pressão vascular pulmonar. Em pacientes hipertensos, cloridrato de Sotalol produz reduções significantes nas pressões sistólica e diastólica. Embora o cloridrato de Sotalol seja geralmente bem tolerado hemodinamicamente, deve-se ter cautela em pacientes com reserva cardíaca limítrofe, visto que pode ocorrer deterioração na função cardíaca.
No homem, os efeitos eletrofisiológicos (betabloqueio) de classe II do cloridrato de Sotalol se manifestam através do aumento da duração do ciclo sinusal (frequência cardíaca lenta - bradicardia), diminuição da condução nodal atrioventricular e aumento da refratariedade nodal atrioventricular. Os efeitos eletrofisiológicos de classe III incluem prolongamentos dos potenciais de ação monofásico atrial e ventricular, e prolongamento do período refratário efetivo dos músculos atrial, ventricular, e das vias acessórias atrioventriculares (onde houver) nas direções anterógrada e retrógrada. Com doses orais de 160 a 640 mg/dia, o eletrocardiograma pode mostrar aumentos médios relacionados à dose de 40 a 100 mseg no intervalo QT e 10 a 40 mseg no intervalo QTc (vide 5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES). Não foi observada nenhuma alteração significativa no intervalo QRS.
Após administração oral, os níveis máximos são alcançados em 2,5 a 4 horas, e o estado de equilíbrio dos níveis plasmáticos são atingidos dentro de 2 a 3 dias. A absorção é reduzida em aproximadamente 20%, quando administrado com uma refeição padrão, em comparação às condições de jejum. Cloridrato de Sotalol não se liga às proteínas plasmáticas e não é metabolizado. A principal via de eliminação é a renal. Aproximadamente 80% a 90% da dose é eliminada na urina de forma inalterada, enquanto que o restante é eliminado nas fezes. Doses mais baixas são necessárias em condições de comprometimento renal (vide 5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES/Infarto do miocárdio recente). A idade não altera significantemente a farmacocinética, embora a função renal comprometida em pacientes geriátricos possa diminuir o índice de eliminação, resultando em aumento do acúmulo de fármaco.
O estudo ESVEM (Estudo de Monitorização Eletrofisiológica versus Monitorização Eletrocardiográfica) foi desenhado para comparar a escolha da terapia antiarrítmica (Sotalol, procainamida, quinidina, mexiletina, propafenona, imipramina e pirmenol) através da supressão da estimulação elétrica programada (PES) contra pacientes selecionados pela monitorização por Holter com história de taquicardia ventricular sustentada (TV)/fibrilação ventricular (FV) cuja TV/FV também foram induzidos pelo PES e CVP (Contração Ventricular Prematura) de 10 batimentos/hora registrado pela monitorização do Holter. A resposta aguda global, limitada ao primeiro fármaco randomizado, foi 39% para o Sotalol e 30% para os outros fármacos juntos. O índice de resposta aguda para o primeiro fármaco randomizado, usando a supressão da indução do PES, foi de 36% para o Sotalol contra uma média de 13% para os outros fármacos juntos. Usando os resultados da monitorização por Holter, o Sotalol obteve 41% de resposta contra 45% para os outros fármacos combinados. Entre aqueles que responderam à terapia de longo prazo, o Sotalol foi identificado, de forma marcante, como eficaz quando comparado aos outros fármacos juntos, obtendo a mais baixa mortalidade de 2 anos (13% contra 22%), o mais baixo índice de recorrência de taquicardia ventricular em dois anos (30% contra 60%) e o mais baixo índice de descontaminação (38% contra 75% a 80%). As doses de Sotalol mais comumente usadas foram 320 a 480 mg/dia (66% dos pacientes), com 16% recebendo menor ou igual a 240 mg/dia e 18% recebendo maior ou igual a 640 mg/dia.
Cloridrato de Sotalol comprimidos deve ser administrado preferencialmente, 1 a 2 horas antes das refeições.
Os agentes bloqueadores beta-adrenérgicos foram utilizados com segurança e eficácia em pacientes idosos. Entretanto, pacientes idosos podem ser mais sensíveis a alguns efeitos adversos destes agentes. Os bloqueadores beta-adrenérgicos foram citados por causar ou exacerbar déficit mental no idoso. Entretanto, outras evidências sugerem que estes agentes não produzem letargia ou déficit mental significante. É possível que a probabilidade de efeitos no sistema nervoso central (SNC) podem estar relacionados à lipofilicidade dos bloqueadores beta-adrenérgicos. Entretanto, esta relação não foi conclusivamente estabelecida.
Pacientes idosos são mais propensos a apresentar doença vascular periférica relacionada à idade, a qual pode requerer cautela em pacientes recebendo bloqueadores beta-adrenérgicos. Além do que, o risco do betabloqueador induzir à hipotermia pode estar aumentado em pacientes idosos.
Nenhuma evidência de potencial carcinogênico foi observada em ratos durante um estudo de 24 meses com uma dose aproximadamente 30 vezes (137-275 mg/kg/dia) a dose humana máxima recomendada de Sotalol ou em camundongos durante um estudo de 24 meses com uma dose cerca de 450-750 vezes (4.141-7.122 mg/kg/dia) a dose oral humana.
Nenhuma redução significativa na fertilidade em ratos com doses orais de 1.000 mg/kg/dia (aproximadamente 100 vezes a dose máxima recomendada para humanos) antes do acasalamento, com exceção de uma pequena redução no número de filhotes por ninhada.
Sotalol - Bula para o Paciente
síndrome da doença do nó sinusal, bloqueio atrioventricular de segundo e terceiro graus, a menos que esteja usando um marca-passo funcionante;
Antiarrítmicos: medicamentos antiarrítmicos das classes Ia e III, (por exemplo, mas sem se limitar a disopiramida, quinidina e procainamida e amiodarona), não são recomendados como terapia concomitante com cloridrato de Sotalol, devido ao seu potencial de prolongar a refratariedade (um período de atividade neuromuscular). O uso concomitante de outros agentes betabloqueadores com cloridrato de Sotalol pode resultar em efeitos aditivos classe II.
Diuréticos que interferem na concentração de potássio: deficiência de potássio ou magnésio no sangue pode ocorrer aumentando o potencial de torsades de pointes (alteração que causa o aumento dos batimentos do coração).
Medicamentos que prolongam o intervalo QT: cloridrato de Sotalol deve ser administrado com extrema cautela em conjunto com outros medicamentos conhecidos por prolongar o intervalo QT tais como os agentes antiarrítmicos da classe I, fenotiazinas (por exemplo, mas sem se limitar a clorpromazina), antidepressivos tricíclicos (por exemplo, mas sem se limitar a imipramina, amitriptilina), terfenadina astemizol e certos antibióticos quinolônicos (por exemplo, mas sem se limitar a norfloxacino, ciprofloxacino).
Digoxina: doses únicas ou múltiplas de cloridrato de Sotalol não afetam significativamente as concentrações sanguíneas de digoxina. Eventos pró-arrítmicos foram mais comuns nos pacientes tratados com Sotalol e também recebendo digoxina; no entanto, isto pode estar relacionado à presença de insuficiência cardíaca congestiva, um conhecido fator de risco da pró-arritmia, no paciente recebendo digoxina.
Medicamentos bloqueadores dos canais de cálcio: a administração concomitante de agentes betabloqueadores e bloqueadores de canais de cálcio pode resultar em diminuição da pressão arterial, bradicardia (quando o coração bate mais devagar do que o normal), distúrbios de condução e diminuição da função cardíaca. Os betabloqueadores devem ser evitados em associação com bloqueadores dos canais de cálcio cardiodepressores (por exemplo, mas sem se limitar a verapamil e diltiazem) devido aos efeitos aditivos na condução atrioventricular e na função ventricular.
Agentes que interferem na concentração de catecolaminas: o uso concomitante de medicamentos depletores de catecolaminas (por exemplo, mas sem se limitar a reserpina e guanitidina), com um betabloqueador pode produzir uma redução excessiva do tônus nervoso simpático em repouso. Caso você tome estes medicamentos concomitantes, você deverá ser estritamente monitorizado com relação a evidências de diminuição da pressão arterial e/ou arritmias em que o coração bate mais devagar do que o normal, os quais podem produzir síncope (perda súbita dos sentidos).
Insulina e hipoglicemiantes orais: poderá ocorrer hiperglicemia (aumento de glicose (açúcar) no sangue), e a dosagem do medicamento antidiabético pode necessitar de ajuste. Os sintomas de diminuição de glicose no sangue podem ser mascarados pelo cloridrato de Sotalol.
Estimulantes do receptor beta-2: os medicamentos da classe dos beta-agonistas (por exemplo, mas sem se limitar a salbutamol, terbutalina e isoprenalina) podem necessitar de dosagens aumentadas quando usados concomitantemente com cloridrato de Sotalol.
Clonidina: os medicamentos betabloqueadores podem potencializar o aumento da pressão arterial rebote, algumas vezes observada após a descontinuação da clonidina; portanto, o betabloqueador deve ser vagarosamente descontinuado vários dias antes da retirada gradual da clonidina.
Interferência com exames laboratoriais: o cloridrato de Sotalol pode interferir no resultado de alguns exames de urina. Por isso, avise a seu médico e ao laboratório de análises clínicas sobre o uso de cloridrato de Sotalol.
Arritmias: O esquema de dosagem inicial recomendado é 160 mg/dia, administrado em duas doses divididas com intervalos de aproximadamente 12 horas. Esta dose pode ser aumentada para 240 mg ou 320 mg/dia, se necessário, após avaliação adequada pelo seu médico. Alguns pacientes com arritmias ventriculares refratárias com risco de vida podem necessitar doses tão altas como 480 a 640 mg/dia; no entanto, estas doses serão prescritas pelo médico somente quando o benefício potencial exceder o aumento do risco de eventos adversos.
Angina pectoris/ Pós-infarto do miocárdio: Recomenda-se que o início do tratamento em pacientes com cardiomiopatia (doença do músculo cardíaco) ou insuficiência cardíaca congestiva seja realizado em um ambiente hospitalar.
Cloridrato de Sotalol é bem tolerado na maioria dos pacientes. As reações adversas são geralmente passageiras e raramente necessitam de interrupção ou retirada do tratamento. Você deve informar o seu médico caso apresente qualquer um dos sintomas a seguir (além de qualquer outra anormalidade) para que ele possa avaliar se tudo está bem.
Cardiovascular: bradicardia (quando o coração bate mais devagar do que o normal), dispneia (falta de ar), dor no peito, palpitações, edema (inchaço), anormalidades no exame de eletrocardiograma, hipotensão (queda da pressão arterial), pró-arritmia (agravamento de arritmia pré-existente), síncope (perda súbita dos sentidos), insuficiência cardíaca, pré-síncope (pré-desmaio) e torsades de pointes (alteração que causa o aumento dos batimentos do coração).
Dermatológico: erupção cutânea (manchas na pele).
Gastrointestinal: náuseas/vômitos, diarreia, dispepsia (indigestão), dor abdominal e flatulência (gases).
Nervoso/psiquiátrico: fadiga (cansaço), tontura, astenia (sensação de cansaço neuromuscular), delírio, cefaleia (dor de cabeça), distúrbios do sono, depressão, parestesia (formigamento), alterações do humor, ansiedade e disgeusia (alteração do paladar).