Bula do medicamento Ansirax
Ansirax
Ansirax – Bula do remédio
Ansirax com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de Ansirax têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com Ansirax devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.
Apresentação de Ansirax
lorazepam……………………………………………………………………………………………………………2mg
Excipientes: celulose microcristalina, amido, crospovidona, óleo vegetal hidrogenado e corante óxido de ferro amarelo.
Ansirax – Indicações
Ansirax® é indicado para:
– Controle dos distúrbios de ansiedade ou para alívio, a curto prazo, dos sintomas da ansiedade ou da ansiedade associada com sintomas depressivos. A ansiedade ou tensão associadas ao estresse da vida cotidiana não requer, usualmente, tratamento com um ansiolítico. O médico deve, periodicamente, reavaliar a utilização da droga, considerando cada paciente individualmente.
– Tratamento do componente ansiedade em estados psicóticos e depressão intensa, quando estiver indicada terapia adjuvante.
– Como medicação pré-operatória, tomada na noite anterior e/ou uma a duas horas antes do procedimento cirúrgico.
Contra-indicações de Ansirax
Hipersensibilidade a benzodiazepínicos ou a qualquer componente da fórmula de Ansirax®.
O uso de benzodiazepínicos, incluindo o lorazepam, pode provocar depressão respiratória potencialmente fatal.
O uso de benzodiazepínicos, incluindo o lorazepam, pode causar dependência física e psicológica.
Reações anafiláticas/anafilactoides graves foram relatadas com o uso de benzodiazepínicos.
Casos de angioedema envolvendo a língua, glote ou laringe, foram relatados em pacientes após a utilização das primeiras ou subsequentes doses de benzodiazepínicos. Alguns pacientes que utilizam benzodiazepínicos apresentaram sintomas adicionais tais como dispneia, ou náuseas e vômitos.
Em alguns pacientes foi necessária terapia médica de emergência.
Se o angioedema envolver a garganta, glote ou laringe pode provocar obstrução das vias aéreas podendo ser fatal.
Pacientes que desenvolveram angioedema após o tratamento com benzodiazepínicos não deverão ser submetidos a um novo tratamento com esse tipo de medicamento.
O lorazepam deve ser usado com cautela em pacientes com comprometimento da função respiratória [p. ex., Doença Pulmonar Obstrutiva Crônica (DPOC), Síndrome da Apneia do Sono].
Depressão preexistente pode aparecer ou piorar durante o uso de benzodiazepínicos, incluindo o lorazepam. Esses medicamentos podem evidenciar tendências suicidas em pacientes deprimidos e, portanto, nestes casos, não devem ser usados sem tratamento antidepressivo adequado.
Pacientes idosos ou debilitados podem ser mais susceptíveis aos efeitos do lorazepam; portanto, esses pacientes devem ser monitorizados frequentemente e a dose do medicamento deve ser cuidadosamente ajustada de acordo com a resposta do paciente.
Uso em pacientes com insuficiência hepática: Como ocorre com todos os benzodiazepínicos, o uso do lorazepam pode piorar a encefalopatia hepática; portanto, o lorazepam deve ser utilizado com cautela em pacientes com insuficiência hepática grave e/ou encefalopatia.
Gravidez – Categoria C: Lorazepam não deve ser usado durante a gravidez. Vários estudos sugeriram aumento do risco de malformações congênitas associadas ao uso de benzodiazepínicos durante o primeiro trimestre de gravidez.
Em humanos, amostras de sangue do cordão umbilical indicam que os benzodiazepínicos e seus metabólitos glicuronídeos atravessam a placenta. Há relatos de que lactentes de mães que tomaram benzodiazepínicos por várias semanas ou mais antes do parto apresentaram sintomas de abstinência durante o período pós-natal. Foram relatados sintomas como hipoatividade, hipotonia, hipotermia, depressão respiratória, apneia, problemas de alimentação e comprometimento da resposta metabólica a estresse por frio em neonatos de mães tratadas com benzodiazepínicos no final da gravidez ou no parto.
Lactação: O lorazepam foi detectado no leite materno; portanto, não deve ser administrado a mulheres lactantes, a menos que o benefício esperado para a mãe supere o risco potencial ao lactente. Observou-se sedação e incapacidade de sucção em neonatos de mães lactantes tratadas com benzodiazepínicos. Os lactentes devem ser observados quanto a efeitos farmacológicos (incluindo sedação e irritabilidade).
Efeitos Sobre as Atividades que Requerem Concentração: Como ocorre com todos os pacientes tratados com medicamentos com ação no Sistema Nervoso Central, os pacientes devem ser orientados a não operar máquinas perigosas nem dirigir veículos até saberem se ficam sonolentos ou apresentaram tonturas com o lorazepam.
O uso de benzodiazepínicos pode causar dependência física e psicológica. O risco de dependência aumenta com doses mais altas e com o uso por períodos mais prolongados e aumenta ainda mais em pacientes com história de alcoolismo ou abuso de drogas/medicamentos ou em pacientes com transtornos de personalidade significantes. O potencial de dependência é reduzido quando o lorazepam é utilizado na dose adequada em tratamento a curto prazo.
De modo geral, os benzodiazepínicos devem ser prescritos apenas por períodos curtos de tempo (p. ex., 2-4 semanas).
Não se recomenda o uso contínuo prolongado de lorazepam.
Podem ocorrer sintomas de abstinência (p. ex., insônia de rebote) após a interrupção de doses recomendadas já após tratamentos de apenas 1 semana. Deve-se evitar a descontinuação repentina de lorazepam seguindo-se um esquema de descontinuação gradativa da dose após tratamento prolongado.
Entre os sintomas relatados após a descontinuação de benzodiazepínicos estão cefaleia, ansiedade, tensão, depressão, insônia, agitação, confusão, irritabilidade, sudorese, fenômeno de rebote, disforia, tontura, desrealização, despersonalização, hiperacusia, adormecimento/formigamento das extremidades, hipersensibilidade à luz, ao barulho e ao contato físico/alterações perceptivas, movimentos involuntários, náusea, vômitos, diarreia, perda de apetite, alucinações/delírio, convulsões/crises convulsivas, tremores, cólicas abdominais, mialgia, agitação, palpitações, taquicardia, ataques de pânico, vertigem, hiperreflexia, perda da memória a curto prazo e hipertermia.
O lorazepam pode apresentar potencial de abuso, sobretudo em pacientes com história de uso abusivo de medicamentos e/ou álcool.
Interações medicamentosas de Ansirax
Os benzodiazepínicos, incluindo o lorazepam, causam efeitos depressores aditivos do Sistema Nervoso Central quando administrados concomitantemente a outros depressores do Sistema Nervoso Central como álcool, barbitúricos, antipsicóticos, sedativos/hipnóticos, ansiolíticos, antidepressivos, analgésicos narcóticos, anti-histamínicos sedativos, anticonvulsivantes e anestésicos.
O uso concomitante de clozapina e lorazepam pode provocar sedação intensa, salivação excessiva e ataxia.
A administração concomitante de lorazepam com valproato pode resultar em aumento das concentrações plasmáticas e redução da depuração do lorazepam. Quando o lorazepam for administrado concomitantemente ao valproato, a dose de lorazepam deve ser reduzida em aproximadamente 50%.
A administração concomitante de lorazepam com probenecida pode resultar em efeito prolongado ou início de ação mais rápido do lorazepam devido ao aumento da meia-vida e a diminuição da depuração total. Quando o lorazepam for administrado concomitantemente à probenecida, a dose de lorazepam deve ser reduzida em aproximadamente 50%.
A administração de teofilina ou aminofilina pode reduzir os efeitos sedativos dos benzodiazepínicos, incluindo o lorazepam.
Em um estudo clínico, 2 pacientes em 5 que estavam usando lorazepam associado com pirimetamina (medicamento utilizado no tratamento da malária) apresentaram testes de funções hepáticas anormais.
Reações adversas / Efeitos colaterais de Ansirax
Ansirax® pode causar as seguintes reações adversas:
A frequência esperada das reações adversas é apresentada de acordo com as categorias de frequência:
Muito Comum: ? 10%
Comum: ? 1% e
Incomum: ? 0,1% e
Rara: ? 0,01% e
Reações muito comuns: sedação, fadiga e sonolência.
Reações comuns: fraqueza muscular, astenia, ataxia, confusão, depressão, desmascaramento de depressão, tontura.
Reações incomuns: Náusea, Alteração da libido, impotência, orgasmo diminuído.
Frequência Indeterminada: reações de hipersensibilidade, reações anafiláticas/anafilactoides, angioedema, síndrome da secreção inadequada do hormônio antidiurético, hiponatremia, hipotermia, hipotensão, queda da pressão arterial, constipação, aumento da bilirrubina, icterícia, aumento das transaminases hepáticas, aumento da fosfatase alcalina, trombocitopenia, agranulocitose, pancitopenia, reações alérgicas cutâneas, alopecia.
Os efeitos dos benzodiazepínicos sobre o Sistema Nervoso Central são dose-dependentes, com depressão mais grave do Sistema Nervoso Central em doses elevadas. Sintomas extrapiramidais, tremores, vertigem, distúrbios visuais (incluindo diplopia e visão turva), disartria/fala arrastada, cefaleia, convulsões/crises convulsivas; amnésia, desinibição, euforia, coma; tentativa/ideação suicida, atenção / concentração prejudicadas, desordem no equilibro.
Reações paradoxais, incluindo ansiedade, agitação, excitação, hostilidade, agressão, raiva, distúrbios do sono/insônia, excitação sexual, alucinações.
Ansirax – Posologia
Ansirax® comprimidos deve ser administrado por via oral.
Para se obter os melhores resultados, a dose, a frequência de administração e a duração do tratamento devem ser individualizadas de acordo com a resposta do paciente. A menor dose eficaz possível, pelo período mais curto, deve ser a prescrita. O risco de sintomas de retirada e fenômeno rebote são maiores após a descontinuação repentina; portanto, o medicamento deve ser retirado gradualmente.
Quando necessário, a dose média diária para tratamento da ansiedade é 2 a 3mg, administrada em doses divididas.
Entretanto pode-se chegar a limites compreendidos entre 1 e 10mg ao dia.
Para insônia devida à ansiedade ou distúrbio situacional transitório, uma única dose diária 2mg pode ser administrada, geralmente ao deitar.
Como medicação pré-operatória, recomenda-se uma dose de 2 a 4mg de Ansirax® na noite anterior à cirurgia e/ou uma a duas horas antes do procedimento cirúrgico.
Pacientes idosos e debilitados: para pacientes idosos e debilitados, a dose inicial deve ser reduzida em aproximadamente 50% e a posologia deve ser ajustada conforme a necessidade e a tolerabilidade do paciente.
Uso em pacientes com insuficiência hepática: a posologia para pacientes com insuficiência hepática grave pode ser ajustada cuidadosamente de acordo com a resposta do paciente. Doses mais baixas podem ser suficientes nesses pacientes.
Uso em pacientes com insuficiência renal: não há recomendação específica de posologia para pacientes com insuficiência renal.
Na experiência pós-comercialização, ocorreu superdosagem com lorazepam predominantemente em administração concomitante a álcool e/ou outros medicamentos.
Os sintomas podem variar em termos de gravidade e incluem sonolência, confusão mental, letargia, disartria, ataxia, reações paradoxais, depressão do Sistema Nervoso Central, hipotonia, hipotensão, depressão respiratória, depressão cardiovascular, coma e óbito.
Recomenda-se medidas gerais de suporte e sintomático; devem-se monitorizar os sinais vitais.
Se houver risco de aspiração, não se recomenda a indução de vômitos.
Pode haver indicação de lavagem gástrica se esse procedimento for realizado logo após a ingestão ou em pacientes sintomáticos. A administração de carvão ativado também pode limitar a absorção do fármaco.
A remoção de lorazepam por diálise é muito pequena, já a do glicuronídeo de lorazepam, o metabólito inativo, é bastante elevada.
Em pacientes hospitalizados pode-se usar o flumazenil, um antagonista dos benzodiazepínicos, como adjuvante, e não como substituto à conduta indicada na superdosagem com benzodiazepínico. O médico deve estar atento ao risco de convulsões associado ao tratamento com flumazenil, particularmente em casos de uso prolongado de benzodiazepínicos e de superdosagem com antidepressivo cíclico.
Lorazepam, um agente ansiolítico, é um 1,4-benzodiazepínico, com o nome químico 7-cloro-5-(o-clorofenil)-1,3-diidro-3-hidroxi-2H-1,4-benzodiazepin-2-ona.
Lorazepam é um pó cristalino branco ou quase branco, praticamente inodoro. Praticamente insolúvel em água; muito pouco solúvel em álcool; pouco solúvel em clorofórmio, muito pouco ou pouco solúvel em diclorometano.
Lorazepam é um benzodiazepínico que interage com o complexo receptor de benzodiazepínicos-ácido gamaminobutírico (GABA) e aumenta a afinidade pelo GABA.
O volume de distribuição é de aproximadamente 1,3L/kg. O lorazepam não ligado atravessa facilmente a barreira hematoencefálica por difusão passiva. A taxa de ligação do lorazepam a proteínas plasmáticas humanas é de aproximadamente 92% na concentração de 160ng/mL.
Lorazepam é rapidamente conjugado no grupo 3-hidróxi em glicuronídeo de lorazepam, um metabólito inativo.
A meia-vida de eliminação do lorazepam não conjugado no plasma humano é de aproximadamente 12-16 horas.
Após dose única oral de 2mg de lorazepam marcado com [14C] a 8 indivíduos saudáveis, cerca de 88% da dose administrada foi recuperada na urina e 7% nas fezes.
Aproximadamente 74% do glicuronídeo de lorazepam foi recuperado na urina.
Estudos de farmacocinética de dose única em pacientes com insuficiência renal variando de comprometimento leve a falência total não relataram alterações significantes de absorção, depuração ou excreção de lorazepam. A hemodiálise não teve efeito significante sobre a farmacocinética do lorazepam inalterado, mas removeu significantemente o glicuronídeo inativo do plasma.
Não há relatos de alteração na depuração do lorazepam em pacientes com insuficiência hepática leve a moderada (devida, por exemplo, a hepatite ou cirrose alcoólica).
Para pacientes com insuficiência hepática grave, a dose deve ser ajustada cuidadosamente de acordo com a resposta do paciente. Doses menores podem ser suficientes para estes casos.
Os níveis plasmáticos de lorazepam são proporcionais à dose administrada.
Não há evidências de acúmulo de lorazepam após a administração oral por até 6 meses.
Em um estudo de quatro semanas1, duplo cego, com 68 pacientes ambulatoriais, lorazepam, administrado em uma posologia média diária de 3,1mg, dividida em 2 doses/dia, foi claramente superior ao placebo no tratamento de ansiedade neurótica e os seus sintomas relacionados. O grupo tratado com lorazepam demonstrou melhora significativamente maior do que o grupo tratado com placebo (tanto clinicamente quanto estatisticamente), como evidenciado pelas mudanças na Escala Global (avaliada pelo médico), bem como pelas mudanças em quase todas as categorias da Escala de Ansiedade de Hamilton (avaliada pelo médico) e na Autoavaliação dos 35 itens da Escala de Lipman-Rickels (avaliada pelo paciente).
1 ? Pinosky GD. ?Clinical assessment of the safety and efficacy of lorazepam, a new benzodiazepine derivative, in the treatment of anxiety?. J. Clin Psychiatry 1978; 39(10-2):24-9.
Características físicas e organolépticas.
Os comprimidos de Ansirax® 2mg são circulares, de cor amarela.
M.S. no 1.0370. 0371
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA O ABUSO DESTE MEDICAMENTO PODE CAUSAR DEPENDÊNCIA.
Ansirax – Bula para o Paciente
1. Controle dos distúrbios de ansiedade ou para alívio, a curto prazo, dos sintomas da ansiedade ou da ansiedade associada com sintomas depressivos. A ansiedade ou tensão associadas ao estresse da vida cotidiana não requer, usualmente, tratamento com um ansiolítico (classe medicamentosa do Ansirax®). Seu médico deve, periodicamente, reavaliar a utilidade da droga, considerando cada paciente individualmente.
2. Tratamento do componente ansiedade em estados psicóticos e depressão intensa, quando estiver indicada terapia adjuvante (complementar).
3. Como medicação pré-operatória, tomada na noite anterior e/ou uma a duas horas antes do procedimento cirúrgico.
Ansirax® (lorazepam) é um medicamento do grupo dos benzodiazepínicos. Como todo benzodiazepínico, o mecanismo de ação de Ansirax® permanece desconhecido. Acredita-se que age em diversos receptores específicos em diferentes locais do Sistema Nervoso Central, diminuindo, assim, a geração do estímulo nervoso dos neurônios (células do sistema nervoso), melhorando a ansiedade. A ação do medicamento inicia, aproximadamente, 30 minutos após sua ingestão.
Ansirax® está indicado no controle da ansiedade. Não está indicado no tratamento da depressão primária e de doenças psiquiátricas.
Ansirax® está contraindicado para pacientes com alergia aos benzodiazepínicos (classe medicamentosa do Ansirax®) ou a qualquer componente de sua fórmula.
Este medicamento é contraindicado para menores que 12 anos de idade.
Informe seu médico sobre o diagnóstico ou tratamento de glaucoma (aumento da pressão intra ocular) agudo, caso seja de seu conhecimento.
O uso de Ansirax® pode provocar depressão respiratória potencialmente fatal.
Em pacientes idosos ou debilitados, a dose diária inicial não deve exceder 2mg, para evitar sedação excessiva ou falta de coordenação dos movimentos do corpo.
Há relatos de perturbação da memória associados ao uso de benzodiazepínicos (classe medicamentosa do Ansirax®).
Reações alérgicas graves foram relatadas com o uso de benzodiazepínicos (classe medicamentosa do Ansirax®). Casos envolvendo a língua, glote ou laringe, necessitando de atendimento médico de emergência, foram relatados em pacientes após a utilização das primeiras ou subsequentes doses de benzodiazepínicos (classe medicamentosa do Ansirax®).
Pacientes que desenvolveram reações alérgicas após o tratamento com benzodiazepínicos
(classe medicamentosa do Ansirax®) não deverão ser submetidos a um novo tratamento com esse tipo de medicamento.
Não deve ser utilizado durante a amamentação, exceto sob orientação médica.
Informe seu médico ou cirurgião-dentista se iniciar amamentação durante o uso deste medicamento.
O uso de benzodiazepínicos (classe medicamentosa do Ansirax®) pode causar dependência. Portanto, Ansirax® só deve ser utilizado sob rigorosa orientação médica.
Ansirax® deve ser usado com cautela em pacientes com comprometimento da função respiratória [p.ex., Doença Pulmonar Obstrutiva Crônica (DPOC), Síndrome da Apneia do Sono].
Indivíduos propensos ao abuso, tais como os dependentes de drogas ou álcool, devem evitar o uso de benzodiazepínicos, incluindo Ansirax®, devido a sua predisposição para desenvolvimento de dependência.
Ansirax®, aumenta o efeito de sedação (sonolência) de bebidas alcoólicas, barbitúricos e outros medicamentos que produzam depressão do Sistema Nervoso Central. Os pacientes em tratamento com Ansirax® devem evitar ingestão alcoólica. O uso de medicamentos depressores do Sistema Nervoso Central, quando necessário, deve ser feito com cautela e em doses reduzidas, de acordo com a orientação do médico responsável.
O uso de Ansirax® associado com pirimetamina (medicamento utilizado no tratamento da malária e outras doenças infecciosas) pode alterar testes de função hepática (do fígado).
5. ONDE COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?
Características do medicamento: Os comprimidos de Ansirax® 2mg são circulares, de cor amarela.
Ansirax® deve ser utilizado na menor dose e menor prazo possível, de acordo com estrita orientação de seu médico.
A interrupção do uso de Ansirax® deve ser feita gradualmente. Somente seu médico deve aumentar a dose ou interromper o tratamento.
A dose média diária para tratamento da ansiedade é 2 a 3mg, administrada em doses divididas. Entretanto pode-se chegar a limites compreendidos entre 1 e 10mg ao dia. Para insônia devida à ansiedade ou distúrbio situacional transitório, uma única dose diária de 1 a 2mg pode ser administrada, geralmente ao deitar. Como medicação pré-operatória, recomenda-se uma dose de 2 a 4mg de Ansirax® na noite anterior à cirurgia e/ou uma a duas horas antes do procedimento cirúrgico. A dose diária é estabelecida pelo seu médico, segundo necessidade de cada paciente.
Uso em pacientes com insuficiência hepática (diminuição da função do fígado): a posologia para pacientes com insuficiência hepática grave pode ser ajustada cuidadosamente de acordo com a resposta do paciente. Doses mais baixas podem ser suficientes nesses pacientes.
Uso em pacientes com insuficiência renal (diminuição da função dos rins): não há recomendação específica de posologia para pacientes com insuficiência renal.
Ansirax® comprimidos deve ser administrado por via oral conforme a prescrição de seu médico.
Se você esquecer de usar Ansirax® no horário estabelecido pelo seu médico, use-o assim que lembrar. Entretanto, se já estiver perto do horário de usar a próxima dose, pule a dose esquecida e use a próxima, continuando normalmente o esquema de doses recomendado pelo seu médico. Neste caso, não use o medicamento em dobro para compensar doses esquecidas.
Ansirax® pode causar reações desagradáveis tais como:
Reações muito comuns (ocorrem em 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): sensação de cansaço, sonolência.
Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): alteração do caminhar e da coordenação, confusão, depressão, tontura, fraqueza muscular.
Reações incomuns (ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento): náuseas, alteração do desejo sexual, impotência, orgasmo diminuído.
Frequência indeterminada: reações alérgicas (de pele e inchaços de mucosas e vias aéreas internas), aumento da quantidade de urina, diminuição do sódio no sangue, temperatura corporal baixa, queda da pressão arterial, náusea, intestino preso, aumento de enzimas produzidas pelo fígado, diminuição de plaquetas e/ou glóbulos brancos (células da defesa) e/ou vermelhos no sangue, tremores, vertigem (tontura), distúrbios visuais (incluindo visão dupla e visão turva), fala arrastada, dor de cabeça, convulsões, amnésia, desinibição, euforia, coma, tentativa/ideação suicida, atenção / concentração prejudicada, desordem no equilibro, ansiedade, agitação, excitação, hostilidade, agressão, raiva, distúrbios do sono/insônia, excitação sexual, alucinações, depressão respiratória, falta de ar, falta de ar durante o sono, piora de doença pulmonar obstrutiva e queda de cabelo.
Na experiência pós-comercialização, ocorreu superdosagem com Ansirax® predominantemente em administração concomitante a álcool e/ou outros medicamentos.
Os sintomas podem variar em termos de gravidade e incluem sonolência, confusão mental, vagarosidade, dificuldade para falar, alteração do caminhar, depressão do Sistema Nervoso Central, sensação de corpo ?mole?, queda de pressão arterial, depressão respiratória, diminuição do batimento cardíaco, coma e morte.
Procurar um hospital imediatamente após a ingestão de maior quantidade de comprimidos de Ansirax®.
Não se recomenda a indução de vômitos caso haja risco do paciente aspirar o conteúdo do vômito para o pulmão.
Pode haver indicação de lavagem gástrica se esse procedimento for realizado logo após a ingestão ou em pacientes sintomáticos. Porém, isso só deve ser feito em hospital e por um médico.