Orlistat é um fármaco direcionado para o tratamento da obesidade e do excesso de peso, e atua através da modificação da absorção das gorduras no intestino,
acelerando a perda de peso, bem como a manutenção do peso perdido nas dietas de emagrecimento.
Como se sabe, as gorduras que ingerimos são moléculas grandes que, para dissolver-se, necessitam ser rompidas e transformadas em moléculas menores por ação enzimática. Orlistat não é considerado um supressor do apetite, pois atua de modo diferente, atingindo as enzimas pancreáticas e gástricas responsáveis pela digestão da gordura (Sizer, et al., 2003).
Orlistat é um potente inibidor irreversível das lípases gastrintestinais que hidrolisa os triacilgliceróis (triglicérides) no trato gastrintestinal em ácidos graxos livres e
monoacilgliceróis, promovendo dessa forma a sua excreção (Taylor, 2010).
Seu efeito terapêutico é exercido na cavidade gástrica e na luz do intestino delgado mediante formação de uma ligação covalente no sítio ativo da serina das lipases
gástrica e pancreática. A inativação enzimática impede a hidrólise das gorduras, em forma de triglicerídeos, para originar ácidos graxos livres e monoglicerídeos
absorvíveis.
O mecanismo inibidor enzimático do Orlistat previne a absorção de até um terço (30%) de toda a gordura dietética e, portanto pode promover a perda de peso bem
como manter esta perda ao longo do temo e evitar que o indivíduo recupere o peso perdido (ZHL., et al., 1994; LUCAS & KAPLAN-MACHIS, 2001).
Adultos: a dose recomendada é de 1 cápsula de 120mg antes ou juntamente com cada refeição principal. Se determinada refeição não contém gordura, a dose pode ser omitida.