ESTOLATO DE ERITROMICINA | Lafepe
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A Eritromicina é um antibiótico eficaz por via oral, descoberto nos produtos metabólicos de uma cepa de Stretomyces erythreus.
Pertencente a classe dos macrolídios, são assim denominados, por terem um anel lactona de muitos membros, ao qual se ligam um ou mais desoxiaçúcares. Sua atividade pode ser bacteriostática ou bactericida, dependendo do microorganismo e da concentração do fármaco.
A Eritromicina sofre absorção incompleta, porém adequada, na parte superior do intestino delgado; é inativada pelo suco gástrico, de modo que o fármaco deve ser ajustada para estas perdas na sua posologia por via oral. A presença de alimentos retarda sua absorção. Atinge concentração plasmática máxima após 1 a 4 horas e concentra-se no fígado sendo eliminado sob forma ativa na bile.
O mecanismo de ação da Eritromicina é baseado no fato de que a mesma inibe a síntese de proteínas, ligando-se de modo reversível às subunidades ribossômicas/50S, de microrganismos sensíveis.
A Eritromicina pode interferir na ligação do cloranfenicol que também atua neste local. Certos microrganismos resistentes, com mutações em componentes destas subunidades ribossômicas, não se ligam ao fármaco. Acredita-se que o mesmo não iniba diretamente a formação das ligações peptídicas, mas sim, a etapa de transferência, através da qual uma molécula de peptidil-tRNA recém sintetizada, migra do sítio aceptor sobre o ribossomo, para o sítio peptidil, ou doador.
Gonorréia produzida por Neisseria gonorrhoeae, pneumonia por Mycoplasma pneumoniae e pneumonia da infância, febre reumática, infecções de pele e tecidos brandos produzidas por S. epidemidis e Staphylococcus aureus, uretrite não gonocócica, dfiteria produzida por Corynebacterium difhteriae, endocardite bacteriana em pacientes alérgicos à penicilina, faringite bacteriana por Streptococcus epidermidis, infecções produzidas por Chlamydia trachomatis, conjuntivite do recém nascido e infecções urogenitais durante a gravidez.
A Eritromicina está contra-indicada em pacientes com hipersensibilidade conhecida ao antibiótico. A relação risco/benefício deverá ser avaliada em pacientes com disfunção hepática ou perda de audição.
Deve ser evitada a prescrição de Eritromicina, a pacientes com doença hepática preexistente. Em caso de colite pseudomembranosa, cuja intensidade pode variar de leve à grave, o tratamento deverá ser suspenso de imediato. Podem aparecer valores anormais da função hepática, eosinofilia periférica e leucocitose; também nestes casos, o tratamento deverá ser suspenso.
A Eritromicina, associada à teofilina, pode acarretar um aumento dos níveis plasmáticos desta última, à níveis tóxicos. Poderá ocorrer uma inibição competitiva entre a Eritromicina e a clindamicina, lincomicina ou cloranfenicol, já que competem pelos mesmos receptores celulares. Pode também aumentar o tempo de protrombina ao ser administrada com anticoagulantes orais.
A administração conjunta de Eritromicina com carbamazepina ou digoxina produz uma elevação dos níveis plasmáticos desses fármacos, podendo acarretar toxicidade. A ergotamina, conjuntamente com Eritromicina, pode provocar reações isquêmicas. Ainda, associada com a ciclosporina, pode provocar nefrotoxicidade.
Adultos e crianças de 250 à 500 mg de 6/6 horas. Recém nascidos e lactentes, de 30 à 50 mg/Kg/dia.
As reações adversas mais freqüentes são gastrintestinais: mal-estar, cólicas abdominais, náuseas, vômitos, diarréias. Em tratamentos prolongados, pode ocorrer proliferação de bactérias e fungos não sensíveis. Nestes casos, o fármaco deve ser suspenso e estabelecido o tratamento apropriado. Foram apresentadas reações alérgicas leves, como urticária e erupção cutânea. Em alguns casos, foram informadas perdas reversíveis da audição, principalmente em pacientes com insuficiência renal, ou naqueles que receberam doses altas de Eritromicina.