Benzetacil® (benzilpenicilina benzatina) está indicado no tratamento de infecções2 causadas por microrganismos sensíveis à penicilina G:
Infecções2 pelo Streptococos do grupo A (um tipo de bactéria3), sem bacteremia4 (disseminação da bactéria3 pelo sangue5).
Infecções2 leves e moderadas do trato respiratório superior e da pele6.
Infecções2 venéreas: sífilis7, bouba (doença tropical infecciosa), bejel (sífilis7 endêmica) e pinta (doença sexualmente transmissível).
Profilaxia da glomerulonefrite8 aguda (doença renal9) e doença reumática.
Profilaxia de recorrências10 da febre reumática11 e/ou coreia de Sydenham12 (complicação neurológica tardia da febre reumática11).
Benzetacil® (benzilpenicilina benzatina) está contraindicado para pacientes13 com alergia14 às penicilinas.
Reações de hipersensibilidade (alérgicas) sérias e ocasionalmente fatais foram registradas em pacientes sob tratamento, com penicilinas. Indivíduos com história de hipersensibilidade a múltiplos alérgenos15 são mais suscetíveis a estas reações.
Benzetacil® (benzilpenicilina benzatina) deve ser utilizado com cautela, em indivíduos com história de alergia14 intensa e/ou asma16.
Se ocorrer reação alérgica17, a administração de Benzetacil® deverá ser interrompida, e o paciente receber tratamento adequado.
O uso de antibióticos poderá resultar no surgimento de microrganismos resistentes. Assim, seu médico deverá estar atento à ocorrência de novas infecções2 por bactérias ou fungos durante a terapia.
Em infecções2 pela bactéria3 Estreptococcos, o tratamento deve ser suficiente para eliminar os microrganismos; caso contrário, as sequelas18 da doença poderão surgir. Recomenda-se a realização de exames que buscam a presença destas bactérias ao término do tratamento, para determinar se estas bactérias foram totalmente erradicadas.
No tratamento da sífilis7 ou de outras infecções2 por espiroquetas (mesmo tipo de bactéria3 da sífilis7), alguns pacientes podem desenvolver a reação de Jarisch-Herxheimer logo após o início da penicilina, e se deve provavelmente à liberação de endotoxinas19 pelos treponemas mortos, e pode ser confundida como uma reação alérgica17. Os sintomas20 incluem febre21, calafrios22, cefaleia23 e reações nos locais das lesões24. Esta reação pode ser perigosa em alguns casos.
Em tratamentos prolongados com penicilinas, particularmente quando são utilizados regimes de altas doses, recomendam-se avaliações periódicas das funções dos rins25 e exames de sangue5.
É necessário evitar-se a injeção26 de Benzetacil® dentro de vasos sanguíneos27, ou junto a grandes troncos nervosos, pois isto pode produzir graves sequelas18, às vezes permanentes.
Uso durante a gravidez28
Benzetacil® (benzilpenicilina benzatina), assim como as penicilinas, atravessa a placenta. Os efeitos para o feto29, caso existam, não são conhecidos. Ainda que as penicilinas sejam consideradas seguras para o uso durante a gravidez28, Benzetacil® deve ser utilizado nesta circunstância somente quando necessário, segundo critério médico.
Uso durante a lactação30
A benzilpenicilina é excretada no leite materno. Os efeitos para o lactente31, caso existam, não são conhecidos. A administração em mulheres que estão amamentando somente deve ser realizada segundo critério médico.
Benzetacil® oferece segurança para o uso em crianças, incluindo lactentes32, semelhante à observada com adultos, embora, em recém-nascidos e crianças pequenas, sua eliminação se retarda consideravelmente.
A excreção de Benzetacil® (benzilpenicilina benzatina) está diminuída nestes pacientes; assim, o uso deve ser feito com cuidado. Pacientes portadores de epilepsia33 têm um risco maior de convulsões quando expostos à penicilina, o que se intensifica ainda mais se houver prejuízo da função renal9.
As penicilinas podem interferir com a dosagem de glicose34 na urina35 realizada, dependendo do método utilizado.
Informe a seu médico, ou cirurgião dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento. Não use medicamento sem o conhecimento de seu médico. Pode ser perigoso para sua saúde36.
Recomenda-se injeção intramuscular1 profunda no quadrante superior lateral da nádega. Em lactentes32 e crianças pequenas, pode ser preferível a face37 lateral da coxa38. Para doses repetidas, recomenda-se variar o local da injeção26. Deve-se evitar a administração em vasos sanguíneos27 e nervos, ou próximo a estes, uma vez que tais injeções podem provocar lesões24 neurovasculares sérias.
Antes de injetar a dose, deve-se puxar o êmbolo39 da seringa40 para trás, a fim de certificar-se de que a agulha não esteja em um vaso sanguíneo. Se aparecer sangue5, ou qualquer alteração na cor do produto (pois nem sempre a cor típica de sangue5 surge quando a agulha se encontra em um vaso sanguíneo), deve-se retirar a agulha e injetar em outro local. A injeção26 deve ser feita lentamente. Interrompa a administração se o paciente queixar-se de dor intensa no local ou se, especialmente em crianças, ocorrerem sinais41 e sintomas20 que sugiram dor intensa.
Pacientes com insuficiência renal42 (mau funcionamento dos rins25): é necessário ajuste de dose, segundo a função renal9.
A Infecções2 estreptocócicas (grupo A) do trato respiratório superior e da pele6:
Injeção26 única de 300.000 a 600.000 unidades de Benzetacil® (benzilpenicilina benzatina) para crianças até 27 kg.
Injeção26 única de 900.000 unidades para crianças maiores.
Injeção26 única de 1.200.000 unidades para adultos.
B – Sífilis7 primária, secundária, latente e terciária (exceto neurossífilis):
Sífilis7 primária, secundária e latente precoce: injeção26 única de 2.400.000 unidades de Benzetacil®.
Sífilis7 latente tardia (incluindo as de "tempo não definido") e terciária, exceto neurossífilis: 3 injeções de 2.400.000 unidades de Benzetacil®, com intervalo de 1 semana entre as doses.
Sífilis7 congênita43 (pacientes assintomáticos): 50.000 U/kg de Benzetacil® em dose única para crianças menores de 2 anos de idade e dose única ajustada de acordo com a tabela de adultos, para crianças entre 2 e 12 anos.
Bouba, bejel (sífilis7 endêmica) e pinta: injeção26 única de 1.200.000 unidades de Benzetacil®.
C – Profilaxia da febre reumática11 e da glomerulonefrite8:
Recomenda-se a utilização periódica de Benzetacil® a cada 4 semanas, na dose de 1.200.000 unidades. Embora a taxa de recorrência44 de febre reumática11 seja baixa, utilizando-se este procedimento, pode-se considerar a administração a cada 3 semanas, caso o paciente tenha história de múltiplas recorrências10, possua lesão45 valvar grave, ou tenha apresentado recorrência44 com a administração a cada 4 semanas. O médico deve avaliar os benefícios de injeções mais frequentes contra a possibilidade de reduzir a aceitação do paciente a este procedimento.
As penicilinas são substâncias de baixa toxicidade46, mas com índice significativo de sensibilização (causa de alergia14). As principais reações adversas, associadas com o uso penicilina G benzatina, e agrupadas de acordo com a frequência, são:
Sistema nervoso central47: dor de cabeça48
Sistema gastrointestinal: sapinho; náusea49; vômito50; diarréia51.
Trato genital: infecção52 da vagina53 e/ou vulva54 por fungos (candidíase55).
Pele6: erupções cutâneas56; vermelhidão na pele6, coceira; urticária57.
Sistema urinário58 / eletrolíticoinchaço por retenção de líquidos.
Reações de hipersensibilidade: reações anafiláticas59 (alérgicas graves); inchaço60 da laringe61.
Sistema cardiovascular62: queda da pressão arterial63.
Pele6: reações alérgicas graves que acometem a pele6 e mucosas64, com descamação65, bolhas, e outros sintomas20 (síndrome de Stevens-Johnson66; necrólise epidérmica tóxica67; eritema multiforme68).
Sistema nervoso central47: confusão mental; convulsões;
Vasos sanguíneos27: trombose69 venosa (oclusão de alguma veia por um trombo70); inflamação71 das veias72 (tromboflebites73)
Sistema gastrointestinal: inflamação71 do fígado74 causada por medicamento; colite75 pseudomembranosa (diarreia51 grave associada a antibióticos).
Sistema urinário58 e eletrolítico: comprometimento dos rins25 (nefrite76 intersticial77 aguda); presença de cristais na urina35; insuficiência renal42 aguda; redução dos níveis de potássio no sangue5.
Sangue5: destruição dos glóbulos vermelhos, levando à anemia78; diminuição do número de plaquetas79; diminuição do número de glóbulos brancos; diminuição do número de neutrófilos80 (um tipo de glóbulo branco); aumento do número de eosinófilos81 (outro tipo de glóbulo branco); distúrbios da coagulação82.
Sintomas20 locais: tumoração, dor e lesão45 no local da injeção26.
Outros: febre21, Como com outros tratamentos para sífilis7, casos de ocorrência de reação de Jarisch- Herxheimer (reação com vários sintomas20, como febre21, calafrios22 e reações nos locais das lesões24) foram relatados.
Não há relatos de superdosagem com Benzetacil® (benzilpenicilina benzatina). Normalmente, as penicilinas apresentam toxicidade46 direta mínima para o homem. No entanto, a natureza viscosa da suspensão de Benzetacil® pode causar quaisquer das alterações neurovasculares descritas no item 8. Como não há antídoto83, o tratamento deve ser de suporte e de acordo com os sintomas20 que vão surgindo.
10 Recorrências: 1. Retornos, repetições. 2. Em medicina, é o reaparecimento dos sintomas característicos de uma doença, após a sua completa remissão. 3. Em informática, é a repetição continuada da mesma operação ou grupo de operações. 4. Em psicologia, é a volta à memória.
12 Coréia de Sydenham: Coréia, palavra derivada do grego que significa dançar, consiste em movimentos involuntários, ora em repouso, ora perturbando o movimento voluntário, arrítmicos, assimétricos, bruscos, breves e sem propósito. A coréia de Sydenham, também conhecida como coréia menor ou coréia reumática, é um dos principais indicadores diagnósticos de febre reumática. Ela afeta predominantemente crianças entre 5 e 15 anos, com maior freqüência no sexo feminino.
18 Sequelas: 1. Na medicina, é a anomalia consequente a uma moléstia, da qual deriva direta ou indiretamente. 2. Ato ou efeito de seguir. 3. Grupo de pessoas que seguem o interesse de alguém; bando. 4. Efeito de uma causa; consequência, resultado. 5. Ato ou efeito de dar seguimento a algo que foi iniciado; sequência, continuação. 6. Sequência ou cadeia de fatos, coisas, objetos; série, sucessão. 7. Possibilidade de acompanhar a coisa onerada nas mãos de qualquer detentor e exercer sobre ela as prerrogativas de seu direito.
19 Endotoxinas: Toxinas produzidas no interior de células de micro-organismos e que não são secretadas para o meio externo.
43 Congênita: 1. Em biologia, o que é característico do indivíduo desde o nascimento ou antes do nascimento; conato. 2. Que se manifesta espontaneamente; inato, natural, infuso. 3. Que combina bem com; apropriado, adequado. 4. Em termos jurídicos, é o que foi adquirido durante a vida fetal ou embrionária; nascido com o indivíduo. Por exemplo, um defeito congênito.
44 Recorrência: 1. Retorno, repetição. 2. Em medicina, é o reaparecimento dos sintomas característicos de uma doença, após a sua completa remissão. 3. Em informática, é a repetição continuada da mesma operação ou grupo de operações. 4. Em psicologia, é a volta à memória.
54 Vulva: Genitália externa da mulher, compreendendo o CLITÓRIS, os lábios, o vestíbulo e suas glândulas.
58 Sistema urinário: O sistema urinário é constituído pelos rins, pelos ureteres e pela bexiga. Ele remove os resíduos do sangue, mantêm o equilíbrio de água e eletrólitos, armazena e transporta a urina.
61 Laringe: É um órgão fibromuscular, situado entre a traqueia e a base da língua que permite a passagem de ar para a traquéia. Consiste em uma série de cartilagens, como a tiroide, a cricóide e a epiglote e três pares de cartilagens: aritnoide, corniculada e cuneiforme, todas elas revestidas de membrana mucosa que são movidas pelos músculos da laringe. As dobras da membrana mucosa dão origem às pregas vocais.
62 Sistema cardiovascular: O sistema cardiovascular ou sistema circulatório sanguíneo é formado por um circuito fechado de tubos (artérias, veias e capilares) dentro dos quais circula o sangue e por um órgão central, o coração, que atua como bomba. Ele move o sangue através dos vasos sanguíneos e distribui substâncias por todo o organismo.
65 Descamação: 1. Ato ou efeito de descamar(-se); escamação. 2. Na dermatologia, fala-se da eliminação normal ou patológica da camada córnea da pele ou das mucosas. 3. Formação de cascas ou escamas, devido ao intemperismo, sobre uma rocha; esfoliação térmica.
67 Necrólise Epidérmica Tóxica: Sinônimo de Síndrome de Lyell. Caracterizada por necrólise da epiderme. Tem como características iniciais sintomas inespecíficos, influenza-símile, tais como febre, dor de garganta, tosse e queimação ocular, considerados manifestações prodrômicas que precedem o acometimento cutâneo-mucoso. Erupção eritematosa surge simetricamente na face e na parte superior do tronco, provocando sintomas de queimação ou dolorimento da pele. Progressivamente envolvem o tórax anterior e o dorso. O ápice do processo é constituído pela característica denudação da epiderme necrótica, a qual é destacada em verdadeiras lamelas ou retalhos, dentro das áreas acometidas pelo eritema de base. O paciente tem o aspecto de grande queimado, com a derme desnuda, sangrante, eritêmato-purpúrica e com contínua eliminação de serosidade, contribuindo para o desequilíbrio hidroeletrolítico e acentuada perda protéica. Graves seqüelas oculares e esofágicas têm sido relatadas.Constitui uma reação adversa a medicamentos rara. As drogas que mais comumente a causam são as sulfas, o fenobarbital, a carbamazepina, a dipirona, piroxicam, fenilbutazona, aminopenicilinas e o alopurinol.
68 Eritema multiforme: Condição aguda, auto-limitada, caracterizada pelo início abrupto de pápulas vermelhas fixas simétricas, algumas evoluindo em lesões em forma de "alvo". A lesão alvo são zonas concêntricas de alterações de coloração com a área central púrpura ou escura e a externa vermelha. Elas irão desenvolver vesícula ou crosta na zona central após vários dias. Vinte porcento de todos os casos ocorrem na infância.O eritema multiforme geralmente é precipitado pelo vírus do herpes simples, Mycoplasma pneumoniae ou histoplasmose.
69 Trombose: Formação de trombos no interior de um vaso sanguíneo. Pode ser venosa ou arterial e produz diferentes sintomas segundo os territórios afetados. A trombose de uma artéria coronariana pode produzir um infarto do miocárdio.
70 Trombo: Coágulo aderido à parede interna de uma veia ou artéria. Pode ocasionar a diminuição parcial ou total da luz do mesmo com sintomas de isquemia.
72 Veias: Vasos sangüíneos que levam o sangue ao coração.
73 Tromboflebites: Processo inflamatório de um segmento de uma veia, geralmente de localização superficial (veia superficial), juntamente com formação de coágulos na zona afetada. Pode surgir posteriormente a uma lesão pequena numa veia (como após uma injeção ou um soro intravenoso) e é particularmente frequente nos toxico-dependentes que se injetam. A tromboflebite pode desenvolver-se como complicação de varizes. Existe uma tumefação e vermelhidão (sinais do processo inflamatório) ao longo do segmento de veia atingido, que é extremamante doloroso à palpação. Ocorrem muitas vezes febre e mal-estar.