O princípio ativo do medicamento é o citrato de sidenafila, age como um inibidor seletivo da PDE5, específico do cGMP no corpo cavernoso, inibindo sua degradação sem afetar a ereção. Os estudos realizados para detalhar o funcionamento da ereção mostraram que, durante a estimulação sexual, uma enzima é libertada das terminações nervosas do pênis.
O cGMP é uma substância química também denominada monofosfato de guanosina cíclica, e informa à musculatura lisa em uma artéria para relaxar. No momento em que a musculatura relaxa, o fluxo sanguíneo aumenta.
Este é um mecanismo que funciona como uma máquina química bastante simples, utilizada pelo cérebro para aumentar o fluxo sanguíneo em várias partes do corpo, inclusive no corpo cavernoso do pênis, provocando a ereção.
A musculatura das artérias do pênis só voltam a perder o relaxamento quando entra em ação uma outra máquina química: a enzima conhecida como fosfodiesterase, ou PDE5, que desativa a ação da cGMP.